Earvin Reyes Gonzlez Fisicoqumica Farmacutica

4FM2
21 de mayo de 2014

Farmacocintica del Paracetamol

Absorcin
La farmacocintica de paracetamol es lineal, es decir tiene una cintica de reaccin de
primer orden, hasta 2g despus de la administracin intravenosa de una sola dosis y
despus de la administracin repetida durante 24 horas.
La concentracin mxima en plasma de paracetamol despus de la perfusin,
administracin intravenosa, de 1g de paracetamol observada durante 15 minutos es
de aproximadamente 30g/ml.
Distribucin
El volumen de distribucin, volumen de lquido del cuerpo en el cual el frmaco
aparentemente se disuelve, de paracetamol es de aproximadamente 1 L.
El paracetamol no se une extensivamente a protenas plasmticas, es decir su unin a
estas es independiente de su concentracin.
Despus de la perfusin de 1 g de paracetamol, se observaron concentraciones
significativas de paracetamol (aproximadamente 1,5 g/ml) en el lquido
cefalorraqudeo transcurridos 20 minutos desde la perfusin.

Metabolismo
El paracetamol se metaboliza principalmente en el hgado siguiendo dos rutas
hepticas principales: conjugacin con cido glucurnico y conjugacin con cido
sulfrico. Esta ltima ruta se puede saturar rpidamente cuando la dosis excede el
nivel teraputicas. Una pequea fraccin (menor del 4%) se metaboliza por el
citocromo P450 produciendo un intermedio reactivo (N-acetil benzoquinonimina) que,
en condiciones normales de uso, se detoxifica
rpidamente por el glutatin reducido y se elimina
en la orina despus de la conjugacin con cistena
para su transformacin cido mercaptrico (Fig 1).
Sin embargo,
durante sobredosis masiva,
aumenta la cantidad de este metabolito txico.
Eliminacin
Los metabolitos de paracetamol se excretan
principalmente por la orina. El 90% de la dosis
administrada
se
excreta
en
24
horas,
principalmente en forma glucuroconjugada (6080%) y sulfoconjugada (20-30%). Menos de un 5%
se elimina de forma inalterada.
La vida media en plasma es de 2,7 horas.

Fig 1. Biotransformacin del paracetamol

Referencias
Agencia espaola de medicamentos y productos sanitarios. Ficha Tcnica del
Paracetamol. http://www.gesgenericos.com/productos-pdf/658487-3.pdf. Consultada
el 18 de mayo de 2014.
Farmacocinetica.
http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/farmacocinetica_1_4325.pdf.