FLUCONAZOL

Antecedentes

En 1967, Bayer y Janssen

Pharmaceutica anuncian el
descubrimiento del
clotrimazol y del miconazol

Antecedentes
Despus de estos se introduce el ketoconazol en 1980

Tiempo despus, en 1988, este se sustituye por el

fluconazol

GENERALIDADES

Generalidades
Pertenece a la familia de los triazoles, especficamente es un

bistriazol
Formula condensada: C13H12N6F2O

Su formula tridimensional es:

Su formula segn la IUPAC:

2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol

Generalidades
PM: 306,271 g/mol
F: > 90%
Penetra la barrera hemato-encefalica
T 1/2: 25 a 30 hrs
pKa: 11.01 +/- 0.29; 2.94 +/- 0.10; 2.56 +/- 0.12

Nombre genrico y comercial

Nombre genrico
Fluconazol

Nombre comercial
Alfumet
Afungil
Dofil

Presentaciones farmacuticas
Capsulas

Solucin inyectable

FARMACOCINETICA

Absorcin
Este se absorbe por completo por las vas gstricas ya

que presenta una gran hidrosolubilidad.

Se absorbe casi

en su totalidad
en el DUODENO.

Distribucin
Se distribuye por el torrente sanguineo

Se puede encontrar en LCR en un 50-90%

Sus dosis son dependiendo, varan entre 50, 100 y

200mg

Metabolismo
El Fluconazol no es metabolizado o, en caso de

metabolizarse, lo hace menos de un 10% y lo hace en el

hgado.

Excrecin
Renal
Mas del 90%

Biliar
Menos del 10%

Farmacodinamia

Mecanismo de accin
Inhibe la esterol 14--desmetilasa

Es un sistema dependiente del citocromo P450

Entorpecen la biosntesis del ergosterol

Mecanismo de accin

Mecanismo de accin
La pared celular de los hongos

esta formada en su mayora por

ergosterol

Este frmaco inhibe la enzima:

Mecanismo de accin
El grupo N4 del

Fluconazol se une en el
grupo Hemo del
Citocromo P-45014DM

Interacciones farmacolgicas
El Fluconazol aumenta significativamente los valores

plasmticos de: nusea vmito

Fenilhidatoina
Zidovudina
Ciclosporina
Sulfonilureas
Warfarina
Rifabutina

Aplicaciones terapeuticas

Efectos adversos
A dosis mayores de 200 mg/da puede ocasionar:

Nu
sea

Vm
ito

Alop
ecia

Clasificacion

Segn la OMS
J

Segn la FDA
CyD