FARMACOS AGONISTAS Y

ANTAGONISTAS
COLINERGICOS
FARMACOLOGIA I 2do PARCIAL
SINTESIS DE ACETILCOLINA
Se sintetiza en el citoplasma neuronal
Acetil coA + colina _____________ Acetilcolina
Acetiltransferasa de colina


ALMACENAMIENTO Y LIBERACION
Existen tres formas de deposito:
Forma libre en citoplasma
En vesiculas sinapticas
Asociada a membrana

La liberacion inicia cuando un potencial despolariza la
terminacion colinergica.
INACTIVACION
Existen dos tipos de colinesterasas:
Acetilcolinesterasa (ACE)
Butilcolinesterasa (BuCE)
Toxina butilinica
Toxina tetanica
FARMACOS COLINERGICOS
Son frmacos que actan a nivel del SNA,
estimulando o inhibiendo la funcin del Sistema
parasimptico.





RECEPTORES NICOTINICOS


Receptores nicotinicos
Pertenece a la flia de canales ionicos.
La activacion: Na, K y en menor grado Ca, Mg,
provocando el potencial postsinaptico excitador.
Pueden hallarse en:
Placa motriz.
Memb. de celulas Ganglionares
SNC


RECEPTORES NICOTINICOS






RECEPTORES
NICOTINICOS
N1 o NM
N2 o NN
UNION NEUROMUSCULAR
GANGLIOS AUTONOMICOS,
SNC Y
MEDULA ADRENAL
RECEPTORES MUSCARINICOS
RECEPTORES MUSCARINICOS
Receptores muscarinicos
Asociados a proteina G
Activa 2do mensajeros
Subtipos
M1-M2-M3-M4-M5
RECEPTORES
MUSCARINICOS
M1 M4 M3 M2 M5
SNC
GASTRICO
CORAZON
MUSCULO
LISO
SNC,
VASOS,
UTERO
SNC
RECEPTORES
COLINERGICOS
SNC
(MUSCARINICOS Y
NICOTINICOS)
AUTONOMICOS
(MUSCARINICOS Y
NICOTINICOS)
NEUROMUSCU-
LARES
(NICOTINICOS)
ACCION DE LOS FCOS.COLINERGICOS
Agonistas Colinrgicos(Agonistas directos).
Anticolinesterasas(Agonistas indirectos).
Anticolinrgicos muscarinicos
Anticolinergicos nicotinicos.


MECANISMO DE ACCION DE LOS
AGONISTAS COLINERGICOS
AD: activan directamente los receptores
muscarinicos. Pilocarpina
AInd: inhiben a la acetilcolinesterasa interactua
con la enzima y la inactiva. Como la neostigmina
que tambien puede activar los nicotinicos.

ACCION FARMACOLOGICA
AGONISTAS
SNC CENTRAL Y
GENERALIZADO
PLACA MOTORA( N) CONTRACCIN MUSCULAR
RESPIRATORIO (M) BRONCOCONSTRICN
CARDIOVASCULAR (M) BRADICARDIA
OCULAR (M) MIOSIS
TRACTO URINARIO (M) FACILIDAD DE MICCIN
GLADULAS EXOCRINAS (M) SALIVAS,
GASTRICAS Y SUDORACIN
GASTROINTESTINAL (M) PERISTALTISMO
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Miastenia Gravis
Ileo paralitico pos operatoria
Atonia vesical pos operatoria
Glaucoma (salida del humor acuoso)
Alzheimer
PILOCARPINA
Produce miosis
Incremento en la acomodacin
Reduccin de la presin intraocular.
Incremento del flujo de salida y un decremento
del flujo de entrada del humor acuoso.
PILOCARPINA
Absorcion sistemica por va oftalmica.
El tiempo de inicio de la accin de la droga es en 10-30
min., su efecto max se alcanza 1.5-2 h. y dura de 4-8h.
Distribucion monocompartimental.
Metabolismo desconocido(plasma)
Excrecion renal.
NEOSTIGMINA
En el tratamiento del ileoparaltico.
En la retencin urinaria postoperatoria.
En miastenia gravis.
Revierte el efecto de los curarizantes.
Se absorbe con dificultad y prcticamente no
ingresa al SNC. VI/VIM
Se biotransforma por medio de las colinesterasas
(plasma)
Se excreta por rin.

MECANISMO DE ACCION DE LOS
ANTICOLINERGICOS
Muscarinicos
Actuan con antagonismo competitivo, pueden activar los
nicotinicos solo a altas dosis(riesgo de toxicidad).
Nicotinicos
- No despolarizantes:
Antagonismo competitivo - bloqueo neuromuscular.
- Despolarizantes
Agonistas de los nicotinicos en la placa motriz.
BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES
No hidrolizados por ACE
Activacion repetida
Perdida de excitabilidad muscular
Paralisis muscular
ANTICOLINERGICOS NICOTINICOS
ACCION FARMACOLOGICA
ANTAGONISTAS
SNC CENTRAL Y GENERALIZADO
PLACA MOTORA( N) CONTRACCION MUSCULAR
RESPIRATORIO (M) BRONCODILATACIN
CARDIOVASCULAR (M) TAQUICARDIA
OCULAR (M) MIDRIASIS
TRACTO URINARIO (M) RETENCIN URINARIA
GLADULAS EXOCRINAS (M) SALIVALES,
GSTRICAS Y SUDORPARAS
GASTROINTESTINAL (M) PERISTALTISMO

APLICACIONES TERAPEUTICAS

Incontinencia urinaria
Ulcera gastroduodenal
Asma bronquial
Parkinson
Intoxicacion organofosforados

BUTILBROMURO DE ESCOPOLAMINA

Ejerce una accin espasmoltica sobre la
musculatura lisa del tracto gastrointestinal, biliar y
rganos genitourinarios.
Se absorbe por VO/VI/VIM. Su vida media es de
alrededor de 4 horas.
Sufre un intenso metabolismo heptico.
Excrecion renal.

ATRACURIO

Es un agente bloqueante neuromuscular no
depolarizante.
Es utilizada conjuntamente con los AG para
facilitar la relajacin de la musculatura esqueltica
durante la ciruga.

ATRACURIO

Se administra por VI.
Distribucion bicompartimental.
UPP 85%.
Es metabolizado por las esterasas del suero
produciendo laudanosina, metabolito excitantes
del SNC. (plasma).
La excrecin renal.