La farmacocintica es la rama de la farmacologa que se encarga de estudiar
los procesos mediante los cuales una droga o frmaco puede ser asimilada por el organismo. Este proceso en conjunto, se denomina LADME que empieza desde la liberacin del principio activo, absorcin o entrada del principio activo en la circulacin desde el lugar de administracin; distribucin o traslado del principio de la sangre a los tejidos, metabolismo o biotransformacin y la excrecin o salida del organismo. SOLUBILIDAD Los frmacos administrados en solucin acuosa se absorben ms rpidamente que aqullas que se administran en soluciones oleosas, suspensiones, o forma slida. VELOC. DE LA DISOLUCION En dependencia de la forma de presentacin del frmaco variar la velocidad de disolucin, pudiendo ser un factor limitante para su absorcin. CONCENTRAC. DE DROGAS A mayor concentracin de los frmacos, mayor absorcin. Los frmacos ingeridos o inyectados en soluciones de alta concentracin se absorben ms rpidamente que lasque se administran en soluciones poco concentradas. CIRCULAC. EN EL SITIO DE AB La aplicacin de masaje o calor local produce un aumento en el flujo sanguneo, con lo cual aumenta la absorcin local de un frmaco. Por el contrario, cuando se produce una vasoconstriccin habr una disminucin del flujo sanguneo, que dar lugar a un enlentecimiento de la absorcin. De acuerdo con la vascularizacin que tenga el sitio de aplicacin del frmaco estar ms o menos favorecida la velocidad de absorcin de las drogas. SUPERFICIE DE ABSORCION Estar en dependencia de la va de administracin del frmaco y la extensin de la zona de aplicacin. Por ejemplo, los gases anestsicos se absorben rpidamente en el epitelio alveolar de los pulmones debido a la extensa superficie. VIAS DE ADMINISTRACIO Es fundamental la va de administracin en la absorcin del frmaco, ya que en dependencia de sta la absorcin estar ms o menos favorecida. Cuando se desea obtener una absorcin mediata se emplearn: la va oral, la subcutnea, la drmica o la intramuscular porque el frmaco tiene que atravesar la barrera biolgica; si se desea una absorcin inmediata se utilizar la va endovenosa, donde el medicamento se administra directamente en torrente sanguneo. BIODISPONI- BILIDAD No es ms que la rapidez y magnitud de la absorcin de un frmaco en una forma medicamentosa determinada, administrada generalmente por va oral. La biodisponibilidad est determinada por el grado en que una droga se absorbe a partir de una forma farmacutica dada. Los medicamentos absorbidos llegan a la sangre, y sta es la encargada de llevarlos a los distintos rganos y tejidos disueltos en el plasma [o unidas con las protenas plasmticas], pero las partes disueltas no unidas a las protenas son la que tienen actividad teraputica. ABSORCION Es el proceso fisiolgico por medio del cual una sustancia es capaz de alcanzar el torrente circulatorio procedente del exterior del organismo. La absorcin puede ser mediata o inmediata. En la primera, la sustancia debe atravesar barreras de seleccin por ejemplo, el tracto digestivo en la va oral y tambin la va intramuscular; en la inmediata, no existen barreras selectivas, como la va endovenosa.
DISTRIBUCION Es la velocidad de distribucin de los frmacos y estar en dependencia de caractersticas fisicoqumicas, el gasto cardaco, la perfusin vascular, la permeabilidad de las membranas a los frmacos y de la relativa particin de los frmacos entre el tejido y la sangre. CARACT. FISICOQUIMICAS DE LOS FARMACS Los frmacos liposolubles atraviesan las membranas y se distribuyen de forma rpida por todos los compartimentos celulares, corazn, cerebro y otros tejidos con buena perfusin; lentamente por los msculos, y por los tejidos adiposos, mucho ms an.
Muchos frmacos se acumulan en los tejidos a mayor concentracin en el plasma, por lo que ste constituye un reservorio que prolonga el efecto de los frmacos. Hay frmacos capaces de desplazar a las protenas plasmticas de sus uniones y aumentar el efecto farmacolgico y su toxicidad. GASTRO CARDIACO Y PERFUSION VASCULAR De acuerdo con la mayor perfusin vascular del tejido se alcanzar una rpida distribucin del frmaco; por ejemplo, el corazn y el hgado tienen una rica perfusin vascular mientras que en el tejido adiposo la perfusin es muy pobre. PERMEABILIDAD DE LAS MEMBRANAS A LAS DROGAS De acuerdo con sus caractersticas fisicoqumicas, los frmacos pueden o no atravesar la membrana celular y mejorar o enlentecer su captacin celular. METABOLISMO Los frmacos no permanecen en el organismo indefinidamente, sino que sufren una serie de cambios bioqumicos, o sea, transformacin metablica mediante las cuales se hacen ms hidrosolubles, ms polares y de ms fcil eliminacin, por lo que disminuirn su potencia y su toxicidad. La biotransformacin se produce mediante procesos enzimticos intracelulares que dan lugar a la formacin de sustancias farmacolgicamente ms activas que la original (activacin), o dan lugar a metabolitos con poca o ninguna accin (inactivacin). LUGAR Y MECANIS. DE BIOTRANS- FORMACION Los procesos de biotransformacin o transformacin metablica son: oxidacin, reduccin, hidrlisis y conjugacin o sntesis de las drogas; se efectan en la glndula heptica, plasma sanguneo, rin y en menor escala, en todos los tejidos. OXIDACION Mediante este mecanismo se modifican muchos alcoholes primarios, anillos aromticos y aminas. REDUCCION Enzimas microsomales hepticas y de otros tejidos catalizan la reduccin de muchos componentes nitrogenados. HIDROLISIS Las enzimas hidrolticas se encuentran sobre todo en el plasma y en el hgado. El cido acetil saliclico (aspirina) se descompone por hidrlisis en actico y cido saliclico. Este ltimo en el verdadero agente farmacolgico. CONJUGACION Consiste en el acoplamiento de una sustancia extraa al organismo con un compuesto metablico normal, denominado agente de conjugacin. Los productos de la reaccin de la conjugacin son habitualmente ms polares y pueden excretarse ms fcilmente por la orina o la bilis.
EXCRECION Los frmacos, una vez metabolizados, se excretan. Cada frmaco se elimina de modo caracterstico. Los principales rganos de excrecin son: rin, pulmn y tubo digestivo, incluida la secrecin biliar. LA EXCRECION RENAL Es el proceso ms importante de eliminacin de los frmacos y su velocidad de excrecin estar en funcin de la concentracin del frmaco, la velocidad de absorcin y la va de administracin. EXCRECION EN EL TUBO DIGESTIVO El intestino grueso, a travs de las heces fecales, constituye una va lenta. Por la saliva y el hgado, mediante la bilis tambin se excretan frmacos. EXCRECION MAMARIA Por la leche materna se eliminan diversos frmacos que han sido administrados a la madre. Como ejemplos de frmacos que pasan a la leche materna tenemos el alcohol, los barbitricos, las sulfonamidas, los salicilatos, la eritromicina, los alcaloides (morfina y nicotina) y los anestsicos generales. EXCRECION PULMONAR Es una va de eliminacin rpida de acuerdo con la superficie tan extensa que ocupan los pulmones.