CLASIFICACION DE ANTIPROZOARIOS

AMEBICIDAS LUMINALES



AMEBICIDAS SISTEMICOS

Furoato de diloxanida
Yodoquinol
Paramomicina(AG)



Emetina
Dihidroemetina
Derivados Del Nitroimidazol:
A. Metronidazol
B. Tinidazol
C. Secnidazol
D. Nitazoxanida y derivados
E. Ornidazol

FARMACOS CON ACCION LUMINAL

Insolubles en agua
Se absorben muy poco en el Intestino.
Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal.
No tienen actividad contra los quistes
Al destruir los trofozoitos no se forman los quistes
Sin accin txica(flatulencia)
No se conocen contraindicaciones
INDICACIONES
Como tratamiento nico en portadores asintomticos
Quimioprofilaxis de la amebiasis
Amebiasis intestinal sintomtica asociada a frmacos
que actan en los tejidos.

TRATAMIENTO DE AMEBIASIS

INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE :
1 . furoato de diloxanida
2 .yodoquinol (neurotoxidada) o paramomicina


INFECCION INT. MODERADA A INTENSA:
1. Metronidazol y furoato de diloxanida
2. Paramomicina y furoato

SISTEMICA(abscesos)
1.Metronid/ furoato
2.Cloroquina/ furoato

FUROATO DE DILOXANIDA

V.O, IV, Vaginal y Tpica
Vida media: 8 h
Excrecin: orina
Metabolismo heptico
DOSIS
Tricomoniasis: 2 g/dosis unica o
250mg/TID x 7 d.
Amebiasis: 500- 750 mg TID x 10d
Nios:35-50 mg/kg/d x 3d

Es un agente antimicrobiano amebicida intestinal. Usado
como alternativa a metronidazol en amebiasis asintomtica
por E. histolytica.

Contraindicacin:
Insuficiencia heptica y renal
Neuropata ptica preexistente.
Enfermedad tiroidea.
Alergia al frmaco o compuestos yodados.

EFECTOS ADVERSOS -YODOQUINOL

Con el uso de dosis altas a largo plazo especialmente en los nios:
Visin borrosa o prdida de la visin
Torpeza o inestabilidad
Disminucin de la visin o dolor de ojos.
Debilidad
Dolor muscular
Adormecimiento
Parestesias
Edema larngeo
Menos comunes
Fiebre o escalofros
Dermatitis: salpullido, prurito, edema
Mareos
Cefalea
Decoloracin de la piel
Ms comunes
Diarrea
Nuseas o vmitos/ epigastralgia


DOSIS-YODOQUINOL

ORAL: 650 mg c/8 h x 20 das.
NIOS: 30-40 mg/kg/da c/8 h.
Mx: 2 g/da.
Ingesta despus de las comidas para
disminuir la Irritacin gstrica.
La muerte del parsito (ameba) puede ser
lenta.
Puede ser necesario que transcurran
varios das para eliminar todos los
parsitos del intestino

PAROMOMICINA

FARMACOS CON ACCION SISTEMICA
EMETINA Y DESHIDROEMETINA

Amebicida sistmico de accin directa contra:
E. histolitica / Tripanozomiasis
Solo se utilizan cuando el metronidazol est contraindicado.
MECANISMO DE ACCION
Bloqueo de la sntesis de protenas en el ribosoma de los
protozoos
Produce efecto citotxico directo lesionando el nucleo y
citoplasma
VIA : IM
Se acumula en hgado
EFECTOS ADVERSOS
Bloqueo neuromuscular
Fatiga, debilidad, hipotensin y arritmia

Dehidroemetina
Reemplazo al clorhidrato de emetina que se us por ms de 50
aos
Deriva de la ipecacuana, planta de la cual se extrae el ster de
cefalina ( txico).
Se acumula en el hgado
Va intramuscular y subcutnea
Efectos colaterales
Bloqueo neuromuscular
Fatiga
Debilidad
Hipotensin
Arritmias y taquicardias
Contraindicaciones
Enfermedad cardaca
Neuropata



Derivados de Nitroimidazol
METRONIDAZOL
Antibitico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles
Es un profrmaco convertido en los organismos anaerbicos por el sistema PFOR
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
Va sistmica est indicado en el tratamiento de:
1.-Vaginitis por Tricomonas vaginales en pacientes sintomticos, as como en sus parejas
sexuales asintomticas
2.-Infecciones por Gardnerella o Micoplasma hominis en pacientes sintomticas
3.-Enfermedad inflamatoria plvica combinado con antibiticos como Ofloxacino,
levofloxacino o ceftriaxona. Activo contra otros protozoarios:
Entamoeba histolytica
Giardia lamblia
De eleccin en el tratamiento de colitis por:
Clostridium difficile (combinar con AG)
Topico:
Acn
Heridas




Infecciones bacterianas por anaerobios:
Bacteroides fragilis
Fusobacterium
Clostridium spp
Peptostreptococcus spp

Cualquier otro anaerobio en:
1. Abscesos intra abdominales
2. Absceso heptico y pulmonar
3. Peritonitis, empiema, neumona
4. Pie diabtico, meningitis
5. Septicemia
6. Endometritis
7. Endocarditis


MECANISMO DE ACCION
En su forma activa es captado por bacterias anaerbicas y
protozoos sensibles por la habilidad de estos de reducir
intracelularmente al metronidazol a su forma activa.

MECANISMO DE RESISTENCIA
Disminucin en el sistema de oxido reductasa con la
produccin de txicos. La resistencia a metronidazol es rara en
anaerobios
EFECTOS ADVERSOS
Efectos neurotxicos que justifican la interrupcin del tratamiento:
Mareos, vrtigo , encefalopata (poco frecuentes) Convulsiones y ataxia.
Rxs de hipersensibilidad: (poco frecuentes)
Urticaria, prurito, hiperemia cutnea
Sd de Steven Johnson



Contraindicaciones:
Con el consumo de bebidas alcohlicas y hasta 24 h posterior a la ltima dosis, puede
provocar una reaccin caracterizada por:
Nusea
Vmito
Taquicardia
Sntomas neurolgicos
Dificultad respiratoria
Muerte
PRIMER TRIMESTRE DEL EMBARAZO
Se administra:
IV
Intra vaginal
Tpica (gel)
Oral
Infecciones genitales por T. Vaginalis :
2gr (DU)
Todas las formas asintomticas de amebiasis:
Colitis
Absceso heptico amebiano
500-700 mg TID x 7-10d.
Nios: 35-50mg/Kg de peso TID x 7-10d
Infecciones por Clostridium difficile:
250-500mg TID durante 14 das




SECNIDAZOL

Antiparasitario amebicida tisular derivado del 5-
nitroimidazol con propiedades similares a las del
metronidazol.





Degradacin de DNA e inhibicin de la sntesis de cidos
nucleicos siendo efectivo durante la mitosis o sin ella.
INDICACIONES
Tratamiento de la amebiasis intestinal o heptica (E. histolytica)
Tratamiento de la nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas
vaginalis
Tratamiento de la giardiasis intestinal
Tratamiento de Necator
Tratamiento y erradicacin de Helicobacter pylori en
combinacin con inhibidores de la bomba de cido gstrico
Tratamiento de Anaerobios: Bacteroides fragilis




Mecanismo de Accin
Propiedades Farmacolgicas
Buena absorcin por va oral
Es lenta y completamente absorvida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y actuar
en la luz intestinal.
Realizando su accin tisular contra parsitos intestinales como Giardia y ameba.
Acta en la pared intestinal y en los dems sitios del organismo en donde se presenta
amebiasis sistmica o Tricomoniasis
DOSIS
Oral:
Tabletas revestidas
Polvo y granulado para suspensin.
Erradicacin de parsitos es de 92 a 100%
Se administra en dosis nica (nios y adultos)
En pacientes con amebiasis heptica:
500mg BID por 5 a 7 das)
En pacientes con amebiasis intestinal y giardiasis:
2 g (30 mg/kg de peso en nios)/ dia repartidos en 2 tomas por la maana y noche.
En Tricomoniasis vaginal se recomienda su administracin durante 3 a 7 das
H. pylori :2 g al da durante una semana.

TINIDAZOL
Medicamento derivado del nitroimidazol
Agente antiparasitario para infecciones por protozoos:
Tricomoniasis
Amebiasis
Giardiasis
Tratamiento o prevencin de:
Infecciones bacterianas (Helicobacter pylori)
Tratamiento corto para la Vaginosis bacteriana
Efectos adversos similares al metronidazol Ingesta con alimentos
Dosis nica de 2 gramos 1 vez al da durante 3 a 5 dias

EFECTOS ADVERSOS
Anorexia
Mareos
Fatiga
Vmitos
Cefalea
Prurito
Disnea
Convulsiones
Contraindicado en embarazadas






Dosis
Ingesta con alimentos
Dosis nica de 2 gramos 1 vez al da durante 3 a 5 dias

Efectos adversos

Anorexia
Mareos
Fatiga
Vmitos
Prurito
Cefalea


Prurito
Disnea
Convulsiones
Contraindicado en
embarazadas


Interacciones
Bebidas alcohlicas potencian los efectos secundarios
y pueden aparecer reacciones psicticas.
Tinidazol potencia los efectos del litio
Contraindicaciones
Primer trimestre del embarazo
Alergia al medicamento
Lactancia
Ornidazol
Farmaco parecido a tinidazol y con iguales promiedades al
metronidazol.
Acta frente a bacterias anaerobias (bacteroides, clostridios y
cocos anaerobios), infecciones por protozoos (amebiasis,
tricomoniasis y lambliasis). Pasa al lquido cefalorraqudeo,
lquidos corporales y tejidos. En los cinco primeros das de
tratamiento se elimina 85% de la dosis administrada (en la
orina 63% y en las heces 22%)
INDICACIONES
Por va parenteral en aquellas infecciones sistmicas
producidas por grmenes anaerobios: septicemia, meningitis,
peritonitis, sepsis puerperal, aborto sptico y endometritis.
Se utiliza como prevencin de este tipo de infecciones, ante
operaciones generales o intervenciones ginecolgicas.
Amebiasis graves de localizacin intestinal o heptica.
Tricomoniasis, candidiasis.

Efectos adversos y
contraindicaciones
Pueden darse casos de cefaleas, mareos y posibles
trastornos gastrointestinales. En algunos casos
erupcin cutnea en la zona de inyeccin.

Se tratar de evitar su prescripcin durante el primer
trimestre del embarazo, a no ser que la indicacin sea
perentoria. Se deber controlar la frmula leucocitaria
en casos de antecedentes de discrasias sanguneas o en
los tratamientos con dosis altas o prolongadas.
NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA
Antiparasitario sinttico oral de amplio espectro.
Obtenido originalmente en 1980 con base en la estructura del antihelmntico
[2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)carbamoil]fenil]etanoato
C
12
H
9
N
3
O
5
S
Mecanismo de accion

Por inhibicin de la polimerizacin de la tubulina(enzima indispensable
para la vida de los helmintos)

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

Inhiben la proliferacin de esporozoitos y ovoquistes de:

Criptosporidium parvum

Trofozoitos de Giardia lamblia

E. Histolytica

T. Vaginalis


En el caso de los protozoarios:
Los estudios de resonancia de Electrones y bioqumicos han demostrado que
la PFOR y la hidrogenasa reducen la ferredoxina, que es oxidada por el
grupo nitro de la posicin 5 sobre los compuestos nitro heterocclicos como
Nitazoxanida
En estos organismos es reducida a un radical txico en un organelo (el
hidrogenosoma) el cual contiene PFOR, hidrogenasa y ferredoxina e
Interfiere en la reaccin de transferencia electrnica que depende de la
enzima PFOR
Contra otros protozoos:
Blastocystis hominis
Isospora bellii
Cyclospora cayetanensis
Actividad contra Helmintos:
Hymenolepis nana
Trichuris Trichura
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Ancylostoma duodenal
Strongyloides Stercoralis
Fasciola heptica.




Bacterias anaerobias o micro aerfilas:
Clostridium
H. pylori.

Combinada con metronidazol:
Tratamiento de colitis amebiana
Absceso heptico amebiano


Agente nico en:
Pxs asintomticos pero con colonizacin intestinal por E.
histolytica
Criptosporidiasis en pxs con SIDA
Giardiasis en pxs embarazadas (Desde 1er trimestre)
Giardiasis intestinales resistentes a metronidazol

Propiedades Farmacologicas
Despus de ingerida es hidrolizada rpidamente hasta formar su
metabolito activo tizoxanida que es conjugado predominantemente
hasta la forma de glucurnido de tizoxanida.
La biodisponibilidad despus de ingerida una dosis es excelente
Alcanzan las concentraciones plasmticas mximas en 1-4 h
Se liga a las protenas plasmticas.
Excrecin: (glucoronido de tizoxanida) orina, bilis y heces

DOSIS
De 1 a 4 aos de edad: 100 mg cada 12 h. durante tres das.
Nios de 4 a 11 aos: 200 mg del frmaco cada 12 h. durante 3 das.
La nitazoxanida se ha utilizado como agente nico para tratar
infecciones mixtas por parsitos intestinales (protozoos y
helmintos)



Efectos Adversos
Son raros, pero podemos encontrar:
GI:
Diarrea
Dolor epigstrico
Vmitos y Nuseas
Clicos abdominales
Esteatorrea
Cefalea
Rxs de Hipersensibilidad:
erupciones
Orina se tie de color verdoso.
Categora B en el embarazo.



Infecciones muy frecuentes en edades escolares.

Pueden generar obstruccin intestinal y/o hepatobiliar (ascaris)

Las formas inmaduras invaden al humano a travs de la piel o vas
gastrointestinales y se transforman en gusanos adultos.

Se distribuyen en diversos tejidos.

No completan su ciclo de vida Y no se reproducen por s mismos en el interior
del husped. Existen ms de 6 billones de personas en el planeta y alrededor de
1/4 de esta poblacin se encuentra infectada por geohelmintos, nematodos
intestinales cuyos huevos no embrionados son eliminados en el ambiente y
requieren de aproximadamente 2 semanas en suelos adecuados para el
desarrollo de las formas infectantes (huevos embrionados o larvas filariformes
(L3






Ascaris Lumbricoides
Oxiuros
Uncinarias (Necator americanus)
Uncinarias(Ancylostoma duodenale)
Trichuris Trichiura
Strongiloides
Trichinella Spiralis
Las infecciones por helmintos que con mayor frecuencia se
observan son causadas por:

FARMACOS ANTIHELMINTICOS
ALBENDAZOL
MEBENDAZOL
THIABENDAZOL
PIPERAZINA
IVERMECTINA
PAMOATO DE
PIRANTEL
Caractersticas generales:
Accin local.
Expulsan a los vermes de todos los helmintos de las
vas GI, rganos y tejidos.
Infecciones sistmicas causadas por helmintos
hsticos (equinococos y filarias) que reaccionan de
manera parcial a los frmacos disponibles en la
actualidad.



Eficaz en el tratamiento de la neurocisticercosis (T. solium)

Antes de su administracin aplicar glucocorticoides, para disminuir los efectos
adversos como consecuencia de la inflamacion producida por los cisticercos
muertos.

Tratamiento de la Hidatidosis qustica por Echinococcus granulosus.

Combinado con dietilcarbamazina o Ivermectina para erradicar la filariasis
linftica.

Eficaz contra las fases larvarias y adultas de ascaris, enterobius, trichuris y
ancilostomas.

til contra infecciones por nematodos sistmicos y algunos cestodos(T.
solium)


Acta produciendo alteraciones degenerativas en las clulas del tegumento y del
intestino de vermes al unirse a un sitio de unin especfico de la tubulina,
inhibiendo as la polimerizacin y ensamblaje de los microtbulos. La prdida de
los microtbulos intracelulares conlleva a una deficiente captacin de glucosa por
los parsitos susceptibles, en especial, en los estadios larvales y adultos,
consumiendo as los depsitos de energa del gusano.
Debido a esa disminucin en la produccin de energa,
el parsito queda inmvil y, eventualmente, muere.
El albendazol tiene efectos larvicidas en necatoriasis y
efectos ovicidas en ascaridiasis y Anquilostomiasis/
Trichuriasis.
Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la
Enzima fumarato reductasa, el cual es especfico
para los helmintos.








MECANISMO DE ACCION
Dosis: nica. Mejor que el
mebendazol para eliminar
los parsitos adultos en vas
GI




Es un antihelmntico de amplio espectro

Eleccin en infecciones GI por:
Nemtodos:
scaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Trichuris trichiura
Ancylostoma duodenale
Necator americanus

Tratamiento alternativo a dosis altas en:
Infecciones por:
Toxocara
Trichinella spiralis
O. Volvulus
Cestodo Echinococcus granulosus.

Tratamiento de infecciones mixtas
MEBENDAZOL
REACCIONES ADVERSAS
Prurito
Erupcin drmica
Fiebre
Molestias gastrointestinales
Son poco frecuentes, pero suele presentarse:
Antihelmntico usado en tratamiento de:
Oxiuriasis
Infecciones por ancilostoma
Necator
Ascaris
El pamoato de oxantel, un Anlogo del pirantel,
es eficaz en 1 sola dosis para tratar la trichiuriasis

Combinar el pamoato de pirantel con oxantel en infecciones mixtas

Absorcin escasa en las via GI
Excrecin en la orina

MECANISMO DE ACCIN
Bloqueo neuromuscular despolarizante
Abren en forma no selectiva los conductos catinico
Inducen activacin persistente de los receptores de la acetilcolina nicotnicos
Inhibe la colinesterasa
Surge una parlisis espstica del parsito
DOSIS: nica de 11 mg/kg (mximo 1 gramo). No es eficaz contra trichuris trichuria




PAMOATO DE PIRANTEL




-


:












-
-Produce parlisis flcida que permite la expulsin del
parasito por el peristaltismo intestinal.
-Acta como un agonista del receptor GABA. ---
Produce hiperpolarizacin y menor estabilidad, lo que
culmina en la relajacin muscular y la parlisis flcida.
Mecanismo de Accin
Txico en el sistema nervioso
-Reacciones de hipersensibilidad
Efectos Adversos:
Ascaris lumbricoides
-Enterobius vermicularis
Eficaz contra infecciones
por:
Es una hexahidropirazina








Propiedades Farmacolgicas:
Se alcanzan niveles mximos de ivermectina en plasma 4 a 5 h despus de su ingestin.
Larga vida media de 57 h.
Unin a protenas plasmticas de 93%
El frmaco es convertido por la enzima CYP3A4 del hgado a 10 metabolitos









Scabiasis
Ascaris lumbricoides
Oncocercosis(ceguera- mosca) Strongiloidiasis (nuevo)
Larva migrans cutanea
Microfilariasis(W. bancofti)
Tratamiento de eleccin para:
Dosis:
150 a 200 ug/kg de peso en: Estrongiloidosis
Ascaridiasis
Tricurosis
Enterobiosis.
INFECCIONES POR CESTODOS
Taenia saginata
Taenia solium
Diphyllobothrium latum
Dipylidium caninum
Hymenolepis Nana
De localizacin intestinal:
Cysticercus cellulosae
Echinococcus granulosus
Echinococcus multilocular
De localizacin tisular (sangre y
tejidos):




FARMACOS
USADOS EN
TRATAMIENTO
DE CESTODOS

PRAZIQUANTEL
NICLOSAMIDA
MEBENDAZOL
ALBENDAZOL
NICLOSAMIDA
Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo como
tenicida. Es el frmaco de eleccin en las cestodiasis de
localizacin intestinal producidas por:
Taenia saginata
T. solium
Diphyllobothrium latum
Dipylidium caninum
Hymenolepis nana

Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola
dosis.

Su administracin conlleva a un riesgo para personas infectadas
por T.
solium ya que los huevos liberados por las vermes grvidas
lesionadas por
el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis

Inhibe la fosforilacin anaerobia del ADP que se lleva a
cabo en las mitocondrias de los cestodos, un proceso que
produce energa y depende de la capacidad de fijar CO2.
No se absorbe en el tracto gastrointestinal
Elimina por heces
MECANISMO DE ACCION
Raros: Molestia gastrointestinal.

No es necesario utilizar un laxante con excepcin de las infecciones
por T. solium, para evitar que la siguiente liberacin de huevos
pueda originar una cisticercosis.
EFECTOS ADVERSOS











PRANZICUANTEL
Es una pirazinoiso quinolina. Amplio espectro contra
todos los tremtodos patgenos para la especie
humana:




La clnica depende, fundamentalmente del lugar de
penetracin y acantonamiento del parsito.

Schistosoma haematobium, mansoni
Schistosoma intercalatum
Fasciola hepatica
Cestodos


Aumenta la
permeabilidad de
membrana de las Clulas
helmnticas para el paso
de iones monovalentes y
bivalente(calcio)
A concentraciones
pequeas aumenta la
actividad muscular que
termina en contraccin y
parlisis espstica; el
gusano pierde su
capacidad de agarrarse a
las paredes del intestino o
de los vasos.


Hymenolepis nan
Taenia solium
T. Saginata
Diphilobotiun latum
Faciola heptica
Paragonimus westermani
Echinococcus
Infecciones por trematodos (duela
del hgado)
Esquistosomiasis (mas indicado)
MECANISMO DE ACCION

Eliminacin por bilis
Metabolizado en el hgado
Su semivida plasmtica es de 0.8 a 3 h segn dosis (Puede prolongarse
en individuos con hepatopata intensa)
Niveles plasmticos: 1 a 2 h.
Se liga 80% a las protenas plasmticas
Se absorbe fcilmente despus de ingesta
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
La biodisponibilidad disminuye por inductores de la actividad de CYP
del hgado como:
Carbamacepina
Fenobarbital
Dexametazona (disminuye la biodisponibilidad del prazicuantel)
Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol.)

Cisticercosis ocular porque la
respuesta del hospedador
puede lesionar
irreversiblemente los ojos

Su semivida puede
prolongarse en sujetos con
hepatopata grave (se
necesita ajustar las dosis)

Guardan relacin con la
dosis:
Cefalea
Mareo
Molestias digestivas

Con menor frecuencia:
Cansancio
Diarrea
Urticaria
Prurito
Sudoracin
Ligero aumento de
transaminasas

CONTRAINDICADO
REACCIONES ADVERSAS