Anticolinérgicos

Fármacos que inhiben los impulsos nerviosos parasimpáticos

de manera selectiva bloqueando la unión del neurotransmisor
a su receptor.
 Anticolinérgicos

Antimuscarínico
Antinicotínicos
s

Bloqueadores Bloqueadores
Selectivos M1 No selectivos
ganglionares musculares
 Antimuscarínico
s

Naturales Semisintéticos Sintéticos

 Naturales

• Atropa belladona

Mezcla racémica d,l-hiosciamina

• Datura stramonium
• Escopolamina

Hioscina

Hyoscyamos niger
Semisinéticos y Sintéticos
Farmacocinética

Absorción
• Alcaloides naturales y aminas terciarias se absorben
perfectamente en intestino y las membranas conjuntivales.

• En vehículos adecuados algunos (Escopolamina) son

absorbidos por la piel (transdérmica)

• Antimuscarínicos cuaternarios se absorben solo del 10-30%

por vía oral
Distribución
• Atropina y aminas terciarias se distribuyen ampliamente en el
organismo

• En 30-60’ alcanzan niveles considerables en SNC (limita el

efecto si se requiere efectos periférios)

• Escopolamina se distribuye en forma breve y completa en SNC

• Las aminas cuaternarias no son captadas por el encéfalo por

lo que no ejercen efectos en SNC
Metabolismo y excreción

• Atropina se elimina de la sangre en dos fases

1. Fase rápida 2 h
2. Fase lenta 13 h
Casi la mitad de la dosis se excreta sin modificaciones por la
orina y el resto en forma de productos hidrolizados y
conjugados por la orina

• El efecto disminuye a muy breve plazo en todos los órganos,

excepto en los ojos (músculos del iris y ciliar 72 h)
Farmacodinamia

• La atropina bloquea en forma reversible las acciones

colinomiméticas en los receptores muscarínicos.
Efectos en órganos y sistemas
Órgano Efecto
SNC
Atropina Dosis habituales mínimos efectos estimulantes
en SNC, seguido de un efecto lento y más
duradero de sedación
Disminución del temblor en la enfermedad de
parkinson
Escopolamina Dosis recomendadas: efecto más intenso,
somnolencia y amnesia en personas sensibles
Dosis tóxicas: excitación, agitación, alucinaciones
y coma
A nivel vestibular evita o previene la cinetosis
Órgano Efecto
Ojo
Atropina Midriasis
Cicloplejía
Disminución de la secreción lagrimal
Corazón Dosis menores: bradicardia
Dosis terapéuticas: taquicardia
Vasos sanguíneos Vasodilatación cutánea “mitad superior del
cuerpo”
Aparato respiratorio Broncodilatación y disminución de secreciones
Tubo digestivo Reducción de la motilidad intestinal, secreción
salival, cantidad de ácido, pepsina y mucina
Órgano Efecto
Vías gemotourinarias Relajación del músculo liso de los uréteres y la
pared vesical y lentifica la micción.
No ejercen efecto importante en el útero
Glándulas sudoríparas Supresión de la generación de sudor
“termoregulación”
 Usos clínicos
Trastornos del SNC Enfermedad de Parkinson
Benztropina (1-6)
Biperiden (2-12)
Orfenadrina (150-400)
Prociclidina (7.5-30)

Cinetosis
Escopolamina
Trastornos oftalmológicos Exploración de la retina y para evitar las
sinequias uveitis y la iritis
Atropina (0.5-1%)
Escopolamina ( 0.25%)
Homatropina (2.5%)
Ciclopentolato (0.5-2%)
Tropicamida (0.5-1%)

Neumopatías
Trastornos cardiovasculares
Trastornos de tubo digestivo
Usos clínicos
Hiperactividad broncoconstrictora refleja
neurogénica (presente en muchos asmáticos)
EPOC
Ipratropio (Inhalación)
Tiotropio (inhalación/día)
Dolor del infarto del miocardio (descargas vagal
refleja)
Atropina
Ulceropatías pépticas
Obsoletos
Diarrea o hipermotilidad
Difenoxilato (meperidina) atropina
Butilhioscina (10 mg)
 Usos clínicos
Trastornos de vías urinarias Vejiga hiperactiva

Espasmo vesical después de operaciones en vías

urinarias (prostatectomía)

Micción involuntaria en personas con trastornos

neurológicos (niños meningomielocele)

Oxibutinina (ingerida o instilada)

Incontinencia en ancianos
Propiverina
Fármaco Dosis usual
Aminas cuaternarias

Anisotropina Antiespasmódico 50 mg/3 veces/día

Clidinio Enfermedad ulcerosa péptica 2.5 mg/3-4veces/día
Glucopirrolato Síndrome de colon irritable, diarrea de 1 mg/2 veces/día
poca intensidad
Isopropamida Enfermedad ulcerosa péptica 5 mg/2 veces/día
Mepenzolato Enfermedad ulcero péptica. 25-50 mg/4 veces/día
Antiespasmódico de vías GI
Metantelina Ulcera péptica y duodenal 50-100 mg/4 veces/día
Metilescopolamina Antiespasmódico de vías GI 2.5 mg/4 veces/día
Propantelina Ulcera péptica 15 mg/4 veces/día
Tridihexetilo Parkinsonismo 25-50 mg/3 veces/día
Trospio Incontinencia de urgencias; espasmo 20 mg/2 veces/día
posoperatorio
Fármaco Dosis usual
Aminas terciarias
Atropina Inducción midriasis y cicloplejía; prevención de 0.4 mg/3-4 veces/día
reflejos vagales inducidos por la manipulación
Escopolamina
Homatropina (12-24 h) quirúrgica de los órganos viscerales
Ciclopentolato (3-6 h)
Tropicamida (15-60’)
Darifenacina Incontinencia de urgencias; espasmo 7.5 mg/día
posoperatorio

Diciclomina Síndrome de colon irritable, diarrea de poca 10-20 mg/4 veces/día

intensidad
Hiosciamina (mayor duración de
acción)
Oxibutinina Incontinencia de urgencias; espasmo
posoperatorio
5 mg/3 veces/día
Propiverina Hiperactividad vesical 15 mg/2-3 veces/día
Escopolamina Prevención de cinetosis y de la náusea y vómito
posoperatorio
0.4 mg/3 veces/día
Solifenacina Incontinencia de urgencias; espasmo
posoperatorio
5mg/día
Tolterodina Incontinencia de urgencias; espasmo 2 mg/día
posoperatorio
Efectos tóxicos por atropina
“seco como un hueso, ciego como un murciélago, rojo como
un betabel y loco como un demente”

• Xerostomia
• Taquicardia
• Piel caliente e hiperemia
• Agitación y delirio
• Hipertermia
Tratamiento en intoxicación

• Sintomático
– Control térmico con mantas de enfriamiento y
– Control de convulsiones (diacepam)

• Fisostigmina IV lenta (1-4mg en adultos; 0.5-1 mg en niños)

Intoxicaciones antimuscarínicos cuaternarios

• Presentan todos los signos del bloqueo parasimpático

periférico
• Pocos o ninguno de los efectos en SNC
• Pueden originar bloqueo ganglionar (hipotensión ortostática)

Tratamiento
• Si es necesario IAchE cuaternario (neostigmina)
• Para controlar la presión un simpaticomimético (fenilefrina)
Contraindicaciones en pacientes que presenten:

• Glaucoma (ángulo cerrado)

• Hiperplasia prostática
• Úlcera gástrica
Bloqueadores ganglionares
• Bloquean de forma competitiva las acciones del Ach y
agonistas similares a nivel de los receptores nicotínicos de los
ganglios autonómicos.

• Bloqueo del conducto iónico que es regulado por el

colinorreceptor nicotínico

• Su falta de selectividad provoca efectos adversos muy

diversos por lo que su utilidad en seres humanos es muy
limitada
Aspectos químicos

• Todos los agentes de bloqueo ganglionar de interés son

aminas sintéticas:

– Tetraetilamonio (TEA), acción bastante breve

– Hexametonio (C6), primer medicamento eficaz para tratar

la HT

– Mecanilamida, amina secundaria, sintetizada para mejorar

la absorción en el tubo digestivo

– Trimetafán, bloqueador ganglionar de acción breve

Farmacodinamia

• Los receptores nicotínicos ganglionares pueden ser sometidos

a:
– Bloqueo despolarizante
– Bloqueo No despolarizante

• Los fármacos utilizados como antagonistas ganglionares son

antagonistas competitivos no despolarizantes, excepto
hexametonio.
Efectos en órganos, aparatos y sistemas

• Mecanilamina, cruza BHE y penetra en el SNC.

Produce sedación, temblor, movimientos
coreiformes y trastornos psíquicos.

• Los bloqueadores ganglionares originan

cicloplejía, dilatación moderada de la pupila.
• Disminución de su contractilidad y
taquicardia moderada

• Disminución del tono arteriolar y

venomotor.

• Disminución de la presión arterial

(reducción de la resistencia vascular
periférica y el retorno venoso)
• Disminución de la producción de
secreciones.
• Inhibición profunda de la motilidad
intestinal.
• Dificultad para iniciar la micción
• Retención de orina
• Deficiencia en la función sexual
• Sudación termorreguladora disminuye
Aplicaciones clínicas

• Los bloqueadores ganglionares se utilizan poco

– Mecanilamina bloquea receptores nicotínicos centrales, se

recomienda como complemento del parche nicotínico
transdérmico

– Trimetafán:
• Emergencias hipertensivas
• Aneurisma aortico disecante
• Inducción de hipotensión de utilidad en neurocirugía
• Personas a quienes se le practicará tratamiento electroconvulsivos