Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
Farmacocinética y
Clasificación Estructura Química
farmacodinamia
1. Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the Treatment of Diabetes Mellitus, Home
Healthcare Now: septiembre de 2016 - Volumen 34 - Número 8 - p 416-423.
2. Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399 (2017).
ANÁLOGOS
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399 (2017).
Imitan perfil de secreción Cec. β
HISTORIA
Insulina protamina
Insulina Humana
en USA
(NPH).
U-500 res
1983
prolongada
neutral Hagedorn
Insulina acción
1er uso clinico
I. H. x organismos
Descubrimiento Insulinas animales Análogos de
genéticamente
insulina purificadas insulina
1. modificados
Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the Treatment of Diabetes Mellitus, Home Healthcare Now: septiembre de 2016
- Volumen 34 - Número 8 - p 416-423.
2. Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399 (2017).
3. Endocrinol Metab Clin N Am 2012; 1-24).
4. Frid AH, Kreugel G, Grassi G, et al. New Insulin Delivery Recommendations. Mayo Clin Proc. 2016;91(9):1231‐1255. doi:10.1016/j.mayocp.2016.06.010
INSULINA
• HORMONA
• REGULACIÓN METABOLISMO
• LIBERACIÓN ESTADO BASAL
• ⁓ 40% SECRECIÓN TOTAL
• ESTIMULO FISIOLÓGICO
• TRATAMIENTO DM1 / DM2
Insulina de Insulina
acción corta regular
Acción
interme- NPH
dia
Larga
Detemir Glargina Degludec
acción
Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the Treatment of Diabetes Mellitus, Home
Healthcare Now: septiembre de 2016 - Volumen 34 - Número 8 - p 416-423.
LISPRO, ASPART, GLULISINA
Disocian
Absorción + Duración +
Análogos dímeros /
monómeros
rápida corta
No Zc No
Glulisina Estabilizador Polisorbato 20
hexámeros
Arg +
Absorción + Acción +
Aspart Nicotinamida
Monomeros
rápida temprana
28
Pro LI
S
29
Insulina lispro
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399 (2017).
LISPRO
• T [ ] MAX. ES < ½
Sitio inyección < importante
REGULAR
• < 20% [ ] 4HRS Recomendado:
• PICO GLUCÉMICO PP MÁS
BAJO Pared abdominal
• GLUCOSA TOTAL (+) BAJA
0-4HRS Deltoidea / femoral es (+)
lenta
HORAS
ASPART Pro
Contiene glicerina
Metacresol
Zn y fenol
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the
time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399 (2017).
ASPART
Farmacocinética y
↓ Glucosa similar
FD similar a lispro
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399 (2017).
GLULISINA Lys
Contiene polisorbato 3
20
No contiene Zn
> Obstrucción de
cateter SC
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat
Rev Endocrinol 13, 385–399 (2017). 29
INSULINA REGULAR
Estructura = Cel. Β
Hexámero
Variabilidad de acción
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399 (2017).
INSULINA ACCIÓN CORTA
INSULINA REGULAR
= insulina humana 3D
Cuaternaria: Autoagregación
≠ insulina endógena
Pico 2hrs
Duración 6-8hrshrs
1. Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the
Treatment of Diabetes Mellitus, Home Healthcare Now: septiembre de 2016 - Volumen 34 - Número 8 - p 416-
423.
2. Endocrinol Metab Clin N Am 2012; 1-24).
• Inicio de acción
• Nivel máximo
• Duración de
acción
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399
(2017).
INSULINA ACCIÓN INTERMEDIA
V
INSULINA PROTAMINA NEUTRAL HAGEDORN i
a
(NPH) l
D
Inicialmente derivado animal e
p
Co-cristaliza con protamina (1 y 2) o
s
Hexameros liberados de forma estocástica durante hrs i
t
Ralentizando su absorción y acción o
pH neutro+ Inicio de
Retraso en
Protamina + acción 1.5-
absorción
Zn 4hrs
Duración
Pico 4-10hrs
24hrs
Ventaja financiera
Tiene pico
Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the Treatment
of Diabetes Mellitus, Home Healthcare Now: septiembre de 2016 - Volumen 34 - Número 8 - p 416-423.
LARGA ACCIÓN
La manipulación de varias cadenas laterales y / o aminoácidos en la molécula de insulina
Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the Treatment of Diabetes Mellitus, Home
Healthcare Now: septiembre de 2016 - Volumen 34 - Número 8 - p 416-423.
ANÁLOGOS ACCIÓN LARGA
> Estabilidad
> Duración
Mejoría en variabilidad
↓↓ R hipoglucemia nocturna
HbA1C =
↓ R hipoglucemia
↑ Peso = NPH
Precipita a PH neutro
Gly
Formación agregados 2
1
3 3
1
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399
(2017). 2
DETEMIR
Th
r
Facilita auto asociación de 29
3
moleculas 0
Dihexameros
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399
(2017).
DETEMIR V
i
Dihexameros Dihexameros a
l
débiles fuertes
D
e
p
Unión
↓↓ Vel. o
reversible a s
absorción i
albumina t
o
S
↑ Duración de a
n
acción g
r
e
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399
(2017).
DETEMIR
< ↑ de peso
> variabilidad
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399
(2017).
DEGLUDEC
Th
29 r
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus:
getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399 (2017).
DEGLUDEC
> 1 año
T ½ 25.4hrs Vs glargina 12.1hrs
Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the Treatment of Diabetes Mellitus, Home
Healthcare Now: septiembre de 2016 - Volumen 34 - Número 8 - p 416-423.
FARMACODINAMIA DE LAS INSULINAS DE ACCIÓN PROLONGADA
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399
(2017).
Combinan insulina de acción corta / rápida
e intermedia / larga en una proporción fija
Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the Treatment of Diabetes Mellitus, Home
Healthcare Now: septiembre de 2016 - Volumen 34 - Número 8 - p 416-423.
DEGLUDEC- ASPART
Una acción
Entidades Degludec
70:30 máxima de
separadas basal >30hrs
aspart
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the
time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399 (2017).
Es de dos a cinco veces más
concentrada que la U-100
Administración de grandes
dosis en < volumen
Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the Treatment of Diabetes Mellitus, Home
Healthcare Now: septiembre de 2016 - Volumen 34 - Número 8 - p 416-423.
INSULINA CONCENTRADA
Necesidad (-) inyecciones
Mejor administración
Px resistentes a altas dosis
insulina regular U-500 de res (1952)
1994 FDA U-500 regular
Uso de >200I/día
Frid AH, Kreugel G, Grassi G, et al. New Insulin Delivery Recommendations. Mayo Clin Proc. 2016;91(9):1231‐
1255. doi:10.1016/j.mayocp.2016.06.010
V
i
GLARGINA U-300 Y U-100 a
l
D
Precipitan a pH fisiológico e
p
U- 300: Forma agregados compactos en el deposito de o
inyección s
i
t
U-300: superficie (-) que la puede absorber o
S
a
U-100 < compacta que U300 n
g
Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus: getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399
(2017).
r
e
GLARGINA U-300
Incrementos de la
55 55 1 2 2 1
unidad
Dosis máxima
250 300 80 160 160 60 60
(unidades)
Unidades /
10,000 1500 450 900 600 600
dispositivo
Almacenamiento
y manipulación en 40 28 42 42 56 28
uso (días)
Unidades diarias
250yo 54Frid
yo
11 20 11 21
mínimash AH, Kreugel G, Grassi G, et al. New Insulin Delivery Recommendations. Mayo Clin Proc. 2016;91(9):1231‐1255.
doi:10.1016/j.mayocp.2016.06.010
INSULINA INHALADA
Administrado al comienzo de una comida
La función pulmonar debe evaluarse antes del inicio, después de 6 meses y anualmente a
partir de entonces
Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the Treatment of Diabetes Mellitus, Home
Healthcare Now: septiembre de 2016 - Volumen 34 - Número 8 - p 416-423.
TIPOS DE INSULINA
Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the Treatment of Diabetes Mellitus, Home
Healthcare Now: septiembre de 2016 - Volumen 34 - Número 8 - p 416-423.
TIPOS DE
INSULINA
IMAGINE 1: IMAGINE 3:
• ↓ HBA1C • ↓ Glucosa
• > hipoglucemia VS • Hipogluuucemia =
glargina Mathieu, C., Gillard, P. & Benhalima, K. Insulin analogues in type 1 diabetes mellitus:
getting better all the time. Nat Rev Endocrinol 13, 385–399 (2017).
INSULINA GLARGINA LY2963016
• BIOSIMILAR DE GLARGINA
• SC
• 1 VEZ AL DÍA
• APROBADA POR UE Y EE. UU.
Lamb, Y.N., Syed, Y.Y. LY2963016 Insulin Glargine: A Review in Type 1 and 2 Diabetes. BioDrugs 32, 91–98 (2018).
INSULINA GLARGINA LY2963016
Pollom, R.K., Ilag, L.L., Lacaya, L.B. et al. Lilly Insulin Glargine Versus Lantus ® in Insulin-Naïve and Insulin-Treated
Adults with Type 2 Diabetes: A Randomized, Controlled Trial (ELEMENT 5). Diabetes Ther 10, 189–203 (2019).
https://doi.org/10.1007/s13300-018-0549-3
Entrada HbA1c, N (%)
Demografía basal y características Tratamiento brazo a
clínicas
<8.5% 115
LY(46) 121 (50)
IGlar ( N = 249) b IGlar (producto de insulina de referencia)
<7.0% 13 (5) ( N = 244) 10 (4)
HBA1c b
Δ HBA1c
P= 0.007
FPG
Insulinas ligadas a Ac
Insulinas inteligentes
Insulinas VO
Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the Treatment of Diabetes Mellitus, Home
Healthcare Now: septiembre de 2016 - Volumen 34 - Número 8 - p 416-423.
Dispositivos de pluma
No debe compartirse
Educación en diabetes
Freeland, Barbara DNP, RN, ACNS-BC, CDE; Farber, Margo S. PharmD A Review of Insulin for the Treatment of Diabetes Mellitus, Home
Healthcare Now: septiembre de 2016 - Volumen 34 - Número 8 - p 416-423.
BIBLIOGRAFÍA
1. FREELAND, BARBARA DNP, RN, ACNS-BC, CDE; FARBER, MARGO S. PHARMD A REVIEW OF INSULIN FOR THE
TREATMENT OF DIABETES MELLITUS, HOME HEALTHCARE NOW: SEPTIEMBRE DE 2016 - VOLUMEN 34 - NÚMERO 8 - P
416-423.
2. MATHIEU, C., GILLARD, P. & BENHALIMA, K. INSULIN ANALOGUES IN TYPE 1 DIABETES MELLITUS: GETTING BETTER
ALL THE TIME. NAT REV ENDOCRINOL 13, 385–399 (2017)
3. LAMB, Y.N., SYED, Y.Y. LY2963016 INSULIN GLARGINE: A REVIEW IN TYPE 1 AND 2 DIABETES. BIODRUGS 32, 91–98 (2018).
4. POLLOM, R.K., ILAG, L.L., LACAYA, L.B. ET AL. LILLY INSULIN GLARGINE VERSUS LANTUS® IN INSULIN-NAÏVE AND
INSULIN-TREATED ADULTS WITH TYPE 2 DIABETES: A RANDOMIZED, CONTROLLED TRIAL (ELEMENT 5). DIABETES
THER 10, 189–203 (2019). HTTPS://DOI.ORG/10.1007/S13300-018-0549-3
5. FRID AH, KREUGEL G, GRASSI G, ET AL. NEW INSULIN DELIVERY RECOMMENDATIONS. MAYO CLIN PROC. 2016;91(9):1231‐
1255. DOI:10.1016/J.MAYOCP.2016.06.010
6. ENDOCRINOL METAB CLIN N AM 2012; 1-24).
GRACIAS