UNIVERSIDAD AUTONOMA DEL

BENI
“MARISCAL JOSE BALLIVIAN”

LOS AMINOGLUCOSIDOS

TRINIDAD-BENI-BOLIVIA
 ANTECEDENTES HISTORICOS
• ) FUERON INTRODUCIDOS EN LA CLÍNICA EN 1943, CUANDO SELMAN WAKSMAN AISLÓ LA
ESTREPTOMICINA A PARTIR DE UNA CEPA DE STREPTOMYCES GRISEUS EN EEUU EN LA UNIVERSIDAD
DERUTGERS.
• CON EL DESCUBRIMIENTO DE LA PENICILINA(1928) CON LA CUAL CURARON MUCHAS ENFERMEDADES
,PERO NO PUDIERON HACER NADA CONTRA LA TUBERCULOSIS,ASI QUE CONTINUARON LAS
INVESTIGACIONES DE NUEVOS ANTOBIOTICOS.

• FUE EL PRIMER ANTIMICROBIANO ACTIVO FRENTE A MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS, LO QUE LE VALIÓ

A ESTE CIENTÍFICO OBTENER EL PREMIO NOBEL.

• A PARTIR DE OTRAS ESPECIES DE STREPTOMYCES POSTERIORMENTE SE OBTUVIERON NEOMICINA

(1949) Y KANAMICINA (1957).
• PARA MEJORAR LA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y DISMINUIR LA TOXICIDAD SE CONTINUÓ
INVESTIGANDO Y ASÍ SURGIERON: TOBRAMICINA (1967), AMIKACINA (1972), DIBEKACINA (1971) Y
NETILMICINA (1975) QUE SON SEMISINTÉTICOS, EXCEPTO EL PRIMERO. A PARTIR DE DISTINTAS
ESPECIES DEL GÉNERO MICROMONOSPORA SE OBTUVIERON GENTAMICINA (1958) Y SISOMICINA (1978)
 ¿QUÉ SON LOS AMINOGLUCOSDIOS?
• LOS AMINOGLUCOSIDOS SON ANTIBIÓTICOS NATURALES O SEMISINTETICOS CON ACTIVIDAD
BACTERICIDA. SOLO SE MUESTRAN ACTIVOS CONTRA BACILOS AEROBIOS GRAMNEGATIVOS Y
ESTAFILOCOCOS, TODOS ACTÚAN POR EL MISMO MECANISMO Y SE UNEN CON LAS PROTEÍNAS EN
LOS RIBOSOMAS 30 S DE LAS BACTERIAS INHIBIENDO LA SÍNTESIS PROTEÍNICA DE LAS
BACTERIAS.

• SU ESTRUCTURA QUÍMICA SE COMPONE DE AMINOAZÚCARES UNIDOS POR ENLACES

GLUCOSÍDICOS A UN ALCOHOL CÍCLICO HEXAGONAL CON GRUPOS AMINO (AMINOCICLITOL). POR
TANTO, SU DENOMINACIÓN CORRECTA SERÍA “AMINOGLUCÓSIDOS AMINOCICLITOLES”. NO
OBSTANTE, EN LA PRÁCTICA SE UTILIZA SÓLO EL PRIMER NOMBRE PARA DESIGNAR A ESTE GRUPO
DE ANTIBIÓTICOS

• SON MEDICAMENTOS MUY ÚTILES, PERO SU USO ES LIMITADO POR DOS FACTORES:

• 1. SON MUY TÓXICOS

• 2. FÁCILMENTE LOS MICROORGANISMOS PRESENTAN EXISTENCIA

 CLASIFICACION
NATURALES S.SINTETICOS

• ESTREPTOMICIN
A • AMIKACIN
• NEOMICINA A
• KANAMICINA • DIBEKACI
• TOBRAMICINA NA
• PARAMOMICINA
Streptomyces Griseus

• GENTAMICINA
• NETILMICI
• SISOMICINA
NA

Micromonospora
 MECANISMO DE ACCION
• ACTÚAN A NIVEL DEL RIBOSOMA EN LA SUBUNIDAD 30S BACTERIANA Y , POR
ENDE, INTERFIERE EN LA SÍNTESIS PROTEICA, QUE PROVOCA ERROR DE
LECTURA DEL ARN-MENSAJERO CON PRODUCCIÓN DE UNA PROTEÍNA ANÓMALA.
• LOS AMINOGLUCOSIDOS INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEICA EN LOS RIBOSOMAS
POR LO MENOS DE TRES MANERAS:
• 1. INTERFIRIENDO CON EL CODÓN DE INICIACIÓN DE LA FORMACIÓN DE
PÉPTIDOS.
• 2. INDUCIENDO UNA TRADUCCIÓN EQUIVOCADA DEL CODÓN EN LA PLANTILLA
DEL RNAM LO QUE CAUSA LA INCORPORACIÓN INCORRECTA DE AMINOÁCIDOS
EN EL PÉPTIDO.
• 3. SEPARANDO LOS POLISOMAS EN MONOSOMAS NO FUNCIONALES.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
 FARMACOCINÉTICA
• ABSORCION: SE ABSORBEN MUY POCO EN TRACTO GASTROINTESTINAL. POR LO TANTO SE
ADMINISTRAN POR VIA IM DONDE SE ABSORBEN TOTALMENTE,OBTENIENDOSE LA
CONCENTRACION MAXIMA SERICA ENTRE 30 Y 90 MINUTOS. POR VIA IV DEBEN
ADMINISTRARSE EN INFUSIONES QUE DUREN DE 30 A 60 MINUTOS. POR VIA ORAL SOLO CASO
ESPECIALES(PARAMOMICINA,NEOMICINA)
• DISTRIBUCION: ESCASAS UNION DE PROTEINAS PLASMATICAS. CONCENTRACIONES EN
TEJIDOS Y SECRECIONES SON BAJAS,ALTAS EN CORTEZA RENAL Y OIDO INTERNO. ATRAVIESA
LA PLACENTA.
• METABOLISMO:NO SE METABOLIZAN.
• EXCRECION:CASI TOTALMNETE POR FILTRADO GLOMERULAR, SE REDUCE CON IR. GRAN
PARTE DE UNA DOSIS PARENTERAL SE EXCRETA SIN CAMBIOS EN 24 H. TIENEN UNA VIDA
MEDIA PROLONGADA,SE ENCUENTRA EN ORINA EN 48 H.
FARMACO ABSORCIO DISTRIBUCI METABOLISM EXCRECIO
N ON O N
Gentamicina IV/IM   No Renal
Pico sérico 6-8 10 % 90%
mg/L (1,5 0,25 L/KG
mg/kg)
Amikacina IV/IM pico 10% No Renal
sérico 25 mg/L 0,25 L7kg 90%
(0,5 mg/kg)
Estreptomicina IM 10% No Renal
Pico sérico 110- O,2 l/kg 90%
160 mg/l
(2,4Mg/kg)
Neomicina VO   No Renal
90%
Paramomicina VO   No Renal
90%
 FARMACODINAMIA
• HAY DOS PROPIEDADES FARMACODINAMICAS QUE CONDICIONAN DE GRAN
MANERA LA FORMA EN LA QUE SE UTILIZAN; ACCIÓN DEPENDIENTE DE LA
CONCENTRACIÓN MÁXIMA Y EFECTO POST-ANTIBIÓTICO
• ACCIÓN DEPENDIENTE DE LA CONCENTRACIÓN MÁXIMA: LA ACTIVIDAD
BACTERICIDA DE LOS AMINOGLUCOSIDOS DEPENDE FUNDAMENTALMENTE DE
LOS NIVELES SÉRICOS MÁXIMOS QUE SEAN ALCANZADOS, ESTANDO POCO
RELACIONADA CON EL TIEMPO DE EXPOSICIÓN
• EFECTO POST-ANTIBIÓTICO: NO ES MÁS QUE LA PERSISTENCIA EN LA INHIBICIÓN
DE CRECIMIENTO DE BACTERIAS SUPERVIVIENTES EN UN MEDIO LIBRE DE
ANTIBIÓTICOS (NIVELES INDETECTABLES)
Fármaco Presentación Dosis Vía de Laboratorio Nombre
administración comercial
Gentamicina Envase de 15g 3 a 4 veces al día tópica Crespal S.A GENTADERM
Laboratorios
Gentamicina Envase de 15g 3 a 4 veces al día tópica Crespal S.A Gentaderm B
Laboratorios
Gentamicina Ampolla de 1 ml IM Cofar S.A Gentafar 20
laboratorios
Gentamicina Ampolla 2 mal IM Cofar S.A Gentafar 80
laboratorios
Gentamicina Ampolla 3 ml IM Cofar S.A Gentafar 280
laboratorios
Gentamicina Frasco 5 ml tópica Lansier , Gentamicina
Laboratorios
Gentamicina Colirio , frasco Colirio 1-2 gotas Tópica Sigma Corp. Gentamicol
gotero 5 ml 2 a 6 veces al día S.R.L
Ungüento , 3,5g Ungüento 2 a 4
veces al día
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y USOS

AGENTE VIAS COMENTARIO

ESTRECTOMICINA IM(IV) TBP,PESTE,TULAREMIA,BRUCELOSIS,ENTEROC
OCOS
NEOMICINA VO TRATAMIENTO DE ENCEFALOPATIA HEPATICA
PARAMOMICINA VO DETERMINADOS PROTOZOOS INTESTINALES
GENTAMICINA IV/IM +USADO PARA ENTEROBACTERIAS, P.
AEROGINOSA,ENTEROC.
NETILMICINA IV/IM IGUAL A GENTAMICINA,PERO ESCASA A
ENTEROCOCOS
TOBRAMICINA IV/IM ENTEROBACTERIAS= A GENTA: MEJOR A P.
AEROGINOSA
AMIKACINA IV/IM MENOS AFECTADO POR RESISTENCIA Y MEJOR
ACTIVIDAD A P. AEROGINOSA; ES EL MAS
CARO
KANAMICINA IV/IM USO AISLADO EN RESISTENCIAS
 INDICACIONES
• GENTAMICINA,TOBRAMICINA Y AMIKACINA: ENDOCARDITIS ENTEROCOCO,
INFECCION URINARIA,BACTEREMIAS,NEUMONIA,PERITONITIS,OTITIS
• ESTREPTOMICINA Y KANAMICINA: TUBERCULOSIS, INFECCIONES
ESTREPTOCOCICAS(+PENICILINAS), BRUCELOSIS(+TRTRACICLINAS),TULAREMIA.
• AMIKACINA: INFECCIONES MULTIRESISTENTES INTRAHOSPITALARIAS A
GERMENES SENSIBLES O INMUNODEPRIMIDOS.
• NEOMICINA:APLICACIÓN TOPICA(INFECCIONES DE OIDO O CONJUNTIVA)Y
GASTROINTESTINAL(PROFILAXIS CIRUGIA COLON)
• PARAMOMICINA: AMEBIASIS(METRODINAZOL O HELMINTIASISNICLOSAMIDA)
 EFECTO ABVERSOS
• NEFROTOXICIDAD: ELEVACION REVERSIBLE DE LA CREATININA Y LA UREA. ES CONVENIENTE
CONTROLAR LA DOSIS DEL MEDICAMENTO. EL MAS NEFROTOXICO ES LA GENTAMICINA.
• OTOTOXICIDAD: ALTERAN NEURONAS SENSITIVAS DE LAS RAMAS COCLEAR O VESTIBULAR
DEL VII NERVIO CRANEAL. GENERALMENTE REVERSIBLE. EL MAS OTOTOXICO ES LA
ESTREPTOMICINA.
• DEBIDO A SU FRECUENTE TOXICIDAD , EL USO DE KANAMICINA SE HA LIMITADO
ULTIMAMENTE AL USO ORAL Y TOPICO.
• BLOQUEO NEUROMUSCULAR: DOLO CUANDO SE ALCANZAN CONCENTRACIONES MUY ALTAS
EN LA PLACA MOTRIZ.
• OTROS: HIPERSENSIBILIDAD, MOLESTIAS GASTROINTESTINALES(VO), SINDROME DE MALA
ABSORCION(ADMINISTRACION CRONICA), DISCRASIAS SANGUINEAS,OTO Y NEFROTIXICIDAD
EN RL FETO, NEURITIS PERIFERICA,DISFUNCION NERVIO OPTICO
MUCHAS GRACIAS