FÁRMACOS

ANTIHIPERTENSIVOS
Magister Juan Méndez
Generalidades de la Hipertensión Arterial
1. Se define como el aumento mantenido de las cifras de presión arterial-
diastólica en valores superiores de 140-90 mmHg.
2. En efecto, la presión arterial HTA, incrementa la incidencia de
enfermedades cardiovasculares, cardiopatías isquémica, insuficiencia
cardíaca y nefropatías.
3. Además, con frecuencia, la HTA coexiste con otros factores de riesgo, como
obesidad, dislipemia, diabetes mellitus, tabaquismo, sedentarismo, etc.,lo
que produce un incremento exponencial del riesgo cardiovascular y hace
necesaria la intervención simultánea sobre todos ellos para alcanzar los
beneficios terapéuticos deseados.
4. Por lo tanto, debe hacerse una estratificación del riesgo cardiovascular del
paciente en función de los valores de presión arterial, pero debe tenerse en
cuenta la presencia de otros factores de riesgo.
 Fármacos Antihipertensivos de primera línea.

1 2 3
Antagonista del Diuréticos Bloqueadores ß
Calcio

4 5 6
Inhibidores de la Antagonistas del Inhibidores de
enzima convertidora de receptor para Renina
la angiotensina. angiotensina
 7 8 9
Simpaticolítico de Antagonista de Terminaciones Antagonista 𝝰
Acción Central Nerviosa Simpática

10 11
Vasodilatadores Fármacos Antihipertensivo de
tipo Parenteral
 1
ANTAGONISTA DE CALCIO
 Generalidades
1. También se les conoce como bloqueadores de los canales de calcio.
2. Son medicamentos que actúan mediante el bloqueo de la corriente de calcio hacia el
interior de la célula y a su vez afectan la células donde la entrada de calcio es
relativamente muy importante.
3. El calcio puede entrar a la célula por diferentes canales selectivos conocidos como: l,
t, n, p, q, y r.
4. Los bloqueadores de los canales actúan especialmente en los canales tipo: L, o canales
lentos que se localizan en el miocardio, nodo auriculoventricular y células del músculo
liso vascular.
5. Entre los bloqueadores de calcio más utilizados en clínica son; verapamilo y el
diltiazem
 Farmacocinética
● Los antagonistas de calcio se absorben bien por vía
oral (90-100%)
● Sufren el efecto de primer paso.
● Su biotransforman es el hígado en el Citocromo P-
450.
● Los efectos son obvios en el transcurso de 30- 60
minutos de una dosis oral.
● Estos fármacos se unen a proteínas de plasma en un
(70- 98%).
● La vida media en pacientes de edad mayor puede ser
prolongada.
 Toxicidad y Reacciones Adversas
● Por su potente acción vasodilatadora genera:
enrojecimiento cutáneo, mareos, cefalea, congestión
nasal, hipotensión y fatiga.
● En pacientes con cardiopatía isquémica, la supresión
brusca de los fármacos Antagonista de Calcio puede
desencadenar un cuadro de angina, por lo que el
tratamiento debe suspenderse de forma gradual.
● En el caso de Antagonista de Calcio del grupo
Dihidropiridinas; tal como es el caso de Nifedipino se
generan experimentan: cefalea, rubor y mareo.
 Interacciones farmacológicas
● El verapamilo disminuye el volumen de distribución
de la digoxina.
● Los antagonistas de Calcio reducen la
biotransformación de Metoprolol y Propranolol e
incrementa sus concentraciones plasmáticas.
● El verapamilo y el diltiazem aumentan las
concentraciones plasmáticas de los fármacos que se
biotransforman a través del Citocromo P-450.
● Cuando se usa el verapamilo con quinidina puede
causar hipotensión excesiva.
 Uso Clínico
● Los Antagonistas de Calcio con los diurético
tiazidas son el grupo de antihipertensivo que han
demostrado mejor eficacia antihipertensiva y
también mayor prevención de eventos
cerebrovasculares.
● El uso de los Antagonistas de Calcio se extiende a
hipertensos con enfermedades concomitantes como;
cardiopatía isquémica, insuficiencia vascular
periférica, asma, EPOC.
● Otros usos son para arritmias supraventriculares y
angina variantes.
 2
DIURÉTICOS
 GENERALIDADES
● Son fármacos que actúan sobre los receptores de
tiazidas en la porción inicial del tubo contorneado
distal renal, impidiendo la reabsorción de sodio y cloro
● Los diuréticos reducen el riesgo de muerte por: infarto
del miocardio y falla cardíaca por hipertensión.
● El mecanismo de acción de las tiazidas involucra una
disminución en el descenso de la presión sanguínea a
largo plazo.
● Las tiazidas también disminuyen la excreción renal de
calcio, lo cual es útil en estados de hipocalcemia.
 Farmacocinética

● Los fármacos diuréticos tipos

tiazidas se absorben bien cuando se
administran por vía oral.
● Sin embargo existen diferencia en su
procesos de biotransformación y en
su duración de acción.
 Reacciones Adversas

● Pueden causar reacciones

problemas gastrointestinales como;
anorexia, náuseas y vómitos
● También puede tener problemas
problemas dermatológicos tal como
fotosensibilidad, eritemas cutáneos
 Interacciones

● En cuanto a las interacciones con otros

fármacos, las tiazidas pueden disminuir
el efecto de los anticoagulantes, los
fármacos uricosúricos y la insulina, y
aumentar el de los anestésicos, los
glucósidos digitálicos, el litio entre
otros.
Indicaciones Terapéuticas de los Tiazidas
Los tiazidas son los diuréticos de elección en la HTA no
sólo para conseguir un control de las cifras tensionales,
1 sino porque en ensayos clínicos controlados han
demostrados disminuir las morbimortalidad
cardiovascular.

Se utiliza también en el tratamiento del edema

2 asociado a enfermedades cardíacas tal como
insuficiencia cardíaca congestiva

3 Finalmente los diuréticos tiazídicos también se utilizan

en el tratamiento de la diabetes insípida.
 3
BLOQUEADORES ß
 GENERALIDADES
● Los principales efectos de los bloqueadores β-
adrenérgicos se produce en el sistema
cardiovascular.
● Su magnitud depende del grado de actividad
del sistema simpático.
● Enlentecen la frecuencia cardíaca y
disminuyen la contractibilidad del miocardio,
lo que contribuye a disminuir el trabajo
cardíaco y el consumo de oxígeno del
miocardio, beneficioso en la angina de pecho.
 A B
Entre los antagonista de los Entre los antagonista β1-
receptores β1-adrenérgicos no adrenérgico selectivo tenemos
selectivos tenemos

Nadolol Atenolol
Propranolol Esmolol
Sotalol Metoprolol
Timolol
 4

Inhibidores de la Enzima
Convertidora de la Angiotensina
 GENERALIDADES
● Los inhibidores de la enzima convertidora de la
angiotensina (IECA), constituye la base
fundamental del tratamiento patológico tan
prevalentes como la hipertensión arterial o la
insuficiencia cardíaca.
● Su mecanismo de acción es impedir la
transformación de la angiotensina Ia angiotensina
II
● Entre las reacciones adversas puede generarse los
siguientes efectos: Angioedema, tos, hipotensión,
hiperpotasemia.insuficiencia renal aguda,
Neutropenia.
 5

Antagonistas del receptor para

angiotensina
 GENERALIDADES

● Entre estos Fármacos podemos citar: Losartán,

Irbesartán, Valsartán.
● Antagonizan los receptores AT1 para
angiotensina.
● Reducen la concentración de Angiotensina
● Se utiliza en la Hipertensión e Insuficiencia
cardíaca
 6

Inhibidores de Renina
 GENERALIDADES

● Este Fármaco compite con el Angiotensinógeno por la

unión al sitio activo de la renina, actuando como un
falso sustrato, lo que da lugar al Angiotensino II.
● El prototipo de este fármaco es: Aliskireno
● Disminuye la angiotensina I y II y la aldosterona.
● Se usa en la Hipertensión
● Entre su efecto de toxicidad está la Hiperpotasemia,
alteración renal y teratógeno potente
 7
Simpaticolítico de Acción
Central
 INCLUYE
Clonidina - Metildopa

Activan a receptores Reducen las secciones de La Clonidina genera

Adrenérgicos 𝝰2 Noradrenalina de la sedación y la
terminaciones nerviosas Metildopa Anemia
adrenérgicas Hemolítica
 8
Antagonista de Terminaciones
Nerviosa Simpática
 INCLUYE
Reserpina - Guanetidina

● La Reserpina Antagonista al transportador de Amina Vesicular en nervios

adrenérgicos.
● La Guanetidina interviene con la emisión de aminas y sustituye a la
noradrenalina en las vesículas.
● Ambos fármacos disminuyen todos los efectos simpáticos en especial los
cardiovasculares.
● Aminora la presión sanguínea
● Ambos Fármacos se utilizan para la Hipertensión
 9

ANTAGONISTA Ɑ
 INCLUYE
Prazosina - Terazosina -
Dexazosina

● Antagonizan selectivamente a los receptores adrenérgicos 𝛂-1.

● Impiden la vasoconstricción simpática.
● Se usa en caso de Hipertensión.
● Su adinistración es oral.
● Su efecto Adverso es. Hipotensión Ortostática.
 10

VASODILATADORES
 INCLUYE

Verapamilo Diltiazem Nifedipina Amlodipina

Hidralazina Minoxidil
 GENERALIDADES
MECANISMOS DE ACCIÓN
● El Verapamilo y Diltiazem Bloquean de forma No
selectiva los conductos del calcio del tipo L.
● La Nifedipina, Amlodipina, bloquean los conductos del
Calcio Vesiculares y bloquean los conductos del Calcio
Cardíaco
● La Hidralazina causa emisión de Óxido Nítrico.
● El minoxidil: metabólico que abre conductos de K en el
músculo liso Vascular.
● El Verapamilo y Diltiazem Aminoran la frecuencia y
gasto cardíaco, Reducen la resistencia Vascular
● La Nifedipina, Amlodipina, disminuyen la resistencia
vascular
● La Hidralazina genera una vasodilatación
● El minoxidil: genera una Vasodilatación
 11
Fármacos
Antihipertensivo de tipo
Parenteral
 INCLUYE
Nitroprusiato - Diazóxido -
Labetalol

● Estos fármacos liberan óxido nítrico

● Abren los conductos de Potasio
● Antagonista de los receptores 𝝰 y ß
● Generan una Vasodilatación Potente
● Sus aplicaciones son para urgencias Hipertensivas
● Suadministración es Parenteral
● Sus efectos Adversos es Hipotensión Excesiva