Farmacología del SOB y Asma

Fármacos antiasmáticos:
Mecanismos de accion
Mecanismos de accion
Tiempo de acción de medicamentos

DROGAS ANTIINFLAMATORIAS O
PREVENTIVOS A LARGO PLAZO
 CORTICOSTEROIDES
 CROMONAS
 BETA 2 AGONISTAS ACCION PROLONGADA
 TEOFILINAS ACCION SOSTENIDA
 ANTILEUCOTRIENOS
 ANTICUERPOS ANTI IG E
DROGAS DE ALIVIO RAPIDO
 BETA 2 AGONISTAS DE ACCION CORTA
 ANTICOLINERGICOS
 TEOFILINAS ACCION CORTA
 Agonistas
Adrenérgico

Β2 Adrenérgico
Agonista adrenérgico

Clasificación:

▪ Agonistas α1
▪ Agonistas α2
▪ Agonista β1
▪ Agonista β2
RECEPTORES ADRENERGICOS
Receptor Tejido Acciones
Alfa 1 Músculo liso vascular inervado
Músculo dilatador pupilar.
Contracción
Inótropo positivo
Músculo liso pilomotor
Corazón

Alfa 2 Receptor post-sináptico SNC.

Plaquetas
Múltiples en SNC.
Agregante
Terminales adrenérgicos y Vasoconstrictor
colinérgicos. Inhibe lipolisis
Adipocitos
Algunos lecos vasculares

Beta 1 Corazón Inótropo y Cronótropo positivo

Beta 2 Músculo liso bronquial, uterino

vascular (lecho esquelético).
Músculo esquelético.
Hígado.
Relajación músculo liso
Estimula captación de potasio
Activa glucogenolisis

Beta 3 Adipocitos Lipólisis

D1 Músculo liso vascular Vasodilatador renal

D2 Terminal sináptico Modula liberación de

neurotransmisor
CLASIFICACIÓN DE AGONISTAS
DE RECEPTOR ADRENERGICO
Medicamentos Beta 2agonistas
 Beta 2 Adrenérgicos de acción corta

Fenoterol
Salbutamol
Terbutalina
Isoetarina
Isoproterenol
Metaproterenol

 Beta 2 Adrenérgicos de acción prolongada

Formoterol
Salmeterol
Fenoterol

Medicamento Fenoterol
Nombre Comercial Berotec
Comprimidos de 2,5 mg.
Presentación Solución inhalatoria al 0,5 %
Cápsulas inhalatorias de 200 mcg (Inhaletas)
Inhalatoria: 200 mcg cada 6-8 horas.
Dosis VO: 2,5 –5 mg cada 8 horas.
Inicio de la acción:
VO: 30 min / Inhalatorio: 5-30 min
Efecto máximo:
Farmacocinética VO: 2-3 h / Inhalatorio: 1-2 h
Duracíón:
VO: 4-8 h / Inhalatorio: 3-6 h
 Salbutamol
Medicamento Salbutamol
Nombre Come Ventolin
rcial
Comprimidos de 2 y 4 mg. Comprimidos retard de 4 y 8 mg.
Jarabe de 2 mg/5ml.
Presentación Aerosol de 100 mcg/puls.
Solución inhalatoria al 0,5%.
Ampollas de 0,5 mg/1 ml.
Tratamiento de las crisis de broncoespasmo.
Inhalación con aerosoles: 100-200 mcg (1-2 inhal)/4-6 h. Dosis
máxima 1,6 mg/día.
Inhalación con pulverizador: 200-400 mcg/6-8 h.
Inhalación con nebulizador: 2,5-5 mg en 2,5 ml de SF en 15 min/4-6 h.
VO: 2-4 mg/6-8 h. Ancianos: 2 mg/6-8 h.
Dosis Inyección SC o IM: 500 mcg/4-6 h.
Perfusión IV: 0,5 mg diluidos en 100-250 ml de SF o G5%, a pasar en
20-30 minutos.
Hiperpotasemia severa
IV: 0,5 mg disuelto diluidos en 100 ml de G5%, a infundir en 20 min
Aerosol: 20 mg en un mL de SF nebulizado en 10 minutos.
Medicamento Salbutamol
Inicio de la acción
VO: 30 min / Inhalatorio: 5-30 min
Efecto máximo
VO: 2-3 h / Inhalatorio: 1-2 h
Duracíón
VO: 4-8 h / Inhalatorio: 3-6 h
Metabolismo
Farmacocinética El metabolismo presistémico de salbutamol ocurre
fundamentalmente en el tracto gastrointestinal. Por
conjugación forma un éster de sulfato inactivo.
Excreción
Un 72 % de la dosis inhalada se excreta por orina a las
24 horas, del cual un 28 % lo constituye fármaco
inalterado y un 44% como metabolito.
Terbutalina

Medicamento Fenoterol
Nombre Comercial Tedipulmo
Comprimidos de 2,5 mg.
Solución: 1,5 mg/ 5ml
Presentación Durules : 5 mg y 7,5 mg.
Aerosol: 250 mcg/puls.
Turbuhaler: 500 mcg/puls.
Medicamento Terbutalina
Aerosol
250-500 mcg/6-8 horas (1-2 pulsaciones). Máximo 8
puls/día.
Turbuhaler
500mcg/6-8 horas (1 inhalación). Máximo 12
inhalaciones/día.
VO
Dosis 2,5-5 mg/8 horas. Comp. de liberación retardada, 5-7,5
mg/12 horas.
SC, IM, IV
250-500 mg/6-12 horas.
Perfusión continua
Diluir 3-5 mcg/ml en SF ó G5% . Perfundir 1,5-5
mcg/min durante 8-10 horas.
Medicamento Terbutalina
Inicio de la acción
VO: 30 min / Inhalatorio: 5-30 min
Efecto máximo
VO: 2-3 h / Inhalatorio: 1-2 h
Duracíón
VO: 4-8 h / Inhalatorio: 3-6 h
Biodisponibilidad
Es del 10% y aumenta hasta el 15% cuando se administra en
ayunas.
Metabolismo
Farmacocinética La terbutalina se metaboliza por conjugación con ácido
sulfúrico, a nivel de la pared intestinal y del hígado.
Excreción
Se excreta en forma de sulfato conjugado. No se forman
metabolitos activos.
Interacciones
Efectos antagonizados por los betabloqueantes.
Incremento del riesgo de arritmias si se utilizan con
anestésicos inhalatorios.
Riesgo de hipokaliemia si se usan diuréticos no ahorradores
de potasio
Salmeterol

Medicamento Salmeterol
Nombre Comercial Serevent
Presentación aerosol, 25 mcg/inhalación
Inhalatoria.
Ads.: 50 mcg, 2 veces/día; obstrucción
Dosis respiratoria grave: 100 mcg, 2 veces/día. Niños
≥ 4 años: 50 mcg, 2 veces/día.
Inicio de la acción: 10 a 20 minutos
farmacocinética Efecto máximo: 2 - 3 h
Duracíón: 12 horas
 Farmacodinamia

 Son broncodilatadores adrenérgicos beta 2 agonista

selectivo.

 Actúa relajando el músculo liso bronquial, aliviando el

broncoespasmo, aumentando la capacidad vital,
disminuyendo el volumen residual y reduciendo la
resistencia de la vía aérea. Estimula la motilidad ciliar e
inhibe la liberación de mediadores de los mastocitos.

 Causa una vasodilatación que provoca un efecto

cronotrópico reflejo y efectos metabólicos generales.

 El estímulo betaadrenérgico favorece la entrada de

potasio al interior de la célula.

 No atraviesa la barrera hematoencefálica.

Efectos secundarios:
 Cardiovascular. Taquicardia, palpitaciones,
hipertensión, arritmias.

 SNC. Temblor fino de manos, nerviosismo,

cefalea, hipertermia.

 Pulmonar. Disnea, edema agudo de pulmón.

Broncoespasmo paradójico.

 GI. Náuseas, vómitos, diarrea.

 Metabólico. Hipopotasemia, hipoglucemia,
hiperinsulinismo. Calambres musculares
transitorios.
Contraindicaciones y
Recomendaciones:
Contraindicaciones:
Alergia al fármaco.
Embarazo y lactancia (se
acepta el uso de fenoterol y
terbutalina)
Recomendaciones
Su uso frecuente se ha asociado a aumento de
mortalidad por asma y sus complicaciones.
Precaución en pacientes con tirotoxicosis,
cardiopatía isquémica, hipertensión, diabetes
mellitus, feocromocitoma, glaucoma, arritmias e
insuficiencia cardiaca congestiva.
Precaución en ancianos.
Deberá informarse a los deportistas que su uso
puede dar positivo en el control analítico de dopaje.
No administrar conjuntamente con otros
simpaticomiméticos
Glucocorticoides
 Antiinflamatorios
NO ESTEROIDEOS ESTEROIDEOS

 Glucocorticoides: acción
sobre el metabolismo de
carbohidratos, pueden ser
naturales como el Cortisol o
sintéticos

 Mineralocorticoides: tienen
como prototipo natural a la
Aldosterona y como
sintético Espironolactona y
Amiloride.

 Corta: entre 8 y 12 horas.

 Intermedia: entre 13 y 36 horas.
 Larga: entre 36 y 72 horas.
Regulación
de la síntesis
de cortisol
Glándula suprarrenal
SINTESIS DEL CORTISOL:
Mecanismo de acción del cortisol:
MECANISMO DE ACCIÓN
Efectos metabólicos del cortisol
Metabolismo de glucosa, aa y
glicerol (lipidos)
Efectos del cortisol en el sistema
inmune
Efectos del cortisol en el sistema
inmune
Clasificacion
Clasificaciòn
Medicamento Nombre comercial Presentación

Hidrocortisona Hidrocortif ® 500 Frasco ampolla con liofilizado

Hidrocortif ® 100 incluye ampolla de disolvente
de 100 y 500 mg
Prednisona Prednisona Tab: 5 y 50 mg
Prednisolona Dacortin Comprimidos de 5 mg
Etilsona, Frasco conteniendo 10 ml, con
Prednisolona  13’3 mg/ ml (1mg prednisona ≈
6 gotas aprox.)
Medicamento Nombre comercial Presentación
Metilprednisolona Depo Moderin Ampollas de 8 mg, 20 mg, 40 mg y 250
Solu Moderin mg
Urbason Tab. de 40 mg, 125 mg, 500 mg y 1 g
Urbason Soluble Comprimidos de 4 mg, 16 mg y 40 mg
Betametasona Betametasona crema,
dipropionato Cronobetacort (Betametasona
Betametasona acetato dipropionato ):susp.iny.f.a.x 1 x 2 ml
Betametasona valerato
Dexametasona Dalamon Inyectable Ampollas de 4 mg /1 mL - 1,5 mL - 2,5
Decadran mL
Fortecortín Ampollas de 40 mg/5 mL (8 mg/mL)
Fortecortín oral Comprimidos de 1 mg
Vías de administración
Equivalencias de los glucocorticoides
Parámetros farmacológicos:
Farmacocinetica
Medicamento Farmacocinética
Hidrocortisona Inicio de acción: IV/ IM = pocos min.
Efecto máximo: IV/ IM < 60 min.
Duración: Efecto antiinflamatorio y supresión del
eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal = 30-
26 h
Prednisona Inicio de acción: 1 horas
Efecto máximo: 1-2 horas
Duración: 18 y 36 horas.
Prednisolona Inicio de acción: VO = 1 hora
Efecto máximo: VO = 1-2 horas
Duración: 30-36 h
Medicamento Farmacocinética

Metilprednisolona Inicio de acción: IV/ IM = pocos min.

Efecto máximo: IV/ IM < 60 min.
Duración: 12-36 h

Betametasona Inicio de acción: depende la vía de

administración
Efecto máximo: 1-2 horas.
Duración: 35 a 54 horas.

Dexametasona Inicio de acción: IV/IM = pocos min.

Efecto máximo: IV/IM = 12-24 h
Duración: IV/IM: 36-54 h
Complicaciones del tratamiento
con corticoides
Precauciones y
Contraindicaciones
Anticolinérgico
CLASIFICACION DE AGENTES
ANTICOLINERGICOS
I-NATURALES

II-SINTETICOS O SEMISINTETICOS

A. ANTICOLINÉRGICOS GENERALES
B. DE USO OFTALMOLÓGICO
C. ANTISECRETORES GÁSTRICOS ( ANTIULCEROSOS )
D. ANTIASMÁTICO (BRONCODILATADOR)
E. ESPASMOLÍTICOS URINARIOS
F. ANTICOLINÉRGICOS ANTIPARKINSONIANOS CENTRALES:
RECEPTORES COLINÉRGICOS
Receptores ionotrópicos Receptores metabotrópicos
(Nicotinico) (Muscarínico)
Poro
Neurotransmisor Canal
Receptor
Proteina G
ReceptorPoro
Neurotransmisor Canal
Cara
extracelular

Cara
citoplasmática

Cara
extracelular

Cara
citoplasmática
Acción de la AcH.
ÓRGANO ACCIÓN
OJO M3: Contracción del musculo esfínter del iris  miosis.
Contracción del musculo ciliar  convexidad del cristalino
 acomodación para la visión cercana.
GLÁNDULA Estimula el lagrimeo
LACRIMAL
GLÁNDULA SALIVAL M3: Secreción copiosa de la saliva
BRONQUIOS M3: Broncoconstricción
Aumento de las secreciones glandulares
CORAZÓN M2; disminuye la contractilidad y FC
TRACTO GI M3: aumenta la motilidad, tono muscular.
M1: aumenta la secreción de HCL
URETRA Y VEJIGA M3: Constricción del detrusor
M2: Favorece la micción
GENITALES M3: estimula la erección
Bromuro de ipratropio:

Medicamento Bromuro de ipatropio

Nombre Comercial ATROVENT
Solución para Inhalación:0,25 mg / 1 mL
Presentación (200/inhalaciones)
Adultos: 20 a 40 mg de Ipratropium cada 6-8 horas
Dosis Adultos: 0.5 y 1.5 ml de la solución para
nebulización cada 6-8 horas
Inicio de la acción: 15-30 minutos
Farmacocinética Efecto máximo: 2 horas.
Duracíón: 4 y 5 horas
 Efectos secundarios:

 En el 3% de los pacientes es posible

observar:

▪ Efectos neurológicos:  mareo, insomnio, temblor,

nerviosismo.
▪ Efectos respiratorios:  tos, disnea, bronquitis,
espasmo bronquial, incremento de esputo,
faringitis, rinitis, sinusitis, infecciones respiratorias
altas.
▪ Efectos cardiovasculares:  hipertensión.
▪ Efectos gastrointestinales:  sequedad bucal,
náusea, estreñimiento.
▪ Otros efectos:  artralgias.
Contraindicaciones y recomendaciones
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad a
lecitina de soya o productos
relacionados como maní o semillas
de soya.
Recomendaciones
Debido a que el aerosol dentro del
contenedor de aluminio se
encuentra presurizado, debe
mantenerse alejado de la luz solar y
del calor. No lo perfore ni exponga
al fuego, aun si está aparentemente
vacío. Evite el contacto con los ojos
y manténgalo fuera del alcance de
los niños.
Modificadores de leucotrienos
Clasificacion:

inhibidores de la antagonistas de
síntesis los receptores
Mecanismo
de accion

Proteína
FLAP

antagonistas de los
receptores Cis-LT
Zafirlukast (ACCOLATE)

Medicamento Zafirlukast
Presentación Tab. Zafirlukast (ACCOLATE)20 mg
Dosis Ads. y niños ≥ 12 años: 20 mg, 2 veces/día.
Ancianos: iniciar con 20 mg, 2 veces/día y ajustar según
respuesta. No administrar con alimentos.
Farmacocinética Inicio de acción: 30 min.
Efecto máximo: 3 horas 
Duración: 10 horas.
Efectos adversos Infecciones que afectan sobre todo al tracto respiratorio,
alteraciones gastrointestinales, aumento de transaminasas
séricas, mialgia, cefalea, erupciones.
Contraindicaciones Hipersensibilidad previa
 Montelukast (Singulair®)
Medicamento Montelukast (Singulair®)
Presentación - Tabletas 4 y 5 mg.
- Comprimido recubierto 10mg.
- Granulado 4mg.
Dosis Adultos y adolescentes > 15 años: 10 mg al día,
Niños de 6 a 14 años: 5 mg por vía oral, una vez al día
Niños de 2 a 5 años: 4 mg por vía oral una vez al día
Niños de menos de 2 años: no se han determinado la eficacia y
seguridad
Farmacocinética Inicio de acción: 30 min.
Efecto máximo: 2.5- 4 horas
Duración: 2.7 a 5.5 horas
Efectos adversos Son muy pocos efectos secundarios y raros . Algunas personas
pueden tener dolor de cabeza, malestar de estómago, o
excesivo cansancio.
Contraindicaciones El montelukast no es efectivo en el tratamiento de los ataques
agudos de asma, incluyendo el broncoespasmo o status
asthmaticus, y tampoco se debe utilizar como medicación de
emergencia en el caso de broncoespasmos inducidos por el
ejercicio. 
Zileuton
Medicamento Zileuton
Presentación tabletas de 600 mg
Dosis Mayores de 12 años adultos 600mg c/6horas
Farmacocinética Inicio de acción: 30 min.
Efecto máximo: 1-3 horas.  
Duración: 2,5 hora.
Efectos adversos El efecto adverso más frecuente ha sido la cefalea; con
menor frecuencia también se han notificado otros, como:
vértigo, insomnio, astenia, dispepsia, náuseas, dolor
abdominal, leucopenia o urticaria
Contraindicaciones Hipersensibilidad previa, daño hepático incluyendo cirrosis
hepática.
Xantinas
Teofilina
• No se conoce bien como actua
• Efecto relajante ML, inhibicion de las
isoenzimas de la fosfodiesterasas (PDE)
con el consiguiente aumento del AMPc
(concentracion es para inhibibir a la
enzima supera a las dosis terapeuticas)
• Indicios tambien accion sobre la PDE de
GMPc.
• Otro mecanismo competicion por
inhibicion con la adenosina por sus
receptores de adenosina.
• Farmaco de segunda linea , ademas de
esteroides , paciente queno responden al
tto. Con B2-adrenergicos.
Medicamento

Medicamento Teofilina
Presentación TEOFILINA RETARD LA SANTE® Capsula de 200 a 300mg
Dosis 5-6 mg/kg cada 12 horas
Farmacocinética Inicio de acción: ----
Efecto máximo: -----
Duración: 8hora.
Efectos adversos Se puede presentar agitación, trastornos del sueño,
taquicardia, nerviosismo, náuseas, epigastralgia, vómito,
diarrea, irritabilidad, cefalea, temblor, calambres, taquipnea,
hiperglucemia, rash cutáneo.
Contraindicaciones Hipersensibilidad previa, daño hepático incluyendo cirrosis
hepática.
Nota:
Sulfato de magnesio
y los inhibidores de la
FLAP están en
estudios
Gracias…….