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Agentes sobre
Activos aquilantes
el ADN
MECANISMO DE ACCION
Antimetabolitos
MECANISMO DE ACCION
Antibióticos citostáticos
MECANISMO DE ACCION
Derivados del platino
MECANISMO DE ACCION
DOSIS
Niños: 1,200 a 1,800 mg/m²/día por cinco días cada 21 a 28 días, o 5,000 mg/m² en infusión de 24 h única, o
3 g/m²/día por 2 días
IRINOTECAN
Reacciones adversas
FARMACODINAMIA Interacción de importancia médica
FARMACOCINETICA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Es un derivado de la campotecina, de la clase de los Se convierte en su metabolito activo SN-38, por
Desorden
de ladeltopoisomerasa
Neuroblastoma sistema cardiovascular Quetoconazol
inhibidores 1, previene la religación M excisión de la unión carbamato mediada por
del rompimiento
Diarrea gradode3 yla4 cadena simple al enlazarse al carboxiesterasas.
Dexametasona También experimenta
Tumor
complejo 1-DNAhepatocelular
topoisomerasa. Su acción citotóxica es oxidación por la isoenzima 3A4 del citrocomo
debidaPerforación
al daño engastrointestinal
la doble cadena del DNA cuando las Diuréticos
P450, para formar dos metabolitos inactivos
enzimas de replicación
Tumor
Anemia de Wilms
grado 3 y actúan
4 sobre el complejo ternario Laxantes
formado. 11 a 20% de irinotecán y menos de 1% de SN-38
Neutropenia febril
Osteosarcoma
E se excretan en la orina
Carbamazepina
Leucopenia grado 3 y 4 Mefobarbital o fenobarbital
Tumores del
Netropenia SNC
grado 3y4 Fenitoína
Unión a proteínas: 30 a 68%
Trombocitopenia grado 3 y 4 Filgrastim,
Desorden tromboembólico Pegfilgrastim
DOSIS
Reacción
Tumores de hipersensibilidad
solidos Sargramostim
refractarios: 20 mg/m²/ día por 5 días durante dos semanas consecutivas
Tumores solidos
Enfermedad refractarios
pulmonar intersticialo del SNC: 50 mg/m²/ día porVacunas
5 días; repetir el ciclo cada 21 días
ETOPOSIDO
Reacciones adversas
FARMACODINAMIA Interacción de importancia médica
FARMACOCINETICA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
ActúaTratamiento
especialmente
de en las fases testicular
carcinoma G2 y S tardía. Su Su concentración en líquido cefalorraquídeo es < 5%
efectoHipotensión
se debe a que paraliza las células en la D Ciclosporina
de la plasmática
Linfoma
metafase de maligno
la división celular. El etopósido
Taquicardia Sustrato de la isoenzima CYP3A 3/4
estabiliza al complejo de ADN y topoisomerasa II y
Enfermedad
previene de Hodgkin
una progresión adicional en el ciclo celular. Hepático
Exantema M
Se rompe el desarrollo de la cadena de ADN y las
Leucemias
célulasUrticaria
sufren apoptosis
Neuroblastoma Tanto el fármaco sin modificar como sus metabolitos
Angiedema
Sarcoma de Ewing E se excretan en orina, y una pequeña cantidad (2 a 16%)
Anorexia en heces; hasta 55% de una dosis IV se elimina sin
Tumores cerebrales modificar por la orina en niños
Mielosupresión
Hepatotoxicidad Unión a proteínas: 94 a 97%
DOSIS
Tromboflebitis
Niños: IV: 60 mg/m/día, por dos a cinco días cada tres a seis meses
Broncoespasmo
D OXOR RUB I CI N A
Reacciones adversas
FARMACODINAMIA Interacción de importancia médica
FARMACOCINETICA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
La doxorrubicina
Leucemia se intercala con
linfoblástica el DNA, afecta
aguda Pasa a la leche materna; no penetra al LCR; se
Estomatitis
muchas de sus funciones e inhibe la síntesis de D Antineoplásicos
distribuye dentro de las células con rapidez,
Leucemia
nucleicos. mieloblástica
ácidosEsofagitis También inhibe aguda
la síntesis de Cisplatino
concentraciones altas en pulmones, riñones, músculo,
proteínas. Afecta a la topoisomerasa II, una enzima bazo e hígado
Leucopenia
Cáncer
responsable de de
quemama
la cadena de ADN se rompa Estreptocinasa
Trombocitopenia
durante la trascripción.
Cáncer de pulmón Mercaptopurina
Tanto en hígado como en plasma en metabolitos
Hiperuricemia
M activos e inactivos
Cáncer de ovario Zidovudina
Cardiotoxicidad
Osteosarcoma 40 a 60% se excreta finalmente en bilis y heces; <5%
Leucopenia
Neuroblastoma E se elimina en la orina, en especial como fármaco sin
Agranulocitosis modificar y metabolitos
Arritmias cardiacas DOSIS Unión a proteínas: 75%
Cardiomiopatía irreversible 35 a 75 mg/m² en dosis única, repetir cada 21 días; 20 a 30 mg/m una
Es irritante a los tejidos.
vez a la semana; o 60 a 90 mg/m administrados por infusión continua
durante 96 h cada tres o cuatro semanas
DAUNORRUBICINA
Reacciones adversas
FARMACODINAMIA Interacción de importancia médica
FARMACOCINETICA
INDICACIONES
Es un antibiótico TERAPEUTICAS
con propiedades antineoplásicas y
Estomatitis Se distribuye con amplitud en tejidos, incluyendo
Ciclofosfamida
tóxicas muy semejantes a la doxorrubicina
LeucemiaTambién
Esofagitis
(adriamicina). linfocítica inhibe
aguda la síntesis de D bazo, corazón, riñones, hígado y pulmones; no
Medicamentos hepatotóxicos
atraviesa la barrera hematoencefálica; atraviesa la
proteínas. Afecta a la topoisomerasa II, una enzima
Leucopenia
Leucemia granulocítica placentamielosupresores
Agentes
responsable de que la cadenaaguda
de ADN se rompa
Trombocitopenia
durante la trascripción. La daunorubicina puede disminuir la absorción
Hiperuricemia
M En daunorrubicinol (activo)
oral de los antibióticos quinolonas.
Cardiotoxicidad
Leucopenia 40% se excreta en la bilis; < 14 a 23% se elimina en la
E orina como metabolito y fármaco sin cambios
Agranulocitosis
DOSIS cardiacas
Arritmias
Niños: 25 mg/ m2 de superficie corporal /día. Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de
Cardiomiopatía irreversible
vidrio
Es irritante a los tejidos.
MI TOXANTRONA
Reacciones adversas
FARMACODINAMIA
Interacción de importancia médica
FARMACOCINETICA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Es unCardiotoxicidad
agente DNA reactivo que intercala al ADN
Se distribuye en tiroides, hígado, páncreas,
Ciclosporina
causando un enlace cruzado que rompe la cadena de
ADN Leucemia
a través mieloide
Linfomas agudahidrogeno. También
nodelHodgkin
enlace D bazo, corazón, médula ósea y eritrocitos;
Ciprofloxacino
retención prolongada en tejidos; se excreta en la
interfiere con el ARN
Neutropenia febrile inhibeaguda
la topoisomerasa II,
Leucemia granulocítica leche materna
Trifluoperazna
una enzima responsable para la reparación y
Enfermedades
desenrollamiento del infecciosas
Cáncer de mama DNA dañado Verapamilo
11% se excreta en la orina (65% como fármaco
Mielosupresión
Sarcoma pediátrico (moderadamente) E sin cambios), y 25% en la bilis como fármaco
Citarabina
Neutropenia sin modificar y metabolitos
Ácido acetilsalicílico
Hepatotoxicidad Cloruro de estronio 89
Unión a proteínas: 78%
Agentes trombolíticos
DOSIS Sargramostim
Niños: 8 mg/ m2 de superficie corporal /día, por 5 días. Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en
Filgrastim
frascos de vidrio.
Agentes antraciclinas
BLEOMICINA
Reacciones adversas
FARMACODINAMIA
Interacción de importancia médica
FARMACOCINETICA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Antibiótico con acción antineoplásica que se une al
Tos no productiva Cisplatino
ADN. Ejerce
Cáncer sus efectos citotóxicos por unión
testicular
Fiebre
directa al ADN. Otras áreas potenciales de actividad D
Oxígeno
Piel, pulmones, riñones, peritoneo y linfáticos
Cáncer
citotóxica de cabezaafectación
y cuello en la peroxidación
Fibrosisincluyen
pulmonar La captación celular de metotrexato es afectada
lipídica y la degradación
Enfermedad oxidativa de ARN.
de Hodgkin
Cefalea por la bleomicina, losuna
glucósidos
60 a 70% de dosis sedisminuyen
excreta ensula orina
Linfomas no Hodgkin
Anorexia E como fármaco
concentración activo
plasmática.
Cáncer de esófago
Hiperestesia de los dedos
Carcinoma renal Unión a proteínas: <10%
Descamación de las manos
Pigmentación de la piel
DOSIS
Leucocitosis hiperestesia del cuero cabelludo
Dosis de prueba con linfoma: 1 o 2 U en las primeras dos dosis; medir los signos vitales cada 15 min; esperar como
mínimo 1 h antes de administrar el resto de la dosis
Tratamiento: 10 a 20 U/m² (0.25 a 0.5 U/kg) una o dos veces por semana en regímenes de combinación o una vez cada
dos a cuatro semanas
DACTINOMICINA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Tumor de Wilms
• Rabdomiosarcoma
• Sarcoma de Ewing’s
DOSIS
Niños: 0.015 mg/kg de peso corporal/ día, por 5 días.
FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Carcinoma del testículo
• Carcinoma de ovario
• Cáncer vesical avanzado
DOSIS
En general se utilizan de 20 mg/m2 de superficie corporal /día, por cinco días. Repetir cada 3 semanas ó 100 mg/m 2 de
superficie corporal, una vez, repitiéndola cada cuatro semanas.
Reacciones adversas
Interacción de importancia médica
• Insuficiencia renal aguda
• Disminución de la capacidad auditiva
• Leucopenia Los aminoglucósidos y furosemide aumentan los
• Neuritis periférica efectos adversos.
• Depresión de la médula ósea.
Entrecruza las tiras del DNA celular e Se administra por vía intravenosa.
interfiere en la transcripción del RNA, A
causando un desequilibrio del
crecimiento El cisplatino se distribuye ampliamente en todo los
que conduce a la muerte celular. Es
inespecífico del ciclo celular.
D tejidos del cuerpo, con elevadas concentraciones en la
próstata, el hígado y los riñones.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Cáncer testicular
Cáncer de vejiga
Cáncer epitelial de ovario
Cáncer de células pequeñas de pulmón
Cáncer de cabeza y cuello
DOSIS
Niños: La dosis debe ajustarse de acuerdo a las condiciones del paciente y a juicio del especialista.
Reacciones adversas Interacción de importancia médica
• Neuropatía periférica • Anemia hemolítica
El tratamiento concomitante en aminoglucósidos
• Leucopenia • Nefrotoxicidad puede provocar el incremento de la toxicidad
• Trombocitopenia • Reacciones de renal y/o auditiva.
Agentes nefrotóxicos o depresores de la médula
• Anemia hipersensibilidad ósea, potencian estos efectos tóxicos.
• Náuseas • Mielosupresión
• Vómito • Reacciones
• Diarrea anafilácticas
• Desequilibrio • Alopecia
hidroelectrolítico • Hepatotoxicidad.
FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA
Se metaboliza en el hígado
M
Se elimina en la orina por hemodiálisis a un ritmo del
E 25% del riñón.
VINCRISTINA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Leucemia linfoblástica aguda
• Enfermedad de Hodgkin
• Linfoma no Hodgkin
• Rabdomiosarcoma
• Neuroblastoma
• Tumor de Wilms
• Cáncer de pulmón
DOSIS
Niños: 1.5 a 2 mg/m2 de superficie corporal, semanalmente. Dosis máxima 2mg. Niños menores de 10 Kg de peso
corporal o menor de 1 m2 de superficie corporal: 0.05 mg/kg de peso corporal una vez a la semana.
Reacciones adversas
Interacción de importancia médica
• Náusea
Con medicamentos neurotóxicos y bloqueadores
• Vómito
de canales de calcio aumentan efectos adversos.
• Estreñimiento
Incrementa el efecto de metotrexato. Cisplatino,
• Dolor abdominal
difenilhidantoína, digoxina, zidovudina.
• Pérdida de peso
• Necrosis intestinal
• Neurotoxicidad
• Anemia y leucopenia
• Broncoespasmo
• Alopecia
FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Linfoma de Hodgkin y no Hodgkin
Carcinoma mamario
• Carcinoma embrionario del testículo
• Coriocarcinoma
DOSIS
Niños: mg/kg de peso corporal/semana ó 2.5 mg/m2 de superficie corporal /semana, después incrementos semanales de
0.05 mg/kg de peso corporal ó 1.25 mg/m2 de superficie corporal, hasta que el número de leucocitos sea inferior de 3
000/mm3 o disminuya la sintomatología.
Reacciones adversas
Interacción de importancia médica
• Leucopenia
• Caída de cabello
• Náuseas Interactúa con: cisplatino. Con mielosupresores y
• Vómito la radioterapia aumentan sus efectos adversos
• Dolor estomacal sobre la médula ósea.
• Dolor articular
• Dolor muscular
• Edema de las extremidades
• Neurotoxicidad
• Trombocitopenia
• Necrosis tisular por extravasación
• Hiperuricemia.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Leucemia linfocítica aguda.
DOSIS
Niños: 200 UI/kg de peso corporal/día durante 28 días. Como parte de régimen terapéutico (Intramuscular) 6,000 UI/m 2 de
superficie corporal; los días 4, 7, 13, 16, 19, 22, 25 y 28 del período de tratamiento, en combinación con vincristina y
prednisona.
Reacciones adversas
Interacción de importancia médica
• Anorexia
• Dolor abdominal Con vincristina, prednisona, inmunodepresores y
• Reacciones alérgicas severas radiación aumenta su toxicidad. Interfiere con el
• Hepatotoxicidad efecto del metotrexato.
• Insuficiencia renal
• Leucopenia
• Infecciones agregadas
• Trombosis
• Hemorragia intracraneal.
FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA
Es un producto natural (enzima) que fracciona Se administra por vía intramuscular o intravenosa y su
la asparagina en ácido aspártico y amonio, A unión a las proteínas plasmáticas es relativamente baja;
acción que interfiere con la síntesis proteínica
y con la formación de DNA y RNA en las Su volumen aparente de distribución es alrededor de 70
células cancerosas. En contraste, la mayor a 80% de la cantidad plasmática estimada; en el líquido
parte de las células normales pueden sintetizar
D linfático y en el cefalorraquídeo alcanza concentraciones
asparagina, y por lo tanto son afectadas en muy bajas.
menor proporción por la depleción de
asparagina que produce esta enzima. Su efecto M Se biotransforma en el retículo endotelial
sobre la división celular es específico y actúa
de preferencia sobre la fase G1. Se elimina en la orina. Su vida media por vía
intramuscular es de 39 a 49 horas y por vía endovenosa,
E de 8 a 30 horas.
.
PA C L I TA X E L
INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Activo en cánceres de
• Pulmón
• Cabeza y cuello, vejiga
• Melanoma maligno
DOSIS
Niños:
Aún se investiga para el tratamiento de leucemia refractarla: Infusión de 250 a 360 mg/m2/dosls durante 24 h cada 14 días
Tumor de Wllms recurrente: 250 a 350 mg/m2/dosis administrados durante 24 hcada tres semanas
Reacciones adversas
Interacción de importancia médica
• Anemia
• Trombocitopenia Con cisplatino, etopósido, carboplatino y
• Leucopenia
• Hepatotoxicidad fluorouracilo incrementa la mielotoxicidad. Con
• Bradicardia ketoconazol disminuye su efecto.
• Hipotensión
• Disnea
• Náusea
• Vómito
• Alopecia
• Neuropatía periférica.