Anti-Protozoarios

Dra. Sandra González Ruvalcaba

Médico Pediatra
Departamento de Farmacología
 upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/...
Haeckel
1886

S. G. R. UAG

S. G. R. Universidad Autónoma de Guadalajara

 Parásitos para el
Hombre

 espanol.geocities.com/fosilbol/bolet/proto.JPG

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 PROTOZOOS
Clases: www.microscope-microscope.org

* SARCODINA
*MASTIGOPHORA (Flagelados)
* CILIPHORA (Ciliata)
* SPOROZOA biology.fullerton.edu

www.unex.es
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 Clase Sarcodina

* Entamoeba histolytica

picasaweb.google.com

UAG
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www.mediglyphics.com
 Clase Sarcodina

* Naegleria fowleri
* Acanthamoeba www.icp.ucl.ac.be
- culbertsoni - castellani
-
astromyxis - poliphaga

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Características Estructurales

S. G. R. Universidad Autónoma de Guadalajara www.phx411.com

 Clase Mastigophora:
 
* LEISHMANIA
* DIENTAMOEBA
* GIARDIA www.smittskyddsinstitutet.se

* TRICHOMONAS teaching.path.cam.ac.uk

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 Clase Sporozoa
* PLASMODIUM www.socialfiction.org
* TOXOPLASMA weblogs.madrimasd.org

* PNEUMOCYSTIS carinii
* ISOSPORA pawofjustice.org

www.monografias.com

* CRYPTOSPORIDIUM
upload.wikimedia.org

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 Giardia
 Infección: Asintomática, Sintomática.
 Quistes y Trofozoítos.
 Cuadro Clínico: Gastrointestinal.

UAG

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bp1.blogger.com
Fisiopatogenia de Giardia

www.stanford.edu

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 Trichomona Vaginalis

• Trofozoítos
• Infección Asintomática y Sintomática
• Tratamiento: Metronidazol
Tinidazol, Ornidazol,
secnidazol

www.iconocast.com

S. G. R. Universidad Autónoma de Guadalajara es.wikipedia.org

 Amibiasis
omega.ilce.edu.mx

 Cosmopolita.
 Niveles socio-económicos
bajos.
 Vía fecal – oral.
 Quistes y Trofozoitos.

www.invdes.com.mx

S. G. R. dragonotopia.blogspot.com Universidad Autónoma de Guadalajara

 Amibiasis

www.scielo.org.ve

S. G. R. Universidad Autónoma de Guadalajara

 Amibiasis

www.scielo.org.ar
S. G. R. Universidad Autónoma de Guadalajara
 Amibiasis

www.scielo.org.ar

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 Antiamibianos

 Luminales: - Hidroxiquinolinas

actúan sobre halogenadas

la luz intestinal - Arsenicales Pentavalentes

- Alcaloides

- Dicloroacetamidas

- Antibióticos

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 Antiamibianos

 Tisulares - Alcaloides de la Ipeca

actúan sobre pared * Emetina
intestinal u otros * Dehidroemetina

órganos - 4 Aminoquinolina
* Cloroquina (“Aralén”)

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 Antiamibianos

Mixtos - Nitroimidazoles

actúan tanto en * Metronidazol

la luz como en la * Tinidazol
pared intestinal y * Secnidazol
otros órganos * Ornidazol

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 8-HIDROXIQUINOLEINAS
HALOGENADAS
 Diyodohidroxiquinoleína
(Iodoquinol)

 Yodoclorohidroxiquinoleína (Clioquinol)

 Broxiquinoleina, Cloroquinaldol y
Quiniofón.
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 Dicloroacetamidas
 Diloxanida

 Clefamida

 Etofamida

 Quinfamida

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 Antibióticos

• Aminoglucósidos:
* Paramomicina

• Macrólidos
* Estearato de Eritromicina

• Tetraciclina
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 “8-Hidroxiquinolinas”
 Yodoquinol (“Diodoquin”, “Intestopan”)

 Amebicida luminal

 Acción contra Dientamoeba fragilis y

Balantidium coli.

 Mecanismo de acción desconocido.

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 Yodoquinol
 Administración bucal.

 Absorción escasa (bien dosificado)

 < 10 % excretado por orina.

 No activo contra trofozoítos en pared

intestinal o en tejidos extraintestinales.

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 Farmacosología

* Náuseas
* Molestias abdominales
rayuelaysugus.blogspot.com

* Prurito anal
* Erupción dérmica
* Tumefacción tiroidea
* Alergia en sensibles al Yodo www.glandulatiroides.com

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 Farmacosología
• Neuropatía Mieloóptica Subaguda:
Dolor y debilidad muscular: alteraciones en
la marcha y disestesias de las piernas.

med.javeriana.edu.co

foros.emagister.com
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 Neuropatía Mieloóptica
Subaguda
 Uso del Clioquinol (“Enterobioformo”)

 Dosis altas de Yodoquinol.

 Atrofia óptica

 Pérdida de la visión
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 Hidroxiquinoleínas
Halogenadas
 Primera elección:
- Amibiasis asintomática
- Dientamoeba fragilis

 Segunda elección:
- Balantidiasis
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 FUROATO DE DILOXANIDA

 Dicloroacetamida (Bristow, 1956)

 Furoato hidrolizado en intestinos --->

Diloxanida + Acido Furoico.

 Concentraciones mayores en los

intestinos.
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 Mecanismo de Acción

 Degradación progresiva e
irreversible de la matriz
citoplasma del parásito.

 Desintegración del protozoario.

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 Farmacocinética

* Absorción rápida en gastrointest.

* Acmé plasmático: 1 hora.
* Glucurunoconjugación hepática
* Excreción principal:
- Por orina: 60 a 90 %
- Por heces: 4 a 9
%
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 FARMACOSOLOGÍA

*Flatulencia
* Náuseas y Vómitos
* Prurito www.alimentacion-sana.com.ar

* Urticaria

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 Usos Clínicos

 Segunda Elección:
- Amibiasis asintomática

 Asociada con amebicida tisular

ó amebicida mixto para
amibiasis invasora.
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Otras Dicloroacetamidas:

* Clefamida (“Mebinol”)
- Adultos: 500 mg/p.o./tid/5 a
10 días - Niños: 20
mg./p.o./tid/10 días

* Etofamida (“Kitnos”)
- Adultos: 500 mg. / p.o. / bid / 3 días
- Niños: 20 mg. / p.o. / bid / 3 días
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Otras Dicloroacetamidas:

* Quinfamida (“Amefin” “Amenox”)

- Adultos: 100 mg. / p.o. / tid / UN día
- Niños: 4.5 mg. / Kg. / día / tid / UN día

* Teclozan (“Falmonox”)
- Adultos: 100 mg / p.o. / tid /
p.c. / 5 días - Niños: 50 mg / p.o. /
tid / p.c. / 5 días
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 Paromomicina
 Streptomyces Rimosus

 Actividad antimicrobiana (Gram -),

antiprotozoaria y antihelmíntica

 Acción directa contra

Entamoeba histolytica.
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 Paromomicina
 Produce fugas por las membranas
celulares.

 Reduce la población de la flora

intestinal de donde se alimentan
las bacterias.

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 Paromomicina
 Administración bucal

 Absorción muy pobre

 En inflamación o ulceración
extensa: mayor absorción ---->
toxicidad sistémica.
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 Farmacosología
 Molestias gastrointestinales
 Erupciones cutáneas

C e f a l e a

V é r t i g o

N e f r o p a t í a
cefaleas.sen.es

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 Paromomicina
Primera Elección:
 Amibiasis asintomática:
- Adultos y Niños:
* 25 a 35 mg / Kg / día / p.o. /
tid / 7 días
Cryptosporidiosis
 Dientamoeba fragilis

 Giardiasis en embarazadas

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 Segunda Elección

 Giardiasis:
Adultos y Niños:
25 -35 mg / kg / p.o / tid / 7 día.

 Leishmaniasis: (Aplicación Tópica)

* Sulfato de Paromomicina al 15 % / bid / 15 días

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 Amebicidas Tisulares
 Emetina y Dehidroemetina

 Cephaelis ipecacuana o Cephaelis

acuminata (“Raíz de Brasil”)

 Activos contra trofozoítos, NO activos

contra quistes.
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Emetina y Dehidroemetina

 Inhiben el alargamiento de
cadenas de polipéptidos y la
síntesis de proteínas.

 Administración intra-muscular o
sub-cutánea, no intravenosa,
debido a su cardiotoxicidad.
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Emetina y Dehidroemetina

 Almacenamiento en hígado,
pulmones y riñones.

 Lenta excreción renal (1 a 2

meses).

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 Farmacosología

 Náuseas, vómitos, diarrea

 Debilidad muscular
www.lavozdeldesierto.com
R i g i d e z

 Dolor en el sitio de la inyección

 Reacciones urticariales

 Abscesos esteriles

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 Farmacosología

 Dolor esquelético: cuello y miembros

 Fatiga persistente durante todo el
tratamiento
 Trastornos sensitivos benignos y
temblor sin llegar a Neuritis

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 Cardiotoxicidad
 Dolor precordial, disnea
 Taquicardia
 Hipotensión arterial www.ftatesters.org

 Ritmo de galope
 Cambios en el EKG
 Dilatación cardiaca --> ICC -->
Muerte.
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 METRONIDAZOL

 2 - Nitroimidazol sintético (Azomicina).

 Amebicida tanto luminal como tisular.
 Absorción intestinal rápida.

 En amebiasis tisular darlo asociado

con anti-amebiano luminal para lograr
erradicación completa.
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Espectro Antimicrobiano

* Anti-Protozoos
- Entamoeba histolytica
- Trichomonas vaginalis
- Giardia lamblia
- Balantidium coli

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 Anti-Bacteriano
 Bacteroides  Peptostreptococ.
 Eubacterium  Actinomyces
 Fusobacterium  Campylobacter
 Clostridium fetus
 Peptococcus  Helicobacter
pilori
 Gardnerella v

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 Farmacodinamia

* Reducción del grupo 5’ nitro

- aceptación de
electrones donados por las
ferredoxinas de anaerobios.

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 Farmacodinamia
 Nitroimidazoles reducidos
modifican estructura helicoidal del
DNA, con rotura de sus hebras
y pérdida de la función.

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 Farmacocinética

* Vida media: 8 horas

* 80 % bioinactivado
* Algunos metabolitos son activos
* Disminuir dosis en pacientes:
- Insuficiencia hepática
- Insuficiencia renal
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 Farmacocinética

* Administración bucal:
* 250 mgs. = 6 mcg. / ml.
* 500 mgs. = 12 mcg. / ml.
* 2,000 mgs. = 40 mcg. / ml.

* Administración intra-venosa:
* De saturación: 15 mg./Kg. = 25 mcg/ml.
* De sostén: 7.5 mg./Kg./qid = 18 mcg/ml.
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 Farmacocinética

* Concentraciones bactericidas en:

 Líquido seminal  Huesos
 Absceso hepático  Bilis
 Líq. de empiema  Placenta
 Tejidos pélvicos  S.N.C.
 Saliva
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 Farmacosología
 Anorexia  Cefalea
 Náuseas  Vómito
 Xerostomía  Dérmatitis
 Sabor metálico  “quemazón”
 Lengual saburral uretral o vaginal
 Diarrea  Glositis
 mareos  Tromboflebitis
(admón. i.v.)

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Farmacosología Neurológica:

 Cosquilleos en extremidades
 Parestesias

 Incoordinación

 Ataxia

 Convulsiones

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 Farmacosología Neurológica:

 Neutropenia
 Reducción Triglicéridos y Colesterol

 Mutagenicidad

 Carcinogenicidad

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 Usos Anti-Protozoarios:
• Tricomoniasis genital:
a): 2 grs. / una sola dosis /per-os
b): 250 mg. / p.o. / tid / 7 días

• Infecciones no curadas o recurrentes dejar

transcurrir 4 a 6 semanas para repetir la
medicación.

• Titulación Leucocitos pre, inter y post-

tratamiento
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 Usos Anti-Protozoarios:

* Amibiasis sintomática:
- Adultos: 750 mg. / p.o. / tid / 5 a 10
días - Niños: 35 a 50 mg./Kg./día/p.o./tid/ 10
días

* Giardiasis:
- Adultos: 250 mg. / p.o. / tid / 7 días
- Niños: 5 mg. / Kg. / día / p.o. / tid / 7 días

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 Bibliografía
1. Goodman & Gilman. LAS BASES FARMACOLOGICAS DE
LA TERAPÉUTICA Undécima Edición. McGraw Hill. Pag:
1049 – 1072.

2. Lorenzo, A. Moreno, A. Leza, JC. Lizasoain, L. VELÁZQUEZ:

FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. Editorial Medica
Panamericana, S.A. 17ª. Edición. Buenos Aires, España.
2005. Pag: 599 – 614.

3. Katzung, B. FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. El

Manual Moderno. Décima Edición. México. 2007. Pag: 873 –
898.

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