FARMACOS

ANTIPSICOTICOS
TRANQUILIZANTES
MAYORES

E. ALONSO RODRIGUEZ
PSIQUIATRA
 ETIMOLOGIA
 NEURO

 LEPTO
HISTORIA
 ANTAGONISTAS D2
 AGONISTAS PARCIALES D2
 OTROS RECEPTORES

D2
 OCUPACION DE
RECEPTORES

60-78%
INDICACIONES
ATARAXIA
 POTENCIA

 EFICACIA
 TIPICIDAD/ATIPICIDAD
TIPICOS ATIPICOS
 SINTOMAS  BLOQUEO PREFERENTE
EXTRAPIRAMIDALES. DE VIA MESOLIMBICA.
 DISOCIACION RAPIDA
DE RECEPTORES D2.
 BLOQUE 5TH2A.
 Algunos genes posiblemente
involucrados para desarrollar
esquizofrenia

www.scielo.cl/fbpe/img/rchnp/v43n4/img06-01.jpg
 ABSORCION
FARMACOCINETICA
V. ORAL: BUENA
Cp. Pico a las 2 – 4 hrs.

V.Parenteral:
Cp. Pico a las 30 – 60 min.

DISTRIBUCION
UNIDOA PROTEINAS P.
85 – 90%.

Muy liposolubles a traviesan:

barreras y pasan a leche materna

METABOLISMO

EXCRESION RENAL : 18 – 40 hrs.

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIPSICÓTICOS:

Neurológicos agudos por bloqueo del receptor D2

Incluyen la DISTONIA AGUDA, caracterizada por

posturas musculares fijas con espasmo, incluyen:

• Cierre mandibular
• Protrusión de la lengua
• Opistótonos
• Tortícolis
• Crisis oculogiras (boca abierta, cabeza hacia
atrás y ojos fijos hacia arriba

Apareción entre horas y días, con mayor

frecuencia en varones jóvenes.
TRATAMIENTO:

Inmediatamente con
anticolinérgicos:

BIPERIDENO EV/IM
DIAZEPAM EV/IM
 Neurológicos a medio plazo (SUBAGUDOS)
debidos a bloqueo D2
Principalmente acatisia y parkinsonismo.

Acatisia: inquietud motora, generalmente de miembros

inferiores, acompañada de una sensación interna de
intranquilidad.

Tratamiento:  dosis farmacológica

Betabloqueantes, benzodiacepinas.

Parkinsonismo,
inducido por bloqueo de
receptores D2 en
ganglios basales.
Dosis, anticolinérgicos,
rotación de fármaco.
Neurológicos CRONICOS debidos a bloqueo D2:

Discinesia tardía y distonía tardía

Luego de meses o años de tratamiento

Manifestaciones: Aparece como

movimientos
discinesia orofacial y coreoatetósicos
produce chasquido de de la cabeza,
labios y rotación de la cuello y tronco.
lengua.

Clozapina, Quetiapina.
Síndrome neuroléptico maligno (SNM)

RAM de mayor peligro vital, posiblemente

por ¿saturación? del sistema dopaminérgico.

síntomas:

• Hipertermia
• Rigidez Muscular
• Inestabilidad autónoma
• Pérdidas de conocimiento fluctuantes
 Otros efectos adversos

Efecto Adverso Síntomas

Anticolinérgicos - Sequedad de boca (hipersalivación en el

caso de la clozapina)
- dificultad o retención urinaria
- estreñimiento
- visión borrosa.

Anti - histaminérgicos - Sedación

- Aumento de peso

Anti - Alfa Adrenérgicos - Muchos neurolépticos pueden bloquear

los receptores alfa adrenérgicos y
contribuir a la hipotensión postural.
Efecto Síntomas
Adverso
Reacciones - Urticaria, dermatitis, erupciones,
Inmunes fotosensibilidad dérmica y coloración de la piel
gris, azul o púrpura.

- Comúnmente con fenotiacinas: pigmentaciones

conjuntivales, corneolenticulares y de retina.

- Ictericia colestática por hipersensibilidad.