Universidad Nacional Mayor de San Marcos

Universidad del Perú, DECANA DE AMERICA

Facultad de Medicina

Escuela Académico Profesional de Medicina Humana

Departamento Académico de Ciencias Dinámicas
Sección Farmacología

Farmacodinamia
(23 de marzo del 2016)

Dr. Jorge Luis Arroyo Acevedo

jlarroyoa@gmail.com
información farmacodinámica
información farmacodinámica
Variabilidad farmacocinética y
farmacodinámica
Acción y efecto farmacológica
Acción y Efecto farmacológico
 Eficacia farmacológica
Describe la intensidad de la respuesta causada
por un fármaco (actividad intrínseca).
 Potencia farmacológica
Concentración del fármaco necesaria para obtener un
efecto determinado (afinidad).
Pendiente
Curva dosis respuesta (CDR)

Efecto
100% Efecto
Máximo (Emax)

50%

Log Dosis

Dosis efectiva 50 (DE50)

Dosis letal 50 (DL50)
Concentración efectiva 50 (CE50)
Indice terapéutico
 Sinergismo - Antagonismo
Sinergismo
1 Sinergismo de suma
2 Sinergismo de facilitación
3 Sinergismo de potenciación
Antagonismo
1 Antagonismo competitivo
2 Antagonismo no competitivo
 Mecanismo de acción
Especifico (Dependiente de receptor)

Fármaco
Receptor

Inespecífico (Independiente de Receptor)

Dianas de acción farmacológica
1 Enzimas, los fármacos actúan como:
–Inhibidores reversibles o irreversibles
(efecto de mayor duración)
–Falsos sustratos: análogos del
sustrato de la reacción.
2 Transportadores
3 Canales iónicos: Na+, Cl-, Ca++, K+.
Modificación de su función.
4 Receptores
Especificidad farmacológica??

Aplicaciones
Ventajas
Desventajas
Mecanismo de acción inespecífica
Mecanismo de acción: Receptores
Mecanismo de acción: Enzimas
Mecanismo de acción: Enzimas
Mecanismo de acción: Canales Ionicos
Mecanismo de acción: Transportadores
Mecanismo de acción: ADN
Mecanismo de acción: Inespecífico
Mecanismo de acción: Inespecífico
Mecanismo de acción: Inespecífico
Mecanismo de acción: Varios
Receptor Metabotrofico
Receptor Ionotrofico
Receptor Intracelulares (Esteroide)
 Receptor
• Lugar en la membrana celular
• Selectividad

Carácter proteico
Localización
Activación
Características implícitas:
Capacidad de reconocimiento
Capacidad de transducción
 Factores que modifican el efecto
de un fármaco
Regulación de receptores
Desensibilización: DOWNREGULATION
Supersensibilidad: UPREGULATION

Interacción entre fármacos

Interacciones farmacocinéticas: ADME
Interacciones farmacodinámicas: Sinergismo, antagonismo, Antidot

Variaciones del efecto

Grupales
Interindividuales
Intraindividuales
 Lugar de Acción de los Fármacos

RECEPTOR: Sensor para Compuestos Endógenos.

Neurotransmisores
Hormonas
Péptidos, etc.

Estructuras que actúan como dianas farmacológicas:

Receptores.
Canales iónicos.
Moléculas transportadoras.
Enzimas.
Concepto de llave y cerradura

Afinidad
Identificación y complementaridad Química

Actividad Intrínseca
Capacidad de inducir la activación de un proceso
Afinidad y actividad intrínseca

Actividad
Afinidad Intrínseca

Agonista

Antagonista
Tolerancia - Taquifilaxia

Tolerancia
Taquifilaxia

Alteraciones de los Receptores.

Agotamiento de Mediadores.
Aumento del Metabolismo del fármaco.
Mecanismos Fisiológicos de Compensación.
Expulsión del fármaco de la célula diana.
Muchas gracias