Bupivacana

Nombre Comercial Presentacin Indicaciones Dosis Farmacocintica Efectos Secundarios Recomendaciones Contraindicaciones Farmacologa
Nombre Comercial Svedocan Bupivacaina Braun

Presentacin Ampollas de 10 ml al 0,25% (2,5 mg/ml) Ampollas de 10 ml al 0,25% C/A (con adrenalina) Ampollas de 10 ml al 0,5% (5 mg/ml) Ampollas de 10 ml al 0,5% C/A (con adrenalina) Ampollas de 10 ml al 0,75% (7,5 mg/ml) Ampollas de 2 y 4 ml al 0,5% hiperbrica (5 mg/ml)

Indicaciones Infiltracin local y subcutnea Bloqueo nervioso plexico y troncular Anestesia peribulbar (ciruga oftlmica) Anestesia epidural Anestesia intradural

Dosis Infiltracin / bloqueo nervioso perifrico: < 150 mg. (concentracin de 0,25%-0,5%). Regional intravenosa (perivenosa): la bupivacana no se recomienda para este tipo de anestesia. - extremidades superiores: 100-125 mg. (40-50 ml de solucin al 0,25%) - extremidades inferiores: 125-150 mg. (100-120 ml de solucin al 0,125%) Intraarticular: < 100 mg. (20 40 ml de una solucin al 0,25%) Intrapleural: - bolo: 100mg. (20 ml de solucin al 0,25 0,5%) (0,4 ml/kg) - infusin: 5 7 ml/h (0,125 ml/kg/h. De una solucin al 0,125 0,25%) Caudal: - 37,5 150 mg. (15 30 ml de solucin al 0,25 0,5%) - nios: 0,4 0,7 1,0 ml/kg (nivel de anestesia L2 T10 T7) Bloqueo del ganglio estrellado: 25 50 mg. (10 20 ml de solucin al 0,25% con o sin adrenalina 1:200.000) Intradural: bolo / infusin: 7 15 mg. (solucin al 0,5 0,75%) y nios 0,5 mg/kg, con un mnimo de 1 mg Epidural: - bolo: 50 150 mg. (solucin al 0,25 0,75%) y en nios 1,5 2,5 mg/kg (solucin al 0,25

0,5%). - infusin: 6 12 ml/h. (solucin al 0,0625 0,125% con o sin opiceos epidurales) y en nios 0,2 0,35 ml/kg/h. Bloqueo del plexo braquial: - 75 250 (30 - 50 ml de solucin al 0,25 0,5%) - nios: 0,5 0,75 ml/kg

Farmacocintica Inicio de accin: - Infiltracin 2 10 minutos - Epidural 4 17 minutos - Espinal < 1 minuto - Bloqueo nervioso 10 20 minutos Efecto mximo : - Infiltracin / Epidural 30 45 minutos - Espinal 15 minutos Duracin: - Infiltracin /Epidural /Espinal: 200 400 minutos (prolongado con epinefrina) - Intrapleural: 12 48 horas. Absorcin: Depende de: 1. Lugar de administracin: del grado de vascularizacin de la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestsico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmtico tras una nica dosis se obtienen segn este orden: interpleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural > braquial > subcutnea > subaracnoidea. 2. Concentracin y dosis. 3. Velocidad de inyeccin. 4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorcin, con lo que disminuye la toxicidad sistmica, prolonga la duracin de accin, aumenta la intensidad del bloqueo, disminuye la hemorragia quirrgica y contribuye a evaluar una dosis test. Distribucin: Depende de: 1. La forma unida a las protenas: albmina (de baja especificidad y gran capacidad) y alfa1 glicoprotena cida, de gran especificidad y poca capacidad, que aumenta en estados neoplsicos, dolor crnico, traumatismos,enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio e IAM. (al unirse a protenas, disminuye la fraccin libre) y disminuye en neonatos, embarazo y ciruga (favorece la forma libre y, por tanto, la toxicidad). 2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas, aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad. 3. La forma no ionizada: atraviesa las membranas; la alcalinizacin aumenta la velocidad del inicio y la potencia de la anestesia local o regional. Metabolismo: Por ser un anestsico local tipo amida su metabolismo es a nivel microsomal heptico. El uso concomitante de beta bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento. Excrecin: Por va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos inactivos ms hidrosolubles, aunque un pequeo porcentaje puede hacerlo en forma inalterada.

Efectos Secundarios

Reacciones adversas no alrgicas: Reacciones txicas: se producen por una rpida absorcin del frmaco, una administracin intravascular inadvertida o la inyeccin de soluciones muy concentradas. Son directamente proporcionales a la concentracin de anestsico local en la circulacin, que depende de la dosis administrada, de la va de administracin, de las patologas asociadas (insuficiencia heptica, insuficiencia cardaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos frmacos que pueden alterar la cintica de los anestsicos locales (la cimetidina puede potenciar la hipotensin). - Efectos sobre el S.N.C.: estimulacin de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones plasmticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresin del bulbo y protuberancia. Clnicamente se manifiesta como agitacin, habla inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, nuseas, vmitos, desorientacin, parestesias (peribucales y linguales), sabor metlico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria. - Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven slo despus de alcanzar altas concentraciones plasmticas y de producirse efectos sobre el S.N.C. Aparicin de bradicardia, hipotensin, bloqueo AV y parada cardaca, como consecuencia de la depresin miocrdica y la vasodilatacin perifrica. La cardiotoxicidad es mayor que la producida por otras amidas. - Vasoconstriccin uterina y disminucin del flujo sanguneo uterino: se produce con altos niveles plasmticos de bupivacana, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos epidurales o espinales. Reacciones no relacionadas con el frmaco: - Reacciones psicomotoras y vasovagales: son las ms frecuentes. Suelen ser producidas por el estrs y el dolor, como consecuencia del pinchazo, as como por la hiperextensin de la cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotdeo. Clnica: hiperventilacin, que se puede acompaar de parestesias, mareo o, incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensin grave o urticaria. - Reacciones por estimulacin simptica: por el paso del agente vasoconstrictor asociado al anestsico local a la circulacin sangunea o, ms raramente, por una estimulacin simptica endgena. Clnica: ansiedad, sudoracin, temblor, palidez, taquicardia, hipertensin, opresin torcica y cefalea en pacientes ansiosos, pero sin convulsiones. - Reacciones txicas locales: los vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de oxgeno tisular, que junto a la vasoconstriccin puede dar lugar a dao local en los tejidos (edema, necrosis, infeccin). Se aconseja precaucin con la adrenalina en pacientes con coronariopata grave, arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia uteroplacentaria. Reacciones adversas alrgicas: Reacciones alrgicas a anestsicos locales: las reacciones anafilcticas son poco frecuentes en los aestsicos locales del grupo amida. Reacciones alrgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones alrgicas a los parabenos (metil, etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservacin de los anestsicos locales o como conservantes antioxidantes de los vasoconstrictores asociados a los anestsicos locales. Clnica: erupciones cutneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo, shock anafilctico.

Recomendaciones Mximas dosis recomendadas: concentraciones del 0,25 0,75% - Bupivacana sin adrenalina: 175 mg totales y 2 mg/kg - Bupivacana con adrenalina: 225 mg totales y 2,5 3 mg/kg Administracin cuidadosa y lenta. Observacin y contacto verbal con el paciente durante la administracin e instauracin del bloqueo. Bloqueo paracervical obsttrico: no se recomienda la bupivacana, ya que puede provocar bradicardia o muerte fetal. No se recomienda su uso para anestesia regional iv: se pueden producir altas

concentraciones plasmticas despus de la liberacin del torniquete y, como consecuencia, parada cardaca refractaria y muerte. En este tipo de anestesia el manguito se debe desinflar despus de 40 minutos y no antes de 20 minutos. Entre 20 y 40 minutos el manguito se puede desinflar, inflar inmediatamente y, finalmente, desinflarlo despus de 1 minuto, para reducir la absorcin rpida de anestesia hacia el sistema circulatorio. Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional. Usar con precaucin en pacientes con hipovolemia, fallo cardaco congestivo severo, shock y todas las formas de bloqueo cardaco. El riesgo de toxicidad sistmica se puede disminuir aadiendo adrenalina al anestsico local y evitando la inyeccin iv. No debe utilizarse adrenalina en los bloqueos nerviosos perifricos de reas con un flujo sanguneo colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, orejas) o en tcnicas regionales endovenosas. La adicin de bicarbonato sdico aumenta el ph e incrementa la concentracin de base libre no ionizada, lo cual incrementar la velocidad de difusin y, por tanto, el inicio de accin y la potencia del anestsico local (0,1 ml de una solucin de bicarbonato sdico al 8,4% con 20 ml de bupivacana al 0,25%). Riesgo de precipitacin si el ph de la solucin es >7. Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmticos txicos (por ejemplo por inyeccin intravascular accidental)se debe mantener la circulacin: - administrar oxgeno al 100% y asegurar la va area - cardioversin / desfibrilacin de las arritmias ventriculares - fluidos intravenosos: 10 20 ml de RL o SF - si bradicardia: atropina - vasopresores: efedrina - bicarbonato sdico iv: 1 2 mEq / kg - bretilio 5 mg / kg Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC: - solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo. - administrar un anticonvulsivante como diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg iv) o tiopental (0,5 2 mg/kg iv) Puede ocurrir un sndrome de cauda equina con dficit neurolgico permanente cuando los pacientes reciben > 15 mg de bupivacana al 0,75% con una tcnica espinal contnua.

Contraindicaciones Est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida. Estn ontraindicadas concentraciones > 0,5% para analgesia o anestesia epidural obsttrica (se asocian con reacciones txicas y fallo cardaco refractario).

Farmacologa Anestsico local amino amida que acta estabilizando las membranas neuronales por inhibicin de los flujos inicos necesarios para el inicio y conduccin de impulsos elctricos. El comienzo de la anestesia se relaciona con el dimetro, mielinizacin y velocidad de conduccin de las fibras nerviosas afectadas; el orden de prdida de funcin es: autonmicas, dolor, temperatura, tacto, propiocepcin y tono muscular esqueltico. El inicio de accin es bastante rpido y la duracin es significativamente mayor que con cualquier otro anestsico local.

Nombre Comercial Ultiva

Presentacin Vial 1 mg en 3 ml Vial 2 mg en 5 ml Vial 5 mg en 10 ml

Indicaciones Induccin y mantenimiento de la anestesia general. Analgesia continuada en el postoperatorio inmediato. Como analgsico para cuidados anestsicos monitorizados. Para proporcionar analgesia en pacientes de cuidados intensivos con ventilacin mecnica.

Dosis Induccin anestsica - IV = 0.5-1 mcg/kg/min en infusin. Si IOT en menos de 8 min. administrar dosis inicial de 1 mcg/kg en 30-60 seg. Mantenimiento de la anestesia - Adultos: Bolus IV suplementarios 1mcg/kg pueden administrarse cada 2-5 min. Infusin contnua IV (junto con hipntico o agente voltil): 0.25-0.4 mcg/kg/min. (rango 0.05-2 mcg/kg/min). - Nios: Con xido nitroso (nios a partir de 2 meses): Infusin contnua IV 0.4 mcg/kg/min (rango 0.4-1 mcg/kg/min.). Pueden administrarse bolus suplementarios de 1 mcg/kg. Con agentes inhalatorios (nios 1-12 aos): Infusin contnua IV 0.25 mcg/kg/min (rango 0.05-1.3 mcg/kg/min). Pueden administrarse bolus suplementarios de 1 mcg/kg/min cada 2-5 min. Analgesia en el postoperatorio inmediato - Infusin contnua IV = 0.1 mcg/kg/min (rango 0.025-0.2 mcg/kg/min). No serecomienda dosis en bolo. Analgesia en cuidados anestsicos monitorizados - Dosis nica IV 90 seg. previo a anestsico local: 1mcg/kg en 30-60 seg. (0.5 mcg/kg) con midazolam) - Infusin contnua IV comenzando 5 min. de anestsico local: 0.1 mcg/kg/min (0.05 mcg/kg/min. con midazolam) - Infusin contnua IV tras anestsico local: 0.05 mcg/kg/min (rango 0.025-0.2 mcg/kg/min.). Con idazolam iniciar a 0.025 mcg/kg/min. Ciruga de By-pass coronario - Inducin IV: 1 mcg/kg/min. - Mantenimiento: infusin IV 1 mcg/kg/min. (rango 0.125-4 mcg/kg/min.). Dosis suplementarias en bolus de 0.5-1 mcg/kg - Analgesia postoperatoria en UCI: infusin IV 1 mcg/kg/min. (rango 0.05-1 mcg/kg/min.)

Farmacocintica

Inicio de accin: - IV = 30 seg - 3 min Efecto mximo : - IV = 3 - 5 min Duracin: - IV = 5 - 10 min Toxicidad: (Efectos revierten en 10 min.) Los sntomas incluyen apnea, rigidez torcica, temblores, hipoxemia, hipotensin y bradicardia. Tratamiento incluye: mantenimiento de la va area, administracin IV de fluidos y tratamiento con naloxona IV; glicopirrolato y/o atropina tiles para el tratamiento de la bradicardia. Interacciones: Sinergismo con otros anestsicos, potencia los efectos depresores cardiocirculatorios, ventilatorios y del SNC de narcticos, benzodiacepinas, anestsicos voltiles y xido nitroso. Efectos depresores ventilatorios potenciados por anfetaminas, IMAOs, fenotiacinas y antidepresivos tricclicos. efectos analgsicos incrementados por agonistas alfa-2 (adrenalina, clonidina). Metabolismo: Rpido por esterasas plasmticas y tisulares Excrecin: Urinaria

Efectos Secundarios SNC: mareos, cefala, agitacin, fiebre (frecuentes); confusin, alucinaciones, ansiedad Cardiovasculares: hipotensin y bradicardia (dosis dependiente), taquicardia e hipertensin (frecuetes); arritmias, asistolia, bloqueo cardiaco, sncope Gastrointestinales: nuseas, vmitos (frecuentes); diarrea, disfagia, estreimiento Neuromusculares: rigidez muscular (frecuentes); incremento de CPK-MB Respiratorios: depresin repiratoria, apnea, hipoxia (frecuentes) Dermatolgicos-alrgicos: prurito (frecuente); reacciones anafilcticas y/o anafilactoides, xerostoma Oculares: alteraciones visuales Hematolgicos: (raros) anemia, trombocitopenia Efectos indeseables de la adminstracin sobre el neuroeje: incluyen depresin respiratoria tardia, nuseas/vmitos, prrito, retencin urinaria Generales: escalofros, dolor postoperatorio (frecuentes); alteraciones elecrolticos

Recomendaciones Titular la dosis segn respuesta del paciente. Administracin de oxgeno suplementario en administracin del frmaco para cuidados anestsicos monitorizados. Reducir dosis (mitad) en ancianos. Atraviesa la placenta pudiendo ocasionar depresin en el recin nacido. No se recomienda su uso como agente nico en anestesia general. Administracin con paciente monitorizado y medidas de soporte disponibles. La interrupcin de la infusin de remifentanilo debera precederse del establecimiento de una analgesia postoperatoria adecuada. Precaucin en pacientes asmticos, EPOC, con insuficiencia cardiaca y en pacientes obesos.

Contraindicaciones Contraindicada la administracin intratecal o epidural (glicina en su formulacin); contraindicado en hipersensibilidad al remifentanilo, fentanilo o anlogos del fentanilo o algn componente de su formulacin.

Farmacologa Agonista opioide mu sinttico, de accin ultracorta y elevada potencia analgsica; se une a receptores especficos mu-opioides en varios lugares del SNC aumentando el umbral del dolor, alterando la percepcin del dolor e inhibiendo las vas aferentes nociceptivas.

DESCRIPCION

La cefazolina es una cefalosporina inyectable de primera generacin que muestra una mayor actividad hacia las bacterias gram-positivas que otras cefalosporinas de la misma familia. Aunque su actividad frente a las bacterias gram-negativas es limitada, la cefazolina ocasiona unos niveles plasmticos de antibiticos mayores que los de otras cefalosporinas de primera generacin y una semi-vida ms prolongada

Mecanismo de accin: igual que otros antibiticos beta-lactmicos, la cefazolina es bactericida. Inhibe el tercer y ltimo paso de la sntesis de la pared bacteriana, unindose especficamente a unas protenas denominadas PBPs (del ingls "penicillin-binding proteins") protenas presentes en todas las clulas bacterianas, aunque la afinidad hacia las mismas vara de una especie bacteriana a otra. De esta forma, la capacidad de la cefazolina hacia un determinado microorganismo depende de su capacidad para llegar y fijarse a las PBPs. Una vez fijado el antibitico a estas protenas, la sntesis de la pared bacteriana queda interrumpida y la bacteria experimenta la una autolisis. La lisis de la bacteria se lleva a cabo gracias a determinadas enzimas (las autolisinas) y, algunos autores creen que algunos antibiticos interfieren con el inhibidor de las autolisinas que mantiene la integridad de la clula. Como regla general, las cefalosporinas de primera generacin son ms activas frente a los grmenes gram-positivos que las cefalosporinas de segunda y tercera generacin, pero tienen poca actividad sobre los grmenes gram-negativos. Entre los grmenes gram-positivos cubiertos por la cefazolina se encuentran los estafilococos (productores o no de penicilinasa) y los estreptococos (excepto los enterococos). Entre los gram-negativos sensibles a la cefazolina se incluyen los E. coli, las Klebsiellas y los Proteus mirabilis

Farmacocintica: la cefazolina se administra por va parenteral. Los mximos niveles plasmticos se alcanzan entre la 1 y 2 horas despus de la inyeccin intramuscular. Aproximadamente el 75-85% de la cefazolina circulante est unida a las protenas del plasma. La cefazolina se distribuye ampliamente en la mayora de rganos y tejidos, en particular en la vescula biliar, hgado, bilis, miocardio, esputo,y en los lquidos sinovial, pleural y pericardaco. La cefazolina no atraviesa la barrera hematoenceflica pero si la placentaria. A diferencia de otras cefalosporinas, la cefazolina no se metaboliza en el hgado excretndose en su mayora en la orina sin alterar. El 60% de la dosis administrada se excreta en la orina de 6 horas, recuperndose hasta el 80% en las primeras 24 horas. Una pequea cantidad se excreta en la leche materna. La semi-vida de eliminacin es de 1 a 2 horas en los pacientes con la funcin renal normal, aumentando de forma significativa a medida que se reduce el aclaramiento de creatinina. En los pacientes con enfermedad renal terminal, la semi-vida de eliminacin puede llegar a las 12-50 horas. La cefazolina es eliminada por hemodilisis

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de las infecciones serias del tracto respiratorio inferior, infecciones de la piel incluyendo heridas y quemaduras, infecciones de las huesos, infecciones de los tejidos blandos, prostatitis, septicemia, infecciones urinarias complicadas, etc., producidas por grmenes sensibles:

Administracin parenteral:

Adultos y adolescentes: Infecciones moderadas: 250500 mg por va i.m. o i.v. cada 8 horas Infecciones graves: 5002000 mg por va i.m. o i.v. cada 6 a 8 horas La dosis mxima recomendada es de 12 g/da Nios y bebs de ms de 1 mes: Infecciones moderadas: 2550 mg/kg/da por va i.m. o i.v. en 3 o 4 dosis iguales Infecciones graves: 75100 mg/kg/da por va i.m. o i.v. en dosis iguales cada 6-8 horas La dosis mxima recomendada es de 6 g/da Neonatos > 7 das y > 2000 g: 60 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididas en tres dosis iguales Neonatos < 7 das: 40 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididas en 2 administraciones

Tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas

Administracin parenteral:

Adultos y adolescentes: 1 g por va i.m. o i.v. cada 12 horas. Nios y bebs de ms de 1 mes: 2550 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididos en 3 o 4 dosis iguales. Neonatos > 7 das y de > 2000 g de peso: 60 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididos en 3 administraciones. Neonatos > 7 das< 2000 g de peso: 40 mg/kg/da por va i.m. o i.v.en dos dosis separadas por 12 horas. Neonatos < 7 das: 40 mg/kg/da por va i.m. o i.v. en dos dosis separadas por 12 horas Tratamiento de la endocarditis o septicemia

Administracin parenteral:

Adultos y adolescentes: 11.5 g por va i.m. o i.v. cada 6 horas. Las dosis mximas recomendadas son de 12 g/da para infecciones graves que amenacen la vida del paciente Nios y bebs de ms de 1 mes: 75100 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididos en 3 o 4 dosis iguales. Neonatos > 7 das y de > 2000 g de peso: 60 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididos en 3 administraciones. Neonatos > 7 das< 2000 g de peso: 40 mg/kg/da por va i.m. o i.v.en dos dosis separadas por 12 horas. Neonatos < 7 das: 40 mg/kg/da por va i.m. o i.v. en dos dosis separadas por 12 horas Prevencin de la endocarditis bacteriana en pacientes de riesgo antes de procedimientos dentales, quirrgicos, etc.

Administracin parenteral:

Adultos y adolescentes incapaces de un tratamiento oral con otras medicaciones: 1 g por va i.m. o i.v. en los 30 minutos previos al procedimiento Nios incapaces de un tratamiento oral con otras medicaciones: 25 mg/kg por va i.m. o i.v. en los 30 minutos previos al procedimiento. La dosis en los nios no se exceder la dosis de los adultos Prevencin quirrgica de infecciones en situaciones de contaminacin:

Administracin oral

Adultos y adolescentes: 12 g por va i.m. o i.v. en los 30-60 minutos previos al procedimiento. Para cirugas mas prolongadas (> 2 horas), se pueden administrar dosis adicionales de 0.5 a 1 g y, dependiendo del procedimiento se pueden administrar entre 0.5 y 1 g. cada 8 horas durante 24 horas. Se recomiendan estas dosis adicionales despus de histerectomas vaginales, ciruga cardaca, ciruga ortopdica o ciruga de cabeza y cuello. En las pacientes a las que se les practique una cesrea, se deben administrar 1 o 2 g de cefazolina inmediatamente despus de pinzar el cordn umbilical.

Pacientes con insuficiencia renal

Adultos:

CrCl > 54 ml/min: no son necesarios reajustes en las dosis. CrCl 3554 ml/min: administrar las dosis recomendadas a intervalos superiores a las 8 horas. CrCl 1134 ml/min: despus de una dosis inicial normal, reducir las dosis de mantenimiento en un 50% o ampliar el intervalo de dosis a 12 horas CrCl < 10 ml/min: despus de una dosis inicial normal, reducir las dosis de mantenimiento en un 50% y ampliar el intervalo de dosis a 18-24 horas Nios:

CrCl > 70 ml/min: no se precisan reajustes en las dosis CrCl 4070 ml/min: despus de una dosis inicial normal, reducir la dosis a 7.5-30 mg/kg/da por va i.m. o i.v. y ampliar el intervalo de dosificacin a 12 horas

CrCl 2039 ml/min:despus de una dosis inicial normal, reducir la dosis a 3.12512.5mg/kg/da por va i.m. o i.v. y ampliar el intervalo de dosificacin a 12 horas CrCl 519 ml/min:despus de una dosis inicial normal, reducir la dosis a 2.5-10 mg/kg/da por va i.m. o i.v. y ampliar el intervalo de dosificacin a 24 horas CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

La cefazolina se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. La penicilina y la cefazolina tienen una estructura parecida por lo que puede producirse una reaccin alrgica cruzada. Los pacientes alrgicos a la penicilina no deben ser tratados con cefazolina. Se ha comprobado que un 4% de los pacientes alrgicos a la penicilina lo son igualmente a la cefazolina. De igual forma, la cefazolina se debe administrar con precaucin en los pacientes con hipersensibilidad a la cefamicina.

La cefazolina se debe administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia renal debido a que este antibitico se excreta por va renal. Despus de una primera dosis adecuada a la severidad de la infeccin, en los pacientes con el aclaramiento de creatinina reducido, se deben emplear las menores dosis posibles.

Todas las cefalosporinas poseen un cierto potencial hemorrgico al producir hipoprotrombinemia. Las que presentan un mayor riesgo son la cefoperazona, el cefamandol y el cefotetan, pero incluso la cefazolina se debe administrar con precaucin en casos de caogulapatas y en los pacientes ancianos que presentan un mayor riesgo de sangrado. Las inyecciones intramusculares de cefazolina pueden producir cardenales, hematomas o hemorragias debido al mencionado efecto hipoprotrombinmico.

Como todas las cefalosporinas, la cefazolina puede producir un test de Coombs positivo

La cefazolina se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Se han llevado a cabo estudios sobre la reproduccin en animales de laboratorio con dosis de hasta 25 veces la dosis humana sin observarse efectos teratognicos ni alteraciones de la fertilidad. Sin embargo no se han realizado estudios clnicos controlados que aseguren la inocuidad de la cefazolina en el embarazo. La mayora de las cefalosporinas, incluyendo la cefazolina se excretan en

pequeas cantidades en la leche materna. Como esto puede ocasionar alteraciones de la flora intestinal del lactante, se debern tomar precauciones para evitar diarreas y deshidrataciones del lactante

INTERACCIONES

El probenecid inhibe la secrecin tubular renal de la cefazolina prolongando su eliminacin renal y produciendo niveles plasmticos ms elevados del antibitico. En general esta interaccin farmacocintica no es peligrosa.

La administracin concomitante de la cefazolina con frmacos nefrotxicos como la vancomicina, la polimixina B, la colistina y los diurticos de asa incrementa el riesgo de una toxicidad renal. La nefrotoxicidad producida por la administracin concomitante de cefalosporinas con antibiticos aminoglucsidos es objeto de discusin, pero este riesgo parece ser menor con la cefazolina en comparacin con la cefaloridina.

El uso de la cefazolina con antibiticos bacteriostticos como el cloramfenicol puede interferir con la actividad antibacteriana de esta. Muchos autores son contrarios a que se utilicen antibiticos bacteriostticos y bactericidas al mismo tiempo, mientras que otros opinan lo contrario. Por ejemplo, es frecuente el uso de cefalosporinas y tetraciclinas en algunas infecciones mixtas, sin que se haya observado prdida de eficacia por parte de ninguno de ambos antibiticos. Igualmente, muchas infecciones mixtas se tratan con cefalosporinas y antibiticos macrlidos como la azitromicina, la claritromicina o la eritromicina.

Como ocurre con otras cefalosporinas se observa un efecto aditivo o sinrgico cuando se administra la cefazolina con aztreonam, carbapenems y penicilinas.

REACCIONES ADVERSAS

Raras veces se produce nefrotoxicidad durante los tratamientos con cefazolina, siendo mucho menos frecuente este efecto secundario que con las antiguas cefalosporinas. No obstante se han comunicado casos de nefritis intersticial con la cefazolina, siendo los pacientes bajo tratamiento con otros frmacos nefrotxicos, con disfuncin renal previa o mayores de 50 aos ms susceptibles a esta reaccin adversa. Los datos relativos a la nefrotoxicidad de la combinacin de las cefalosporina, incluyendo la cefazolina, con antibiticos aminoglucsidos son contradictorios.

La cefazolina induce reacciones alrgicas hasta en un 4% de los casos. Estas reacciones estn representadas por fiebre farmacolgica, rash maculopapular, reacciones anafilcticas, sndrome de Stevens-Johnson y prurito. En el caso de aparecer alguna reaccin alrgica, se debe discontinuar el tratamiento con cefazolina e instaurar un tratamiento adecuado.

Los antibiticos pueden alterar la flora intestinal normal, produciendo reacciones gastrointestinales adversas. Las ms frecuentes son dolor, nusea y vmitos, candidiasis oral, anorexia y diarrea. Los tratamientos prolongados pueden ocasionar superinfecciones por microorganismos resistentes a la cefazolina son la Candida o la Clostridium difficile. La presencia de una diarrea prolongada puede indicar una colitis asociada al antibitico con un posible desarrollo de una colitis seudomembranosa inducida por las toxinas producidas por la Clostridium difficile.

Se han comunicado casos de neutropenia, leucopenia y trombocitopenia moderados y transitorios durante los tratamientos con cefazolina. Como ocurre con otras cefalosporinas puede desarrollarse un test de Coombs positivo en los pacientes tratados con cefazolina.

Pueden producirse algunas reacciones locales adversas en el lugar la inyeccin intramuscular de la cefazolina (dolor e induracin sobre todo). Sin embargo, la cefazolina produce menos dolor local que otras cefalosporinas. Se han asociado algunos casos de flebitis con la administracin intravenosa de cefazolina.

Son raras, pero serias, las convulsiones inducidas por las cefalosporinas. Las propiedades epileptognicas de las penicilinas y de las cefalosporinas parecen estar relacionados con la presencia de un anillo beta-lactmico. El riesgo de convulsiones aumenta con las dosis altas de cefazolina, presentando un mayor riesgo los pacientes con insuficiencia renal.

Otras reacciones adversas son elevacin de las transaminasas y cefaleas.

Puede aparecer prurito anal o genital durante o despus de un tratamiento con cefazolina

PRESENTACIONES

Cefazolina GenVen, vial de 500 mg Cefazolina vial de 500 y 1.000 mg

Neostigmina

Nombre Comercial

Presentacin Indicaciones Dosis

Farmacocintica Efectos Secundarios

Recomendaciones Contraindicaciones

Farmacologa

Nombre Comercial Prostigmine Neostigmina Braun

Presentacin Viales de 0,5 mg/ml conteniendo 1 ml. Viales de 0,5 mg/ml conteniendo 5 ml.

Indicaciones Reversin del bloqueo de los relajantes musculares no despolarizantes. Tratamiento de la miastenia gravis, ileo paraltico y atona vesical. Tratamiento de la taquicardia sinusal o supraventricular.

Dosis Reversion del bloqueo muscular IV 0,03-0,06 mg/kg, hasta 5 mg.

Para la proteccin de sus efectos muscarnicos se usa atropina 0,015 mg/kg o glucopirrolato a 0,01 mg/kg. Miastenia gravis IM, IV lenta: 0,5-2 mg. Las dosis se deben individualizar. VO: 15-375 mg Ileo paraltico y atona vesical (retencin urinaria) IM-SC: 0,25-1 mg cada 4-6 horas. Taquicardia sinusal o supraventricular IV: 0,25-0,5 mg. Nios La dosis peditrica es igual que en el adulto, ajustndola al peso.

Farmacocintica Inicio de accin IV: 3 min. IM: menos de 20 min. VO: 45-5 min. Depende del relajante utilizado y de la forma de administracin (bolos o perfusin), de la existencia de anomalas del pH, y de la administracin de ciertos antibiticos. Oscila entre 1 y 3 minutos. Como norma, no debe intentarse la reversin a menos que exista una respuesta a la estimulacin de un ten de cuatro. Efecto mximo IV: 7 minutos. IM: 20-30 min Duracin del antagonismo IV: 55-75 minutos. IM/VO: 2-4 h. Eliminacin 50 % renal. 50 % heptica. Toxicidad Las dosis excesivas de neostigmina pueden aumentar el grado de bloqueo residual, e inducir una crisis colinrgica con sialorrea, nauseas, vmitos, bradicardia, sudoracin, broncoespasmo y rash. Interacciones El antagonismo disminuye por el uso de los antibiticos aminoglucsidos, hipotermia, hipokalemia, acidosis respiratoria y metablica. La combinacin con otros anticolinestersicos produce un efecto aditivo de las dos drogas.

Efectos Secundarios SNC. Escasa penetracin de la barrera hematoenceflica, aunque poda producir ataxia, convulsiones, depresin respiratoria y coma. En este caso administrar atropina IV a dosis de 30-70 mcg/ Kg cada 3-10 minutos, hasta la desaparicin de los sntomas. Cardiovascular. Bradicardia. Vasodilatacin con descenso de la presin arterial. Gastrointestinal. Aumento de la motilidad, nauseas y vmitos. Respiratorio. Contraccn del msculo liso bronquial con constriccin bronquiolar. Glndulas secretoras. Aumento de actividad sobre las glndulas bronquiales, lacrimales, salivares, sudorparas y pancretica. Ocular. Miosis y dificultad de acomodacin.

Recomendaciones Usar con precaucin en caso de peritonitis y obstruccin intestinal o del tracto urinario, bradicardia sinusal, asma bronquial, vagotona, oclusin coronaria reciente, arritmias, hipertiroidismo y ulcus pptico. En los ancianos parece que la duracin de su efecto se prolonga.

Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a la neostigmina. Peritonitis, obstruccin mecnica del tracto gastrointestinal o genitourinario.

Farmacologa Es un anticolinestersico que inhibe la hidrlisis de la acetilcolina unindose competitivamente a la acetilcolinesterasa mediante una unin covalente. Tambin tiene una accin presinptica produciendo un aumento del nivel de liberacin de acetilcolina.

DROGAS DE USO EN ANESTESIA (PARTE I) A.- HIPNOTICOS: este grupo de drogas comprenden aquellas que tienen la propiedad de producir perdida de la conciencia, con un estado similar al sueo fisiolgico. * TIOPENTAL SODICO: (Nesdonal, Pentotal) ampolla de 1 gr y de 500 mg. Barbitrico. Hipntico de accin ultra corta. Anticonvulsivante. Disminuye la presin intracraneana. Inicio de accin: a los 15 segundos. Duracin de accin: de 5 a 15 minutos aprox. (despertar). * PROPOFOL: (Anespro, Diprivan, Fresenius, profol) ampollas de 10 a 20 ml con 10 mg/ml. Se emplea en la induccin y en el mantenimiento anestsico. Debe inyectarse en venas de alto calibre. Requiere ser conservada bajo refrigeracin. Inicio de accin: a los 45 segundos. Duracin de accin: es de aprox. 5 a 10 min. * DIAZEPAN: (Talema, Valium) ampollas de 2 ml/10 mg. Benzodiazepina. Se emplea en premedicacin, induccin y mantenimiento anestsico. Anticonvulsivante. Inicio de accin: 2- 3 minutos (E.V) . Duracin de accin: 15 min. A 1 hora. Precipita al diluirse siendo muy dolorosa su administracin por va E.V. MIDAZOLAN: ( Doricum o Dormicun) amp. De 3 ml/15 mg. Benzodiazepina. Se emplea en premedicacin, induccin y mantenimiento anestsico. Fuerte efecto amnsico. Inicio de accin: 5- 10 min. (E.V) duracin de accin: 2 6 horas. *DROPERIDOL: ampollas de 10 ml/ 25 mg (2,5 mg/ml) Neuroleptico. Se emplea en premedicacin, induccin y mantenimiento anestsico. Fuerte efecto sedante y anti hemetico. Se emplea asociado al Fentanyl ( thalamonal). *PROMETAZINA: (Fenergan) ampolla de 2 ml/50 mgs. Sedante de larga duracin, antihistamnico y anti emtico. Inicio de accin: 5 8 MIN. Duracin de accin: 2 a 6 horas. B.- ANALGESICOS NARCOTICOS: disminuyen el dolor y producen sedacin. Pueden tener efectos secundariosindeseables como depresin ventilatoria o paro respiratorio.

* FENTANYL: ampolla de 2 y 10 ml. (50 mg. /ml). Disponible tambin en parches cutneos para terapia del dolor (oncologa). * thalamonal ( mezcla de fentanyl y droperidol) amp de 2 y 10 ml. * REMIFENTANYL: ampolla de 2 ml con 4 mg. * MORFINA: ampolla de 1 ml/ 10 mg. * NALBUFINA: (ampolla de 1 ml/ 10 mg. C.- ANESTESICOS INHALATORIOS (HALOGENADOS): son agentes lquidos que administrados con un vaporizador producen en el paciente perdida gradual de la conciencia y cierto grado de analgesia con relajacin muscular. Pueden emplear en anestesia general con el paciente intubado o con mascarilla para complementar la analgesia de una anestesia local. Actualmente en nuestro medio se emplean: * HALOTANO ( FLUOTHANE): Frascos de 250 ml. * ENFLUORANO (ETHRANE) * DESFLUORANO ( SUPRANE) *SEVOFLUORANE (SEVORANE) Al usarse estos agentes debe contarse con un sistema de extraccin de gases para no contaminar al personal de quirfano tras su uso repetido. D.- RELAJANTES MUSCULARES: Este trmino define en anestesia que aquellos frmacos que impiden la transmisinneuromuscular, provocando imposibilidad para la contraccin de la musculatura estriada. Estos se emplean en anestesia para: Permitir la intubacin endotraqueal, producir relajacin muscular. Producir relajacin muscular (intra-operatoria) de los msculos abdominales para ciruga de abdomen, asi como de los miembros inferiores para ciruga traumatolgica, tambin se emplean para mantener al paciente post operado con ventilacin mecnica. * SCOLINE: Ampolla de 2 ml/ 100 mg. Relajante muscular despolarizante. Inicio de accin: 30 a 60 segundos. Duracin de accin: 4 6 minutos (E.V) requiere ser conservada bajo refrigeracin. * BROMURO DE PANCURONIO (PAVULON) Ampolla de 2 ml/4 mg. Relajante muscular NO despolarizante de accin prolongada. Inicio de accin: aprox 3 min. Duracin de accin: 25 a 30 min. * VECURONIO: (norcuron) ampolla con polvo de 4 mg. Relajante muscular NO despolarizante de accin intermedia. Inicio de accin: aprox 3 minutos. Duracin de accin: 25 a 30 minutos. *BROMURO DE ROCURONIO (ESMERON) Fco. ampolla con 5 ml/50 mg. Relajante muscular NO despolarizante de accin intermedia. Inicio de accin: aprox 2 3 minutos. Duracin de accin: 30 minutos. Requiere ser conservada bajo refrigeracin. Todos ellos se diferencian entre si adems de su tiempo de inicio de accin y la duracin de su efecto por: Su repercusin cardiovascular en el paciente. Su metabolismo Sus efectos colaterales indeseables.