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MEZCLAS RACEMICAS
INTRODUCCION
CUANDO LOS FÁRMACOS PENETRAN EN EL ORGANISMO, LA MAYORÍA DE
ELLOS SON TRANSFORMADOS PARCIAL O TOTALMENTE EN OTRAS
SUSTANCIAS. LAS ENZIMAS ENCARGADAS DE REALIZAR ESTAS
TRANSFORMACIONES SE ENCUENTRAN FUNDAMENTALMENTE EN EL
HÍGADO, AUNQUE TAMBIÉN SE HALLAN EN MENOR PROPORCIÓN EN OTROS
ÓRGANOS, COMO RIÑÓN, PULMÓN, INTESTINO, GLÁNDULAS
SUPRARRENALES Y OTROS TEJIDOS.
IBUPROFENO:
FLUOROXETINA:
METANFETAMINA:
SALBUTAMOL:
KETAMINA:
PENICILAMINA:
ADDERALL:
OMEPRAZOL:
ENANTIOSELECTIVIDAD DEL EFECTO DE
LOS MEDICAMENTOS
La estructura espacial de los enantiómeros se describe a partir de determinadas
reglas utilizando los prefijos “R” y “S”. Para ejercer su acción biológica los
fármacos deben entrar en contacto específico con los receptores específicos en el
organismo, para ello puede verse favorecido uno de los enantiómeros:
“ENANTIOSELECTIVIDAD”. La cual se divide en 3 tipos:
ENANTIOSELECTIVIDAD DE LA AFINIDAD:
Cuando un receptor, en este caso el carbono “asimétrico”, presenta 3 sitios de fijación
para 3 de los sustituyentes del carbono; sólo uno de los enantiómeros entra de
manera óptima. Quedando definido que uno de los enantiómeros siempre tendrá una
mayor afinidad para unirse al compuesto requerido a formar.
ELIMINACIÓN BILIAR
Algunos fármacos solo se eliminan por esta vía mientras que los otros lo hacen
por vía renal y en parte biliar.
LECHE
Es poco importante en cuanto a la cantidad, difusión pasiva, PK del fármaco
(ácido o base débil), PH de la leche (6-7), unión de las proteínas de plasma y
leche.
SALIVA, SUDOR, PIEL, PULMONES
Es poco importante en cuanto a la cantidad, Difusión pasiva PH = 5.8 - 7.8
REACCIONES DE LA FASE 1 DE LA
METABOLIZACIÓN DE FÁRMACOS
1. SISTEMA OXIDATIVO DEL MICROSOMA HEPÁTICO: SISTEMA DE
MONOOXIGENASAS U OXIDASAS DE FUNCIÓN MIXTA
ESTE SISTEMA ES EL MÁS UTILIZADO EN EL METABOLISMO DE FÁRMACOS, TANTO POR
LA VARIEDAD DE REACCIONES OXIDATIVAS A QUE DA LUGAR COMO POR EL NÚMERO
DE FÁRMACOS QUE LO UTILIZAN .EL SISTEMA SE ENCUENTRA EN LA FRACCIÓN
MICROSÓMICA DEL HÍGADO, QUE CORRESPONDE A LAS MEMBRANAS QUE
CONFORMAN EL RETÍCULO ENDOPLASMÁTICO LISO.
MECANISMO DE ACCIÓN DEL SISTEMA DE MONOOXIGENASAS
1. El fármaco en forma reducida se une al citocromo P-450 oxidado (Fe+3) y forma el complejo
citocromo P-450 (Fe+3)- fármaco reducido.
2. Posteriormente, el citocromo P-450 es reducido por la reductasa a citocromo P-450-Fe2+.
3. El complejo fármaco-citocromo P-450 reducido interactúa con el O2 molecular para formar un
complejo terciario, el oxicitocromo P-450 (O2-P-450- Fe2+-FH).
4. El complejo terciario acepta otro electrón y un protón para producir complejo peroxidado.
5. Adición de otro protón que rompe el complejo produciéndose agua y liberando al fármaco
oxidado.
CITOCROMOS P-450
f ) Desulfuración:
g) Hidroxilación de aminas:
b) Oxidación de purinas: a este grupo pertenecen la xantinooxidasa y otras oxidasas que oxidan
purinas metiladas.
c) Monoaminooxidasas (MAO):
R—CH2—NH2 → R—CHO + NH3
3. Reducciones