Biguanidas

Mecanismo de accin
Disminuye la produccin heptica de glucosa (la neoglucognesis).
Disminuye la absorcin intestinal de glucosa, sensibiliza al msculo y
al hgado a la accin de la insulina para aumentar la captacin de
glucosa, sin estimular la secrecin de insulina pancretica .Por esto
ltimo es menos probable que cause hipoglucemias.
Inhibe la lipogenesis y estimula la liplisis por tanto a nivel del perfil
lipdico disminuye los triglicridos (tg), el colesterol ligado a
lipoprotenas de baja densidad (ldl) y aumenta las lipoprotenas de
alta densidad (hdl).
 Fenformina, buformina (ambas retiradas del mercado farmacutico
por sus graves efectos adversos) y metformina.
La metformina se administra por va oral, se absorbe en el intestino
delgado. Su V es de 1.3 - 4.5 horas. La droga no se une a las
protenas plasmticas y se excreta sin cambios por la orina
Usos

Tiene su mayor efecto sobre la glicemia de ayuno ( con disminucin

de 50 a 86 mg/dl), y su menor efecto se produce sobre la glicemia
postprandial. Reduce la hba1c de 0,8 a 2%

Eficacia
Constituye el tratamiento de eleccin en pacientes con DM2 .Tambin
est indicada en pacientes con prediabetes, SOP y esteatosis
heptica.
Dosis diaria
Dosis efectiva usual: 1500 a 2000 mg/dia.
Dosis maxima 2550 mg/dia (no se observ mayor beneficio al
aumentar esa dosis pero si mayor aparicin de efectos
gastroinestinales
Efectos adversos
Dentro de los efectos adversos los ms frecuentes son de tipo
gastrointestinal (20 % de los pacientes), estos incluyen diarreas (30%),
nauseas, vmitos, anorexia y sabor metlico . El efecto adverso de
mayor riesgo es la acidosis lctica, que alcanza una mortalidad de
hasta el 50 %, con una incidencia menor al 0,1/1000 pacientes/ao.
Disminucion de vit b12
Interacciones
Las principales interacciones farmacolgicas se presentan con la
cimetidina y con el alcohol. En el primer caso se produce una
competencia con la excrecin renal, por lo que aumenta la
concentracin de metformina y debe ajustarse la dosis. En el segundo
caso se potencia el efecto hiperlactacidmico por lo cual debe
evitarse la administracin conjunta.
Contraindicaciones
TFG < 60 ml/min
Acidosis
ICC
Hepatopatia
Hipoxemia