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Integrantes:
-Cadenas Quiroz ,Yesenia
-Huamn Benites, Zoila
-Valladolid Gallardo, Irbin
-Ventura Zorrilla, Jos
-Zuiga Dvila, Juan
OBJETIVOS
Conocer que es la histamina y como se forma.
Identificar los receptores de Histamina.
Conocer su Farmacodinamia.
Conocer los usos de los Antihistamnicos.
Conocer los principales Frmacos Antihistamnicos.
HISTAMINA Aut
o
Ako s: prop
s
med : reme io,
icam dio
ent o
o.
Hormona local o
autocorde.
+ CH2
CH2
CH2
CH2 H+
H CO
CO22
N
N
N
N
L-Histidna-
L-Histidna-
descarboxilasa
descarboxilasa
NH
NH NH
NH
L-Histidina
L-Histidina Histamina
Histamina
DISTRIBUCION Y BIOSINTESIS
La Histamina se sintetiza en el aparato
de Golgi en las clulas mastocitos y
basfilos por descarboxilacin
enzimtica.
Pirdoxal fosfato
CMO SE REGULA?
RECEPTORES
La histamina ejerce su accin al combinarse con receptores
especficos localizados en las clulas.
Hay cuatro tipos: H1, H2, H3, y H4.
Efectos mediados por receptores
especficos en la clulas diana
H1 : distribucin perifrica y central
H2 : clula parietal de la mucosa
gstrica y en el SNC
H3 : SNC
H4 : mdula sea, tejidos linfoides,
linfocitos B
Tipo Localizacin Funcin
5. Eleva la presin.
6. Disminuye la conduccin elctrica del corazn.
Contraccin Neurotransmisor
Vigilia
Antihistamni
cos
Receptor H1:
antialrgicos
Receptor H2:
anticidos
Antihistamnicos
(H
1. 1 )
Antagonistas
fisiolgicos
2. Antagonistas de su
liberacin H
H
CH
CH22-CH
N
N
-CH22--
NH
NH22
N
N
3. Antagonistas G
G
competitivos del A
A B
B
Antagonistas H1
Absorcin variable
Administracin: vo,
im,
Vidaiv varia entre
drogas
Antagonistas H1
Primera
Generacin:
Ciclizina Difenhidramina Meclizina
Ciproheptadina Dimenhidrinato Pirilamina
Clemastine Doxilamina Prometazina
Clorfeniramina Hidroxizina
Segunda
Generacin:
Acrivastatina Fexofenadina (3era?)
Astemizol Ketotifeno
Cetirizina: de Hidroxi Loratadina
Desloratadina (3era?) Terfenadina: Fexo
Antagonistas H 1
1G: Antagonista 2G:
M efectos antiM Selectivo!!
1era
Alfa sedacion
5-HT antiemetico
D antiemetico
1era
2da
Antagonistas H1
Efectos Anti-H1
Liberacin disminuida de mediadores
Antialrgicos/inflamato
qumicos (histamina, PGD2 y otras) de
rios
basfilos yy mastocitos
Activacin acumulacin disminuida
de PMN disminuida de
Produccin
Superxido,
Expresin LTC4
disminuida de CAMs
Nociceptivos
Anestesia
Antagonistas H1
Sedacin
- Cuidado en
Sedacin
nios!
prequirrgica
Antivrtigo
Efectos Antiemtico
NO (embarazo)
Anti-H1 Anestsico?
Bloqueo 5-HT
Bloqueo -1
Antagonistas H1 - Usos
EFECTO ANTI H1
Sntomas alrgicos
Reacciones anafilcticas
NO slos en asma
EFECTOS NO ANTI H1
Sedacin
Vrtigo
Nuseas/Vmitos
Sntomas Parkinson (raro)
Antagonistas H1
Contraindicaciones (pocas)
Maquinaria pesada
Combinacin con KETOCONAZOL
Enfermedad renal/heptica
Enfermedad cardaca (arritmias!)
Toxicidad (tipo Atropina)
Dry as a bone (resequedad mucosas)
Red as a beet (vasodilatacin facial)
Hot as a hare (aumento temp
corporal)
Mad as a hatter (desorientacin, etc)
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
ANTIHISTAMNICOS H1
EFECTOS ADVERSOS
TGI: nuseas, vmitos, diarrea,
estreimiento, epigastralgia en algunos casos,
h del apetito Ej: Astemizol y Azelastina.
SNC: sedacin Ej: Cetirizina y Azelastina
CARDIOVASCULAR: prolongacin del intervalo
QT por bloqueo de los canales de K+
torsades de pointes Terfenadina y Astemizol
OTROS: cefalea, rash, hipersensibilidad, y
anafilaxia
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Piperazinas Cetirizina
Levocetirizina
Propilaminas Acrivastina
CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS
Todos se absorben bien por VO
Biodisponibilidad menor del 50% (paso
heptico)
Concentracin plasmtica mx: 2-3 horas
Metabolismo hepatico a travs de P450,
subfamilia CYP3A4; relevante para
condicionar la aparicin de trastornos de
ritmo cardiaco
Los de segunda generacin no atraviesan BHE
REACCIONES ADVERSAS
A) Sistema nervioso:
Somnolencia, sedacin, cansancio, debilidad, ataxia, hiporreflexia,
conducta delirante
Vrtigo, diplopa, visin borrosa, y dilatacin de pupilas
Insomnio, cefalea, nerviosismo, temblores y parestesias
B) Aparato digestivo:
Nuseas, molestias epigstricas, vmitos, prdida de apetito.
Sequedad en la boca, nariz y garganta ( accin anticolinergica)
C) Aparato cardiovascular:
Taquicardia, hipertensin o hipotensin
Antagonistas de los
receptores H3 Y H4 hasta
otros productos
RECEPTORES H3
Predominan en el SNC, en particular en los
ganglios basales, hipocampo y corteza
PRINCIPALES INDICACIONES
EFECTOS ANTAGONISTAS TERAPEUTICAS
PRINCIPALES INDICACIONES
EFECTOS ANTAGONISTAS TERAPEUTICAS