USO RACIONAL DE

OPIODES

 El opio es obtenido del

exudado lechoso que
surge al hacer una
incisin en las semillas
inmaduras encapsuladas,
de la planta Papaver
Somniferum
o
Adormidera.

 Su Derivado semisintetico
diacetilmorfina
esta
fuera del uso medico.

 El sistema eferente interacta con el

S. aferente nociceptivo, inhibiendo
los
impulsos
nociceptivos,
disminuyendo la percepcin del dolor
mediante la estimulacin de los
receptores opioides del S.N.C

morfina: agonista mu y kappa

Fentanilo y metadona: agonista puro mu
Buprenorfina: agonista parcial mu
Naloxona y naltrexona: antagonista de los 3

por ende:
Agonistas fuertes: morfina, meperidina, metadona,

hidromorfona, fentanilo, herona

Agonistas debiles: tramadol, codeina, oxicodona.
Agonistas parciales: buprenorfina
agonistas-antagonistas: buprenorfina
Antagonistas: naloxona, naltrexona

 Los receptores mu, kappa y delta,

estn unidos a protena G, por lo
que inhiben la adenilato ciclasa,
reduciendo las corrientes de calcio
en las terminales presinaptica
reduciendo los neurotransmisores
excitatorios y abren los canales de
potasio
e
hiperpolarizan
las
neuronas postsinapticas.

 En
pacientes
con
depresion
respiratoria
la
administacion de
oxigeno sin un antagonista puede
precipitar apnea.
Los opioides a dosis analgesicas
producen
euforia
o
disforia,
somnolencia y aveces letargo pero sin
llegar a la inconciencia y a dosis alta
disminuyen el umbral convulsivo.

 El fentanilo, alfentanilo y sufentanilo

utilizados por va endovenosa aumentan
el tono muscular del tronco.
En el hipotalamo-hipofisis la morfina,
herona
crnicamente
reduce
las
gonadotropinas corticotropina, tirotropina
as disminuyendo la concentracin de
cortisol, estrgenos y testosterona pero
aumentan las de prolactina.

 La
morfina
produce
vasodilatacin
perifrica, disminucin de la presin
pulmonar, diastlica final, gasto cardiaco,
y el consumo de oxigeno por el miocardio.
En el tracto gastrointestinal los opioides
(mu y delta) retardan el vaciado gstrico
en presencia de estados hipersecretorios,
inhiben el paso de lquidos y electrolitos
hacia la luz intestinal (meperidina,
agonistas dbiles y parciales en menor
grado)

 En periodos de parto puede disminuir

las
contracciones
uterinas.
En
obstetricia se prefiere la meperidina
por no retardar el trabajo de parto y
producir
menor
depresin
respiratoria neonatal.

Reacciones Adversas
Somnolencia, letargo, nauseas, vomito
efectos colaterales
Depresin respiratoria sobredosis;
enfermedad respiratoria
Estreimiento, retencin urinaria, disuria,
poliquiuria, dolor pacreatobiliar Morfina
meperidina
Tolerancia Uso continuo Altas dosis;
Rxnes adversas
Sndrome de abstinencia Medicamento,
suspensin y va de administracin
Adiccion y abuso Disminucin con codena,
oxicodona, tramadol, buprenorfina y
dextropropoxifeno

Sndrome de
Abstinencia

Dolor corporal
Diarrea
Taquicardia
Fiebre
Irritabilidad
Nauseas
Vomito
Sudoracin
Temblor
Perdida del apetito

Intoxicacin Aguda
Por Morfina y opioides relacionados
Triada

Tambin se puede presentar cianosis,

hipotensin, insuficiencia cardiaca y shock

Intoxicacin Aguda
Meperidina
Pentazocina
Midriasis
Excitacin
Taquicardia
Convulsiones
Alucinaciones

Tratamiento

Antagonistas Naloxona

Precauciones y Contraindicaciones
Usar con cuidado en pacientes con
disfuncin heptica o renal
Pacientes con trauma encefalocraneano
puede enmascarar los sntomas o empeorar
el cuadro de hipertensin endocraneana
Altas dosis de meperidina o en dficit en la
funcin renal se puede acumular
normeperidina (metabolito) convulsiones
Considerar su uso en el embarazo;
dependencia del feto y sndrome de
abstinencia, convulsiones, irritabilidad,
fiebre y diarrea en el recin nacido.

Interacciones
Hidroxicina (antihistamnico), con
anfetaminas, amitriptilina (antidepresivo),
porque inhiben la recantacin de
norepinefrina y serotonina
Anticolinrgicos antagonizan los efectos
espamogenicos sobre la musculatura lisa
Barbitricos, alcohol, benzodiazepinas y
anestsicos generales se potencian los
efectos depresores sobre el centro
respiratorio
Evitar el uso con meperidina y tramadol en
pacientes que reciben inhibidores de la
MAO, por el riesgo de presentar sndrome
serotoninergico

LAS 4 RAZONES FUNDAMENTALES PARA NO

HACER ASOCIACIONES OPIOIDES
Los opioides que usamos habitualmente no tienen
techo.
Los opioides que usamos habitualmente se
pueden rescatar con el mismo opioide.
Las mezclas de opioides ocasionan interacciones,
tanto en el control de sntomas como en el
desarrollo de alteraciones del nivel de conciencia.
No hay ningn trabajo amplio y con mnimo rigor
cientfico que avale las mezclas de distintos
opioides.
En caso de delirium o efectos indeseables, si el
enfermo est recibiendo 2 3 opioides,
tendramos que acudir a un tercer o cuarto opioide
por no saber cual es el responsable del cuadro.

FARMACOS OPIOIDES

Morfina: agonista fuerte y dbil. Frmaco de eleccin en caso

de pacientes con componente respiratorio actual o previsible, o
EPOC terminal, ya que es muy superior a los dems opioides en
este terreno. Recordemos que en EPOC terminal, est demostrado
que por lo menos un 17% de ellos mejora sustancialmente con el
uso de morfina.
La morfina no tiene techo teraputico, por lo que no hay
lmites de dosis.
La empezaremos a usar en frmulas de absorcin inmediata
cada 4 horas y se ir subiendo la dosis diariamente un 25-50%
hasta que se controlen los sntomas. En dos o tres das
pasaremos a las frmulas de liberacin retardada y pautando
rescates en solucin oral (mantener en boca antes de tragar),
comprimidos de liberacin rpida o inyectable subcutneo.
Ms de 3 rescates al da nos indica la necesidad de subir la
dosis diaria total un 25-50%
Para pasar de va oral a va SC, dividir la dosis oral por 2.
Para pasar de va SC a va iv, dividir la dosis SC por 2.
Siempre rescatar con morfina cuando el paciente est
en tratamiento con morfina!con dosis entre el 10-15% de
la total diaria.

Fentanilo TTS:agonista fuerte. Administrar cuando el enfermo

tenga problemas en la va digestiva o sean previsibles, o bien en
casos de mala tolerancia oral a otros opiceos. No es aconsejable
si hay edemas generalizados, enfermedades drmicas extensas o
nivel intelectual que no garantice el cumplimiento.
Al igual que la morfina no tiene techo teraputico.
Empezar con medio o un parche de 25 mcg/72h (o su
equivalencia si ya estaba con otros opiceos).
Hay enfermos que no mantienen niveles analgsicos durante
las 72 horas que tericamente dura el parche. Debemos
tenerlo presente, por si precisa el cambio cada 48 horas.
Siempre rescatar con fentanilo cuando el paciente est
en tratamiento con fentanilo!(ya sea sublingual,
transmucosa o nasal). No existe correlacin entre la dosis total
y la necesaria para el rescate (es muy variable).
En caso de agitacin, empeoramiento sintomtico o gran
nerviosismo, asegurarse de que no se hayan olvidado de
cambiar el parche o se le haya desprendido inadvertidamente.

Oxicodona:agonista fuerte, dbil y dbil. De eleccin cuando

tengamos un claro componenteneuropticoy la va digestiva est
operativa.
Tapentadol:aunque por su doble mecanismo de accin (agonista fuerte
e inhibidor de la recaptacin de noradrenalina) en el futuro quiz pueda
ser el opiceo de eleccin para empezar un tratamiento opiceo, en la
actualidad su uso debera restringirse a enfermos con gran intolerancia a
los dems mrficos, ya que adems de pocas ventajas, tiene techo y no se
puede rescatar con la misma sustancia en caso de dolor irruptivo.
Tampoco tiene techo teraputico.
Si se va a empezar un tratamiento con oxicodona, es aconsejable
durante los primeros das seguir la misma pauta que he explicado con la
morfina. Una vez estabilizado pasar a la frmula retardada asociada a
naloxona para minimizar el estreimiento (no superar los 40-60 mg/da
de naloxona y si hay que subir dosis usar oxicodona simple o
retardada).
Siempre rescatar con oxicodona cuando el paciente est en
tratamiento con oxicodona!ya sea en solucin oral (mantenindola
un buenrato en la boca antes de tragar) o en inyeccin subcutnea
(dosis 10 al 15% de la total diaria).
Metadona:agonista fuerte. Un gran frmaco, pero en nuestro pas est
prcticamente reducido su uso a tratamientos de desintoxicacin de
heroinmanos y en algunos casos en rotaciones opioides. Deberamos
usarlo mucho ms. No tiene techo teraputico.
Codena y dihidrocodena:profrmacos que se transforman en morfina.
Mucha dosis y mucho secundarismo para controlar dolores intensos, por
lo que para m es poco operativo en enfermos paliativos avanzados.

 Tramadol:buen frmaco previo a opiceos fuertes y

casi siempre en asociacin con AINES y frmacos
coadyuvantes. Tiene el mismo mecanismo de accin
del tapentadol pero agonista dbil. Tiene techo (300400 mg/24h). Para evitar las nuseas y mareo que
acostumbra a producir, empezar con 25 mg/8h (10
gotas o dos pulsaciones del frasco) y subir dosis cada
2 das hasta controlar o llegar al techo. Otra opcin
sera empezar con comprimidos retard de 50 mg.
Buprenorfina: agonista parcial , antagonista
moderado . Personalmente no me gusta su uso,
puesto que produce muchas nuseas, tiene techo
teraputico y es un opiceo como los dems, aunque
en Espaa no precise receta de mrficos.
Hidromorfona:agonista fuerte. Gran vida media,
uso nocturno preferentemente. Quiz apropiado para
dolores crnicos no oncolgicos. No hay rescates con
ella misma. No tiene techo.