El acido ascrbico tiene numerosas funciones biolgicas como [2] [3] [4]:

Estmulo de la sntesis del colgeno Refuerzo de los tejidos cutneos contra las agresiones exteriores Despigmentacin Actividad anti-radicales libres, Compensacin de la falta de vitamina E.

[1]R. Sailani et Al, C. R. Chimie, 14, 1088 (2011)

Emulsin de agua en aceite W/O que contiene cido ascrbico. La utilizacin de esta emulsin para el tratamiento de la piel por va tpica, sobre la cara, comprendido el entorno de los ojos, sobre el cuerpo, como sobre el cuero cabelludo de los seres humanos [3].

[4]M. Gallarate et Al. International Journal of Pharmaceutics, 188, 233 (1999)

Fase oleosa Aceite de silicona no voltil Feniltrimeticona (Dow Corning 556 Fluid ) 4% Aceite vegetal 3% Fase acuosa <50% Incorporar un electrolito NaCl 1%

[13] S. C. Mehta, et Al. Journal of Colloid and Interface Science, 333, 635 (2009).

[5]A. T. Florence et Al. Volume 1. Fifth edition. Ed. Informa Healthcare. London (UK). 2009.

Agente emulsificante 20% Como Dimeticonacopoliol: Q2-3225 por la sociedad DOW CORNING (Mezcla de Dimeticonacopoliol y ciclometicona) Como Alquildimeticonacopoliol: Q2-5200 por la sociedad DOW CORNING (Laurildimeticonacopoliol) ABIL EM 90 por la sociedad GOLDSCHMDT (Cetildimeticonacopoliol)

[12]I. Baquerizo, et Al. Il Farmaco, 55, 583 (2000).

Ciclometicona
Categora funcional: Emoliente, humectante, agente que incrementa viscosidad

[6]R. C. Rowe, et Al. Fifth edition. Ed. Pharmaceutical Press. London (UK). 2006.

[12] I. Baquerizo, et Al. Il Farmaco, 55, 583 (2000).

[13] S. C. Mehta, et Al. Journal of Colloid and Interface Science, 333, 635 (2009).

Ajustador pH (llevar pH 5,5 -7,5 preferiblemente a 6,0)

Trietanolamina / NaOH 1,84%

Categora funcional: agente bsico, agente emulsificante.

cido ctrico 1,24%

Categora funcional: Secuestrante, agente dispersante, acidificante, agente saborizante
[6]R. C. Rowe, et Al. Fifth edition. Ed. Pharmaceutical Press. London (UK). 2006.

Agente secuestrante 0,1% EDTA

[6]R. C. Rowe, et Al. Fifth edition. Ed. Pharmaceutical Press. London (UK). 2006.

Agente antimicrobiano Metilparabeno (0,18%) en asociacin con propilparabeno (0,02%)

[6]R. C. Rowe, et Al. Fifth edition. Ed. Pharmaceutical Press. London (UK). 2006.

Glicerina 23%
Categora funcional: Emoliente, Humectante

Propilenglicol 6%

Categora Humectante

funcional:

[6]R. C. Rowe, et Al. Fifth edition. Ed. Pharmaceutical Press. London (UK). 2006.

- Mezcla de dimeticonacopoliol y de ciclometicona (Q23225C de Dow Corning).. 20% - Feniltrimeticona (Dow Corning 556 Fluid)....4% - Aceite vegetal ...3% - Glicerina.. 23% - Propilenglicol ....6% - NaOH.1,83% - Acido ctrico..1,24% -Acido ascrbico .....5% -EDTA0,1% -Metilparabeno0,18% -Propilparabeno..0,02% - Agua permutada csp100%

Agente Acido Ascrbico Q2-3225

Descripcin Ingrediente Activo Agente Emulsionante Ajustador de pH Efecto Tampn Electrolito Agente Secuestrante Cuerpo oleoso Humectantes Sistema preservante Cuerpo Acuoso

Funcin Propiedades antioxidantes y protectoras Proporcionar una emulsin, con caractersticas de homogeneidad Proporcinaro un pH entre 57.5 Regular el pH Estabilidad inica de la emulsin Secuestrar posibles metales que puedan afectar la estabilidad de la emulsin Formar la emulsin tipo w/o evitar la evaporacin de agua , y efecto observado

Porcentaje 0.5 5% 8 20 % 0,5 3,0% 0.1 5% 0.5 2% 0,005 y 0,2% 5 30 % 10 20 % 0.01 15% c.s.p.

Q2-5200
Trietanolamina Acido Ctrico NaCl EDTA Aceite mineral 556 Fluid Polioles Parabenos Agua

Proteger la emulsin de ataque microbiolgico

Solubilizar y formar el cuerpo acuoso de la emulsin

Agente Q2-3225 Q2-5200 Aceite mineral

Descripcin Agente Emulsionante Cuerpo oleoso

Ausencia / Presencia

Cambio HLB 4-6

Monoestearato de Propilenglicol

Aceite de Almendras
Afecta la estabilidad del cido ascrbico

NaCl Parabenos

Electrolito
Sistema preservante

BHT

Las formulaciones son elaboradas por adicin de la fase acuosa sobre la oleosa En la preparacin se procede de la manera siguiente: Preparacin de la mezcla oleosa: pesar el aceite vegetal, feniltrimeticona y las siliconas en balanza analtica, reunirlos en una cpsula de porcelana y mezclar a una temperatura de 40 C bajo agitacin moderada para asegurar su homogeneidad.

Preparacin de la solucin acuosa: se pesa EDTA y parabenos en balanza analtica, se renen en una cpsula de porcelana y posteriormente se disuelven en agua destilada a 90C. Esta solucin se deja enfriar hasta alcanzar los 60 C y luego se aade el NaOH, acido ctrico, glicerina y propilenglicol. Cuando la temperatura disminuya hasta los 35 C se agregar el cido ascrbico Formacin de la emulsin: agregar volmenes pequeos de la fase acuosa enfriada a la fase oleosa con agitacin constante por medio de un UltraTurrax, hasta adicionar el volumen total.

Homogenizar hasta temperatura ambiente

Control microbiolgico

Verificacin del peso

Determinacin de extensibilidad Determinacin de la orientacin de la emulsin

Tanque premezclador para la fase oleosa Tanque premezclador para la fase acuosa Tanques intermediarios Bombas medidoras con impulso regulable Pre-mezclado(mezclador planetario, agitador de ancora) Homogeneizado(molinos coloidales, homogeneizador ultrasnico)

Figura 2: Sector de elaboracin y envasamiento. [On line]. Disponible en: URL: http://es.scribd.com/doc/23555093/2007-jimenez-emulsiones.

Emulsin estable: sistema en el que los glbulos conservan su carcter inicial y permanecen distribuidas uniformemente durante toda la fase continua. La velocidad de sedimentacin de las gotculas depende del tamao de las partculas dispersadas, de la viscosidad de la fase externa y de la diferencia de densidad entre ambas fases. El factor fundamental es el tamao de los glbulos de la fase dispersa, si se logra reducir su dimensin, logrando un contacto ms ntimo, aumentamos su estabilidad.

- Homogeneizacin: reduccin del tamao de las gotas de la fase dispersa por aplicacin de grandes fuerzas de cizalla.

Dada la inestabilidad de emulsiones w/o frente al calor, la emulsificacin u homogeneizado debe realizarse dentro de un rango de temperaturas menor. Para el caso de emulsiones w/o, Ludwig y Hameyer recomendaron un enfriamiento rpido de la emulsin hasta llegar a los 45 C y consiguieron el mejor rendimiento empleando un mtodo de mezclado y homogeneizado mediante la utilizacin de un molino coloidal.

Homogeneizador de ultrasonidos. Segn las ondas ultrasnicas se propagan a travs del fluido, se forman zonas de compresin y enrarecimiento, y las cavidades se producen en zonas enrarecidas. Conforme se transmite la onda, estas cavidades se colapsan y cambian a una zona de compresin, donde la presin en estas cavidades, exactamente antes de colapsar, puede llegar a ser hasta de mil atmsferas. La mayora de los efectos de la radiacin ultrasnica en lquidos se atribuye a ondas poderosas de choque producidas inmediatamente despus del colapso de tales cavidades.

Homogeneizadores de ranura. A elevadas presiones (350 atmsferas; 354 bares). En estos sistemas, la emulsin que se quiere preparar se coloca en una tolva despus del mezclado gracias a la mediacin de unos mbolos de una bomba de elevada presin (hasta 300 at ; 1 at = 2 atmsferas) que fuerzan la emulsin a travs de una boquilla finamente ajustada. Es frecuente conectar elementos vibradores, placas deflectoras y anillos deflectores a las boquillas.

 Para un mejor intercambio de calor se debe incrementar la velocidad de mezclado. La incorporacin de un cambiador de calor, entre el homogeneizador y el tanque de almacenamiento o tolva de un recipiente de llenado, es conveniente para poder lograr un enfriamiento rpido. Esto es especialmente importante para que las emulsiones w/o conserven su estabilidad. Para minimizar el espumado, la Emulsificacin debe de ser practicada en sistemas cerrados con un mnimo de espacio libre de aire y/o bajo vaco. Esto tambin es importante en la estabilidad del ingrediente activo (cido ascrbico).

La vida de anaquel puede estar directamente relacionada con su estabilidad cintica. La estabilidad cintica de las propiedades fisicoqumicas de una emulsin no cambia apreciablemente durante un razonable perodo de tiempo. Por el otro lado, la estabilidad termodinmica para la solubilidad de sistemas o micro emulsiones es dependiente de la temperatura. As, despus de que la temperatura de un producto solubilizado ha sido perturbado esta retorna eventualmente a su estado original cuando la temperatura retorna a estado normal

[1]R. Sailani a, S. Dubey, C. L. Khandelwal , P.D. Sharma, P. Khan, Kinetics and mechanism of oxidation of L-ascorbic acid by peroxomonosulphate in acid perchlorate medium. Role of copper (II) as a trace metal-ion catalyst, C. R. Chimie, 14, 1088 (2011) [2]M. P. Lupo, Antioxidants and vitamins in cosmetics, Clinics in Dermatology, 19, 467 (2001). [3]Emulsin que contiene cido ascrbico y sus utilizaciones en los mbitos cosmticos y dermatolgico, Oficina Espaola de Patentes y Marcas, URL: http://www.espatentes.com/pdf/2149037_t3.pdf, Abril 2012. [4]M. Gallarate, M. E. Carlotti, M. Trotta, S. Bovo, On the stability of ascorbic acid in emulsified systems for topical and cosmetic use, International Journal of Pharmaceutics, 188, 233 (1999). [5]A. T. Florence, J. Siepmann. Modern Pharmaceutics: Basic Principles and Systems. Volume 1. Fifth edition. Ed. Informa Healthcare. London (UK). 2009. Pages 415 [6]R. C. Rowe, P. J. Sheskey, S. C. Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fifth edition. Ed. Pharmaceutical Press. London (UK). 2006. Pages 222-3, 794-5.

[7]Comittee on food chemical codex. Food Chemical Codex. Fifth edition. The National Academies Press. Washington D.C. (USA). 2004. Pages 115 [8]P. P Gerbino et Al. Remington. The Science and Practice of Pharmacy. Twenty first edition. Ed Lippincott, Williams & Wilkins. Philadelphia (USA). 2005. Pages 325-35, 759-67. [9]G. M. Eccleston. Emulsions and microemulsions In: Encyclopedia Of Pharmaceutical Technology. Edited by: J. Swarbrick, J. C. Boyland. Marcel Dekker, Inc; New York (USA). 2002. Pginas 1066-83 [10]A. T. Florence, D. Attwood. Physicochemical Principles of Pharmacy. Fourth edition. Ed. Pharmaceutical Press. London (UK). 2006. Pages. 23754 [11]P. J. Sinko. Martins Physical Pharmacy and Pharmaceutical Sciences. Sixth edition. Ed Lippincott, Williams & Wilkins. Philadelphia (USA). 2011. Pages 419-29. [12]I. Baquerizo, M. A. Ruiz, J. A. Holgado, M. A. Cabrerizo, V. Gallardo, Measurement of dynamic surface tension to determine critical micellar concentration in lipophilic silicone surfactants, Il Farmaco, 55, 583 (2000).

[13]S. C. Mehta, P. Somasundarana, R. Kulkarni. Variation in emulsion stabilization behavior of hybrid silicone polymers with change in molecular structure: Phase diagram study. Journal of Colloid and Interface Science, 333, 635 (2009).