FARMACOLOGA.

- FARMACODINAMIA Y FARMACOCINTICA DE LOS ANTIPARASITARIOS

POR: LILIANA MARA GUZMN SNCHEZ

IDT: LAURA CASTAEDA

395725 SERVICIO NACIONAL DE APRENDIZAJE

SENA
2013

METRONIDAZOL

FARMACODINAMIA METRONIDAZOL
Mecanismo de accion

Su accion protozoaria depende de su reduccion quimica intracelular, en estas condiciones interactua con el DNA y produce prdida de la estructura helicoidal y rompimiento de las bandas. Estas acciones inhiben la sntesis de acidos nuclicos y producen muerte celular.

FARMACOCINTICA METRONIDAZOL

Va de accin: Enteral , oral Absorcin : Se absorbe bien a travs de la mucosa intestinal. Distribucin: Atraviesa fcilmente todos los tejidos por difusin simple.

Metabolismo : heptico. Vida media: 8 horas Excresion: Renal Eliminacion: orina. Interacciones farmacolgicas: Incrementa el efecto de la warfarina y cumarina. La cafeina y el fenobarbital aceleran su catabolismo. La cimetidina prolonga su vida media.

FARMACOCINETICA METRONIDAZOL

Efectos adversos: malestar gstrico intestinal, diarrea, vomito, sequedad boca, prurito, leucopenia , tromboflebitis.
Indicaciones mdicas: en caso de hipersensibilidad al metronidazol, durante la lactancia. Se debe evitar ingestin de bebidas alcohlicas en el tratamiento.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

MEBENDAZOL (QUINFAMIDA)

FARMACOCINTICA MEBENDAZOL
Absorcin: Despus de la administracin oral, aproximadamente

20% de la dosis alcanza la circulacin sistmica, a causa de la completa absorcin y al metabolismo presistmico amplio (efecto de primer paso). Las concentraciones plasmticas mximas se observan generalmente entre las 2 y 4 horas, despus de la administracin. La dosificacin con alimentos ricos en grasa permite un moderado incremento en la biodisponibilidad del mebendazol.

Distribucin

Mebendazol se enlaza a las protenas plasmticas en 90 a 95%. El volumen de distribucin es de 1 a 2 L/kg, indicando que el mebendazol penetra en el espacio extravascular, hecho avalado con los datos encontrados en pacientes con terapia crnica (por ejemplo, 40 mg/kg/da por 3-21 meses) que muestran niveles del frmaco en los tejidos.

Metabolismo

El mebendazol oral se metaboliza primaria y ampliamente en el hgado. Las concentraciones plasmticas de la mayora de sus metabolitos (formas amino y amino hidroxiladas) son considerablemente ms altas que las del mebendazol. Dao en la funcin heptica, en el metabolismo o en la eliminacin biliar pueden inducir niveles plasmticos elevados de mebendazol

Eliminacin
El mebendazol, sus formas conjugadas y sus metabolitos

probablemente experimentan cierto grado de recirculacin enteroheptica y se excretan en la orina y en la bilis. La vida media de eliminacin despus de una dosis oral es de 3 a 6 horas en la mayora de los pacientes.

FARMACOCINTICA DE ESTADO ESTABLE

Durante la dosificacin crnica (por ejemplo, 40 mg/kg/da por 3-21 meses), las concentraciones plasmticas de mebendazol y la mayora de sus metabolitos se incrementan, dando como resultado una exposicin ms alta de aproximadamente tres veces en el estado estable comparada con la dosis simple. Los estudios farmacocinticos sealan que despus de la administracin oral, la quinfamida se absorbe escasa e irregularmente en el tracto digestivo, estudios in vitro en sangre total humana sealan que la escasa fraccin de la dosis que se absorbe se hidroliza en metabolitos menos activos en menos de 2 minutos.

FARMACODINAMIA
El mebendazol interfiere con la formacin de la tubulina celular en el

intestino del parsito, especficamente uniendo a la tubulina y causando cambios degenerativos ultraestructurales. Como resultado, la fijacin de glucosa y las funciones digestivas del parsito se interrumpen hasta el punto de desencadenar un proceso autoltico.

FARMACODINAMIA
La quinfamida es un dicloroacetilquinolinol con actividad

sobre la forma mvil de Entamoeba histolytica actuando en la luz del intestino. La quinfamida ejerce su accin antiamebiana inmovilizando al trofozoto e incapacitando su propagacin.

BIBLIOGRAFA
http://es.wikipedia.org/wiki/Antimicrobiano
http://www.slideshare.net/FlixCadena/antipar

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GRACIAS