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Analgésicos Opioides.
Prof. Edith Goncalves
+ El Dolor.
Tipos de Dolor.
Dolor • Vivo
• Localizado
Punzante • Intermitente
Conducido • Mielínicas
por Fibras A • Rápida
• Ni tolerancia
Uso AINES • Ni adicción
+
Tipos de Dolor.
• Sordo
• Vago
Dolor Visceral • Sin localización precisa
• Irradiado
Conducido por • Amielinicas
fibras C • Lenta
Uso de • Tolerancia
Analgésicos • Dependencia Física
• Síndrome de Abstinencia
Opioides
+ Periférica:
Receptores Linfocitos
TyB
Opioides Riñon Macrofagos
Periférica
Púlmon-
Trompas Monocitos
de
Falopio
Ap. Articulaciones
Digestivo
Central:
Receptor Localización Ligando Efecto
Receptorμ (MOR) Analgesia supraespinal.
→ En todo el SNC Morfina. Síndrome de
Abre los canales Abstinencia.
de K+ Depresión Resp.
Receptor K (KOR). Analgesia
→ En todo el SNC Dinorfinas. Depresión Resp.
Cierra los canales Miosis
de Ca+2 Sedación Fuerte
Receptor δ(DOR) Amígdala Disforia
→ Hipocampo Encefalinas Naúseas
Abre los canales Corteza Vómitos
de K+ cerebral. Alucinaciones.
Receptor ε En investigación Endorfinas. Euforia.
Clasificación de AO:
Agonistas Potentes Opioides.
• Derivados del Fenantreno: Morfina.
• Derivados de la Fenilpiperidina: Fentanilo, Oxicodona.
Agonistas-Antagonistas de Opioides.
• Clorhidrato de Nalbufina.
AO de Acción Central.
• Tramadol.
Antagonista del Opioide.
• Naloxona.
+ Acciones
Farmacológicas:
Analgesia:
Morfina.
• Receptores μ , K y δ .
Efecto de Recompensa.
• Por liberación de Dopamina→
Receptores μ y δ: BIENESTAR.
Efectos Psicomiméticos:
• Efecto de arcada: Zona quimioreceptora de gatillo
ZQG→Naúseas y vómitos.
Efectos Respiratorios:
• Depresión respiratoria (μ2)
Efectos Oculares:
• Miosis (μ1)
Efectos Cardiovasculares:
• Histamina Receptores H1 Vasodilatación
Resistencia periférica total
↓RPT Hipotención Postural
Efectos T.G.I.:
• Estómago: ↓HCl➙↓Motilidad→Retarda VG ↑Tono
Antral
• Intestino: ↓Secreciones➙↓Digestión
Estreñimiento.
Efectos Genito-urinarios:
• Retención urinaria (μ y δ)
Efectos Uterinos:
• Prolonga trabajo de parto.
• Depresión respiratoria en el feto
+Toxicidad de la
Morfina.
Tolerancia a Dependencia
los Efectos Física:
Depresores. • Salivación,
• Analgesia lagrimeo.
• Depresión • Transpiración,
Respiratoria. diarrea.
• Somnolencia. • Escalofríos…
Tolerancia y dependencia
física.
Farmacocinética:
Fármaco V.A Biodisponibilida Excreción T 1/2
d
VO,VIV 15-60% Renal.
Morfina. VSC Efecto del primer paso Biliar. 4 h.
VIM. (MI). Entra al CEH.
metabolito hepatico
parenteral y oral circuito entero hepático
Piel. Metabolismo
Fentanilo. Parche 90% hepático. 1-2 h.
transdérmico. Renal.
Oxicodona. Oral. 60-80% Renal. 12 h.
VIM
20% UPP Desmetilación
VIV
Tramadol. VO y VP 68% ∗ 5-6 h.
Renal.
via intravennosa
Naloxona. VP (VIV) 100% 1hora
metabolito activo
∗MA. (O-Desmetiltramadol)
Efectos Adversos:
Frecuentes Esporádicos Infrecuentes
AGUDOS:
• Naúseas y vómitos Sequedad de la boca. se presenta en niños, y por tanto requiere
una suspension gradual del medicamento
• Somnolencia Inquietud.
• Inestabilidad Pruríto. Depresión respiratoria.
• Confusión. Alucinaciones. Dependencia.
Mioclónias.
CRÓNICOS:
• Estreñimiento.
+
Interacciones
Medicamentosas.
Sustancia o
Medicamento.
Efecto.
Depresores SNC:
Alcohol ↑Riesgo de Depresión
Hipnotico-Sedantes
Anticonvulsivantes
Respiratoria.
Anestésicos.
+ Antagonista Puro de Receptores μ:
Naloxona:
Adm: VP
T ½= 1h.
• Tto. de la Adicción y Toxicidad por Opioides.
• En el Dx. de la Dependencia Física por
Opioides.
