Cafeína

Un nutriente, un fármaco, o una droga

de abuso
 Origen del café
Parece ser que se descubrió en África, en el siglo IX. Se cultivó por primera vez en
Etiopía y de ahí pasó a la península de Arabia.
Posteriormente se extendió a Asia, Constantinopla y Venecia, donde se difundió, a
finales del siglo XII, por el resto de Europa. Poco más tarde llegó a América.
Las propiedades estimulantes del café son conocidas desde tiempos inmemoriales.
Cuenta la leyenda que un pastor llamado Kialdi observó un extraño comportamiento
de sus cabras (excitadas y enérgicas) tras haber consumido las bayas de cierto arbusto.
Entonces el pastor decidió probarlas él mismo, sintiéndose lleno de energía. Kialdi llevó
algunos frutos y ramas de ese arbusto a un monasterio. Allí el Abad decidió cocinar las
ramas y los frutos, siendo el resultado una bebida amarga de agradable aroma. Por
ello, el Abad pensó en hacer una bebida basada en el café tostado, y es así como se
produciría la bebida del café.
 Origen de la
cafeína
La cafeína fue aislada en 1820, pero la
estructura correcta de esta metilxantina
quedó establecida en la última década del
siglo XIX. Los efectos no fueron claramente
reconocidos hasta el año 1981, cuando el
bloqueo de los receptores adenosina se
correlacionó con las propiedades
estimulantes de la cafeína y de sus
análogos.
● La cafeína (1,3,7-trimetilxantina) se encuentra en su forma natural en las
hojas, frutos y semillas de diferentes plantas como en bayas de guaraná,
nueces de cola, yoco, yerba mate, grano de café, cacao, hojas de té, entre
otros
● Efectos fisiológicos: relajación de músculo liso, estimulación del sistema
nervioso central (SNC), mejoramiento de la capacidad para realizar
trabajo muscular, cambios en los parámetros cardíacos, mayor
producción de orina, elevación de los niveles de catecolaminas, una
reducción de potasio (K+) muscular, así como una acumulación
intersticial. La cafeína es considerada una sustancia físioactiva ya que
produce efectos físicoestimulantes como el mejoramiento del estado de
ánimo, lo que provoca una reacción de vigilancia y alerta en tiempos más
cortos
 Estructura Química
● La cafeína es un alcaloide que está presente en más de 60 especies de
plantas. Su estructura molecular pertenece a un grupo de xantinas
trimetiladas con sus compuestos íntimamente relacionados: teobromina
(presente en el cacao) y la teofilina (presente en el té). Químicamente,
esos alcaloides se parecen a las purinas, xantinas y al ácido úrico, que
son compuestos metabólicamente importantes.
● Las fuentes alimenticias más comunes de la cafeína son el café, el té, el
chocolate y las bebidas derivadas de la cola.

● La cantidad de cafeína presente en una taza de café varía entre 47 y 134

mg
 Interrelación con medicamentos
● La cafeína es utilizada como un estimulante del sistema nervioso
central, siendo indicada para tratar la apnea en los neonatos
prematuros. En ese caso, es utilizada por vía venosa bajo la forma
de citrato de cafeína.

● Otra formulación es la cafeína con benzoato de sodio, utilizada

como un estimulante o para el tratamiento de la cefalea
tensional. También se encuentra asociada con los
antiinflamatorios y analgésicos, en diversos medicamentos para
el tratamiento de la cefalea.
 Farmacologia
Después de la administración por vía oral, la
concentración plasmática máxima ocurre de
30 minutos a 2 horas y puede ser
prolongado con la ingesta de alimentos. La
cafeína es absorbida por el tracto intestinal
de forma rápida y total, presentando una
biodisponibilidad del 100% y una alta
solubilidad, tanto en el agua como en los
solventes orgánicos no polares.
 Duración en el organismo
En el plasma del hombre se extiende desde varias horas hasta días, dependiendo
de la edad; en los adolescentes y adultos la vida media promedio de la cafeína en
el plasma y la saliva es aproximadamente de cuatro a seis horas, mientras que la
de la cafeína en compuestos es de más de ocho horas en el plasma, y cerca de
siete días para su eliminación total del organismo.
En consumidores adictos es de dos horas y media, en mujeres embarazadas la
vida media de la cafeína aumenta hasta tres veces, y de dieciocho a veinte horas
a fines del segundo o tercer trimestre del embarazo, aunque hay variaciones
individuales.
 Efectos secundarios
● Respiratorios: La simple dosis de 250 mg de cafeína aumentó la tasa
respiratoria hasta en 20% de sujetos abstemios de cafeína al igual que
los niveles de ésta en el plasma. La dosis de 300-500 mg mejoró la
ventilación por minuto en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
● Gastrointestinal: aumenta la peristalsis, causando hasta diarreas.
● Renal: Las dosis agudas de cafeína aumentan el volumen de orina en casi
30% y la excreción de sodio.
● Cardiovascular: En estudios recientes se ha reportado un riesgo
aumentado de infarto al miocardio con el consumo de más de seis tazas
de café diarias.
 Efectos de la cafeína en el Sistema
Nervioso Central (SNC)
Se involucra la coordinación psicomotora, sueño, humor y conducta, estimulando
algunas actividades y deprimiendo otras.
Mejora el trabajo por la vigilia aumentada y la disminución del tiempo de reacción
motora para los estímulos visuales y auditivos en tareas simples, contrarresta la fatiga y
restaura las fuerzas disminuidas, aunque no mejora el trabajo intelectual o de
aprendizaje. En el proceso cognoscitivo aumenta la capacidad para soportar el esfuerzo
intelectual, mejora la absorción de ideas y aumenta la velocidad de lectura sin errores.
La cafeína puede reducir la eficacia de las drogas ansiolíticas y antipsicóticas al aumentar
la producción de catecolaminas. Igualmente puede aumentar la toxicidad de inhibidores
monoamino-oxidasa, antidepresivos tricíclicos. De ahí que el abuso del café se toma en
cuenta en cualquier historia clínica de ansiedad refractaria, insomnio, dolor de cabeza e
irritabilidad
 Mecanismo de acción en el snc
● Consiste en el bloqueo de los receptores de la adenosina tipo A1 y A2A. La
adenosina es una sustancia transmisora del SNC que cuando actúa transmite
mensajes de disminuir la actividad allí donde establezca comunicaciones. Los
receptores de la adenosina están ampliamente distribuidos por el encéfalo, con una
gran cantidad en estructuras cruciales para la ejecución de las habilidades
cognitivas como son el hipocampo, la corteza cerebral, la corteza del cerebelo y el
tálamo.
● El bloqueo de los receptores de la adenosina, por tanto, impide que ésta se una a
los receptores y actúe en el SNC. Ello revierte en incrementos moderados de la
transmisión o actividad de los sistemas de neurotransmisión que disponen de
receptores adenosínicos. Éstos son el noradrenérgico, colinérgico, dopaminérgico y
serotoninérgico.
 Reacciones adversas
Los efectos adversos más comunes son la palpitación, la taquicardia, las alteraciones
gástricas, el temblor, el nerviosismo y el insomnio.
Grandes dosis pueden provocar ansiedad intensa, miedo y crisis de angustia.
También pueden ocurrir efectos cardiovasculares (angina, arritmia, dolor torácico,
palpitación, rubor y vasodilatación), gastrointestinales (gastritis, reducción del tono
del esfínter esofágico), neuromusculares y esqueléticas (fasciculaciones), oculares
(aumento de la presión intraocular con dosis > 180 mg de cafeína y miosis), renales
(aumento de la diuresis), y en el sistema nervioso central (agitación, alucinaciones,
cefalea, delirio, inquietud, insomnio, irritabilidad, mareos y psicosis.
 Sindrome de abstinencia
● El inicio de los síntomas de abstinencia varía de 12 a 24 horas después de la
interrupción del consumo de la cafeína, con una intensidad máxima de 24 a 48
horas y una duración de 2 a 9 días. La cefalea es el síntoma más frecuente 7.
También ocurre el cansancio y la disminución del estado de alerta a corto y largo
plazo.
● En un menor grado, puede ocurrir también humor con depresión, dificultad para
la concentración, irritabilidad y falta de motivación para el trabajo.
● Las manifestaciones más graves del síndrome de la abstinencia son la
taquicardia, los temblores en las manos, la disminución de la presión arterial, de
la actividad motora y de la excreción de adrenalina por la orina.