Flashcards Vias de Administración

SPECIAL AÑO
2023
EDITION S.V
MODULO 1
FARMACOLOGÍA
FLASHCARDS
Las dificultades dominadas

son oportunidades ganadas
Winston Churchill
Temas:
✅ Ramas de la Farmacología
✅ Definiciones
✅ Formas farmacéuticas
✅ Vías de Administración
✅ Fármacocinética
✅ Farmacodinamía
✅ FARMACOMETRÍA
FARMACOLOGIA MOLECULAR
Estudia a las características biofísicas y bioquímicas de las

interacciones entre los fármacos y los blancos de las células. Sus
métodos de de la farmacología molecular incluyen técnicas físicas, de
biología molecular y químicas para entender cómo las células
responden a las hormonas o a los agentes farmacológicos, y cómo la
estructura química de éstos se correlaciona con su actividad
biológica.
FARMACOCINETICA
Es la acción del cuerpo sobre el fármaco e incluye absorción,

distribución, metabolismo y excreción.
También estudia curso temporal de cantidades y concentraciones
de los fármacos y sus metabolismos en el organismo. Predice la
acción terapéutica o toxica de un fármaco.
FARMACODINAMIA
Se refiere a las acciones de un fármaco en el cuerpo e incluye
interacciones con el receptor, fenómenos de dosis-respuesta, así
como los mecanismos del efecto terapéutico y tóxico. Un receptor
es el componente del sistema biológico con el cual interactúa el
fármaco para obtener un cambio en la función del sistema.
1
FARMACOMETRIA
La farmacometría utiliza modelos basados en la farmacología ,

fisiología y patología para realizar análisis cuantitativos. Este
campo implica los conocimientos de la farmacocinética,
farmacodinámica y el conocimiento del curso de las
enfermedades dentro de las poblaciones y su variabilidad.
FARMACOGENETICA
Busca entender como las diferencias en los genes y su expresión,
afectan la respuesta del organismo a la medicación y utiliza
información genética para explicar las diferencias entre
individuos en el metabolismo de los fármacos y su respuesta
fisiológica, identificando a personas que responden o no a los
fármacos.
FARMACOGENOMICA
Estudia las bases moleculares y genéticas de las enfermedades
para desarrollar nuevas vías de tratamiento. *La
farmacogenómica estudia el conjunto de variaciones en muchos
genes asociados a una respuesta farmacológica, mientras que la
farmacogenética se enfoca al estudio de un gen a la vez.
estudio de las variaciones del ADN o ARN en relación a la
respuesta de los fármacos
2
DEFINICIONES
Fármaco
Un fármaco es una materia sintética o natural que, por sus

propiedades, puede provocar un efecto funcional o
anatómico en un ser vivo. Al componente que dispone de las
propiedades tóxicas o farmacológicas se lo denomina
principio activo.
Farmacología
Los medicamentos son una parte importante de la vida cotidiana, y sus usos van
desde ayudar a aliviar un dolor de cabeza hasta bajar la presión arterial para
prevenir una enfermedad cardíaca. La farmacología es el estudio de estos
medicamentos y cómo afectan a las personas que los toman para tratar o
controlar una enfermedad o un trastorno. El campo de la farmacología incluye una
variedad de medicamentos, desde medicamentos de venta libre hasta aquellos
disponibles únicamente con receta médica, así como suplementos dietéticos o
herbales.
Medicamentos
Es aquél preparado farmacéutico obtenido a partir de

principios activos, con o sin sustancias auxiliares, presentado
bajo forma farmacéutica que se utiliza para la prevención, alivio,
diagnóstico, tratamiento, curación o rehabilitación de la
enfermedad. Los envases, rótulos, etiquetas y empaques hacen
parte integral del medicamento, por cuanto éstos garantizan su
calidad, estabilidad y uso adecuado.
3
DEFINICIONES
Excipiente
Sustancia inactiva usada para hacer que un producto sea

más grande o más fácil de manejar. Por ejemplo, los
excipientes suelen usarse para fabricar píldoras o cápsulas
porque la cantidad del medicamento activo es demasiado
pequeña para manejarla de manera conveniente.
Droga
Droga es toda sustancia química farmacológicamente activa en el sistema nervioso

central que se utiliza porque produce determinados efectos placenteros, que son
los denominados “efectos buscados”. Estos efectos constituyen los llamados
reforzadores positivos, que es lo que aparece luego de que la persona experimenta
un estímulo agradable y determina la repetición del uso de una sustancia.
Mezcla bruta de compuestos, de los cuales por lo menos uno tiene actividad
farmacológica, pero se desconoce tanto el tipo como la composición de la mezcla,
es decir no se conoce la identidad de otros componentes ni mucho menos su
concentración
Vehículo
El vehículo es la suma de los excipientes en los que puede

estar inmerso un principio activo para que pueda ser aplicado
en la piel. Los excipientes se deben escoger en función del
momento evolutivo de la dermatosis y de la localización de la
misma.
4
Formas
farmacéuticas
Una forma farmacéutica es la forma física en la que finalmente se
libera el fármaco para facilitar la administración y dosificación del
ingrediente activo (fármaco) y liberarlo en el momento y lugar
adecuados para el efecto (sitio o proceso) correcto. Según su estado
físico se puede dividir en: sólido, semisólido, líquido y gaseoso.
FORMAS
FARMACÉUTICAS
SOLIDAS SEMISOLIDAS LIQUIDAS
GASEOSAS
5
Formas sólidas
Presentación
Los polvos son mezclas

homogéneas de fármacos o de
sustancias químicas secas y
Polvos finamente divididas (de tamaño

menor a 1 mm), o de ambos,
destinados al uso interno
(polvos orales) o externo
(polvos tópicos).
Las pastillas son formas

farmacéuticas sólidas, elásticas,
destinadas a disolverse lentamente
Pastillas en la boca. Están elaboradas en su

mayoría a base de gelatina y
sacarosa, y , generalmente, se
utilizan para conseguir efectos
locales.
Son formas farmacéuticas

sólidas que contienen el
principio activo solo o
Cápsulas acompañado de excipientes

dentro de una cubierta soluble
rígida (cápsula dura) o blanda
(cápsula blanda).
6
Formas sólidas
Presentación
Sólidos, generalmente discoidea,

Tabletas / obtenida por compresión; es la
forma farmacéutica más
comprimidos utilizada
Mezcla de polvos
medicamentosos y
azúcar,
Granulados repartida en
pequeños granos
Comprimido al cual se le coloca

una capa de azúcar resultando
una forma farmacéutica más
agradable a su ingestión; el
Grageas recubrimiento tiene además
protege al principio activo de
factores externos como la luz y
la humedad.
7
Formas semisólidas
Presentación
Preparados para uso externo, de

consistencia blanda, untuosos y
adherentes a la piel y mucosas que
Pomada contienen el principio activo junto con
una base oleosa (vaselina,petrolato,
lanolina) que les da masa y
consistencia libres de agua
Son suspensiones de aceite en

agua, que poseen acción
Crema secante, muy útiles en
procesos
húmedos.
Son preparados lavables

transparentes y generalmente
Geles incoloros.
Son pomadas que contienen una

fuerte preparación de polvos
Pasta insolubles en la base para
aplicación cutánea.
8
Formas liquidas
Presentación
Una solución es una mezcla líquida

de una o más sustancias que no
Soluciones pueden separarse mediante filtración
o sedimentación. Las soluciones
pueden administrarse vas por
cualquier vía.
Son formas farmacéuticas estériles y

libres de pirógenos diseñadas para
administración parenteral; pueden ser
Inyectables soluciones, suspensiones o emulsiones. En
ocasiones son medicamentos sólidos en
polvo a los que se les añade un vehículo
en el momento de la administración.
solución también contienen un

cierto porcentaje de azúcar
Jarabes para mejorar olor medicinal;
generalmente agrega
Saborizante
Son formas de aspecto fluido.

lechoso o cremoso formado por
Emulsión un líquido aceitoso disperso
en él pequeñas gotas en uno
vehículo acuoso.
9
Formas liquidas
Presentación
Estas son soluciones

hidroalcohólicas
Elíxires con o sin droga azúcar
poco soluble en agua y a los
Al probar se le agrega alcohol
para mejorar su solubilidad.
parecen una mezcla liquida

Turbio o lechoso, consiste en
SUSPENSIONES partículas muy dispersas
partículas finas insolubles
en sólidos
Estas son soluciones estériles.
uso isotónico
oftalmología. Está disponible:
colirioS una pequeña botella con un
cuentagotas
Volumen (hasta 10 ml)
soluciónes empaquetadas en un
Aerosoles dispensador.Capas de formar
o pequeñas gotas bajo presión de
100m de diámetro, se utilizan
sprays
en la piel , mucosas.
10
Vías de
Administración
Los medicamentos se introducen en el cuerpo por lo que se llama una
vía de administración, que se puede hacer con
Clasificación:
° Parentales ° Enterales
° OTRAS
*Sublingual * Oral Subcutánea * Intradérmica

* Rectal * Intravenosa* Intramuscular
Transdérmica * Oftálmica * Ótica

*Inhalatoria * Nasal
*Vaginal
*Intraocular
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Vías de Administración
Vía Tópica
Por lo general, se desea un efecto local, por lo
que el medicamento se aplica directamente en
el área de tratamiento. El objetivo es acceder a
la dermis a través del , pero esto depende en
gran medida del estado de la piel del .
Vía Oral
El fármaco se administra por vía oral. Este es el
método más común porque es una forma
conveniente y fácil de tomar medicamentos. Las
formas farmacéuticas por vía oral son tabletas,
cápsulas, grageas, jarabes, soluciones, suspensiones
y gránulos.
Vía sublingual
El l comprimido se coloca debajo de la lengua, una
zona de absorción rápida, y se deja disolver. Así se
evita la acción de los jugos gástricos y la
inactivación hepática. No se traga y no es
necesario tomar líquidos. Es una vía de urgencia
en algunos casos.
12
Vía ótica
El Por lo general, se desea un efecto local, por lo que el
medicamento se aplica directamente en el área a tratar.
Su propósito es acceder a la dermis y hacerla altamente
sensible a las condiciones de la piel.objetivo es acceder
a la dermis a través del , pero esto depende en gran
medida del estado de la piel del .
Vía transdérmica
Se aplican sobre la piel, pero a diferencia de la
administración tópica, los medicamentos ingresan al
torrente sanguíneo para producir un efecto
holístico. Ej, parche de estrógenos o nitroglicerina.
Vía oftálmica
La droga se aplica directamente al ojo de . Se
requieren medidas locales. La biodisponibilidad es
baja, pero por esta vía se pueden alcanzar altas
concentraciones del fármaco. Hay absorción a nivel
corneal.
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Vía inhalatoria
El ingrediente activo se absorbe a través de las
membranas mucosas. Los efectos son locales o
sistémicos. El medicamento se administra a través de
un nebulizador o inhalador. Se puede usar polvo o líquido
en el inhalador
Vía vaginal
El medicamento se inserta en la vagina y se absorbe a través
de la membrana lipídica . Por regla general, se busca un efecto
local. Así es como se usan los ungüentos, las tabletas y los
óvulos vaginales. Así como anillos vaginales producir un
efecto holístico. Ej, parche de estrógenos o nitroglicerina.
Vía nasal
Este fármaco actúa sobre la mucosa nasal, pero
también puede actuar sistémicamente. Suele
utilizarse en forma de pomada o solución (gotas y
nebulizadores
14
Vía rectal
El fármaco se administra a través del ano. hay
Buena absorción debido a la región rectal
Las venas hemorroides tienen muchos vasos sanguíneos.
Además, evite pasar por el hígado. general
paciente inconsciente o
niño. Por ejemplo, supositorios y enemas.
Vía parenteral
El fármaco se administra por inyección. el método de
La vía de administración más importante es la intravenosa.
Intramuscular y subcutánea, pero algunas se usan con menos frecuencia como la
intraarticular, intracardiaca, intraarterial, intratecal, etc. Según donde se apliquen, se
pueden clasificar en:
Por vía intravenosa: los medicamentos
se inyectan directamente en una vena. Intramuscular: El fármaco se inyecta en
de aquí en adelante. Las venas el músculo. él
superficiales o cutáneas se utilizan El tejido muscular tiene muchos vasos
para la inyección. sanguíneos y mucho líquido.
líquido solamente. La entrega fue muy La inyección se difunde entre las fibras
rápida después de que llegó. musculares y se absorbe.
Entrega el fármaco directamente en el rápido.
torrente sanguíneo.
15
Vía parenteral
Subcutánea:
El medicamento se inyecta debajo de la piel.
generalmente en el abdomen. Porque no es un lugar con muchos vasos sanguíneos,
Por lo tanto, la absorción se ralentiza. Se puede inyectar incluso en pequeñas cantidades.
cantidad de medicamento en forma de (alrededor de 2 ml)
suspensión o solución.
16
Farmacocinetica
17
la rama de la farmacología responsable del estudio de los
procesos liberación, absorción, distribución, metabolismo o
Biotransformación y excreción. estudiando el movimiento de
La droga existe en el cuerpo desde el momento del uso hasta el
momento del uso rechazo.
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Liberación
Constituye la separación del principio activo de los componentes

de la forma farmacéutica que le sirve como vehículo.
Características
Formas farmacéuticas de liberación convencional: Formas farmacéuticas de liberación modificada:
Esta liberación del principio activo carece Son modificaciones de los preparativos de
de una formulación específicas. manera que la velocidad y el lugar de
Las características de éste determinarán liberación sean distintos a las de liberación
principalmente la velocidad de disolución. convencional.
preparación
Forma farmacéutica de liberación retardada:

Preparados modificados con el objetivo de ralentizar la liberación del principio activo. Por ejemplo,
las preparaciones antigástricas están diseñadas para resistir el jugo gástrico y liberar la
sustancia activa en el tracto intestinal.
Forma farmacéutica de liberación Forma farmacéutica de liberación

prolongada: pulsátil:
Son preparados modificados para tener Modificado para proporcionar una

una liberación lenta del principio activo liberación secuencial del ingrediente
en comparación con los preparados activo
convencionales, lo que asegura
concentraciones plasmáticas del fármaco
a largo plazo. 19
Forma farmacéutica de liberación sostenida:
principio activo se libera a una velocidad constante para lograr una velocidad
constante de absorción y reducir así las fluctuaciones en las concentraciones
plasmáticas.
Absorción
En general, un fármaco necesita atravesar varias biopelículas para llegar a la
circulación general y luego a su sitio de acción. Estas membranas tienen una
función de barrera, presentando cierta selectividad por el tiempo deja pasar los
fármacos s a través de ellos, deja pasar algunos fármacos bloquea otras.
Los procesos de absorción de los fármacos a través de las

membranas comprenden los siguientes mecanismos:
Difusión facilitada
Facilita el transporte de moléculas a través de las membranas. por un gradiente
de, una proteína portadora o transportadora. concentración posible sin necesidad
de consumo de energía. Los transportadores pueden experimentar fenómenos
relacionados con la competencia y son saturables cuando hay otras sustancias
alrededor que pueden interactuar con estos el transporte del sustrato original se
ve obstaculizado por las proteínas.
20
Pinocitosis
Este término se refiere a la capacidad de una célula para transportar
material a su interior envolviéndolo con partículas o líquido. Este
sistema permite el acceso.
célula interna de las macromoléculas. La invasión de la membrana
celular es el primer paso, que permite que la molécula se cierre.Luego,
la membrana se fusiona una vez más, lo que da como resultado la
liberación de una vesícula en el interior de la célula. Estas vesículas
también pueden atravesar el citoplasma para llegar a la membrana y
fusionarse con ella para permitir su salida.
21
Difusión pasiva
método de administración de fármacos más utilizado. La fuerza detrás del paso de
la molécula a través de la membrana es. es simplemente difusión de una región de
alta concentración a una región de baja concentración debido a su gradiente de
concentración carente de gasto energético y baja concentración..
Transporte activo
Consiste en el paso de sustancias facilitada por transportadores
localizados en la membrana celular. Estos transportadores cumplen con
ciertas características como son su selectividad y su independencia del
gradiente de concentración, ya que puede llevarse a cabo incluso en contra
de éste. La energía es proporcionada generalmente por la hidrólisis del ATP,
por lo que estos transportadores están acoplados a una fuente de energía.
También es característica la ocurrencia de fenómenos de saturabilidad y
competitividad. Frecuentemente el paso de moléculas se acompaña del
transporte de otros iones que pueden ir hacia el interior de la célula o en
dirección contraria. Un ejemplo de este tipo de transporte es la Bomba de
Na+ -K+ -ATPasa .
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Cinética de absorción
La cinética de absorción sirve para cuantificar la penetración de fármacos en el organismo.

Estudio de circulación sistémica y tasa de absorción y Factores que pueden afectarlo
Características
La velocidad de absorción La constante de absorción (Ka)
se refiere al número de moléculas Representa la probabilidad de que una
La farmacología se absorbe con el tiempo. molécula sea absorbida en una unidad de
Esto depende de la constante de absorción y tiempo. Por ejemplo, un Ka de 0,03 horas
del número de moléculas disponibles en la indica que el 3% de las moléculas que están
superficie de absorción. disponibles para absorberse.
La semivida de absorción (t1/2a)

Se refiere al tiempo hasta que se reduce a la mitad el tiempo hasta que la molécula
puede ser absorbida. Cuanto mayor sea T1/2a, menor será la tasa de absorción, menor
será la vida media, mayor será la absorción y mayor será la constante de absorción.
Biodisponibilidad
La biodisponibilidad se refiere a su entonces se acepta que el término
cantidad y velocidad. biodisponibilidad hace referencia a la cantidad y la
Medicamento que ingresa al cuerpo (se velocidad a la
absorbe) y queda disponible en el sitio de cual un fármaco es liberado de su forma
acción. Se cree que el término farmacéutica, se absorbe y
biodisponibilidad se refiere a la cantidad llega a estar disponible en la circulación general.
y velocidad de acción, ya que el sitio de
acción no siempre está bien definido y, a
menudo, es de difícil acceso.
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Distribución
La distribución estudia el transporte del fármaco dentro del
compartimiento sanguíneo y su posterior penetración en los tejidos
Transporte de los fármacos en la sangrerte activo
Generalmente los fármacos viajan a través del plasma de manera

libre, por medio de la fijación a proteínas plasmáticas (como la
albúmina) o incorporados en células (principalmente eritrocitos).
Posteriormente, comenzará a distribuirse a través de la
circulación. Su acción en las células dianas dependerá de su
concentración, su afinidad por los sitios de unión y el número de
éstos, así como por su capacidad de unión a proteínas
plasmáticas.
Si bien la unión a las proteínas evita que el fármaco ejerza su
efecto biológico, permite su transporte por la sangre para llegar a
los diversos tejidos.
29
Esta información es útil para el

mantenimiento de la dosis
terapéutica en los tratamientos, ya
que podemos establecer la fracción
libre que puede tener acción
farmacológica y calcular una dosis
de mantenimiento.
24
Depósitos tisulares y redistribución de los fármacos
Incluso cuando los fármacos pasan por el torrente sanguíneo, a menudo se concentran en
mayor medida en los tejidos que en el plasma. Contrariamente a lo esperado, esto no
corresponde necesariamente al órgano o tejido diana al que se dirige el fármaco . Su afinidad
por una clase particular de línea de tejido corresponderá a sus propiedades fisicoquímicas.
Los tejidos de reserva más importantes son: • Grasas neutras (para fármacos lipofílicos). •
Hueso (tetraciclina, un ion metálico divalente que se une a las superficies cristalinas y se
incorpora a la red cristalina ). • Hígado y Pulmón (Amiodarona). • Piel (Griseofulvina).
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Factores fisiológicos que pueden altera la absorción
infancia:
Debido a la consistencia más delgada y
Infancia:
la mayor permeabilidad de la piel de los
niños, la absorción cutánea suele
aumentar.
Embarazo:
La velocidad de absorción puede disminuir debido
a una ralentización del tránsito intestinal y del
vaciamiento gástrico, pero solo ligeramente la
cantidad de fármaco absorbido aumenta con el
tiempo. También puede haber absorción
extraintestinal. por ejemplo, en fármacos
utilizados para inhalación.
Anciano:
Puede presentarse una disminución
del flujo sanguíneo, de la motilidad
gastrointestinal, de la velocidad del vaciamiento
gástrico y una reducción de la superficie de
absorción, que traen como consecuencia una
menor capacidad de absorción gastrointestinal.
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Factores patológicos que pueden altera la absorción
Enfermo renal:
causas de la insuficiencia renal.
Infancia:
retraso en el vaciamiento y desequilibrio ácido-base.
Pueden aparecer síntomas gástricos propios,como
diarrea, vómitos y náuseas que pueden resultar.
disminución de la absorción intestinal
Enfermo hepático
Se produce un aumento en la
biodisponibilidad oral de algunos fármacos, sobre
todo aquellos que tienen un gran efecto de
primer
paso hepático. La mayor repercusión es en el
sistema de biotransformación hepática.
Enfermo cardiovascular:
La disminución del gasto cardíaco que se presenta
en pacientes con insuficiencia cardíaca implica una
disminución de la perfusión sanguínea de diferentes
tejidos con importantes efectos farmacocinéticos.
Las fluctuaciones en el flujo sanguíneo intestinal y
la disminución de la motilidad retardan la absorción
de algunos fármacos.
27
Barreras
Desde un punto de vista farmacológico, el término barrera se refiere a
una estructura de confinamiento que puede bloquear fácilmente el paso
de fármacos. De esta manera, la materia no puede pasar y hay una
especie de "selectividad" para la materia que pasa
Barrera hematoencefálica
Las células endoteliales de estos vasos sanguíneos están compactadas e

impermeables a las sustancias. Además, este paso también está controlado
por células gliales y astrocitos, que rodean los capilares e impiden el paso
de fármacos al tejido neural entre las células. Las propiedades de los
fármacos también afectan esta distribución, ya que los fármacos altamente
solubles en lípidos pueden cruzar esta barrera
28
Barrera placentaria
La placenta proporciona una estructura para la comunicación entre
el flujo sanguíneo fetal y materno. Permite el paso de nutrientes,
facilita el intercambio de gases para oxigenar la sangre de
productos y forma una barrera reguladora al paso de sustancias
entre ambos torrentes sanguíneos. Es importante tener esto en
cuenta al elegir el tratamiento adecuado para mujeres
embarazadas. Esto se debe a que la administración de
medicamentos puede tener un efecto negativo en un producto,
aunque la administración de medicamentos puede tener un efecto
positivo en ciertas condiciones médicas
29
Volumen de distribución
Este concepto define un parámetro cuantificable relacionado con
la concentración de fármacos en el Para facilitar este cálculo,
podemos suponer que todas las drogas se distribuyen
uniformemente por todo el cuerpo. Sin embargo, no todos los
fármacos se distribuyen de la misma manera, y calcular el volumen
de distribución (Vd) no proporciona una comprensión de la cinética
de distribución de un fármaco en el cuerpo y sus diversos
compartimentos. El cálculo de Vd en el modelo
monocompartimental se realiza mediante la siguiente fórmula:
Debe entenderse que este no es un valor exacto y

simplemente refleja el análisis del plasma y la
concentración del fármaco en el plasma en el momento de
la medición. Debido a la complejidad de las medidas
exactas, se procesa el volumen aparente de distribución.
Esto nos ayuda a comprender cómo se distribuyen los
medicamentos en los diferentes compartimentos.
30
Metabolismo
En el proceso de evolución, los humanos y los animales
superiores han adquirido la capacidad de metabolizar sustancias
extrañas para usarlas de manera más efectiva y excretarlas de
manera más eficiente. El hígado es el principal órgano
involucrado en la eliminación de estos xenobióticos lipofílicos.
Los convierte en sustancias más hidrofílicas, lo que permite una
fácil excreción ya sea a través de la bilis o los riñones. Todo esto
tiene lugar a través de una serie de reacciones conocidas
colectivamente como biotransformaciones para reducir la
toxicidad.
Una vez que los xenobióticos entran al organismo son absorbidos

y distribuidos a través de la sangre para alcanzar a sus tejidos
diana, donde ejercerán su acción farmacológica específica. Sólo
una ínfima parte del fármaco alcanzará su célula diana mientras
que el resto será metabolizado y finalmente
eliminado
31
Etapas del
metabolismo
Fase 1 Fase 2
Esto incluye reacciones Normalmente, la sustancia
como oxidación, producida en la Fase 1 tiene
oxigenación, reducción, la capacidad de unirse
hidrólisis, alquilación y covalentemente a sustancias
degeneración, con endógenas como ácido
modificaciones basadas en glucurónico, glutatión,
la adquisición de grupos sulfato y aminoácidos para
funcionales. Estas formar complejos . Esto
reacciones ocurren a través requiere la participación de
de enzimas catabólicas una transferasa que cataliza
presentes en fracciones la unión del xenobiótico a
celulares microsomales, la molécula antes
principalmente hepatocitos. mencionada.
32
Enzimas implicadas en
el metabolismo
El citocromo P450 es el resultado de un complejo
multienzimático del
sistema de las monooxigenasas.
CITOCROMO P450
Este sistema está presente en tejidos como los pulmones, los

riñones, la piel, los intestinos y la placenta, pero es
especialmente activo en el hígado. Se caracteriza por ser
muy sensible a la inducción por fármacos. Esto es
importante porque alrededor de la mitad de los fármacos
utilizados se metabolizan a través de este citocromo. A
diferencia de otras enzimas que son altamente específicas de
sustrato, la expresión y actividad de este grupo de enzimas
está influenciada por la edad, el sexo, la dieta, la especie, el
tejido y las hormonas.
Varias isoformas de Cyp son muy similares en secuencias de

aminoácidos, con más de 160 formas catalogadas por y una
nueva nomenclatura debido a esta similitud derivada de las
hebras de ADN complementarias de .
33
Enzimas implicadas en
el metabolismo
De las enzimas CYP presentes en humanos, aproximadamente
(50%) pertenecen a las familias 1, 2 y 3, las cuales están
involucradas en la biotransformación de la mayoría de los
xenobióticos.
34
Factores que alteran la
biotransformación
FISIOLÓGICOS:
Dieta:
La tasa de ingesta de ciertos nutrientes puede tener un impacto

significativo en el metabolismo de los fármacos. Un ejemplo de ello es el
alto consumo de proteínas, que acelera los procesos oxidativos. Por el
contrario, la baja ingesta de proteínas conduce a una alta ingesta de
carbohidratos y a una disminución del metabolismo microsomal.ñadir un
subtítulo
Edad:
La capacidad de biotransformación de las personas mayores puede cambiar.

Como parte de estos cambios, se observa una disminución de la capacidad
metabólica debido a la disminución de la masa de hepatocitos y la carga
enzimática. Además, los inductores enzimáticos pierden su capacidad de
responder a ciertos compuestos y también se reduce el flujo sanguíneo
hepático.
35
Factores que alteran la
biotransformación
FISIOLÓGICOS:
Factores genéticos:
Otro detalle importante son las mutaciones que surgen a

través de procesos genéticos y en algunos casos provocan
defectos funcionales en la biotransformación.
Sexo:
Se han realizado varios estudios y se han observado diferencias en

los niveles plasmáticos del fármaco entre hombres y mujeres. Esto
se asocia con una mayor cantidad de tejido adiposo en las mujeres,
que tiene una capacidad metabólica mucho menor, lo que conduce a
una mayor absorción del fármaco y, por tanto, a una mayor
biodisponibilidad.
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Excreción
Después de que un fármaco pasa por varios procesos metabólicos
correspondientes, su paso final correspondiente es la excreción. Tanto la
sustancia en sí como los metabolitos que produce se eliminan del organismo a
través de la sangre y los tejidos. El riñón es responsable de la eliminación de la
mayoría de los fármacos y es uno de los principales órganos responsables de la
hemofiltración de diversos metabolitos
Los pulmones son la ruta principal para exhalar gases y

volátiles que se exhalan. Las sustancias excretadas en las
heces suelen ser metabolitos de la bilis intestinales no
absorbidos o no absorbidos. También existen vías menos
relevantes como las glándulas salivales, el estómago, el
intestino, el intestino grueso, las glándulas lagrimales, las
glándulas sudoríparas, la mama, el cabello y la piel
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Excreción renal
El riñón es la principal vía de excreción del cuerpo. Tiene un gran suministro de
sangre y representa hasta el 25% del gasto cardíaco. Este es el órgano dedicado
a esta función y generalmente es la vía por la que los fármacos se excretan en
forma inalterada o como metabolitos activos. Esto se puede observar
clínicamente midiendo las concentraciones del fármaco en la orina , que son
más altas que las encontradas en el plasma, lo que indica una mayor capacidad
de filtración de .
Este proceso de filtración tiene

lugar en el glomérulo, a través del
cual fluye el plasma desde los
capilares hasta la luz de la nefrona.
Y, si no se filtran a su paso por la
circulación glomerular, las arteriolas
eferentes en contacto con los
túbulos renales pueden proporcionar
un medio de eliminación mediante
secreción pasiva o activa
38
Excreción renal
Los capilares que forman el glomérulo tienen numerosos poros intercelulares en

forma de tamiz. Todos los fármacos presentes en el plasma, no unidos a
proteínas y que pesen menos de 70.000 Dalton, se filtran fácilmente. H. Pasan de
los capilares a la cápsula de Bowman, que está determinada principalmente por
la concentración libre en el plasma. Varios factores, como la edad y la
enfermedad renal, pueden alterar la excreción del fármaco.
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Excreción renal
Las células tubulares tienen la capacidad de expulsar fármacos del espacio

peritubular hacia la luz del túbulo. El transporte activo de fármacos se produce a
través de las mismas vías de excreción que las sustancias endógenas y está
controlado por varios factores que influyen en la filtración de fármacos. Los
fármacos excretados a través de secreciones tubulares se extraen rápida y
completamente del plasma si su unión a proteínas es reversible. Por lo tanto,
cuando se excreta la fracción libre de fármaco, la fracción unida a proteínas se
disocia y excreta rápidamente. Sin embargo, grandes cantidades de sustrato
pueden agotar esta capacidad de transporte. 4 444
40
Excreción renal
Una vez que el glomérulo filtra el fármaco, puede ser reabsorbido por las mismas
células tubulares y devuelto a la circulación sistémica. En general, esta
reabsorción se produce en los túbulos distal y proximal por difusión simple. Las
células tubulares son en realidad membranas lipídicas, por lo que todo depende
del coeficiente de partición lípido/agua de cada fármaco.
41
Excreción renal
Las células tubulares tienen la capacidad de expulsar fármacos del espacio

peritubular hacia la luz del túbulo. El transporte activo de fármacos se
produce a través de las mismas vías de excreción que las sustancias
endógenas y está controlado por varios factores que influyen en la filtración
de fármacos. Los fármacos excretados a través de secreciones tubulares se
extraen rápida y completamente del plasma si su unión a proteínas es
reversible. Por lo tanto, cuando se excreta la fracción libre de fármaco, la
fracción unida a proteínas se disocia y excreta rápidamente. Sin embargo,
grandes cantidades de sustrato pueden agotar esta capacidad de transporte.
42
Excreción renal
Una vez que el glomérulo filtra el fármaco, puede ser reabsorbido por las
mismas células tubulares y devuelto a la circulación sistémica. En general,
esta reabsorción se produce en los túbulos distal y proximal por difusión
simple. Las células tubulares son en realidad membranas lipídicas, por lo que
todo depende del coeficiente de partición lípido/agua de cada fármaco
43
Otras vías de excreción
La vía pulmonar es la vía de administración

preferida para los medicamentos para el asma.
Estas drogas están prohibidas por las
regulaciones de las aerolíneas. Cuando se disuelve
en plasma, el gas es igual a la presión parcial que
se encuentra en el aire alveolar.
El sistema hepatobiliar es el segundo sistema

más importante después de los riñones. Una
característica importante de los fármacos
eliminados por la bilis es su elevado peso.
Esto se debe a que suelen ser captados por
conjugación en el hígado, y sabemos que los
fármacos pueden llegar a la bilis de dos
formas: activa y pasiva (si son pequeñas
moléculas liposolubles).
44
Otras vías de excreción
El estómago, el intestino y el colon siguen reglas

generales de membrana para la excreción de
fármacos. La mucosa libera el fármaco pasiva o
completamente pero además, una vez que está en
la luz intestinal puede ser reabsorbido, esta
condición la excreción de esta manera es muy
lenta.
La excreción que se da por medio de saliva,

sudor y lágrimas, no es significativa,
depende totalmente de la difusión de la
forma liposoluble no ionizada que pasa a
través de las células epiteliales de cada una
de las glándulas. Los fármacos son
excretados por la saliva, principalmente por
difusión pasiva, por lo cual pueden
representar muy bien las concentraciones
encontradas en el plasma
45
FARMACODINAMIA
46
FARMACODINAMIA
,¿QUÉ ES,?
La farmacodinámica es el estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. La
comprensión de la farmacodinámica puede proporcionar una
base para el uso clínico de fármacos y el diseño de agentes
terapéuticos nuevos y mejorados. En pocas palabras, la
farmacodinamia se refiere a los efectos de las drogas en el
cuerpo.
ACCIÓN Y EFECTO DE LOS FÁRMACOS
Acción :
se refiere al resultado de la interacción entre el fármaco y la estructura
molecular actuante, provocando cambios estructurales y funcionales
que alteran los procesos biológicos y fisiológicos del organismo.
Acción local:
Se refiere al efecto del fármaco que se produce en el lugar de
aplicación directa sin entrar en el ciclo del procedimiento.
47
FARMACODINAMIA
Acción sistémica:
Para que el fármaco llegue a las células diana, primero debe ingresar al
torrente sanguíneo. No hace falta decir que una vez que un fármaco
ingresa al torrente sanguíneo, cualquier célula que tenga receptores
con los que el fármaco pueda interactuar puede afectar su eficacia y
causar daño.
Efecto o respuesta:
Describir los cambios estructurales y funcionales que produce un
fármaco en su sitio que pueden verse en forma macromolecular y que
pueden observarse y medirse química y/o fisiológicamente.
Órgano blanco:
También conocida como "célula diana", una célula o unidad orgánica

cuyos componentes estructurales pueden producir cambios
fisicoquímicos para desencadenar la acción del fármaco
48
FARMACODINAMIA: RECEPTORES
Afinidad:
La capacidad de formar complejos transportadores de fármacos a la
concentración más baja del fármaco, uniéndose (unión).
Especificidad:
La capacidad de los fármacos para distinguir una molécula de ligando
de otra, aunque puedan ser muy similares
Cuando un fármaco se administra, absorbe y distribuye en la

circulación, se espera que tenga un efecto específico. ¿Cómo
tienen los medicamentos el efecto deseado en las células que
queremos? Durante la circulación sistémica, el fármaco suele
encontrarse con miles de células, pero no interactúa con ellas
porque sólo interactúa con estos receptores específicos. Este
receptor es una proteína de la membrana, citoplasma o núcleo
de la célula diana, que se interesa por determinadas moléculas
e interactúa con ellas, provocando un cambio fisicoquímico en
el receptor, lo que provoca una serie de eventos en la célula
para producir cambios fisiológicos.
49
Afinidad:
La capacidad de formar complejos transportadores de fármacos a la
concentración más baja del fármaco, uniéndose (unión).
Especificidad:
La capacidad de los fármacos para distinguir una molécula de ligando
de otra, aunque puedan ser muy similares
Cuando un fármaco se administra, absorbe y distribuye en la

circulación, se espera que tenga un efecto específico. ¿Cómo
tienen los medicamentos el efecto deseado en las células que
queremos? Durante la circulación sistémica, el fármaco suele
encontrarse con miles de células, pero no interactúa con ellas
porque sólo interactúa con estos receptores específicos. Este
receptor es una proteína de la membrana, citoplasma o núcleo
de la célula diana, que se interesa por determinadas moléculas
e interactúa con ellas, provocando un cambio fisicoquímico en
el receptor, lo que provoca una serie de eventos en la célula
para producir cambios fisiológicos.
50
Fármacos agonistas
Una sustancia que tiene la capacidad de unirse a receptores y
su estructura tridimensional activa la actividad de los
receptores y vías de señalización química intracelular; Es decir,
la sustancia que provoca mayor respuesta celular en el
receptor.
Fármacos agonistasparciales
Medicamento que se une a un receptor específico y lo activa,
pero que tiene menos efecto sobre el receptor que un
agonista completo. También pueden considerarse ligandos
que exhiben actividad tanto agonista como antagonista.
Fármacos antagonistas
Sustancia que tiene afinidad por un receptor específico pero
que no tiene función. En otras palabras, la estructura molecular
coincide con la del receptor, pero no provoca una respuesta
bioquímica. Estos medicamentos pueden unirse a receptores
activados o desactivados sin cambiar su forma, pero se unen
fuertemente al receptor, impidiendo la unión del activador
51
FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
52
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
Constituyen la familia más numerosa de receptores de

membrana, con más de 1000 miembros descritos hasta la
actualidad, aunque para muchos de ellos aún se desconocen sus
agonistas (“receptores huérfanos”). Se le conocen también
como “receptoresmetabotrópicos”. Este tipo de receptores son
capaces de regular respuestas al interactuar con distintas
moléculas de señalización como glicoproteínas,
neurotransmisores, hormonas, etcétera.
53
Estructura:
Están compuestos por una única cadena

polipeptídica que atraviesa siete veces la
membrana (siete dominios transmembrana), un
dominio amino - terminal extracelular y un dominio
carboxilo-terminal hidrofílico intracelular. No
tienen actividad catalítica intrínseca, sino que
funcionan indirectamente a través de un
intermediario que activa o inactiva canales iónicos
o enzimas asociados a la membrana. Este
intermediario es una proteína con un sitio de unión
de alta afinidad para GDP/GTP, denominada
proteína G. Su forma activa es la unida a
GTP, mientras que cuando esa molécula es
hidrolizada, la proteína G pasa al estado inactivo.
54
Función
Las proteínas G heterodiméricas son las intermediarias entre los

receptores acoplados a proteína G y sus diversos efectores
intracelulares, como la AC (Adenilato ciclasa) y la PLC (Fosfolipasa
C). Están compuestas por una subunidad α, una β y una γ.
Cuando el ligando se une al receptor se produce un cambio

conformacional que facilita el intercambio de GDP por GTP,
disociándose la subunidad α de las βγ. Tanto la subunidad α
activada Lo(unida a GTP) como las subunidades βγ libres pueden
interactuar con uno o más efectores y generar segundos
mensajeros que participan
de la cascada de señalización intracelular. Cuando la subunidad α
hidroliza el GTP vuelve a asociarse a subunidades βγ
55
56
Las acciones de las proteínas G dependen de los ligandos y
receptores con los que interactúan. Estos receptores no son
selectivos porque activan diferentes tipos de proteínas G. Se
pueden dividir en tres familias debido a los efectos
estimulantes o inhibidores de las enzimas que sobreexpresan la
proteína G y las similitudes y funciones de sus subunidades
alfa:
PROTEÍNAS GQ
Activan la fosfolipasa C (PLC), hidrolizando el enlace éster del

fosfatidilinositol1-2,5 bifosfato (PIP2), lo cual da origen a
segundos mensajeros: el diacilglicerol (DAG) y el inositol 1,4,5
trifosfato (IP3), el cual se une a su receptor en el retículo
endoplásmico liberando Ca2+ al citoplasma, siendo considerado
como un segundo mensajero, yaque está involucrado en la
activación de algunas enzimas como la calmodulina. El DAG y el
Ca2+ en conjunto activan otras cinasas como
la protein cinasa dependiente de Ca2+ (PKC), la cual fosforila a
otros
canales, receptores y enzimas.
57
Proteínas Gs
Considerada como estimuladora gracias a su

efecto sobre la actividad de la adenilato ciclasa,
catalizando la desfosforilación. De ATP a AMP
cíclico el cual se une a las regiones reguladoras de
la proteína cinasa A (PKA), llamada también como
cinasa dependiente de AMP cíclico
(AMPc) lo que libera a las subunidades catalíticas
de la PKA que
fosforilan a determinados sustratos.
58
Proteínas Gi
Esta clase de proteína posee un efecto inhibidor

sobre la adenilatociclasa y la cascada de AMPc
derivada de esta agregando unadisminución de la
entrada de Ca2+. Las subunidades Bϒi se
unencausando la apertura de canales de K+ y la
salida del mismoestabilizando la polarización de
membrana celular disminuyendo laposibilidad de
despolarización
59
RECEPTORES IONOTRÓPICOS
Están formados por canales iónicos y se

encuentran en la membrana celular. Tras la unión
del ligando al receptor, el potencial
transmembrana cambia dando como resultado la
despolarización o repolarización, permitiendo que
el canal se abra y se cierre. Uno de los ejemplos
más conocidos de esta clase de receptor de
canales iónicos es el receptor nicotínico. Este
receptor es un canal catiónico compuesto por dos
subunidades α, β, γ y δ. Cuando la acetilcolina se
une a los receptores nicotínicos, sufre un cambio
conformacional, lo que permite que los cationes
(principalmente sodio) ingresen al interior de la
célula y despolaricen la membrana. Su nombre se
debe a que la nicotina contenida en el tabaco
actúa como ligando de este receptor, induciendo
su apertura y alterando el potencial de membrana.
60
RECEPTORES IONOTRÓPICOS Y
METABOTRÓPICOS
61
RECEPTORES CATALÍTICOS
RECEPTORES
CATALÍTICOS
Se encuentra en la membrana celular y consta de

dos elementos: un dominio de unión al ligando y
otro dominio efector con actividad enzimática
propia. La unión de un ligando al dominio de unión
extracelular induce los cambios necesarios para
que el dominio intracelular ejerza su acción
específica. Muchas hormonas y factores de
crecimiento se unen a receptores de la membrana
celular con actividad enzimática en el lado
citoplasmático.
62
RECEPTORES CON ACTIVIDAD DE GUANILATO – CICLASA

Son receptores con un dominio transmembrana con
la capacidad de generar GMPc a partir de GTP. Los
receptores de los péptidos
natriuréticos (péptido natriurético atrial, cerebral y
C) pertenecen a esta clase.) La unión del péptido
natriurético induce un cambio de
conformación del receptor que provoca la
dimerización y activación
del receptor. Se produce entonces GMPc, que
activa a una PKG que fosforila proteínas en ciertos
residuos de serina y treonina.
63
RECEPTORES CON ACTIVIDAD DE SERINA-TREONINA
CINASA
La unión del ligando al receptor induce la

fosforilación de residuosserina o treonina del
mismo receptor. Diferentes factores quecontrolan
el crecimiento y la diferenciación celular poseen
este tipo dereceptores, como, por ejemplo, el
receptor del TGF-β. Este receptor esuna
glicoproteína con un único dominio
transmembrana y actividadcatalítica intrínseca. El
ligando se une inicialmente al receptor de tipo II,lo
que induce la formación de un complejo ternario
(receptor de tipo I,de tipo II y ligando)
catalíticamente activo.
64
RECEPTORES INTRACELULARES
RECEPTORES CON ACTIVIDAD DE SERINA-TREONINA
CINASA
Están formados por canales iónicos y se
encuentran en la membrana celular. Tras la unión
del ligando al receptor, el potencial
transmembrana cambia dando como resultado la
despolarización o repolarización, permitiendo que
el canal se abra y se cierre. Uno de los ejemplos
más conocidos de esta clase de receptor de
canales iónicos es el receptor nicotínico. Este
receptor es un canal catiónico compuesto por dos
subunidades α, β, γ y δ. Cuando la acetilcolina se
une a los receptores nicotínicos, su conformación
cambia, permitiendo que los cationes
(principalmente sodio) ingresen al interior de la
célula y despolaricen la membrana. Su nombre
proviene de que la nicotina del tabaco actúa como
ligando de este receptor, induciendo su apertura y
alterando su potencial de membrana.
65
FARMACOMETRÍA
66
FARMACOMETRÍA
La farmacología caracteriza el comportamiento farmacocinético,

farmacodinámico o dosis-exposición-respuesta del consumo de drogas en
individuos mediante la aplicación y desarrollo innovador de métodos
matemáticos y estadísticos con representaciones gráficas basadas en
modelos farmacológicos, es la ciencia encargada de identificar, relacionar,
comprender y prediciendo. , se puede determinar la farmacodinamia, la
fisiología y fisiopatología de la enfermedad, y por tanto, dependiendo de las
características individuales de cada paciente, se pueden determinar los
efectos deseados y no deseados, las dosis más adecuadas o convenientes, las
circunstancias o las propiedades del fármaco más eficaz.
RELACIÓN DOSIS - EFECTO
Las relaciones existentes entre dosis-respuesta (también

conocidas como farmacocinética/farmacodinamia) describen
los efectos inducidos en sujetos individuales dependiendo de
factores como la dosis y el tiempo de exposición, y son
sensibles a las variaciones en estos factores. manera paso a
paso. , se alcanza el escenario hasta un valor favorable. Por
conveniencia clínica, se utilizan dosis "seguras" y se limitan las
dosis "peligrosas".
67
CURVA DOSIS - EFECTO
DOSIS :
Cantidad de fármaco administrada para producir un

efecto específico e intervalo entre dosis de fármaco
necesario para obtener y mantener la intensidad
requerida y la respuesta estable durante el tiempo
deseado
Una forma importante de conocer y

caracterizar el efecto de un fármaco es
determinar su curva dosis-respuesta. El
eje vertical o Y o eje vertical indica la
fuerza del efecto farmacológico hasta su
máxima expresión y lo relaciona con la
dosis o el logaritmo de la dosis en el eje X o
eje horizontal u horizontal. En general, a
medida que aumenta la dosis, también
aumenta la intensidad de la respuesta,
hasta cierto límite, efecto máximo. Las
curvas dosis-respuesta le permiten
examinar o caracterizar los siguientes
aspectos importantes del fármaco bajo
investigación:
68
VARIABILIDAD:
Es muy difícil conseguir el mismo efecto con la misma dosis en el mismo
paciente. La magnitud de la respuesta en las curvas dosis-respuesta
realizadas en diferentes momentos temporales indica el grado de
variabilidad en la respuesta al fármaco. La alta variabilidad en las
respuestas indica la dificultad de lograr un efecto regular y los peligros
de la droga
INCLINACIÓN:
Esto significa el grado de aumento en respuesta al aumento de la dosis.
La pendiente suele representar la porción lineal central de la curva
dosis-respuesta. La pendiente muy vertical indica que se pueden lograr
efectos iniciales y máximos con pequeños cambios en la dosis. Esto
significa que el manejo clínico es peligroso y los medicamentos bajo
investigación pueden alcanzar fácilmente niveles tóxicos. Por el
contrario, una pendiente cercana a la línea horizontal indica que sólo se
logran cambios significativos en los efectos farmacológicos con
incrementos de dosis muy significativos.
EFECTOS MÁXIMAS:
Dosis necesaria para lograr el máximo efecto farmacológico. Esta es
información útil para determinar las dosis que deben excederse, ya que
pueden causar efectos tóxicos en lugar de potenciar los efectos
farmacológicos deseados.
POTENCIA:
La fuerza de un efecto farmacológico está determinada por la
cantidad de fármaco (expresada en gramos, miligramos o
microgramos) para lograr el efecto deseado
69
70
FARMACOMETRÍA: DOSIS
DOSIS TERAPÉUTICA:
La cantidad de fármaco administrada que puede producir un efecto
farmacológico beneficioso para el paciente. Puede ser bajo, alto o
intermedio. Las dosis terapéuticas mínima y máxima se definen
entonces como la cantidad mínima o máxima de fármaco necesaria para
provocar la respuesta farmacológica mínima y máxima,
respectivamente, sin producir efectos tóxicos.
DOSIS EFECTIVA 50 (DE50):

La dosis necesaria para producir el 50% del efecto máximo dentro de la
curva, es decir, la cantidad de fármaco necesaria para producir la
respuesta deseada en la mitad de la población del estudio cuya eficacia se
informa.
DOSIS TÓXICA:
Cantidad que causa efectos no deseados, desagradables o nocivos que

la sobredosis perjudica al paciente y no produce muerte alguna
DOSIS LETAL:
cantidad de medicamento que puede llegar a causar la
muerte
ÍNDICE TERAPÉUTICO:
Es una medida o el cociente que se emplea
para designar el margen de seguridad que tiene un fármaco en
relación con su dosis efectiva 50 y su dosis letal 50, obtenida
mediante la siguiente operación: (DL50/ DE50).
71

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SPECIAL AÑO

Las dificultades dominadas

Estudia a las características biofísicas y bioquímicas de las

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Pastillas en la boca. Están elaboradas en su

Son formas farmacéuticas

Cápsulas acompañado de excipientes

Sólidos, generalmente discoidea,

Comprimido al cual se le coloca

Preparados para uso externo, de

Son suspensiones de aceite en

Son preparados lavables

Son pomadas que contienen una

Una solución es una mezcla líquida

Son formas farmacéuticas estériles y

solución también contienen un

Son formas de aspecto fluido.

Estas son soluciones

parecen una mezcla liquida

*Sublingual * Oral Subcutánea * Intradérmica

Transdérmica * Oftálmica * Ótica

Constituye la separación del principio activo de los componentes

Forma farmacéutica de liberación retardada:

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Son preparados modificados para tener Modificado para proporcionar una

Los procesos de absorción de los fármacos a través de las

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