DROGA EXCIPIENTE

Sustancias inactivas que dan

Mezcla bruta con al menos un volumen a la presentación
componente con actividad farmacéutica.
farmacológica. Facilitan producción, transporte,
Composición desconocida, almacenamiento, dispensación y
incluyendo tipo y concentración administración de los fármacos.
de los componentes.

FARMACOLOGÍA FÁRMACO
Y SUS DEFINICIONES Sustancia con
Ciencia que estudia el origen, acciones y composición química
propiedades de las sustancias químicas en los precisa.
organismos vivos. Capaz de producir
efectos o cambios en
propiedades fisiológicas.

VEHÍCULO
Sustancia líquida inerte en MEDICAMENTOS
formulaciones farmacéuticas.
Se utiliza para diluir el conjunto Combinación de fármacos
total a un volumen o peso y excipientes.
específico. Identificados por la
Denominación Común
Internacional (DCI) o
nombre genérico y un
nombre comercial.
 Farmacocinética:
Disciplina que estudia el curso temporal de concentraciones y cantidades de fármacos y metabolitos
en el organismo.
Relaciona estos procesos con la respuesta farmacológica, evaluando la acción terapéutica o tóxica.

Farmacodinamia:
Se centra en los mecanismos de acción de los fármacos.
Examina los efectos bioquímicos y fisiológicos que los fármacos
provocan en el organismo.

ramas de la
farmacología Farmacometría:
Ciencia que aplica métodos estadísticos y matemáticos para
comprender y predecir farmacocinética, farmacodinamia y resultados
observables.
Evalúa seguridad y efectividad, determinando la dosis y frecuencia
necesarias para el efecto deseado.

Farmacología Molecular:
Estudio de las interacciones bioquímicas y biofísicas entre fármacos y las células.
Enfocado en mecanismos de acción en relación con las interacciones
moleculares entre fármacos y el organismo.

Farmacogenética:
Busca entender cómo las diferencias genéticas influyen en la respuesta a la medicación.
Utiliza información genética para explicar variaciones en el metabolismo y respuesta fisiológica
a los fármacos.
 formas farmacéuticas
La forma farmacéutica es la presentación física final del medicamento, diseñada para simplificar
la administración, dosificación y liberación del principio activo en el momento y lugar adecuados,
asegurando una acción eficaz, ya sea a nivel local o sistémico.

División según Estado Físico:

SÓLIDO Semi Solido Liquido

Tabletas Ungüentos Soluciones
Cápsulas Cremas Suspensiones
Comprimidos. Geles. Jarabes.
 POLVOS y granulados
Mezcla finamente molida
de principio activo y
excipientes.
Pueden administrarse
directamente o disolverse
en agua.

farmacéuticos
sólidos
GRAGEAS Tabletas:
Forma sólida,
Comprimido con generalmente
capa de azúcar discoidea, obtenida
para mayor por compresión.
aceptación y La forma
protección del farmacéutica más
principio activo. utilizada y
conveniente.

Pastillas:
Similar a las tabletas pero
de mayor tamaño.
Se disuelven lentamente en
la cavidad oral, buscando
efectos locales.
 farmacéuticos
SEMI-SÓLIDOS

GELES POMADA
Preparados externos,
Transparentes y untuosos y adherentes.
generalmente Contienen principio
incoloros. activo y base oleosa.
Propiedades
lavables. CREMAS PASTA Consistencia blanda y
prácticamente libres
Transparentes y Pomadas con polvos de agua.
generalmente insolubles para
incoloros. aplicación cutánea.
Propiedades
lavables.
 SOLUCIONES Inyectables
Formas de dosificación estériles,
Mezclas líquidas sin pirógenos, diseñadas para
homogéneas obtenidas por administración parenteral.
disolución de fármacos Pueden ser soluciones,
solubles en agua. suspensiones o emulsiones.
Uso interno o externo.

farmacéuticos
líquidos ELIXIRES
EMULSIÓN Soluciones
Formas líquidas con aspecto hidroalcohólicas con o
lechoso o cremoso. sin azúcar, ideales para
Combinación de un líquido
oleoso disperso en pequeñas
JARABE fármacos poco solubles
en agua.
gotas en un vehículo acuoso. Adición de alcohol para
Soluciones que mejorar la solubilidad.
incluyen una
proporción de azúcar
para mejorar el sabor
de los fármacos.
Frecuentemente se les
añaden agentes
saborizantes.
 VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN
La ruta por la cual se introduce el medicamento al organismo se conoce
como vía de administración.

ENTERALES PARATERALES OTRAS

ORAL: TRADÉRMICA: OFTÁLMICA
Administración a Inyección en la dermis. ÓTICA
través de la boca. NASAL
INTRAVENOSA: VAGINAL
SUBLINGUAL: Administración en la INTRAOCULAR
Colocación debajo vena. INHALATORIA
de la lengua. TÓPICA
INTRAMUSCULAR: TRANSDÉRMICA
RECTAL: Inyección en el músculo.
Introducción en el
recto. SUBCUTÁNEA:
Administración bajo la
piel.
 VÍAS ENTERALES
Estas rutas proporcionan diversas opciones para la administración
eficiente de fármacos aprovechando el sistema digestivo.

VÍA ORAL VÍA SUBLINGUAL VÍA RECTAL

Administración por la boca,
siendo la más común y
conveniente.
Se utilizan formas
farmacéuticas como
comprimidos, cápsulas,
grageas, jarabes,
soluciones, suspensiones y
granulados.
Colocación del comprimido
debajo de la lengua,
aprovechando una absorción
rápida.
Evita la acción de los jugos
gástricos y la inactivación
hepática.
No requiere tragar ni consumir
líquidos, siendo útil en
situaciones de urgencia.
Administración del medicamento
a través del ano.
La absorción rectal es eficaz
debido a la rica
vascularización de las
venas hemorroidales, y evita
el paso por el hígado.
Se utiliza en situaciones
como inconsciencia o en
niños, empleando
supositorios y enemas.
 VÍAS PARENTERALES
Se administra el medicamento mediante una inyección.

INTRAVENOSA INTRAMUSCULAR SUBCUTÁNEA

Inyección directa en una
vena, permitiendo la rápida
distribución del fármaco al
llegar directamente a la
sangre.
Inyección en un músculo, con
absorción rápida debido a la
vascularización del tejido
muscular.
El medicamento se inyecta
debajo de la piel, comúnmente
en el abdomen.
Esta zona no es muy
vascularizada, lo que resulta
en una absorción lenta.
 VÍA TRANSDÉRMICA
Colocación de medicamentos
sobre la piel, permitiendo su
absorción a la circulación
sanguínea.
Ejemplos incluyen parches
de estrógeno o
nitroglicerina.
VÍA VAGINAL
Formas líquidas con aspecto
lechoso o cremoso.
OTRAS VÍAS
Combinación de un líquido
oleoso disperso en pequeñas
gotas en un vehículo acuoso.
VÍA INHALATORIA
La absorción del principio
activo se produce a través
de la mucosa.
Se utiliza la
administración
mediante nebulizadores
o inhaladores,
permitiendo el uso de
polvo o líquido.
VÍA OFTALMOLÓGICA
Aplicación directa de
medicamentos en el ojo,
buscando principalmente una
acción local.
Se produce absorción a
nivel de la córnea.
VÍA ÓTICA
Aplicación directa de
medicamentos en el oído
para obtener una acción
local.
VÍA NASAL
El medicamento actúa en la
mucosa nasal, pudiendo
tener efectos tanto a nivel
local como sistémico.
Se aplica comúnmente en
forma de pomada o
soluciones mediante gotas
o nebulizadores.
 FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética, una rama fundamental de la farmacología, se encarga del estudio detallado
de los procesos clave que determinan la trayectoria de los fármacos en el organismo.

La farmacocinética busca comprender cómo los medicamentos se mueven a través del cuerpo
desde el momento de su administración hasta su eliminación, brindando información esencial
para entender su eficacia y seguridad.

LIBERACIÓN DISTRIBUCIÓN BIOTRANSFORMACIÓN

ABSORCIÓN METABOLISMO EXCERSIÓN
 LIBERACIÓN Liberación Convencional:
La liberación de un principio activo de una
forma farmacéutica es crucial para su eficacia y La farmacocinética busca comprender cómo los
seguridad. medicamentos se mueven a través del cuerpo
desde el momento de su administración hasta su
eliminación, brindando información esencial para
entender su eficacia y seguridad.

Liberación Modificada:

LIBERACIÓN RETARDADA: LIBERACIÓN PULSÁTIL:

Diseñada para retrasar la Proporciona una liberación
liberación del principio activo, secuencial del principio
a menudo utilizando activo.
formulaciones gastroresistentes
para proteger el fármaco del
ácido gástrico.

LIBERACIÓN
PROLONGADA:
Garantiza una liberación
más lenta del principio
activo, manteniendo niveles
plasmáticos estables durante
un periodo prolongado.
LIBERACIÓN
SOSTENIDA:
Mantiene una liberación
constante del principio
activo para lograr una
absorción uniforme y reducir
las fluctuaciones en los
niveles plasmáticos.
 ABSORCIÓN (1/2) PINOCITOSIS
Englobamiento de partículas o
La absorción de un fármaco implica atravesar líquidos por la célula.
diversas membranas biológicas antes de llegar a la Permite la entrada de macromoléculas.
circulación general y finalmente a su destino. Involucra la invaginación de la
membrana celular, formando vesículas
que se liberan en el citoplasma.

DIFUSIÓN DIFUSIÓN TRANSPORTE

PASIVA
Movimiento impulsado por
gradientes de concentración.
Difusión simple desde áreas de
alta concentración a áreas de
baja concentración sin gasto de
energía.
FACILITADA
Moléculas atravesadas con la
ayuda de transportadores o
proteínas facilitadoras.
Ocurre a favor de un gradiente
de concentración sin consumo de
energía.
ACTIVO
Paso de sustancias facilitado por
transportadores en la membrana
celular.
Independiente del gradiente de
concentración, incluso en contra
de este.
Energía proporcionada por la
hidrólisis del ATP.
 EMBARAZO Enfermedad
Disminución en la
Renal
velocidad del Insuficiencia renal puede
vaciamiento gástrico y causar desequilibrio
tránsito intestinal. ácido-base y retraso del
Modificación en la vaciamiento gástrico.
absorción
extraintestinal

INFANCIA
Mayor absorción cutánea
debido al menor espesor
y mayor permeabilidad
de la piel en niños.
MAYOR EDAD
ABSORCIÓN (2/2) Posible disminución del
flujo sanguíneo,
motilidad
La biodisponibilidad, que se refiere a la cantidad y
velocidad con que un fármaco ingresa al organismo gastrointestinal y
puede verse afectada por diversos factores: velocidad del
vaciamiento gástrico.

ENFERMEDAD ENFERMEDAD
CARDIOVASCULAR HEPÁTICA
Aumento en la
Variaciones en el flujo
biodisponibilidad oral
sanguíneo intestinal y
de algunos fármacos,
disminución de la
especialmente
motilidad pueden afectar
aquellos con un gran
la velocidad de absorción
efecto de primer paso
de algunos fármacos.
hepático.
DISTRIBUCIÓN
La distribución de un fármaco se refiere a su transporte desde el compartimento sanguíneo hacia los tejidos.
Este proceso involucra varios aspectos:

Los fármacos pueden viajar libremente en el plasma, unirse a

1. Transporte
en la Sangre:
proteínas plasmáticas (como la albúmina) o incorporarse en
células, principalmente eritrocitos.
La unión a proteínas plasmáticas facilita el transporte del
fármaco en la sangre hacia diferentes tejidos.

Los fármacos se pueden concentrar en

Depósitos tejidos en mayor cantidad que en el plasma,

2.
y esto no siempre corresponde al órgano o
Tisulares y tejido diana.
Redistribución Los depósitos tisulares incluyen grasa neutra
(para fármacos lipofílicos), hueso, hígado,
pulmón y piel.

Barrera Hematoencefálica:
Estructura limitante que regula el paso

3.
de sustancias hacia el tejido
BARRERAS intersticial nervioso.
Barrera Placentaria:
Regula el paso de sustancias entre la
circulación sanguínea fetal y materna
durante el embarazo.
METABOLISMO & BIOTRANSFORMACIÓN
A lo largo de la evolución, los humanos y animales
superiores han desarrollado la capacidad de metabolizar
sustancias exógenas, conocidas como xenobióticos, para su
mejor utilización o eliminación eficiente.

El hígado desempeña un papel crucial en este proceso,

transformando xenobióticos lipofílicos en sustancias más
hidrofílicas para facilitar su excreción por vía biliar o renal,
reduciendo así su toxicidad.

PROCESO
ABSORCIÓN Y
DISTRIBUCIÓN:
Xenobióticos son absorbidos y
distribuidos a través de la
sangre para alcanzar sus
tejidos diana, donde
ejercerán su acción
farmacológica.
FASE 1
Incluye oxidación, oxigenación,
reducción, hidrólisis,
alquilación, desalogenación.
Realizado por enzimas
catabólicas en la fracción
microsomal de células.
Modificaciones basadas en
la obtención de grupos
funcionales.
FASE 2
Sustancias generadas en la
Fase 1 se unen
covalentemente a sustancias
endógenas como ácido
glucurónico
Requiere la participación
de transferasas que
catalizan la conjugación
de xenobióticos con
moléculas mencionadas.
METABOLISMO & BIOTRANSFORMACIÓN
CITOCROMO P450
Definición: Complejo multienzimático del sistema de las monooxigenasas.
Distribución: Presente en varios tejidos (pulmón, riñón, piel, intestino, placenta), especialmente activo
en el hígado.
Sensibilidad: Muy sensible a la inducción por fármacos.
Importancia: Aproximadamente la mitad de los fármacos son metabolizados por este citocromo.
Isoformas: Más de 160 formas catalogadas con similitud en secuencia de aminoácidos.

factores que afectan

EDAD: DIETA: SEXO:

Reducción en la capacidad
metabólica en adultos mayores
debido a disminución en masa
celular hepática y carga
enzimática.
Pérdida de capacidad de
inductores enzimáticos y
disminución en el flujo
sanguíneo hepático.
Proporción en la ingesta de
nutrimentos puede afectar el
metabolismo de fármacos.
Alta ingesta de proteínas
aumenta el proceso oxidativo.
Baja ingesta de proteínas con
alta ingesta de carbohidratos
disminuye el metabolismo
microsomal.
Diferencias observadas en
niveles plasmáticos de
fármacos entre hombres y
mujeres.
Mayor cantidad de tejido
adiposo en mujeres puede
aumentar la captación y
disponibilidad de fármacos.
EXCRESIÓN
Después de pasar por los procesos metabólicos, el último paso para un fármaco es la excreción, eliminando
tanto la sustancia como sus metabolitos del organismo.

EXCRECIÓN RENAL
Eliminación principal de fármacos inalterados o como
metabolitos activos mediante la utilización del
sistema renal
Recibe hasta el 25% del gasto cardíaco.
Filtración glomerular y secreción tubular son
procesos clave.

PROCEDIMIENTO
Filtración Glomerular:
Ocurre en los capilares del glomérulo, donde poros permiten el paso de sustancias.
Fármacos no unidos a proteínas con peso menor a 70,000 daltons pueden ser filtrados.
Factores como la edad y enfermedades renales afectan la cantidad de fármacos excretados.

Secreción Tubular:
Células de los túbulos renales excretan fármacos al lumen tubular.
Transporte activo regulado por diversos factores.
Saturable si la cantidad de sustrato es alta.

Reabsorción Tubular:
Fármacos filtrados pueden ser reabsorbidos por células tubulares y retornar a la circulación.
Principalmente ocurre en túbulos distales y proximales por difusión simple.
Depende del coeficiente de partición lípido/agua de cada fármaco.