viernes, 02 de septiembre de 2022

Sistema nervioso autónomo

Se de scu brió un e xtracto de la planta

Chondode ndrum tom e ntosum pro du cía p arális is y
 L o s re ce pto re s nico tínico s se e ncu e ntra n a paro c ard íaco . S e co no ce co m o cu ra re .
nive l de la u ni ón ne u ro m u scu lar y e n lo s  El co m po ne nte activo de l cu rare e s u na
ganglio s (S y P) qu e tra nsm ite n im pu lso s de l su stanci a llam ada t u bo cu r ari na.
S N A.  Po se e 2 áto m o s de nitróge no , u no
 L as dif e re nte s vía s de ac ce so a e sto s sit io s cu ate rnario y o tro te rc iar io (se va a
y las dif e re nci as e st ru ctu ra le s de su s pro to nar a p H f i sio lógi co ).
re ce pto re s pe rm ite n d istingu i r e sto s blan co s  Care ce de f ragm e nto é ste r.
de acci ón (lo cali za r a cci ón de u n ión  Tie ne la pa rticu la ridad de pro du ci r u na
ne u ro m u scu lar, e tc. ). parál isis f lácid a de l m ú scu lo e sq u e lé tico .
 L o s re ce pto re s ganglio na re s nico tín ico s no  L a distanc ia e nt re lo s N e s de 1. 15 nm (a do pta
so n ú tile s co m o blanco ya qu e n o se lo g ra u na co nf o rm ación de m e no r e ne rgía , la
di stingu i r e nt re aqu e llo s qu e e s tán e n e l SN S m ayo ría de l t ie m po ).
o S N P (e stá n e n lo s gang lio s inte rm e dio s)
 se pro d u ce n e f e cto s no de se ado s.
 Esto s e f e cto s so n pro du cto de qu e
activan a la ram a tanto s im pátic a
co m o la ram a par asim páti ca.
 L o s inhibido re s de la u ni ón ne u ro m u scu lar sí
se u tilizan y se de no m inan co m ú nm e nte com o
Blo q u e ado re s N e u ro m u scu lare s.
S in e m brago , po r c ara cte ríst icas f arm a c o ciné ticas
co m o vías de ac ce so o tam bié n f arm aco lógica s
( po rq u e se le pu e de dar cie rta se le ctivid ad a
re ce pto re s , e n e spe cial de la pla c a m o to ra
 L as te o rías i nici ale s su ge ría n u na a cc ión
nico tíni ca) , se h an de sar ro llado algu nas m o lé cu las
m u ltisitio , dado e l do ble s itio de u nión de A ch
q u e pre cisam e nte se u ti lizan co m o an tago nistas
(1. 15 nm e s u na m o lé cu la bastante gran de ,
nico tíni co s , lo s cu a le s van a a ctu ar d e m ane ra
qu e e qu ivale e ntre 8 a 10 e nlace s C - C).
pre f e re ncial e n la u ni ón ne u ro m u scu lar,
Esto s blo q u e ado re s de lo s re ce pto re s nico t ínico s so n
ú tile s co m o blan co te ra pé u tico de blo qu e ado re s
ne u ro m u scu lare s.

A l b o r n o z , Y . , C e p e d a , J . , Gu z m á n , D . , M a r t í n e z , M . O j e d a , M . , P a d i l l a , M . , S á e z , J .
 viernes, 02 de septiembre de 2022
re ce pto r y no lo activ a. En cam bio , e l
de cam e to nio lo act iva m u cho ,
pro du cie ndo u na se rie de
m e canism o s: ago tam ie nto de la A ch
 L a dist ancia e nt re lo s N e s c lave . u nir se al (vaciam ie nto de ve s ícu las d e A ch), y
sitio de a cción de A ch po ste rio r de gr adaci ón.
 S e u na a do s si tio s an ióni co s de ntro de u na  Tam bié n u n targe t re gre ssio n de lo s
su bu nidad de l re ce pto r, u n n itróge no e n e l re ce pto re s po st - siná ptico s de A ch.
sitio de A ch y o tro ce r cano a u n re sidu o de  L o im po rtante e s qu e se pro du ce
Cy s e n la m ism a su bu nid ad. tanto e stim u lo qu e se de se nsibiliza n
 L a im po rtan cia de e sto e s qu e tie ne las ne u ro nas, e s de c ir, pasa de u na
do s nit róge no s qu e e stá n carg ado s f ase de co ntracc ión po r libe raci ón de
po sitivam e nte , lo qu e e qu ivale a do s ve sícu las de so rde nada s a u na f ase de
inte racc io ne s i ónica s qu e pe rm ite n no co ntra cción y pará lisi s f lác ida.
u na u nión a l re ce pto r bas tante  L a im po rtanc ia de la distan cia e ntre
f u e rte (co m pe nsa la f alta de las nitróge no s se re f u e rza po r la e stru ctu r a de l
o tras car acte rí stica s ne ce saria s de cam e to nio
para u nirse a u n re ce pto r de A ch).  S o n BN M de spo lariz ante s
 A ctú a co m o u n b lo qu e ado r ne u ro m u scu la r no  De cam e to nio no se u sa actu alm e nte co m o
de spo l ari zante : se u ne al re ce pto r ni co tíni co , m e dicam e nto , se u ne d em asiado tie m po (no
pe ro no lo a ctiva. se de grada) : pu e de pre se ntar e f e cto s
adve rso s. Po r e j e m plo , u na pe rso na pu e de
e star ho ra s co n la par álisi s.
 El f á rm aco qu e re e m plaza al de cam e to nio e s
la S u ccinil co lina qu e e s b astante s im ilar , sin
Una ve z, te nie ndo la tu bo cu ra rina co m o e j e m plo , se e m bargo , tie ne do s gru po s é ste r q u e le dan
había to m ado e l pa rám e tro de dista ncia c o m o clave m ás la bilid ad (e ste rasa s) y as í dism inu y e su
para ge ne rar m o lé cu las. L as p rim e ras m o lé cu las qu e vida m e dia: 10 m in ap ro x.
se ge ne raro n f u e ro n:  Tam bié n actú a co m o b lo q u e ado r
 De cam e to nio (2 am o nio s cu ate rna rio s u n i do s ne u ro m u scu la r de spo l ari zante nico t ínico . S o n
po r u na cade na de 10 C) y su xam e tonio do s A ch pe gadas de cabe za u na al lado de la
(su ccinil co lina) : so n b l o qu e adore s o tra).
ne u ro m u scu la re s de spo r ali zante s (pro du ce n  Es de gradad a no po r la ace tilco l ine ste ra sa,
de spo lariza ción de l a m e m br ana po st - sino po r la bu tilri lco line ste ra sa. Po r e llo se
sinápti ca, e s de cir , acti van al re ce pto r de be te ne r p re cau ción e n pac ie nte s co n
nico tíni co ). de f icie ncia de e lla (1 de cada 10 0 0 ).
 El de cam e to nio e s ba stante se ncillo , pu e de  Tie ne pro ble m as po rqu e no e s m u y se le ct iva
adq u irir va ria s co nf o rm acio ne s a l se r u na so bre e l re ce pto r de la pl aca m o to ra
cade na la rga. S in e m bargo : nico tíni co , sino qu e su e le actu ar so bre
 En u na de su s co nf o rm acio ne s de re ce pto re s m u scar ínico s po rqu e e s bas ta nte
m e no r e ne rgía ado pta u na dist anci a sim ilar a la A ch, e n p arti cu lar tie nde a
e ntre N de 1. 10 - 1. 20 nm , de m ane ra blo qu e ar re ce pto re s m u scar ínico s a n i ve l
q u e lo gra u nirse al re ce pto r cardí aco (p ro du ce taqu ica rdia).
nico tíni co (sie ndo s im ilar al cu ra re ).  Tam bié n pu e de n pro du cir hipe rte rm i a
 Pe ro tie ne u na dif e re ncia re spe cto a l m aligna qu e se aso cia a e f e cto s
cu rare : la tu bo cu ra rina se u ne a l adve rso s de f á rm aco s.
A l b o r n o z , Y . , C e p e d a , J . , Gu z m á n , D . , M a r t í n e z , M . O j e d a , M . , P a d i l l a , M . , S á e z , J .

Dado a lo s e f e cto s adve r so s aso ci ado s a la po c a
se le ctividad de l a su cc inil co lina, o lo s pro ble m as
aso ciado s a la du raci ón (co rta o l arga) se dio paso a
u na nu e va ge ne ración de f árm aco s co n e stru ctu ra
e ste ro idal:
 Estru ctu ra s b asadas e n tu bo cu r arin a. L a
e stru ctu ra e ste ro idal cu m ple e l ro l
e stru ctu ral de se pa rar y dar u na dist an cia
ade cu ada pa ra po sic io nar bie n a lo s
nitróge no s.
 L o s f árm aco s e ste ro ida le s te rm inan e n “ o li o ”.
 Esq u e le to s late rale s de ace tilco li na m e j o ra n
la af inid ad po r e l sitio a ctivo .
 L ate ncia: 4 - 5 m in
 Du ració n: 45 m in ap ro x .
 B lo q u e ado re s no de spo la riza nte s
re ce pto re s nico t ínico s.
 Fu e u n avan ce e n se le ctiv idad so bre la pl aca
m o to ra y m ayo r du ra ción .
A l b o r n o z , Y . , C e p e d a , J . , Gu z m á n , D . , M a r t í n e z , M . O j e d a , M . , P a d i l l a , M . , S á e z , J .
viernes, 02 de septiembre de 2022
En e l caso de l Ro cu ro niu m po se e un am o nio
cu ate rnari o y u n n itróge no te rc i ario q u e
e vide nte m e nte se va a pro to na r.
El “ R” e n e l Pa ncu ro niu m pu e de i r va rian do y e n e l
caso de l V e cu ro niu m va a se r u na am in a te rci ari a
qu e se va a pro to nar.
Para te ne r u n f á rm aco co n m e no r du raci ó n de a cci ón
(e n e l caso qu e no se pu e da re cu rri r a la
su ccinil co lina) se sinte ti zaro n lo s blo q u e ado re s
ne u ro m u scu lare s de tipo be nz iliso qu ino le ic o :
 Estru ctu ra basada e n tu bo cu r arin a y
su ccinil co lina ( co m bina cara cte rís ticas de
am bas).
 N o po se e e f e cto s a dve rso s ca rd íaco s (no
actú a so b re re ce pto r m u scarí nico card íac o ).
 Hay do s e st ru ctu ras sim ila re s a la A ch q u e
se paran a lo s ni tróge no s (qu e so n lo s q u e se
u ne n a sit io s im po rt ante s de l re ce pto r) y
tie ne n e stru ctu ra s é ste r qu e pu e de n se r
m e tabo lizadas po r e ste ras as. Hast a aq u í e s
sim ilar a l a su c cinil co lina.
de  L ate ncia: 2 - 4 m in
 Du ració n (m e diana) : 30 - 40 m in
M e can ism o de au to de st ru cci ón inco rpo r ado :
e lim inación de Ho f m ann. Co n e ste m e c anism o se
pu e de e lim inar la m o lé cu la m e diante am o nio s
cu ate rnario s ge ne ra r u n a lqu e no y u na am in a
te rciar ia.
 N e ce sita co ndic io ne s f u e rte m e nte bási cas
para qu e s aqu e n al p ro tón ha cia e l so lve n te ,
pro du cie ndo u n re - ar re glo e le ctrón ico .
 S e de vue lve n lo s do s e le ctro ne s al
nitróge no cu ate rnar io , f o rm ando u n a
am ina te rcia ria, m ie ntras q u e lo s
e le ctro ne s e nlazan al pro t ón q u e sali ó
 viernes, 02 de septiembre de 2022
hacia e l so lve nte , f o rm ando u n do ble
e nlace , qu e dando co m o pro du cto s la
am ina te r cia ria a la i zqu ie rda y u n
alq u e no e n la de re cha.
 To do e sto co n e l o bj e tivo de lim itar
lo s e f e cto s ad ve rso s de l f árm aco e n
el tie m po (no de pe nde de l
m e tabo lism o e nzim ático , sino qu e
vie ne inco rpo r ado e n la m ism a
e stru ctu ra).
N u e stro pH e s lige ram e nte bá sico , e nto n ce s ¿qu ié n
ay u da a sa lir a l pro tó n? El g ru po carbo n il o qu e hay
al lado (q u ita de nsidad e le ctróni ca j u n to co n e l
am o nio cu ate rna rio ), e sto le da acide z y as í pu e d e
salir.

Este co m pu e sto tam bié n pe rte ne ce a la c a te go ría de

be nziliso q u ino le ico s:
 L ate ncia: 2 m in
 Du ració n: 15 m in
 Es su sce pti ble a l a e lim inac ión e nz im átic a y
ade m ás inclu ye e l m e canism o de e lim in ac ión
de Ho f m ann .

Es m ás se nc illo po rqu e no hay inh ib ido re s de

e nzim as, sino qu e hay ago nis tas y a ntag o nistas de
re ce pto re s.

A l b o r n o z , Y . , C e p e d a , J . , Gu z m á n , D . , M a r t í n e z , M . O j e d a , M . , P a d i l l a , M . , S á e z , J .
 viernes, 02 de septiembre de 2022
M ie ntras e n e l siste m a pa rasim pát ic o e l N T  L a adre nalin a e s bas tante sim il ar, inclu y e ndo
pro tago nista e s ace til co lina, e n e l si ste m a sim pá tico su s e f e cto s, pe ro e xace rba do s. S in e m bar go ,
( adre né rgico ) te ne m o s a n o rad re nalin a . hay re gio ne s e n qu e e n s itu acio ne s de e st ré s
so n dif e re nte s. Po r e j e m plo :
En e l s im pático , la ace til co lina e stá a nive l de
 L a no rad re nalina tie n de a te ne r po co
ganglio s inte rm e dio s y de la m é du la a dre nal. En
e f e cto so bre lo s va so s sangu íne o s de l
cam bio , a nive l te rm inal te ne m o s a la no radre nalina
m ú scu lo e squ e lé tico (al m e no s
q u e e s la q u e se va a li be rar de sde las te rm inale s
co ntribu ye a qu e no se dil ate n , lo s
ne rvio sas s im pátic as e n su s órgano s bla nco y va a
m antie ne u n po co co ntraído s ) y de
actu ar e n su s re ce pto re s a dre né rgico s o
e sta m ane ra e le va la p re sió n a rte ria l
adre no rre ce pto re s.
(y la m antie ne a lta).
L a m é du la adre na l ( plu s de l s iste m a sim pá tico ) l ibe r a  En cam bio , la adre nali na cu ando se
adre nalina (q u e e s lige ra m e nte dif e re nte a la pre se nta u na s itu aci ón de e stré s y e s
no radre nali na) al to rre nte sangu íne o , re c o rrie ndo e l libe rada al to r re nte s angu íne o ,
o rganism o y v a a acti var to do s lo s lu gare s do nde hay co m prim e lo s vaso s sangu íne o s de l
adre no rre ce pto re s . Tie ne e ste m e canis m o au xiliar m ú scu lo liso y de to do s lo s órgano s
po rq u e se a ctiva e n si tu acio ne s de alto e s tré s ( lu cha qu e no se ne ce sitan pa ra co r re r y as í
o hu y e ). dism inu ir e l f lu j o sangu íne o hacia e llo s
y po r o tro la do dilata lo s va so s
Tie ne u na acc ión o pu e sta al sis te m a co l iné rgico o
sangu íne o s de l m ú scu lo e sq u e lé tico
paras im pático .
para qu e lle gu e m ás sangre (te nie ndo
En u na situ ac ión no rm al, lo s do s siste m as e stán m ás su m inistro de O 2 y glu co sa par a
activo s e n nu e stro o rgan ism o co n u n ci e rto grado po de r e nf re ntar la situ aci ón).
(de pe ndie ndo de la situ aci ón, se incl ina la bala nza  Re spu e sta e vo lu tiva qu e sigu e vige nte e n e l
hacia u no u o t ro ). m u ndo actu al, au nqu e lo s e stím u lo s no so n lo s
m ism o s.

En situ a cio ne s de e stré s, e ste si ste m a e s e l

pro tago nista co n la l ibe rac ión de adre na l ina (l ibe ra
co rtiso l, au m e nta glice m ia, pre si ón a rte ri al, e tc. ). O
se a, e l s iste m a sim pát ico t ie ne e ste plu s de te ne r
e sta ca pacid ad de acc ión e ndo cri na y ve rte r
adre nalin a al to r re nte sangu íne o pa ra p r o du cir u na
re spu e sta ge ne raliz ada:
 Re spu e sta ante e stré s se da a tra vé s de la
adre nalina
 A ctiva lo s ó rgano s re qu e rido s para ac tivi dad
f ísica inm e diata .
 L a no rad re nalina qu e se libe ra de sde
te rm inale s ne rv io sas, se l ibe ra tam b ié n a
nive l de l S N C. Fu nc io na e n l a pe rce pc ión de
las e m o cio ne s (m e canism o s de ánim o , po r
e j e m plo ), e s la ba se de la te ra pia co ntr a la
de pre sión.
A l b o r n o z , Y . , C e p e d a , J . , Gu z m á n , D . , M a r t í n e z , M . O j e d a , M . , P a d i l l a , M . , S á e z , J .
 viernes, 02 de septiembre de 2022
En la tabl a se o bse rva la u bicac ión ap ro xi m ada de lo s
re ce pto re s y su s e f e cto s cu ando so n acti vado s.
En e l ca so de l m ú scu lo card íaco hay p re do m inio de
re ce pto re s de tipo be ta 1 qu e cu ando se activan po r
m e dio de la adre nalina y gati llan c o ntracci ón
m u scu lar, p ro du cie ndo u n au m e nto de l ritm o y
f re cu e ncia ca rdía ca (m ayo r gasto card íac o ).
En e l caso de l m ú s cu lo liso b ro nqu ial, hay r e ce pto re s
de tipo be ta 1 qu e pro du ce n co ntr acci ón de m ú scu lo
liso y cie r re de vías aé re as. Pe ro , l o s m ás
abu ndante s so n lo s  2 qu e , cu ando se activan ,
re laj an e l m ú scu lo liso y dilata n y ab re n las v ías
aé re as . Ej e m plo : e l salbu tam o l .
El hígado tie ne re ce pto re s a lf a 1 y b e ta 2 q u e
activan e nzim as qu e m e tabo lizan glu cóge no y tam bié n
de sactivan e nzim as qu e sinte ti zan glu cóge no . Po rq u e
lo qu e hace e l h ígado cu ando hay p re se ncia de
adre nalina e s to m ar e l glu c óge no alm ac e nado y lo
ro m pe par a libe ra r glu co sa a la sang re . A de m ás,
de tie ne la s ínte sis de glu c óge no pa ra e l
alm ace nam ie nto de glu co sa.
 Existe n do s tipo s  y  .
 To do s e sto s re ce pto re s so n aco pl ado s a S e de tie ne la dige stión a ni ve l de m ú scu lo liso
pro te ína G (m e tabo tró pico s). gastro inte stin al ( po rqu e no e s ne ce sa ri o e n u na
 Po se e su btipo s: 1, 2;  1,  2 y  3. situ ación de e stré s).
 Tam bié n e xiste n su b - su btipo s, s in e m bar go ,
no s ce ntra re m o s sólo ha sta su btipo s.
 1: ge ne ra ino sito l tr if o sf ato y
diacilgl ice ro l.
 : I nhibe la ge ne rac ión de A M Pc.  La activac ión de re ce pto re s a lf a
 To do s lo s  : ge ne ran A M Pc. adre né rgico s ge ne ralm e nte co ntrae e l
m ú scu lo liso .
 po r e j e m plo , par a su bi r la pre sió n
arte rial) .
 EXCEPCI Ó N : e l tu bo dige stivo , se
pro du ce u na pa raliz ació n de l to no
dige stivo .
 L a activa ción de re ce pto re s  2 re laj a e l
m ú scu lo liso (se aso c ia a re laj a ción de
bro nqu io s pa ra t rata r e l asm a).
 L a act ivaci ón de re ce pto re s  1 pro d u ce
vaso co nstri cci ón a nive l ca rdía co .
 L o s re ce pto re s  2 pre do m inan e n las v ías
aé re as.
 L o s re ce pto re s  1 pre do m inan e n e l co raz ón.
A l b o r n o z , Y . , C e p e d a , J . , Gu z m á n , D . , M a r t í n e z , M . O j e d a , M . , P a d i l l a , M . , S á e z , J .

 L o s re ce pto re s se distribu ye n de m ane ra
dif e re nte e n distinto s órg ano s y te j ido s.
 L o s f árm aco s co n se le ctivi dad po r u n
re ce pto r actu ar án se le ctivam e nte so bre
dif e re nte s órgano s y te j ido s (a lf a, be ta y su s
su btipo s).
viernes, 02 de septiembre de 2022
 S e sinte tizan a pa rtir de l am ino ácido tiro s i na.
 Fo rm a act iva de am bas: f o rm a R (q u iralidad)
qu e e s la qu e se u ne al re ce pto r .
 A m bas se sinte ti zan a ni ve l de l am ino á c ido
tiro sina a tra vé s de u na se rie de m e canism o s
e nzim ático s, d a o rige n a l as do s ho rm o nas .

 Cu ando se libe ran al e spa cio sin áptico no so n

de gra dadas, sino qu e so n re - captadas. E s
 S u u so clín ico pri ncip al e s le t r atam ie nto de l
de cir:
a sm a (ago nistas  2: re laj ación m u scu lat u ra
 la ne u ro na p re - sinápt ica la l ibe ra
bro nq u ial ) .
 la no rad re nalina se u ne al re ce pto r
 L o s ago nistas 1 se u tili zan co m o
po st - sinápti co y lo activ a
de sco nge stio nante s y para t rata r la
 u na ve z qu e sa le de l re ce pto r , h ay
hipo te nsió n.
m e canism o s para la re captu r a po r
 L o s antago nist as adre né rgi co s e ncu e nt ran
parte de la ne u ro na pre - siná ptic a
u so prin cipa l e n e l trat am ie nto de la ang ina
(po r t ranspo rte act ivo ) .
de pe cho y la hipe rte nsión. L o s antago nis tas
 Una ve z de ntro , se van a re cic lar pa ra u na
alf a re laj a n lo s vaso s sa ngu íne o s y lo s
po ste rio r l ibe rac ión y o tro s van a se r
blo q u e ado re s  1 d ism inu ye n la f u e rza y
de gradado s po r pa rte de do s e n zim as:
f re cu e nc ia ca rdía cas .
 Cate co l - o - me til - transf e rasa (CO M T)
 Prin cipal ago nist a  2: salbu tam o l.
qu e inco rpo r a u n g ru po m e tilo e n e l
 Prin cipal blo qu e ado r  1: pro pano lo l. anillo c ate cóli co pa ra inacti var.
 M o no am ino o xidasa (M A O ) que
po ste rio rm e nte o xida la f ra cció n
am ínica de la m o lé cu la, a sí hace r u n
m e tabo lito po lar par a e lim ina r po r l a
o rina.
 S e o xidan a ácido vanil lilm andé lico y so n
e xcre tado s.
 N e u ro transm iso r: no rad re nalina y adre nal i na .  Da lo m ism o e l o rde n: pu e de actu ar la M A O o
L a prin cipa l dif e re nc ia e s qu e la la CO M T p rim e ro .
no radre nali na tie ne u n m e tilo m e no s qu e la  M A O : prim e ra e nzim a qu e se u tilizó pa ra la
adre nalina (no r: de sm e til), e s de c ir, la de pre sión.
adre nalina t ie ne u na am ina se cu ndaria y la
no radre nali na u na am ina prim a ria.
 S o n ho rm o nas de t ipo cate co lam ina (tie ne n
u n anillo de c ate co l: 1 ,2 - dihid ro xi - be nce no ).
 A de m ás, tie ne n u na cade na alqu ilam ina.

A l b o r n o z , Y . , C e p e d a , J . , Gu z m á n , D . , M a r t í n e z , M . O j e d a , M . , P a d i l l a , M . , S á e z , J .
 viernes, 02 de septiembre de 2022

 Enzim as qu e p arti cipa n e n l a b io sínte sis de

ho rm o nas adre né rgi cas.
 V e sícu las qu e tran spo rtan N A .
 Exo cito sis de las ve sícu las .
 Re ce pto r adre né rgi co .
 Pro te ína de tran spo rte de N A : se actú a a q u í
para te rapi a an tide pre siv a.
 Enzim as m e tabo lizan te s: para te ra pia
antide pre siva , Park i nso n.
 Re ce pto re s p re - sinápt ico s: do nde m ás se
actú a ho y e n d ía.

* Princ ipalm e nte e s e l m e canism o de lo s

antide pre sivo s. S e incre m e nta e l nive l de
no radre nali na p ara su bi r e l á nim o .

 Existe n re ce pto re s de co ntro l p re sinápt ico

q u e co ntro lan la libe r ación de no radre nal i na .
Es de cir , po se e re ce pto re s p re - sinápti co s
q u e la de te ctan cu ando e s libe rada y se
pro du ce u na inhibi ción de su libe ra ción , co m o
u na re tro alim e ntac ión ne gativa.
 Pro stagla ndinas , ace til co lin a y no rad re nal ina
af e ctan y re gu lan la libe ra ción de
no radre nali na .
 L a activ aci ón de l S N P inh ibe la ac tivi dad
adre né rgica.

S o n aco plado s a p ro te ína G y tie ne n sitio s de u nión

transm e m brana . L o s re ce pto re s tran s m e m brana
tie ne n u n pro ble m a, so n dif í cile s de cr ist aliza r.
En e ste caso ve m o s a la adre nal ina (po r e l gru po
m e tilo ). Ento nce s, te ne m o s acti vidad e n la am i na, se
ha lle gado a la co nclu s ión po r m e dio de e stu dio s de
m o dif icación de l f árm aco , e st ru ctu r a - actividad
cu antitativ a y m u tagé ne sis, se ha lle gado a l a
co nclu sión de qu e hay e stru ctu ras re le va nte s.

A l b o r n o z , Y . , C e p e d a , J . , Gu z m á n , D . , M a r t í n e z , M . O j e d a , M . , P a d i l l a , M . , S á e z , J .
 viernes, 02 de septiembre de 2022
Po r e j e m plo : Estas se r ían u nio ne s c lave s pa ra la
adre na lina co n su re ce pto r adre né rgi co .
 L a am ina (po r e f e cto de l pH sa ngu íne o o
inte rno ) lo gra te ne r u na inte ra cci ón de t ipo
iónica en a lgú n gru po ca rg ado
(pro bable m e nte u n aspa rtato ) .
 El gru po de l alco ho l se cu nda rio te ndrí a u n
pu e nte hidróge no co n u n re sidu o sim ilar a la
aspar ragin a.
 El an illo pe rm i te f o rm ar u na inte rac ción de
tipo π - catió n co n u n re sidu o de f e nila lan ina
ce rcano .
 L o s do s hidro xilo s de l cate co l se r ían
im po rtante s par a u nirse a do s re sidu o s de
se rina a t ravé s de pu e nte s hid róge no .

* L o im po rtante aq u í e s qu e e l e nantióm e r o R e s m ás
activo q u e e l e nanti óm e ro S de l ca rbo no q u iral.

A l b o r n o z , Y . , C e p e d a , J . , Gu z m á n , D . , M a r t í n e z , M . O j e d a , M . , P a d i l l a , M . , S á e z , J .