Free T23. Psicofarma

T23.-Psicofarma.
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Psicofarmacología
4º Grado en Psicología
Facultad de Salud
Universidad Camilo José Cela
Reservados todos los derechos.

No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
Psicofarmacológico Francisco López Muñoz Tema 23
Fármacos ansiolíticos.
Etiología factoría de la ansiedad
Todos los pacientes con trastornos de ansiedad se tratan simultáneamente con terapia
farmacológica y psicológica.
Tratamiento de los trastornos de ansiedad.

1. Tratamiento farmacológico
2. Técnicas cognitivas
3. Técnicas de relajación de la actividad siológica
4. Técnicas centradas en la conducta
Grupos farmacológicos dotados de actividad ansiolitica.

Muchos fármacos se han utilizado para tratar la ansiedad. Antiguamente se usaban
antihistamínicos (efecto adverso de somnolencia) está totalmente contraindicado.
Actualmente se usan las benzodiacepinas y los antidepresivos (solo los ISRS y los inhibidores
mixtos -serotonina y noradrenalina-).
• Barbitúricos
• Derivados propanodiol
• Derivados difenilmetano
• Benzodiazepinas
• Antihistamínicos
• Beta-adrenoliticos
• Beta-carbolinas
• Antipsicóticos
• Antidepresivos
• Azapironas
• Ciclopirrolonas
• Imidazopirimidinas
Ansiolíticos: clasi cación según inicio de acción.

SUPRIMEN O MITIGAN LA ANSIEDAD SIN PROVOCAR SEDACIÓN / SUEÑO.
Ansiolíticos: fármacos que quitan la ansiedad o la reduce SIN provocar sedación o sueño.
Los canales ionotrópicos son de activación super rápida pero de efectos mani estos en minutos
y horas
Los metabotropicos se activan en cuestión de segundos pero sus efectos mani estos son en días
o semanas.
A los pacientes con Trastorno de ansiedad, se les dan las benzos y los antidepresivos al principio,
y después se quitan las benzos ya que generan dependencia a partir del mes y se sigue el
tratamiento con antidepresivos.
Inicio rápido:
- Barbitúricos
- Alcohol
- Benzodiacepinas
= Mecanismos implicados: GABA / AA.EE
Leonor Joulins Moya 1 de 12

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Inicio retardado:
- Buspirona
- ADTs
- IMAOs
- ISRSs
= Mecanismos implicados: NA / 5HT.
INDICACIONES APROBADAS DE LOS ISRS:
• Depresión
• Bulimia nerviosa
• Síndrome disfórico premenstrual
• TOC
• Trastorno de angustia
• Fobia social
• TAG
• TEPT
Fármacos antidepresivos: es el grupo más empleado en el mundo (son los segundos mas
utilizados después de los fármacos para el colesterol).
RECOMENDACIONES PARA LA FARMACOTERAPIA DE LOS TRASTORNOS DE ANSIEDAD

según un grupo de expertos internacionales. Tendencias entre 1992 y 1997: ISRS como
tratamiento de 1ª elección.
Antes se decía que los antidepresivos no se usaban para tratar ansiedad, ahora los fármacos de
primera elección son los ISRS.
BASES CLÍNICAS PARA EL EMPLEO DE ANTIDEPRESIVOS COMO ANSIOLÍTICOS.

Solapamiento sintomatológico
Muchos síntomas de la
depresión los tiene la
ansiedad (comorbilidad).
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ISRS en trastorno de angustia:
Se demostró mas e cacia de la paroxetina frente al placebo en la remisión global de crisis de

pánico en dos estudios clínicos a largo plazo (6-12m).
ISRS en trastorno de ansiedad generalizada:
Hay escala de Hamilton para la depresión y para la ansiedad HAM-D y HAM-A.

ISRS son agentes de primera linea en el tratamiento del TAG.
Indicación aprobada por la FDA: paroxetina y escitalopram.
Otros ISRS son activos pero no han sido aprobados.
Inicio del efecto a partir de dos o tres semanas:

- Una vez iniciado el efecto es más llamativo que el antidepresivo.
- A partir de la 1ª semana mejora el humor ansioso.
ISRS en fobia social:
Paroxetina, sertraline y escitalopram han demostrado e cacia en el tratamiento de la fobia social.

- El efecto inicia a las 2-3 semanas de tratamiento
- La uoxetina parece menos e caz.

INDICACIONES DE LOS ANTIDEPRESIVOS EN TRASTORNOS DE ANSIEDAD APROBADAS
EN ESPAÑA.
La paroxetina es el fármaco antidepresivo inhibidor selectivo más autorizado para más trastornos.

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Benzodiacepinas
La dependencia que ocasionan es puramente física, no psicológica. Por eso es necesario
retirarlas progresivamente.
• Ansiolíticos e hipnóticos e caces

• Buen margen terapeutico
• Pueden provocar tolerancia y dependencia
• Pueden provocar insomnio de rebote, ansiedad, amnesia anterógrada
• Sedación diurna, relajación muscular, “hang over” (resaca).
FARMACOCINÉTICA.
Absorción: Las benzos ejercen su acción muy rápidamente (horas) ya que actúan sobre canales
ionotrópicos, y son muy liposolubles.
- Buena absorción GI
- Velocidad de absorción variable: deferencias en inicio de acción.
Metabolización: las benzos se metabolizan solo por fase II: no da lugar a metabolitos activos
(pueden prolongar la vida media)
- Pueden dar metabolitos activos, como el diazepam, clorazepato o clordiazepóxido.
- Otras no dan lugar a metabolitos activos, como el lormetazepam, lorazepam, oxazepam o
temazepam.
- BZDs no suelen inducir el citocromo P-450: raras las interacciones de tipo farmacocinético.

Union a proteínas plasmáticas:
- Alta
- Varía del 70% (alprazolam) al 99% (diazepam).
Eliminación:
- Vida media de eliminación muy variable
- 70-90% por vía renal
- Resto por heces o bilis.
Las diferencias entre benzos son sobre todo farmacocinéticas
CLASIFICACIÓN DE LAS BENZODIAZEPINAS:

Según su vida media de eliminación.
Si quiero usar benzos para sueño de

conciliación: benzo ultracorta
Para trastornos más largos: uso de
acción intermedia o larga.
Todas actúan sobre el receptor del
gaba.
El clonazepam también se usa en la
epilepsia: tiene una potencia y una
vida media altas.

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Según vm y potencia clínica:
MECANISMOS DE ACCIÓN BENZODIAZEPINAS:
Todas las benzos actúan de la misma manera:

Se unen al receptor de gaba y siempre en presencia de gaba , se une a sus locus de acción y
luego las benzos abren mas el canal: entra mas Cl- y relaja la neurona.
Receptor ionotrópico
Sobre ese receptor también actúan los barbitúricos: estos cuando se unen al receptor lo dejan
abiertos muchísimo tiempo.
El etanol también se une a este receptor.
El umazenilo bloquea el receptor: único antídoto ante sobredosis, intoxicaciones por

benzodiacepinas.
ESPECTRO DE ACTIVIDAD-AFINIDAD FARMACOLÓGICA SOBRE EL RECEPTOR GABA-
BENZODIAZEPÍNICO.
• Agonistas: posee a nidad y favorece acción del GABA.

• BZDs
• Muscimol
• Barbitúricos.
• Antagonistas: posee a nidad y bloquea receptores bzd.

• “Per se” carece de efectos
• Antagoniza acciones de agonistas y de agonistas inversos.
• Flumazenilo
• Bicuculina
• Picrotoxina.
• Agonistas inversos: Posee a nidad y acción contraria a los agonistas.

• Beta-carbolinas
• Agonistas parciales: Posee a nidad y actividad inferior a agonistas, agonistas inversos o

antagonistas
• Abecarnil.

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ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
Son 5 acciones:
Las dos primeras son las que permiten sus indicaciones:

- Ansiolíticos
- Hipnóticos
Ademas de esto también son:
- Relajantes musculares
- Anticonvulsivantes
- Analgésicas.
Sus indicaciones:
Tr de ansiedad (4 de los 5 que existen, para el TOC no se usan benzodiacepinas se usan
antidepresivos ) y Tr. De sueño,
También para trastornos agudos, trastornos neurológicos y dependencias.
• Trastornos de ansiedad:
• TAG
• Tr. De angustia
• Fobia social
• TEPT
• Trastornos del sueño

• Insomnio
• Pacientes con trastornos agudos:

• Esquizofrenia
• Depresión agitada

• Dependencias:
• Sindrome de abstinencia a alcohol y opiáceos.
• Trastornos neurológicos:
• Epilepsia
• Espasmo muscular
• Espasticidad.
Hay que usar las benzodiazepinas como mucho durante un mes para no provocar ese efecto de
dependencia.
Solo se usan solas como hipnóticos o para contrarrestar un ataque de pánico
BENZODIAZEPINAS COMO ANSIOLÍTICOS:
Dependencia solo sica, no psicologica.
• Tradicionalmente, han sido primer escalón en ansiedad y estrés

• Ansiólisis inicio rápido a dosis que causan mínima sedación
• Alivian la sintomatología vegetativa, la tensión muscular, la alerta o hipervigilancia presente en la
ansiedad.
• Seguras y mejor toleradas que alternativas clásicas, salvo antidepresivos
• Tolerancia menor y más lenta que a la hipnosis.
• Afectación rendimiento psicomotor (discutible en pacientes)
• Empleo como ansiolítico periodos cortos (discutible).

PRINCIPALES EFECTOS ADVERSOS:
• Sedación por benzos que tienen metabolitos activos = el efecto se alarga por sus metabolitos.
• Tolerancia y dependencia
• Deshinibición y agresividad
• Trastornos de la memoria (anterógrada y consolidación)
El empleo de BDZ es positivo si lo usamos con dosis correctas y un tiempo corto. Aporta más
bene cios que riesgos a la mayoría de pacientes que son tratados con ellas.
TOLERANCIA A LAS BENZODIAZEPINAS:
• Disminución de la e cacia y de los efectos adversos
• Necesidad de aumentar dosis para mantener la ansiolisis o inducir el sueño.
• Bien documentada: efectos psicomotores y sedantes.
• Controvertido: efectos mnésicos y ansiolíticos.
• Tiempo:
• 1-2 semanas para el efecto sedante
• 6 meses para el efecto ansiolítico y anticonvulsivante.
• El desarrollo de tolerancia es muy rápido tras la administración de sobredosis de

benzodiazepinas.
SINTOMAS DE REBOTE CON LAS BENZODIAZEPINAS:
Sindrome de rebote o de retirada: si lo usas como ansiolítico, y lo quitas de repente, te da un

ataque de ansiedad o insomnio de rebote.

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SINDROME DE ABSTINENCIA CON LAS BENZODIAZEPINAS ANSIOLÍTICAS:
Lo más tipico en sindorme de retirada: ansiedad o insomnio.
Puede haber también, náuseas, coriza (como resfriado), diaforesis, letargia o síndromes
psicóticos.
• Muy frecuentes:
• Ansiedad
• Insomnio
• Inquietud
• Agitación
• Irritabilidad
• Tension muscular
• Habituales:
• Náuseas
• Conza
• Diaforesis

• Letargia
• Hiperacusia
• Vision borrosa
• Depresión
• Hiperre exia
• Ataxia
• Raros:
• Psicosis
• Convulsiones
• Acúfenos
• Confusión
• Paranoia
• Alucinaciones
DEPENDENCIA A LAS BENZODIAZEPINAS:
ADICCIÓN:
• Deseo de consumir una sustancia (“craving”) y di cultad para parar

• Perdida de control sobre el consumo+Tendencia a consumir sobredosis
• Patrón de consumo crónico de tipo compulsivo
• Graves consecuencias para el sujeto y su entorno socio-familiar.
Las BZD no ocasionan adicción solo dependencia física.

Solo se han visto casos de adicción a BZD cuando el paciente ya tiene otro trastorno por abuso.

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ORIENTACIÓN CON BZDs
Cuáles son los diferentes tipos de ansiedad y que bzd es la más indicada. Pero todas tienen el
mismo mecanismo de acción.
Efectos estables para la primera semana
Procurar no prolongar el tiempo de administración ( <6 semanas)
EFECTO DE LOS FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS EN EL CURSO DEL TRASTORNO DE

ANSIEDAD:
Como se hace el tratamiento de los trastornos de ansiedad:

Dos medicamentos: ISRS y una bzd ya que el antidepresivo tarda mucho en hacer su efecto y la

bzd es inmediata. A las 3 - 4 semanas se retiran las bzd de forma progresiva.

Farmacoterapia de los trastornos de ansiedad.

Pregunta tipo test: en TOC no se usan bzd, solo antidepresivos.
Fitoterapia: asociaciones de plantas medicinales:
Valeriana: se usa para ansiedad pero no está puesto en el prospecto, se usan para dormir.
Parsi ora
Melisa
Combinaciones de ellas
No hay estudios de caso empíricos su cientes para con rmar indicaciones.

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ISRS en trastorno de ansiedad generalizada:

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Indicación aprobada por la FDA: paroxetina y escitalopram.

Inicio del efecto a partir de dos o tres semanas:

ISRS en fobia social:

Paroxetina, sertraline y escitalopram han demostrado e cacia en el tratamiento de la fobia social.

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• Antagonistas: posee a nidad y bloquea receptores bzd.

• Agonistas inversos: Posee a nidad y acción contraria a los agonistas.

• Agonistas parciales: Posee a nidad y actividad inferior a agonistas, agonistas inversos o

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Las dos primeras son las que permiten sus indicaciones:

• Trastornos del sueño

• Pacientes con trastornos agudos:

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Solo se usan solas como hipnóticos o para contrarrestar un ataque de pánico

Dependencia solo sica, no psicologica.

• Tradicionalmente, han sido primer escalón en ansiedad y estrés

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TOLERANCIA A LAS BENZODIAZEPINAS:

• Disminución de la e cacia y de los efectos adversos

• Necesidad de aumentar dosis para mantener la ansiolisis o inducir el sueño.

• Bien documentada: efectos psicomotores y sedantes.

• Controvertido: efectos mnésicos y ansiolíticos.

• El desarrollo de tolerancia es muy rápido tras la administración de sobredosis de

SINTOMAS DE REBOTE CON LAS BENZODIAZEPINAS:

Sindrome de rebote o de retirada: si lo usas como ansiolítico, y lo quitas de repente, te da un

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DEPENDENCIA A LAS BENZODIAZEPINAS:

• Deseo de consumir una sustancia (“craving”) y di cultad para parar

Las BZD no ocasionan adicción solo dependencia física.

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