FARMACIA PRÁCTICA
FORMACIÓN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA
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Despigmentantes (II)
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E n la ficha anterior1 se inició la revisión de las
sustancias despigmentantes más empleadas en
cosmética. En esta segunda parte se continúa la
revisión de las sustancias despigmentantes y se
recogen algunos ejemplos de formulaciones orien-
tativas. Todo ello se dispone de forma esquemáti-
ca en la tabla 1. ■
Bibliografía
1. Alcalde MT, Del Pozo A. Despigmentantes (I). OFFARM
2001; 20 (10): 167-170.
2. Maeda K, Fukuda M. Arbutin: mechanism of its depig-
Tabla 1. Sustancias activas despigmentantes
Características
Arbutina
– INCI: arbutin. Es el β-D-glucopiranósido de
hidroquinona
– Se encuentra en elevada concentración en
diversas especies vegetales (p. ej., gayuba), en las
que es capaz de resistir en condiciones de
extrema y prolongada sequía
– Mecanismo de acción: es un inhibidor reversible
de la actividad de la tirosinasa al competir con
la L-tirosina por el lugar de unión a la enzima2.
Su eficacia in vitro parece ser mayor que la de
los ácidos kójico y ascórbico3. La arbutina no se
hidroliza para liberar hidroquinona, por lo que
ésta no es la responsable de la inhibición de
la melanogénesis que produce la arbutina
– La concentración recomendada de uso es del 1%
Ácido azelaico
– INCI: azelaic acid
– Mecanismo de acción: inhibidor competitivo débil
de la tirosinasa in vitro. Además, presenta un
efecto antiproliferativo sobre los melanocitos y
también es citotóxico debido a su potente
inhibición de la enzima tioredoxin reductasa, que
participa en la síntesis del ADN
– Si bien en farmacia se emplea a concentraciones
cercanas al 20%, la legislación cosmética sólo
permite su empleo en concentraciones inferiores
al 10 %. Se suele formular con ácido glicólico
– Es difícil de incorporar en las formulaciones
porque su punto de fusión es particularmente alto
DICIEMBRE 2001
mentating action in human melanocyte culture. J Phar-
macol Exp Ther 1996; 276 (2): 765-769.
3. Maeda K, Fukuda M. In vitro effectiveness of several white-
ning cosmetic components in human melanocytes. J Soc
Cosmet Chem 1991; 42 (Noviembre-Diciembre): 361-368.
4. Información comercial Sinerga.
5. Kameyama K, Sakai C, Kondoh S et al. Inhibitory effect
of magnesium L-ascorbyl-2-phosphate (VC-PMG) on
melanogenesis in vitro and in vivo. J Am Acad Derma-
tol 1996; 34: 29-33.
6. Tagawa M, Murata T, Onuma T et al. Inhibitory effects
of magnesium ascorbyl phosphate on melanogenesis.
IFSCC International Congress. Yokohama, 1992, Pre-
print vol. 2, 896-907.
7. Formulary. Cosm & Toil 2000; 115 (2): 63-65.
Ejemplos de formulaciones
Gel despigmentante4
Aqua . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .70,55%
Hydroxypropyl guar . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .1,00%
Potassium azelaoyl diglycinate . . . . . . . . . .5,00%
(Azeloglicina, Sinerga)
Propylene glycol, diazolidinyl urea,
methylparaben, propylparaben . . . . . . . . . . .0,90%
(Gramben II, Sinerga)
Citric acid . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,50%
Sinerga. Rpte. Química Massó
Crema despigmentante7
A. Aqua . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .70,55%
Magnesium ascorbyl phosphate . . . . . . .1,00%
(MAP SL, Sino Lion)
Stearamidopropyl phosphatidyl PG-dimonium
chloride
(and) cetyl alcohol . . . . . . . . . . . . . . . . . . .3,00%
(Phospholipid SV, Uniqema)
Potassium C16 monoalkyl phosphate . . .1,00%
(Arlatone MAP 160 K, Uniqema)
Glycerin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3,00%
Disodium EDTA . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,10%
B. Cetyl alcohol . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4,00%
Kojic dipalmitate . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .3,00%
(KAD-15, Sino Lion)
Refined milk lipid . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .4,00%
(Monalac ML, Uniqema)
Isopropyl palmitate . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8,00%
OFFARM 151
 FORMACIÓN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA
Tabla 1. Sustancias activas despigmentantes (continuación)
Características
Derivados del ácido azelaico
Azeloglicina
– INCI: potassium azelaoyl diglycinate
– Se obtiene por reacción de un mol de ácido azelaico
con dos moles de glicina. La molécula obtenida es
altamente hidrosoluble a temperatura ambiente y
presenta mayor disponibilidad que el ácido azelaico,
por lo que las dosis de empleo son sensiblemente más
bajas (4-6 %) que las indicadas para el ácido azelaico
– Mecanismo de acción: inhibidor competitivo
reversible de la tirosinasa
– Es una sustancia no irritante y no alergénica
– Es un ingrediente multifuncional, ya que también
es seborregulador, hidratante y elasticizante4
β-caroteno
– INCI: betacaroten
– Mecanismo de acción: por su estructura homóloga
a la vitamina A, que es un estimulante de la actividad
del melanocito, el betacaroteno se fija de forma
competitiva a los receptores celulares y produce un
bloqueo temporal de la actividad de los melanocitos
SUSTANCIAS REDUCTORAS
– Mecanismo de acción: reducen los intermediarios
de la melanina
Glutatión
– INCI: glutathione
Además del mecanismo de acción de las sustancias
reductoras, la forma reducida del glutation se une
de forma competitiva a dopaquinona para formar
feomelanina, menos coloreada que la eumelanina
Vitamina C
– INCI: ascorbic acid
– Su propiedad despigmentante es conocida desde
hace tiempo (pensemos en el «zumo de limón»
empleado por las abuelas para eliminar las pecas)
– Presenta el inconveniente de su estabilidad,
por lo que en cosmética se han empleado
tradicionalmente sus derivados palmitato
o estearato, a concentraciones del 2-3%, que
además actúan como inhibidores de la tirosinasa
MAP
– INCI: magnesium ascorbyl phosphate
– Es un derivado del ácido ascórbico hidrosoluble y
estable, en especial en soluciones neutras o alcalinas
que contengan ácido bórico o sus sales5. Se absorbe
fácilmente y, por acción de las fosfatasas cutáneas,
se transforma en vitamina C activa biológicamente
– Se han realizado diversos estudios in vitro e
in vivo que muestran su eficacia6
– Presenta efectos sinérgicos con la vitamina E
Otros
Minopropyl ascorbyl phosphate, ascorbyl
tetraisopalmitate
M.ª TERESA ALCALDE y ALFONSO DEL POZO
Unidad Funcional de Farmacia Galénica. Facultad de Farmacia. Universidad de Barcelona
152 OFFARM
Ejemplos de formulaciones
Lanolin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2,00%
Ascorbyl palmitate . . . . . . . . . . . . . . . . . .0,15%
(KAD-15, Sino Lion)
D. DMDM hydantoin (and) IPBC . . . . . . . . . . 0,20%
(Glydant Plus Liquid, Lonza)
Sino Lion, Uniqema. Rpte. Química Massó
M.O.: Mezclar con agitación los componentes de A y B
por separado y calentar hasta 75-80 (C. Verter B sobre A
con agitación, empleando un homogeneeizador. Continuar
homogeneizando y enfriar a 40-45 (C. Añadir colorante y
perfume, si se desea. Envasar.
Crema despigmentante7
A. Hydrogenated lecithin (and) C12-16 alcohols
(and) palmitic acid . . . . . . . . . . . . . . . . . .4,000%
(Biophilic H, Lucas Meyer)
B. Parafinum liquidum . . . . . . . . . . . . . . . . .6,000%
Dicaprilyl ether . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4,000%
(Cetiol OE, Henkel)
Shea butter . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .1,000%
C. Glycerin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .2,000%
Aqua . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .65,500%
Citric acid . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .0,005%
Sodium citrate . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .0,700%
Ascorbyl magnesium phosphate . . . . . .2,000%
D. Xanthan gum . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .0,400%
Aqua . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9,600%
E. Aqua (and) alcohol (and) lecithin (and)
glycerin (and) Citrus limonum . . . . . . . . .4,000%
(Isocell citrus, Lucas Meyer)
Phenoxyethanol (and) benzoic acid (and)
dehydroacetic acid (and) sorbic acid . .0,600%
Parfum . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .0,200%
Lucas Meyer. Rpte. Química Jover
M.O.: Disolver los siguientes componentes de C: agua,
ácido cítrico y citrato de sodio. Añadir la glicerina y el
MAP. Calentar la mezcla hasta 70 °C. Añadir A bajo
agitación lenta. La temperatura no debe descender por
debajo de los 65 °C. Agitar lentamente durante 30 minutos
a 70 °C. Se forma un sistema bifásico. Dispersar la goma
xantana en el agua y calentar a 70 °C. Calentar B a 70 °C
y añadir sobre A+C+D. Agitar lentamente durante 5-10
minutos a 70 °C. Aumentar la velocidad de agitación hasta
el máximo (Ultra Túrrax, Silverson) durante 2 minutos.
Sobre la emulsión formada, añadir E y homogeneizar
durante más de 1 minuto. Dejar enfriar bajo agitación
lenta.
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