Universidad de Las Fuerzas Armadas “ESPE”

Facultad de Ciencias Médicas

Farmacología

Cuarto Semestre “B”

Docente: Gustavo Del Pozo S. MD., MPH.

Farmacología del sistema autónomo

Julianna Belén Saltos

10 de mayo de 2023
 Farmacología del sistema
nervioso autónomo

Sistema
Sistema Nervioso
Característica Nervioso Sistema Nervioso Intestinal
Parasimpático
Simpático

Ubicación
Toracolumbar Craneosacro Aparato digestivo
anatómica

Dos plexos en el aparato

digestivo: el plexo mientérico de
Auerbach que controla la
Núcleos dentro Núcleos dentro del actividad de los estratos
Origen
del SNC SNC musculares y el plexo
submucoso de Meissner el cual
controla la capa mucosa y las
glándulas intestinales.

A través de los
núcleos de los
A través de los
nervios craneales
nervios
Salida de fibras (tercero, séptimo,
raquídeos Recibe fibras del sistema
preganglionares noveno y décimo),
torácicos y nervioso parasimpático
del SNC la segunda y
lumbares (T1 a
cuarta raíces
L2).
raquídeas sacras
(S2 a S4).

Cerca de la
columna
Ubicación de los vertebral Próximos a los
ganglios (paravertebrales órganos inervados
y
prevertebrales)

Salida de las
Recibe fibras del sistema
fibras Ganglios Ganglios
nervioso simpático
posganglionares

Longitud de las
fibras Cortas Largas
preganglionares

Farmacología del sistema nervioso autónomo 1

 Longitud de las Largas Cortas
fibras
posganglionares

Neurotransmisor Noradrenalina Acetilcolina

Reducción de la
Aumento de la respiración y el
presión arterial y ritmo cardíaco,
de la frecuencia contracción del
cardíaca, músculo liso con
dilatación de las afectación
pupilas, bronquial, miosis, Controla la actividad de los
aumento de la estimulación del estratos musculares y la capa
Funciones
respiración, sistema mucosa y las glándulas
reducción de la gastrointestinal intestinales
actividad incluyendo la
peristáltica y de defecación y la
la secreción de producción de
las glándulas orina, regeneración
intestinales del cuerpo durante
el sueño

Neurotransmisor Sistema Nervioso Simpático Sistema Nervioso Parasimpático

Tirosina → Dopa → Dopamina → Acetilcoenzima A + Colina →

Síntesis
Noradrenalina Acetilcolina
Tirosinahidroxilasa, dopa
Enzimas de
descarboxilasa, dopamina β- Acetilcolina transferasa
síntesis
hidroxilasa

Almacenamiento Vesículas transmisoras Vesículas transmisoras

Liberación Exocitosis dependiente de calcio Exocitosis dependiente de calcio

Monoaminooxidasa (MAO) Acetilcolinesterasa tisular y

Enzima de
mitocondrial y catecol-O-metil butirilcolinesterasa
degradación
transferasa (seudocolinesterasa)

Farmacología del sistema nervioso autónomo 2

 Receptores adrenérgicos

Subtipo de
Tipo de receptor
receptor Ubicación Función
adrenérgico
adrenérgico
Células efectoras
postsinápticas en músculo
liso vascular, uréter, útero, Constrictión del músculo liso,
α α1
esfínteres vesicales, midriasis
gastrointestinal, glándulas
salivales y sudoríparas
SNC (cerebral y medular), Inhibición de la liberación de
terminaciones nerviosas noradrenalina, disminución del
α2 adrenérgicas flujo simpático, bradicardia,
presinápticas, plaquetas, vasodilatación, hipotensión,
células beta del páncreas efecto inotrópico negativo

Miocardio, sistema de
conducción, aparato
β β1
yuxtaglomerular,
adipocitos
Efecto cronotrópico e
inotrópico positivo, aumento
de la velocidad de conducción,
secreción de renina en los
riñones, lipólisis en las células
adiposas

Aumento de la liberación de
noradrenalina endógena en la
sinapsis (presinápticos),
Presinápticos y
β2 relajación del músculo liso,
postsinápticos
vasodilatación,
broncodilatación, relajación
uterina
β3 Tejido adiposo Aumento de la lipólisis

Agonistas de los receptores adrenérgicos:

Fármacos simpaticomiméticos
Tipo de fármaco
Mecanismo de acción Ejemplos
simpaticomimético

Acción directa Se combinan directamente con los receptores Adrenalina,

adrenérgicos y los activan noradrenalina,

Receptores adrenérgicos 1
 dopamina
Actúan en las terminaciones nerviosas para aumentar la
Anfetaminas,
liberación de catecolaminas almacenadas o en la
Acción indirecta antidepresivos
membrana presináptica para bloquear la recaptación de
tricíclicos
catecolaminas previamente liberadas

Efectos Agonistas de los Agonistas de los Agonistas de los Agonistas de los

farmacológicos receptores α1 receptores α2 receptores β1 receptores β2

Aumento de la
frecuencia
cardiaca, fuerza de Relajación del
contracción músculo liso
Constrictión del
Disminución del miocárdica e vascular,
músculo liso
flujo simpático, incremento de la aumento de la
vascular,
Aparato bradicardia, velocidad de liberación de
aumento de la
cardiovascular hipotensión, conducción a noradrenalina
resistencia
efecto inotrópico través del nodo AV, endógena en la
periférica y del
negativo aumento de la sinapsis,
retorno venoso
lipólisis en los broncodilatación,
adipocitos y relajación uterina
secreción de renina
en los riñones

Relajación del
músculo liso
Aparato bronquial y
- - -
respiratorio disminución de la
resistencia de las
vías respiratorias

Contraen el
músculo radial
Ojo del iris y dilatan - - -
la pupila
(midriasis)

Relajan el
músculo liso Relajan el músculo
Tracto gastrointestinal, liso gastrointestinal,
- -
gastrointestinal contracción de secreción de renina
los esfínteres en los riñones
gastrointestinales

Efectos - Disminuyen la - Aumento de la

metabólicos y secreción de glucogenólisis en
endocrinos insulina el músculo
esquelético y en
el hígado,

Receptores adrenérgicos 2
 aumento de la
lipólisis en los
adipocitos,
aumento de la
secreción de
insulinaAumento
de la lipólisis en
el tejido adiposo

Aumento del Relajación del

Tracto tono del esfínter músculo liso
- -
genitourinario en la vejiga y en uterino y de la
la próstata pared vesical

Agonista del
Fármaco subtipo de
Uso terapeútico
simpaticomimético receptor
adrenérgico

Aumento de la tensión sistólica a través de los efectos

cronotrópicos e inotrópicos positivos, así como incremento
del flujo sanguíneo coronario. Además, la adrenalina tiene
la capacidad de relajar el músculo liso bronquial,
aumentar el drenaje del humor acuoso y disminuir la
presión en el glaucoma de ángulo abierto. También puede
dilatar la pupila mediante la contracción del músculo radial
Adrenalina α1, α2, β1, β2,
del ojo. En la práctica clínica, la adrenalina es el
(epinefrina) β3
medicamento de elección para el tratamiento del
angioedema relacionado con el shock anafiláctico.
También se utiliza en el tratamiento urgente del paro
cardíaco, ya que aumenta el automatismo y la frecuencia
ventricular. Además, se emplea en combinación con
anestésicos locales durante el bloqueo para disminuir el
flujo sanguíneo y prolongar la acción anestésica local.
Aumento en la resistencia periférica y la presión arterial, lo
Noradrenalina que la convierte en una opción terapéutica adecuada para
α1, α2, β1
(norepinefrina) tratar la hipotensión arterial aguda cuando la perfusión
cardiaca es inadecuada.

Dopamina β1 y receptores Aumento en la frecuencia y fuerza de las contracciones

de dopamina D1 del corazón y puede causar vasodilatación en los vasos
sanguíneos de los riñones, el cerebro y el intestino. En
dosis elevadas, la dopamina incrementa la resistencia de
los vasos sanguíneos en todo el cuerpo, aumentando así
la presión arterial y produciendo constricción en los vasos
sanguíneos de los riñones. Se utiliza la dopamina en el
tratamiento de la hipotensión arterial, insuficiencia
cardíaca y choque cardiogénico.

Receptores adrenérgicos 3
 Incrementa la frecuencia cardíaca y la fuerza de
contracción, lo que resulta en un aumento del gasto
Dobutamina α y β1 cardiaco. Su uso está indicado en pacientes que
presentan insuficiencia cardiaca, bradicardia y bloqueo
cardiaco.

Agonistas selectivos de los receptores

adrenérgicos
Tipo de agonista
selectivos de
Ejemplo Efectos y/o uso terapéutico Selectividad
receptores
adrenérgicos

Salbutamol,
Relajación del músculo liso No es absoluta,
salmeterol,
bronquial y menos efectos se pierde a
β2 formoterol,
cardiacos. Además se usa en el concentraciones
terbutalina y
asma y del broncospasmo agudo. altas.
oxiprenalina
No es absoluta,
Contracción del músculo liso en
α1 Fenilefrina vascular, producción de midriasis y concentraciones
descongestión nasal. altas activa a los
β.
Reducción de la actividad
α2 presinápticos en el
simpática periférica y disminución
centro vasomotor en Metildopa y
de la resistencia vascular
el bulbo(estimulación clonidina
sistémica. Se usa en la
directa o indirecta)
hipertensión arterial.

Antagonistas de los receptores adrenérgicos

La función de estos medicamentos es interactuar con los receptores adrenérgicos α y β
para impedir o revertir la acción de la adrenalina y la noradrenalina que se liberan de
forma natural o de los fármacos simpaticomiméticos administrados de forma exógena.

Tipo de
antagonista de Mecanismo de
Ejemplo Uso terapéutico Farmacocinética
receptor acción
adrenérgico
Antagonistas Vasodilatación Prazosina Tratamiento de la

Receptores adrenérgicos 4
 selectivos de los arterial y venosa hipertensión
receptores α1 por lo que arterial
disminuye las
resistencias
periféricas y la
presión arterial
Vía oral y se
absorbe
rápidamente en
Antagonista el intestino,
selectivo y biodisponibilidad
Tratamiento de la
competitivo, casi completa, la
hiperplasia
relaja el absorción se
prostática benigna.
músculo liso de ralentiza si se
(Reacción
la próstata y la Tamsulosina toma con
adversa:
uretra, se (0,4 mg una vez alimentos. Vida
eyaculación
produce un al día) media de entre
anormal,
aumento en el 5 y 10 horas, se
estreñimiento o
flujo urinario metaboliza en el
diarrea, náuseas y
máximo y se hígado y se
vómitos)
alivia la elimina a través
obstrucción de la orina, el
9% de la dosis
en forma
inalterada
Efecto
antagonista
selectivo sobre
los receptores
α1 y no
selectivos sobre
los receptores β Tratamiento de la
adrenérgicos. hipertensión
Labetalol,
Antagonistas α1 y Disminuye la arterial esencial y
carvedilol y
betabloqueadores presión arterial crisis hipertensivas
prizidiol
por reducción de relacionadas con
la resistencia feocromocitoma
vascular
sistémica y
decrece la
frecuencia
cardiaca y el
gasto cardiaco

Antagonistas de Inhiben la
los receptores β respuesta al

Receptores adrenérgicos 5
 adrenérgicos estímulo
adrenérgico
mediante la
ocupación de
los receptores β
adrenérgicos
localizados en el
miocardio y a
nivel vascular.

Disminuyen la
frecuencia
cardiaca, la
fuerza de
contracción y el
gasto cardiaco y
la tensión
arterial.
Tratamiento de la
Aumentan la
hipertensión
resistencia de
arterial, arritmias
las vías
Antagonistas de ventriculares y
respiratorias.
los receptores β supraventriculares,
Disminuyen la Propranolol
adrenérgicos no infarto agudo de
producción del
selectivos miocardio, angina
humor acuoso,
de pecho,
disminución de
hipertiroidismo y
la presión
migraña
intraocular.
Reducen la
liberación de
renina. Inhiben
la lipólisis (β3).
Inhiben la
glucogenólisis
(B2)
Tratamiento de la
hipertensión
arterial, profilaxis
Timolol
de migraña e
insuficiencia
cardiaca
Antagonistas Metoprolol Tratamiento de la
adrenérgicos hipertensión
selectivos β1 arterial, arritmias
ventriculares y
supraventriculares,

Receptores adrenérgicos 6
 angina de pecho,
infarto agudo del
miocardio e
insuficiencia
cardiaca

Receptores adrenérgicos 7
 Receptores colinérgicos
Características Receptores muscarínicos Receptores nicotínicos

Estimulación
Muscarina Nicotina
selectiva

Bloqueo Atropina Curare

Terminales neuroefectoras
postsinápticas del sistema nervioso
Unión neuromuscular esquelética, ganglios
parasimpático, células auriculares
Localización autónomos simpático y parasimpático, médula
cardiacas, nodo sinusal, nodo AV,
suprarrenal, SNC
músculo liso, glándulas exocrinas,
endotelio vascular

Bradicardia, broncoconstricción,
miosis, salivación, hipermotilidad Excitación de las fibras posganglionares de
Acción
gastrointestinal, aumento de la ambos sistemas simpático y parasimpático
secreción gástrica

M1 se localiza en las neuronas

simpáticas posganglionares y en las
del SNC; M2 se encuentra en el
músculo liso y cardiaco; y M3 se
Subtipos No hay subtipos identificados
localiza en las células glandulares
como las células parietales
gástricas, el endotelio vascular y el
músculo liso vascular

La acetilcolina interactúa con los receptores

Los agonistas colinérgicos actúan
en los receptores muscarínicos M3
Mecanismo de de las células endoteliales para
acción activar la liberación de óxido nítrico
que difunde al músculo liso vascular
produciendo relajación
nicotínicos, abriendo el canal y permitiendo el
paso de los iones, principalmente de sodio. La
corriente de sodio provoca la despolarización de
la membrana y la propagación del potencial de
acción, causando la liberación de calcio del
retículo sarcoplásmico, lo cual produce la
contracción del músculo

Agonistas de los receptores muscarínicos:

Parasimpaticomiméticos
Estos fármacos tienen dos mecanismos de acción distintos: pueden activar directamente los
receptores colinérgicos o inhibir la enzima acetilcolinesterasa, lo que impide la acción de la
acetilcolina propia del organismo. Pueden actuar selectivamente sobre los receptores
muscarínicos y nicotínicos o activar solo uno de ellos.

Fármacos parasimpaticomiméticos de acción directa:

Características Acetilcolina Carbacol Muscarina Pilocarpina

Receptores colinérgicos 1
 Selectividad Ambos Ambos Muscarínicos Muscarínicos
Estructura Éster de colina Éster de colina Alcaloide Alcaloide

Mecanismo de
Agonista directo Agonista directo Agonista directo Agonista directo
acción
Resistencia a la
No No No No
hidrólisis

Miosis, espasmo Miosis, espasmo

Efectos
del músculo ciliar y del músculo ciliar y Miosis Miosis
oftalmológicos
del iris del iris
Hipotensión, Hipotensión, Hipotensión,
Hipotensión,
taquicardia taquicardia taquicardia
taquicardia
Efectos compensatoria, compensatoria, compensatoria,
compensatoria,
cardiovasculares vasodilatación del vasodilatación del vasodilatación del
vasodilatación del
músculo liso músculo liso músculo liso
músculo liso vascular
vascular vascular vascular

Aumento de la Aumento de la Aumento de la

Aumento de la
motilidad, la motilidad, la motilidad, la
motilidad, la actividad
Efectos actividad actividad actividad
peristáltica, la
gastrointestinales peristáltica, la peristáltica, la peristáltica, la
salivación y la
salivación y la salivación y la salivación y la
secreción ácida
secreción ácida secreción ácida secreción ácida
Aumento de la Aumento de la Aumento de la
Aumento de la
contracción del contracción del contracción del
contracción del uréter
Efectos del tracto uréter y del uréter y del uréter y del
y del músculo liso
urinario músculo liso músculo liso músculo liso
vesical, relajación del
vesical, relajación vesical, relajación vesical, relajación
esfínter urinario
del esfínter urinario del esfínter urinario del esfínter urinario

Broncoconstricción, Broncoconstricción, Broncoconstricción, Broncoconstricción,

Efectos aumento de aumento de aumento de aumento de
respiratorios secreciones secreciones secreciones secreciones
bronquiales bronquiales bronquiales bronquiales

Aumento de la Aumento de la Aumento de la

Aumento de la
secreción de las secreción de las secreción de las
Efectos sobre las secreción de las
glándulas glándulas glándulas
glándulas glándulas lagrimales,
lagrimales, lagrimales, lagrimales,
exocrinas salivales y
salivales y salivales y salivales y
sudoríparas
sudoríparas sudoríparas sudoríparas

Tratamiento de
Tratamiento de Tratamiento de Tratamiento de enfermedades
enfermedades enfermedades enfermedades oculares,
oculares, oculares, oculares, gastrointestinales, del
Usos gastrointestinales, gastrointestinales, gastrointestinales, tracto urinario, de la
terapéuticos del tracto urinario, del tracto urinario, del tracto urinario, unión neuromuscular
de la unión de la unión de la unión y
neuromuscular y neuromuscular y neuromuscular y cardiacas.Tratamiento
cardiacas cardiacas cardiacas del glaucoma de
ángulo abierto

Receptores colinérgicos 2
 Características Betanecol Nicotina Succinilcolina

Selectividad Muscarínicos Nicotínicos Nicotínicos

Estructura Éster de colina Alcaloide -

Mecanismo de acción Agonista directo Agonista directo Agonista directo

Resistencia a la hidrólisis Sí No No

Efectos oftalmológicos - - -

Efectos cardiovasculares - - -

Aumento de la actividad
Efectos gastrointestinales motora del músculo liso - -
del tracto urinario

Efectos del tracto urinario
Efectos respiratorios
Estimulación de la
actividad motora del
- -
músculo liso del tracto
urinario
Contracción del
- músculo liso de las vías -
respiratorias

Aumento de la actividad Aumento de la actividad

Efectos sobre las
motora del músculo liso de los receptores -
glándulas exocrinas
del tracto urinario nicotínicos

Usos terapéuticos
Tratamiento de
enfermedades oculares,
gastrointestinales, del
tracto urinario, de la - -
unión neuromuscular y
cardiacas.Tratamiento
de la retención urinaria

Fármacos parasimpaticomiméticos de acción indirecta:

Inhibidores de la colinesterasa de
Inhibidores de la colinesterasa de acción corta
Características acción prolongada (neostigmina,
(edrofonio)
piridostigmina e isoestigmina)

Mecanismo de
Inhibición de la acetilcolinesterasa Inhibición de la acetilcolinesterasa
acción
Duración de
Corta Prolongada
acción

Usos Tratamiento a largo plazo de la

Diagnóstico de la miastenia grave
terapéuticos miastenia grave

Administración Vía parenteral Vía oral

Debilidad muscular, calambres, aumento excesivo

Reacciones
de la secreción bronquial, convulsiones, coma, Estimulación colinérgica excesiva
adversas
colapso cardiovascular e insuficiencia respiratoria

Antídoto en Pralidoxima Pralidoxima

Receptores colinérgicos 3
 envenenamiento

Antagonistas de los receptores muscarínicos

Medicamentos
Efectos farmacológicos Usos terapéuticos
importantes
• Cicloplejía • Midriasis • Aumento de la frecuencia cardíaca •
Disminución de la salivación y la secreción gástrica ácida •
• Disminuir la urgencia
Inhibición de la peristalsis • Broncodilatación • Disminución de
Atropina urinaria • Incontinencia
la secreción de la mucosa respiratoria • Relajación de los
urinaria
uréteres y la vejiga en el tracto urinario • Contracción del
esfínter urinario

• Cicloplejía • Midriasis • Disminución de la salivación y la

secreción gástrica ácida • Inhibición de la peristalsis • • Disminuir la urgencia
Oxibutinina Broncodilatación • Disminución de la secreción de la mucosa urinaria • Incontinencia
respiratoria • Relajación de los uréteres y la vejiga en el tracto urinaria
urinario • Contracción del esfínter urinario
• Tratar procesos
• Cicloplejía • Midriasis • Disminución de la salivación y la
reactivos de las vías
secreción gástrica ácida • Inhibición de la peristalsis •
respiratorias como el
Ipratropio Broncodilatación • Disminución de la secreción de la mucosa
asma y la enfermedad
respiratoria • Relajación de los uréteres y la vejiga en el tracto
pulmonar obstructiva
urinario • Contracción del esfínter urinario
crónica (EPOC)

Bloqueadores de los receptores nicotínicos

Bloqueadores
Características Bloqueadores neuromusculares Succinilcolina
de los ganglios

Agonista que causa

despolarización prolongada
Antagonismo Antagonismo farmacológico
de la placa terminal
Mecanismo de farmacológico competitivo de la acetilcolina o acción
neuromuscular y bloquea la
acción competitivo de agonista prolongada de tipo
conducción de los impulsos
la acetilcolina acetilcolina
a la membrana, provocando
parálisis
Previenen la
despolarización
Sí Sí No
normal de la
placa terminal
Medicamentos
Trimetafán Vecuronio, pancuronio, tubocurarina -
importantes
Usos Casi no se Complemento de los anestésicos -
terapéuticos utilizan generales para inducir parálisis y
relajación muscular, pacientes con
apoyo ventilatorio mecánico para
producir parálisis muscular en los

Receptores colinérgicos 4
 casos en que se requiere controlar la
ventilación

Bibliografía:
Aristil PM. Manual de Farmacología básica y clínica. 6 ed. McGraw-Hill. 2013.

Receptores colinérgicos 5