SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)

CAPAS NEURONAL DE LA CORTEZA CEREBRAL

FORMACIÓN RETICULAR
NIVEL DE ALERTA
Neurotransmisión excitadora
AMPA
Glutamato Apertura rápida de canales de Na+,Ca++
KAINATO
Aspartato
NMDA Apertura lenta de canales de Na+, Ca++

Neurotransmisión depresora
GABAA Apertura rápida de canales de Cl-
GABA GABAB Acoplada a Gq
GABAC Apertura lenta de canales de Cl-

Glicina GLY Apertura rapida de canales de Cl-

 D1 , D5 Acoplada a Gs
Dopamina
D2 , D3 , D4 Acoplada a Gi

α1 Acoplada a Gq / 11

α2 Acoplada a Gi / o
Noradrenalina
β1, β2 Acoplada a Gs
β3 Acoplada a Gs, i, o

5 – HT1 Acoplada a Gi / o
5 – HT2 Acoplado a Gq / 11
Serotonina
5 – HT3 Apertura rapida de canales cationicos
5 – HT4 - 7 Acoplada a Gs

NN Apertura rapida de canales cationicos

Acetilcolina M1, M3 Acoplada a Gq
M2, M4 Acoplada a Gi
 REGULACION FUNCIONAL DE LAS AMINAS: NMDA

NMDA en núcleo prefrontal: activa liberación de dopamina

NMDA en núcleo accumbens: inhibe liberación de dopamina
 ANESTESIA GENERAL

Éter alquílico
Inhalatorio
Éter halogenado
Naturaleza
Hidrófobo heterocíclico
Endovenoso
Hidrófobo aromático
Anestesico General
Inhalatorio Talamo
Blanco hipocampo
Endovenoso Hipotalamo

Inconsciencia
Amnesia
Efecto Anestésico Analgesia superficial
Anestesia quirúrgica
Atenuación autónoma
MECANISMO DE ACCION DE ANESTESICO GENERAL
GABAA y GABAergicos NMDA y antiglutamatos

Canal de potasio
de doble poro
 Vasodilatacion directa
Depresion de miocardio
Hipotensión arterial
Disminucion de control Barorreceptor
Disminucion de tono simpatico
Disminuye impulso ventilatorio
Vías respiratorias
Disminuye reflejo de la tos
Disminuye reflejo nauseoso
Vía faringoesofago
Disminuye tono del EEI
Disminuye 30% consumo del O2
Metabolismo
Disminuye generacion del color
 ANESTESIA GENERAL ENDOVENOSA
O
CH3 OH CH3
CH2- CH3
N CH – CH2- CH2- CH3 CH3 CH3
CH3
S O
N
Tiopental
Etomidato Propofol

Tiopental
O
Propofol GABAérgico GABAA
NH Cl Etomidato
CH3 Ketamina Antiglutamato NMDA
Ketamina
 Fármaco U.P.P P.L. T.V.M
Propofol 98% 20” 2 hº
Etomidato 76% 20” 3 hº
Ketamina 27% 20” 3 hº

Efecto secundario
Propofol Hipotension Ventilacion ↓ Libera histamina
Etomidato Normotension Ventilación N ↓ Cortisol
Ketamina Hipertension Ventilación ↑ Alucinación
METABOLISMO DE LA KETAMINA

CYP3A4 CYP2D9

CYP2B6 CYP3A4

CYP3A4 CYP2D9
 ANESTESIA GENERAL INHALATORIA
-Son gases o líquidos volátiles que se concentra en el alveolo pulmonar.
-MAC: concentración alveolar mínima, para alcanzar determinado nivel.
-Equilibrio: la presión parcial en el tejido debe ser igual a la inhalada.
-La velocidad del equilibrio es directamente proporcional a la irrigación.
-El encéfalo es bien irrigado, por lo cual alcanza rápido el equilibrio
Farmacocinética de los anestésicos inhalatorios
Fármaco MACquirurgico Metabolito
Halotano 0.75% 20.000%
Isoflurano 1.20% 0.200%
Enflurano 1.60% 2.400%
Sevoflurano 2.00% 3.000%

Halotano Sevoflurano
Farmacofisica
*Liquido volatil a temperatura ambiente
*Reaccion con sosa caustica: compuesto A
Farmacocinetica
*97 % se elimina por pulmones
*3 % metaboliza el CYP2E1 en higado
*Metabolito final: Exafluor Isopropanol
*Induccion y recuperación rapida
Efectos secundarios
*Hipotension por vasodilatacion
*Vasodilatacion cerebral
*Nefrotoxicidad por compuesto A
Fármacos que se unen de forma reversible al S6 de los canales de Na+
voltaje dependiente en los nervios y bloquean el movimiento de iones
Tienen restos hidrófilos e hidrófobos separados por un enlace de éster o amida.
Resto hidrófilo es amina terciaria o secundaria, el resto hidrófobo es aromático.
GLICINA (Gly) N,N-DIETILGLICINA XILIDINA
 Dietil glicina xilidida CYP1A2 Monoetil glicina xilidida Activo

Monoetil glicina xilidida CYP1A2 Glicina xilidida Activo

Glicina xilidida CYP3A4 4 hidroxi, 2, 6 xilidina Inactivo

XILIDINA ACIDO PIPECOLICO N-butil, PIPECOLICO

C4H9
Bupivacaina CY3A4 5-Hidroxi bupivacaina Activo

Bupivacaina CYP3A4 4-Hidroxi bupivacaina Activo

Bupivacaina CY1A2 2,4-Pipecoloxilidina Inactivo