UNIDAD ACADÉMICA DE SALUD Y BIENESTAR

FACULTAD DE SICOLOGÍA CLÍNICA

Tema:
“Neurotransmisores: Péptidos Opioides”

Catedra:
SICOFARMACOLOGIA.
Catedrático:
Sic. Clí. Juan Cabrera.

Nombre:
Juan Jácome.
Mateo López.
Nardia Porras.
Katherine Regalado.
Ciclo:
Sexto “A”
Cuenca – Ecuador
2018
 Introducción.

En el presente trabajo presentado a continuación daremos a conocer sobre los

neurotransmisores péptidos opioides, los cuales al igual que sus receptores son sustancias

endógenas fabricadas en si por nuestro propio organismo, es decir de manera natural, así

mismo se detallará sobre la función del mismo, en donde se encuentran los

neurotransmisores llamadas endorfinas y encefalinas

Objetivo general.

Analizar mediante la revisión de artículos científicos cuales son cada una de las

funciones de los péptidos opioides en nuestro organismo y qué receptores son los

encargados de captarlos.

Objetivos específicos.

 Analizar de manera breve los neurotransmisores péptidos opioides.

 Describir como se sintetizan los neuropeptidos y sus efectos en el organismo,

además de las vías de eliminación, sus respectivas funciones y acciones de cada

receptor.

Según el autor menciona que en el año 1.973 se descubrió que tanto la morfina como

la heroína calzaban muy bien con algunos receptores cerebrales, pronto se concluyó que

si existen sustancias exógenas que los activan también deberían de existir sustancias

endógenas que los estimulen de la misma manera. A partir de estas conclusiones se

pusieron a buscar las sustancias que de manera endógena calzaban en los receptores

opioides. Es decir ubicar las sustancias que tienen estos efectos en el cerebro. ÁLVAREZ,

Y., & FARRÉ, M. (2005).

Las investigaciones procedentes de este principio concluyeron cuando se descubrió la

sustancia que son pequeñas proteínas a los cuales se les denomino péptidos

opioides. Estos péptidos Opioides al igual que sus receptores son sustancias endógenas
es decir fabricadas por nuestro organismo. Estos Péptidos Opioides son poli péptidos

pertenecientes al grupo de los compuestos neuropéptidos. ÁLVAREZ, Y., & FARRÉ, M.

(2005).

Por otra parte también se indica que los péptidos opioides trabajan durante situaciones

estresantes como la ansiedad y de intensos dolores. También es importante señalar que el

término péptido opioide se utiliza para referirse a dos agentes químicos o

neurotrasmisores en particular como son: En primer lugar se encuentran las endorfinas y

en segundo lugar están las encefalinas. ÁLVAREZ, Y., & FARRÉ, M. (2005).

Al referirse a endorfinas estas son un tipo de neuropéptido endógeno, es decir cadenas

de proteínas elaboradas por el propio organismo, las cuales se encargan de estimular las

áreas cerebrales que producen placer al organismo. Estas sustancias son conocidas

también como opiáceos endógenos, debido a que su composición química y su actuación

es muy semejante a la de los derivados del opio, como la heroína y la morfina. Mucio, J.

(2007).

La síntesis de endorfinas se da principalmente en la hipófisis estructura cerebral que

mediante la secreción de hormonas regula el equilibrio del organismo, participando en

procesos tan relevantes como el crecimiento y desarrollo madurativo, la sexualidad y el

metabolismo. A partir de esta estructura las endorfinas se distribuyen por el resto del

sistema nervioso. Mucio, J. (2007).

En cuanto a las encefalinas se menciona que estas son un pentapéptido que interviene

en la regulación del dolor y en la nocicepción corporal, las encefalinas son endorfinas

unidas al receptor opioide corporal. Mayormente inhibitorias pues actúan como opiatos

para bloquear el dolor son péptidos opioides endógenos que se encuentran en una variedad
de lugares en el cerebro (sistema límbico), también son producidos por la glándula

pituitaria y liberados como hormonas. Cruciani, R. A., & Nieto, M. J. (2006).

El término péptido opioide se utiliza, para referirse a dos agentes químicos o

neurotransmisores en particular: las endorfinas y las encefalinas.

Las encefalinas y endorfinas son péptidos opioides endógenos que se encuentran en

una variedad de lugares en el cerebro (sistema límbico), también son producidos por la

glándula pituitaria y liberados como hormonas. Están involucradas en la reducción del

dolor, aumentan la secreción ácido gástrica, relajan la musculatura del estómago e íleón,

bloquean la secreción exocrina pancreática de insulina y glucagón, inhiben

la somatostatina y estimulan liberación de dopamina. Méndez, M. (2013).

Las endorfinas actúan principalmente como analgésicos endógenos, puesto que actúan

inhibiendo la transmisión del dolor entre otras cualidades moduladoras que posee, las

mismas que son substancias naturalmente sintetizadas por el organismo. Son las células

situadas a nivel del hipotálamo y de la glándula pituitaria las que se encargan de su

segregación. Así mismo están presentes, igualmente en el sistema digestivo y la médula

espinal. Es bueno saber que la segregación de las endorfinas no ocurre por casualidad.

Bohórquez, Y. (2012).

Éstas intervienen para atenuar el dolor, concretamente en el marco de un ejercicio

físico intenso. De otra manera, los efectos de las endorfinas sobre el conjunto del

organismo son numerosos, en función del lugar en el que se encuentren los receptores

solicitados. Además, permiten reducir la sensación de estrés, o de angustia resentida

frente a una situación determinada. Su acción tiende a provocar un sentimiento de euforia,

que se prolonga, mientras el hipotálamo esté sometido a cierta excitación. Bohórquez, Y.

(2012).
 Por otra parte, la sensación de placer que provocan es inherente a este aspecto de su

acción. Al tiempo que regulan la función respiratoria, las endorfinas actúan igualmente

en el sueño, facilitando su inducción. En el acto sexual, por ejemplo, cuando se alcanza

el clímax, las endorfinas actúan en ciertas zonas del hipotálamo. Las endorfinas son

liberadas provocando el sueño, o la relajación después de realizar el acto sexual. En toda

lógica, la sensación de relajación que conocen algunos fumadores o bebedores puede

explicarse de manera muy sencilla. Bohórquez, Y. (2012).

Ahora en cuanto a la encefalina, este es otro compuesto similar que el propio

organismo produce para reducir el dolor. Esta sustancia tiene la capacidad de deprimir las

neuronas de todo el sistema nervioso central, bloqueando las señales electrofisiologías

del dolor. Las encefalinas tienen una vida media muy corta en sangre por la acción de las

peptidasas, por eso no se cree que tengan ninguna acción como agentes circulantes. Vega,

R. (2005).

Su función como neurotransmisor se centra en las fibras nerviosas y en los cuerpos

celulares de los ganglios simpáticos de rata y cobaya, así como en las células endocrinas

de la médula suprarrenal. Parece que se sitúan a lo largo de todo el tracto gastrointestinal

de los animales, incluso en humanos. Vega, R. (2005).

Se sintetizan en neuronas del córtex cerebral, de la corteza límbica en particular el

hipocampo, el bulbo raquídeo, en las astas posteriores de la médula espinal y en los

plexos nerviosos; todas neuronas relacionadas con las vías del dolor. También se sintetiza

extra-neuronalmente en la médula suprarrenal y también se sintetiza en las glándulas

exocrinas intestinales.¨¨ Florentino. (2010).

 ¨¨Se sintetizan en la pars distalis o adenohipófisis, en la eminencia media hipofisaria,

en el núcleo del tracto solitario y extra-neuronalmente en las células pancreáticas¨¨

Florentino. (2010).

Cuando los receptores opioides del cerebro son estimulados inmediatamente inundan

primero la columna vertebral que lleva al cerebro todas las sensaciones experimentadas

por el cuerpo correspondiente al dolor, luego el tronco cerebral que controla los reflejos

y automatismos vitales como la respiración y frecuencia cardiaca y finalmente en el área

límbica donde el estrato, el núcleo acomben, la amígdala y el tálamo regulan la zona

donde se regulan sensaciones como el miedo y la ansiedad además de la de recompensa

y placer del organismo y final mente se elimina por la sangre mediante la orina Los

péptidos Opioides que son segregados de manera natural son mucho más limitados en su

efecto que cuando son introducidos de otra manera al organismo como en las

sensibilidades al gluten o caseína que los estimulan de manera desproporcionada a las

necesidades del organismo. Muriel. (2002).

Cuando se le suministra péptidos Opioides al ser humano de manera exógena estas

sustancias inundan el cerebro en una proporción mucho más elevada que de manera

natural. Los péptidos Opioides tienen un efecto analgésico pero también de placer y esto

lo s hace que los seres humanos creen dependencia.

Existen varios tipos de receptores opioides, de los cuales cada cual es encontrado en

lugares distintos y poseen funciones distintas, el receptor opiáceo delta es un inhibidor,

las regiones del cerebro donde el receptor opiáceo delta está ampliamente presente varía

de una especie a otra. En los seres humanos, el receptor opiáceo delta se expresa más

fuertemente en los ganglios basales y en las regiones neocorticales del cerebro. El sistema

endógeno de receptores opiáceos es bien conocido por su potencial analgésico; sin

embargo, la función exacta de la activación de los receptores opiáceos delta en la

modulación del dolor es en gran medida objeto de debate. En gran medida, esto también

depende de la especie, ya que se sabe que la actividad de los receptores cambia de una

especie a otra Berrocoso. (2009). La activación de los receptores delta produce analgesia,

quizás como potenciadores significativos de los agonistas mu-opioides. Sin embargo, el

agonismo delta proporciona una fuerte potenciación a cualquier agonismo MOR. Por lo

tanto, incluso los agonistas selectivos pueden causar analgesia en las condiciones

adecuadas, mientras que otros no pueden causar ninguna. Sin embargo, también se cree

que el dolor modulado por el receptor opioide mu y el modulado por el receptor delta

opioide son tipos distintos, con la afirmación de que la DOR modula la nocicepción del

dolor crónico, mientras que la MOR modula el dolor agudo. Berrocoso (2009).

El receptor opiáceo kappa es un receptor acoplado a la proteína G que en los humanos

está codificado por el gen OPRK1. El receptor kappa está acoplado a la proteína G Gi/G0

y es uno de los cuatro receptores relacionados que se unen a los compuestos similares a

los opiáceos en el cerebro y son responsables de mediar los efectos de estos compuestos.

Estos efectos incluyen alterar la nocicepción, la conciencia, el control motor y el estado

de ánimo James. (2010).

Los receptores opiáceos mu son una clase de receptores opiáceos con una alta afinidad

por las encefalinas y la beta-endorfina, pero una baja afinidad por las dinorfinas. También

se les conoce como receptores de péptidos mu opioides (MOP). El agonista prototípico

del receptor del opioide mu es la morfina, el principal alcaloide psicoactivo del opio

Zhorov. (2009). Es un receptor inhibidor acoplado a la proteína G que activa la subunidad

alfa Gi, inhibiendo la actividad de la adenilciclasa, disminuyendo los niveles de CAMP.

El receptor opioide zeta media la actividad del factor de crecimiento opioide,[Met5]-

enkephalin, un péptido que regula los eventos del desarrollo en una variedad de tejidos y

células normales y tumorígenas, incluyendo el sistema nervioso. Zagon. (2003).

 Es un grupo de transmisores que se sintetizan de modo diferente, sus acciones suelen

ser lentas y se ejercen de forma diferente a como lo hacen los transmisores de molécula

pequeña. ¨¨ Se sintetizan por los ribosomas del soma neuronal y forman parte de grandes

moléculas de proteína, seguidamente, las moléculas de proteína entran primero en el

retículo endoplásmico del cuerpo celular y, después, en el aparato de Golgi ¨¨ Portilla,

CH. (2005).

¨¨ La proteína se escinde por acción enzimática en fragmentos más pequeños y, con

ello, libera al propio neuropéptido o a un precursor del mismo¨¨ además en el aparato

de Golgi se ¨¨introduce el neuropéptido en las diminutas vesículas de transmisores que

están diseminadas en el citoplasma seguidamente, ¨¨ Portilla,CH. (2005).

Por otra parte en las vesículas ¨¨ se trasladan a la punta de las terminales nerviosas,

gracias a la corriente axonal del citoplasma del axón, que avanza con una lentitud de sólo

unos centímetros al día.¨¨ y por ultimo ¨¨las vesículas sueltan su transmisor ante un

estímulo¨¨ PortillaL, CH (2005), pero las vesículas sufren autolisis y no vuelven a

utilizarse. Debido al largo y complejo del proceso de síntesis, las cantidades que se liberan

de estas sustancias suelen ser mucho menores, por el hecho de que los neurolépticos son,

la mayoría de vece muy potentes. Otra característica importante de los neurolépticos es

que sus efectos suelen ser mucho más duraderos.

Algunos de los efectos son:

- Cierre prolongado de los poros del calcio.

- Cambios duraderos de la maquinaria metabólica de las células.

- Cambios prolongados en la activación o desactivación de determinados genes en el

núcleo celular.
 - Alteraciones persistentes en el número de receptores excitadores inhibidores.

Conclusión.

En conclusión se puede mencionar que los péptidos opioides son pequeñas proteínas,

de acuerdo a su función se indica que los neurotransmisores endorfinas actúan como

analgésicos endógenos ya que actúan inhibiendo la transmisión del dolor, los efectos de

las endorfinas sobre el conjunto del organismo son numerosos, en función del lugar en el

que se encuentren los receptores solicitados, en cuanto a la encefalina este es otro

compuesto similar que el propio organismo produce para reducir el dolor su función como

neurotransmisor se centra en las fibras nerviosas y en los cuerpos celulares de los ganglios

simpáticos de rata y cobaya, así como en las células endocrinas de la médula suprarrenal.

El neurotransmisor estudiado primordialmente se sintetizan en neuronas del córtex

cerebral, de la corteza límbica en particular el hipocampo, el bulbo raquídeo, en las astas

posteriores de la médula espinal y en los plexos nerviosos; todas neuronas relacionadas

con las vías del dolor.

Bibliografía

Álvarez, Y & Farré, M. (2005). Farmacología de los opioides. Adicciones, 17 (2), 21-

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http://www.bdigital.unal.edu.co/7280/1/01186589.2012.pdf

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Mucio, J. (2007). La Neuroquímica Del Estrés Y El Papel De Los Péptidos Opioide.

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