FACULTAD DE ODONTOLOGÍA

TERAPÉUTICA APLICADA (TAE-366)

“PRESCRIPCIÓN BIOÉTICA”

Dra. Isabel Alejandra Castañeda

 CONSIDERACIONES BIOÉTICAS EN LA
PRESCRIPCIÓN

El término
Bioética proviene
del griego bios
(vida) y ethos
(ética).

2
 CONSIDERACIONES BIOÉTICAS EN LA
PRESCRIPCIÓN
La bioética es la disciplina que busca aclarar problemas éticos
que surgen en relación a la salud: al hacer investigación con seres
humanos, diseñar o implementar una política de salud, y brindar
atención médica.

La bioética se ocupa de examinar y definir aquellos principios

que proporcionen una óptima conducta humana con relación a la
vida.

3
EJEMPLOS DE BIOÉTICA Y ALGUNAS
REGULACIONES
La bioética se aplica en casos muy concretos que, por sus
características, generan debate. Así, algunos otros ejemplos de estos
casos son:
◦ La utilización de armas químicas o nucleares.
◦ La interrupción del embarazo (aborto).
◦ Las transfusiones de sangre.
◦ La donación de órganos.
◦ La eutanasia.
◦ La utilización de animales para experimentar con ellos y probar nuevas
mediciones o vacunas.
La regulación de los avances de la genética es uno de esos campos, en el
que además se incluye todo aquello que está relacionado con el
nacimiento, incluida la clonación. 4
 TEORÍA PRINCIPALISTA
Los principios que esta describe son:

qBeneficencia
qNo maleficencia
qAutonomía
qJusticia

5
 BENEFICENCIA
◦Este es el principio ético más viejo.
◦Juramento Hipocrático: “tengo que ayudar en
ciertas circunstancias, sobre todo si me lo
piden”.
◦Considerado como un contrato implícito entre
prescriptor y paciente.

6
NO MALEFICENCIA
Se establece bajo el precepto de “yo no
puedo hacer mal a otro ya sea por
ignorancia o por negligencia”.

7
AUTONOMÍA
›Se debe respetar la libertad de las
personas.

›Se basa en el respeto de las decisiones

tomadas entre el profesional de la
salud y el paciente.

8
JUSTICIA
◦Se debe tratar a todos los individuos por
igual.

◦Toda discriminación se percibe por los

seres racionales a priori como injusta e
inmoral.

9
 PRINCIPIOS BIOÉTICOS
Un análisis bioético de la prescripción puede hacerse en
base a los clásicos principios bioéticos:

◦ Beneficencia: exige determinar el mejor plan

terapéutico para cada paciente, incluida su máxima
efectividad.

◦ No maleficencia: demanda asegurar que no se somete

a enfermos a riesgos o perjuicios desproporcionados, en
conocimiento de las contraindicaciones generales y
particulares al caso. 10
 PRINCIPIOS BIOÉTICOS
◦ Autonomía: aceptación por parte del paciente de un
determinado plan terapéutico con una adecuada
información y elección del tratamiento más adecuado a
su situación, considerando su opinión.

◦ Justicia: considera las dimensiones de acceso y de

distribución de los recursos, con la debida adecuación
de costos, valorando el impacto económico sobre el
paciente y sobre la comunidad.

11
 CONSIDERACIONES BIOÉTICAS EN LA
PRESCRIPCIÓN

La responsabilidad de sanar a otro le exige una

conducta excelente.

12
 PRESCRIPCIÓN EN HONDURAS
CÓDIGO DE SALUD
§Artículo 135.- Se declara como política
del Estado:
ch) Promover e incentivar el uso de
terminología genérica en la importación,
fabricación, distribución, comercialización,
propaganda y promoción, receta y entrega
de medicamentos, y;
d) Promover la producción nacional…
13
 PRESCRIPCIÓN EN HONDURAS
CÓDIGO DE SALUD

§Artículo 143.-
El médico al prescribir un medicamento,
está obligado a indicar, además de la
marca comercial del producto, el
nombre genérico del medicamento…

14
 INDUSTRIA FARMACÉUTICA
La industria farmacéutica invierte grandes
capitales de dinero para investigar, producir y
promover sus medicamentos. Por ello, recurren a
estrategias de mercadotecnia orientadas a influir
de diversas manera a la prescripción médica.

15
 INDUSTRIA FARMACÉUTICA
La relación entre el profesional de la salud con las
compañías farmacéuticas y sanitarias, debe estar regida
por los principios y valores: rigor científico y
racionalidad, espíritu de cooperación, sentido de
servicio a los pacientes y responsabilidad ante la
sociedad.

16
 CONSIDERACIONES BIOÉTICAS EN LA
PRESCRIPCIÓN
La receta médica depende de los conocimientos,
información científica, regulaciones sanitarias, políticas
institucionales, demandas de los pacientes, estrategias de
promoción, la solución de los más variados problemas.

17
 “GUÍA DE LA BUENA
PRESCRIPCIÓN” DE LA OMS
◦ Definir el problema del paciente: diagnóstico.
◦ Especificar el objetivo terapéutico
◦ Comprobar si el tratamiento es adecuado.
◦ Escribir con buena letra las instrucciones.
◦ Dar información, instrucciones y advertencias.
◦ Supervisar el tratamiento, puede suspenderse.
◦ Si los síntomas persisten, iniciar el proceso.

18
 INFORMACIÓN AL PACIENTE

◦Efectos del medicamento.

◦Efectos indeseados.
◦Instrucciones.
◦Advertencias.
◦Próxima cita.

19
 EL BUEN PRESCRIPTOR
◦ Dispone de conocimientos sobre eficacia de los
medicamentos.
◦ Conoce la seguridad de los medicamentos.
◦ Sabe sobre el precio de los medicamentos.
◦ Sabe comunicarse con el paciente y asesorarle.
◦ Recoge información para evaluar e investigar.

20
BUENA PRESCRIPCIÓN

◦ Seleccionar bien el/los fármacos

◦ Establecer la seguridad máxima que
corresponda.
◦ Buscar el menor costo en el tratamiento.
◦ Explicárselo al paciente de forma
comprensible
◦ Seguir la evolución del caso con el
tratamiento prescrito.
21
 CONSIDERACIONES PARA LA
PRESCRIPCIÓN

◦La relación Odontólogo-Paciente debe

estar basada en la confianza,
eficiencia, el conocimiento y respeto.

◦De lo anterior, la receta es casi el acto

final de la consulta odontológica.

22
◦ En ocasiones algunos laboratorios proponen a los médicos la
realización de ensayos promocionales (estudios con fichas).
En este caso se le ofrece al médico la inscripción en un
Master muy interesante a cambio de participar en un Ensayo
Promocional para el cual debe introducir 20 tratamientos
nuevos con un antihipertensivo de última generación. Se
discuten las implicaciones éticas de este tipo de
colaboraciones.

23
Actitud antes de Prescribir Nuevos
Fármacos
Muchos fármacos nuevos no suelen ser mas que una
copia de otros fármacos del mercado o a lo sumo una
muy modesta mejora terapéutica, por lo que a menudo
nos planteamos la duda de si merece la pena incorporar
las novedades al vademécum personal y en última
instancia quedarnos con el clásico aforismo: “No es
prudente ser el primero en emplear un nuevo fármaco ni
el último en abandonar uno ya demasiado viejo”.

24
 Actitud antes de Prescribir
Nuevos Fármacos
◦ En esa situación debemos plantearnos las siguientes
preguntas:
-¿Es realmente un nuevo fármaco?
-¿Cuáles son sus indicaciones y efectividad?
-¿Es seguro?
-¿Es económicamente asumible?
- ¿Cuál es el lugar en la terapéutica?

25
 CONCLUSIONES

u¿Realmente sabemos lo que los pacientes

esperan de nosotros?

u¿Prescribimos para que el paciente no busque a

otro odontólogo?

u¿Medicamos si realmente no hay otra opción?

26
 TAREA EN EL CUADERNO
◦DIBUJAR LA NEURONA

◦DEFINIR:
1. CONDUCCIÓN NERVIOSA
2. ESTÍMULO
3. POTENCIAL DE MEMBRANA
4. ELECTROQUÍMICA
27
CONDUCCIÓN FISIOLOGÍA DEL

NERVIOSA
IMPULSO NERVIOSO
 SISTEMA NERVIOSO

TIPOS NEURONA ES
UNIDAD BÁSICA
AFERENTE SENSITIVA

EFERENTE MOTORA
FUNCIONES PARTES

AXON DENDRITAS SOMA O CUERPO

TRANSMISIÓN DE MENSAJES

QUÍMICA Na, K
ELECTROQUÍMICA
ELECTRICIDAD +/-
Es el sistema más complejo y sofisticado del
cuerpo. Tiene la importante misión de regular y
coordinar las funciones y actividades del cuerpo.

SISTEMA
NERVIOSO
El sistema nervioso humano funciona como un
ente que organiza, controla y coordina las
funciones corporales, de manera que esta especie
de red de cableado comunica todas las partes de
nuestra anatomía.
 NEURONA
Esta es una célula del sistema nervioso
especializada en captar los estímulos
provenientes del ambiente y de transportar
y transmitir impulsos nerviosos (mensajes
eléctricos).
LA NEURONA
La forma y estructura de cada neurona se
relaciona con su función específica, la que
puede ser:

recibir señales desde receptores

sensoriales
NEURONA
conducir estas señales como impulsos nerviosos,
que consisten en cambios en la polaridad eléctrica
a nivel de su membrana celular

transmitir las señales a otras neuronas o a

células efectoras
 CONDUCCIÓN NERVIOSA

La conducción nerviosa se asocia con fenómenos

electroquímicos porque participan elementos y proteínas
cargadas eléctricamente.
 CONDUCCIÓN NERVIOSA
ETAPAS

1. POTENCIAL DE REPOSO, está determinada por

mayor concentración de iones positivos (Na+ y Ca+2)
en el medio extracelular y mayor concentración de
proteínas cargadas negativamente e iones potasio
(K+) en el medio intracelular.
 CONDUCCIÓN NERVIOSA
ETAPAS

2. DESPOLARIZACIÓN: Cuando una neurona es

estimulada con cierta intensidad (umbral de
excitación), los canales de sodio se abren.
El ingreso de iones sodio positivos disminuye la
diferencia de cargas a ambos lados de la membrana
plasmática, volviéndose el interior de esta positivo.
 CONDUCCIÓN NERVIOSA
ETAPAS
Una vez que se ha alcanzado el valor de +35 o +40 mV
(milivoltios) de la etapa 2 que es de la despolarización, los
canales de Na+ se cierran y se abren los canales de K+, lo que
causa la salida de iones sodio.

3. La salida de los iones sodio causan la repolarización de la

membrana.
 NEURONA
Conducción Normal

ESTÍMULO
EXTRACELULAR Na+ Na+
Na+ Na+ K+
K+
1. REPOSO -70 mV
K+ K+
INTRACELULAR
K+ Na+
Na+ Na+
K+
Proteínas Cl -
Na+ Na+
Cl - Cl -
2. DESPOLARIZACIÓN
Negativas +40 mV 3. REPOLARIZACIÓN -70 mV
EXTRACELULAR
**RECORDEMOS LOS CUATRO
PRINCIPIOS DE LA BIOÉTICA.

**RECORDEMOS QUE LA
RESPONSABILIDAD DE CURAR A
OTRO EXIGE UNA CONDUCTA
EXCELENTE.
 FACULTAD DE ODONTOLOGÍA
TERAPÉUTICA APLICADA
ANESTÉSICOS LOCALES

Dra. Isabel Alejandra Castañeda Aguilera

1
 OBJETIVOS
qDescribir la farmacocinética/farmacodinamia
(PK/PD) de los anestésicos locales.

qIdentificar los anestésicos locales de acuerdo a su

clasificación química.

qDeterminar los posibles efectos adversos con el

uso de los anestésicos locales.

2
 CASO CLÍNICO
Un paciente comenta en la historia clínica que
después de su última cita dental desarrolló cierta
disnea y también enrojecimiento y tumefacción en
el sitio donde se le inyectó el anestésico local. El
único fármaco que recibió fue lidocaína con
adrenalina a 1/200,000.
a) ¿Cuál es la causa más probable de esta reacción?
b) ¿Qué aspectos deben tomarse con este paciente?

3
MECANISMO DE ACCIÓN

4
 ANESTÉSICOS LOCALES
ESTRUCTURA
Esta influye en la biotransformación, estabilidad química
y potencial alérgico.

5
 ANESTÉSICOS LOCALES
CLASIFICACIÓN

5. LIDOCAÍNA
1. COCAÍNA 6. MEPIVACAÍNA
2. PROCAÍNA 7. BUPIVACAÍNA
3. TETRACAÍNA 8.ROPIVACAÍNA
4. BENZOCAÍNA 9. ARTICAÍNA

*Ver archivo adjunto en el aula virtual

6
 ANESTÉSICOS LOCALES
Función:
vPrevenir el dolor durante los
procedimientos dentales.
vPérdida de la sensibilidad y de la actividad
motora.

qInfiltración
qTópica Vías de Administración
qTroncular
7
 DOSIFICACIÓN
DOSIS MÁXIMA
ANESTÉSICO LOCAL DOSIS MÁXIMA INDEPENDIENTE
DEL PESO
LIDOCAÍNA 4.4 mg/Kg 300 mg
MEPIVACAÍNA 4.4 mg/Kg 300 mg
PRILOCAÍNA 6 mg/Kg 400 mg
ARTICAÍNA 7 mg/ Kg 500 mg
BUPIVACAÍNA 1.3 mg/Kg 90 mg

8
 DOSIFICACIÓN
Un paciente que asiste a la consulta
odontológica de la ciudad de Comayagua. En
su historia clínica refiere un peso de 70 Kg.
Ella recibe diagnóstico: endodoncia y se
empleará como anestésico local la lidocaína
al 3%.
a)¿Cuántos miligramos de anestésico local se
puede aplicar como cantidad máxima a este
paciente?

9
 DOSIFICACIÓN
DATOS:
Anestésico Local
Peso
Dosis

70 Kg x 4.4 mg = 308 mg (Valor obtenido por cálculo)

1 Kg
a) La dosis máxima que se puede aplicar a este
paciente, según su peso, es de 300 mg.
10
 DOSIFICACIÓN
b) ¿Cuántos cartuchos como máximo se puede
aplicar a este paciente?

LIDOCAÍNA 3%
* 3 g en 100 ml

* 3g x 1000 mg = 3,000 mg en 100 ml

1 1g

*3,000 mg ➗ 100 ml = 30 mg/ml

11
 DOSIFICACIÓN
LIDOCAÍNA 3%

*3,000 mg ➗ 100 ml = 30 mg/ml

*30 mg x 1.8 ml = 54 mg por cartucho

ml 1
Volumen del cartucho

12
 DOSIFICACIÓN
b) ¿Cuántos cartuchos como máximo se puede
aplicar a este paciente?

300 mg dosis máxima =

54 mg por cartucho

b) La cantidad máxima de cartuchos que se pueden

aplicar a este paciente es de ___ cartuchos.

13
 EFECTOS FARMACOLÓGICOS

EFECTOS TERAPÉUTICOS Evita el dolor EFECTOS ADVERSOS

Moderados= los anteriores

Efectos leves= más bradicardia,
hipotensión, acúfenos, Graves= convulsiones, paro
desorientación, trastornos
cardíaco
visuales, escalofríos movimientos oculares y/o
musculares extraños

14
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
OTROS EFECTOS ADVERSOS
Hiperpirexia maligna

Hipersensibilidad = ésteres reactividad cruzada

Conservantes de vasoconstrictores

Efectos tóxicos= entumecimiento peribucal

Sabor metálico

15
 §pH del tejido
§Pka del anestésico

FACTORES *Los anestésicos locales son bases débiles,y

cuanto menor sea su pKa, mayor será la
QUE proporción de fármaco no ionizado (forma bajo la
AFECTAN EL que puede atravesar las membranas nerviosas).
INICIO Y/O LA §Tiempo de difusión (distancia de la punta de la
DURACIÓN aguja al nervio)

DE LOS §Morfología del nervio

ANESTÉSICOS §Concentración del anestésico
LOCALES §Adición de vasoconstrictores
§Solubilidad lipídica del anestésico

16
 TOXICIDAD
oSistema Nervioso Central
oAparato Cardiovascular
oHipersensibilidad
oHiperpirexia Maligna

17
 ANESTÉSICOS LOCALES
FARMACOCINÉTICA
qLIBERACIÓN
qABSORCIÓN
qDISTRIBUCIÓN
qMETABOLISMO
qEXCRECIÓN

18
 Liberación= Absorción= depende del sitio
asociada a la de inyección, irrigación
absorción. Esta sanguínea, dosis, adición de
vasoconstrictores, propiedades
implica la
fisicoquímicas del anestésico.
FARMACOCINÉTICA separación del
DE ANESTÉSICOS anestésico local
LOCALES (medicamento).

Distribución= este paso se

relaciona con la disminución
del efecto o la finalización
de este.

19
 Metabolismo

Ésteres: plasma por pseudocolinesterasa

Amidas: hígado
FARMACOCINÉTICA
DE LOS
Velocidad de metabolización= ANESTÉSICOS
LOCALES
prilocaina> lidocaína> mepivacaína> ropivacaína>
bupivacaína

*Semivida de eliminación en casos de pacientes con flujo

hepático disminuido

La semivida de eliminación de la lidocaína 1.6 h y en

pacientes con cirrosis por ejemplo es de 6 h.

20
21
 FACULTAD DE ODONTOLOGÍA
TERAPÉUTICA APLICADA

ANESTÉSICOS LOCALES
Dra. Isabel Alejandra Castañeda Aguilera

1
FACTORES DE IONIZACIÓN

2
MECANISMO DE ACCIÓN

3
• 300 a.C.: Los asirios conocían un método eficaz para
causar anestesia, comprimiendo la carótida a nivel del
cuello con la consiguiente isquemia cerebral y aparición de
un estado comatoso lo cual era aprovechado para la cirugía.
Sangría profusa para provocar pérdida de la conciencia.
• 400 a 700 a.C.: Los indios masticaban cocas, produciendo
adormecimiento de lengua y labios, así como un golpe
brusco en la cabeza lo cual producía pérdida de la
conciencia, aprovechado por el cirujano para realizar la
operación.
• 1564: Aplicación de enfriamiento o congelación en la zona
operatoria como anestesia.

HISTORIA DE ANESTÉSICOS LOCALES

4
• 1721: Aparece por primera vez la palabra “anestesia”
en el diccionario inglés de Bailey.
• 1842: Crac Ford W. Long utiliza el dietiléter para
producir anestesia quirúrgica, en Jefferson, Georgia,
Estados Unidos. Administró éter a James Venable para
extirparle dos lesiones quísticas de la cabeza.
Anteriormente ya había administrado este químico con
éxito para hacer indoloras las cirugías, pero no dio a
conocer su experiencia hasta después de la presentación
de Morton.
• 1860: aislamiento de la cocaína del arbusto
Erythroxylon coca por Niemann.

HISTORIA DE ANESTÉSICOS LOCALES

5
 HISTORIA DE ANESTÉSICOS
LOCALES

1866 1904 1943 1956–1957

Aparece por Aparece la Fue sintetizada la Aparición de la
primera vez la amilocaína como lidocaína. mepivacaína en
anestesia local. anestésico local. Suecia.

Carl Koller
introduce en la Publicación de la
práctica clínica la Se introduce la prilocaína, la cual
cocaína como Einhorn sintetizó la lidocaína en el fue sintetizada en
anestésico local. procaína. mercado. 1953.

1884 1905 1948 1960

6
 EFECTOS FARMACOLÓGICOS
v TERAPÉUTICOS

vEFECTOS ADVERSOS
Efectos leves= desorientación, trastornos visuales,
escalofríos ¿Qué hacer? Vigilancia de 30 minutos a 1
hora
Moderados= los anteriores más bradicardia, hipotensión,
acúfenos, movimientos oculares y/o musculares extraños
¿Qué hacer? Vigilancia de 30 minutos a 1 hora,
oxigenoterapia, soporte vital. *Sedación (si es necesaria)
Graves= convulsiones, paro cardíaco
¿Qué hacer? Hospitalización
7
8
 TERAPÉUTICA APLICADA
TAE-366

TIPS PARA CASO CLÍNICO

I. Verbos
Se debe verificar el momento en el que se describe la situación problema: fue, es o será.

II. Tema
En el planteamiento de la situación puede encontrar la referencia del tema que se busca
tomar en consideración para la resolución del problema de salud.

III. Síntomas o enfermedad

Los síntomas o enfermedad que se expresen en una historia clínica son una base para
saber qué le sucede al paciente o cuál es el problema en el escenario propuesto.

IV. Preguntas
Estas no deben quedar sin contestar aunque tengamos más ideas o más conocimiento.
Las preguntas le orientan hacia dónde buscar en su contenido que ha aprendido.

Le recuerdo que los casos clínicos deben estar siendo contestados en su cuaderno con
la finalidad de aplicar los conocimientos teóricos que va adquiriendo en cada tema. En
caso de no comprender algún concepto o tener dudas referente a la resolución de los
mismos no dude en consultar a través de los medios de comunicación virtual o
presencial (reunión vía Zoom).

Dra. Isabel Alejandra Castañeda 1

 TERAPÉUTICA APLICADA
TAE-366

ANESTÉSICOS LOCALES

El anestésico debe convertirse por tanto primero en una forma no ionizada para atravesar la
membrana y una vez llegado a fluido intracelular convertirse en una forma ionizada para poder
bloquear el canal de sodio desde su interior. Esta cualidad marca profundamente la actividad clí-
nica del fármaco en cuanto requiere de una doble transformación para poder actuar.

La proporción existente entre estas dos formas viene dado por la diferencia entre el pKa del
fármaco y el pH del medio inyectado, siendo el pKa un valor clásico que se deriva de la también
clásica ecuación de Henderson-Hasselbach:

pKa= pH +log (BH+)/(B)

El pKa es el valor de pH en el cual el 50% de la solución se encuentra en su forma ionizada y la

otra mitad no. Por tanto cuanto menor sea ese valor de pKa mayor facilidad tendrá el fármaco de
disociarse de su forma iónica no liposoluble ( que predomina en el pH bajo que tiene la
presentación comercial del anestésico) a la forma no iónica pero capaz de atravesar las membranas
necesarias para llegar al axón intracitoplasmático y cumplir su función. Es por tanto un valor
fundamental que nos informa de la facilidad que tiene el compuesto de llegar a su lugar de acción,
de la rapidez de instauración de sus efectos o dicho de un modo más clínico, de su periodo de
latencia.

De la misma manera, el pH del medio extracelular tendrá una importancia en los efectos clínicos
del fármaco por cuanto los pH acidos; Tejidos inflamados, o con impregnación continua de
anestésicos (que como hemos dicho presentan un pH de 4,5 a 6) son tejidos que originan en los
anestésicos o bien un efecto clínico menor de lo esperado, o bien observemos como el efecto
clínico que buscamos va desapareciendo incluso con incrementos de cantidad de anestésico (efecto
de taquifilaxia).

Dra. Isabel Alejandra Castañeda 2

 TERAPÉUTICA APLICADA
TAE-366

Dra. Isabel Alejandra Castañeda 3

ANESTÉSICOS
LOCALES
CLASIFICACIÓN
BASADA EN LA ESTRUCTURA QUÍMICA
OBJETIVOS

Describir la
farmacocinética/farmacodinamia
(PK/PD) de los anestésicos
locales.

Identificar los anestésicos locales Determinar los posibles efectos

de acuerdo a su clasificación adversos con el uso de los
química. anestésicos locales.
 COCAÍNA
CADENA LIPOFÍLICA CADENA HIDROFÍLICA
UNIÓN ÉSTER

CADENA LIPOFÍLICA
UNIÓN ÉSTER

CADENA LIPOFÍLICA CADENA HIDROFÍLICA

UNIÓN ÉSTER

CADENA LIPOFÍLICA
UNIÓN ÉSTER
CADENA
HIDROCARBONADA

CADENA LIPOFÍLICA
UNIÓN AMIDA

CADENA LIPOFÍLICA CADENA HIDROFÍLICA

UNIÓN AMIDA
AMINA HETEROCÍCLICA

CADENA LIPOFÍLICA CADENA HIDROFÍLICA

UNIÓN AMIDA AMINA HETEROCÍCLICA

CADENA LIPOFÍLICA
CADENA HIDROFÍLICA
UNIÓN AMIDA AMINA HETEROCÍCLICA

CADENA LIPOFÍLICA
CADENA HIDROFÍLICA
UNIÓN
AMIDA
 COCAÍNA

PROCAÍNA
TETRACAÍNA

BENZOCAÍNA

LIDOCAÍNA

MEPIVACAÍNA

BUPIVACAÍNA

ROPIVACAÍNA

ARTICAÍNA
ADELANTE…

CUIDÁNDONOS
SALDREMOS VICTORIOSOS

ÁNIMOS
 FACULTAD DE ODONTOLOGÍA
TERAPÉUTICA APLICADA

VASOCONSTRICTORES

Dra. Isabel Alejandra Castañeda Aguilera

VASOCONSTRICCIÓN
VASOCONSTRICTORES

Los vasoconstrictores son fármacos

incluidos en la formulación de los
anestésicos locales con el fin de retrasar
la absorción del anestésico, aumentar la
duración del efecto anestésico y lograr
un campo operatorio blanco y libre de
sangre que permita realizar las
maniobras quirúrgicas con una adecuada
visión.
 VASOCONSTRICTORES

¿Por qué usar un vasoconstrictor con

anestésico local?

– Disminuye el flujo sanguíneo local

– Retrasa la velocidad de absorción
– Prolonga el efecto del anestésico local
– Menor concentración de anestésico local
RECEPTORES ADRENÉRGICOS

– Alfa 1: Ubicados en arteriolas periféricas (producen

constricción de las arteriolas en piel y mucosas,
aumento de presión sistólica y diastólica) .
– Beta 1: Ubicados en corazón (producen aumento de
la capacidad cardíaca, fuerza contrác<l).
– Beta 2: Ubicados en arteriolas del músculo esquelé-
<co y músculo liso bronquiolar (dilatación de las
arteriolas en músculo esquelé<co e hígado,
disminución de la presión diastólica).
 EPINEFRINA

– Potente es<mulador de receptores adrenérgicos alfa y

beta.
– Altas dosis de ésta pueden provocar un importante
aumento de la presión arterial, más la sistólica que la
diastólica, y un aumento del gasto cardíaco.

– Dosis máxima para paciente cardiovascular= 0.04 mg

 EPINEFRINA
CONTRAINDICACIONES
– Angina inestable
– Infarto de miocardio reciente
– Cirugía reciente de bypass coronario
– Arritmias refractarias
– Hipertensión incontrolada
– Insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) no tratada
– Hipertiroidismo no tratado
– Diabetes no tratada
 EPINEFRINA
CONTRAINDICACIONES

– Alergia a sulfitos y asma corticoide-dependiente

– Feocromocitoma
– Betabloqueantes (BB) no selectivos*
– Diuréticos* y bloqueantes de canales de calcio*
– Cocainómanos

*Investigue de 3 a 5 fármacos para cada tipo.

**Enfermedades o términos desconocidos consulte por su cuenta para ampliar
conocimiento sobre los mismos.
VASOCONSTRICTORES

CONCENTRACIONES:
– 1/50,000
– 1/100,000
– 1/200,000

EJEMPLO: 1 g en 50,000 ml
 VASOCONSTRICTORES

• CONCENTRACIÓN 1 g en 50,000 ml
– Conver'r de gramos a miligramos

• CONCENTRACIÓN 1000 mg en 50,000 ml

– Conver'r el volumen inicial a un volumen unitario

• 1,000 mg = 0.02 mg
50,000 ml ml
– Obtener los miligramos en cada cartucho a par'r del volumen del cartucho

• 0.02 mg x 1.8 ml = 0.036 mg epinefrina por cartucho

ml 1 Volumen del
cartucho
 VASOCONSTRICTORES
– Obtener los miligramos en cada cartucho a par>r del volumen del cartucho

• 0.02 mg x 1.8 ml = 0.036 mg por cartucho

Volumen del
ml 1 cartucho

Conociendo los miligramos de epinefrina contenidos en cada

cartucho con concentración de 1/50,000, entonces procedemos a
calcular los cartuchos máximo que se pueden administrar a un
paciente cardiovascular, ya que este ?po de paciente es quien se
puede ver afectado por la acción farmacológica de este
vasoconstrictor.
Dosis máxima de epinefrina paciente= 0.04 mg máximo = 1.11
Can?dad epinefrina por cartucho 0.036 mg por cartucho
 VASOCONSTRICTORES
Dosis máxima de epinefrina paciente (mg) = 0.04 mg máximo = 1.11
Can:dad epinefrina por cartucho (mg) 0.036 mg cartucho

§ Recuerde no se debe redondear bajo ninguna circunstancia o dato de

cálculo.
§ Colocar y cancelar las unidades que corresponden en cada paso.
§ Trabajar sus cálculos con orden y presentación.
§ U:lizar en todos los cálculos dos cifras decimales (cuando aplica).

Respuesta=
La can:dad máxima de cartuchos que se debe administrar a este
paciente cardiovascular debe ser de 1 cartucho.
TAREA EN EL CUADERNO

SEGÚN LAS CONCENTRACIONES DE EPINEFRINA

MENCIONADAS EN ESTE TEMA, REALICE LOS
CÁLCULOS NECESARIOS PARA OBTENER LA
CANTIDAD MÁXIMA DE CARTUCHOS QUE SE
PUEDEN ADMINISTRAR A UN PACIENTE
CARDIOVASCULAR CONTROLADO EN UNA
EXODONCIA.
POR FAVOR INCLUIR TODOS LOS CÁLCULOS, NO SÓLO
RESPUESTAS.
ORDEN Y PRESENTACIÓN
SOLIDARIDAD
 ANESTÉSICOS LOCALES

3% à 3 g / 100 ml

3% à 3000 mg/100 ml

3% à 30 mg/ml

La concentración de 30 mg/ml está contenido en un anestésico local de 3%.

El volumen del cartucho es de 1.8 ml, el cual en caso de no mencionarse se

toma este mismo dato.

(30 mg x 1.8 ml) = 54 mg de anestésico local por cada cartucho

ml

En el anestésico local cada cartucho de concentración de 3% en volumen de

1.8 ml contiene 54 mg.
VASOCONSTRICTORES

1/50,000 à 1 g en 50,000 ml.

1/50,000 à

1g x 1,000 mg = 1,000 mg en 50,000 ml

1 1g

1/50,000 à 1000 mg ÷ 50,000 ml = 0.02 mg/ml

1/50,000 à 0.02 mg x 1.8 ml = 0.036 mg de Epinefrina en cartucho

ml 1

La dosis máxima para administrar en paciente cardiovascular es de 0.04 mg.

0.04 mg dosis máxima = 1.111 @ 1 cartucho máximo a administrar paciente

0.036 mg de cada cartucho

Dra. Isabel Alejandra Castañeda 1

 UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE
HONDURASA
FACULTAD DE ODONTOLOGÍA
TERAPÉUTICA APLICADAC

“ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS SEDANTES”

Dra. Isabel Alejandra Castañeda

 GENERAL:
§ ESTABLECER LA INDICACIÓN DE ALGUNOS
FÁRMACOS UTILIZADOS EN
ODONTOLOGÍA PARA TRATAR LA
ANSIEDAD.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
• ANALIZAR SOBRE EL USO DE LAS
BENZODIAZEPINAS.
• DESCRIBIR LOS POSIBLES EFECTOS
ADVERSOS CON USO DE LOS
ANSIOLÍTICOS.
 REDACTE UNA BREVE DEFINICIÓN
DE CADA CONCEPTO
PROPORCIONADO:
TAREA EN EL
CUADERNO
DEFINICIONES • ANSIOLÍTICO
• SEDANTE
• HIPNÓTICO
TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD
• TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO
PSICOTERAPIA COGNITIVA
PSICOTERAPIA CONDUCTUAL

*SÓLO SI EL ANTERIOR FALLA:

• TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO
ANSIOLÍTICOS
HIPNÓTICOS SEDANTES
 LOS RECEPTORES DE GABA DE TIPO GABAA
ESTÁN INVOLUCRADOS EN LAS ACCIONES DE
ALGUNAS CLASES DE FÁRMACOS
HIPNÓTICOS/ANSIOLÍTICOS, PRINCIPALMENTE:

§ BENZODIAZEPINAS, QUE ACTUALMENTE SON

RECEPTOR LOS MÁS UTILIZADOS EN LA CLÍNICA.
GABAA
§ HIPNÓTICOS NO BENZODIAZEPÍNICOS MÁS
MODERNOS (ZOLPIDEM, ZOPICLONA,
ESZOPICLONA)

§ BARBITÚRICOS
 RECEPTOR DEL ÁCIDO - GAMMA –
AMINOBUTÍRICO A (GABA A)
CARACTERÍSTICAS DEL RECEPTOR:
• EL RECEPTOR GABAA PERTENECE A LA SUPERFAMILIA DE LOS
CANALES IÓNICOS CONTROLADOS POR LIGANDOS.
• CONSTA DE VARIAS SUBUNIDADES (ALFA, BETA, GAMMA, DELTA)
• FORMAN EL COMPLEJO GABA/CANAL DE CLORURO (CL – )

EL GABA LIBERADO POR LAS TERMINACIONES NERVIOSAS SE

FIJA AL RECEPTOR GABAA POSTSINÁPTICO, CUYA ACTIVACIÓN
AUMENTA CONDUCTANCIA DE CLORURO (CL_) .
 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS
• BENZODIAZEPINAS

Extracelular

Intracelular
 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E
• BENZODIAZEPINAS HIPNÓTICOS
Terminación Nerviosa
Gabaérgica

Hendidura Sináptica

Membrana
Postsináptica
 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS
BENZODIAZEPINAS
FARMACODINAMIA
INDICACIONES:
SEDACIÓN EN EL PREOPERATORIO
ALIVIO A CORTO PLAZO DE LA ANSIEDAD GRAVE
ALIVIO DE INSOMNIO INTENSO
ESTADO EPILÉPTICO
ABSTINENCIA ALCOHÓLICA AGUDA
 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINAS
FARMACODINAMIA
CONTRAINDICACIONES:
ENFERMEDAD BRONCOPULMONAR
DEPRESORES CENTRALES
FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINAS
FARMACODINAMIA
EFECTOS ADVERSOS:
SOMNOLENCIA, ATAXIA
DESCENSO DE RENDIMIENTO PSICOMOTOR
DEPENDENCIA
SÍNDROME DE ABSTINENCIA
FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS
BENZODIAZEPINAS
FARMACOCINÉTICA

§ ACTIVAS POR VÍA ORAL

§ ACCIÓN CORTA SE METABOLIZAN A COMPUESTOS
INACTIVOS
§ ACCIÓN PROLONGADA SE METABOLIZAN A
METABOLITOS DE ACCIÓN PROLONGADA,
SEMIVIDA MAYOR QUE EL FÁRMACO
ADMINISTRADO O EL MISMO FÁRMACO SE
METABOLIZA LENTAMENTE.
 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS
BENZODIAZEPINAS
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
ORAL
INTRAVENOSA
INTRAMUSCULAR
RECTAL
 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS

NO BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM
ZOPICLONA

üACTÚAN DE FORMA COMPARABLE A

BENZODIAZEPINAS EN RECEPTOR GABA PERO EN
LUGAR DISTINTO.
üDURACIÓN DE ACCIÓN CORTA
üPOCA O NINGÚN EFECTO DE “RESACA”
 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS
BARBITÚRICOS
• DEPRESORES NO SELECTIVOS DEL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL: SEDACIÓN LEVE, COMA O HASTA LA MUERTE.
• AUMENTAN LA INHIBICIÓN MEDIADA POR GABA (GABAA)
• EFECTOS DE SEDACIÓN Y REDUCCIÓN DE LA ANSIEDAD HASTA
INCONSCIENCIA.
• DOSIS BAJAS= PROLONGAN LA APERTURA DE CANAL DE
CLORURO.
• DOSIS ALTAS= MUCHO MÁS DEPRESORES EN SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL.
 BENZODIAZEPINAS
DIAZEPAM
• EVITA ACCESOS CONVULSIVOS
REPETIDOS
• DISFUNCIÓN DEL ATM
• SEDANTE PREANESTÉSICO
• TRATAMIENTO DE TERRORES
NOCTURNOS
• TRATAMIENTO DE INSOMNIO
PROVOCADO POR ANSIEDAD
• DISMINUYE EL REFLEJO EMÉTICO Y
EVITA NÁUSEAS
 FÁRMACO DOSIS
ALPRAZOLAM 0,5 mg a 1 mg al acostarse, o bien 0,5 mg dos veces al día
CLONAZEPAM La dosis inicial para los adultos no debe superar 1,5 mg/día, divididos en 3
tomas.
CLORAZEPATO La dosis habitual oscila entre 5 y 30 mg/día. Puede administrarse en dosis
fraccionadas o en una sola toma preferentemente antes de acostarse,
utilizando la presentación que más se ajuste a la dosis prescrita.
Población pediátrica: Sólo se debe recomendar su uso en casos excepcionales.
DOSIFICACIÓN

La dosificación en estos casos es de unos 0,5 mg/kg/día, fraccionados en

varias dosis.
DIAZEPAM Síntomas de ansiedad: 2 a 10 mg, 2 a 4 veces al día, dependiendo de la
gravedad de los síntomas.
5mg noche antes cita, 10 mg por la mañana y 5 mg 2 horas antes de la cita
FLUMAZENILO La dosis inicial recomendada es de 0,2 mg administrados vía intravenosa en 15
segundos. En caso de no obtenerse el grado de consciencia deseado en 60
segundos, puede inyectarse y repetirse una nueva dosis de 0,1 mg a intervalos
de 60 segundos, hasta una dosis máxima de 1,0 mg
FENOBARBITAL Insomnio: 100-200 mg, administrados de media a una hora antes de acostarse.
Debido a su efecto prologado, no se aconseja una nueva toma en caso de
despertar durante la noche.
ZOLPIDEM 10 mg por la noche
ESZOPICLONA Se recomienda comenzar como promedio con 2 mg inmediatamente antes de
acostarse, pudiendo si fuese necesario, aumentar posteriormente a 3 mg. Si es
mayor de 65 años es recomendable comenzar con 1 mg, si es necesario
aumentar a 2 mg.
ZOPICLONA 10mg por la noche
LA HONESTIDAD
 Boletín de información ABR-JUN 2014
VOLUMEN 22, Nº 2
farmacoterapéutica www.bit.navarra.es

de Navarra @BITNavarra.es

Estrategias para
la deprescripción
de benzodiazepinas
Ana Azparren Andía
Isabel García Romero
Farmacéuticas. Servicio de Prestaciones Farmacéuticas. SNS-O

Objetivo. Establecer recomendaciones para un uso adecua-

resumen

do de las benzodiazepinas, incluyendo pautas de retirada,

estrategias de deshabituación y alternativas en el trata-
miento del insomnio. Métodos. Se realizó una búsqueda
en PubMed, biblioteca Cochrane, Tripdatabase y UptoDate,
actualizada a fecha marzo 2014. Los datos de consumo se
obtuvieron del Servicio de Prestaciones Farmacéuticas del
Servicio Navarro de Salud. Resultados. Se identifican varias
áreas de mejora en la prescripción de las benzodiazepinas:
número de personas tratadas, uso de más de un principio
activo y duración del tratamiento. Se han utilizado y evaluado
diferentes estrategias para deprescribir benzodiazepinas.
Una actuación sencilla, sin visitas de seguimiento y dando
por escrito la pauta de retirada al paciente, consiguió que, al
cabo de 12 meses, el 45% de los participantes abandonaran
el consumo de benzodiazepinas comparado con el 15% del
grupo control. Conclusiones. Para la deprescripción de ben-
zodiazepinas, una estrategia sencilla en la que se informe al
paciente de la necesidad de reducir el consumo, dándole por
escrito la pauta de retirada, señalando los posibles efectos
de la retirada y su solución, resulta eficaz y duradera.
2 BOLETÍN DE INFORMACIÓN FARMACOTERAPÉUTICA DE NAVARRA
Introducción
Las benzodiazepinas (incluyendo también fármacos Z)
son uno de los fármacos más prescritos en los países
desarrollados. En Navarra el consumo se mantiene es-
table desde hace varios años (figura 1). En el año 2013 se
dispensaron 840.327 envases, lo que representó un 8%
del total de medicamentos. Los principios activos más
prescritos fueron lormetazepan (25%), lorazepam (24%)
y alprazolam (19%). Un 15% de la población navarra es-
tuvo tratada con alguna benzodiazepina, siendo el 66%
mujeres. A cerca de 2.000 pacientes se les prescribieron
25 o más envases y a 604 pacientes se les prescribió 4 o
más principios activos diferentes durante el año.
Fijándonos en la edad, al menos la mitad de los pacientes
a partir de los 85 años y el 2% de los adolescentes de 15-
19 años, han estado tratados con alguna benzodiazepina
(figura 2).
En relación a la duración, el 48% de los pacientes estu-
vieron tratados durante ≥ 4 meses.
Entre octubre y diciembre 2013, la mayor parte de los
pacientes (86%) tomaban un solo principio activo, mien-
tras que un 13% estuvo tratado con dos benzodiazepinas
distintas.
A pesar de que en Navarra permanece constante la pres-
cripción de benzodiazepinas a lo largo de los últimos 6
años, se podría mejorar su utilización en aspectos como
la duración prolongada de los tratamientos, la pres-
cripción de más de un principio activo y el número de
pacientes tratados. Las benzodiazepinas tienen también
efectos adversos como tolerancia, dependencia, adicción
o deterioro cognitivo. Incluso un estudio observacional
reciente los relaciona con un aumento de la mortalidad1.
Con estos datos de utilización de benzodiazepinas, ¿está
justificada su popularidad?, ¿cometemos un error al
infravalorar sus efectos adversos, al mismo tiempo que
sobrevaloramos su eficacia?
Características generales de las benzodiazepinas
Las benzodiazepinas actúan potenciando la acción inhi-
bitoria del GABA. Se utilizan principalmente en el trata-
miento del insomnio y la ansiedad. Son eficaces también
como anticonvulsivantes, relajantes musculares o en la
desintoxicación alcohólica. No tienen indicación como
antidepresivo. El antagonista de la acción de las benzo-
diazepinas es el flumazenilo.
En tratamientos a corto plazo resultan eficaces, seguras
y con una acción rápida. Pero en tratamientos prolonga-
dos pueden aparecer problemas de tolerancia (incluso
al cabo de pocas semanas de tratamiento), dependencia,
abuso y síndrome de abstinencia.
Son fármacos adictivos. Según algunos autores, el
abuso de las benzodiazepinas es un problema silente2.
La deshabituación se debe realizar de forma progre-
siva, estableciendo con el paciente el protocolo de
retirada a seguir y valorando, cuando sea necesario,
otras alternativas (tratamientos psicológicos y/o
farmacológicos).
Diversos factores favorecen la continuidad del trata-
miento. Uno fundamental es la resistencia al abandono
por parte del paciente. Otros factores son la escasez de
tiempo en la consulta y las dificultades para manejar la
retirada.
Duración del tratamiento según las fichas técnicas
Las benzodiazepinas deben utilizarse a la dosis mínima
que sea eficaz, en monoterapia y sólo en tratamientos cor-
tos de trastornos agudos. La duración del tratamiento in-
dicada en ficha técnica es de 2 a 4 semanas en el insomnio
y de 8 a 12 semanas en la ansiedad, incluyendo en ambos
casos la retirada gradual. Si la duración es más larga será
necesario un seguimiento estrecho del paciente.
El comité para la seguridad de los medicamentos (Com-
mitee on Safety of Medicines)3, de la Agencia Británica
de Medicamentos y Productos Sanitarios, es todavía
más restrictivo en el uso de las benzodiazepinas. La
recomendación es que “las benzodiazepinas como
tratamiento del insomnio o la ansiedad deben utilizarse
solo en el alivio sintomático, con una duración de trata-
miento de entre 2 y 4 semanas (incluyendo la retirada
gradual) y únicamente cuando se trate de procesos
graves, incapacitantes o que sometan al paciente a una
tensión inaceptable. En ansiedad leve a pasajera su uso
es inadecuado. En trastornos mixtos ansioso-depresivos
el tratamiento no debe superar las 2 semanas”.
Un estudio observacional en el que participaron 43.915
veteranos americanos mostró que, entre los pacientes
que iniciaban tratamiento combinado para la depresión,
el 14,1% seguían tomando la benzodiazepina al menos
1 año después y que el 0,7% fueron diagnosticados de
abuso de ansiolíticos o dependencia4.
Efectos de las benzodiazepinas en el cerebro
y en el comportamiento
Las benzodiazepinas provocan a corto y largo plazo
sedación, deterioro psicomotor, accidentes y caídas, de-
terioro en las habilidades complejas y de la conducción
y comportamientos paradójicos2.
Un problema de especial importancia es la aparición
de deterioro cognitivo grave, que en ancianos puede
confundirse con un comienzo de demencia. Por ello,
actualmente se considera que las benzodiazepinas de-
 Estrategias para la deprescripción de benzodiazepinas 3

Figura 1. Evolución del consumo de benzodiazepinas y fármacos Z en Navarra (dosis/1000 habitantes/día).

100,00
Total
90,00 BENZODIAZEPINAS

80,00 FÁRMACOS Z

70,00

60,00
DHD

50,00

40,00

30,00

20,00

10,00

0,00
2008 2009 2010 2011 2012 2013
Total 88,30 88,78 89,52 90,05 89,56 88,72
Benzodiazepinas 81,19 81,56 82,11 82,50 81,95 81,21
Fármacos Z 7,11 7,22 7,41 7,55 7,61 7,51

Figura 2. Porcentaje de pacientes tratados con benzodiazepinas según rangos de edad (año 2013).

>=100

90-94

80-84

70-74

60-64
RANGO EDAD

50-54

40-44

30-34

20-24

10-14

00-04

0% 10% 20% 30% 40% 50% 60% 70%

ben evitarse en ancianos siempre que sea posible. Este con otras sustancias psicoactivas como el alcohol. Las
problema puede ocurrir también con otros fármacos que benzodiazepinas de vida media más corta (menos de 8
inducen fallos cognitivos2. horas) tienen mayor poder adictivo (tablas 1 y 2).

Los efectos secundarios son más frecuentes si se uti- Quedan todavía dos aspectos en los que hay que seguir
lizan fármacos de vida media larga (más de 24 horas), investigando: si se producen cambios anatómicos y bio-
cuando las dosis son mayores a las recomendadas, si la químicos en el cerebro de consumidores de benzodiaze-
duración del tratamiento es prolongada y si se combinan pinas a largo plazo y la posibilidad de utilizar flumazenilo
4 BOLETÍN DE INFORMACIÓN FARMACOTERAPÉUTICA DE NAVARRA

Tabla 1. Hipnóticos: vida media y dosis equipotentes a Diazepam 5 mg.

Principio activo Nombre comercial Vida media (h) Dosis aproximada (mg)

Acción corta (menos de 8 horas)

Brotizolam Sintonal® 3-8 0,25

Midazolam Dormicum® 1-5 7,5

Triazolam Halcion® 3-5 0,125 - 0,25

Zolpidem Dalparan®, Stilnox® 1,5 – 2, 4 10

Zopiclona Datolan®, Limovan®, Siaten®, Zopiclona® 5 7,5

Acción media (8 – 24 horas)

Flunitrazepam Rohipnol® 15 – 30 0,5 – 1

Loprazolam Somnovit® 4 – 15 0,5 – 1

Lormetazepam Noctamid®, Loramet® 11 – 30 0,5 - 1

Acción larga (más de 24 horas)

Flurazepam Dormodor® 24 – 100 15

Quazepam Quiedorm® 40 – 55 10

Tabla 2. Ansiolíticos: vida media y dosis equipotentes a Diazepam 5 mg.

Principio activo Nombre comercial Vida media (h) Dosis aproximada (mg)

Acción corta (menos de 8 horas)

Bentazepam Tiadipona® 2-5 25

Clotiazepam Distensan® 5,8 - 6,3 5

Acción media (8 – 24 horas)

Alprazolam Trankimazin® 12-15 0,25 - 0,5

Bromazepam Lexatin® 10 - 20 3-6

Clobazam Noiafren® 18 10

Ketazolam Sedotime® 6 – 25 7,5

Lorazepam Orfidal®, Idalprem® 11 – 30 0,5 - 1

Acción larga (más de 24 horas)

Clorazepato Tranxilim® 30 - 48 7,5

Clordiazepóxido Huberplex® 1,5 - 4 15

DIAZEPAM Valium®, Diazepam® 20 – 100 5

Halazepam Alapryl® 30 – 100 10

en la deshabituación, para disminuir el malestar de los
síntomas de retirada2.
Precaución especial en ancianos
Riesgo de demencia
Los ancianos son más susceptibles a los efectos ad-
versos de las benzodiazepinas. La Sociedad Americana
de Geriatría señala cinco cosas que hay que evitar en
ancianos, siendo una de ellas la utilización de benzo-
diazepinas como primera opción de tratamiento del
insomnio, agitación o delirio5. Cuando se prescriba una
benzodiazepina a un anciano, habrá que estar alerta a la
posible aparición de problemas cognitivos. La relación
entre benzodiazepinas y deterioro cognitivo parece más
resuelta, mientras que la evidencia en demencia es más
limitada. Un estudio poblacional realizado en Francia
mostró que el riesgo de demencia se incrementaba
en aproximadamente un 60% al iniciar el consumo de
benzodiazepinas, HR = 1,60 (IC95% 1,08-2,38). En este
estudio, con un seguimiento de 15 años, participaron
1.603 pacientes sin demencia (edad media 78,2 años),

que comenzaban a tomar benzodiazepinas al menos tres
años después de iniciarse el estudio6. No obstante, los
autores señalan que no se puede confirmar una relación
causa-efecto ya que se trata de un estudio ecológico.
Riesgo de caídas y fracturas de cadera
Diversos estudios señalan el aumento del riesgo de
caídas en ancianos tratados con benzodiazepinas. Un
metanálisis mostró que el riesgo de caídas en mayores
de 60 años aumenta un 41% en los individuos que las
toman, OR = 1,41 (IC95% 1,20-1,71)7.
Se evaluó el impacto del uso de benzodiazepinas en la
tasa de fracturas de cadera en cinco países europeos
(Francia, Alemania, Italia, España y Reino Unido) y en
Estados Unidos. La mayor utilización de benzodiazepinas
se daba en España (22,3% de la población estaba tratada
con benzodiazepinas en un año) y la más baja en Alema-
nia (4,7%). El riesgo de fracturas de cadera asociado al
uso de benzodiazepinas variaba entre 1,8% en Alemania
y 8,2% en España. El riesgo de caídas se valoró en un
40%, RR = 1,40 (IC95% 1,24-1,58)8.
El hecho de que una benzodiazepina tenga una vida
media de eliminación corta no se asocia con un menor
riesgo de caídas al compararla con las de vida media
larga, por lo que unas y otras deben desaconsejarse en
ancianos9.
Aumento de la mortalidad
Se realizó un estudio retrospectivo de cohortes utilizando
datos de prescripción de atención primaria en pacientes
mayores de 16 años y seguidos durante una media de
7,6 años (0,1-13,4 años). La utilización de hipnóticos y
ansiolíticos se asoció con un aumento significativo de la
mortalidad durante el primer año, una vez ajustados los
datos por edad y otros factores de confusión, HR = 3,32
(IC 95% 3,19-3,45)1.
¿Son los fármacos Z mejores que
las benzodiazepinas?
Los fármacos Z, zolpidem, zopiclona, zaleplon y eszopi-
clona (los dos últimos no comercializados en España)
se promocionaron como hipnóticos con un perfil far-
macocinético mejor que el de las benzodiazepinas. Los
principales argumentos a favor fueron su inicio de acción
rápido, la vida media corta, una reducción de la latencia
del sueño sin modificar la arquitectura del sueño y la
disminución de los efectos residuales durante el día. Sin
embargo, los fármacos Z han resultado ser similares a
las benzodiazepinas en los efectos secundarios, en los
problemas cognitivos, de comportamiento, psicomotor
y conducción de vehículos. Todo ello hace que el balance
beneficio-riesgo, sobre todo en ancianos, sea similar
Estrategias para la deprescripción de benzodiazepinas 5
Solo se debería
prescribir una
benzodiazepina para
el insomnio cuando las
medidas de higiene del
sueño han fracasado.
al de las benzodiazepinas, por lo que se recomienda
cautela a la hora de prescribir estos fármacos10. El NICE
clasificó estos medicamentos como “Sin ventajas frente
a las benzodiazepinas”11.
La zopiclona y eszopiclona tienen una acción más larga
que el zolpidem, mientras que el zaleplon es de acción
más corta (vida media de 1 hora). Están indicados en
el insomnio de inicio pero tienen el problema de que el
efecto va disminuyendo a lo largo de la noche. Actual-
mente hay un interés creciente en promocionarlos en
trabajadores a turnos, pilotos o personal militar10.
En enero de 2013, la FDA recomendó como dosis inicial
de zolpidem 5 mg para mujeres y la dosis de 5 mg ó 10
mg para hombres. Si la dosis de 5 mg no es eficaz, se
puede aumentar a 10 mg. Advierte también que el uso
de la dosis alta puede aumentar el riesgo de aletarga-
miento al día siguiente, importante si se va a conducir y/o
a realizar actividades que requieren una gran atención12.
Esta misma cautela la ha propuesto recientemente el
Comité de Farmacovigilancia de la EMA (PRAC) tras
una revisión del zolpidem y el riesgo de problemas en
la conducción y disminución de la alerta mental al día
siguiente. Concluye que, para disminuir este riesgo, los
pacientes deben tomar la menor dosis que sea eficaz
(nunca más de 10 mg/d) justo antes de irse a la cama y
no tomar otro hipnótico la misma noche. En ancianos y
pacientes con insuficiencia hepática, la dosis recomen-
dada es de 5 mg. Además, no se recomienda conducir
o utilizar maquinaria que requiera estar alerta hasta 8
horas después de tomar zolpidem13.
Recomendaciones para realizar la retirada
La retirada de benzodiazepinas hace que los pacientes
mejoren. En un grupo de pacientes mayores de 65 años
en el que el 60% habían tomado benzodiazepinas du-
rante más de 10 años (27% durante más de 20 años), se
comprobó que la deshabituación mejoraba los aspectos
cognitivos y psicomotores, con pocas molestias debidas
6 BOLETÍN DE INFORMACIÓN FARMACOTERAPÉUTICA DE NAVARRA
a síntomas de retirada. También se vio una falta de
eficacia de la benzodiazepina como hipnótico, debido
a problemas de tolerancia. El 80% de los pacientes
consiguieron dejar las benzodiazepinas a los 6 meses14.
La pauta de retirada consiste en una disminución de
la dosis total diaria que tome el paciente, de entre un
10% y un 25%, según el grado de dependencia. La dosis
resultante se mantendrá unas 2-3 semanas. La retirada
se realiza con la misma benzodiazepina o sustituyéndola
por una dosis equivalente de diazepam, que tiene una
vida media larga y que está comercializado en varias
dosis, lo que permite disponer de dosis distintas. El
cambio a diazepam es también ventajoso en aquellos
pacientes que presentan una fuerte dependencia psico-
lógica a “la pastilla de dormir”. Aunque debemos evitar
las benzodiazepinas de vida media larga, el objetivo de
esta sustitución es la retirada del fármaco y no el cambio
de una benzodiazepina por otra15.
Siempre que sea posible, hay que dar por escrito la pauta
de descenso al paciente.
Si aparecen síntomas de abstinencia y/o de retirada,
habrá que mantener la dosis unas semanas más, o
hasta que desaparezcan los síntomas, antes de bajar
al siguiente escalón y evitando subir la dosis. Es más
conveniente realizar la retirada con una lentitud excesiva
que hacerlo demasiado rápido. La retirada completa
puede durar desde 4-6 semanas hasta un año o más.
Si se fracasa, se recomienda la utilización intermitente y
no continua de la benzodiazepina. Diversos estudios han
mostrado el beneficio de un tratamiento intermitente,
tanto en pauta fija como “a demanda”15.
En 1993 se publicó un test de predicción de dependencia
a hipnóticos que puede ayudar a la hora de establecer el
grado de dependencia (tabla 3).
Tabla 3. Test de predicción de dependencia a hipnóticos*.
Puntos
Benzodiazepina 3
Dosis superiores a la dosis media 2
Duración > 3 meses 2
Personalidad dependiente o antecedentes 2
de dependencia a drogas o alcohol Programa de retirada individualizado
Vida media corta (< 8 h) 2
Evidencia de tolerancia o aumento de dosis 2
*Tyrer P. ABC of sleep disorders: Withdrawal from hypnotic drugs. BMJ 1993;(306):706-8.
Al comenzar la
prescripción, debe
limitarse la duración
del tratamiento.
Estrategias utilizadas en la deshabituación
Una revisión no sistemática publicada en 2010 señaló
las intervenciones utilizadas en la retirada de las ben-
zodiazepinas16. Las más utilizadas son: el envío de una
carta al paciente, una entrevista o charla estructurada
con personal sanitario y la entrevista-charla estructu-
rada junto con apoyo de psicoterapia o de fármacos. En
algunos casos, estas estrategias se utilizan de forma
combinada.
Intervención “mínima”. Carta al paciente
Es el propio paciente quien realiza la retirada gradual
sin más apoyo ni contacto con personal sanitario. La
estrategia consiste en identificar los pacientes suscep-
tibles y enviarles una carta, en la que se les informa
de la necesidad de reducir la benzodiazepina, de los
efectos desfavorables del consumo a largo plazo y se
les indica la pauta de descenso17-18. Un ejemplo de carta
la podemos encontrar en Cormack MA19 o en la utilizada
en una campaña del Ministerio de Salud francés sobre
los problemas del sueño en ancianos (anexo 1)20. De
esta campaña existen posters, videos en Youtube con
pacientes, médicos y farmacéuticos, y material de apoyo
colgado en la web del ministerio francés.
Resultados
1 - 4 = Cierto riesgo de dependencia.
Retirada gradual mínimo 2 semanas
5 - 8 = Elevado riesgo de dependencia.
Retirada gradual entre 4 - 12 semanas
8 - 13 = Dependencia presente.

Esta estrategia “mínima” ha dado lugar a una tasa de
abandono, medida como no consumo a los 12 meses,
que oscila entre el 18% y 22%15.
Intervención “estructurada”. Entrevista con el médico
o personal sanitario
La entrevista debe tener un contenido estandarizado
donde se aborden aspectos como la temporalidad de los
beneficios a corto plazo, los conceptos de dependencia y
tolerancia, síndrome de abstinencia y síntomas de retira-
da, las consecuencias del consumo crónico (disminución
de reflejos, caídas, fracturas, alteraciones de memoria),
la necesidad de una retirada, siempre gradual, para “ir
adaptando de nuevo el organismo” y evitar los síntomas
secundarios a la interrupción del tratamiento, la con-
veniencia de pautar visitas de seguimiento y garantizar
apoyo durante todo el proceso.
La tasa de abandono, medida también como no consumo
a los 12 meses, varía entre un 24% y un 62%15.
En las distintas experiencias no siempre se han realizado
visitas de seguimiento, lo que simplifica la intervención.
En Finlandia se realizó un ensayo controlado y aleatori-
zado en el que participaron 591 ancianos mayores de 65
años a los que se les dio una única charla, sin plantear
visitas posteriores. Al cabo de 12 meses, la utilización de
benzodiazepinas descendió un 35% en el grupo interven-
ción mientras que en el grupo control aumentó un 4%21.
Intervención “reforzada”. Entrevista estructurada
y apoyo psicológico y/o de fármacos
Psicoterapia
Consiste en añadir a una estrategia de retirada un apoyo
basado en terapia cognitivo-conductual. Se trata de
identificar y corregir patrones de conducta inadecuados
y aprender habilidades relativas a la higiene del sueño
(anexo 2), control de estímulos o técnicas de relajación22.
Varios estudios avalan la eficacia de la terapia cognitivo-
conductual añadida a una pauta de retirada gradual de
benzodiazepinas. En dos de ellos23,24 se observó que esta
intervención resultaba adecuada en pacientes ancianos
que sufren de insomnio crónico, aunque la eficacia
puede empezar a constatarse a los meses de iniciada
la retirada.
Fármacos
Apenas hay estudios que avalen la eficacia de los
tratamientos farmacológicos como coadyuvantes en
programas de deshabituación de benzodiazepinas y
su eficacia resulta dudosa. Los más utilizados son la
melatonina e hidroxicina.
Estrategias para la deprescripción de benzodiazepinas 7
El uso de
benzodiazepinas en
ancianos aumenta el
riesgo de deterioro
cognitivo, caídas y
fracturas.
Melatonina. Dos ensayos clínicos aleatorizados rea-
lizados en atención primaria trataron de evaluar si la
melatonina facilita la retirada de benzodiazepinas,
junto a un programa de deprescripción, en pacientes
con insomnio25,26. El bajo número de participantes y la
baja potencia y dosis de las benzodiazepinas utilizadas
no permitieron extraer conclusiones del papel mediador
de la melatonina en la deshabituación de las benzodia-
zepinas.
Hidroxicina. Un estudio de retirada de benzodiazepinas
llevado a cabo en 154 pacientes ambulatorios con an-
siedad generalizada y consumidores durante al menos 3
meses de lorazepam 2 mg, concluyó que el tratamiento
durante la deshabituación con hidroxicina 25 ó 50 mg no
mejoraba significativamente los síntomas de ansiedad o
de abstinencia respecto a placebo27.
Eficacia comparada de las intervenciones
de retirada
Varios metanálisis han comparado la efectividad de
distintas estrategias de retirada de benzodiazepinas28,29.
Se observa que cualquier tipo de intervención, hasta la
más sencilla de implementar (carta, charla o entrevis-
ta), mejoran los resultados que se obtienen con una
actuación de rutina. En general, los mejores resultados
se obtienen con una intervención a la que se añaden téc-
nicas de psicoterapia, OR = 5,06 (IC 95% 2,68–9,57). Las
intervenciones mínimas resultaron también eficaces, OR
= 1,43 (IC 95% 1,02-2,02), mientras que la utilización de
fármacos no mostró diferencias significativas con las
intervenciones rutinarias, OR = 1,31 (IC 95% 0,68-2,53)30.
El éxito o fracaso de las distintas estrategias depende
del número de fármacos distintos que tome el paciente,
uso de antidepresivos, tipo de benzodiazepina, dosis
utilizada y duración del tratamiento.
Se ha visto que, tras 10 años de realizar un programa
de deprescripción mediante una intervención simple
(carta), el 59% nunca más volvieron a consumirlas y un
14% las utilizaron a dosis mínimas, lo que muestra que
el uso era intermitente y no crónico31.
8 BOLETÍN DE INFORMACIÓN FARMACOTERAPÉUTICA DE NAVARRA
Algunas experiencias de deshabituación
realizadas en españa
En 2012 se realizó un programa de deshabituación
en dos centros de atención primaria de Barcelona. Lo
llevaron a cabo enfermeras que citaban a los pacientes
y mantenían con ellos una entrevista estandarizada. Se
comentaba y aclaraba la idea que tenían del sueño y de
las benzodiazepinas, se les informaba de los riesgos
y beneficios de su consumo a largo plazo, los efectos
adversos y la posibilidad de desarrollar dependencia.
En la entrevista se fijaba la fecha para comenzar la
retirada y las visitas de control, cada 4 semanas en los
primeros 3 meses. El paciente podía continuar con la
misma benzodiazepina o cambiar a una dosis equivalen-
te de diazepam. Cada 2-4 semanas se iba reduciendo la
dosis un 25%. Si era necesario se añadía hidroxizina o
valeriana. La variable principal fue “la ausencia de con-
sumo de benzodiazepinas a los 6 y a los 12 meses”. Se
consideró clínicamente relevante un descenso del 20%.
Al cabo de un año, el 64,7% mantenía la abstinencia. Este
resultado es similar al obtenido cuando la entrevista la
realizan médicos o psicólogos. Todos los participantes
contestaron un cuestionario validado de salud, SF-12, al
inicio y a las 24 semanas de la intervención. Se mostró
una mejora en el componente mental, pero no en el físi-
co, en el grupo que consiguió la deshabituación. También
se mostró una mejora estadísticamente significativa en
la ansiedad y la depresión de los pacientes, valorado
según la escala Goldberg (GADS)32.
Otra experiencia reciente comparó dos intervenciones
realizadas en AP. Se trata de un ensayo multicéntrico
controlado y aleatorizado en el que participaron 532
pacientes que llevaban tomando benzodiazepinas al
menos 6 meses. Una vez incluidos los pacientes se
aleatorizaron a tres grupos:
· Entrevista estructurada y visitas de seguimiento
· Entrevista estructurada e instrucciones escritas, sin
visitas de seguimiento
· Grupo control con el manejo habitual
La variable principal fue la “tasa de abstinencia al
cabo de 12 meses”. La eficacia en los dos grupos de
intervención fue similar: un 45% de abandonos de la
benzodiazepina comparado con un 15% en el grupo
control. Los efectos adversos más frecuentes durante
la retirada fueron insomnio, ansiedad e irritabilidad33.
Los autores concluyen que una intervención sencilla,
dando información escrita sobre la retirada gradual, es
mucho más fácil de implementar que una intervención
con visitas de seguimiento, consume menos tiempo y
consigue los mismos resultados.
Ante tratamientos que
excedan los tres meses
debe plantearse la
deprescripción.
Fármacos utilizados en el tratamiento del insomnio
Melatonina
Está indicada en pacientes mayores de 55 años con
insomnio primario, caracterizado por un sueño de mala
calidad y durante un periodo máximo de 13 semanas34.
Puede mejorar los síntomas de jet-lag, pero no resulta
eficaz en trabajadores a turnos35 ni en el insomnio secun-
dario a otros problemas. En cuanto a su uso en pediatría,
diferentes guías36,37 reconocen sus posibles beneficios en
trastornos del sueño, especialmente en niños con otras
patologías asociadas como autismo, epilepsia, TDAH o
con trastornos del desarrollo neurológico. No obstante,
un informe de la Sociedad Española de Pediatría38,
junto con otras sociedades científicas, desaconseja la
generalización del uso de melatonina en niños sin una
supervisión médica, insistiendo en la importancia de su
uso a dosis bajas.
El empleo de la melatonina en el insomnio sigue siendo
controvertido, ya que su eficacia es, a lo sumo, modesta.
Puede modificar a corto plazo la latencia, la duración
total del sueño y la calidad del descanso, pero en ningún
caso con relevancia clínica significativa39. No obstante,
puede considerarse su uso ante el fracaso de otras
alternativas terapéuticas y bajo monitorización de los
pacientes.
Antidepresivos
Es frecuente el uso fuera de indicación de los antidepre-
sivos en el insomnio. Se utilizan dosis subterapéuticas
aprovechando su acción antihistamínica. Los antide-
presivos más utilizados son doxepina, mirtazapina, ami-
triptilina, trimipramina y trazodona. En general, pueden
mejorar a corto plazo alguna característica del insomnio
asociado a depresión, pero la evidencia en insomnio
primario o su utilización a largo plazo es muy limitada40.

Antihistamínicos AH1
El efecto secundario de somnolencia que presentan los
antihistamínicos de primera generación ha llevado a su
utilización en el tratamiento del insomnio, incluso como
especialidades farmacéuticas publicitarias. Los más uti-
lizados son difenhidramina, clorfeniramina, prometazina,
hidroxizina y doxilamina.
Una limitación de estos fármacos es el rápido desarrollo
de tolerancia hipnótica, que puede llegar a ser completa
a los tres días de tratamiento41, ocasionando una retirada
brusca del fármaco y originando, a su vez, un insomnio
de rebote42.
En definitiva, sus numerosos efectos secundarios anti-
colinérgicos, la posibilidad de alteraciones cognitivas, la
somnolencia diurna, el riesgo de acumulación debido a
su vida media larga, así como el desconocimiento del
rango de dosis efectivo para el tratamiento del insomnio,
hacen que su balance beneficio-riesgo sea desfavorable.
Este riesgo se incrementa especialmente en ancianos,
en los que el uso de antihistamínicos y otros fármacos
utilizados como alternativas para el insomnio, están
descritos como potencialmente inadecuados para su
uso en ancianos según los “criterios Beers”43,44.
Clometiazol
Se indica como alternativa a las benzodiazepinas en
ancianos que sufren de estados de confusión y altera-
ciones del sueño propias de la vejez. Algunos estudios
realizados en ancianos lo han comparado con distintas
benzodiazepinas, sin encontrar diferencias significativas
en eficacia y tolerancia45,46. La tolerancia y dependencia
psíquica y física que puede provocar con tratamientos
superiores a los 7-10 días limitan su uso a dosis mínimas
y breves periodos de tiempo47.
Valeriana
Ha sido el producto más estudiado por sus efectos
hipnóticos y sus propiedades para mejorar el descanso,
jaquecas nerviosas y depresión. Sin embargo, la evi-
dencia que la sustenta es muy variada y actualmente
no justifica su uso en el tratamiento del insomnio. Un
metanálisis48 que evaluó la eficacia de la valeriana frente
a placebo, mostró un aumento no significativo del tiem-
po de latencia del sueño favorable a la valeriana (0,70
minutos) y una mejora de la calidad subjetiva del sueño.
Estrategias para la deprescripción de benzodiazepinas 9
Una mínima
intervención, sin
visitas de seguimiento,
ha mostrado ser eficaz
en la deprescripción de
benzodiazepinas.
Pese a esta modesta eficacia, la evidencia existente es
insuficiente para recomendar su uso en insomnio, así
como el empleo de otro tipo de hierbas sedantes. Quizás
ayude la ingesta de una infusión nocturna, ya que puede
aportar un momento de tranquilidad antes de acostarse
y favorecer así la transición al adormecimiento49.
Reflexiones finales
Dejar de prescribir tratamientos a los pacientes cuando
ya no los necesitan es una parte esencial de una buena
prescripción. Existe mucha evidencia científica acerca
de cómo comenzar un tratamiento, pero es muy escasa
la relativa a cuál es la mejor forma de dejar de pres-
cribir. Esto no tendría mayor importancia si la retirada
de medicamentos, cuando resultan innecesarios, fuera
una actividad rutinaria. La inercia de la prescripción esta-
blece un marco perfecto para entender por qué algunas
prescripciones llegan a cronificarse, a pesar de estar
recomendadas sólo en tratamientos cortos. Algunos
ejemplos clásicos de esta realidad son la prescripción
de benzodiazepinas, AINE (incluyendo los COX-2), IBP
y analgésicos50.
Para la deprescripción de benzodiazepinas se ha visto
cómo una intervención sencilla, en la que se señala la
necesidad de reducir el consumo, dando la pauta de
retirada al paciente e informando de los posibles efectos
de la retirada y su solución, resulta eficaz y duradera.
Un ejemplo de estrategia mínima utilizada con otros
fármacos es la retirada de los corticoides orales: los
pacientes salen de la consulta con la información sobre
la pauta de retirada.
10 BOLETÍN DE INFORMACIÓN FARMACOTERAPÉUTICA DE NAVARRA

Conclusiones

La prescripción de una benzodiazepina o su con- Actualmente se considera que las benzodiaze-

tinuación nunca debe ser sistemática. La asocia-
ción de dos benzodiazepinas no se recomienda.
La duración del tratamiento con benzodiazepinas
deberá ser de 2-4 semanas en caso de insomnio
y de 8-12 semanas en la ansiedad, incluyendo, en
ambos casos, la retirada gradual, que deberá ser
progresiva y nunca brusca.
El uso prolongado de benzodiazepinas provoca
problemas de tolerancia y dependencia, síndro-
me de abstinencia, abuso y comportamientos
paradójicos.
pinas deben evitarse en ancianos siempre que
sea posible, por ser más sensibles a sus efectos
adversos. Cuando sea necesario prescribirlas,
habrá que estar alerta a la posible aparición de
deterioro cognitivo y a las caídas y fracturas.
Una ‘estrategia mínima’ en la que se informe
al paciente de los problemas del consumo de
benzodiazepinas a largo plazo y dando la pauta
de retirada gradual, ha mostrado ser útil en la
deprescripción de benzodiazepinas.

Anexo 1. Carta dirigida a los pacientes utilizada en la Anexo 2. Medidas de higiene del sueño.
campaña francesa.

Levantarse
Estimado señor/señora: Irse a la cama todos los día
sólo cuando se sa
Uno de los medicamentos que usted toma es (nombre la misma hor
tenga sueño a,
comercial de la BZ) a una dosis de (comprimidos/día). Este incluidos lo
s
medicamento pertenece al grupo de las benzodiazepinas fines de sema
na
y medicamentos relacionados.
Evitar er
El estudio de su historia clínica muestra que usted podría Manten Evitar
comidas io ne s
dejar de tomar este medicamento sin alterar su salud o su
cond ic las siestas
bienestar. De hecho, hoy se sabe que la eficacia de las ben- copiosas ta le s
ambie n durante
zodiazepinas, disminuye mucho a medida que se utilizan, antes de cu a da s el día
ade
como es su caso. acostarse para do r m ir
atura,
Además, estos fármacos pueden tener efectos perjudicia- (temper
uz, etc.)
les, especialmente en los ancianos: pueden causar caídas y ruidos, l
problemas de memoria y aumentar el riesgo de accidentes
ar
entre los conductores que los toman.
Evitar queda ir o evit
rse c de
Le propongo que juntos vayamos reduciendo poco a poco en la cama Redu nsumo na
despierto má el co l, cafeí
el consumo de este medicamento, para dejarlo, si todo va ho s
bien, en algunas semanas. Para evitar problemas, es muy tiempo del
s alco ipnótico
oh
importante que esta retirada se haga progresivamente bajo necesario
supervisión médica.

Para ayudarle, le envió un calendario de retirada del medi- Practicar

camento que rellenaremos juntos en una próxima consulta, Realizar ejercicios de
si a usted le parece bien. un ejercicio relajación
moderado al antes de
Por supuesto, estoy a su disposición para responder a todas acostarse
final de la tarde
sus preguntas.

Evitar
Un cordial saludo Tomar baños actividades
a
de agua a temperatur estresantes
corporal por su en las horas
efecto relajante previas a
acostarse

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1138-1043
Presidenta
DEPÓSITO LEGAL Cristina Ibarrola Guillén
NA-1263/1997
vicePresidente
INFORMACIÓN Y SUSCRIPCIONES Ignacio Yurss Arruga
Servicio Navarro de Salud / Osasunbidea
Vocales
Plaza de la Paz, s/n
Cristina Agudo Pascual
31002 Pamplona
Mª José Ariz Arnedo
T 848429047
Miguel Ángel Imízcoz Zubicaray
F 848429010
Jesús Arteaga Coloma
E-mail Idoia Gaminde Inda
farmacia.atprimaria@cfnavarra.es Mª Mar Malón Musgo
Rodolfo Montoya Barquet
Web
Javier Gorricho Mendívil
www.bit.navarra.es
Javier Elizondo Armendáriz
Javier Lafita Tejedor
Coordinador
Juan Erviti López
Que es bioética La bioética es la disciplina que busca aclarar problemas éticos que surgen en relación a la salud: al
hacer investigación con seres humanos, diseñar o implementar una política de salud, y brindar atención médica.

EJEMPLOS DE BIOÉTICA Y ALGUNAS REGULACIONES

La utilización de armas químicas o nucleares.
◦ La interrupción del embarazo (aborto).
◦ Las transfusiones de sangre.
◦ La donación de órganos.
◦ La eutanasia.
◦ La utilización de animales para experimentar con ellos y probar nuevas mediciones o vacunas
PRINCIPIOS BIOÉTICOS
Beneficencia: exige determinar el mejor plan terapéutico para cada paciente, incluida su
máxima efectividad.
No maleficencia: demanda asegurar que no se somete a enfermos a riesgos o perjuicios
desproporcionados, en conocimiento de las contraindicaciones generales y particulares al
caso.
◦Autonomía: aceptación por parte del paciente de un determinado plan terapéutico con una
adecuada información y elección del tratamiento más adecuado a su situación, considerando
su opinión.
Justicia: considera las dimensiones de acceso y de distribución de los recursos, con la debida
adecuación de costos, valorando el impacto económico sobre el paciente y sobre la
comunidad.

PRESCRIPCIÓN EN HONDURAS CÓDIGO DE SALUD Artículo 135.- Se declara como política del
Estado: ch) Promover e incentivar el uso de terminología genérica en la importación,
fabricación, distribución, comercialización, propaganda y promoción, receta y entrega de
medicamentos, y; d) Promover la producción nacional. Artículo 143.- El médico al prescribir un
medicamento, está obligado a indicar, además de la marca comercial del producto, el nombre
genérico del medicamento.

EL BUEN PRESCRIPTOR ◦Dispone de conocimientos sobre eficacia de los medicamentos.

◦Conoce la seguridad de los medicamentos. ◦Sabe sobre el precio de los medicamentos. ◦Sabe
comunicarse con el paciente y asesorarle. ◦Recoge información para evaluar e investigar

Caso clínico ◦ En ocasiones algunos laboratorios proponen a los médicos la realización de

ensayos promocionales (estudios con fichas). En este caso se le ofrece al médico la inscripción
en un Master muy interesante a cambio de participar en un Ensayo Promocional para el cual
debe introducir 20 tratamientos nuevos con un antihipertensivo de última generación. Se
discuten las implicaciones éticas de este tipo de colaboraciones.

que tipo bioético debe tomar a considerar?

la no maleficencia evaluar que los medicamentos no tengan el potencial de dañar la salud de
sus pacientes
que considero más importante de la bioética
conocer sus principios y tener la capacidad para poderlos aplicar con cada paciente

INFORMACIÓN AL PACIENTE
◦Efectos del medicamento. ◦Efectos indeseados. ◦Instrucciones. ◦Advertencias. ◦Próxima cita.
CONDUCCIÓN NERVIOSA
La conducción nerviosa se asocia con fenómenos electroquímicos porque participan elementos
y proteínas cargadas eléctricamente.
etapas: POTENCIAL DE REPOSO, está determinada por mayor concentración de iones positivos
(Na+ y Ca+2) en el medio extracelular y mayor concentración de proteínas cargadas
negativamente e iones potasio (K+) en el medio intracelular.
DESPOLARIZACIÓN: Cuando una neurona es estimulada con cierta intensidad (umbral de
excitación), los canales de sodio se abren.
3.La salida de los iones sodio causan la repolarización de la membrana.

CASO CLÍNICO Un paciente comenta en la historia clínica que después de su última cita dental
desarrolló cierta disnea y también enrojecimiento y tumefacción en el sitio donde se le inyectó
el anestésico local. El único fármaco que recibió fue lidocaína con adrenalina a 1/200,000. a)
a ¿Cuál es la causa más probable de esta reacción?
la presencia de un vaso constrictor en el anestésico puede explicar esta reacción ya que este
como conservante presenta bisulfito de sodio que puede desencadenar el cuadro clínico que
muestra el paciente b) ¿Qué aspectos deben tomarse con este paciente? la duración y como
se soluciona la anterior respuesta de anestésico local se ha identificado la causa real de la
reacción, ya había usado fármacos como anestésicos locales en anteriores citas , se debe
considerar el uso de un anestésico local sin vaso constrictor .

mecanismo de acción de anestésicos locales:

la fracción no ionizada no cargadas es la que penetra la vaina de la mielina que cubre al nervio
o sea se está cargado no tiene efecto, pero la que hace efecto es la poción cargada.
la sal: es la formulación química de un anestésico (clorhidrato) no debe ingresar con carga a la
celula, pero ya en la celula se debe cargar para ejercer una acción
 Anestésicos locales Función: Prevenir el dolor durante los procedimientos dentales.
Pérdida de la sensibilidad y de la actividad motora.
Vías de Administración: infiltración, tópica, troncular
conducción nerviosa: proceso en el cual se trasmite el impulso nervioso a lo largo del axón de
una neurona mediante la despolarización de su membrana con el fin de tramitar el impulso
nervioso de una neurona o otra
estimulo: son señales sensitivas motoras y cognitivas que se envían hacia una parte del
organismo con el fin de esperar una respuesta por parte del órgano destino
potencial de membrana: es una diferencia de carga eléctrica que existe entre ambos lados de
una celula de la membrana citoplasmática de todas las células vivas
electroquímica: trata la relación entre corrientes eléctricas y los reacciones químicas

Dosis de anestésicos locales

Dosis de Ansiolíticos y hipnóticos

ALPRAZOLAM 0,5 mg a 1 mg al acostarse, o bien 0,5 mg dos veces al día
CLONAZEPAM La dosis inicial para los adultos no debe superar 1,5 mg/día, divididos en 3 tomas.
CLORAZEPATO La dosis habitual oscila entre 5 y 30 mg/día. Puede administrarse en dosis fraccionadas o en una sola
toma preferentemente antes de acostarse, utilizando la presentación que más se ajuste a la dosis prescrita.
Población pediátrica: Sólo se debe recomendar su uso en casos excepcionales. La dosificación en estos
casos es de unos 0,5 mg/kg/día, fraccionados en varias dosis.
DIAZEPAM Síntomas de ansiedad: 2 a 10 mg, 2 a 4 veces al día, dependiendo de la gravedad de los síntomas. 5mg noche
antes cita, 10 mg por la mañana y 5 mg 2 horas antes de la cita
FLUMAZENILO La dosis inicial recomendada es de 0,2 mg administrados vía intravenosa en 15 segundos. En caso de no
obtenerse el grado de consciencia deseado en 60 segundos, puede inyectarse y repetirse una nueva dosis
de 0,1 mg a intervalos de 60 segundos, hasta una dosis máxima de 1,0 mg
FENOBARBITAL Insomnio: 100-200 mg, administrados de media a una hora antes de acostarse. Debido a su efecto
prologado, no se aconseja una nueva toma en caso de despertar durante la noche.
ZOLPIDEM 10 mg por la noche
ESZOPICLONA Se recomienda comenzar como promedio con 2 mg inmediatamente antes de acostarse, pudiendo si fuese
necesario, aumentar posteriormente a 3 mg. Si es mayor de 65 años es recomendable comenzar con 1 mg,
si es necesario aumentar a 2 mg.
ZOPICLONA 10mg por la noche
mecanismo de acción de los benzodiacepinas:
Actúan aumentando la acción del GABA (ácido gamma-amino butírico), neurotransmisor que ejerce en el
cerebro un efecto principalmente tranquilizante, de somnolencia y/o calma
 Caso clínico Un paciente que asiste a la consulta odontológica de la ciudad de Comayagua. En
su historia clínica refiere un peso de 70 Kg. Ella recibe diagnóstico: endodoncia y se empleará
como anestésico local la lidocaína al 3%. a) ¿Cuántos miligramos de anestésico local se puede
aplicar como cantidad máxima a este paciente?

DATOS: Anestésico Local

Peso
Dosis
70 Kg x 4.4 mg = 308 mg (Valor obtenido por cálculo)
1 kg
a) La dosis máxima que se puede aplicar a este paciente, según su peso, es de 300 mg.
b) ¿Cuántos cartuchos como máximo se puede aplicar a este paciente?
LIDOCAÍNA 3% * 3 g en 100 ml
3g x 1000 mg = 3,000 mg en 100 ml
1 1g
3g x 1000 mg = 3,000 mg en 100 ml
1 1g
LIDOCAÍNA 3%
*3,000 mg *100 ml = 30 mg/ml
*30 mg x 1.8 ml = 54 mg por cartucho
ml 1
b) ¿Cuántos cartuchos como máximo se puede aplicar a este paciente?
300 mg dosis máxima = 5
54 mg por cartucho
b) La cantidad máxima de cartuchos que se pueden aplicar a este paciente es de _5_
cartuchos.
vasos constrictores
Concentraciones: 1/100,00= 1g en 100,000 ml
concentración 1000 mg en 100,000 ml
1000 mg = 0.01 mg
100000 ml
0.01mg x 1.8 ml = 0.018mg epinefrina por cartucho
ml 1
dosis máxima de epinefrina paciente = 0.04 mg = 2.22
0.18 ml por cartucho

EFECTOS FARMACOLÓGICOS
efectos terapéuticos: evitar el dolor
efectos adversos:
efectos leves: desorientación trastornos visuales, escalofríos
efectos moderados: bradicardia, hipotensión, acufenos, movimientos aculares,
efectos graves: convulsiones, paro cardiaco

FACTORES QUE AFECTAN EL INICIO Y/O LA DURACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

pH del tejido §Pka del anestésico *Los anestésicos locales son bases débiles, y cuanto menor sea su pKa, mayor será la
proporción de fármaco no ionizado (forma bajo la que puede atravesar las membranas nerviosas). §Tiempo
de difusión (distancia de la punta de la aguja al nervio) §Morfología del nervio §Concentración del anestésico
§Adición de vasoconstrictores §Solubilidad lipídica del anestésico
TOXICIDAD Sistema Nervioso Central o Aparato Cardiovascular o Hipersensibilidad oHiperpirexia Maligna
ANESTÉSICOS LOCALES FARMACOCINÉTICA:
LIBERACIÓN: asociada a la absorción. Esta implica la separación del anestésico local (medicamento).
, ABSORCIÓN: depende del sitio de inyección, irrigación sanguínea, dosis, adición de vasoconstrictores, propiedades
fisicoquímicas del anestésico,
DISTRIBUCIÓN: este paso se relaciona con la disminución del efecto o la finalización de este.
, METABOLISMO: Ésteres: plasma por pseudocolinesterasa, Amidas: hígado Velocidad de metabolización prilocaina>
lidocaína> mepivacaína> ropivacaína> bupivacaína *Semivida de eliminación en casos de pacientes con
flujo hepático disminuido La semivida de eliminación de la lidocaína 1.6 h y en pacientes con cirrosis por
ejemplo es de 6 h.
Excreción La excreción es la salida de los fármacos o sus metabolitos al exterior del organismo.
amidas: Una amida es un compuesto que se forma conceptual o químicamente por el reemplazo del hidroxilo de un oxácido
por un sustituyente amino
El pKa es el valor de pH en el cual el 50% de la solución se encuentra en su forma ionizada y la otra mitad no.
Por tanto cuanto menor sea ese valor de pKa mayor facilidad tendrá el fármaco de disociarse de
su forma iónica no liposoluble ( que predomina en el pH bajo que tiene la presentación comercial
del anestésico) a la forma no iónica pero capaz de atravesar las membranas necesarias para
llegar al axón intracitoplasmático y cumplir su función.

betabloqueantes BB NO selectivos
propanol, nadolol, oxprenolol, sutalol, alprenolol,
Diuréticos: Clorotiazida, hidroclorotiazida, metalozona , bumetamida.
Cuáles son las características de los benzodiacepinas
actúan potenciando la acción inhibitoria de GABA se utilizan principalmente en el tratamiento
del insomnio y la ansiedad.
cuál es el antagonista de los benzodiacepinas
flumazenilo
que reacciones resultan de los tratamientos a corto plazo
seguras y con una acción rápida
que riesgos resultan el tratamiento prolongado
pueden aparecer problemas de tolerancia.
cuál es la duración del tratamiento con benzodiacepinas según las fichas técnicas
deben utilizarse en dosis mínimas que sea eficaz en monoterapia y solo en tratamientos cortos
de trastornos agudos
cuáles son los efectos de los benzodiacepinas en el cerebro y en el comportamiento
provocan a corto plazo y largo plazo sedación y deterioro, psicomotor accidentes y caídas
en qué casos los efectos secundarios son más frecuentes
si utiliza fármacos de vida media larga ( mas de 24 horas )
cuál es la clasificación de los benzodiacepinas según su vida media
loprazolam vida media 4 15 ( hipnotico )
clrorazepato vida nedia 30 48 ansioliticos