Universidad Nacional Autónoma de Nicaragua, León

Facultad De Ciencias Medicas

V año de medicina

Sistema Nervioso

Fármacos Anticonvulsivantes

Tarea elaborada por: Axel Javier Trujillo Ramírez

Miércoles 26 de octubre 2022

“A la libertad por la universidad”

 Desarrollo
Describa el mecanismo de acción de los FAE listados en la siguiente tabla.
Fármaco Mecanismo de acción
Ácido Valproico Inhibición de los canales de Na (probable eficacia); inhibición de canales de Ca+ T
+

talámicos (dudosa, eficacia variable); aumento de la síntesis de GABA (efecto

secundario); aumento de la liberación de GABA (efecto secundario a altas
concentraciones); inhibición de la GABA-transaminasa (efecto secundario);
inhibición de la liberación de Glutamato (efecto secundario); inhibición de la
liberación de aspártico (efecto secundario). (1)
Carbamazepina Inhibición de los canales de Na+ (efecto principal); inhibición de los canales de Ca+ L
(efecto secundario); activación de los canales de K+ (dudoso, efecto secundario);
inhibición de la liberación de Glutamato (efecto secundario). (1)
Fenitoína Inhibición de los canales de Na+ (efecto principal); inhibición de canales de Ca+ N y
P/Q (dudoso, efecto secundario); agonismo receptor GABAA (dudoso, efecto
secundario); inhibición de la liberación de Glutamato (dudoso, efecto secundario). (1)
Fenobarbital Agonismo receptor GABAA (efecto principal); inhibición de los canales de Na+ (efecto
secundario a altas concentraciones); inhibición de canales de Ca+ N y P/Q (efecto
secundario a altas concentraciones); inhibición de la liberación de Glutamato (efecto
secundario); antagonismo de los receptores AMPA (efecto secundario). (1)
Diazepam Ambos son benzodiazepinas. Actúan directamente sobre los receptores GABAA como
Clonazepam ligando lo que da origen a la apertura de los canales de Cl- para el influjo de dichos
iones y establecer la hiperpolarización de la neurona postsináptica, lo que aumenta el
efecto inhibitorio del neurotransmisor GABA. (2)

Los medicamentos antiepilépticos sufren biotransformación hepática, lo cual

puede dar lugar a interacciones que modifiquen las concentraciones
plasmáticas necesarias para generar el efecto anticonvulsivante. Complete la
siguiente tabla:
Concepto de inducción Cite al menos 2 De 2 ejemplo de este Como afecta un FAE inductor
enzimática antiepilépticos que tipo de interacción la eficacia clínica del otro
ocasiones este efecto fármaco que es inducido
Efecto producido por Carbamazepina La fenitoína reduce la La principal afectación es la
xenobióticos en este caso (inductor fuerte del concentración velocidad de metabolismo lo
fármacos que inducen una CYP3A4) plasmática de la que implica una reducción en la
mayor actividad de Fenitoína (inductor carbamazepina como duración del efecto por su
síntesis de enzimas y por del CYP2C y también la del ácido menor concentración
ende mayor concentración CYP3A). (1) (3) valproico. (1) plasmática. (1)
de estas mismas. (1)
 Un FAE debe ser administrado diariamente para mantener el efecto
anticonvulsivo y mejorar la calidad de vida y posibles complicaciones derivadas
de las crisis convulsivas. Complete:
Concentración en estado estable (CEE) de un fármaco
Definición: es la cinética de un fármaco en relación con la igualdad de la velocidad de entrada con la de
salida que este tiene. Aquí intervienen: la biodisponibilidad, el aclaramiento, la dosis y el intervalo entre
dosis del fármaco. (4)
Margen terapéutico de un fármaco
Definición: es el estado de un fármaco dentro del intervalo terapéutico que cubra las necesidades
demandadas de manera que se mantenga por encima del intervalo subterapéutico y por debajo del
intervalo tóxico. También se le conoce como ventana terapéutica. (4)
Importancia de alcanzar y mantener la CEE del FAE indicado a un paciente.
Es importante para poder cubrir el objetivo terapéutico y así obtener la eficacia del fármaco, de esta
manera se evita la intoxicación sobre el paciente o bien en el caso contrario, concentraciones
infraterapéuticas que no proporcionará el efecto deseado.

Identifique 3 efectos adversos tempranos y 3 de aparición tardía de los FAE

Fármaco Efectos adversos

Tempranos
Ácido Valproico Anorexias, náuseas, vómitos (5)
Carbamazepina Somnolencia, fatiga, mareos (5)
Fenitoína Flebitis en venas de menor calibre,
bradicardia y bloqueo cardiaco (5)
Fenobarbital Ataxia, fatiga, sedación (5)
Tardíos
Ovarios poliquísticos, pancreatitis,
adelgazamiento y caída del cabello (5)
Anemia aplásica, bloqueo cardiaco,
neuropatía periférica (5) (6)
Hipertrofia gingival, hirsutismo, atrofia
cerebelar (5)
Anemia aplásica, agranulocitosis,
trombocitopenia (5)
 Complete la siguiente tabla tomando en cuenta los fármacos incluidos en la
Lista Básica de Medicamentos a utilizar en pacientes adultos: (1) (7) (8)
Tipo de Fármaco de Presentación Intervalo Adultos
epilepsia primera disponible óptimo de Tratamiento de
elección concentraciones mantenimiento
plasmáticas Dosis Dosis Dosis
para estimada máxima
iniciar para en 24
control horas
Convulsiones Carbamazepina Tabletas de 200 4-8 mg/L 100-200 800 mg a 400mg
parciales mg. Suspensión mg PO 1.2 g/día
oral de 100 mg/5 2
mL veces/día
Convulsiones Acido Tabletas/capsula 50-100 mg/L 600 1–2 g/d 2,5
generalizadas Valproico de 250 mg mg/día (20-30 g/día
(tónico dividido mg/kg)
clónicas, en
tónicas y 1–2
mioclónicas) dosis
Crisis Acido Tabletas/Cápsulas 50-100 mg/L 600 1–2 g/d 2,5
generalizadas Valproico de 250 mg mg/día (20-30 g/día
no convulsivas dividido mg/kg)
(ausencias) en
1–2
dosis

Respecto al manejo farmacológico del estado epiléptico, complete,

considerando los FAE disponibles en lista básica del MINSA:
Definición actual de estado epiléptico: es una urgencia neurológica que requiere
un tratamiento inmediato. Es la de una crisis comicial que persiste por un tiempo
prolongado (30 minutos), o distintas crisis que se repiten, de modo que no existe
recuperación completa de la consciencia entre las mismas. Es una condición que
resulta del fallo de los mecanismos responsables de la terminación de las
convulsiones o el inicio de los mecanismos que conducen a convulsiones
anormalmente prolongadas (después del punto de tiempo t1). Es una condición que
puede tener consecuencias a largo plazo (después del punto temporal t2), debido a
muerte o lesión neuronal y alteración de las redes neuronales, dependiendo del tipo y
duración de las convulsiones. (9)
Fármaco inicial de elección: Lorazepam (7) (10)
Dosis: 2-4 mg – dosis máxima de choque 10 mg
Vía: IV lenta
Intervalo de dosis: 6–10 minutos (9)

Si continúan las convulsiones

Fármaco de segunda elección: Fenitoína (7) (9)

Dosis: 20 mg/kg (máx. 2 g) a una velocidad no superior a 1 mg/kg/min. (máx. 50
mg/min.). Mantenimiento: 100 mg, PO o IV, se debe dar posteriormente cada 6-8 h
Vía: IV lenta o infusión
Intervalo de dosis: 10-30 minutos (9)

Fármaco de segunda elección: Fenobarbital (6) (9)

Dosis: (dilución 1 en 10 de agua destilada): 10 mg/kg a una tasa no mayor a 100
mg/min. Dosis máx.: 1 g
Vía: IV
Intervalo de dosis: 20-30 minutos (9)
 Bibliografías
1. Armijo JA, Herranz JL. Fármacos antiepilépticos y anticonvulsivos. En:
Farmacología Humana. 5.a ed. España: MASSON; 2008. p. 579-605.

2. DRUGBANK. Diazepam [Internet]. [citado 23 de octubre de 2022]. Disponible

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3. Lexicomp UpToDate. Inductores Carbamazepine / CYP3A4 (fuertes) [Internet].

2022 [citado 23 de octubre de 2022]. Disponible en:
https://www.uptodate.com/drug-interactions/?source=responsive_home#di-
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4. Baca QJ, Golan DE. Sección I Principios fundamentales de farmacología:

Farmacocinética. En: Principios de farmacología: bases fisiopatológicas del
tratamiento farmacológico [Internet]. 3.a ed. Wolters Kluwer; 2012. p. 27-42.

5. Targas Yacubian EM, Contreras Caicedo G, Ríos Pohl L. Tratamiento

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6. Gaitatzis A, Sander JW. The Long-Term Safety of Antiepileptic Drugs |

SpringerLink [Internet]. 2013 [citado 23 de octubre de 2022]. Disponible en:
https://link.springer.com/article/10.1007/s40263-013-0063-0

7. MINSA. Neurología, Capítulo 8. En: Formulario Nacional de Medicamentos. 7.a

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8. Rodríguez Carranza R. Carbamazepina: Antiepilépticos • Adyuvantes de la

analgesia | Vademécum Académico de Medicamentos | AccessMedicina |
McGraw Hill Medical [Internet]. 2013 [citado 23 de octubre de 2022].
Disponible en:
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=90368177&book
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9. González Hermosa A. Estatus epiléptico. Protoc diagn ter pediatr. 2020;1:119-

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10. Mercadé Cerdá JM, Toledo Argani M, Mauri Llerda JA, López Gonzalez FJ,
Salas Puig X, Sancho Rieger J. Guía oficial de la Sociedad Española de
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