a fue sintetizada en 1962 por Calvin Stevens y usada por primera vez en la práctica clínica en

1965 por Corsen y Domino.

La ketamina es utilizada en humanos y también en medicina veterinaria. Farmacológicamente,
se clasifica como un antagonista del receptor NMDA. A dosis anestésicas altas, se une
también al Receptor opioide2 mu de tipo 2 en cultivos celulares de neuroblastomas humanos,
pero sin actividad agonista,3 y a receptores opioides sigma en ratas.4 También interactúa
con receptores muscarínicos, cascadas algésicas descendientes monoaminérgicas y canales
de calcio5 voltaje dependientes.
La ketamina tiene un amplio rango de efectos en humanos, incluyendo
sedación, analgesia y anestesia. Dentro de sus principales efectos secundarios se encuentran
las alucinaciones, elevación de la presión sanguínea y aumento de las secreciones en las vías
respiratorias. Además produce broncodilatación.6 Se utiliza principalmente para la inducción y
mantenimiento de la anestesia general, usualmente en combinación con un sedante. Otros
usos incluyen sedación en terapia intensiva, analgesia (particularmente en medicina de
emergencia), y tratamiento del broncoespasmo. Se demostró su efectividad en el tratamiento
de pacientes con trastorno bipolar que no respondieron a otros antidepresivos.7 En personas
con depresión mayor produce un efecto antidepresivo rápido, actuando en alrededor de dos
horas, en contraposición con los antidepresivos típicos, que requieren varias semanas. 8 Esto
lo vuelve un objetivo terapéutico viable para el desarrollo de antidepresivos de acción rápida. 9
La terapia asistida por ketamina se ha investigado para el tratamiento del alcoholismo.10 Es un
anestésico muy utilizado en la medicina veterinaria.
La ketamina es un compuesto quiral. La mayor parte de las preparaciones de ketamina
son racematos. El enantiómero más activo, (S)-ketamina, está disponible para uso médico.
Tanto el enantiómero (R)-ketamina, el (S)-ketamina y el racemato (R,S)-ketamina tienen
efectos farmacológicos muy distintos,11 siendo el (S)-ketamina el más potente.

Índice

 1Metabolismo
 2Uso dentro de etiqueta
 3Seguridad de los medicamentos[12]
o 3.1Precauciones
 4Contraindicaciones[12]
 5Anestesia Disociativa
 6Uso recreativo
o 6.1Métodos de uso
 7Experiencias cercanas a la muerte
 8Efectos adversos
o 8.1A corto plazo
o 8.2A largo plazo
 8.2.1Efectos neurológicos
 9En la cultura popular
 10Referencias
 11Véase también
 12Enlaces externos

Metabolismo[editar]
Su metabolismo es hepático.

Uso dentro de etiqueta[editar]

Actualmente su uso es menos común en humanos excepto en situaciones de desastres y en
países con bajos recursos dado su bajo costo y seguridad de uso, pero muy frecuentes en la
práctica veterinaria, aplicándose en ocasión de procedimientos quirúrgicos de varias
especies animales. La forma farmacéutica suele utilizar una sal de la droga: el clorhidrato de
ketamina.
El estado norteamericano de Nevada utiliza este fármaco para la aplicación de la pena de
muerte mediante inyección letal.

Seguridad de los medicamentos12[editar]

Precauciones[editar]
1) Administración: la administración intravenosa rápida aumenta el riesgo de depresión
respiratoria o apnea.
2) Cardiovascular: Especial cuidado con pacientes que sufran de hipertensión
3) Neurológico: Se debe tener especial cuidado con pacientes que presenten elevada presión
del LCR previo a la anestesia, se ha reportado que la Ketamina incrementa la presión en LCR
4) Las poblaciones especiales: Precaución con pacientes alcohólicos
5) Cirugía: Se han reportado casos de alucinaciones, delirios y confusión en el estado
postoperatorio
6) Cirugía: Suplemento con el agente que bloquea el dolor visceral si la cirugía implica las vías
del dolor visceral

Contraindicaciones12[editar]
1) Hipersensibilidad a la ketamina
2) Presión arterial alta

Anestesia Disociativa[editar]
La Ketamina induce una anestesia disociativa, por lo cual también tiene un efecto psicoactivo
fuerte que describe como una disociación funcional y electrofisiológica entre los sistemas
talamocortical y límbico. Esto evita que los centros superiores perciban estímulos auditivos,
visuales o dolorosos sin depresión respiratoria. Los ojos permanecen abiertos con una mirada
perdida y por lo general se observa nistagmo. El efecto clínico de la Ketamina se define como
“bloqueo sensorial somestésico con amnesia y analgesia” 12

Uso recreativo[editar]
 10 ml de ketamina líquida secándose para formar cristales

500 mg de hidrocloruro de ketamina

En los últimos años se ha propagado su administración con fines recreativos, surgiendo

fenómenos de desvío de la sustancia del circuito legal. Son crecientes los casos de abuso,
con cuadros de toxicidad y muertes por sobredosis, atribuibles en parte a la subvaloración de
riesgos por parte de estos usuarios.
Comúnmente llamada "Polvo K", se comercializa sobre todo en los barrios del norte de Nueva
York, aunque ha llegado a todo el mundo. En ciertos casos se puede combinar con
estimulantes tales como: cocaína, combinación conocida como "CK" (en el argot "Calvin
Klein") para inhalarlo (esnifarlo); anfetamina; metanfetamina (también llamado «cristal
meth»); MDMA o «éxtasis» y efedrina.13
La ketamina que se vende ilícitamente proviene de diversas fuentes, como por ejemplo el
desvío desde suministros legales o semilegales y el robo desde establecimientos legales
(farmacias u hospitales).
En el 2003, la Drug Enforcement Administration de Estados Unidos realizó la Operación TKO,
para probar la calidad de la ketamina que era importada desde México.14 Como resultado de la
operación TKO, las autoridades de ambos países decidieron cerrar la compañía Laboratorios
Ttokkyo de Ciudad de México, la cual era la principal productora de ketamina en dicho país.
De acuerdo a la DEA, un 80% de la ketamina incautada en USA proviene de México. 14 El
comité de abuso de drogas de la organización mundial de la salud, en su reporte número 33
(2003)15 recomendó investigar acerca del uso recreacional de la ketamina debido a la
creciente popularidad que está adquiriendo en Europa, Asia y Norteamérica.

Métodos de uso[editar]
La ketamina se vende en forma de polvo o líquido. En su forma en polvo puede ser inhalado
por la nariz, inyectado o consumido por vía oral. El humo tiene un sabor amargo característico,
pero los efectos son mucho más precoces en comparación con los otros métodos de
consumo, sin embargo los efectos se disipan rápidamente. La ketamina normalmente se
inyecta en la pierna. La aparición de los efectos al administrarlo mediante inyección
intramuscular (IM) es de aproximadamente un minuto. Los usuarios más avanzados usan la
vía intravenosa como método primario de consumo debido a que de esta forma, se salta el
paso hepático, incrementando la eficacia de la dosis.
Por vía oral se requieren dosis mucho más altas, a pesar de que el efecto dura más. Sin
embargo, cuando la ketamina es administrada de esta forma, el organismo rápidamente la
metaboliza a norketamina, la cual posee efectos sedantes. Esta vía de administración no
suele provocar el mismo estado disociativo que se produce en las otras vías de
administración, a menos que se usen grandes dosis (>500 mg).16

Experiencias cercanas a la muerte[editar]

Karl Jansen, psiquiatra miembro del Royal College of Psychiatrists, ha intentado
emular experiencias cercanas a la muerte (ECM) en un ambiente controlado mediante la
administración de ketamina por su capacidad de inducir alucinaciones. 17
La desconexión de la realidad ordinaria y la sensación de participación con otra realidad se
acentúan y con menor resistencia de como normalmente ocurre con el LSD. Las experiencias
disociativas frecuentemente parecen tan genuinas que los sujetos no pueden diferenciar si
realmente abandonaron sus cuerpos.18

Efectos adversos[editar]
A corto plazo[editar]
Los efectos adversos a corto plazo incluyen:

 Náuseas
 Sedación
 Efectos cardiovasculares, hipertensión y taquicardia
 Depresión respiratoria
 Hipersalivación total
A largo plazo[editar]
Los efectos a largo plazo incluyen:

 Deterioro cognitivo.
 Problemas de memoria.
 Severa depresión.
 Ansiedad extrema.
 Incapacidad mental.
 Adicción
Efectos neurológicos[editar]
Véase también Lesiones de Olney
El uso crónico de ketamina puede conducir a deterioro cognitivo, incluyendo problemas de
memoria. En 1989, el profesor de psiquiatría John Olney reportó que el uso de ketamina
producía cambios irreversibles en dos pequeñas áreas del cerebro de las ratas, lo cual
posteriormente se vio tenía una gran diferencia a lo ocurrido en el ser humano. Debido a que
en el cerebro humano se metabolizaba la ketamina de una manera distinta, no se producía el
daño que sí apareció en las ratas de experimentación.
El primero y más grande estudio longitudinal de usuarios de ketamina encontró que en
pacientes que consumían grandes dosis de ketamina tenían deterioro mental, principalmente
a nivel de la memoria, afectando la memoria verbal, a corto plazo y memoria visual. Sin
embargo, el consumo ocasional (1 a 2 veces por mes) no produjo diferencias entre el grupo
control y el grupo caso.19
En abril de 2014 un estudio de unos científicos de la Universidad de Oxford desvela que en
dosis bajas puede contrarrestar la depresión severa.20

En la cultura popular[editar]
Escritores como John C. Lilly, D. M. Turner y David Woodard (entre otros) han escrito
extensamente sobre sus propias experiencias psiconáuticas con la ketamina.21:288–295

Referencias[editar]
1. ↑ Hijazi Y, Boulieu R. Contribution of CYP3A4, CYP2C9 and CYP2B6 in N-
demethylation of ketamine in human liver microsomes. Drug Metab Dispos 2002; 30:
853–8
2. ↑ Harrison NL, Simmonds MA (febrero de 1985). «Quantitative studies on some
antagonists of N-methyl D-aspartate in slices of rat cerebral cortex». British Journal of
Pharmacology 84 (2): 381-91. PMC 1987274. PMID 2858237.
3. ↑ Hirota K, Sikand KS, Lambert DG (1999). «Interaction of ketamine with mu2 opioid
receptors in SH-SY5Y human neuroblastoma cells». Journal of Anesthesia 13 (2): 107-
9. PMID 14530949. doi:10.1007/s005400050035.
4. ↑ Narita M, Yoshizawa K, Aoki K, Takagi M, Miyatake M, Suzuki T (septiembre de
2001). «A putative sigma1 receptor antagonist NE-100 attenuates the discriminative
stimulus effects of ketamine in rats». Addiction Biology 6 (4): 373-
376. PMID 11900615. doi:10.1080/13556210020077091.
5. ↑ Pharmaceutical Society of Australia (2011). «2.1.1 IV general
anaesthetics». Australian Medicines Handbook (en inglés). Australian Medicines
Handbook Pty Ltd. p. 13.
6. ↑ Peck TE, Hill SA, Williams M (2008). Pharmacology for anaesthesia and intensive
care (3rd edition). Cambridge: Cambridge university press. p. 111. ISBN 9780521704632.
7. ↑ Nancy Diazgranados et al (agosto de 2010). «A Randomized Add-on Trial of an N-
methyl-d-aspartate Antagonist in Treatment-Resistant Bipolar Depression». Archives of
General Psychiatry 67 (8): 793-
802. PMC 3000408. PMID 20679587. doi:10.1001/archgenpsychiatry.2010.90.
8. ↑ «FDA Approves Esketamine Nasal Spray For Hard-To-Treat
Depression». NPR.org (en inglés). Consultado el 6 de marzo de 2019.
9. ↑ «http://www.nature.com/nature/journal/vaop/ncurrent/full/nature10130.html».
Archivado desde el original el 23 de junio de 2011.
10. ↑ Grabski, Meryem; McAndrew, Amy; Lawn, Will; Marsh, Beth; Raymen, Laura;
Stevens, Tobias; Hardy, Lorna; Warren, Fiona et al. (11 de enero de
2022). «Adjunctive Ketamine With Relapse Prevention–Based Psychological Therapy
in the Treatment of Alcohol Use Disorder». American Journal of Psychiatry:
appi.ajp.2021.21030277. ISSN 0002-953X. doi:10.1176/appi.ajp.2021.21030277. Consultado el 13
de enero de 2022.
11. ↑ Melody Pezeshikan (15 de febrero de 2021). «The Nuances of Ketamine’s
Neurochemistry». Psychedelic Science Review (en inglés estadounidense).
Consultado el 16 de febrero de 2021.
12. ↑ Saltar a:a b c «Facultad de Medicina UNAM». www.facmed.unam.mx. Consultado el 16
de octubre de 2016.
13. ↑ Drogas al desnudo. Mezclas. «http://www.askagintza.com/Castellano/mezclas.htm
Drogas al desnudo. Mezclas.». Archivado desde Drogas al desnudo. Mezclas. el
original el 14 de abril de 2017.
14. ↑ Saltar a:a b «SI.com - The Mexican Connection - Jul 18, 2007». CNN. Consultado el 7
de mayo de 2010.
15. ↑ Untitled-59
16. ↑ «Erowid Ketamine Vault: Dosage».
17. ↑ «Karl Jansen, Ketamine and Near-Death Research».
18. ↑ «Ketamina puede inducir todas las características de una experiencia cercana a la
muerte».
19. ↑ Morgan, Celia J. A.; Muetzelfeldt, Leslie; Curran, H. Valerie (2009). «Consequences
of chronic ketamine self-administration upon neurocognitive function and psychological
wellbeing: a 1-year longitudinal study». Addiction 105 (1):
121. PMID 19919593. doi:10.1111/j.1360-0443.2009.02761.x.
20. ↑ «http://www.telegraph.co.uk/journalists/sarah-knapton/10740373/Horse-tranquilliser-
Ketamine-could-cure-severe-depression.html».
21. ↑ Woodard, D., “The Ketamine Necromance”, en A. Parfr