Album Farmacologia

INDICE
AMINAS VASOACTIVAS
Adrenalina………………………………………………..…….………3
Dobutamina…………………………………………….……………...9
Isoproterenol………………………………..………………………...11
Milrinona……………………………………….…………..………....12
Levosimendam…………………………………….…………………14
ANTIARRITMICOS
Lidocaína…………………………….………………………………..17
Amiodarona…………………………..…………………………….…19
Adenosina……………………………………………………………..21
Esmolol……………………………………………………………..…23
Verapamilo…………………………………………………………....26
Diltiazem…………………………………………………………..…..26
Digoxina……………………………………………………………....29
ANTITROMBOTICOS Y ANTICUAGULANTES
Alteplasa………………………………………………………….……36
Heparina………………………………………………………….……39
Heparina de bajo peso molecular…………………………………..41
DIURETICOS
Furosemida…………………………………………………………...43
Manitol…………………………………………………………………45
ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 1

INDICE
NITRATOS
Nitroglicerina………………………………………………………….48
Nitroprusiato de sodio………………………………………………..48
Isosorbida……………………………………………………………...51
SEDANTES (BENZODIAZEPINAS)
Diacepam……….……………………………………………………..56
Loracepam…………………………………………………………….59
Midazolam……………………………………………………….…….62
(BARBITURICOS)
Tiopental sódico………………………………………………………65
OPIOIDES
Morfina…………………………………………………………………67
Fentanilo……………………………………………………………….70
Nalbufina………………………………………………………………72
Buprenorfina…………………………………………………………..74
PROPOFOL……………………………………………………...……76
DEXMEDETOMIDINA………………………………………………..78
RELAJANTES MUSCULARES
Vecuronio………………………………………………………………81
Atracuronio…………………………………………………………....83
ANTIBIOTICOS………………………………………………...…….85
BIBLIOGRAFIA……………………………………………………….96

AMINAS VASOACTIVAS
ADRENALINA
NORADRENALINA
DOPAMINA
DOBUTAMINA
ISOPROTERENOL
MILRINONA
LEVOSIMENDAM
ADRENALINA O EPINEFRINA

VASOPRESOR SIMPATICOMIMETICO BRONCODILATADOR.
MECANISMO DE ACCION:
Es un neurotrasmisor simpático natural, y a diferencia de la dopamina

que es liberada por las trasmisiones simpáticas la adrenalina se libera
de la medula suprarrenal. Es un potente estimulantes de receptores
alfa y beta con efectos cronotrópico e inotrópicos positivos, además de
efectivo vasoconstrictor.
VIA INICIO PIC DURACIO METABOLISM EXCRESIO

O N O N
IV Inmediat 20 20-30min Hepático Renal

o min
SC 5-10 min 20 20-30min Hepático Renal
min
IM 3-5 min 20 1-3 h Hepático Renal
min
INHAL 3-5 min 20- 1-3 h Hepático Renal
. 30
min
INDICACIONES:
Empleo intravenoso durante la reanimación cardiopulmonar avanzada.

Choque séptico y anafiláctico. Asma aguda y crónica grave que no
responde al tratamiento convencional.
CONTRAINDICACIONES:
Arterioesclerosis cerebral, enfermedad coronaria, cardiomiopatía
dilatada, glaucoma de ángulo cerrado, hipotensión, enfermedad
vascular periférica.
DOSIS:
El efecto depende de la dosis: dosis baja (0.01 a 0.05 mcg/kg/min):

predomina efecto adrenérgico beta 1 y beta-2 con incremento en
frecuencia cardiaca e inotropismo. Los efectos vasopresores se
incrementan en forma paralela a la dosis administrada. La dosis
habitual es de 0.1 a 1.0 mcg/kg/min.
EFECTOS ADVERSOS: SNC hemorragia cerebral, cefalea, mareos,

alucinaciones. Aparato respiratorio: edema agudo pulmonar. Aparato
digestivo: nauseas, vómitos; PIEL: urticaria y necrosis en el sitio de la
inyección (extravasación); otros hiperglucemia.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: Hipertensión grave con:

Bloqueadores beta (propanolol), guanetidina, levotiroxina, y
antihistamínicos; arritmias: con bretilio y digitalicos; disminuye
respuesta a insulina e hipoglicemiantes orales.
Contraindicado el uso combinado de inhibidores de la

monoaminooxidasa. Precaución con el empleo de antidepresivos
tricíclicos y anestésicos inhalados.
SOBREDOSIS:
Convulsiones, palpitaciones, taquicardia, ansiedad, mareo, fatiga,

cefalea, temblor, xerostomía, nausea y dolor torácico. El tratamiento
es la suspensión del tratamiento y apoyo hemodinámico.
NOREPINEFRINA O NORADRENALINA

Vasopresor simpaticomiméticos. Es neurotransmisor natural. Efecto

sobre receptores alfa-1, alfa-2 y beta-1. Mínimo efecto sobre
receptores beta-2 por lo que no genera vasodilatación. Tiene efecto
inotrópico y cronotrópico positivo, incrementa la presión arterial y la
postcarga.
INDICACIONES:
Hipotensión aguda como resultado de anestesia espinal, infarto del

miocardio, sepsis, anafilaxis, como adyuvante en el paro cardiaco e
hipotensión grave.
via inicio pico Duracion Metabolismo Excreción

IV Rápido Desconocid 1-2min N. simpático Renal
o
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con intolerancia o hipersensibilidad al bisulfito, enfermedad

coronaria avanzada e hipertiroidismo.
DOSIS:
Fluctúan entre 0.1 a 1 mcg/Kg/min. A dosis bajas (menor a 0.02

mcg/Kg/min) tiene efecto predominante sobre receptores beta-1 y
beta-2.
EFECTOS ADVERSOS:

SNC: cefalea, ansiedad, temblor; APARATO CARDIOVASCULAR:
bradicardia, arritmias e hipertensión; APARATO GENITOURINARIO:
Disminución del volumen urinario.
INTERACIONES: La noradrenalina es incompatible con las sales de

hierro, álcalis y agentes oxidantes. Contraindicado el uso combinado
de inhibidores de la monoaminooxidasa. El uso concomitante con
bloqueadores beta puede favorecer el efecto de noradrenalina.
Precaución con el empleo de antidepresivos tricíclicos y anestésicos
inhalados.
SOBREDOSIS: Convulsiones, cefalea, bradicardia y vómitos. El

tratamiento inicial es la suspensión del fármaco con adecuada
reposición de líquidos parenterales. Se puede emplear un antagonista
adrenérgico alfa por vía parenteral como la fentolamina.
DOPAMINA

Vasopresor simpaticomimético, catecolamina natural precursora de la

adrenalina y naradrenalina en las terminaciones nerviosas sinápticas.
Se origina a través de la descarboxilacion de 3,4-dihidroxifenilamina
(dopa): Tiene efectos inotrópico y cronotrópico positivos.
INDICACIONES: Estados de choque secundarios a infarto del

miocardio, traumatismos, sepsis, cirugía de corazón abierto,
insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia renal, perfusión de
órganos y descomposición de insuficiencia cardiaca crónica.
VIDA
INICIO PICO MEDIA DURACION METABOLISM EXCRESION
O
Mas de 10
5 min 10 2 min min Hepático Renal
min
CONTAINDICACIONES: Feocromocitoma, no debe administrarse en

presencia se fibrilación ventricular y taquiarritmias no tratadas.
DOSIS: El efecto de la dopamina es dependiente de la dosis:

1 a 2 mcg/Kg/min estimula receptores dopaminergicos y causa
vasodilatación en los lechos arteriales del riñón, abdomen, corazón y
cerebro.
2 a 10 mcg/Kg/min estimula receptores beta-1 con efectos

cronotrópico e inotrópico positivos y en consecuencia incrementa el
gasto cardiaco.
Mayor de 10 mcg/Kg/min receptores alfa-1 con intenso efecto

Vasopresor e incremento de la presión arterial.
Mayor a 20 mcg/Kg/min efecto equiparable a la noradrenalina.
EFECTOS ADVERSOS: arritmias ventriculares a dosis elevadas,

latidos ectópicos, taquicardia, angina de pecho, palpitaciones,
alteraciones cardiacas de la conducción, ensanchamiento del QRS,
bradicardia, hipotensión/hipertensión, disnea, nauseas, vomito,
azoemia, cefalea, ansiedad, piloereccion, gangrena de extremidades
(solo a dosis elevadas en forma prolongada).
INTERACCIONES:
Precaución con la administración conjunta de ciclopropano y

anestésicos halógenos ya que estos últimos aumentan la sensibilidad
del miocardio y predisponen a arritmias graves cuando se combinan
con la dopamina. Los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los
efectos cardiovasculares de la dopamina. La asociación con fenitoina
puede originar bradicardia e hipotensión.
SOBREDOSIS:
Controlar el estado hemodinámico disminuyendo el medicamento o

suspendiéndolo temporalmente.
DOBUTAMINA

Amina simpaticomimética para administración IV. Es una mezcla

racémica 50:50 de isómeros dextro y levo. La forma dextro tiene un
potente efecto agonista ß1 y ß2 y es un agente bloqueante competitivo
de los receptores alfa-1. La forma levo es un agonista selectivo y
potente de los receptores alfa-1. El efecto global de dobutamina se
debe a la unión de ambos isómeros a los receptores adrenérgicos
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Soporte inotrópico del miocardio en tto. de insuf. cardiaca aguda,

cirugía cardiaca abierta y Shock cardiogénico o séptico. Aumento o
mantenimiento del gasto cardiaco durante ventilación asistida con
presión positiva espiratoria final. Pruebas de esfuerzo cardiaco en
pacientes en los que las pruebas de ejercicio no sean practicables.
Vasodilatador pulmonar.
CONTRAINDICACIONES:
Miocardiopatía obstructiva, estenosis de válvula aórtica hipertrófica,

pericarditis constrictiva, hipersensibilidad.
FARMACOCINETICA
VIDA
INICIO PICO MEDIA DURACION METABOLICO EXCRESION
1-2 10 2 min 5-10 min Hepático Renal
min min
DOSIS: 5 a 20 mcg/Kg/min.
EFECTOS ADVERSOS:

Disminución del tono vascular e hipotensión como reflejo del
incremento en el gasto cardiaco. Incremento de la frecuencia cardiaca.
Es arritmógena y facilita la actividad ventricular ectópica.
SOBREDOSIS: Se relaciona con la excesiva actividad adrenérgica

beta. Sus manifestaciones clínicas: anorexia, nauseas, vomito,
ansiedad, palpitaciones, cefalea y dolor anginoso, hipotensión,
taquiarritmias, isquemia miocárdica, fibrilación ventricular e hipotensión
por vasodilatación.

ISOPROTERENOL
Efecto beta adrenérgico, crono e inotrópico positivo. Vasodilatador
arterial del músculo esquelético. Aumenta el consumo de O².
INDICACIONES: Bradiarritmias y en el tratamiento urgente de bloqueo

completo, insuficiencia cardiaca congestiva, paro cardiaco, choque
hipovolémico, cardiogénico y séptico; también se emplea en asma y
broncoespasmo.
FARMACOCINETICA:
Vía Inicio Duración Metabolismo Excreción

IV inmediato Mas de 1 h Tejidos Renal
CONTRAINDICACIONES:
Taquiarritmias, taquicardia o bloqueo cardiaco relacionado con la

intoxicación por digitalicos, arritmias ventriculares y angina de pecho.
Dosis 0,05-1 µg/kg/minuto en infusión continua
EFECTOS ADVERSOS:
Vasodilatador potente y puede inducir una importante disminución de

la presión arterial sistémica. Arritmógena, induce taquiarritmias.
También condiciona vasoconstricción pulmonar hipoxia; otros efectos
son: ansiedad, cefalea, mareo, palpitaciones, debilidad y temblor.
INTERACCIONES:
Con adrenalina puede inducir arritmias graves.
Se puede administrar sin diluir. Para infusión continua diluir en

dextrosa 5% o solución fisiológica en una concentración máxima
de 20 µg/ml. No administrar simultáneamente con adrenalina.
Aumenta el clearance de teofilina y lidocaína. Taquifilaxis en uso
prolongado.
MILRINONA
Es un derivado de la biperidina y es el inhibidor mas potente de la

fosfodiesterasa tipo III disponible, con menos efectos secundarios que
la amrinona. Sus efectos farmacológicos son disminución de las
resistencias vasculares sistémicas con incremento en la fuerza de
concentración y velocidad de relajación de la fibra cardiaca.
La milrinona es 10 veces más potente que la amrinona con una

vida media mayor de 30 a 60 minutos.
APLICACIONES TERAPUETICAS: inotropismo positivo,

vasodilatación y relajación del musculo liso de la vía respiratoria,
inhibición de la agregación plaquetaria, inhibición de la lipolisis e
inhibición en la producción de citocinas.
INDICACIONES:
Tratamiento de la insuficiencia cardiaca a corto plazo, cirugía cardiaca

y estados de gasto cardiaco bajo como sepsis.
FARMACOCINETICA:
Vía inicio VIDA Metabolismo Excreción

MEDIA
2-3 h
IV 5-15 min 2-4 h Hepático Renal
CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad, hipovolemia grave.
IV. Ads.: dosis de carga: 50 mcg/kg, 50 mcg/kg, lentamente en 10 min.

Mantenimiento (perfus. continua): 0,375-0,75 mcg/kg/min, ajustar la
tasa de perfus. Según respuesta clínica y hemodinámica. Dosis máx.:
1,13 mg/kg/día.
INTERACCIONES:
Formación de precipitado con: furosemida o bumetanida IV.
Incompatible con: sol. que contengan bicarbonato sódico.
Uso concomitante de agentes inotrópicos incrementa los efectos

inotrópicos positivos.
REACCIONES ADVERSAS:
Actividad ventricular ectópica, taquicardia ventricular (sostenida o no

sostenida), arritmia supraventricular, hipotensión; cefaleas; reacciones
en el lugar de la perfusión, temblor. Otros: Broncoespasmo,
Hipopotasemia, trombocitopenia (10%).
SOBREDOSIS:
Es la hipotensión arterial. El TX incluye la disminución o la suspensión

del fármaco asi como soluciones parenterales y apoyo hemodinámico.
LEVOSIMENDAM

Pertenece al grupo de sensibilizadores de calcio y tiene como efecto

incrementar la contractibilidad miocárdica. Los efectos inotrópicos
positivos son independientes de receptores adrenérgicos beta y AMP
cíclico. Interactúa con la troponina c y de esta forma favorece la
sensibilidad al calcio.
ACCIONES TERAPEUTICAS:
Inodilatador con propiedades inotrópicas positivas y vasodiladoras, si

afectar la velocidad de relajación ventricular.
INDICACIONES:
Insuficiencia cardiaca de inicio reciente como resultado de infarto

agudo del miocardio, insuficiencia crónica descompensada,
insuficiencia cardiaca en choque séptico.
FARMACOCINETICA:
Vía inicio Vida Duración Metabolismo Excreción

Media
IV Inmediato 1 h 75-80 h Hepático Renal
CONTRAINDICACIONES:
Obstrucción mecánica que afecte el llenado ventricular, flujo

ventricular o ambos.
DOSIS:

De carga de 12 mcg/kg infundidos durante 10 min, seguida por una
infusión continua de 0.1 mcg/kg/min. La respuesta del paciente debe
ser evaluada durante 30 a 60 min. Si la respuesta se considera
excesiva, se puede reducir la tasa de infusión 0.05 mcg/kg/min o
discontinuarse por horas. Levosimendan debe ser mezclado solo con
sol. Glucosada al 5%. Si la dosis inicial es tolerada y se requiere un
efecto hemodinámico mayor, la tasa de infusión puede incrementarse
a 0.2 mcg/kg/min. La duración recomendada de la infusión es de 24 h
y los efectos hemodinámicos persisten hasta 24 horas.
EFECTOS ADVERSOS:
Cefalea, Hipotensión, extrasístoles en 1.3%, fibrilación auricular en

1.4%, taquicardia sinusal, taquicardia ventricular, palpitaciones e
isquemia de miocardio.
SOBREDOSIS:
Hipotensión arterial y taquicardia. El tratamiento incluye soluciones

parenterales y en algunos casos vasopresores como dopamina o
adrenalina.
Se recomienda vigilancia continua del ECG, monitorización

hemodinámica invasiva y determinaciones de electrolitos séricos.

ANTIARRITMICOS
LIDOCAINA
AMIODARONA
ADENOSINA
ESMOLOL
VERAPAMILO
DILTIAZEPAM
DIGOXINA
LIDOCAINA

Actúa en la fase 4 del potencial de acción con disminución del

automatismo y alteración del umbral excitatorio. No tiene efecto en la
duración del PR, ni del QT. Carece de efecto hemodinámico,
Acciones terapéuticas: Es un medicamento anestésico local con

carácter antiarritmico debido a sus propiedades de bloquear sus
canales rápidos de sodio.
INDICACIONES:
Es el fármaco de elección en arritmias ventriculares relacionadas con

la isquemia, infarto y toxicidad por digitalicos. No tiene indicación en
arritmias auriculares.
CONTRAINDICACIONES:
Alteraciones graves de la conducción auriculoventriculares,

insuficiencia hepática
VIA INICIO PICO VIDA METABOLISMO

MEDIA
1.5 a 3-10
IV inmediato 30-60 seg horas hepático
(ancianos)
DOSIS: 1 – 3 mg/kg para infundir a 1 – 4mg/min
EFECTOS ADVERSOS:
El mayor efecto cardiaco adverso es el proarrimogeno. snc:

convulsiones, mareos, euforia; aparato cardiovascular: arritmias, paro
cardiaco; aparato respiratorio: Depresión respiratoria; aparato
digestivo: nauseas, vómitos; alergias: anafilaxis, edema; otros:
hipertermia maligna.

INDICACIONES: bloqueadores beta y cimetidina disminuyen la
eliminación hepática e incrementan los niveles plasmáticos de
lidocaína. Fenobarbital, fenitoina, isoproterenol y rifampicina
incrementan la eliminación de lidocaína y disminuyen los niveles
plasmáticos.
SOBREDOSIS: Las convulsiones son una característica clínica común

grave, se requiere apoyo básico y avanzado para el control de las
convulsiones para lo cual se puede emplear diacepam. El apoyo
hemodinámico es con soluciones parenterales y en caso de requerirlo
vasopresores como efedrina y adrenalina.
AMIODARONA

MECANSMO DE ACCION:
La amiodarona es al mismo tiempo un anti-arrítmico de amplio

espectro y un potente vasodilatador. La amiodarona actúa
directamente sobre el miocardio retardando la repolarización y
aumentando la duración del potencial de acción. El retraso de la
repolarización se debe a una inhibición de los flujos de potasio que
tienen lugar las fases 2 y 3 del potencial de acción, lo que se traduce
en un aumento del período refractario efectivo en todos los tejidos
cardíacos (aurícula, ventrículos, nodo A-V, sistema de His-Purkinje,
etc.). La amiodarona es un débil bloqueante de las corrientes de sodio
(como los agentes de la clase I) y también deprime directamente el
automatismo en los nodos SA y AV, retardando la conducción en el
sistema de His-Purkinje.
Además, la amiodarona inhibe de forma no-competitiva los receptores

a y b y posee propiedades vagolíticas y bloqueantes del calcio. El
fármaco relaja tanto el músculo liso vascular como el músculo
cardíaco, reduciendo las resistencias coronarias y periféricas, la
presión del ventrículo izquierdo al final de la diástole y la presión
sistólica, reduciendo por tanto la postcarga.
INDICACIONES:
Taquicardias supraventriculares y ventriculares, taquicardia ventricular

recurrente, fibrilación auricular. Puede ser útil en Wolf-Parkinson-
White.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con bloqueo AV o SA avanzados, se sugieren precaución

en pacientes que usan bloqueantes beta
FARMACOCINETICA

VIDA
VI INICIO PIC MEDI DURACIO METABOLIS EXCRESI
A O A N MO ON
2.5-
IV inmediat 10mi 10h 30-45min Hepático Bilis
o n
Semanas
ora 2-3dias 3-7h y meses
l
PRESENTACION:
Ampolletas con 150 mg; tabletas de 200 mg
DOSIS: VO: 600 a 1600mg/día por 1 a 3 semanas; después 200 a 400

mg/día, IV: 15 mg/min x 10 min; después 1 mg/min x 6h;
mantenimiento 0.5 mg/min.
EFECTOS ADVERSOS:
Lo más potente es hipotensión arterial y disminución del gasto

cardiaco. Con el uso crónico: Fibrosis pulmonar (con dosis mayor a
400 mg/día), microdepositos corneales, daño hepático, hipo o
hipertiroidismo, fotosensibilidad y neuropatía periférica.
INTERACCIONES:
Es un potente inhibidor de la eliminación hepática y renal de muchos

fármacos, por ello se sugieren ajustes en las dosis de warfarina,
flecainamida, procainamida, quinidina y digoxina.
SOBREDOSIS:
Bradicardia sinusal, bloque cardiaco, episodios de taquicardia

helicoidal (torsades de pointes) y taquicardia ventricular asi como daño
hepático. Iniciar reanimación, agonistas adrenérgicos beta o
marcapaso en caso de bradicardia grave, así como inotrópicos o
vasopresores.
ADENOSINA

Es un nucleótido de purina endógeno, que activa canales de potasio

sensibles a acetilcolina en aurícula y nodos sinusal y AV, donde
produce acortamiento del potencial de acción, hiperpolarizacion y
disminución del automatismo. Hace mas lenta la conducción
auriculoventricular, interrumpe las vías de reentrada a nivel del nodo
AV o sinusal, y puede restaurar el ritmo sinusal en pacientes con
taquicardia supraventricular.
Ocasiona depresión profunda del nodo AV sin efectos inotrópicos

negativos.
INDICACIONES: Taquicardia supraventricular paroxística y de

segunda línea en taquicardia supraventricular de reentrada.
VIA INICIO VIDA DURACION METABOLISMO

MEDIA
inopia y
IV inmediato 10-30 seg 1-2 min monofosfato de
adenosina
CONTRAINDICACIONES:
Flutter auricular, síndrome del seno enfermo y asma bronquial.
PRESENTACION. Ampolleta con 6mg/2ml.
DOSIS: 6 mg IV rápidamente y en 1 a 2 min duplicar la dosis a 12 mg.

EFECTOS ADVERSOS:
Asistolia transitoria con duración menor de cinco seg. Como parte del
efecto terapéutico; disnea, rubicundez facial, dolor torácico,
hipotensión, nausea y ansiedad. En raras ocasiones fibrilación
auricular y broncoespasmo.
INTERACCIONES: el dipiridamol inhibe la destrucción de adenosina,

por lo que debe reducir su dosis. Las metilxantinas (aminofilina,
teofilina y cafeína) antagonizan con el receptor para adenosina, por lo
que se requieren dosis mayores durante el uso concomitante.
ESMOLOL
Es un bloqueador selectivo de los receptores beta-1 del musculo

miocárdico.
Induce bradicardia y disminuye el gasto cardiaco. El esmolol es un

fármaco bloqueador competitivo de los receptores adrenérgicos beta-
1: Es un antagonista beta-1 selectivo de muy corta duración de acción;
carece de acción estabilizante de membrana.
INDICACIONES:
Control de la frecuencia ventricular rápida, en pacientes con fibrilación

o flutter auricular; en otras circunstancias de urgencia donde el control
a corto plazo de la frecuencia ventricular es deseable con un fármaco
de corta acción. El bloqueo breve se indica también para el tratamiento
de la taquicardia e hipertensión que aparecen durante la inducción e
intubación traqueal.
También es usado para revertir los efectos inducidos por la digoxina o

un la taquicardia inducida en un ecocardiograma dobutamina.
CONTAINDICACIONES: Bradicardia sinusal, Bloqueo cardiaco de

primer grado, choque cardiogénico o insuficiencia cardiaca.
FARMACOCINETICA

UNIDO A EXCRESION OTROS
PROTEINAS
La iniciación y
finalización del
RENAL. Se acumula bloqueo con esmolol
60% con infusión es rápida, con unos
prolongada efectos pico que
aparecen dentro de lo
6 – 10 min, y una
disminución
considerable del
bloqueo beta dentro
de los 20 min
después del retiro de
la infusión.
VIA INICIO PICO VIDA DURACION

MEDIA
IV Menos de 5 10-20 min 8 min 10-30 min

min
PRESENTACION: Ampolletas de 100 mg/ 10 ml.
EFECTOS ADVERSOS:
La hipotensión aparece en 12 a 25% de los pacientes y se resuelve al

suspender la infusión, con recuperación en 30 min. Pancreatitis aguda,
nauseas, vómitos, neutropenia, trombocitopenia y fiebre,
broncoespasmo y convulsiones.
INTERACCIONES:
Con digoxina, aumento de los niveles en sangre (10 – 20%); morfina,

se elevan los niveles de esmolol (46%) sin efecto en los niveles de la

misma. El bloqueo neuromuscular con succinilcolina puede
prolongarse de 5 a 8 min si esta presente el bloqueo beta.
El fármaco no debe ser utilizado para el tratamiento de la

taquicardia supraventricular en la presencia de medicamentos
vasoconstrictores (adrenalina) e inotrópicos por el peligro de
disminuir la contractibilidad cardiaca cuando las resistencias
vasculares sistémicas son elevadas.
SOBREDOSIS: Tratamiento de apoyo. Suspender la infusión y

administrar vasopresores, cristaloides líquidos. De ser necesario se
agregará el tratamiento inotrópico por el riesgo de depresión
miocárdica y en casos extremos colocar un marcapasos.
VERAPAMILO Y DILTIAZEM
Son un bloqueante de los canales de calcio tipo L activo
MECANISMO DE ACCIÓN:
El verapamilo inhibe la entrada de calcio extracelular a través de las

membranas de las células del miocardio y del músculo liso, así como
en las células contráctiles y del sistema de conducción del corazón.
Los niveles plasmáticos de calcio permanecen sin alterar. El
verapamilo se fija a los canales lentos de calcio deformándoles, lo que
impide la entrada de calcio, con lo que actúa sobre los mecanismos
iónicos que regulan el automatismo. En el interior de las células, el
verapamilo interfiere con la liberación del calcio intracelular que se
almacena en el retículo sarcoplásmico. La reducción de los niveles de
calcio intracelular afecta el mecanismo contráctil del tejido del
miocardio produciendo una dilatación. El mismo efecto en las células
del músculo liso vascular, con la consiguiente vasodilatación, reduce
las resistencias periféricas y, por tanto la postcarga.
INDICACIONES:
Taquicardia por reentrada del nodo AV
Disminución de la respuesta ventricular en la fibrilación y flúter

auriculares.
Angina de pecho
Angina de Prizmetal

CONTAINDICACIONES:
No se deben emplear en forma concomitante con bloqueadores beta

(metoprolol, atenolol). Hay que observar mucha precaución en
pacientes que presenten taquicardia, prolongación del intervalo PR,
síndrome de seno enfermo y Bloqueo AV de segundo y tercer grado.
FARMACOCINETICA
DILTIAZEM
Vía inicio pico Vida Duración Metabolismo Excreción

media
Oral 30- 2-3 h 3-6 hrs 0.5–10 h Hepático Renal
60min
IV 3 min 3.5 3-6 hrs 0.5-10 h Hepático Renal
min
VERAPAMILO
VIA Inicio Pico Vida Duración Metabolismo Excreción

media
Oral 300 2.2 h 3-7 h 3-7 h Hepático Renal
min
IV 1-5 3.5 3-7 h 30-60min Hepático Renal
min min
DOSIS:
VERAPAMILO: Via oral, 80 a 320 mg/6-8h. IV. 5 a 10 mg en 1 a 2 min
DILTIAZEM: IV 0.25 mg/kg x 2 min; esperar 15 min; mantener con 10

a 15 mg/h
PRESENTACION:
Diltiacem: 30, 60, 180, y 240 mg
Verapamilo: Ámpulas de 5 mg

EFECTOS ADVERSOS:
La hipotensión arterial es el efecto secundario más importante, en

especial a dosis elevadas. Otros incluyen bradicardia sinusal, Bloqueo
cardiaco y constipación.
INTERACCIONES:
Potencia el efecto de los bloqueadores betas y otros medicamentos

antihipertensivos. La CBZ incrementa el efecto del verapamilo,
mientras que el litio y la rifampicina lo reducen. Ambos incrementan la
concentración plasmática de digoxina.
SOBREDOSIS:
Las manifestaciones importantes como hipotensión arterial grave,

choque cardiogénico y bloqueos cardiacos requieren apoyo
hemodinámico avanzado. Se pueden emplear además marcapaso
temporal, inotrópico y vasoconstrictor.

DIGOXINA
La digoxina es un glucósido cardíaco obtenido, entre otros, de la

Digitalis lanata. La hidrólisis ácida de la digoxina suministra 1 mol de
digoxigenina y 3 moles de digitoxosa. La digoxina es similar a la
digitoxina, si bien muestra una farmacocinética diferente.
La digoxina inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa, una proteína de

membrana que regula los flujos de sodio y potasio en las células
cardíacas. La inhibición de esta enzima ocasiona un incremento de las
concentraciones intracelulares de sodio, concentraciones que a su vez
estimulan una mayor entrada de calcio en la célula. Estas mayores
concentraciones de calcio son las que producen una mayor actividad
de las fibras contráctiles de actina y miosina. Las proteínas contráctiles
del sistema troponina-tropomiosina son activadas directamente por la
digoxina, aunque se desconoce cual es el mecanismo. También tiene
efectos vasoconstrictores directos y sobre la vasoconstricción mediada
por el sistema nervioso autónomo, aumentando las resistencias
periféricas. A pesar de esto, al predominar el efecto sobre la
contractilidad cardíaca, el resultado neto es una disminución global de
las resistencias periféricas. La digoxina aumenta la pendiente de la
fase 4 de despolarización, acorta la duración del potencial de acción y
reduce el potencial diastólico máximo. La velocidad de la conducción
auriculoventricular es disminuida aumentando el período refractario
efectivo.

FARMACOCINETICA
VIA INICIO BIO VM DURACI METABOLI EXCRES

DIS ON SMO ION
oral 30- 100% 100hr 30 - 40 hígado renal
120mi s
n
parentera 5 – 100% 3.4-4 hígado renal
l 20min hr
Vía PPT Efecto máx.

oral 20 – 30% 2 – 6 horas
INDICACIONES:
ICC
Arritmias supraventriculares, fibrilación y aleteo auricular
Supresión de la taquicardia paroxística supraventricular
CONTRAINDICACIONES:
Fibrilación ventricular, Bloqueo auriculoventricular persistente
DOSIS:
Adultos y niños de >10 años: la dosis total es de 10-15 µg/kg

divididos en 3 administraciones cada 6-8 horas, siendo la primera
dosis aproximadamente la mitad del total
Niños de 5 a 10 años: 20—35 µg/kg, divididos en 3
administraciones, cada 6-8 horas
Niños de 2 a 5 años: 30—40 µg/kg, divididos en 3 administraciones,
cada 6-8 horas
Niños de 1 mes a 2 años: 35—60 µg/kg, divididos en 3
administraciones, cada 6-8 horas
Neonatos a término: 25-35 µg/kg. divididos en 3 administraciones,
cada 6-8 horas
Neonatos prematuros; 20-30 µg/kg. divididos en 3 administraciones,
cada 6-8 horas
DOSIS DE MANTENIMIENTO
Administración oral en cápsulas o intravenosa:
Adultos: 125—350 µg p.os o iv. al día, repartidos en 1 o 2

administraciones. Estas dosis deberán ser corregidas en función del
peso ideal y el aclaramiento de creatinina según la tabla siguiente
Dosis usuales de mantenimiento en g de la digoxina

(cápsulas o i.v.)
PESO CORPORAL IDEAL
Aclaramiento de
creatinina
corregido kg 50 60 70 80 90 100
Días antes de
(ml/min per 70 alcanzarse el
kg) lb 110 132 154 176 198 220 equilibrio
50 100 100 100 150 150 22
10 100 100 100 150 150 150 19
20 100 100 150 150 150 200 16
30 100 150 150 150 200 200 14
40 100 150 150 200 200 250 13
50 150 150 200 200 250 250 12
60 150 150 200 200 250 300 11
70 150 200 200 250 250 300 10
80 150 200 200 250 300 300 9
90 150 200 250 250 300 350 8
100 200 200 250 300 300 350 7

Niños de > 10 años: : 2—3 µg/kg/día p.os o i.v, en una dosis
al día
Niños de 5 a 10 años: 4—8 µg/kg/día p.os o i.v, en dos dosis
al día
Niños de 2 a 5 años: 6—9 µg/kg/día p.os o i.v, en dos dosis al
día
Niños de 1 meses a 2 años: 7.5-12 µg/kg/día p.os o i.v. en dos
dosis al día
Neonatos a término: 5-8 µg/kg/día p.os o i.v. en dos dosis al
día
Neonatos prematuros: 4-6µg/kg/día p.os o i.v. en dos dosis al
día
Dosis diaria de mantenimiento (g) de la digoxina en

comprimidos o solución
PESO CORPORAL IDEAL(kg)
Aclaramient
o de
creatinina
corregido kg 50 60 70 80 90 100
Días
antes de
alcanzars
(ml/min per e el
70 kg) lb 110 132 154 176 198 220 equilibrio
62.5 187. 187.
125 125 125 22
‡ 5 5
187. 187. 187.
10 125 125 125 19
5 5 5
187. 187. 187.
20 125 125 250 16
5 5 5
187. 187. 187.
30 125 250 250 14
5 5 5
187. 187.
40 125 250 250 250 13
5 5
50 187. 187. 250 250 250 250 12

5 5
187. 187.
60 250 250 250 375 11
5 5
187.
70 250 250 250 250 375 10
5
187.
80 250 250 250 375 375 9
5
187.
90 250 250 250 375 500 8
5
100 250 250 250 375 375 500 7
Niños de > 10 años: : 2.5—5µg/kg/día en una dosis al día

Niños de 5 a 10 años: 5 —10 µg/kg/día en dos dosis al día. El
fabricante recomienda 7-10 µg/kg/día distribuidos en dos dosis
Niños de 2 a 5 años: 7.5 —10 µg/kg/día en dos dosis al día. El
fabricante recomienda 10-15 µg/kg/día en dos dosis divididas
Niños de 1 meses a 2 años: 10-15 µg/kg/día en dos dosis al día
Neonatos a término: 6-10 µg/kg/día en dos dosis al día
Neonatos prematuros: 5-7.5 µg/kg/día en dos dosis al día
PRESENTACION:
Tabletas: 0.125mg
Capsulas: 0.05, 0.1, 0.2 mg;
Elixir: 0.05 mg
Inyección 0.1¸0.25mg/ml, bloqueos y bradicardia
EFECTOS ADVERSOS
Aparato cardiovascular: fibrilación ventricular, fibrilación

auricular, bloqueos y bradicardia
Aparato digestivo: Anorexia, Nauseas, vómitos, dolor abdominal
y diarrea.

SNC: Cefalea, fatiga, debilidad muscular, desorientación,
confusión y alucinaciones
Aparato Ocular: Alteraciones de la visión del color, visión
borrosa, diplopía y ambliopía
INTERACCIONES
Disminución de la absorción: Agente citotoxixos, antiácidos,

carbón activo, caolín pectina, metoclopramida, neomicina y
resinas iónicas.
Aumenta el metabolismo: Fenitoina, Fenobarbital, rifampicina y
fenilbutazona
Disminución del metabolismo: Alprazolam, Amiodarona,
ciclosporina, itraconazol, quinidina, verapamilo, espironolactona
y propafenona.
ANTITROMBOTICOS
Y
ANTICUAGULANTES
ALTEPLASA
HEPARINA ALTO PESO MOLECULAR
HEPARINA BAJO PESO MOLECULAR
ALTEPLASA
La alteplasa es una enzima (una serina proteasa) que transforma el

plasminógeno en plasmina. Cuando se inyecta, la alteplasa se fija a la
fibrina del trombo y convierte el plasminógeno atrapado en plasmina,

lo que ocasiona una fibrinolisis local con una proteólisis sistémica muy
limitada.
Después de la administración de una dosis de 100 mg de alteplasa, se

produce un descenso del fibrinógeno circulante de un 16 a un 35%. La
alteplasa es rápidamente aclarada del plasma con una semi-vida
inicial de menos de 5 minutos. El aclaramiento de la alteplasa es de
380 a 570 ml/min y tiene lugar predominantemente en el hígado y el
volumen de distribución inicial es similar al volumen plasmático.
INDICACIONES:
Infarto coronario, En pacientes con ictus mostrando un déficit

neurológico en las tres primeras horas después del comienzo de los
síntomas y en los que se descartó la presencia de una hemorragia
intracraneal por TAC, la alteplasa ha sido administrada, Embolia
pulmonar.
Inicio Vida media Pico Duración Excreción

Inmediato 4-5 min 45 min 2h Hepática
COTRAINDICACIONES:
Sangrado interno activo

Historia de un accidente cerebrovascular
Cirugía o trauma intracraneales o intraespinales recientes
Neoplasma intracraneal, malformación arteriovenosa o
aneurisma
Diátesis hemorrágica conocida
Hipertensión severa no controlada
Retinopatía diabética
Ulcera péptica durante los últimos tres meses
Varices esofágicas
Aneurismas arteriales
DOSIS:
infusión acelerada: la dosis recomendada no debe exceder de 100

mg y depende del peso de paciente. Para sujetos de más de 67 kg la
dosis recomendada es de 100 mg divididos de la forma siguiente: 15
mg en forma de un bolo intravenoso, seguido de 50 mg administrados
por infusión en los siguientes 30 minutos y por 35 mg administrados en
los siguientes 60 minutos. Para los pacientes de más de 67 kg, la
dosis recomendada es de 15 mg en forma de un bolo i.v., seguidos de
0.75 mg/kg en los siguientes 30 minutos y por 0.50 mg/kg en los
siguientes 60 minutos. La eficacia y seguridad de la alteplasa con este
régimen de tratamiento han sido evaluadas sólo cuando la alteplasa
fue administrada concomitantemente con heparina y aspirina.
infusión en 1 a 3 horas: la dosis recomendada es de 100 mg

administrados en una dosis de 60 mg durante la primera hora (de los
cuales de 6 a 10 mg administrados en un bolo) seguidos de 20 mg a la
segunda hora y de 20 mg en la tercera hora. Para pacientes de menos
de 65 kg, puede usarse una dosis de 1.25 mg/kg distribuidos de la
forma indicada anteriormente (10% en un bolo, 50% en 60 minutos y
20% durante la 2ª y 3ª horas).
EFECTOS ADVERSOS:
Sangrado, Reacciones alérgicas, Otras: los pacientes con infarto de

miocardio o embolia pulmonar pueden experimentar algún efecto
relacionado con la condición como Shock cardiogénico, arritmias,
edema pulmonar, fallo cardíaco, parada cardíaca, isquemia recurrente,
reinfartos, ruptura del miocardio, regurgitación mitral, efusión
pericárdica, pericarditis, taponamiento cardíaco, trombosis venosa o
disociación electromecánica. Estos efectos pueden ser potencialmente
mortales.

Otras reacciones adversas que han sido comunicadas son náusea y/o
vómitos, hipotensión, y fiebre. Estas reacciones son secuelas
frecuentes del infarto de miocardio y pueden no estar debidas al
tratamiento con alteplasa.
INTERACCIONES:
Medicamentos que alteran la coagulación o aquellos que alteran la

función plaquetaria pueden incrementar el riesgo de hemorragia.
TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS:
Suspender inmediatamente la infusión e iniciar tratamiento de apoyo

con sangre, cristaloides o coloides, plasma plaquetas, limitar la
hemorragia utilizando el factor VII.
HEPARINA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe la coagulación potenciando el efecto inhibitorio de la

antitrombina III sobre los factores IIa y Xa.
DOSIS:
En infusión IV en adultos- 5 000 UI y luego 30,000 UI al día a

velocidad de 0,5 UI/Kg. por minuto en dextrosa al 5%
Profilaxis de trombosis venosa en adultos: 5,000 UI, SC, 2 horas antes
de la intervención quirúrgica y luego cada 8-12 horas.
Por existir varios preparados de HBPM que requieren dosis diferentes,

se aconseja una dosis entre 2,000 y 3,000 UI antifactor Xa al día en
situaciones de bajo riesgo trombótico y una dosis entre 4,000 a 5,000
UI antifactor Xa al día en situaciones de alto riesgo trombótico.
INDICACIONES:
Prevención y tratamiento de la embolia pulmonar

Prevención y tratamiento de la trombosis venosa profunda
Fibrilación auricular con embolización
Coagulación intravascular diseminada
Prevención de oclusión de dispositivos extracorpóreos:
cánulas extravasculares, máquinas de hemodiálisis y
máquinas de bypass cardiopulmonar
Trombosis venosas postoperatorias
Profilaxis de tromboembolismo postquirúrgico
Pacientes en quienes está contraindicado el empleo de
anticoagulantes orales (embarazadas)
Infarto de miocardio y angina de pecho
Prevención de reinfartos
FARMACOCINETICA
VIA PICO VIDA METABOLISM EXCRESION

MEDIA O
IV inmediato 1a3h hepática renal
Y la presión 2-3 h hepática renal
telediastolica
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad. Hemorragia activa o incremento del riesgo

hemorrágico. Trombocitopenia inducida por heparina o antecedentes.
Endocarditis bacteriana aguda. Intervenciones quirúrgicas recientes en

SNC, ojos u oídos. Lesiones orgánicas susceptibles de sangrar (p. ej.,
úlcera péptica activa, aneurismas, ACV o neoplasias cerebrales).
Anestesia regional, cuando la heparina se usa como tto. (no como
profilaxis).
INTERACCIONES
Efecto potenciado por: anticoagulantes orales, AAS, dipiridamol,

fibrinolíticos, AINE, altas dosis de penicilina y cefamandol,
cefoperazona, algunos medios de contraste, asparaginasa,
epoprostenol, corticoides y dextrano; alprostadil.
Efecto disminuido por: epoetina, nitroglicerina.
Riesgo de hipercaliemia con: fármacos que incrementan potasio

sérico.
Aumenta el efecto de: antidiabéticos orales, clordiazepóxido,

diazepam, oxazepam, propranolol.
REACCIONES ADVERSAS
Hemorragias en cualquier órgano. Elevación de AST, ALT y gamma-

GT. Hipersensibilidad. Osteoporosis y alopecia en tto. Prolongado.
SOBREDOSIFICACIÓN
1 mg protamina neutraliza 100 UI de heparina.
HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR
(ENOXOPARINA SODICA)
MECANISMO DE ACCION: Tiene elevada actividad antifactor Xa de la

coagulación.
INDICACIONES:

Profilaxis de tromboembolismo venoso en procedimientos quirúrgicos
con riesgo moderado o elevado. Profilaxis de tromboembolismo
venoso en pacientes confinados a la cama. Tratamiento de trombosis
venosa profunda con o sin tromboembolismo pulmonar. Prevención de
formación de trombos en la circulación extracorpórea durante la
hemodiálisis. Tratamiento de angina inestable e infarto miocárdico en
fase aguda.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la enoxaparina sódica, heparina o sus derivados.

Hemorragia activa y trastornos con riesgos de hemorragia
incontrolable. Accidente cerebro vascular hemorrágico reciente.
FARMACOCINETICA
Vida
Vía Inicio Pico Media Metabolismo Excreción
SC Rápido 3-5 h 4-7 h Hepático Urinaria
SOBREDOSIS:
PROTAMINA 1mg neutraliza 1 mg de anticoagulante
DIURETICOS
FUROSEMIDA
MANITOL
FUROSEMIDA
Inhibe el cotrasportador de Na+-K y Cl- en la superficie luminal de la

rama ascendente del asa de Henle.

Inhibe la anhidrasa carbónica en el túbulo proximal y reduce asi la
absorción de Na; modifica la concentración de sodio tubular al actuar
en el túbulo proximal, rama descendente del asa de Henle y tubo
colector. Incrementa 30% de la excreción de calcio y 75% la de
magnesio; estimula la síntesis renal de prostaglandinas mediante el
aumento de flujo sanguíneo renal; incrementa la capacidad venosa
sistémica; reduce la precarga y la presión telediastolica ventricular
izquierda a los pocos minutos de su administración.
INDICACIONES:
Insuficiencia cardiaca aguda o crónica, edema agudo pulmonar,

síndrome nefrótico, estados edematosos relacionados con
insuficiencia renal, hipertensión vinculada con insuficiencia renal,
cirrosis hepática, necrosis tubular aguda, hipercalcemia,
hiperpotasemia e hipermagnesemia.
Vía Inicio Pico Vida Duración Excreción

media
VO 20-60 min 1-2 h 1-2 h 6-8 h Renal
Menos 30
Iv 5 min Min 2h
DOSIS: Basada en el índice de filtración glomerular. Se recomiendan

infusiones intravenosas continuas en lugar de bolos intermitentes.
INTERVALO DE DOSIS DIARIAS:
40 a 200 mg. Necrosis tubular aguda: 40 a 480 mg. Dosis de carga: 40

mg. IFG menos 25ml/min/h; 25 a 75 ml/min; 10 a 20 mg/h; mayor a 75
ml/min: 1 a 10 mg/h.
EFECTOS ADVERSOS:
SNC: mareos, vértigos, parestesias, debilidad. Aparato Cardiovascular:
colapso circulatorio, tromboflebitis, deshidratación, arritmias,
hipotensión; aparato digestivo: anorexia, nauseas, diarrea,
pancreatitis, ictericia; aparato genitourinario: insuficiencia renal,
hiperuricemia; PIEL: exantema, urticaria; alergias: vasculitis sistémica,
hematológica, trombocitopenia, leucopenia, anemia; electrolitos:
hipomagnesemia, hipocalcemia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Reducen efecto diurético: probenecid, AINE
Potencian efectos hipotensivos: IECA; potencian ototoxidad o

nefrotoxidad: sulfonilureas, aminoglucosidos.
Incrementan la vida media: propanolol, litio, digital
Disminuyen su actividad: anticoagulantes orales, Heparina e insulina
MANITOL
Eleva la osmolaridad del líquido tubular, inhibiendo la reabsorción de

agua y electrolitos. Eleva la excreción urinaria de agua, sodio, cloro y
bicarbonato. En el túbulo proximal y asa de Henle
APLICACIONES TERAPEUTICAS:

Filtrado por completo en glomérulos; incrementa la presión osmótica
intratubular e intravascular. Inhibe la reabsorción de sodio y agua en el
túbulo proximal y el asa de Henle y ocasiona diuresis acuosa;
promueve la salida del agua del compartimiento intracelular al
extracelular. Interrumpe la reabsorción de todos los electrolitos;
incrementa el flujo sanguíneo intratubular.
Diurético en I.R. aguda o crónica. Edemas hepáticos, renales o

cardiacos. Coadyuvante en intoxicaciones. Prevención de I.R. aguda.
Glaucoma. Edema cerebral. HTA intracraneal.
FARMACOCINETICA:
Vía Inicio Pico Duración Excreción

IV 15 min (edema
cerebral) 30-90 3-6 h Renal
min
1 – 3 h (diurético)
Bilis
DOSIS:
Dosis de prueba si existe función renal inadecuada o el paciente esta

oligurico: Sol. IV al 20%, 200 mg/kg peso corporal en 3 a 5 min; repetir
dosis si el volumen urinario es menor de 30 – 50 ml/h; revaluar al
paciente si existe respuesta inadecuada. Si es así, administrar 50 a
100 mg IV durante 90 min.
CONTRAINDICACIONES:
Oligoanurias por fallo renal, insuf. Cardiaca, presión arterial elevada,

edema pulmonar, deshidratación.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Control del balance hídrico e iónico.
INTERACCIONES
Potencia nefrotoxicidad de: ciclosporina.
REACCIONES ADVERSAS:
Infus. IV rápida: cefalea, escalofríos, dolor torácico, alteraciones del

equilibrio ácido-básico y electrolítico
NITRATOS
NITROGLICERINA
NITROPRUSIATO SODICO
ISOSORBIDE
NITROGLICERINA Y NITROPRUSIATO SODICO
Conversión en oxido nítrico (ON) dentro de la células del musculo liso

y plaquetas.
El ON activa la ciclasa de guanilato intracelular que produce

monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) y relaja el muscula liso
arterial y venoso.
Disminuye las resistencias vasculares sistémicas por relajación del
musculo liso con dilatación del lecho arterial y venoso, aumenta la
capacitancia venosa, y disminuye la precarga y el consumo miocárdico
de oxigeno; produce dilatación de las arterias de conducción y
disminuye la postcarga, reduce la presión arterial media (PAM), la
presión sistólica y la diastólica. Actúa también como antiplaquetario y
antitrombotico.
INDICACIONES:
Angina estable (aguda o profilaxis), Angina estable, Infarto agudo del

miocardio, Insuficiencia cardiaca congestiva, Edema agudo pulmonar,
emergencia hipertensiva, SCA
CONTAINDICACIONES:
Bradicardia o taquicardia graves, Hipotensión marcada, Infarto

ventricular derecho, Ingesta previa a 24 Hrs a Sindenafilo, Hipovolemia
y anemia, Hipertensión intracraneal (hemorragia intracraneal),
estenosis aortica o subaortica importante.
FARMACOCINETICA:
VIA INICIO PICO DURACION METABOLISM EXCRESION
O
ORAL 2-5 min 1-4 min 30-60 min Hepático, orina
Eritrocitos y
pared
vascular
3 min 8-12 h “ “
ID* 30 min 8-24 h “ “
IV 20 seg Dosis “ “
respuesta
SL 2 – 5 20 – 30 “ “
min min
*para evitar la tolerancia a nitratos se recomienda aplicar diario
durante un periodo de aprox. 12 horas. A continuación se retira
para permitir un intervalo libre de nitratos de 8 – 12 horas.
Menor a 150 mcg/min (vasodilatación)

Mayor a 150 mcg/min (arteriodilatación).
DOSIS:
Vía sublingual: 0.3 a 0.6 mg
Tabletas de liberación prolongada: 1.3 a 9 mg
Trasdermica (TD): 5 a 15 mg.
Atomizador: 200 a 400 mcg.
Solución IV: 10 a 20 mcg/min
Incrementar la dosis de 5 a 10 mcg/min, cada 5 a 10 min, hasta 150 a

300 mcg/min.
EFECTOS ADVERSOS:
En sistema nervioso central: cefalea, tinnitus, debilidad;
Sistema cardiovascular: Hipotensión ortostática (si existe hipovolemia),

taquicardia.
Aparato digestivo: nausea y vomito
En piel: Vasodilatación cutánea, dermatitis alérgica, exantema
Otros: reacciones de hipersensibilidad, metahemoglobinemia,

taquifilaxis.
INCOMPATIBILIDAD: con sidenafilo debido a que potencia la

hipotensión; con inhibidores de la fosfodiesterasa.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Los antihipertensivos y el
etanol causan hipotensión. Disminuye el efecto de la heparina. El uso
v requiere catéter independiente.
TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS: Medidas de apoyo
PRECAUCIONES: mantener protección contra la luz.

ISOSORBIDA
Clasificación: vasodilatador arteriolar y venoso
Conversión en oxido nítrico (ON) dentro de las células del musculo liso
y plaquetas. El ON activa la ciclasa de guanilato intracelular y produce
monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), relajando así el musculo
liso y venoso.
ACCIONES TERAPEUTICAS: Acción vasodilatadora directa sobre los

lechos arteriales y venosos, disminuye la precarga y postcarga,
incrementa el volumen sistólico y disminuye las demandas metabólicas
de oxigeno.
INDICACIONES: Tratamiento sostenido de la cardiopatía isquémica;

profilaxis de las crisis anginosas; tratamiento de los estados pos infarto
del miocardio; tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica en
combinación con glucósidos cardiacos, diuréticos o ambos;
insuficiencia cardiaca aguda con presión arterial normal.
CONTRAINDICACIONES: Hipotensión grave, isquemia miocárdica

con presión de llenado disminuida; insuficiencia cardiaca aguda con
hipotensión.
FARMACOCINETICA
El isosorbide dinitrato se distribuye ampliamente por todo el organismo

y es metabolizado primero a isosorbide-5-mononitrato o isosorbide-2-
monitrato, ambos farmacológicamente activos

VIA EFECT METABOLISM BIODISPONIBILIDA EXCRESIO VM
O O D N
VIA 15– 4-
ORA 40min Hepático 22% Renal 6hr
L
SL 2-5min “ 55% “ 1-
2hr
9a10
IV 30min “ 75% “ hrs
DOSIS: Mononitrato de isosorbida: 20mcg c/12 horas, liberación

prolongada 30 a 60 mg/día, hasta 120 mg. DINITRATO DE
ISOSORBIDA: capsulas y tabletas 5 a 40 mg/día,
Vía intravenosa: Básicamente se debe ajustar la dosis a los valores

hemodinámicos y clínicos presentes, se empieza con una dosis de 1 –
2 mg/hr y se ajusta después de las necesidades individuales (se
aconseja una dosis de 2 a 7 mg/h, que puede aumentar hasta
10mg/h).
EFECTOS ADVERSOS:
Sistema nervioso central: cefalea, mareos, agitación, confusión,

insomnio
Cardiovascular: Hipotensión grave (sincope), taquicardia, arritmias

intracraneales
Aparato digestivo: nausea, vomito, diarrea
Piel: exantema, prurito
Otros: metahemoglobinemia

Interfiere con la acción de simpaticomiméticos (agonistas alfa

adrenérgicos); con otros vasodilatadores; con diuréticos y agentes
anestésicos.
Hipotensión con alcohol, bloqueadores beta y bloqueadores de canal

de calcio.
TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS:
ABC. La metahemoglobinemia mayor del 305 se trata mediante

inyección del antídoto azul de etileno (solución al 1%), 1 a 2 mg/kg por
vía intravenosa.

SEDANTES
BENZODIAZEPINAS
DIAZEPAM
LORAZEPAM
MIDAZOLAM
BARBITURICOS
TIOPENTAL
TIAMIDAL
METOHEXITAL
OPIOIDES
MORFINA
FENTANILO
BUPRENORFINA
NALBUFINA

RECEPTOR GABA
El GABA es un neurotransmisor inhibitorio que ejerce sus

efectos en los subtipos de receptores GABA denominados
GABA-A y GABA-B. El GABA-A es el subreceptor primario
en el SNC y está implicado en los efectos de los
ansiolíticos y sedantes, habiéndose identificado tres
subtipos de receptores benzodiazepínicos (BNZ)
acoplados al mismo: el BNZ-1 se localiza en cerebelo y
en la corteza cerebral.
El BNZ-2 se encuentra también en la corteza cerebral y

en la médula espinal, mientras que el BNZ-3 se encuentra
en los tejidos periféricos. La activación del BNZ-1 induce
el sueño, mientras que el BNZ-2 se encuentra implicado
en la relajación muscular, actividad anticonvulsivante,
coordinación motora y memoria. Al unirse a los receptores
BNZ, las benzodiazepinas estimulan, de forma indirecta,
el GABA.

BENZODIACEPINAS
DIACEPAM
Su efecto predominante es potenciar el acido gammaaminobutrico

(GABA) un fuerte neurotransmisor inhibitorio en el SNC. Se cree que
este acido participa en la inducción del sueño, inhibición de la
neuroexitación y modulación de la ansiedad. Una vez unido a los
receptores (localizados en todo el encéfalo y medula espinal), permite
la entrada de cloro a las neuronas, lo que hiperpolariza el potencial de
membrana y así previene y limita la respuesta celular a los estímulos
excitatorios.
Acciones terapéuticas: es anticonvulsivo, ansiolítico, relajante

muscular, hipnótico, sedante y amnésico.
INDICACIONES:
Epilepsia, ansiedad, supresión alcohólica, como pre anestésico, en

espasmos musculares reflejos, tétanos y síndrome del hombre rígido.
CONTRAINDICACIONES:
No se recomienda en casos de depresión del SNC, estados de

choque, hipersensibilidad a otras benzodiacepinas, insuficiencia
respiratoria grave, insuficiencia hepática grave, intoxicación alcohólica
con hipotensión, estado de coma, miastenia gravis, dependencia a
otras sustancias y glaucoma de ángulo cerrado.

Pico Vida
vía inicio máximo media Duración Metabolismo Excreción
IV 1-5 30 min 20-80 10-60
min h min Hepático Renal
IM 15-60
min 30-40 h 20-80 3h Hepático Renal
h
oral 30-60 1-2 h 20-80 3h Hepático Renal
h h
PREPARACION:
Se recomienda administrarlo en bolo; para ello, es necesario diluir el

ámpula en solución inyectable estéril y aforar a 10 ml.
DOSIS Y GRADUACION:
La dosificación en EE es de 5 a 10 mg IV (0.2 a 0.3 mg/kg), con una

velocidad de infusión 5 mg/min; esta dosis se puede repetir hasta tres
veces, a un máximo de 30 mg. La vía IM es de 5 a 10 mg., con
aplicación profunda.
PRECAUCIONES:
Deben establecerse en ancianos, casos de disfunción renal, disfunción

hepática y respiratoria, y en enfermos con abuso de alcohol, drogas o
ambos.
EFECTOS ADVERSOS:
SNC: mareos letargia, desorientación, confusión, depresión

respiratoria, disartria y diplopía; APARATO CARDIOVASCULAR:
Bradicardia, hipotensión y colapso; APARATO DIGESTIVO:
Constipación, diarrea, nauseas, anorexia, vómitos, ictericia y
alteraciones de las pruebas hepáticas; APARATO GENITOURINARIO:
incontinencia y retención urinaria; Piel: exantema y urticaria; otros:
Hipo, fiebre, diaforesis y molestias en el sitio de la aplicación.
INCOMPATIBILIDAD:
No administrar en la misma línea intravenosa con fluconazol.
Barbitúrico, azoles antimicóticos, eritromicina, acetaminofén,

carbamacepina, valproato, antihistamínico, haloperidol,
metoclopramida y otros sedantes hipnóticos: incrementa el riesgo de
depresión del SNC y de alteraciones psicomotoras.
Opiáceos, narcóticos y relajantes musculares: aumenta el riesgo de

depresión respiratoria.
Omeprazol y cimetidina: estos fármacos elevan las cifras, prolongan el

efecto y favorecen la toxicidad del diacepam.
TRATAMIENTO EN SOBREDOSIS:
Es necesario vigilar a los enfermos que han recibido flumacenilo, ya

que existe la posibilidad de rede sedación, reinicio de convulsiones y
depresión respiratoria.

LORACEPAM
MECANISMO DE ACCIÓN
Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-

aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra
en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee
actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y
amnésica.
Tto. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión,

asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos. Alteraciones del
comportamiento psíquico. Enf. Psicosomáticas. Enf. Orgánicas.
Trastornos del sueño. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis.
Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un trastorno

intenso, que limita la actividad del paciente o le somete a una situación
de estrés importante.
Pico Vida Duraci

Vía Inicio Máximo Media ón Metabolism Excreció
o n
IV 1-5min 15-20min 12-24h 12-24h Hepático Renal
IM 15-30h 60-90min 10-20h 12-24h Hepático Renal
VO Interm 2h 10- 12-24h Hepático Renal

edio 20min

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño,

insuf. Respiratoria severa, I.H. severa, tto. Simultáneo con opiáceos,
barbitúricos, neurolépticos.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, niños, insuf. respiratoria leve o

moderada, dependencia de alcohol o drogas, glaucoma de ángulo
cerrado. Riesgo de: amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y
paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso
continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica).
Interrumpir tto. si aparece angioedema en lengua, glotis o laringe. La
interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de
abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto.
primario de enf. psicótica.
Insuficiencia hepática
Contraindicado en I.H. severa, por riesgo asociado de encefalopatía.

Precaución en resto, disminuir dosis (0,5 mg/día).
Insuficiencia renal
PRECAUCIÓN. Disminuir dosis (0,5 mg/día).

INTERACCIONES
Efecto sedante aumentado por: alcohol.
Efecto depresor potenciado con: neurolépticos, hipnóticos,

ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos,
antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes y barbitúricos.
Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450.
Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total

disminuido con: valproato, probenecid (reducir al 50% la dosis).
REACCIONES ADVERSAS
Sedación, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta,

fatiga, cefalea, somnolencia, sensación de ahogo, ataxia, diplopía,
confusión, depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos,
astenia, debilidad muscular, reacciones psiquiátricas y paradójicas.
SOBREDOSIFICACIÓN
Antídoto flumazenilo.

MIDAZOLAM
Benzodiazepina de corta acción derivada del grupo
de las imidazobenzodiacepinas
MECANISMO DE ACCION
Actúa sobre el SNC (Sistema activador reticular y sistema límbico).
las benzodiazepina actúan sobre el sistema límbico, talámico e

hipotalámico del sistema nervioso central produciendo sedación,
hipnosis, relajación muscular al mismo tiempo que ejercen una
actividad anticonvulsiva. Las benzodiazepinas ejercen su acción
estimulando el complejo receptor para ácido gamma-aminobutírico
(GABA)-benzodiazepina. El midazolam muestra una afinidad hacia los
receptores benzodiazepínicos muy superior a la diazepam y, exalta los
efectos del GABA aumentando la afinidad de este hacia los receptores
GABAérgicos. La unión del GABA a su receptor, abre el canal de cloro
lo que origina una hiperpolarizacion de la membrana celular que
impide su posterior excitación. La acción ansiolítica de las
benzodiazepinas se explica por su capacidad de bloquear el despertar
cortical y límbico que sigue a una estimulación de las vías reticulares.
Finalmente, los efectos relajantes musculares se deben a una
inhibición mono y polisináptica en las vías neuromusculares, aunque
también tienen un efecto directo depresor sobre el músculo y el nervio
motor.
Actua en diferentes lugares del SNC y produce depresión, Disminuye

la ansiedad y promueve la sedación.

INDICACIONES:
Se recomienda para la sedación del estado de conciencia antes de

procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin anestesia local
(administración IV).
También como premedicación, inducción y mantenimiento de la

anestesia. En la UCI es útil para obtener sedación a largo plazo.
PICO VIDA
VIA INICIO MAXIMO DURACION MEDIA METABOLISM EXCRESIO
O
IV 1.5- Rápido 2-6 h 1.8- Hepático Renal

2.5 6.4
min min
CONTRAINDICACIONES:
No esta indicado en casos de hipersensibilidad conocida a las

benzodiacepinas.
DOSIS Y GRADUACION
En adultos, para sedación intravenosa, la dosis de carga debe

administrarse poco a poco y en incrementos de 1 a 2.5 mg que deben
inyectarse durante 20 a 30 segundos, con interrupciones de 2 minutos
entre ellos. La dosis de carga IV puede oscilar desde 0.02 hasta 0.3
mg/kg, pero por lo general no es necesaria una dosis total mayor de
15 mg. En pacientes Hipovolémicos, con vasoconstricción o
hipotérmicos, la dosis de carga debe ser disminuida u omitida.

EFECTOS ADVERSOS:
SNC: sobre sedación y alteración de la conciencia; APARATO

CARDIOVASCULAR: Paro cardiaco, arritmia y episodio vasovagal;
APARATO RESPIRATORIO: Depresión respiratoria, apnea y
laringoespasmo; APARATO DIGESTIVO: Nauseas y vómitos.
El metabolismo del midazolam esta mediado por la isoenzima del

citocromo P-450A4 (CY3A4). Sus efectos mejoran y se prolongan
cuando se administra con barbitúricos o tranquilizantes. Incrementa la
hipotensión si se combina con fentanilo y meperidina. Incrementa el
efecto del propofol, Cimetidina, verapamilo, ranitidina y los
antimicóticos aumentan su concentración sérica.
TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS:
Se deben mantener las funciones respiratorias y cardiovasculares.
FUMAZENIL: Terapeutica diagnostica y revertidora de las

benzodiacepinas.
Suelen durar 30-60 min.
DOSIS MAXIMA TOTAL 3 mg en 1 hr.
Inicio: 1-2 min

BARBITURICOS
TIOPENTAL SODICO
Disminuye la unión polisinaptica del sistema reticular activador en el

mesencéfalo, asi como la excitación pre y postsinaptica al menguar los
neurotransmisores. Aumenta las cifras de GABA.
INDICACIONES
Se recomienda en anestesia de corta duración, estados convulsivos e

hipertensión intracraneal refractaria al tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse en pacientes con porfiria aguda o intermitente,

en quienes la anestesia general esta contraindicada. Debe de
utilizarse con cuidado en pacientes con disfunción respiratoria,
cardiaca, renal o hepática; así como en casos de anemia grave y
enfermedad de Adisson.
FARMACOCINETICA:
Se distribuye por todo el cuerpo, sobre todo en regiones

vascularizadas, en la sustancia gris cerebral se une a 80% de
proteínas.
PICO
INICIO MAXIMO DURACION METABOLISMO EXCRESION
Minutos 10 a 20 Desconocid Hepático Redistribución

seg a
PRESENTACION. 0.5, ¡g con diluyente de 40 ml.

PRECAUCIONES:
Las soccinilcolina, Tubocurarina, o atropina no deben mezclarse con

tiopental en la misma línea Intravenosa.
Produce necrosis al extravasarse
Se debe suspender la infusión en caso de hipotensión o paro cardiaco

o circulatorio. Su administración justifica vigilancia estrecha.
DOSIS
1.5 A 3.5 MG/KG, BOLO LENTO O INFUSION CONTINUA DE

5MG/kg hasta suprimir el electroencefalograma (EEG).
Puede incrementar los efectos en SNC de antihistamínicos, opioides,

fenotiacinas, probenecid, sedantes y sulfatiazol. El alcohol puede
aumentar los efectos del tiopental de sodio en el SNC.
TRATAMIENTO EN SOBREDOSIS.
Consiste en medidas de apoyo y tratamiento respiratorio, cardiaco y

hemodinámico.
EFECTO ADVERSOS
APARATO CARDIOVASCULAR: arritmias, hipotensión, depresión

miocárdica, colapso cardiovascular, taquicardia y tromboflebitis; SNC:
ansiedad, alteración del EEG, cefalea, delirio, dolor, somnolencia,
amnesia retrograda y convulsiones: PIEL sudoración, ulceración y
necrosis al extravasarse; APARATO DIGESTIVO: Dolor abdominal,
cólicos, diarrea, nauseas y vómitos, puede alterar las pruebas de
función hepática.

OPIOIDES
MORFINA
Analgésico narcótico agonista.
Ejerce su actividad agonista sobre todo en los receptores muy en

menor medida en los receptores Kappa.
INDICACIONES:
Se recomienda para el control del dolor agudo o crónico intenso que

no cede a analgésicos no narcóticos, en pacientes con enfermeda
terminal, asi como para el alivio del dolor debido a infarto agudo del
miocardio.
CONTRAINDICACIONES:
Debe administrarse con mucha precaucion en pacientes de edad

avanzada o debilitados. Los pacientes con antecedentes de epilepsia
pueden presentar convulsiones.
VIA INICIO PICO DURACIÓN VIDA METABOLISMO EXCRESION

MAXIM MEDIA
O
IV Renal
inmediat 20 min 5-6 h 1.5-2 h Hepático Heces
o
IM Rapido 30-60
min 4-6 h
Intratecal/
epidural 15-60 30-60 3-7 h
min min
SC Rapido 50-90 4-7 h
min
ORAL 60 min 5-7 h
PRESENTACION:
Ampolletas de 10 mg en 10 ml. (1mh/ml) y de 2.5mg en 2.5 ml
(1mg/ml).
DOSIS Y GRADUACION:
Intramuscular o subcutánea, de 5 a 20 mg (al inicio con un máximo de

10 ml) cada 4 horas, según se requiera. Intravenosa, de 4 a 10 mg
diluidos en 4 a 5ml de agua inyectable, administrados en forma lenta.
Para su administración epidural, iniciar con 5 mg. Si no se abate el
dolor después de una hora, se recomienda incrementar la dosis de 1-2
mg a intervalos suficientes para valorar el efecto, hasta un máximo de
10 mg en 24 horas. En administración subaracnoidea se utilizan 200
mcg (0.2 mg) a 1mg como dosis única. Se recomienda iniciar con
dosis bajas e incrementarlas poco a poco hasta que se logre controlar
el dolor; para el mantenimiento se considera la dosis minima que logre
abatir el dolor.
EFECTOS ADVERSOS:
SNC: convulsiones, sedación, coma, y cefaleas; APARATO

CARDIOVASCULAR; Choque cardiaco, arritmias y alteración de la
presión arterial; APARATO RESPIRATORIO: Depresión respiratoria y
paro respiratorio; APARATO DIGESTIVO: Nauseas y vomito;
APARATO GENITOURINARIO: espasmo ureteral y retención urinaria;
ALERGIAS Anafilaxis, Laringoespasmo y broncoespasmo.
Los efectos de la morfina se potencian cuando se combina con

productos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC), como
alcohol, sedantes, antihistamínicos y psicotrópicos (inhibidores de la
MAO, fenotiacinas, butirofenonas y antidepresivos tricíclicos). El uso
de neurolépticos puede aumentar el riesgo de complicación
respiratoria.

Los efectos de la morfina se potencias cuando se combina con
productos que actúan sobre el SNC, como alcohol, sedantes,
antihistamínicos y psicotrópicos. El uso de neurolépticos puede
aumentar el riesgo de complicación respiratoria.
TRATAMIENTOS EN SOBREDOSIS:
Consiste en asegurar que las vías respiratorias permanezcan

permeables y asistir con ventilación controlada y NALOXONA por vía
intravenosa.
FENTANILO

Analgésico narcótico agonista puro.
Ejerce su actividad agonista sobre todo en los receptores mu y en

menor medida en los receptores Kappa.
INDICACIONES:
Es útil como suplemento narcotico analgésico en anestesia general o

local.
Tambien se recomienda como medicación anestésica junto con un

neuroléptico como droperidol, para la inducción de anestesia y como
coadyuvante en el mantenimiento de la anestesia general o local.
CONTRAINDICACIONES:
No esta indicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a

cualquiera de sus componentes u otros morfinomimeticos.
VIA INICIO PICO DURACION VIDA METABOLISM EXCRESION

MAXIMO MEDIA O
IV Inmediato Algunos 30-60 219 Hepático Renal

min min min
Subdermica Gradual 24-72 h 72 h 13-

22h
PRESENTACION: 500 mcg / ml, parche de 2.5 y 5 mg
DOSIS Y GRADUACIÓN,
IV, dosis baja de 2 mcg/kg. En infusión 2 a 10 mcg/kg/h. Por via

trasdermica se debe utilizar la dosis inicial mas baja posible (25
mcg/h).
EFECTOS ADVERSOS:

SNC convulsiones, sedación, vértigo, cefalea y coma; APARATO
CARDIOVASCULAR: Paro cardiaco, choque, arritmias y alteraciones
de la presión arterial; APARATO RESPIRATORIO: apnea,
broncoespasmo y laringoespasmo; APARATO DIGESTIVO: Nausea,
vomito y dolor abdominal; APARATO GENITOURINARIO: espasmo
ureterino; PIEL: exantema y prurito.
Combinado con barbitúricos, benzodiacepinas, neurolépticos o gases

halógenos, se puede potenciar la depresión respiratoria de los
narcóticos.
Los tranquilizantes, barbitúricos y anestésicos generales aumentan su

efecto. Con IMAO puede causar hipertensión grave; con droperidol,
hipotensión grave, y con diacepam depresión cardiovascular.
TRATAMIENTO EN SOBREDOSIS
En presencia de hipoventilacion o apnea, administrar oxigeno y asistir

y controlar la respiración. La NALOXONA es el antídoto de elección.
NALBUFINA
Analgesico agonista-antagonista de los opiáceos.
Tiene efectos agonistas en los receptores opiáceos Kappa y los

efectos antagonistas en los receptores mu. Los receptores mu están
distribuidos por todo el SNC; Los receptores Kappa se ubican sobre
todo en la medula espinal y la corteza cerebral.
Agonistas específicos de los receptores en el SNC que produce

analgesia y sedación. Compite con otras sustancias en los receptores
mu.
INDICACIONES:
Es útil para el tratamiento del dolor (moderado a grave).
FARMACOCINETICA
PICO VIDA
VIA INICI MAXIM DURACI MEDI METABOLIS EXCRESI
O O ON A MO ON
IV 2-3 30 min 3-6 h 5h Hepático Renal

min
SUBCUTAN
EA Meno 60 min 3-6 h
s 15
min
DOSIS Y GRADUACION:
La dosis recomendada es de 10 mg/70 kg de peso corporal por via

intravenosa, intramuscular, subcutánea o epidural. Puede repetirse
cada 3 a 6 horas, según se requiera. La dosis diaria máxima es de 160
mg, y la dosis máxima por aplicación, 20 mg.

EFECTOS ADVERSOS:
SNC: sedación, vértigo y cefalea; APARATO CARDIOVASCULAR:

Hipertensión, bradicardia y taquicardia. APARATO RESPIRADOR:
Depresión respiratoria y edema agudo pulmonar, APARATO
DIGESTIVO: nauseas, vómitos y dispepsias; ALERGIA: Anafilaxis,
edema laríngeo y cheque anafiláctico.
Hay depresión respiratoria y del SNC cuando se administra con

barbitúricos o analgésicos, combinada con IMAO causa reacciones
graves.
NALOXONA 1:1

BUPRENORFINA
Analgésico narcótico (agonista-antagonista)
Tiene efectos agonistas en los receptores opiáceos Kappa y efectos

antagonistas en los receptores mu.
ACCIONES TERAPUETICAS:
Narcótico del tipo agonista-antagonista que actua sobre los receptores

opiáceos ubicados en el encéfalo y en las astas dorsales de la medula
espinal; produce analgesia, somnolencia, nauseas y vómitos.
INDICACIONES:
Se recomienda pára el tratamiento del dolor de intensidad moderado a

grave, en el posoperatorio, en traumatismos o en pacientes con dolor
secundario a neoplasias o enfermedades terminales.
CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse a pacientes con antecedentes de

hipersensibilidad al medicamento u otros analgésicos de acción en el
SNC.
FARMACOCINETICA
INICIO VIDA MEDIA METABOLISMO EXCRESION
2H 1.2 A 7.2 H Hepático Heces
PRECENTACION: tabletas de 0.2 mg y ampolletas de 0.3 mg
DOSIS Y GRADUACION:
La dosis recomendada para adultos es de una tableta por via
sublingual (0.2 a 0.4 mg) cada 6 a 8 horas. En ellos, la dosis
recomendada para solución inyectable es de 0.3 a 0.6 mg (300 a 600
mcg) por via intramuscular, subcutánea o intravenosa lenta; se puede
repetir cada 6 a 8 horas.
EFECTOS ADVERSOS:
Los mas frecuentes son sedación, nausea, mareo y vértigo, depresión
respiratoria y dependencia física y psíquica.
La administración concurrente con analgésicos narcóticos, anestésicos

generales, antihistamínicos, benzodiacepinas, fenotiacinas,
tranquilizantes, sedantes/hipnoticos o alcohol, puede aumentar la
depresión del SNC.
NALOXONA 1:1
PROPOFOL

AGENTE ANESTESICO GENERAL DE ACCION CORTA Y RAPIDA
MECANISMO DE ACCION: Poco conocido
INDICACIONES:
Esta recomendado para inducción y mantenimiento de la anestesia

general; sedación de pacientes adultos que requieren ventilación
mecánica o asistida en UCI y sedación consiente en procedimientos
quirúrgicos y diagnósticos.
FARMACOCINETICA:
VI INICI PICO DURACION VIDA METABOLISMO EXCRESION

A O MAXIMO MEDIA
IV 40 desconoci 3-5 min 1-3 Hepático Renal

seg do días
CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse en pacientes con alergia a los componentes del
fármaco ni para anestesia obstétrica; tampoco en sedación de niños
menores de tres años de edad con infecciones virales graves del
aparato respiratorio ni en niños de todas las edades con grup o
epiglotitis.
PREPARACION:
Se recomienda una concentración de 4 mg/ml (1000mg/250ml), para

reducir la posibilidad de flebitis; además debe de administrarse de
preferencia por una vía venosa gruesa o por el catéter central.
DOSIS Y GRADUACION:

Para sedar pacientes adultos ventilados en UCI se recomienda
infusión continua. La dosis de infusión se debe ajustar a la profundidad
de sedación requerida. La mayor parte de los pacientes requieren
valores entre 0.3 a 4 mg/kg/h para una sedación satisfactoria.
EFECTOS ADVERSOS:
SNC: Convulsiones, agitación, hipertensión intracraneal y

somnolencia, APARATO CARDIOVASCULAR: infarto agudo al
miocardio, hipotensión, arritmias y sincope; APARATO
RESPIRATORIO: apnea, broncoespasmo y tos; APARATO
DIGESTIVO: Sialorrea, diarrea, vómitos e hipo; PIEL: exantema,
prurito y diaforesis; EFECTOS METABOLICOS: hiperlipidemia,
hiperglucemia e hiperazoemia; OTROS: molestias en el sitio de la
aplicación y anormalidades hepáticas.
INCOMPATIBILIDAD:
No debe ser mezclado, antes de su administración, con inyecciones o

líquidos de infusión (ninguno).
Incrementa la depresión del SNC cuando se administra con morfina,

meperidina, benzodiacepinas o droperidona.
Suspender de inmediato la infusión; si la paciente manifiesta

hipotensión, puede requerir apoyo inotrópico y ventilatorio.
DEXMEDETOMIDINA

Sedante alfa-2 con propiedades analgésicas
Esta mediado principalmente por los receptores adrenérgicos alfa-2

postsinapticos, que a su vez actúan sobre las proteínas G inhibitorias
sensibles a la toxina pertusis; el sitio para esta acción es el locus
coeruleus. Las acciones analgésicas en el cerebro y la medula espinal
están mediadas por un mecanismo de acción similar.
Tiene amplio espectro de propiedades analgésicas indicado para

usarlo en las UCI.
FARMACOCINETICA:
VIDA PICO
INICIO MEDIA MAXIMO METABOLISM ELIMINACION
O
10-15 2H 5-15 MIN Hepático Renal

MIN
PRESENTACION:
Clorhidrato de dexmedetomidina para infusión, 100 mcg/ml como

base,
PREPARACION:

Retirar 2 ml de solución concentrada de dexmedetomidina para
infusión y agregar 48 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9%, para
un total de 50 ml; luego agitar la mezcla con suavidad. La infusión
debe usarse de inmediato; la solución que no se use dentro de las 24
horas siguientes debe desecharse.
DOSIS Y GRADUACION:
Para adultos se recomienda iniciar con una dosis de carga de 1.0

mcg/kg durante 10 min, seguida de una infusión de mantenimiento
entre limites de 0.2 a 0.7 mcg/kg/h; la velocidad de esta puede
ajustarse para logar el efecto clínico deseado.
EFECTOS ADVERSOS:
Hipotensión, hipertensión, bradicardia, nausea, boca seca e hipoxia.
INCOMPATIBILIDAD:
No debe administrarse con el mismo catéter intravenoso con el que

suministro sangre o plasma.
Es probable que aumente los efectos de anestésicos, sedantes,

hipnóticos y opioides, pero es seguro que tiene ese efecto cuando se
administra con sevoflurano, isoflurano, propofol, alfentanilo y
midazolam ni se ha observado interaciones, pero dados los efectos
farmacodinamicos, se recomienda reducir los antes mencionados
cuando se administren conjuntamente.
TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS:
La atropina y el glucopirrolato son efectivos en el tratamiento de la

bradicardia inducida por dexmedetomidina. No se conoce antídoto.

RELAJANTES MUSCULARES
VECURONIO
ATRACURONIO
VECURONIO
ACCION TERAPEUTICA:
Inhibe la unión de la acetilcolina con su receptor en la unión
neuromuscular, por lo que impide la despolarización. Tiene efectos
mínimos sobre el sistema cardiovascular, en gran medida por que no
produce liberación de histamina.
CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse en casos de hipersensibilidad a los bromuros,
enfermedades cardiovasculares y estados edematosos, enfermedad
hepática, obesidad extrema, alteraciones electrolíticas y carcinoma
broncogeno.
FARMACOCINETICA
INICIO PICO VIDA DURACION METABOLISM EXCRESION

MAXIMO MEDIA O
Renal
1 MIN 3-5 min 25-40 25-40 min Hepático heces
min
PRESENTACION: 4 mg/ml.
DOSIS:
En adultos y niños mayores se recomienda una dosis inicial de 0.08 a
0.10 mg/kg en bolo IV; para el mantenimiento 0.010 a 0.015 mg/kg, a
partir de los 25 a 40 minutos de la primera dosis.
EFECTOS ADVERSOS:
APARATO RESPIRATORIO: insuficiencia respiratoria prolongada,

apnea y tos ALERGIAS: anafilaxis, broncoespasmo, hipotermia, y
taquicardia; OTROS: debilidad muscular esquelética.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
El bromuro de vecuronio tiene PH acido por lo que no debe mezclarse

con soluciones alcalinas, como barbitúricos.

TRATAMIENTO EN LA SOBREDOSIS:
Los datos incluyen depresión respiratoria prolongada, apnea o colapso

circulatorio. Para el tratamiento se recomienda administrar inhibidores
de la colinesterasa, como edrofonio, neostigmina o piridostigmina. La
atropina esta indicada para revertir los efectos de la estimulación
muscarinoca.
ATRACURIO
APLICACIÓN TERAPEUTICA.

Produce parálisis muscular esquelética gracias a la inhibición
competitiva del receptor de la acetilcolina en la unión neuromuscular.
En dosis mayores de 0.5 mg/kg produce vasodilatación por la

liberación de la histamina.
FARMACOCINETICA
VIDA
INICIO PICO MEDIA DURACION METABOLISM EXCRESION
O
2 MIN 3-5 60-70 20-35 min Plasmático Renal y

min min (Hoffman) heces
PRESENTACION: 10mg/ml
CONTRAINDICACIONES:
NO se recomienda administrarlo en sujetos que manifiesten

hipersensibilidad al fármaco; debe usarse con precaución en pacientes
con enfermedades cardiovasculares, alteraciones electrolíticas,
carcinoma broncogeno, insuficiencia hepática, renal o pulmonar o
miastenia gravis.
DOSIS:
En adultos y niños mayores a 2 años de edad, al inicio del tratamiento
administrar 0.4 a 0.5 mg/kg en bolo IV; la dosis de mantenimiento es
0.08 a 0.10 mg/kg, con tomas cada 15 a 20 minutos. La dosis inicial en
niños de 1 mes a 2 años es de 0.3 a 0.4 mg/kg en bolo IV.
Al administrarse con diuréticos, aminoglucosidos, verapamilo, sulfato

de magnesio o quinidina, intensifica el bloqueo neuromuscular. Ocurre
resistencia para revertir sus efectos cuando se ingiere junto con
fenitoina o teofilina. Produce debilidad prolongada cuando se combina
con corticoides.
EFECTOS ADVERSOS:
APARATO CARDIOVASCULAR: Bradicardia, hipotensión y

taquicardia. APARATO REPIRATORIO: Apnea, sibilancias, aumento
de las secresiones bronquiales, disnea y laringoespasmo; PIEL:
hiperemica facial, eritema, prurito, urticaria y exantema.
TRATAMIENTO EN LA SOBREDOSIS:
Los datos de sobredosis incluyen depresión respiratoria prolongada,

apnea o pcolapso circulatorio. Para el tratamiento se recomienda
administrar inhibidores de la colinesterasa como: edrofronio (0.5
mg/kg) o piridostigmina (0.2 mg/ml). Y atropina para revertir los efectos
de la estimulación muscarinica.
ANTIBIOTICOS
ANTI INFECCIOSOS SEGÚN SU ORIGEN

Micoticos: Penicilínas, Cefalosporinas, otros.
Bacterianos: Polimixinas, Tirotricina, Colistina.
Actinomices: Estreptomicina, Kanamicina, Gentamicina,

Tobramicina, Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Eritromicina.
Sinteticos o semisinteticos: Carbenicilina, Meticilina, Ticarcilina,

Imipenem, Doxiciclina. Minociclina, Claritromicina, Azitromicina
CLASIFICACIÓN DE ANTIBIÓTICOS
 - BETA LACTAMICOS
 Penicilinas Cefalosporinas
 MonobactamsCarbapenems
 II-AMINOGLUCOSIDOS
 Prototipo: Gentamicina
 III-AZUCARES COMPLEJOS
 Prototipo: Clindamicina

 IV-POLIPEPTIDICOS
 Prototipo: Polimixina
 V-RIFAMICINAS
 Prototipo: Rifampicina
 VI-TETRACICLINAS
 Prototipo: Clortetraciclina
 VII-AMFENICOLES
 Prototipo: Cloramfenicol
 VIII-MACROLIDOS
 Prototipo: Eritromicina
 IX-MISCELANEOS
 Espectinomicina, Virginiamicina, Vancomicina, Teicoplanina,

Capreomicina, Cicloserina, Fosfomicina, Novobiocina,
Linezolida.
 X-QUIMIOTERAPICOS ANTIBACTERIANOS
 Sulfonamidas Sulfonamidas + Trimetoprim
 NitrofuranosDerivados de Naftiridina y Quinolonas
VI-TETRACICLINAS
Prototipo: Clortetraciclina
VII-AMFENICOLES
Prototipo: Cloramfenicol
VIII-MACROLIDOS
Prototipo: Eritromicina

IX-MISCELANEOS
Espectinomicina, Virginiamicina, Vancomicina, Teicoplanina,

Capreomicina, Cicloserina, Fosfomicina, Novobiocina, Linezolida.
X-QUIMIOTERAPICOS ANTIBACTERIANOS
Sulfonamidas Sulfonamidas + Trimetoprim
NitrofuranosDerivados de Naftiridina y Quinolonas
 A-infecciones HIV
 ANÁLOGOS DE DIDEOXINUCLEÓSIDOS
 Inhiben transcriptasainversa viral
 a. AZT o Azidotimidinao zidovudina
 b. ddAo dideoxiadenosina
 c. ddCo dideoxicitidinao zalcitabina
 d. ddIo dideoxiinosinao didanosina
 Interfiere con retrotranscriptasaviral
 Ribavirina
 INHIB. NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA

REVERSA
 NEVIRAPINE(Viramune)
 FOSCARNET, DELAVIRDINE
 INHIBIDORES DE LA PROTEASA
 SAQUINAVIR, INDINAVIR
PENICILINAS

CEFALOSPORINAS

CLASIFICACIÓN QUINOLONAS
CLASIFICACIÓN QUINOLONAS

FARMACOCINÉTICA DE FLUOROQUINOLONAS

BIBLIOGRAFIA
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/indicea.htm
http://www.garrahan.gov.ar/vademecum/vademec.php?
campo=nom_generico&ntexto=Isoproterenol
Gutierrez pedro. Carrillo Raul. Gutierrez J. Pedro. GUIA
FARMACOLOGICA EN LA UCIA; McGraw Hill, Mexico 2007
http://www.vademecum.es/principios-activos-lorazepam-n05ba06

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INDICE

Heparina de bajo peso molecular…………………………………..41

ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 1

ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 2

ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 3

Es un neurotrasmisor simpático natural, y a diferencia de la dopamina

VIA INICIO PIC DURACIO METABOLISM EXCRESIO

IV Inmediat 20 20-30min Hepático Renal

Empleo intravenoso durante la reanimación cardiopulmonar avanzada.

El efecto depende de la dosis: dosis baja (0.01 a 0.05 mcg/kg/min):

EFECTOS ADVERSOS: SNC hemorragia cerebral, cefalea, mareos,

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: Hipertensión grave con:

Contraindicado el uso combinado de inhibidores de la

Convulsiones, palpitaciones, taquicardia, ansiedad, mareo, fatiga,

ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 5

Vasopresor simpaticomiméticos. Es neurotransmisor natural. Efecto

Hipotensión aguda como resultado de anestesia espinal, infarto del

via inicio pico Duracion Metabolismo Excreción

Pacientes con intolerancia o hipersensibilidad al bisulfito, enfermedad

Fluctúan entre 0.1 a 1 mcg/Kg/min. A dosis bajas (menor a 0.02

ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 6

INTERACIONES: La noradrenalina es incompatible con las sales de

SOBREDOSIS: Convulsiones, cefalea, bradicardia y vómitos. El

ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 7

Vasopresor simpaticomimético, catecolamina natural precursora de la

INDICACIONES: Estados de choque secundarios a infarto del

CONTAINDICACIONES: Feocromocitoma, no debe administrarse en

DOSIS: El efecto de la dopamina es dependiente de la dosis:

ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 8

2 a 10 mcg/Kg/min estimula receptores beta-1 con efectos

Mayor de 10 mcg/Kg/min receptores alfa-1 con intenso efecto

Mayor a 20 mcg/Kg/min efecto equiparable a la noradrenalina.

EFECTOS ADVERSOS: arritmias ventriculares a dosis elevadas,

Precaución con la administración conjunta de ciclopropano y

Controlar el estado hemodinámico disminuyendo el medicamento o

ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 9

Amina simpaticomimética para administración IV. Es una mezcla

Soporte inotrópico del miocardio en tto. de insuf. cardiaca aguda,

Miocardiopatía obstructiva, estenosis de válvula aórtica hipertrófica,

ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 10

SOBREDOSIS: Se relaciona con la excesiva actividad adrenérgica

ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 11

INDICACIONES: Bradiarritmias y en el tratamiento urgente de bloqueo

Vía Inicio Duración Metabolismo Excreción

Taquiarritmias, taquicardia o bloqueo cardiaco relacionado con la

Dosis 0,05-1 µg/kg/minuto en infusión continua

Vasodilatador potente y puede inducir una importante disminución de

Con adrenalina puede inducir arritmias graves.

Se puede administrar sin diluir. Para infusión continua diluir en

Es un derivado de la biperidina y es el inhibidor mas potente de la

La milrinona es 10 veces más potente que la amrinona con una

APLICACIONES TERAPUETICAS: inotropismo positivo,

Tratamiento de la insuficiencia cardiaca a corto plazo, cirugía cardiaca

Vía inicio VIDA Metabolismo Excreción

ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 13

IV. Ads.: dosis de carga: 50 mcg/kg, 50 mcg/kg, lentamente en 10 min.

Formación de precipitado con: furosemida o bumetanida IV.

Incompatible con: sol. que contengan bicarbonato sódico.

Uso concomitante de agentes inotrópicos incrementa los efectos

Actividad ventricular ectópica, taquicardia ventricular (sostenida o no

Es la hipotensión arterial. El TX incluye la disminución o la suspensión

ALBUM DE FARMACOLOGIA Pá gina 14

Pertenece al grupo de sensibilizadores de calcio y tiene como efecto