Tema 1 – Antihipertensivos

PA= 2 factores [GC (volumen) X Resistencia vascular] // “= la  o ”.

PA: Fuerza que ejerce la sangre en el endotelio del vaso. Influyen el GC o la Resistencia
[buscan arreglar el problema => “busca 1 medicamento que actué ahí / Por 1 razón se dan para 1
situación en concreto => Piensa en ¿Qué cambian? ¿En dónde actúan?“].

-La mayoría de veces se dan varios grupos e incluso 1 diurético (¡seria bonito dar solo 1!).

Hipertensión (¡muy común!)

90% es esencial (“no se sabe la causa del  tono vascular / “su cierre”).

-*Prehipertensión: Considerar iniciar el tratamiento (“no hace la dieta o ejercicio”).

-*Prehipertensión sistólica aislada: Es normal en >65 años (abuelita la trae mas baja!) 
sus vasos pierden complancia (se endurecen por: colesterol, diabetes, etc). En adultos
(resto) se puede tratar [pero No hay que bajar de mas la diastólica => ¡checarla!].

-*Crisis hipertensiva: “muchas veces se identifica por la sintomatología (no solo por los
números)”… “Urgencia => Hay tiempo (horas – VO o sublingual)… ¡EMERGENCIA!! => Hay daño…
[IV – bájala un 15-20%! => No bajarla de golpe a lo normal => provocaría isquemia]!”. Checa que
no tenga problemas cardiacos”.

Complicaciones a futuro “¿Qué pasa si no me cuido?”

-Controla la presión cuanto antes para evitar las posibles complicaciones:

1- Daño al endotelio  Acumula colesterol (= ateroesclerosis) o se rompe el vaso
(peligroso según el lugar, ej: ictus = ACV).

2- IC izquierda (por mal controlada)  Hipertrofia ventrículo izquierdo (crece por la

demanda) => se deforma (“remodelado”) => ¡ya no se contrae bien! => ICC. (fracasa el
bombeo del corazón – pero lo intenta compensar) => IC con disnea y edema agudo
pulmonar (se regresó la sangre a pulmones => ¡Así llegan a urgencias, se debe controlar el
edema pulmonar en 15-20 minutos!).

3-  vasoconstricción aferente => mal FG. => Activa sist renina-angiotensina => 
volumen sanguíneo (“¡pero ese no es el problema, son los vasos sanguíneos!”)

Notas extra:
-“No tomar la PA cuando trae dolor” => “contrólale el dolor y checa como baja.
-[¡diagnostícala bien!]” –Ve las condiciones y chécala varias veces.
-*Hipertensión ortostatica (por mov. brusco)  Barorreceptores lo
estabilizan en segundos [=> centro vasomotor => SNA => GC =>
PA].

-Instituciones => ¿Qué dice la guía? –Vida privada => experiencia.

–Gralmente la hipertensión viene junto con la diabetes.

IECA [Bloquea ECA => No hay angiotensina 2 => Resistencia. También:]

1.  Bradicinina (mayor producción óxido nítrico y prostaciclina) => vasodilatación

en tracto respiratorio => inflama => edema => Tos seca.
2.  aldosterona =>  retención de líquidos.

1ra línea para hipertensión (“son buenos – pocos efectos adversos – funcionan bien”):
 1ra línea en diabéticos [ albuminuria y enlentece la neuropatía].
 1ra linea en IC [ remodelado de la hipertrofia]
 2da línea en angina de pecho.

 Captopril, enalapril, lisinopril -La dosis varía según el px.

⚠Tos seca (irritativa, se va al quitarlo), angioedema (es rara, pero es mortal).

ARA [Bloquean AT1 => bloquea el sistema => Menos vasodilatación y aldosterona]

“algo parecido – aunque actué en un lugar distinto”

2da línea para hipertensión [más si tienen diabetes, IC o nefropatía]

 Losartan, olmesartan, telmisartan, valsartan, irbesartan, eprosartan, candesartan
(receta el que mejor te ha funcionado – tengo opciones). Varían la potencia (es mas
potente el que utilices menos dosis y que producen el mismo efecto).

[Bloqueadores de calcio]  Ca
-No son la 1ra opción. Pero… -1ra línea para afroamericanos.

Hay 3 clases con diferentes afinidades (y un poco al otro):

 Verapamilo (antiarrítmico) [L +++ corazon] Anginas y taquiarritmias.

 Diltiacem [+++ vasos sanguíneos] 
-Tiene menos efectos adversos que el Verapamilo.
 Dihidropiridinas [++++ vasos sanguíneos]: Nifedipino (prototipo), amlodipino (acción
prolongada), nicardipino, felodipino, nisoldipino, irsadipino.

⚠Estreñimiento (se afecta el Ca del M. liso intestinal), edema de miembros inferiores a nivel
maleolar (tobillo).
-*”ya sea porque le cambiaron los IECA y ARA; o le agregaron otro”.
Bloqueo AV, IC, dosis altas (=>  riesgo de infarto)
B-bloqueadores (princ calma el corazón) y un poco a vasos sanguíneos.
-Condiciones para darlo de 1ra opción:

Hipertensos con cardiopatías concomitantes o

IC (taquiarritmia supraventricular, angina de
pecho, cardiopatía isquémica estable, IC crónica,
infartos previos => previene futuros infartos)

*B-1 está en el nódulo SA.

 No selectivos: Propanolol (prototipo), Timolol [en gotas para glaucoma].

 B-1 selectivos: Metroprolol (VO e IV), Esmolol, Bisoprolol, Atenolol (parcial).
 Labetalol (antagonista mixto): 3ra línea en embarazo (si no respondió a metildopa o
hidralacina).

⚠ Disfunción sexual ( libido => pueden dejar el tratamiento), hipotensión, fatiga, insomnio.

No retirar abruptamente => hacerlo gradual, bloqueo AV (=> ¡lo empeora!)
*Aunque sean selectivos => No exentan que a dosis elevadas causen broncoconstricción.

α-bloqueadores [bloquean a-1 => Relajan vasos =>  Resist vascular periférica]
-Alteran poco el GC, flujo sang renal y FG. -Se usan poco (ultimas opciones)

 Fenoxibenzamina (⚠Enf de Raymaund => dedos azules por vasoconstricción).

 Fentolamina (feocromocitoma), Prazosina, Terazosina, Doxazosina H.P.B.
(relajan próstata => px puede orinar)

⚠Retención de líquidos, Sx de 1ra dosis (hipotensión ortostatica al inicio del tratamiento

=> se les recomienda que se lo toman antes de acostarse), Taquicardia refleja (corazón creía que
tenia que compensar y el riñón retiene líquidos => ¡mas problemas!) y Eyaculación inversa.
 Fármacos de acción central [antagonistas a2 => inhiben centro vasomotor]

Son poco usados. –Todos los que pasen la B.H.E. causan somnolencia y sedación.

 α metildopa (VO):1ra línea para embarazadas (porque la mayoría son teratógenos

=> malformaciones en feto).

-Si la mujer ya tomaba otros antihipertensivos y se embaraza => se los cambian!

⚠ Ginecomastia, sedación y somnolencia.

 Clonidina: Hipertensión que no respondió a otros 2 o mas fármacos, nefropatía
(porque no afecta el flujo sanguíneo renal, ni la FG).

⚠ Hipertensión de rebote si se retira súbitamente => hacerlo gradualmente; boca seca.

Vasodilatadores directos (bloquean el Ca o aumentan la liberación de Ox nítrico)

⚠Taquicardia refleja (la causan aquellos que vasodilatan).

 Hidralacina:2da opción para embarazada [preclampsia o eclampsia]

 Nitroprusiato de sodio: Emergencia hipertensiva (IV), causar hipotensión

controlada durante 1 cirugía ( la PA para que no sangre tanto ).
⚠Intoxicación por cianuro [es muy toxico => al entrar al organismo se metaboliza a
cianuro / lo damos a una dosis en que solo se convierta en tiosulfato  Tiosulfato de
sodio es su antídoto => convierte el cianuro en tiosinato]
 Minoxidil: ⚠ Hipertricosis (común – crece mucho vello). calvicie (no se da para la
hipertensión).

 Aliskireno [Inhibidor de renina] -Uso poco frecuente (opción a futuro)

⚠Diarrea, tos (menor que IECA) y angioedema

NO dar en diabéticos => Empeora la nefropatía. No combinar con IECA o ARA.
Grupo Mecanismo de Fármaco Vía Dosis
acción administración
IECA Captopril VO Inicial: 50-75mg/d. Mantenimie
Inhibir E.C.A. 150mg/d
Enalapril 10-20mg/d (1-2 veces/dia)
Lisinopril 10-80mg/d

Losartan VO 25-100mg/d
ARA Bloquean AT1 Valsartan 80-320mg/d
Candesartan 4-32mg/d
Telmisartan 40-80mg/d

B-bloqueadores Bloquean Propanolol VO 80-480mg/d

receptores B Metoprolol 200-400mg/d
adrenérgicos Atenolol 50-100mg/d
Nevibolol 10-40mg/d
Labetalol VO, IV VO: 200-2,400mg/d. IV: 2mg/m

a-bloqueadores Antagonistas a-1 Prazosina VO 10-30mg/d

Tamsulosina 2-4mg/d
Terazosina 5-20mg/d
Doxazosina 1-4mg/d

Bloqueadores Bloquean canales Verapamilo VO 80-160mg/ cada 8hrs

de calcio de calcio Diltiacem 30-80mg/cada 6 hrs
Amlodipino 5-10mg/ 1 vez dia
Nifedipino VO, IV VO: 20-40mg/d. IV: 3-10/mcg/
Nicardipino VO, IV VO: 20-40mg/ cada8hrs. IV: 2-
Isradipino VO 2.5-10mg/ 2 veces dia

Antagonistas a-2 Metildopa VO 1-2gr/d

Fármacos de
acción central Clonidina 0.2-1.2mg/d

Vasodilatadores Hidralazina VO 40mg-200mg/dia (en 2-3 vece

Vasodilatadore de acción directa
s Nitroprusiato de IV, SL 0.5mcg/kg/min  10mcg/kg/m
sodio

Inhibidor de Inhibe renina Aliskireno VO 150-300mg/ 1 vez dia

renina