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13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

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Alopurinol: información farmacológica

Copyright 1978-2021 Lexicomp, Inc. Todos los derechos reservados.

(Para obtener información adicional, consulte "Alopurinol: información sobre medicamentos


para el paciente" y consulte "Allopurinol: información sobre medicamentos pediátricos" ).

Para obtener abreviaturas y símbolos que pueden usarse en Lexicomp ( mostrar mesa)

Marcas comerciales: EE. UU.


Aloprim; Zyloprim

Marcas comerciales: Canadá


AG-alopurinol; APO-alopurinol; GEN-alopurinol; JAMP-alopurinol; Mar-
alopurinol; Zyloprim

Categoría farmacológica
Agente antigota; Inhibidor de la xantina oxidasa

Dosificación: adulto
Nota: Antes de prescribir alopurinol, se debe realizar la prueba del alelo HLA-B *
5801 en pacientes con riesgo elevado de desarrollar reacciones adversas
cutáneas graves (SCAR) (pacientes de ascendencia asiática [p. Ej., Pacientes
coreanos, chinos han, tailandeses] y afroamericanos) recomendado (ACR
[FitzGerald 2020]). Sin embargo, una prueba genética HLA-B * 5801 negativa no
descarta por completo la posibilidad de SCAR asociado con alopurinol, por lo
que los pacientes aún deben ser monitoreados adecuadamente para detectar

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SCAR, así como otras formas de hipersensibilidad (Quach 2018; Saito 2016). Se
debe evitar su uso en cualquier paciente que dé positivo en el alelo (Becker
2019).

Gota, tratamiento (terapia crónica para reducir los uratos): Oral: Nota:
la terapia para reducir los uratos puede iniciarse durante un brote de
gota o después de que el brote desaparece; Se recomienda la profilaxis
farmacológica concomitante con colchicina, AINE o un glucocorticoide
durante al menos los primeros 3 a 6 meses para disminuir la actividad de
los brotes (ACR [FitzGerald 2020]; Becker 2019).

Inicial: 100 mg una vez al día (ACR [FitzGerald 2020]; EULAR [Richette
2017])

Ajustes de dosis: Titular en incrementos de 100 mg cada 2 a 4 semanas


para alcanzar el nivel de ácido úrico sérico deseado (EULAR [Richette
2017]; Jennings 2014).

Mantenimiento: Por lo general, se necesitan dosis ≥300 mg / día para


alcanzar el objetivo de ácido úrico deseado; se pueden requerir dosis
de hasta 800 mg / día (EULAR [Richette 2017]; Jennings 2014).

Máximo: 800 mg / día

Frecuencia de administración : Una vez al día en una sola dosis o en 2 o 3


dosis divididas. Nota: La etiqueta del fabricante recomienda que las
dosis> 300 mg se administren en dosis divididas; sin embargo, la
mayoría de los expertos prescriben una sola dosis diaria,
independientemente de la dosis total administrada, excepto durante un
período breve (p. ej., al iniciar o ajustar la terapia) cuando las dosis
divididas pueden ayudar a mejorar la tolerabilidad gastrointestinal
(Becker 2019; Currie 1978).

Nefrolitiasis, prevención de cálculos recurrentes de calcio o ácido úrico:

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Debido a cálculos de oxalato de calcio: Pacientes con hiperuricosuria


(que continúan teniendo la enfermedad activa a pesar del intento de
modificación de la dieta): Oral: 300 mg / día, generalmente
administrados en una sola dosis diaria, pero pueden administrarse en 2
o 3 dosis divididas, si es necesario. para mejorar la tolerabilidad GI
(Curhan 2018a; Ettinger 1986; Lipkin 2011).

Debido a cálculos de ácido úrico (uso no indicado en la etiqueta): Oral:


300 mg / día, generalmente administrados en una sola dosis diaria,
pero pueden administrarse en 2 o 3 dosis divididas, si es necesario,
para mejorar la tolerabilidad GI; el uso está reservado para los
pacientes que continúan teniendo la enfermedad activa a pesar de la
terapia de alcalinización urinaria y una mayor hidratación (Curhan
2018b; Heilberg 2016; Kenny 2010; Lipkin 2011).

Síndrome de lisis tumoral, prevención: Pacientes con riesgo intermedio


de síndrome de lisis tumoral (SLT) y sin hiperuricemia preexistente (ácido
úrico sérico ≥8 mg / dL [476 micromol / L]):

Nota: La hidratación intravenosa agresiva siempre debe iniciarse antes


de la terapia citotóxica en pacientes con riesgo elevado de SLT (Coiffier
2008).

Oral: 300 mg / m 2 / día o 10 mg / kg / día , administrados en 3 dosis


divididas cada 8 horas (máximo: 800 mg / día). Comenzar la terapia 1 a
2 días antes del inicio de la quimioterapia de inducción y puede
continuar hasta 3 a 7 días después de la quimioterapia hasta que se
normalicen las pruebas de laboratorio de SLT (p. Ej., Ácido úrico sérico,
LDH sérico) (Coiffier 2008; Larson 2018).

IV: 200 a 400 mg / m 2 / día , administrados en una sola dosis diaria o


en 2 o 3 tomas divididas (máximo: 600 mg / día). Comenzar el
tratamiento 1 a 2 días antes del inicio de la quimioterapia de inducción
y puede continuar durante 3 a 7 días después de la quimioterapia hasta

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que se normalicen las pruebas de laboratorio de SLT (p. Ej., Ácido úrico
sérico, LDH sérico) (Coiffier 2008; Larson 2018).

Ajuste de dosis para terapia concomitante: existen interacciones


medicamentosas significativas, que requieren ajuste de dosis / frecuencia o
evitarlas. Consulte la base de datos de interacciones medicamentosas para
obtener más información.

Posología: insuficiencia renal: adulto

Las recomendaciones de dosificación renal se basan en la mejor evidencia


disponible y experiencia clínica. Equipo editorial senior: Bruce Mueller,
PharmD, FCCP, FASN, FNKF; Jason Roberts, PhD, BPharm (Hons), B App Sc,
FSHP, FISAC; Michael Heung, MD, MS.

Nota: La insuficiencia renal, en particular cuando se usa una dosis inicial de


alopurinol más alta y / o diuréticos concomitantes, es un factor de riesgo
para el síndrome de hipersensibilidad al alopurinol (SHA), un síndrome
sistémico poco común pero potencialmente mortal (Stamp 2016). Además,
el alelo HLA-B * 5801 está asociado con un mayor riesgo de reacciones
adversas cutáneas graves inducidas por alopurinol; los pacientes de
ascendencia coreana, china han o tailandesa tienen un mayor riesgo de
portar este alelo. Evite el alopurinol en cualquier paciente que dé positivo
en este alelo (ACR [FitzGerald 2020]; Becker 2019).

Para minimizar el riesgo de PEA en pacientes con insuficiencia renal (en


ausencia del alelo HLA-B * 5801 o en aquellos que no tienen un alto
riesgo de portar este alelo), se recomiendan los siguientes ajustes de
dosis:

Gota, tratamiento (tratamiento crónico para reducir los uratos): Oral:

Función renal alterada:

TFGe> 60 ml / minuto: no es necesario ajustar la dosis (Becker


2019).

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eGFR ≤ 60 ml / minuto:

Inicial: <100 mg al día (ACR [FitzGerald 2020]); Para reducir el


riesgo de AHS, algunos expertos recomiendan no exceder una
dosis inicial de ~ 1,5 mg de alopurinol por ml / minuto de eGFR
(p. ej., para una eGFR de 50 ml / minuto / 1,73 m 2 , la dosis
inicial no debe exceder 75 mg al día; ver la tabla para las dosis
iniciales sugeridas) (Becker 2019; Stamp 2012; Vargas-Santos
2017).

Alopurinol: dosis iniciales sugeridas en insuficiencia renal a

eGFR ml / minuto / 1,73 m 2 Dosis inicial sugerida

> 30 a 60 50 mg al día

> 15 a 30 50 mg en días alternos

5 a 15 50 mg dos veces por semana

<5 50 mg una vez a la semana

un ACR (FitzGerald 2020); Becker 2019; Sello 2012; Vargas-Santos 2017.

Ajuste y mantenimiento: Aumente gradualmente la dosis en


incrementos de ≤100 mg / día cada 2 a 4 semanas; Se puede
preferir el uso de incrementos de dosis más bajos (es decir, ≤50
mg / día) e intervalos más largos (es decir, ≥4 semanas) (ACR
[FitzGerald 2020]; EULAR [Richette 2017]; Stamp 2012; Vargas-
Santos 2017). Algunos expertos retrasan el aumento de la
dosis inicial de 1 a 2 meses hasta que haya pasado el riesgo
máximo de AHS (Día 2017). Ajustar a la dosis diaria mínima
necesaria para lograr el efecto de reducción de uratos objetivo.
Se pueden considerar dosis> 300 mg al día con la educación
adecuada del paciente y la monitorización de la posible
toxicidad (p. Ej., Erupción cutánea, prurito, transaminasas
elevadas) (ACR [FitzGerald 2020]). Si no se puede alcanzar el
nivel de ácido úrico en suero deseado, se puede considerar la
conversión a un agente alternativo (ACR [FitzGerald 2020];

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Becker 2019; EULAR [Richette 2017]; Stamp 2012; Vargas-


Santos 2017;

Hemodiálisis, intermitente (tres veces por semana): Dializable


(oxipurinol): ~ 39% a 50% (Day 2012; Hande 1984).

Inicial: 100 mg 3 veces por semana administrados después de la


diálisis (Vargas-Santos 2017).

Ajuste y mantenimiento: Aumente gradualmente la dosis en


incrementos de ≤50 mg / día (p. Ej., 150 mg 3 veces por semana)
cada 2 a 5 semanas. Algunos expertos retrasan el aumento de la
dosis inicial de 1 a 2 meses hasta que haya pasado el riesgo
máximo de AHS (Día 2017). Ajustar a la dosis mínima necesaria
para lograr el efecto de reducción de uratos objetivo (Day 2012;
Vargas-Santos 2017; Wright 2017; Yeo 2019). Se pueden considerar
dosis> 300 mg diarios con la educación adecuada del paciente y el
control de la posible toxicidad (p. Ej., Erupción cutánea, prurito,
transaminasas elevadas) (ACR [FitzGerald 2020]); Se han informado
dosis de hasta ~ 400 mg diarios (Day 2012; Hayes 1965).

Diálisis peritoneal:

Inicial: 50 mg al día; aumentar gradualmente la dosis en


incrementos de ≤50 mg / día cada 2 a 5 semanas; ajustar a la dosis
diaria mínima necesaria para lograr el efecto de reducción de
uratos objetivo (Vargas-Santos 2017). Algunos expertos retrasan el
aumento de la dosis inicial de 1 a 2 meses hasta que haya pasado
el riesgo máximo de AHS (Día 2017). Se pueden considerar dosis>
300 mg al día con la educación adecuada del paciente y el control
de la posible toxicidad (p. Ej., Erupción cutánea, prurito,
transaminasas elevadas) (ACR [FitzGerald 2020]).

Nefrolitiasis, prevención de cálculos recurrentes de calcio o ácido úrico:


Oral: use una dosis inicial más baja con titulación gradual (Mitra 2019); para

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orientación sobre la dosificación, consulte las recomendaciones posológicas


para el tratamiento de la gota en caso de insuficiencia renal; no exceder la
dosis habitual para adultos para la nefrolitiasis.

Síndrome de lisis tumoral, prevención: IV, oral: se recomienda una


reducción de la dosis del 50% en la insuficiencia renal (Coiffier 2008).

Posología: Insuficiencia hepática: adulto


No se proporcionan ajustes de dosis en la etiqueta del fabricante.

Dosificación: pediátrica

(Para obtener información adicional, consulte "Alopurinol: información sobre


medicamentos pediátricos" )
Nota: La dosificación se presenta en múltiples formatos (mg / m 2 / dosis, mg /
m 2/ día, mg / kg / día y una dosis de mg fija); tome precauciones adicionales
para garantizar la precisión. Antes de prescribir alopurinol, considere realizar
pruebas para el alelo HLA-B * 5801 en pacientes con riesgo elevado de
desarrollar reacciones adversas cutáneas graves (SCAR) (incluidos los coreanos
con ERC ≥ estadio 3 y todos los pacientes de ascendencia china Han o
tailandesa). Sin embargo, una prueba genética HLA-B * 5801 negativa no
descarta por completo la posibilidad de SCAR asociado con alopurinol, por lo
que los pacientes aún deben ser monitoreados adecuadamente para detectar
SCAR, así como otras formas de hipersensibilidad (ACR [Khanna 2012a]; Quach
2018; Saito 2016). Algunos expertos sugieren la detección en todos los pacientes
de etnia coreana independientemente de la función renal. Se debe evitar su uso
en cualquier paciente que dé positivo en el alelo (Becker 2018).

Hiperuricemia asociada con el manejo de la quimioterapia: mantenga


una hidratación adecuada; comenzar con alopurinol 1 a 2 días antes del
inicio de la quimioterapia de inducción; puede continuar durante tres a
siete días después de la quimioterapia (Coiffier 2008); Las dosis diarias> 300
mg deben administrarse en dosis divididas:

Oral:

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Etiquetado del fabricante:

Niños <6 años: 150 mg al día

Niños de 6 a 10 años: 300 mg al día

Niños> 10 años y adolescentes: 600 a 800 mg al día durante 2 a


3 días en 2 a 3 dosis divididas

Posología alternativa: síndrome de lisis tumoral; riesgo intermedio:


datos limitados disponibles (Coiffier 2008): lactantes, niños y
adolescentes:

Dosis según el peso: 10 mg / kg / día divididos cada 8 horas;


dosis máxima diaria: 800 mg / día

Dosificación dirigida por BSA: 50 a 100 mg / m 2 / dosis cada 8


horas; dosis máxima diaria: 300 mg / m 2 / día

IV: para pacientes que no pueden tolerar la terapia oral (dosis dirigida
por BSA):

Etiquetado del fabricante: Niños y adolescentes: Inicial: 200 mg / m


2
/ día administrados una vez al día o en dosis igualmente divididas
en intervalos de 6, 8 o 12 horas.

Posología alternativa: síndrome de lisis tumoral; riesgo intermedio:


datos limitados disponibles: lactantes, niños y adolescentes: 200 a
400 mg / m 2 / día en 1 a 3 dosis divididas; dosis diaria máxima: 600
mg / día (Coiffier 2008)

Hiperuricemia asociada con errores congénitos del metabolismo de las


purinas (síndrome de Lesch-Nyhan): Datos limitados disponibles: Oral:
Lactantes, niños y adolescentes: Inicial: 5 a 10 mg / kg / día; ajustar la dosis
para mantener una concentración de ácido úrico en suero normal alto y una
relación de ácido úrico / creatinina en orina <1; rango informado: 3,7 a 9,7

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mg / kg / día; dosis diaria máxima habitual: 600 mg / día (Torres 2007a;


Torres 2007b).

Cálculos renales de oxalato cálcico recurrentes (incluida la enfermedad


por almacenamiento de glucógeno): Datos disponibles limitados: Oral:
Niños y adolescentes: 4 a 10 mg / kg / día en dosis divididas de 3 a 4 veces
al día; dosis máxima diaria: 300 mg / día (Copelvitch 2012; Santos-Victoriano
1998)

Ajuste de dosis para terapia concomitante: existen interacciones


medicamentosas significativas, que requieren ajuste de dosis / frecuencia o
evitarlas. Consulte la base de datos de interacciones medicamentosas para
obtener más información.

Posología: Insuficiencia renal: pediátrica

El alopurinol y el oxipurinol son dializables.

Lactantes, niños y adolescentes: No se proporcionan ajustes de dosis


en la etiqueta del fabricante; sin embargo, algunos médicos han
utilizado las siguientes pautas:

Manejo de la hiperuricemia asociada con la quimioterapia: Oral,


IV:

Aronoff 2007:

CrCl 30 a 50 ml / minuto / 1,73 m 2 : administrar 50% de la


dosis normal.

TFG 10 a 29 ml / minuto / 1,73 m 2 : administrar 50% de la


dosis normal.

TFG <10 ml / minuto / 1,73 m 2 : administrar 30% de la


dosis normal.

Hemodiálisis intermitente: administrar 30% de la dosis


normal.

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Diálisis peritoneal: administrar 30% de la dosis normal.

Terapia de reemplazo renal continua (CRRT): Administre el


50% de la dosis normal.

Coiffier 2008: Se recomienda una reducción de la dosis del 50%


en la insuficiencia renal.

Posología: Insuficiencia hepática: pediátrica


No se proporcionan ajustes de dosis en la etiqueta del fabricante.

Dosificación: Geriátrica
Consulte la dosificación para adultos.

Formas de dosificación: EE. UU.


Información sobre excipientes presentada cuando está disponible (limitada,
particularmente para genéricos); consulte el etiquetado específico del producto.
[DSC] = Producto descontinuado

Solución reconstituida, intravenosa, como sodio [concentración expresada


como base, sin conservantes]:

Aloprim: 500 mg (1 cada uno)

Genérico: 500 mg (1 ea)

Tableta, oral:

Zyloprim: 100 mg, 300 mg [DSC] [puntuado]

Zyloprim: 300 mg [puntuados; contiene almidón de maíz, laca de


aluminio amarillo n. ° 6 fd & c]

Genérico: 100 mg, 300 mg

Equivalente genérico disponible: EE. UU.


si

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Formas de dosificación: Canadá


Información sobre excipientes presentada cuando está disponible (limitada,
particularmente para genéricos); consulte el etiquetado específico del producto.

Tableta, oral:

Zyloprim: 100 mg, 200 mg, 300 mg

Genérico: 100 mg, 200 mg, 300 mg

Administración: adulto

Oral: Administrar después de las comidas.

IV: la velocidad de infusión depende del volumen de la infusión; infundir


dosis diarias únicas máximas (600 mg / día) durante ≥30 minutos. La dosis
diaria intravenosa se puede administrar como una sola infusión o en dosis
igualmente divididas en intervalos de 6, 8 o 12 horas (etiquetado del
fabricante).

Prevención del síndrome de lisis tumoral: Administre suficientes líquidos


agresivos para mantener una hidratación y una producción de orina
adecuadas; siempre que sea posible, el tratamiento con alopurinol debe
iniciarse de 24 a 48 horas antes del inicio de la quimioterapia (y otros
tratamientos) que se sabe que causan la lisis tumoral (Coiffier 2008).

Otras indicaciones: Administre suficientes líquidos para producir una


diuresis diaria de al menos 2 L y para mantener una orina neutra o,
preferiblemente, ligeramente alcalina.

Administración: pediátrica
Nota: La ingesta de líquidos debe ser suficiente para producir orina neutra o
ligeramente alcalina (preferiblemente) y una diuresis diaria de al menos 2 L en
adultos.

Oral: Administrar después de las comidas con abundante líquido.

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Parenteral: la velocidad de infusión depende del volumen de la infusión;


infundir dosis diarias únicas máximas (600 mg / día) durante ≥30 minutos;
siempre que sea posible, el tratamiento debe iniciarse entre 12 y 24 horas
(pacientes pediátricos) o entre 24 y 48 horas (adultos) antes del inicio de la
quimioterapia que se sabe que causa la lisis tumoral (incluidos los
adrenocorticosteroides) (Coiffier 2008). La terapia diaria intravenosa se
puede administrar como una sola infusión o en dosis igualmente divididas
en intervalos de 6, 8 o 12 horas.

Uso: Indicaciones etiquetadas

Oral:

Gota, tratamiento: Manejo de la gota primaria o secundaria (ataque


agudo, tofos, destrucción articular, litiasis de ácido úrico y / o
nefropatía)

Recomendaciones de la guía: Pautas de EULAR: La terapia de


reducción de uratos (ULT) (por ejemplo, alopurinol) está indicada
en todos los pacientes con brotes recurrentes, tofos, artropatía por
uratos y / o cálculos renales. Se recomienda el inicio de la ULT cerca
del primer diagnóstico en pacientes que se presentan a una edad
temprana (<40 años) o con niveles muy altos de ácido úrico en
suero (> 8 mg / dL) y / o comorbilidades (p. Ej., Insuficiencia renal,
hipertensión). , cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca)
(EULAR [Richette 2017]).

Nefrolitiasis, prevención de cálculos de calcio recurrentes:


tratamiento en pacientes con hiperuricosuria (excreción de ácido úrico>
800 mg / día en hombres y> 750 mg / día en mujeres)

Síndrome de lisis tumoral, prevención: manejo de la hiperuricemia


asociada con el tratamiento del cáncer para leucemia, linfoma y otras
neoplasias malignas

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Limitaciones de uso: No se recomienda alopurinol para el tratamiento


de la hiperuricemia asintomática. El alopurinol reduce las
concentraciones de ácido úrico en suero y orina; su uso debe ser
individualizado para cada paciente y requiere una comprensión de su
modo de acción y farmacocinética.

IV:

Síndrome de lisis tumoral, prevención : manejo de la hiperuricemia


asociada con el tratamiento del cáncer de leucemia, linfoma o
neoplasias malignas de tumores sólidos en pacientes que no pueden
tolerar la terapia oral.

Uso: Fuera de etiqueta: Adulto

Nefrolitiasis, prevención de cálculos de ácido úrico recurrentes

Problemas de seguridad de los medicamentos


Problemas de sonido similar / parecido:

El alopurinol puede confundirse con la apresolina.

Zyloprim puede confundirse con zolpidem, ZORprin, Zovirax

Reacciones adversas (significativas): consideraciones


Ataques de gota aguda

Se han informado ataques agudos de gota durante las primeras etapas de


la administración de alopurinol incluso cuando se han alcanzado niveles de
ácido úrico en suero normales u óptimos. Cuando se inicia un tratamiento
para reducir los uratos, como el alopurinol, generalmente se recomienda la
profilaxis antiinflamatoria durante 3 a 6 meses para reducir el riesgo de
ataques de gota. Los ataques de gota generalmente disminuyen en
duración y gravedad después de varios meses de terapia para reducir los
uratos ( FitzGerald 2020, Latourte 2014 ).

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Mecanismo : relacionado con la dosis; relacionado con la acción


farmacológica. La disminución del urato sérico conduce a la disolución
de los depósitos de cristales de urato monosódico y la dispersión de los
cristales, lo que provoca brotes de gota ( Borstad 2004, Latourte 2014 ).

Inicio : variado; es más probable que ocurra dentro de los primeros 6


meses de tratamiento ( Qaseem 2017 ); el riesgo es menor después de
1 año de tratamiento ( Becker 2008 ) .

Factores de riesgo:

• Al principio del curso del tratamiento ( Becker 2005, Becker 2008 )

• Iniciar un tratamiento para reducir los uratos sin profilaxis


simultánea de brotes de gota ( Becker 2005 )

• Retirada de la profilaxis antiinflamatoria del brote de gota (


Becker 2005 )

• Ácido úrico> 6 mg / dl durante el tratamiento ( Becker 2005 )

• Disminuciones rápidas y / o una mayor reducción del ácido úrico (


Becker 2008, Wortmann 2010 )

• Persistencia de tofos ( Wortmann 2010 )

Hepatotoxicidad

La mayoría de los casos de hepatotoxicidad aguda con alopurinol se


asocian con reacción al fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos
(DRESS) y síndrome de hipersensibilidad al alopurinol ( Al-Kawas 1981, Chen
2010, Choi 2014, Raper 1984, Strilchuk 2019 ). Rara vez puede ocurrir sin
ninguna característica de DRESS ( Chawla 1977, Imai 2015 ). El patrón de
elevación de las enzimas hepáticas suele ser hepatocelular o mixto, pero
puede ser colestásico ( Imai 2015, LiverTox 2015 ).

Mecanismo : no relacionado con la dosis; inmunológico. El síndrome de


DRESS está mediado por células T ( Schrijvers 2015 ).

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Inicio : variado; generalmente ocurren de 1 a 5 semanas después del


inicio ( Al-Kawas 1981 ).

Factores de riesgo:

• Raza afroamericana ( LiverTox 2015 )

• Enfermedad renal preexistente ( LiverTox 2015 )

Reacciones de hipersensibilidad (retardadas)

El alopurinol se asocia con una variedad de reacciones de hipersensibilidad


retardada (a menudo denominadas síndrome de hipersensibilidad al
alopurinol [AHS]), que van desde una erupción maculopapular leve hasta
reacciones adversas cutáneas graves (SCAR), incluido el síndrome de
Stevens-Johnson / necrólisis epidérmica tóxica (SJS / TEN) y reacción
farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) ( Chung
2015, Ramasamy 2013, Stamp 2018 ).

Mecanismo : no relacionado con la dosis; inmunológico. Las reacciones


de hipersensibilidad retardada, incluidas las erupciones
maculopapulares y las SCAR, están mediadas por células T ( Blumenthal
2019, Schrijvers 2015 ).

Inicio : Reacciones de hipersensibilidad retardada: variadas;


generalmente ocurren de 3 a 9 semanas después del inicio ( Brockow
2015, NICE 2014, Ramasamy 2013, Stamp 2018 ), pero pueden ocurrir
más rápidamente (generalmente dentro de 1 a 4 días) tras la
reexposición ( Blumenthal 2019, Brockow 2015 ).

Factores de riesgo:

• La presencia del alelo HLA-B * 5801 está fuertemente asociada


con SCAR, especialmente con insuficiencia renal concomitante y en
algunas poblaciones asiáticas ( Adler 2017, Ng 2016, Park 2019 ).
Los alelos HLA-A * 3303 y HLA-C * 0302 están asociados con SJS o
TEN, especialmente en poblaciones asiáticas ( Li 2017 )

https://www.uptodate.com/contents/allopurinol-drug-information/print?search=alopurinol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~147&usage… 15/38
13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

• Dosis ( Khanna 2012, Stamp 2012 )

• Insuficiencia renal: correlacionada con el aclaramiento retardado


del oxipurinol (metabolito del alopurinol) y niveles potencialmente
altos de granulisina ( Chung 2015 )

• Adultos mayores (≥ 60 años), posiblemente debido a insuficiencia


renal ( Wang 2016 )

• Mujeres ( Keller 2018, Wang 2016 )

• Hiperuricemia asintomática, especialmente en pacientes con


enfermedad renal o cardiovascular concomitante ( Stamp 2018 )

• Enfermedad cardiovascular concomitante ( Yokose 2019 )

• Uso concomitante de diuréticos: aunque el uso de diuréticos se ha


asociado con un mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad al
alopurinol ( Stamp 2018 ), algunos estudios no han encontrado una
asociación entre el uso de diuréticos y la peste equina ( Yang 2015 )

• Reactividad cruzada entre alopurinol y febuxostat: aunque puede


haber un mayor riesgo de una reacción cutánea con febuxostat en
pacientes con antecedentes de reacciones al alopurinol, se
desconoce si esto representa 2 reacciones separadas o reactividad
cruzada ( Bardin 2016, Lien 2017 )

Reacciones adversas
Las siguientes reacciones e incidencias adversas a los medicamentos se derivan
del etiquetado del producto a menos que se especifique lo contrario.

1% a 10%:

Dermatológico: erupción maculopapular (≤3%; pruriginosa), erupción


cutánea (≤2%)

Endocrino y metabólico: Gota (≤6%; aguda)

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13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

Gastrointestinal: náuseas (1%), vómitos (≤1%)

Renal: síndrome de insuficiencia renal (≤1%)

<1%:

Cardiovascular: bradicardia, insuficiencia cardíaca, infarto cerebral,


accidente cerebrovascular, edema, edema facial, rubor, angitis por
hipersensibilidad, hipertensión, hipotensión, gasto cardiaco bajo,
angitis necrotizante, pericarditis, enfermedad vascular periférica,
embolia pulmonar, choque séptico, tromboflebitis, vasculitis,
vasodilatación, fibrilación ventricular

Dermatológico: alopecia, celulitis, diaforesis, equimosis, eccema,


dermatitis exfoliativa, furunculosis, liquen plano, onicólisis, síndrome
de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, urticaria, dermatitis
vesicobullosa

Endocrino y metabólico: Albuminuria, disminución de la libido,


glucosuria, ginecomastia, hipercalcemia, hiperglucemia,
hiperpotasemia, hiperlipidemia, hipernatremia, hiperfosfatemia,
hiperuricemia, hipervolemia, hipocalcemia, hipopotasemia,
hipomagnesemia, hiponatremia, acidosis láctica, acidosis metabólica

Gastrointestinal: Dolor abdominal, ageusia, anorexia, estreñimiento,


disgeusia, dispepsia, agrandamiento del abdomen, agrandamiento de
las glándulas salivales, flatulencia, gastritis, hemorragia
gastrointestinal, pancreatitis hemorrágica, obstrucción intestinal,
proctitis, estomatitis

Genitourinario: hematuria, impotencia, infertilidad masculina, oliguria,


uremia, infección del tracto urinario

Hematológicos y oncológicos: agranulocitosis, anemia, anemia aplásica,


aplasia de la médula ósea, depresión de la médula ósea, leucemia
mielocítica crónica, coagulación intravascular diseminada, eosinofilia,

https://www.uptodate.com/contents/allopurinol-drug-information/print?search=alopurinol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~147&usage… 17/38
13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

lesión fibrohistiocítica eosinofílica de la médula ósea, anemia


hemolítica, hemorragia, hipoprotrombinemia, leucocitopenia,
linfoidetosis. neutropenia, pancitopenia, erupción purpúrica,
reticulocitosis, esplenomegalia, trombocitopenia, síndrome de lisis
tumoral

Hepático: ictericia colestásica, hepatitis granulomatosa, insuficiencia


hepática, necrosis hepática, hepatomegalia, hepatotoxicidad,
hiperbilirrubinemia, ictericia

Hipersensibilidad: edema de lengua

Inmunológico: reacción al fármaco con eosinofilia y síntomas


sistémicos (Chung 2015)

Infección: infección, sepsis

Local: reacción en el lugar de la inyección, edema cutáneo

Sistema nervioso: agitación, amnesia, escalofríos, coma, confusión,


depresión, mareos, somnolencia, distonía, dolor de cabeza, hipotonía,
insomnio, malestar general, cambios en el estado mental, mioclonías,
neuritis, dolor, parálisis, parestesia, neuropatía periférica, convulsiones,
estado epiléptico. , espasmos, vértigo

Neuromuscular y esquelético: artralgia, astenia, pie caído, mialgia,


miopatía, temblor

Oftálmica: ambliopía, cataratas, conjuntivitis, iritis, retinitis macular,


neuritis óptica

Ótico: acúfenos

Renal: nefritis

Respiratorio: síndrome de dificultad respiratoria aguda, apnea, asma,


broncoespasmo, epistaxis, faringitis, insuficiencia respiratoria, rinitis,
taquipnea

https://www.uptodate.com/contents/allopurinol-drug-information/print?search=alopurinol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~147&usage… 18/38
13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

Varios: Fiebre

Frecuencia no definida:

Gastrointestinal: diarrea

Hepático: aumento de la alanina aminotransferasa sérica, aumento de


la fosfatasa alcalina sérica, aumento de la aspartato aminotransferasa
sérica

Poscomercialización: Hipersensibilidad: reacción de hipersensibilidad


inducida por fármacos (síndrome de hipersensibilidad al alopurinol)

Contraindicaciones

Reacción de hipersensibilidad grave al alopurinol o cualquier componente


de la formulación.

Etiquetado canadiense: Contraindicaciones adicionales (no en el etiquetado


de EE. UU.): Madres y niños que amamantan (excepto aquellos con
hiperuricemia inducida por terapia contra el cáncer o síndrome de Lesch-
Nyhan).

Nota: Para evitar el riesgo de reacciones adversas cutáneas graves (SCAR),


los pacientes positivos al HLA-B * 5801 deben evitar el alopurinol (Becker
2019; Saito 2016). El Colegio Americano de Reumatología recomienda el
cribado HLA-B * 5801 en pacientes con riesgo elevado de SCAR, incluidos
pacientes de ascendencia asiática (p. Ej., Coreanos, chinos han, tailandeses)
y pacientes afroamericanos (ACR [FitzGerald 2020]).

Advertencias / Precauciones

Preocupaciones relacionadas con los efectos adversos:

• Supresión de la médula ósea: se ha informado de supresión de la


médula ósea en pacientes que recibieron alopurinol, la mayoría de los
cuales recibieron medicamentos concomitantes con potencial de
toxicidad hematológica. El inicio ocurre entre 6 semanas y 6 años

https://www.uptodate.com/contents/allopurinol-drug-information/print?search=alopurinol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~147&usage… 19/38
13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

después del inicio del alopurinol. Pueden producirse (poco frecuentes)


grados variables de depresión de la médula ósea que afectan a una o
más líneas celulares en pacientes que reciben alopurinol solo.

• Efectos sobre el sistema nervioso central: ocasionalmente puede


causar somnolencia; Se debe advertir a los pacientes sobre la
realización de tareas que requieran alerta mental (por ejemplo, operar
maquinaria o conducir).

• Hepatotoxicidad: Se han informado casos de hepatotoxicidad


(reversible). Se han observado elevaciones asintomáticas de la fosfatasa
alcalina sérica o de las transaminasas séricas. Monitoree los signos /
síntomas de hepatotoxicidad y evalúe la función hepática si ocurren. Se
recomiendan pruebas periódicas de la función hepática durante las
primeras etapas del tratamiento en pacientes con insuficiencia hepática
preexistente.

• Hipersensibilidad: el uso se ha asociado con una variedad de


reacciones de hipersensibilidad, que van desde leves con erupción
maculopapular (MPE) hasta reacciones adversas cutáneas graves
(SCAR), incluido el síndrome de Stevens-Johnson / necrólisis epidérmica
tóxica (SJS / TEN), reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas
sistémicos (DRESS), y la manifestación sistémica potencialmente mortal,
el síndrome de hipersensibilidad al alopurinol (AHS) (Stamp 2016). En
algunos casos, una erupción cutánea puede ir seguida de reacciones de
hipersensibilidad más graves; suspenda al primer signo de erupción
cutánea u otros signos indicativos de reacción alérgica. Se recomienda
la prueba HLA-B * 5801 antes del inicio de la terapia en pacientes con
riesgo elevado de SCAR (pacientes de ascendencia asiática [p. Ej.,
Pacientes coreanos, chinos han, tailandeses] y afroamericanos) (ACR
[FitzGerald 2020]).

Preocupaciones relacionadas con la enfermedad:

https://www.uptodate.com/contents/allopurinol-drug-information/print?search=alopurinol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~147&usage… 20/38
13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

• Ataques agudos de gota: incluso cuando se han alcanzado niveles de


ácido úrico en suero normales o por debajo de lo normal, se ha
informado un aumento de los ataques agudos de gota durante las
primeras etapas de la administración de alopurinol. Cuando se inicia el
tratamiento con alopurinol, las dosis de mantenimiento de colchicina
deben administrarse generalmente como profilaxis. En algunos casos,
se pueden requerir colchicina o agentes antiinflamatorios para suprimir
los ataques de gota. Después de varios meses de terapia, los ataques
suelen disminuir en duración y gravedad. Estos episodios pueden
deberse a la movilización de uratos de los depósitos tisulares, lo que
provoca fluctuaciones en los niveles séricos de ácido úrico. Incluso con
una terapia adecuada con alopurinol, pueden ser necesarios varios
meses para agotar la reserva de ácido úrico lo suficiente como para
lograr el control de los ataques agudos.

• Insuficiencia renal: se recomiendan reducciones de dosis en pacientes


con insuficiencia renal; monitorear de cerca. Los pacientes con función
renal reducida que reciben diuréticos tiazídicos en combinación con
alopurinol pueden tener un mayor riesgo de reacciones de
hipersensibilidad. Algunos pacientes con enfermedad renal
preexistente o un aclaramiento deficiente de uratos han mostrado un
aumento de BUN con alopurinol. Los pacientes con insuficiencia renal
deben ser monitoreados cuidadosamente durante las primeras etapas
del tratamiento con alopurinol; reduzca la dosis o suspenda el
tratamiento si aparecen y persisten un aumento de las alteraciones de
la función renal. Se ha observado insuficiencia renal asociada con
alopurinol en pacientes con hiperuricemia secundaria a enfermedades
neoplásicas. Entre los pacientes cuya disfunción renal aumentó
después de que se inició el tratamiento con alopurinol, se presentaron
afecciones concurrentes que incluían mieloma múltiple y enfermedad
miocárdica congestiva. La insuficiencia renal también se asocia con
frecuencia con nefropatía gotosa y rara vez con reacciones de
hipersensibilidad asociadas con alopurinol. Se ha observado

https://www.uptodate.com/contents/allopurinol-drug-information/print?search=alopurinol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~147&usage… 21/38
13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

albuminuria en pacientes que desarrollaron gota clínica después de


glomerulonefritis crónica y pielonefritis crónica.

Problemas de terapia con medicamentos concurrentes:

• Medicamentos concomitantes: El uso concomitante de alopurinol (en


dosis de 300 a 600 mg / día) con mercaptopurina o azatioprina
requerirá una reducción de la dosis de mercaptopurina o azatioprina a
aproximadamente un tercio a un cuarto de la dosis habitual. Pueden
ser necesarios ajustes de dosis posteriores en función de la respuesta
terapéutica y la toxicidad.

Otras advertencias / precauciones:

• Hidratación: para la prevención del síndrome de lisis tumoral,


administre suficientes líquidos agresivos para mantener una
hidratación y una producción de orina adecuadas (Coiffier 2008). Para
otras indicaciones, es deseable una ingesta suficiente de líquidos para
producir una diuresis diaria de al menos 2 L y el mantenimiento de una
orina neutra o (preferiblemente) ligeramente alcalina para evitar la
posible formación de cálculos de xantina debido a la terapia con
alopurinol y ayudar a prevenir precipitación renal de urato en pacientes
que reciben agentes uricosúricos concomitantes.

Efectos del metabolismo / transporte


Ninguno conocido.

Interacciones con la drogas


(Para obtener información adicional: lanzar el programa de interacciones
medicamentosas )

Hidróxido de aluminio: Puede disminuir la concentración sérica de


alopurinol. Tratamiento: considere la posibilidad de administrar alopurinol 3

https://www.uptodate.com/contents/allopurinol-drug-information/print?search=alopurinol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~147&usage… 22/38
13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

horas antes del hidróxido de aluminio. Riesgo D: considerar la modificación de


la terapia

Amoxicilina: El alopurinol puede aumentar el potencial de reacciones


alérgicas o de hipersensibilidad a la amoxicilina. Riesgo C: monitorizar la
terapia

Ampicilina: el alopurinol puede aumentar el potencial de reacciones


alérgicas o de hipersensibilidad a la ampicilina. Riesgo C: monitorizar la
terapia

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina: pueden aumentar el


potencial de reacciones alérgicas o de hipersensibilidad al alopurinol. Riesgo
C: monitorizar la terapia

AzaTIOprina: El alopurinol puede aumentar las concentraciones séricas de


los metabolitos activos de AzaTIOprina. Más específicamente, el alopurinol
puede aumentar las concentraciones séricas de mercaptopurina y
promover la formación de nucleótidos de tioguanina activos. Manejo:
Reducir la dosis de azatioprina a un tercio o un cuarto de la dosis habitual si
se usa con alopurinol y vigilar de cerca la toxicidad sistémica. Se debe
considerar una reducción adicional de la dosis o terapias alternativas para
los pacientes con actividad TPMT baja o nula. Riesgo D: considerar la
modificación de la terapia

Bacampicilina: El alopurinol puede aumentar el potencial de reacciones


alérgicas o de hipersensibilidad a la bacampicilina. Riesgo C: monitorizar la
terapia

Bendamustina: el alopurinol puede potenciar el efecto adverso / tóxico de la


bendamustina. Específicamente, puede aumentar el riesgo de reacciones
cutáneas graves. Riesgo C: monitorizar la terapia

Capecitabina: El alopurinol puede disminuir las concentraciones séricas de


los metabolitos activos de Capecitabina. Riesgo X: Evite la combinación

https://www.uptodate.com/contents/allopurinol-drug-information/print?search=alopurinol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~147&usage… 23/38
13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

CarBAMazepina: El alopurinol puede aumentar la concentración sérica de


CarBAMazepina. Riesgo C: monitorizar la terapia

Ciclofosfamida: el alopurinol puede potenciar el efecto adverso / tóxico de


la ciclofosfamida. Específicamente, supresión de la médula ósea. Riesgo C:
monitorizar la terapia

CycloSPORINE (sistémico): el alopurinol puede aumentar la concentración


sérica de CycloSPORINE (sistémico). Riesgo C: monitorizar la terapia

Didanosina: el alopurinol puede aumentar la concentración sérica de


didanosina. Riesgo X: Evite la combinación

Doxofilina: el alopurinol puede aumentar la concentración sérica de


doxofilina. Riesgo C: monitorizar la terapia

Diuréticos de asa: pueden potenciar el efecto adverso / tóxico del


alopurinol. Los diuréticos de asa pueden aumentar la concentración sérica
de alopurinol. Específicamente, los diuréticos de asa pueden aumentar la
concentración de oxipurinol, un metabolito activo del alopurinol. Riesgo C:
monitorizar la terapia

Mercaptopurina: el alopurinol puede aumentar la concentración sérica de


mercaptopurina. El alopurinol también puede promover la formación de
nucleótidos de tioguanina activos. Manejo: Reducir la dosis de
mercaptopurina de un tercio a un cuarto de la dosis habitual si se usa con
alopurinol y vigilar de cerca la toxicidad sistémica. Riesgo D: considerar la
modificación de la terapia

Pegloticasa: el alopurinol puede potenciar el efecto adverso / tóxico de la


pegloticasa. Específicamente, el alopurinol puede mitigar los aumentos en
el urato sérico que indicarían un mayor riesgo de anafilaxia y reacciones a la
infusión. Riesgo X: Evite la combinación

Riluzol: El alopurinol puede potenciar el efecto adverso / tóxico del riluzol.


Específicamente, puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad. Manejo:

https://www.uptodate.com/contents/allopurinol-drug-information/print?search=alopurinol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~147&usage… 24/38
13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

considere alternativas al alopurinol en pacientes que reciben tratamiento


con riluzol debido al potencial de hepatotoxicidad aditiva. Riesgo D:
considerar la modificación de la terapia

Tegafur: el alopurinol puede disminuir el efecto terapéutico de Tegafur.


Riesgo X: Evite la combinación

Derivados de teofilina: el alopurinol puede aumentar la concentración


sérica de derivados de teofilina. Riesgo C: monitorizar la terapia

Tiazidas y diuréticos similares a las tiazidas: pueden aumentar el potencial


de reacciones alérgicas o de hipersensibilidad al alopurinol. Las tiazidas y
los diuréticos similares a las tiazidas pueden aumentar la concentración
sérica de alopurinol. Específicamente, los diuréticos tiazídicos pueden
aumentar la concentración de oxipurinol, un metabolito activo del
alopurinol. Riesgo C: monitorizar la terapia

Antagonistas de la vitamina K (p. Ej., Warfarina): el alopurinol puede


mejorar el efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.
Manejo: Monitoree el aumento de los tiempos de protrombina (TP) / efectos
terapéuticos de los anticoagulantes orales si se inicia el tratamiento con
alopurinol / se aumenta la dosis, o se reducen los efectos si se suspende el
alopurinol / se reduce la dosis. Es probable que sea necesario reducir la
dosis de cumarina. Riesgo D: considerar la modificación de la terapia

Consideraciones sobre el embarazo

El alopurinol atraviesa la placenta (Torrance 2009).

La información relacionada con el alopurinol en el embarazo es limitada. Según


la información disponible, no se ha observado un mayor riesgo de eventos
fetales adversos (Hoeltzenbein 2013).

Consideraciones sobre la lactancia materna

https://www.uptodate.com/contents/allopurinol-drug-information/print?search=alopurinol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~147&usage… 25/38
13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

El alopurinol y su metabolito están presentes en la leche materna; el


metabolito también se detectó en el suero del lactante amamantado
(Kamilli 1993). El fabricante recomienda tener precaución al administrar
alopurinol a mujeres que amamantan.

Consideraciones dietéticas
Para la prevención del síndrome de lisis tumoral, administre suficientes líquidos
agresivos para mantener una hidratación y una producción de orina adecuadas
(Coiffier 2008). Para otras indicaciones, debe administrarse la ingesta de
líquidos para producir orina neutra o ligeramente alcalina y una producción de ~
2 L (en adultos).

Parámetros de monitoreo
CBC; niveles séricos de ácido úrico después de cada titulación de la dosis hasta
alcanzar el nivel deseado, luego cada 6 meses (pacientes sintomáticos) o cada
12 meses (todos los pacientes en tratamiento para reducir los uratos,
independientemente de los síntomas) (FitzGerald 2018), LFT (periódicamente en
pacientes con enfermedad hepática preexistente), función renal (BUN,
creatinina sérica o aclaramiento de creatinina [antes del inicio y
periódicamente]), tiempo de protrombina (periódicamente en pacientes que
reciben warfarina). Monitoree el estado de hidratación, los signos / síntomas de
hepatotoxicidad y los signos / síntomas de reacciones de hipersensibilidad,
incluidas las reacciones adversas cutáneas graves (SCAR). Considere la
realización de pruebas HLA-B * 5801 antes de iniciar la terapia en pacientes con
riesgo elevado de SCAR.

Rango de referencia

Ácido úrico, suero:

Niños y adolescentes:

Valores normales de ácido úrico

Años Concentración de suero normal

1 a 3 años 1,8 a 5 mg / dL

https://www.uptodate.com/contents/allopurinol-drug-information/print?search=alopurinol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~147&usage… 26/38
13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

Años Concentración de suero normal

4 a 6 años 2,2 a 4,7 mg / dl

7 a 9 años 2 a 5 mg / dL

10 a 11 años: Masculino 2,3 a 5,4 mg / dL

10 a 11 años: femenino 3 a 4,7 mg / dl

12 a 13 años: Masculino 2,7 a 6,7 mg / dl

14 a 15 años: Masculino 2,4 a 7,8 mg / dl

12 a 15 años: Mujer 3 a 5,8 mg / dl

16 a 19 años: Masculino 4 a 8,6 mg / dl

16 a 19 años: mujer 3 a 5,9 mg / dl

Adultos:

Valores normales:

Hombres: 3.4 a 7 mg / dL o un poco más

Mujeres: 2.4 a 6 mg / dL o un poco más

Objetivo durante el tratamiento de la gota: <6 mg / dL; <5 mg / dL en


pacientes con gota grave (p. Ej., Tofos, ataques frecuentes, artropatía
crónica) (EULAR [Richette 2017]). No se recomiendan niveles <3 mg / dL
a largo plazo (EULAR [Richette 2017]).

Nota: Los valores de ácido úrico en suero> 7 mg / dL no necesariamente


representan gota clínica; las guías de práctica clínica del American College
of Rheumatology recomiendan no iniciar el tratamiento farmacológico de la
hiperuricemia asintomática (ACR [FitzGerald 2020]).

Mecanismo de acción
El alopurinol inhibe la xantina oxidasa, la enzima responsable de la conversión
de hipoxantina en xantina y en ácido úrico. El alopurinol se metaboliza a
oxipurinol, que también es un inhibidor de la xantina oxidasa; El alopurinol

https://www.uptodate.com/contents/allopurinol-drug-information/print?search=alopurinol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~147&usage… 27/38
13/1/2021 Allopurinol: Drug information - UpToDate

actúa sobre el catabolismo de las purinas, reduciendo la producción de ácido


úrico sin interrumpir la biosíntesis de purinas vitales.

Farmacodinámica y farmacocinética.

Inicio de acción:

Gota: Disminución de ácido úrico en suero y orina: 2 a 3 días; efecto


máximo: 1 semana o más; Niveles normales de urato sérico alcanzados
típicamente dentro de 1 a 3 semanas.

Hiperuricemia inducida por el tratamiento del cáncer: mediana de


tiempo hasta el control del ácido úrico en plasma: 27 horas (Cortes
2010)

Absorción: Oral: 90% del tracto GI

Distribución: V ss : IV: 0,84 a 0,87 L / kg

Metabolismo: Se oxida rápidamente a metabolitos activos, principalmente


oxipurinol.

Biodisponibilidad: ~ 49% a 53%

Eliminación de la vida media: fármaco original: ~ 1 a 2 horas; Oxipurinol: ~


15 horas

Tiempo hasta el pico, plasma: Oral: alopurinol: 1,5 horas; Oxipurinol: 4,5
horas

Excreción: orina (76% como oxipurinol, 12% como fármaco inalterado);


heces (~ 20%)

Precios: EE. UU.

Solución (reconstituida) (alopurinol sódico intravenoso)

500 mg (por cada uno): $ 4,680.00

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Solución (reconstituida) (Aloprim Intravenoso)

500 mg (por cada uno): $ 4,784.47

Tabletas (alopurinol oral)

100 mg (por cada uno): $ 0.13 - $ 0.48

300 mg (por cada uno): $ 0.25 - $ 0.92

Tabletas (Zyloprim Oral)

100 mg (por cada uno): $ 3.98

300 mg (por cada uno): $ 11.19

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Marcas comerciales: Internacional


Acepurina (NL); Adenock (JP); AL (PH); Alinol (TH); Allnol (HK); Allo (CO); Alo-Puren
(DE); Allogut (TR); Allonol (LK); Alopina (TH); Allopur (CH, NO); Alopurinol-
ratiopharm (LU); Alórico (TH); Alloril (IL); Allosig (AU); Allozym (JP); Allpargin (LU);
Allurase (PH); Alluric (EG); Allurit (IT); Alopron (BM, BS, GY, JM, MT, SR, TR, TT);

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Alopur (IE); Alopurinol (HR); Aloric (BD); Alorinol (EG); Alositol (JP); Alpurasa (PH);
Alpuric (LU); Alpurina (PH); Alunlan (TW); Aluric (LB); Aluron (VE); Anoprolina (JP);
Anzief (JP); Ao Mai Bi Li (CN); Aprinol (JP); Delantal (TH); Apurina (FI, GR); Apurol
(SA); Atisuril (CR, DO, GT, HN, MX, NI, PA, SV); Aurinol (PH); Benoxúrico (ID);
Bleminal (DE); Caplenal (GB); Cellidrin (DE); Clint (BF, BJ, CI, ET, GH, GM, GN, KE,
LR, MA, ML, MR, MU, MW, NE, NG, SC, SD, SL, SN, TN, TW, TZ, UG, ZM, ZW);
Dertrifort (CR, DO, GT, HN, NI, PA, SV); Etindrax (MX); Foligan (DE); Genozyl (MX);
Gichtex (AT); Goutex (BD); Goutilex (TW); Hamarin (GB); Huma-Purol (HU); Isórico
(ID); Ketanrift (JP); Ketobun-A (JP); Lessuric (EG); Litinol (VE); Llanol (VN); Cerrar
sesión (LK); Loric (SA); Loric-100 (BH, PH, QA); Loric-300 (BH, PH); Masaton (JP);
Mensil (PY); Metanol (AE, BF, BJ, CH, CI, CY, ET, GH, GM, GN, IQ, IR, JO, KE, KW, LB,
LR, LY, MA, ML, MR, MU, MW, MY, NE, NG, OM, QA, SC, SD, SL, SN, SY, TN, TZ, UG,
YE, ZM, ZW); Milurit (BG, CZ, HU, SK); Miniplanor (JP); Neufan (JP); Nilapur (ID);
Nipurol (VE); No úrico (AE, BH, CY, ET, IQ, IR, JO, KW, LB, LY, OM, QA, SY, YE);
Pritanol (ID); Progout (AU, SG); Puribel 300 (MX); Puricemia (ID); Puricos (ZA);
Purinol (AE, BD, CZ, IE, JO, MY, QA, RU, SA, ZW); Remid (DE, PY); Riball (JP);
Ridonra (TW); Rinolic (ID); Ripunin (TW); Sadapron (VN); Salterprim (ZA); Sinoric
(ID); Takanarumin (JP); Tipuric (IE); Tonárico (TW); Trianol (PH); Tylonic (ID);
Unizuric (CR, DO, GT, HN, NI, PA, SV); Unizuric 300 (MX); Úrico (JP); Uricad (TH);
Uriconorm (CH); Urinol (MY); Urocuad (CO); Urogquad (AR); Uroquad (AE, BF, BJ,
BM, BS, CI, ET, GH, GM, GN, GY, JM, KE, LR, MA, ML, MR, MU, MW, NE, NG, SA, SC,
SD, SL, SN, SR, TN, TT, TZ, UG, ZM, ZW); Urosina (AT, DE, EC, LU); Valérico (CN);
Xandase (TH); Xanol (TH); Xanurace (PH); Xoric (BD); Xylonol (TW); Yi Da Tong
(CN); Zanuric (JO); Zylapour (GR); Zyloprim (AU, BB, BM, BS, CR, DO, GT, GY, HN,
JM, MX, NI, PA, PH, PR, PY, SR, SV, TT); Zyloric (AE, BE, BF, BH, BJ, BR, CH, CI, CL,
CY, DE, EE, EG, ES, ET, FI, FR, GB, GH, GM, GN, HK, ID, IE, IN, IQ, IR, IT, JO, KE, KR,
KW, LB, LR, LU, LY, MA, ML, MR, MT, MU, MW, MY, NE, NG, NL, NO, OM, PK, PL,
PT, QA, RU, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SN, SY, TH, TN, TR, TZ, UG, UY, VE, VN, YE,
ZM, ZW); Zyngot (PE); Zyroric (KR)

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Topic 8439 Version 351.0

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