14-09-2020

PRINCIPIOS BASICOS
DE FARMACOCINETICA
Y FARMACODINAMICA
Dr. Christian Cea Del Rio

FARMACOCINETICA VS
FARMACODINAMICA
 Farmacocinética es una rama de la farmacología que estudia
las relaciones entre el movimiento de una droga a través del
cuerpo y las fuerzas que actúan sobre la droga
 El enfoque cuantitativo del comportamiento de los fármacos
en el organismo, abarcando los mecanismos por los cuales
éste último influye en la concentración de éstos, sea
introduciéndolos y distribuyéndolos por el sistema (absorción
y distribución), modificándolos (metabolismo,
biotransformación) y eliminándolos del organismo.
 Por otro lado la farmacodinámica, se ocupa de los efectos
de los fármacos sobre el organismo, nos explica los
mecanismos de acción, la potencia del fármaco, la cantidad de
fármaco necesaria para conseguir cierto efecto y la
interacción del fármaco con los diferentes receptores.

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FARMACOCINETICA VS
FARMACODINAMICA

LADME

Droga en el sitio de Absorción

Absorción

Droga en el Cuerpo (Distribución)

Eliminación

Droga Excretada y Metabolitos

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LADME
 Para producir un efecto una droga debe
presentarse en una forma adecuada en el
sitio adecuado (LIBERACION)

 Debe ser ABSORBIDA desde el sitio de

administración y DISTRIBUIDA a través
del cuerpo hasta su sitio de acción

 Para los efectos de disminuir la droga esta

puede ser ELIMINADA, ya sea por
METABOLIZACION o EXCRECION, o
ambas

DOSIS
 En cualquier momento, la DOSIS está
determinada por la cantidad de sustancia en
cualquiera de estas tres situaciones:

Dosis = Cantidad en el sitio de absorción

+
Cantidad en el cuerpo
+
Cantidad eliminada

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MEDICIÓN
 Las mediciones de la droga en el hombre están mayormente
confinadas, por fines prácticos, a la SANGRE y la ORINA

La sangre es un lugar lógico para graficar parámetros

farmacocinéticos, pues se distribuye en todos los tejidos y
órganos, incluso en aquellos que eliminan la droga

 Otros son el PELO como es el caso de la COCAINA

 O la utilización de la vía AEREA para el
ALCOHOL(Alcohotest), y recientemente la SALIVA para
este mismo.

CINÉTICA
 Considera las fuerzas que controlan el proceso de
absorción y eliminación de la droga

 Progresan en una sola dirección (no son reversibles)

Se rigen por la ley de acción de masas:

“La razón por la cual una reacción química procede es
proporcional a las masas activas de las sustancias
reaccionantes”

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CINÉTICA DE PRIMER ORDEN

La mayoría de las drogas obedece esta ley:

La tasa de absorción depende de la dosis a absorber y

la tasa de eliminación depende directamente a de la
cantidad de droga presente en el cuerpo

CINÉTICA DE ORDEN CERO

 Algunos procesos son independientes de la concentración
de la droga:
Cinética de Orden Cero

Por ejemplo:
1. La absorción de drogas de una preparación de
“liberación lenta o prolongada”
2. La lenta infusión de una droga
3. La eliminación de algunas drogas como Alcohol y
Fenitoina, por la rápida saturación de las enzimas
metabolizadoras

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RUTAS DE ADMINISTRACIÓN
1. Oral
2. Sublingual
3. Intramuscular
4. Subcutánea
5. Pulmonar
6. Rectal
7. Intravenosa
8. Intratecal
9. Ótica
10. Conjuntival
11. Vaginal
12. Nasal
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BIODISPONIBILIDAD
 La fracción de la dosis que ha sido absorbida.
 Describe la proporción de fármaco que pasa a la circulación
sistémica.
 Ésta será, por ejemplo, del 100% después de una inyección
intravenosa, pero después de la administración oral
dependerá del fármaco, del paciente y de las circunstancias
en las cuales se administra el fármaco.
 Se calcula en base al área bajo la curva, que es directamente
proporcional al total de la droga en el plasma

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BIOEQUIVALENCIA
 Es dependiente de la eficacia, la cual gira en torno a la
función de la concentración plasmática

Dos formas de dosis de la misma droga con igual

biodisponibilidad no son necesariamente bioequivalentes

 Una forma de dosis que es rápidamente absorbida puede

producir efectos colaterales indeseables
 Una droga que se absorbe lentamente puede no alcanzar un
peak terapéutico

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PRIMER PASO HEPÁTICO

 Reduce la biodisponibilidad de las dosis orales

 ORAL versus ENDOVENOSO

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DISTRIBUCIÓN
 Una vez absorbida la droga se distribuye en varios tejidos del
cuerpo.

 La tasa de este proceso depende de cuan perfundido con

sangre está cada tejido, la unión a proteínas plasmáticas, y la
permeabilidad a las membranas de los tejidos

 Cerebro: Barrera Hematoencefálica

Parkinson: Levo-Dopa, no Dopamina
 Modelo de compartimentos unidos entre sí:
Un compartimiento/varios compartimentos

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DISTRIBUCIÓN/ELIMINACIÓN

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ELIMINACIÓN
TIEMPO DE VIDA MEDIA
 Es el tiempo necesario para que la concentración de una
determinada droga disminuya a la mitad

 Es útil para predecir la duración de acción de una droga

 Permite planificar el régimen óptimo de dosis

 Importante para entender porqué algunas drogas son más

riesgosamente adictivas y cual sería su tratamiento

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RELEVANCIA CLÍNICA DE LA
FARMACOCINÉTICA
 Índice Terapéutico
Rango Terapéutico
No Efecto

Letal

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FARMACODINÁMICA
 Incluye el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de
las drogas, así como el de sus mecanismos de acción.

 Puede entenderse, entonces, que la farmacocinética incluye lo

que el organismo le hace a la droga y la farmacodinámica, el
efecto que el fármaco tiene sobre la función del mismo.

 En general, los fármacos no son capaces de crear funciones en

el organismo, sino que modulan las ya existentes.

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FARMACODINAMICA
 La intensidad de acción de una droga depende de su
concentración en su sitio de acción

 Las drogas interactúan de una manera específica con sitios

blanco. Sistemas biológicos farmacológicamente definidos
como RECEPTORES

 Al unirse la droga con el RECEPTOR, se altera la reactividad

fisiológica de este y se produce una respuesta

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EFICACIA Y POTENCIA
 Drogas que producen el mismo efecto máximo
tienen igual eficacia

 Un agente que produce el máximo efecto con

menos dosis es catalogado como más potente

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AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
 AGONISTA: Un agente que es capaz de estimular
un receptor para producir un efecto máximo

 ANTAGONISTA: Un agente que es capaz de

bloquear los efectos de un agonista

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