Figura 1. Neurona serotoninérgica de paciente Figura 2.

sensibilización y regulación a la baja

con depresión  (Stahl, 2010). de los receptores serotoninérgicos
somatodendríticos (Stahl, 2010).

Figura 3. Activación de la producción y Figura 4. - sensibilización y regulación a la baja

liberación de serotonina (Stahl, 2010). de los receptores serotoninérgicos axónicos
(Stahl, 2010).

En la figura (1) se pude observar que los ISRS bloquean los receptores de serotonina del
área somatodendrítica, también denominadas bombas TSER (trasportadoras de
serotonina). Este bloqueo impide que las moléculas de serotonina se unan a los
receptores y por lo tanto la serotonina no puede ser recaptada y permanece en el área
somatodendrítica[ CITATION Vir18 \l 12298 ]
Al cabo de un tiempo se van elevando los niveles de serotonina debido a su
acumulación. Los niveles de serotonina aumentan también en áreas no deseadas y
empiezan a observarse los primeros efectos secundarios.
En la figura (2) se puede observar que cuando los receptores llevan un tiempo
bloqueados la neurona los “identifica” como innecesarios, por ello van dejando de
funcionar y algunos desaparecen. Estos efectos son conocidos como desensibilización y
regulación a la baja y se producen a través de un mecanismo genómico. [ CITATION
Vir18 \l 12298 ]
En la figura (3) se puede observar que cuando hay menos receptores la cantidad de
serotonina que llega dentro de la neurona es menor que antes de la regulación. Por lo
tanto, la neurona “cree” que hay muy poca serotonina, empieza a producir más
cantidades de este neurotransmisor y se activa su flujo hacia los axones y su liberación.
En la Figura (4) se puede observar el bloqueo de los receptores axónicos, que también
se desensibilizan y regulan a la baja y, por lo tanto, se recapta menos serotonina. Hace
que los efectos secundarios del ISRS empiecen a aminorar, ya que se bajan los niveles
de serotonina a niveles normales.

Figura 5. Esquema de una molécula de fluoxetina (Stahl, 2010).

A diferencia de los todos los fármacos de IRS la fluoxetina no solo inhibe la
recaptación de serotonina, también inhibe la recaptación de norepinefrina
y dopamina en el córtex prefrontal, bloqueando los receptores 5HT2C, lo cual hace que
aumente los niveles de estos neurotransmisores en dicha área[ CITATION Vir18 \l 12298 ]