COOH

COOH

Penicilinas Cefalosporinas Carbapenemes

COOH
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PARED

Monobactamicos

Betalactámicos
 MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE RESISTENCIA

ATB • B- LACTAMASAS Y AMIDASAS

• MODIFICACIÓN DEL SITIO DE ACCIÓN
• ALTERACIÓN DE TRANSPORTE
ENZ
• EXPULSIÓN DEL ATB

• UNIÓN A PROT. UNIDORA DE PENICILINAS AMIDASA

• BLOQUEO DE LA TRANSPEPTIDACIÓN
• ACTIVACIÓN DE ENZ. HIDROLÍTICAS
 FARMACOCINÉTICA USOS TERAPÉUTICOS

Absorción Distribución Metabolismo Eliminación SÍFILIS GONORREA NEUMONÍAS

• VO • MUY BIEN • > no • > renal
• Parenteral: • MENOR en: FIEBRE INFECCIONES
• IM • SNC,  Infecciones urinarias REUMÁTICA CUTÁNEAS
• IV • ojo,
• próstata INFECCIONES
OTORRINO
Efectos adversos LARINGOLÓGICAS

HIPERSENSIBILIDAD INFECCIONES INFECCIONES

MENINGITIS URINARIAS
G.I
SISTEMA INMUNITARIO HEMATOLÓGICOS G.I
• ERUPCIONES DEPRESIÓN DE MÉDULA COLITIS CLASIFICACIÓN
• S.S.J PSEUDO-
• SHOCK MEMBRANOSA

Penicilinas
 CLASIFICACIÓN ESPECTRO

NATURALES INHIBIDORES DE GRAM + COCOS

B-LACTAMASA BACILOS
PENICILINAS *PENICILINA G
(sensibles a B- GRAM - COCOS
*PENICILINA V
lactamasas) ANAEROBIOS

SINTÉTICOS

ESPECTRO AMPLIADO *AMOXICILINA *Ac. CLAVULANICO GRAM - BACILOS

*AMPICILINA *SULBACTAN

*DICLOXACILINA GRAM + * SC
RESISTENTES A LA
*OXACILINA METILCILINO
B-LACTAMASA * (No)
*CLOXACILINA SENSIBLES
* Espectro limitado
ANTIPSEUDOMONAS *PIPERACILINA *TAZOBACTAM GRAM - PSEUDOMONA
*TICARCILINA *Ac. CLAVULANICO
 NATURALES

PENICILINAS Vía adm. FARMACOCINÉTICA

*PENICILINA G *IV, IM (LIB. RETARDADA) Absorción Distribución Metabolismo Eliminación

*PENICILINA V *VO
Liberación
• VO • MUY BIEN • 10% • 90% renal
• Parenteral: prolongada
• MENOR en: (Ac. Penicililoico) (secreción tubular)
Descubiertas por • IM • SNC, > Probenecid
Fleming en 1929 • IV • ojo,
(Nobel en 1945) • próstata

Interacciones USOS TERAPÉUTICOS

SÍFILIS Faringo- INFECCIONES Listeriosis Los más seguros en la
Penicilinas + aminoglucósidos → amigdalitis CUTÁNEAS embarazada
acción sinérgica.
Las penicilinas facilitan la entrada
de los aminoglucósidos.
 No deben colocarse en el mismo
líquido de infusión IV porque Efectos adversos
forman un complejo inactivo.
• HIPERSENSIBILIDAD (Tb. Cruzada con cefalosporinas) • SISTEMA
Fármaco-fármaco:  Reacciones alérgicas: INMUNITARIO
-la penicilina G puede disminuir la eficacia 1. Inmediatas, entre ellas anafilaxia (con posibilidad de muerte súbita),
de los anticonceptivos orales. urticaria, rinitis alérgica y edema angioneurótico. • HEMATOLÓGICOS
- Los diuréticos ahorradores de potasio
2. Tardías en hasta 8% de los pacientes, como enfermedad del suero,
pueden producir hiperpotasemia cuando diversos exantemas (macular, papular) y dermatitis exfoliativa, que suelen • G.I
se administran con la penicilina G potásica aparecer después de 10 días de tratamiento. (cuidado CSMAA)
 SINTÉTICOS
INHIBIDORES DE
ESPECTRO AMPLIADO B-LACTAMASA FARMACOCINÉTICA

*AMOXICILINA *Ac. CLAVULANICO Absorción Distribución Metabolismo Eliminación

Liberación
• VO (80%) • UPP~20% • AMO: 80%
*AMPICILINA *SULBACTAN • Parenteral (48%) • prolongada
MENOR en: • AMP: 60%
• SNC, > Probenecid
• ojo,
Educación al paciente • próstata

• Tomar AMO. y/o AMO.-clavulánico con las USOS TERAPÉUTICOS

comidas para disminuir las molestias GI.
INFECCIONES OTORRINO LARINGOLÓGICAS Listeriosis

• Tomar el tratamiento completo. Sinusitis-Otitis-Laringitis Faringo-amigdalitis INFECCIONES URINARIAS

Endocarditis INFECCIONES G.I

(por Stáfilococus
•Informar inmediatamente de la aparición
aureus)
de efectos secundarios.
Cuidado pacientes con valvulopatías
• El queso Roquefort contiene hongos del Efectos adversos
género Penicillium, por lo tanto los pacientes
alérgicos deben evitar la ingesta de este queso.
• G.I : diarrea por C. difficile
 SINTÉTICOS FARMACOCINÉTICA
*DICLOXACILINA (VO) Absorción Distribución Metabolismo Eliminación
RESISTENTES A LA
*OXACILINA (IV)
B-LACTAMASA • VO • UPP: 90% • > no • 40-80% renal
*CLOXACILINA (IV) • IV • LCR: 12%
muy potentes contra Staphylococcus aureus USOS TERAPÉUTICOS
productor de penicilinasa
GRAM + * Espectro limitado

SC Causan
METILCILINO Enfermedades inflamatorias
SENSIBLES Enfermedades mediadas por toxinas (TSST-1)

Endocarditis Neumonía INFECCIONES

(por Stáfilococus) (por Stáfilococus ) CUTÁNEAS

Artritis séptica Sepsis

(Intrahospitalarias)

Efectos adversos
• SISTEMA INMUNITARIO Y HEMATOLÓGICOS
• SSJ, S. Lyell y anemia hemolítica
 SINTÉTICOS

ANTIPSEUDOMONAS *PIPERACILINA *TAZOBACTAM GRAM - PSEUDOMONA

*TICARCILINA *Ac. CLAVULANICO bacilos

FARMACOCINÉTICA

Absorción Distribución Metabolismo Eliminación

• IV • UPP: 50% • > no • Piperacilina 50-70% renal
• Ticarcilina 70% renal

USOS TERAPÉUTICOS

Quemados Neumonía Gangrena Adictos

Otitis externa Sepsis INFECCIONES
maligna (Intrahospitalarias) URINARIAS

Efectos adversos

Comunes PENICILINAS
 COOH
COOH

Penicilina Cefalosporinas Carbapenemes

COOH
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PARED

Monobactamicos

Betalactámicos
 Cefalosporinas
Cocos Gram+

1 ra Generación
Bacilos Gram +

2 da Generación
Más resistentes a las B-lactamasas

3 ra Generación
 Espectro MSSC
 < vida media
 Alternativa a las penicilinas Bacilos Gram -

Mejora el
espectro anaerobios

Cocos Gram-

Mejora la 4 ta Generación Pseudomona

Penetra la BHE
farmacocinética

5 ta Generación MRSC

MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE RESISTENCIA

• UNIÓN A PROT. UNIDORA DE PENICILINAS • B- LACTAMASAS Y AMIDASAS
• BLOQUEO DE LA TRANSPEPTIDACIÓN • MODIFICACIÓN DEL SITIO DE ACCIÓN
• ACTIVACIÓN DE ENZ. HIDROLÍTICAS • ALTERACIÓN DE TRANSPORTE
• EXPULSIÓN DEL ATB
 Cefalosporinas G (+) G (-)
FARMACOCINÉTICA
1ra ++++ + cocos
Absorción Distribución Metabolismo Eliminación
2da +++ ++ anaerobios
•
•
VO
parenteral
•
•
Todos los tejidos
>3 ra: SNC
• 50% • Renal
• Biliar B
3ra ++ +++ bacilos
USOS TERAPÉUTICOS

INFECCIONES INFECCIONES VÍAS INFECCIONES Profilaxis 4ta + ++++ Pseudomona

URINARIAS AÉREAS CUTÁNEAS quirúrgica
5ta ++++ ++ MRSA
MENINGITIS NEUMONÍA MRSA
Efectos adversos

HIPERSENSIBILIDAD (<Penicilinas)

SISTEMA INMUNITARIO HEMATOLÓGICOS G.I

• ERUPCIONES Alt. Metab. Vit K COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA
• S.S.J Prob. coagulación Pseudo litiasis Biliar
• SHOCK Efecto disulfiram
• NEUTROPENIA
 1 era generación de Cefalosporinas G (+) G (-)
FARMACOCINÉTICA
1ra ++++ + cocos
Absorción Distribución Metabolismo Eliminación
• Cefalexina (VO) • Todos los tejidos • Renal (90%)
• Cefazolina (VP) • <<< SNC, Ojo, • >probenecid
prostata, etc.

USOS TERAPÉUTICOS Efectos adversos

INFECCIONES INFECCIONES Profilaxis • Vistos en generalidades

URINARIAS CUTÁNEAS quirúrgica • Flebitis en infusión
 2 da generación de Cefalosporinas
FARMACOCINÉTICA

Absorción Distribución Metabolismo Eliminación

• VO • Todos los tejidos • Cefotetan y Cefomandol • Renal (90%)
• VP • << SNC (Cefuroxima) -Inh. Metab. Vit. K y de la • >probenecid
• <<< SNC, Ojo, próstata, aldehido deshidrogenasa.

USOS TERAPÉUTICOS

INFECCIONES VÍAS AÉREAS

INFECCIONES OTORRINO LARINGOLÓGICAS

INFECCIONES Profilaxis IMPORTANTE: NO TOMAR

CUTÁNEAS quirúrgica ALCOHOL!

INFECCIONES POR ANAEROBIOS

Efectos adversos
G (+) G (-)
• Vistos en generalidades
• ALTERACIONES DE LA COAGULACIÓN 2da +++ ++ anaerobios
• EFECTO DISULFIRAM
 Infecciones
3 ra generación de Cefalosporinas GRAVES!!!
FARMACOCINÉTICA

Absorción Distribución Metabolismo Eliminación

• VO • Todos los tejidos. • Cefoperazona • Renal (50%)
• >>> VP • Tb. SNC -Inh. Metab. Vit. K y de la • Biliar (50%)
aldehido deshidrogenasa. • >probenecid

USOS TERAPÉUTICOS Efectos adversos

MENINGITIS NEUMONÍA QUEMADOS • Vistos en generalidades

(PSEUDOMONA) • ALTERACIONES DE LA COAGULACIÓN
INFECCIONES INFECCIONES • EFECTO DISULFIRAM
CUTÁNEAS URINARIAS • DIARREA por C. difficile
• RN: PSEUDOLITIASIS BILIAR (CEFTRIAXONA)
ARTRITIS GONORREA
SÉPTICA G (+) G (-)

3ra ++ +++ bacilos

 Infecciones
4 ta generación de Cefalosporinas ANTIPSEUDOMONAS
GRAVES!!!
FARMACOCINÉTICA

Absorción Distribución Metabolismo Eliminación

• VP • Todos los tejidos. • Renal
• Tb. SNC

USOS TERAPÉUTICOS Efectos adversos

MENINGITIS NEUMONÍA QUEMADOS • Vistos en generalidades

(PSEUDOMONA) • CEFEPIME: neurotoxicidad
OTITIS INFECCIONES
EXTERNA URINARIAS
MALIGNA
SEPSIS GANGRENA
G (+) G (-)

4ta + ++++ Pseudomona

 5 ta generación de Cefalosporinas MRSA Mutación de PBP

FARMACOCINÉTICA

Absorción Distribución Metabolismo Eliminación

• VP • Todos los tejidos. • Renal
• Tb. SNC • > probenecid

USOS TERAPÉUTICOS Efectos adversos

Endocarditis NEUMONÍA MENINGITIS • Vistos en generalidades

SEPSIS INFECCIONES CUTANEAS:

IMPETIGO
ARTRITIS
SEPTICA INFECCIONES TGI por
TOXÍNAS DEL S. AUREUS
G (+) G (-)
5ta ++++ ++ MRSA
 COOH
COOH

Penicilina Cefalosporinas Carbapenemes

COOH
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PARED

Monobactamicos

Betalactámicos
 MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE RESISTENCIA
COOH • UNIÓN A PROT. UNIDORA DE PENICILINAS • B- LACTAMASAS (Carbapenemasas)
COOH • BLOQUEO DE LA TRANSPEPTIDACIÓN • MODIFICACIÓN DEL SITIO DE ACCIÓN
• ACTIVACIÓN DE ENZ. HIDROLÍTICAS • ALTERACIÓN DE TRANSPORTE
Carbapenemes • EXPULSIÓN DEL ATB

FARMACOCINÉTICA

COOH Absorción Distribución Metabolismo Eliminación

• VP: IM y VI • Todos los tejidos • 20% tisular • Renal (80%)
• Biliar (1%)

Monobactamicos INFECCIONES SERIAS Y GRAVES!!!!!

USOS TERAPÉUTICOS Efectos adversos

INFECCIONES HOSPITALARIAS HIPERSENSIBILIDAD (3%)

INFECCIONES SEPSIS
SISTEMA INMUNITARIO HEMATOLÓGICOS G.I
URINARIAS NEUMONÍA • ERUPCIONES Prob. coagulación COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA
• S.S.J ELEVACIÓN DE LAS TRANSAMINASA
MENINGITIS Gram (-) • NEUTROPENIA NÁUSEAS, VÓMITOS, DIARREA
 ESPECTRO FARMACOCINÉTICA

G (+) COCOS Absorción Distribución Metabolismo

• IMIPENEM • VP • Todos los tejidos • 20% tisular
BACILOS • UPP:
COOH • MEROPENEM
Imipenem 20% Eliminación
• ERTAPENEM*
COCOS Meropenem 2 % • Renal (80%
COOH G (-) Ertrapenem 90% Imipenem +
ANAEROBIOS
Cilastatina)
Carbapenemes
PSEUDOMONA

ATENCION:
NO contra MRSA

Absorción Distribución Metabolismo

• Todos los tejidos • 1% biliar
G (-) BACILOS
• VP
• UPP: 56%
COOH • AZTREONAM
Eliminación
• Renal (80%)
• Por FG y ST
Monobactamicos
 FARMACOCINÉTICA

Metabolismo
• 20% tisular
Eliminación
• Renal 80%
(Imipenem + Cilastatina)

Imipenem
DHP1 (-) DHP1 (-) DHP1

cilastatina cilastatina

Imipenem
Imipenem Imipenem
Metbolito
tóxico
 USOS TERAPÉUTICOS Efectos adversos

Infecciones multirresistentes
Extra e intrahospitalarias
Flebitis
COOH pancreatitis Nefrotoxicidad
Sepsis NEUMONÍA
Convulsiones
COOH MENINGITIS OSTEOMIELITIS HIPERSENSIBILIDAD
SISTEMA INMUNITARIO
Neutropenia febril Inf. Tracto urinario
Carbapenemes HEMATOLÓGICOS
POSTOPERATORIO INF. ABDOMINALES G.I
GINECOLOGÍA POSTOPERATORIAS

FIBROSIS QUÍSTICA PIEL Y PARTES BLANDAS

Flebitis
Nefrotoxicidad
FIBROSIS QUÍSTICA ENF. GINECOLÓGICAS
QUEMADOS MENINGITIS NEUMONÍA HIPERSENSIBILIDAD
COOH SISTEMA INMUNITARIO
Inf. Tracto ECTIMA Neutropenia HEMATOLÓGICOS
urinario GANGRENOSO febril G.I
Inf. TGI Sepsis
Monobactamicos
PSEUDOMONAS AERUGINOSA
 N-acetil-glucosamina y el Ácido N-acetilmurámico

GLUCOPÉPTIDO:

VANCOMICINA

Síntesis Transporte Carrier Transpeptidación

Vancomicina

Antibióticos
B-lactámicos
Cefalosporinas
Carbapenemes
Monobactams
 Vancomicina INFECCIONES SERIAS, GRAVES, INTRAHOSPITALARIAS!!!!!

MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE RESISTENCIA ESPECTRO

• INHIBICIÓN DE LOS PRECURSORES DE LA PARED • MODIFICACIÓN DEL SITIO DE ACCIÓN • COCOS Y BACILOS
• Transglucosidasa-1 GRAM +
• Daño a la membrana celular MRSA
• Daño al ARNm
USOS TERAPÉUTICOS
FARMACOCINÉTICA
Infecciones por MRSA
Absorción Distribución Metabolismo Eliminación Endocarditis
• VP • >>>TEJIDOS • Renal 80% Meningitis
• VO (C. ulcerosa) • UP 55% Neumonias
Osteomielitis
Efectos adversos Artritis sépticas
HIPERSENSIBILIDAD SEPSIS
SISTEMA INMUNITARIO SISTEMA RENAL Alergias a Penicilinas
• Síndrome de cuello rojo • Nefrotoxicidad Profilaxis quirurgica y diálisis
Piel y partes blandas
SISTEMA CARDIOVASCULAR SISTEMA NERVIOSO Colitis pseudomembranosa
• Taquicardias OIDO • Cefaleas
• ototoxicidad
 Efectos adversos
• Fiebre
SISTEMA INMUNITARIO • Escalofríos,
• Síndrome de cuello rojo • Shock
• Hipotensión

Efectos adversos e interacciones

Ototoxicidad Vancomicina + AMG

• Cp :60 – 100ug/ml
• Tratamientos prolongados

NEFROTOXICIDAD Vancomicina + Fcos

reversible nefrotóxicos
(AMG,Anfotericina)