GLITAZONA

 Rang H. P., Ritter J. M., Flower R. J., Henderson G. Rang y Dale Farmacología 8ª edición
México: ELSEVIER; 2016. p 392
 Katsung BG, Trevor AJ. Farmacología básica y clínica. 13ª edición. México: Mc Graw Hill
Education; 2016. P 737-738
 Brunton L L, Chabner B, Knollman B.. Goodman y Gilman: Las Bases Farmacológicas de la
Terapéutica. 12ª ed. México: McGraw Hill; 2012. p 1259-1261

Grupo químico Tiazolidinedionas

Grupo funcional Antidiabéticos
Dosis La rosiglitazona y pioglitazona se administran una vez al día.
La dosis inicial de rosiglitazona es de 4mg y no debe exceder
8mg por día. La dosis inicial de pioglitazona es de 15 a 30 mg,
hasta dosis máximas de 45 mg por día.
Vía de administración Oral.

Vida media La pioglitazona se absorbe con rapidez y casi por completo, y

alcanza la concentración plasmática máxima en menos de 2
horas. Su semivida es menor de 7 horas pero sus metabolitos
tienen una semivida de hasta 24 horas.
Mecanismo de acción Las tiazolidinedionas actúan al disminuir la resistencia a la
insulina. Son ligandos del receptor gamma del activador del
peroxisoma (PPAR-y), parte de la superfamilia de receptores
nucleares de esteroides y hormonas tiroideas. Estos receptores
se encuentran en el músculo, tejido adiposo e hígado. Los
receptores del PPAR-y modulan la expresión de los genes que
participan en el metabolismo de los lípidos y la glucosa, la
transducción de señales de insulina y la diferenciación de
adipocitos y de otros tejidos.
Los efectos observados con las tiazolidinedionas incluyen
aumento en la expresión del transportador de glucosa (GLUTl
y GLUT4), disminución de las concentraciones de ácidos
grasos libres, disminución de la producción de glucosa
hepática, incremento de la adiponectina y disminución de la
 liberación de resistina de los adipocitos e incremento de la
diferenciación de los preadipocitos a adipocitos. También se ha
demostrado que las tiazolidinedionas disminuyen las
concentraciones de inhibidor del activador de plasminógeno de
tipo 1, de las metaloproteinasas de matriz, de la proteína C
reactiva y de la interleucina-ó.

Metabolismo El citocromo CYP2D6 esta implicado en el metabolismo de la

mayoria de los inhibidores selectivos de recaptacion de
serotonina y estos, son al menos moderadamente inhibidores
potentes de esta isoenzima
Eliminación Los metabolitos son eliminados sobre todo por la bilis

Interacciones con otros El uso de insulina con tiazolidinedionas duplica prácticamente

fármacos.
la incidencia de edema y el incremento de peso, en
comparación con cualquiera de los fármacos solos. La
combinación de una tiazolidinediona con metformina tiene la
ventaja de no ocasionar hipoglucemia.