UNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELA

FACULTAD DE FARMACIA
FISICOQUÍMICA Y TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA I

SOLUCIONES EXTRACTIVAS y
SOLUCIONES DE ADMINISTRACIÓN ORAL

Profa. Isabel Andueza

Profa. María E. Vieira

Abril, 2013
Justificación:

Esta guía va dirigida a los estudiantes que cursan la Asignatura FISICOQUÍMICA Y

TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA I, del segundo año de carrera de Farmacia, a fin de
contribuir a reforzar los conocimientos aprendidos en los temas de soluciones
extractivas y soluciones orales.

En su primera parte, contiene un marco teórico que el alumno debe leer y comprender
ya que es necesario que recuerde los conocimientos impartidos en clase con el
propósito de lograr una mejor comprensión de los objetivos de los temas.

La segunda parte incluye cuestionarios y ejercicios que el alumno puede realizarlos

individualmente o en grupo. Estos permiten verificar y afianzar los conocimientos
adquiridos.

Para el existo en la resolución de los ejercicios, se recomienda investigar en la

bibliografía respectiva todo lo referente a solubilidad, incompatibilidad, uso y otras
características que sean indispensables y desarrollar la técnica de manufactura
esquemática.

Quedamos a la espera de las observaciones y sugerencias que contribuyan a mejorar y

enriquecer su contenido.
 SOLUCIONES EXTRACTIVAS

Extracción:

El proceso de extracción desde el punto de vista farmacéutico, implica la

separación de fracciones medicinalmente activas (principios activos) de componentes
inactivos o inertes que se encuentran en los tejidos vegetales o animales (droga
vegetal o animal), utilizando solventes selectivos (llamado menstruo) en
procedimientos estándares de extracción.

Los productos obtenidos de la extracción, se consideran en general soluciones

extractivas, las cuales no constituyen Formas Farmacéuticas como tal, pero forman
parte de muchas de ellas. Debido a la poca selectividad del sistema solvente los
principios activos pueden estar asociados a otros componentes inactivos. Estas
soluciones una vez obtenidas presentan consistencia líquida, pero a su vez puede
llevarse a consistencia semisólida o bajo la forma de polvos

El menstruo (solvente o mezcla de solventes) empleado para la obtención de

las soluciones extractivas debe ser adecuado en función de las características físico-
químicas de los principios activos, contenidos en la droga vegetal que se le va a aplicar
el proceso de extracción, siendo éste capaz de extraer la mayor cantidad de los
principios activos de la droga, y a la vez, la menor cantidad posible de sustancias
inertes o inactivas. La mayoría de los menstruos empleados son mezclas
hidroalcohólicas de diferentes grados, los cuales pueden requerir de una acidificación o
alcalinización, así como el empleo de cosolventes como la glicerina para facilitar el
proceso de extracción de los principios activos.

Métodos de Extracción:

Dentro de los métodos de extracción se encuentran: Digestión, Infusión y

Decocción, los cuales se consideran procedimientos de usos casero y no cuantitativos.
En Farmacia y según la USP, los procesos de extracción mayormente utilizados son:
Maceración y Percolación.

Maceración:
Consiste en dejar en contacto por un tiempo y temperatura determinada, la
droga vegetal con el menstruo, con el objetivo de extraer los principios activos solubles
presentes en el mismo. En la maceración, los principios activos son cedidos de la
droga al menstruo a través de dos procesos: ósmosis y difusión.
Procedimiento de la Maceración Doble:
- Secar la droga vegetal.
- Dividir la droga en fragmentos pequeños.
- Pesar la cantidad de droga correspondiente.
- Colocar la droga pesada con una determinada cantidad del menstruo (por
ejemplo un 80% del total) en un frasco ámbar boca ancha con tapa.
- Dejar en reposo parte del tiempo indicado según la monografía del principio
activo.
 - Agitar frecuentemente para favorecer la renovación de las capas de menstruo en
contacto con la droga sujeta a extracción.
- Una vez culminado el tiempo, decantar y filtrar por gasa (Guardar el primer
filtrado concentrado en condiciones adecuadas).
- Incorporar la droga nuevamente al frasco.
- Añadir el resto del menstruo a la droga.
- Dejar en reposo y nuevamente agitar frecuentemente durante un segundo
período a fin de culminar el tiempo recomendado por la monografía.
- Decantar el líquido y filtrar por gasa (porción diluida).
- Unir el primer filtrado concentrado con el líquido obtenido en la última
extracción.
- Enrasar con el menstruo.
- Filtrar utilizando papel de filtro.
- Envasar con el menstruo en un frasco ámbar con tapa con capacidad igual a la
cantidad de solución extractiva obtenida. Rotular y guardar en un lugar fresco y
protegido de la luz.

Percolación:
La percolación consiste en extraer los principios activos de una droga seca y
pulverizada, colocada en el interior de un percolador, mediante el paso continuo del
menstruo apropiado por un tiempo determinado (según indique la monografía de la
droga respectiva) hasta la completa extracción de los principios activos.
Procedimiento de la Percolación Simple:
- Secar y pulverizar la droga vegetal.
- Pesar la cantidad de droga correspondiente.
- Humectar el polvo con parte del menstruo a utilizar en cantidad suficiente para
formar un polvo húmedo sin llegar a ser pastoso.
- Preparar el percolador a emplear de la siguiente forma: se cierra la llave de
salida y se coloca en la parte inferior una torunda de algodón y sobre éste un papel de
filtro; humedecerlo con menstruo para que se adhiera a las paredes del percolador.
Luego colocar la droga humectada presionando suavemente la misma y sobre éste otro
papel de filtro. Por ultimo incorporar piedras pequeñas.
- Realizar una maceración previa en el percolador por un tiempo adecuado según
la monografía de la droga. Tener precaución de dejar el menstruo por encima de 2 a 3
cm de las piedras ubicadas en la parte superior.
- Efectuar la Percolación propiamente dicha, manteniendo en todo momento el
exceso de menstruo como se indicó en el punto anterior. En este punto es importante
controlar la velocidad de salida.
- Se recoge la primera porción concentrada y se continúa con la percolación hasta
considerar agotamiento de los principios activos en la droga. Concentrar la nueva
porción diluida hasta volumen necesario.
- Enrasar con el menstruo.
- Envasar en un frasco ámbar con tapa con capacidad igual a la cantidad de
solución extractiva obtenida. Rotular y guardar en un lugar fresco y protegido de la luz.
Soluciones Extractivas:

Tinturas:

Según la USP: Son soluciones alcohólicas o hidroalcohólicas preparado de

materiales vegetales o de sustancias químicas.

Se establece que tinturas de drogas vegetales potentes se preparan al 10%, lo

cual significa que 100 mL de la tintura contiene los principios activos de 10 g de la
droga. Mientras que otras tinturas vegetales son al 20%, en donde por cada 100 mL
de tintura contiene los principios activos de 20 g de droga. Se pueden obtener por
Maceración, Percolación o a partir de la dilución de los diferentes tipos de extractos
(Extracto fluido, blando y seco).

Cuando se habla de tinturas, preparadas por sustancias químicas, recibe el

nombre de FALSAS TINTURAS, como por ejemplo la tintura de yodo, que se obtiene
por simple disolución de las sustancias químicas que conforman dicha tintura y no por
extracción.

Alcoholaturos:

Son tinturas preparadas a partir de drogas frescas es decir, que no son

desecadas previamente. Se preparan al 50%, en donde por cada 100 mL de
alcoholaturo contiene los principios activos de 50 g de droga fresca.

Extractos:

- Extracto Fluido
Se define según la USP como preparaciones líquidas de drogas vegetales,
conteniendo alcohol (y mezclas hidroalcohólicas) como solvente, de tal manera que
cada mL de extracto fluido contiene los principios activos de 1 g de la droga que esta
representa (1:1).
De esta manera los extractos fluidos son soluciones más concentradas que las
tinturas y se obtienen por percolación.
Luego a partir del extracto fluido se puede obtener el extracto blando o el
extracto seco, por evaporación parcial o total del menstruo.

- Extracto Blando: presenta consistencia semifluida (más o menos viscoso,

pilular) y su concentración es 1:2, lo que significa que 1 g del extracto blando,
contiene los principios activos de 2 g de la droga.

- Extracto Seco: Se obtiene cuando al extracto blando se continúa evaporando el

menstruo, llegándose así a una apariencia sólida (en forma de polvo) cuya
concentración varía entre 1:2 a 1:10, lo que significa por ejemplo que: 1 g del extracto
seco contiene los principios activos de 2 g de la droga. Los extractos se emplean en
una variedad de formas farmacéuticas y se escogerá el más adecuado dependiendo de
las características del medicamento final y la técnica de manufactura.
Tinturas y Extractos Fluidos Valorados:

Existen Extractos Fluidos y Tinturas que declaran su contenido en base a los

componentes activos en términos de porcentaje, debido a que a pesar que se obtienen
utilizando concentraciones como en el caso de tintura 10% (a partir de droga potente)
o 1:1 en el caso de extracto fluido durante el proceso de extracción, debe cumplir con
la concentración de activos en la solución final porque los mismos resultarían tóxicos si
no se encontraran debidamente dosificados.

A continuación se muestran dos ejemplos:

Concentración de principios activos/

Droga Tintura Ext. Fluido
100 mL de tintura
Beleño 10%- alcohol de 70º 1:1 3,4-4,6 mg alcaloides totales
Belladona 10%- alcohol de 70º 1:1 27–33 mg alcaloides totales

Incompatibilidad de Tinturas y Extractos:

Las soluciones extractivas que se obtienen con menstruos de grados

alcohólicos iguales o superiores a 70º, manifiestan incompatibilidad física cuando se les
diluye en medio acuoso, precipitándose una parte de los componentes extraídos. Se
debe tener precaución, ya que si el precipitado corresponde a los principios activos, se
debe buscar las alternativas tecnológicas para incorporarlos en solución, mientras que
si son compuestos inertes o inactivos (muchas veces constituidos por resinas y
taninos), se puede corregir la incompatibilidad de la siguiente manera:

- Provocar la precipitación de la solución extractiva antes de su incorporación en

la formulación. Para ello se debe diluir hasta el doble de su volumen con agua,
adicionando un 10% de talco como adsorbente y coadyuvante de la filtración, dejando
la solución en reposo para su posterior filtración (Se dice que la solución extractiva ha
sido tratada al 50%).

- Otra forma es dejando precipitar la solución extractiva en la formulación y

filtrando el conjunto, pero resulta más incomodo esta operación puesto que si se ha
incorporado sustancias con cierta viscosidad, va a dificultar el proceso.

PROBLEMAS:

1. Elaborar 200 mL de Tintura de Ruibarbo (20% en alcohol de 60º), partiendo de

diferentes disponibilidades que se presentan a continuación:
b) A partir del Extracto fluido de Ruibarbo
c) A partir del Extracto blando de Ruibarbo (Densidad = 1,05 g/mL)
d) A partir del Extracto seco de Ruibarbo (1:4) (Densidad = 1,25 g/mL)
 2. Se desea preparar 150 mL de Tintura de Naranja (20% en alcohol de 80º)
empleando el método de maceración simple. Describir y justificar paso a paso la
técnica de manufactura a seguir.

3. Se desea preparar 250 mL de Extracto fluido de Hamamelis. Sabiendo que la

droga es termoestable e hidrosoluble empleando como menstruo alcohol de 60° para
su extracción, determinar qué proceso de obtención se utilizaría para la elaboración del
extracto fluido. Describir y justificar paso a paso la técnica de manufactura a seguir.

4. Preparar una formulación que contenga por cucharada 0,1 mg de alcaloides de

Beleño y 0.75 mg de alcaloides de Belladona, sabiendo que el régimen de dosificación
prescrito es de una cucharada dos veces al día durante cuatro días. ¿Qué cantidad de
Tintura de Beleño y de Belladona debe incorporarse a la formulación? Establezca la
Fórmula inicial en términos de alcaloides y final en términos de tintura empleando
Jarabe simple como vehículo para completar las dos formulaciones.

Para la elaboración de la preparación se dispone de:

a) Tintura de Beleño que declara 4 mg de alcaloides totales/100 mL en alcohol
de 70º.
b) Tintura de Belladona que declara 30 mg de alcaloides totales/100 mL en
alcohol de 70º.
c) Vehículo adecuado (jarabe simple).
d) Sabiendo que las tinturas proviene de drogas potentes y que éstas se
preparan al 10% en alcohol de 70º. Calcule en contenido alcohólico de la
formulación final.

5. Calcular el contenido alcohólico y el grado alcohólico de la siguiente formulación:

Rp/
Principio Activo ....................... 4g (Soluble en agua 1:2)

Solución Alcohólica de metilparabeno al 1% . 1 mL

Solución Alcohólica de propilparabeno al 3% 1 mL

Tintura de Hamamelis ............. 5 mL

Agua Aromática csp ............. 120 mL

Nota: La Tintura de Hamamelis se prepara al 20% en alcohol de 60º.

6. Preparar un jarabe que contenga 10% de Extracto Fluido de Valeriana,

partiendo de diferentes disponibilidades que se presentan a continuación:
a) A partir del Extracto fluido Valeriana.
b) A partir de la Tintura de Valeriana (20% en alcohol de 60º). Calcular el
grado alcohólico del Jarabe con la Tintura de Valeriana.

NOTA: Investigar los usos de cada una de las soluciones extractivas.

Bibliografía:

• REMINGTON. Farmacia. Tomo 2. (1995). 19° edición. Editorial Médica

Panamericana. Buenos Aires, Argentina.

• MARTINDALE. The Extra Pharmacopeia. (1996) 31st edition. Editorial Royal

Pharmaceutical Society. London.

• THE MERCK INDEX. (1996) 12th edition. Editorial Merck Research Laboratories.
New Jersey.

• Farmacopea de los Estados Unidos de Venezuela. (1942). 1° Edición. Tipografía

Americana.

• FITOTERAPIA VADEMECUM de PRESCRIPCIÓN. PLANTAS MEDICINALES

(2001). 3ª edición. Editorial Masson. Barcelona, España.