TRIMETOPRIM CON SULFAMETOXAZOL

Trabajo de Investigación

Experiencia Recepcional
Universidad Veracruzana
Facultad de Medicina
Campus Minatitlan.

Jorge Luis Guillen León

NOMBRE DEL FARMACO

Trimetoprim con sulfametoxazol

HISTORIA

En 1932 Gerhard Domagk descubre los efectos del Prontosil Rubrum, un colorante
azoico, luego, en 1933 Foerster señaló el primer caso clínico administrándole
PRONTOSIL a un lactante de 10 meses con septicemia estafilocócica en quien se
logró una curación impresionante. Continuando, en 935 se usa una sulfa por
primera vez en USA sin éxito.

A finales de los 30 se sintetizan nuevos derivados de la sulfanilamida, lo que

aumenta la eficacia y disminuyen los efectos adversos. 1968 se combinan Sulfas y
Trimetroprim.

MECANISMO DE ACCION

Bactericida actuando al inhibir enzimas secuenciales que intervienen en la síntesis

del ácido fólico bacteriano. El sulfametoxazol es estructuralmente parecido al
ácido p-aminobutírico (PABA) inhibiendo de forma competitiva la formación del
ácido fólico a partir del PABA. Por su parte, el trimetroprim se une a la enzima
dihidrofolato reductasa, lo que impide la formación del ácido tetrahidrofólico a
partir del dihidrofolato. El ácido tetrahidrofólico (THF) es la forma activa del ácido
fólico sin el cual la bacteria no puede sintetizar timidina, lo que conduce a una
interferencia en la síntesis de los ácidos nucleicos y de las proteínas. Al actuar
mediante estos dos mecanismos diferentes, la combinación trimetoprim-
sulfametoxazol es sinérgica frente a un gran número de bacterias.

METABOLISMO Y EXCRECIÓN

El trimetorpim con sulfametoxazol se eliminan preferentemente por vía renal

después de haber experimentado un cierto metabolismo en el hígado. Hasta el
80% del trimetoprim y el 20% del sulfametoxazol son eliminados en la orina sin
alterar. Ambos productos se excretan por filtración glomerular con alguna
secreción tubular. Parte del sulfametoxazol se reabsorbe.
La semi-vida de eliminaciòn del sulfametoxazol oscila entre las 6 y 12 horas en los
pacientes con la funciòn renal normal y entre las 20 y 50 horas en los pacientes
con insuficiencia renal. Por su parte, la semi-vida de eliminación del trimetoprim es
de unas 8-10 horas en los sujetos normales y de 20-50 horas en los pacientes con
insuficiencia renal. Ambos fármacos son eliminados de forma significativa durante
la dialisis.

ENFERMEDAD DONDE SE UTILIZA

Diarrea aguda en adultos (por agentes como salmonella no thypi, y alternativo

para shigella, E.coli y yersinia)

DESCRIPCION DE LA ENFERMEDAD, DIAGNOSTICO Y MODALIDAD DE

TRATAMIENTO

La enfermedad diarreica aguda EDA, (Diarrea y gastroenteritis de presunto origen

infeccioso) consiste en la expulsión de tres o más disposiciones liquidas, con o sin
sangre, en 24 hrs, que adopten la forma del recipiente que las contiene. El
episodio diarreico es aquel que cumple el criterio anterior y termina cuando el
último día con diarrea es seguido con al menos 48 horas, de deposiciones
normales. El paciente presentará fiebre, dolor abdominal, en ocasiones sangre en
las evacuaciones, náuseas y vómitos. El tratamiento se centra en la reposición de
líquidos y electrolitos, independiente de la etiología, la alimentación debe continuar
y el tratamiento farmacológico dependerá del agente.

POSOLOGÍA EN LA ENFERMEDAD

Salmonella sp, no thypi: Trimetroprim/sulfametoxazol 800/160 mg dos veces al día

durante cinco a siete días. Shigella sp (como alternativa):
Trimetroprim/sulfametoxazol 800/160 mg dos veces al día durante cinco a siete
días. E. Coli (Como alternativa): Trimetroprim/sulfametoxazol 800/160 mg dos
veces al día durante siete días. Yersinia sp (como alternativa):
Trimetroprim/sulfametoxazol 800/160 mg dos veces al día durante cinco a siete
días.
EFICACIA, EFECTIVIDAD Y SEGURIDAD

En el artículo “Eficacia y seguridad del ceftibuten vs trimetoprim-sulfametoxazol,

en niños con gastroenteritis bacteriana” se demuestra que la respuesta clínica en
ambos grupos fue favorable, ya que en todos los casos, se logró la remisión de la
sintomatología; en la respuesta bacteriológica fueron muy pocos casos en los que
no se logró la curación. En cuanto a la seguridad, ambos medicamentos fueron
bien tolerados; no se presentaron efectos colaterales y no hubo alteraciones en los
estudios de laboratorio en los dos grupos.

En el artículo “La paradoja de los antibacterianos: medicamentos esenciales,

eficacia y costo” se demuestra que el trimetorpim con sulfametoxazol está dentro
de la lista de 16 farmacos de la OMS como un medicamento antibacteriano
esencial, y que a nivel económico, es mucho más barato el uso del trimetiprim con
sulfametoxazol que la ampicilina como tratamiento.

Y en el artículo “Efectividad de los antimicrobianos frente a S. aureus,

S.epidermidis y S. pyogenes en la ciudad de México” se demostró que el
trimetoprim con sulfametoxazol mostro menor porcetanje de resistencia (58%)
ante agentes microbianos a comparación de otros antimicrobianos como la
clindamicina (78%) o la eritromicina (76.5%), también ante el ciprofloxacino (68%),
entre otros.

COMENTARIOS Y CONCLUSIÓN

Como comentarios quiero decir que al trimetoprim con sulfametoxazol no debemos

descartarlo como un buen tratamiento. Tome las diarreas agudas como
tratamiento para hablar, porque en mi práctica clínica como estudiante de
medicina, me ha tocado ver como este fármaco ha sido recetado a mucho
pacientes ante esta enfermedad, si bien es sabido que el trimetoprim con
sulfametoxazol es usado en infecciones urológicas, he visto más su receta en
pacientes con cuadros agudos de diarrea y es por eso que decline por ello. Como
conclusión puedo decir que aunque es un fármaco que puede ser sustituido ante
otros fármacos, es siempre considerado como esencial, y no solo a nivel local
donde veo esa práctica, sino porque la propia OMS lo dice así.

BIBLIOGRAFÍA

1.- GUÍA DE REFERENCIA RAPIDA; Atención, diagnostico y tratamiento de

diarrea aguda en adultos en el primer nivel de atención; IMSS.

2.- Vademecum: Trimetoprim con sulfametoxazol;

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/t074.htm

3.- Trimetoprima/sulfametoxazol;
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Trimetoprima-
sulfametoxazol%20Tabs.htm

4.- Blog: Trimetroprim-Sulfametoxazol,cloranfenicol,fosfomicina;

http://miguelangelreyesrivera.blogspot.mx/2010/02/trimetroprim-
sulfametoxazolcloranfenico.html

5.- Eficacia y seguridad del ceftibuten vs trimetoprim-sulfametoxazol, en niños con

gastroenteritis bacteriana. Ernesto Escobedo Chávez, Guadalupe Fernández
Corte, Gerardo Flores Nava, Irma Jiménez Escobar. Revista Mexicana de
Pediatría. 2000.

6.- La paradoja de los antibacterianos: medicamentos esenciales, eficacia y costo.

F. Fasehun. Bulletin of the World Health Organization, 1999, 77 (3): 211±216.

7.- Efectividad de los antimicrobianos frente a S. aureus, S.epidermidis y S.

pyogenes en la ciudad de México. Ma. Teresa de Jesús Zaragoza Meneses; Edith
Camargo Riqué. Odontología actual. 2014.