Heroína 1

Antecedentes

La heroína es una droga perteneciente al grupo de los opiáceos,

familia de sustancias que tienen en común su emparentamiento con el
opio, bien porque derivan de él, como es el caso de la morfina, bien
porque se elaboran mediante síntesis química a partir de la propia
morfina, como es el caso de la heroína (químicamente diacetilmorfina).

El opio se extrae de las cápsulas de una planta conocida

botánicamente como Papaver somniferum. Es utilizado desde la
Antigüedad, existiendo referencias a su consumo que datan de 4000
años antes de Cristo.

Imagen: Papaver somniferum.

El opio se consumía por vía fumada en diversas zonas de Asia,

aunque su gran poder nace a partir del aislamiento de sus diversos
alcaloides. Es el caso por ejemplo de la morfina, un potente analgésico
obtenido a partir del opio aislado por químicos alemanes en 1806 y
utilizado ampliamente en la actualidad en contextos médicos. La
morfina debe su nombre a Morfeo, al dios griego del sueño.

La heroína, conocida como “caballo” en el argot callejero, ha

acaparado durante años los titulares referidos a las drogas de los
medios de comunicación de nuestro país. En 1973 irrumpió en
contextos universitarios españoles para ir poco a poco extendiéndose
hacia colectivos sociales diversos, hasta acabar limitada a ambientes
sociales marginales. En la actualidad es una droga en desuso, sin
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atractivo para los jóvenes que no se interesan por ella. Es objeto de

consumo por parte de heroinómanos veteranos, en situación de elevado
deterioro orgánico, psicológico y social.

La heroína fue sintetizada a finales del siglo XIX por la industria

farmacéutica Bayer, en busca de un fármaco que tuviera la capacidad
analgésica de la morfina, pero sin su potencial adictivo. Se utilizó
inicialmente como terapia frente a la morfinomanía, aunque este uso
pronto se abandonó al no mostrar los resultados deseados.

El jarabe de heroína más conocido de fabricación casera era el

Jarabe Heroinado (Benzo-Cinámico), elaborado por el Dr. Madariaga en
su farmacia de Madrid. Se vendía a 3 pesetas el frasco, en las
"principales farmacias de España" y estaba especialmente recomendado
"para la tos y afecciones catarrales", así como "auxiliar eficaz contra la
tuberculosis". Se destacaba su sabor "agradable" y también estaba
indicado para la "ronquera, fatiga y expectoración" (1912).

Imagen: Jarabe heroinado (Benzo-Cinámico).

Aunque hasta mediados de la década de los noventa la vía

habitual de consumo era la inyectada, en la actualidad, como
consecuencia de la propagación del VIH, se ha generalizado la vía
fumada (“hacerse un chino”) que es en España claramente mayoritaria.

El cultivo del opio a partir del cual se elabora la heroína que se

consume en España y en el resto de Europa, procede de las
plantaciones de Afganistán y Pakistán. Atravesando Irán, llega a
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Turquía, donde están asentados los principales laboratorios y las

organizaciones que controlan el tráfico ilícito de heroína.

Mecanismo de acción

Los receptores opioides están acoplados a proteínas Gi. Tras la

estimulación de un receptor opioide se produce una inhibición de la
actividad de la adenilato ciclasa, con reducción de la concentración de
AMPc y de la actividad de la proteín kinasa dependiente de AMPc o PKA,
lo que resulta en una disminución de la fosforilación de proteínas. Se
produce además una facilitación del cierre de los canales de calcio en
las neuronas presinápticas, por lo que se reduce la liberación de
neurotransmisor, así como la apertura de canales de potasio (GIRK) de
las neuronas postsinápticas, lo que provoca una hiperpolarización de la
membrana y como consecuencia una reducción de su activación. Por
tanto, son receptores que median acciones inhibitorias.

La administración continuada de opioides produce cambios

moleculares y de la expresión génica que son los responsables de los
fenómenos de tolerancia, dependencia y abstinencia.

Farmacocinética

La heroína se administra por vía parenteral (fundamentalmente

intravenosa, pero también subcutánea o intramuscular), intrapulmonar
fumada o inhalada (“chino”) e intranasal (esnifada). Por vía oral
presenta una baja biodisponibilidad debido a que sufre primer paso
hepático.

Tras su absorción se distribuye rápidamente por el organismo por

el plasma sanguíneo, atraviesa la barrera hematoencefálica con gran
facilidad debido a su gran liposolubilidad y tiene afinidad por ciertas
áreas del cerebro como son: tercer ventrículo, mesencéfalo, bulbo
raquídeo, en particular la sustancia gris periacueductual, el núcleo del
rafe magno y el locus ceruleus.
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Su comienzo de acción es rápido, durando su efecto de tres a

cuatro horas. En dosis excesivas la toxicidad se prolonga 24 horas
aproximadamente. Tiene una vida media de 5-9 minutos y se
metaboliza rápidamente por desacetilación a monoacetilmorfina y
después a morfina por esterasas plasmáticas y la carboxilesterasa
hepática.

Se excreta fundamentalmente por la orina y también por la bilis,

experimentando circulación enterohepática.

Interacciones con otros fármacos

Los inhibidores de la MAO, los neurolépticos, los hipnóticos, el

alcohol y las benzodiazepinas intensifican los efectos depresores de los
opioides en general, intensificando sus efectos adversos.

Al favorecer la liberación de hormona antidiurética, puede reducir

la eficacia de los diuréticos.

El retraso en el vaciamiento gástrico retrasa la absorción de otros

fármacos.

La dexanfetamina, hidroxizina, antidepresivos tricíclicos y

antagonistas del calcio en determinadas circunstancias pueden
incrementar la actividad analgésica.

Tipos de heroína

En base al grado de pureza y origen, la heroína se puede clasificar

en tres tipos:

1) Heroína base o Tsao-ta, procedente del sudeste asiático y

fácilmente obtenible tras los oportunos procesos químicos.

2) Brown Sugar, aparece mezclada con otras sustancias como

cafeína, estricnina, azúcares, etc. Su contenido en heroína oscila entre
un 25 y un 50%.

3) Tailandesa, es la que tiene el porcentaje más elevado en

principio activo, superando muchas veces el 90% de riqueza en origen.
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Efectos

Los efectos de la heroína dependen de diferentes factores como

son:

- Características de la sustancia y de la forma de consumo.

- Factores propios del consumidor: Personalidad, peso, edad,

estado de salud y de ánimo.

- Experiencia previa con la droga.

- Circunstancias en las cuales se consume la droga: compañía,

lugar, legalidad.

En particular, los efectos de la heroína son debidos a su acción

agonista preferentemente sobre receptores µ.

A corto plazo:

a) Efectos sobre el organismo:

● Alivio del dolor: Consecuencia de la acción de la heroína sobre

los receptores µ situados en diversos puntos del SNC, tanto sobre el
sistema aferente que vehicula la información nociceptiva como sobre el
sistema eferente que la controla.

Algunos investigadores afirman que esta droga tiene propiedades

analgésicas únicas para el tratamiento del dolor intenso, pero tal idea
no ha encontrado apoyo en pruebas doble ciegas en las que se compara
esta sustancia con otros opioides parenterales.

● Náuseas y vómitos: Sobre todo tras la primera administración y

si el individuo está en posición erecta. Se debe a la activación de la zona
quimiorreceptora del área postrema.

Intoxicación aguda:

- Pupilas contraídas (miosis): Por acción desinhibidora sobre el

núcleo de Edinger-Westphal (perteneciente al oculomotor).
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- Depresión respiratoria: Por acción sobre receptores µ situados

en las neuronas de los núcleos bulboprotuberanciales que participan en
la función del centro respiratorio.

- Bradicardia: De origen vagal.

- Parálisis intestinal: En estos efectos intervienen una acción

central y otra periférica. La acción central deriva de la interacción con
receptores situados a nivel supraespinal y espinal. La acción periférica
se ejerce sobre los plexos mientéricos, donde inhibe la liberación de
neurotransmisores implicados en los reflejos locales de la pared
gastrointestinal.

- Edema pulmonar.

- Shock.

b) Efectos sobre el comportamiento:

● Saciedad total de los instintos e impulsos.

● Estado muy placentero, sensación de flotar.

● Alivio del miedo y la ansiedad.

● Se instaura una relación de dependencia, especialmente si se

utiliza la vía intravenosa.

A largo plazo:
a) Efectos sobre el organismo:

● Pérdida de apetito.

● Estreñimiento.

● Adelgazamiento.

● Caries y caída de los dientes.

● Anemia.

● Inhibición del deseo sexual.

● Pérdida de la menstruación.

● Enfermedades respiratorias.
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● Complicaciones infecciosas (hepatitis, endocarditis, etc.)

asociadas a las condiciones higiénico-sanitarias en que tienen lugar el
consumo y al estilo de vida del consumidor.

b) Efectos sobre el comportamiento:

La adicción a la heroína produce trastornos conductuales y suele

volverse incompatible con una vida productiva. Entre estos trastornos
podemos citar:

● Ansiedad intensa por conseguir la droga.

● Comportamientos antisociales (hurto, tráfico, prostitución, etc.).

Dependencia física: Intensa.

Dependencia psicológica: Intensa.

Síndrome de abstinencia: Cuando una persona recibe heroína de

forma crónica, la supresión brusca del opioide o la administración de
un antagonista desencadena un síndrome de abstinencia, con intensa
sintomatología central y vegetativa mayoritariamente simpática, que
demuestra la existencia de un estado de dependencia física.

Sintomatología: Dilatación pupilar, dolores musculares,

piloerección, taquicardia, secreción nasal, bostezos, escalofríos,
acurrucamiento, sudoración, vómito, diarrea, fiebre, lagrimeo,
insomnio.

Este cuadro clínico suele aparecer, entre las 8 y 15 horas después

de la administración de la última dosis, y también por la administración
de un antagonista. El mono alcanza su techo entre las 30 a 50 horas y
va desapareciendo progresivamente a lo largo de un par de semanas.

A menudo los adictos a la heroína pasan por las etapas

tempranas de este síndrome cuando la heroína es escasa o ha subido
mucho de precio. Algunos centros de tratamiento tienen por norma no
tratar los síntomas de supresión, a fin de que el adicto pueda
experimentar el sufrimiento a la vez que recibe apoyo de grupo.
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Imagen: Síntomas de la abstinencia de heroína.

Tolerancia: Los opioides desarrollan tolerancia a muchos de sus efectos

con relativa rapidez. Esta tolerancia se manifiesta por el acortamiento
en la duración de la acción o por una disminución en la intensidad de
la respuesta, lo que obliga a aumentar la dosis.

La velocidad con que se desarrolla la tolerancia no es homogénea,

sino que varía según el efecto que se considere; en general se desarrolla
más fácilmente a las acciones depresoras (analgesia, depresión
respiratoria, euforia, sedación e hipotensión) y en menor grado a la
miosis y a la acción gastrointestinal.

La naturaleza de esta tolerancia es farmacodinámica y depende

del tipo de receptor opioide activado, en el caso de la heroína el µ, pero
en la tolerancia no suelen apreciarse cambios en el número o en la
afinidad de los receptores, por lo que el fenómeno parece depender de
mecanismos intracelulares que modifican o tratan de equilibrar la
alteración inducida en la célula tras la activación del receptor. Así, por
ejemplo, se ha comprobado un paralelismo entre desarrollo de
tolerancia y reducción en la capacidad de los opioides para inhibir la
adenil ciclasa.

Existe tolerancia cruzada entre los opioides que activan un mismo

receptor opioide; por lo tanto, si una acción (por ejemplo analgesia) es
provocada por la activación de dos tipos de receptores (por ejemplo µ y
δ), y se desarrolla tolerancia al agonista de uno de ellos (por ejemplo el
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µ), aún se podrá obtener efecto mediante el uso del agonista del otro
tipo de receptor (en este caso el δ).

Intervenciones farmacológicas

1) Tratamiento del síndrome de abstinencia

Los signos y síntomas de la supresión o abstinencia de opioides

se pueden tratar según tres criterios diferentes:

1) Cambiar al paciente de un opioide de acción breve como la

heroína a uno de acción prolongada como la metadona. Se trata al
paciente con una dosis inicial de prueba para identificar el nivel
necesario para reducir los síntomas de abstinencia. Paulatinamente se
irá reduciendo la dosis diaria de metadona durante el curso de la
desintoxicación.

2) Empleo de clonidina, fármaco aprobado para el tratamiento de

la hipertensión. La clonidina es un agonista α2-adrenérgico que
disminuye la neurotransmisión adrenérgica desde el locus ceruleus.
Muchos de los síntomas autonómicos de la abstinencia de opioides
como náuseas, vómitos, cólicos, sudoración, taquicardia e hipertensión,
son el resultado de la pérdida de la supresión ejercida por los opioides
sobre el locus ceruleus durante el síndrome de abstinencia.

La clonidina muestra algún beneficio, pero su uso es limitado

debido a sus efectos sedantes y de hipotensión.

Un fármaco semejante, la lofexidina (no comercializada en

España), tiene mayor afinidad por los receptores del subtipo α2 y, por
tanto, bloquea la hiperactividad autonómica sin causar la hipotensión
que limita la utilidad de la clonidina.

3) Un tercer método de tratamiento de la abstinencia de opioides

es teórico, pero no de utilidad práctica, y consiste en activar el sistema
opioide endógeno sin medicamentos. Las técnicas propuestas consisten
en acupuntura y diversos métodos de activación del SNC mediante
estimulación eléctrica transcutánea.
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Las técnicas de electroestimulación pueden bloquear los signos de

abstinencia en rata y producir incremento de la actividad de los
opioides endógenos. Aunque la estimulación del sistema de opioides
endógenos parecería ser el método más natural, ha sido difícil
demostrar la eficacia de esta técnica en estudios controlados.

2) Tratamiento a largo plazo

Si a los pacientes simplemente se les da el alta del hospital

después de tratar sus síntomas de supresión, habrá gran probabilidad
de que pronto recaigan en el consumo compulsivo de estas sustancias.
La adicción es un trastorno crónico que requiere tratamiento
farmacológico a largo plazo así como apoyo psicoterapéutico. Entre
estos tratamientos farmacológicos podemos destacar:

a) Mantenimiento con agonistas: La medida terapéutica que da

mejores resultados en la adicción a la heroína consiste en la utilización
de la metadona. Otra opción es la administración de clorhidrato de
levometadilacetato (Orlaam®).

Estos agonistas disminuyen el deseo de obtener la droga e incluso

puede desaparecer.

b) Tratamiento con antagonistas: La naltrexona es un antagonista

con gran afinidad por los receptores µ que bloquea de manera
competitiva los efectos de la heroína. Es el doble de potente que la
naloxona y con una duración de acción considerablemente más
prolongada. Carece casi por completo de efectos agonistas y no satisface
el deseo de conseguir la droga ni alivia los síntomas de supresión
prolongados. Por estos motivos, el tratamiento con naltrexona no es
atrayente para el adicto a la heroína, pero se puede utilizar después de
la desintoxicación en los pacientes con gran motivación para conservar
la abstinencia a opioides.

c) Nuevas opciones terapéuticas: La buprenorfina es un agonista

parcial µ y antagonista κ que produce síntomas mínimos de
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abstinencia, tienen poco potencial de sobredosificación y su acción es

prolongada.

En breve se comercializará en España un nuevo fármaco que

combina la buprenorfina con la naloxona (Suboxone®). La ventaja de la
naloxona es que disuade a los pacientes de disolver la tableta e
inyectársela. Estos fármacos se colocan debajo de la lengua y muy poca
naloxona llega a torrente sanguíneo, de modo que los efectos que el
paciente experimenta son los de la buprenorfina. Si se inyecta, la
naloxona puede producir rápidamente síntomas de abstinencia.

Datos sobre el consumo de heroína

En 2003 habían consumido heroína alguna vez en la vida un

0.9% de los españoles de 15-64 años, un 0.1% en los últimos 12 meses
y una proporción menor en los últimos 30 días. La experimentación con
la heroína (alguna vez en la vida) era mayor entre los hombres (1.5%)
que entre las mujeres (0.3%). Por otra parte, es curioso observar que la
experimentación con esta droga era similar en la población de 35-64
años (0.9%) que en la de 15-34 años (0.8%), lo que sugiere que se trata
de un fenómeno declinante. La prevalencia de consumo en los últimos
12 meses parece mostrar una tendencia a la estabilidad o el descenso y
además la edad media de inicio en el consumo da la impresión que ha
aumentado.

Por otra parte, datos obtenidos en el 2006 muestran que el 1% de

los estudiantes españoles habían probado la heroína alguna vez en su
vida y un 0.5% en los últimos 30 días.

La heroína sigue siendo responsable de la mayoría de los

problemas graves relacionados con las drogas detectados en España,
pero están disminuyendo mucho tanto el consumo como los problemas
asociados a esta droga. El número de consumidores jóvenes de heroína
y todos los indicadores del OED (Observatorio Español sobre Drogas):
indicadores de control de la oferta, consumo en población general,
estimaciones del consumo problemático de opiáceos, tratamientos,
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urgencias o muertes relacionados con el consumo de heroína, muestran

una tendencia descendente.

En algunos casos la caída ha sido muy acentuada. Por ejemplo, el

número de personas tratadas por primera vez en la vida por abuso o
dependencia de heroína pasó de 20017 en 1992 a 16647 en 1996 y
5051 en 2002, y el número de muertes por reacción aguda a drogas con
presencia de opiáceos en seis grandes ciudades de 544 en 1992 a 391
en 1996 y 221 en 2002. Se ha producido un importante descenso del
uso de la vía intravenosa para consumir heroína. De hecho, la
proporción de tratados por heroína por primera vez en la vida que
consume esta droga principalmente por inyección pasó de 50.3% en
1991 a 17.5% en 2001 y 18.2% en 2002. La vía intravenosa ha sido
sustituida principalmente por la vía pulmonar (“fumar chinos”).

Por otra parte, la inyección como vía de consumo de heroína

continúa teniendo bastante relevancia en el nordeste de la península y
Baleares.

● Estimaciones de prevalencia del consumo problemático de

opiáceos en Europa

En primer lugar hay que tener en cuenta que las pautas de

consumo son cada vez más heterogéneas. Por ejemplo, los problemas
relacionados con el consumo de varias drogas han ido cobrando mayor
importancia en casi todos los países, mientras que en algunos países
donde históricamente ha predominado el consumo problemático de
opiáceos se registran actualmente tendencias hacia el consumo de otros
tipos de drogas.

Resulta difícil estimar el número de consumidores problemáticos

de opiáceos y es necesario realizar análisis complejos para obtener las
cifras de prevalencia de las fuentes de datos disponibles. Además, las
estimaciones se refieren con frecuencia a zonas geográficas limitadas y
la extrapolación para obtener estimaciones nacionales no arroja
siempre resultados fiables.
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A partir de los limitados datos disponibles se puede determinar

una prevalencia del consumo problemático de opiáceos de entre 4 y 5
casos por cada 1000 habitantes de entre 15 y 64 años de edad. Esto se
traduce en unos 1.5 millones de consumidores problemáticos de
opiáceos en Europa. En cualquier caso, estas estimaciones distan
mucho de ser fiables, y se requiere información más amplia sobre el
tema.

● Tendencias temporales en el consumo problemático de opiáceos

La falta de datos históricos fiables dificulta la evaluación de las

tendencias en el consumo problemático de opiáceos a lo largo del
tiempo, por lo que dichas tendencias deberían interpretarse con
cautela. Los informes de algunos países revelan que, en términos
generales, el consumo problemático de opiáceos podría haberse
estabilizado durante los últimos años. Únicamente en ocho países se
dispone de datos de estimaciones continuas sobre el consumo
problemático de opiáceos durante el período comprendido entre los
años 2001 y 2005; estos datos ofrecen una panorámica relativamente
estable en la que solo un país (Austria) presenta un claro aumento.

Aspectos legales de la heroína

El examen efectuado de la regulación en el derecho penal español

y de la producción jurisprudencial sobre la heroína conduce a las
siguientes conclusiones:

a) La legislación española considera la heroína como droga ilícita

y sanciona su tráfico como delito grave.

b) En España, el consumo de de heroína puede ser sancionado

administrativamente con multas, pero no constituye delito. Tampoco es
delito la tenencia de dichas sustancias destinada al autoconsumo de su
poseedor y sin ánimo de transmisión a otras personas. Sin embargo, la
intención delictiva de tráfico de la sustancia se presume cuando lo
poseído supera claramente el acopio previsible para un consumo de
pocos días. En muchas ocasiones se plantean dificultades probatorias a
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la hora de dilucidar el destino o no al tráfico ilegal de la droga

incautada a personas que afirman ser consumidoras de ella.

c) La heroína se incluye en la categoría penal de sustancias que

causan grave daño a la salud, y su tráfico se sanciona con penas de
prisión de duración comprendida, en principio, entre 3 y 9 años,
además de multa y otras posibles penas accesorias de menor entidad.

d) El tráfico de heroína se sanciona más gravemente cuando la

cantidad de droga excede de 300 gramos puros, aplicándose entonces
penas que oscilan entre 9 años y un día y 13 años y 6 meses de prisión.

e) En caso de tráfico de cantidades de heroína superiores a 300

kilos, o desarrollados a gran escala por bandas organizadas, la pena
máxima aplicable puede llegar a 20 años y 3 meses de prisión. También
pueden llegar a castigarse con esa pena los delitos de tráfico en los que
se utilice para su comisión a menores de 18 años o disminuidos
psíquicos.

Bibliografía

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treatment for opioid dependence Cleve Clin J Med 74:514-20.

- Flórez J. Farmacología Humana. 4ª Edición. Masson Elsevier.

- Guía de Prevención de Drogodependencias. Cuaderno 3: Información

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la Región de Murcia. Plan de educación para la salud en la escuela de la
Región de Murcia.

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- Observatorio Español sobre Drogas. Informe 2004.

- Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías. Informe

anual 2007.

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para el Plan Nacional sobre Drogas. Edición 2003.
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- White JM, Lopatko OV (2007) Opioid maintenance: a comparative

review of pharmacological strategies Expert Opin Pharmacother 8: 1-11.

Páginas web de interés

- www.drugabuse.gov/Infofacts/Lista-sp.html: Instituto Nacional sobre

la drogadicción de Estados Unidos (NIDA).
- www.cepolicia.com.