CAPÍTULO I:

“INTRODUCCIÓN A LA BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA”

Todos los productos farmacéuticos, desde la tableta analgésica genérica en la

farmacia de la comunidad hasta la inmunoterapia de vanguardia en hospitales
especializados, se someten a una extensa investigación y desarrollo antes de ser
aprobados por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos
(FDA). Las características fisicoquímicas del ingrediente farmacéutico activo (API o
sustancia farmacéutica), la forma de dosificación o el fármaco y la vía de
administración son determinantes críticos del rendimiento, la seguridad y la eficacia
in vivo del producto farmacológico.

Las propiedades del fármaco y su forma de dosificación se diseñaron y probaron

cuidadosamente para producir un producto farmacéutico estable que, tras la
administración, proporcione la respuesta terapéutica deseada en el paciente. Tanto
el farmacéutico como el científico farmacéutico deben comprender estas complejas
relaciones para comprender el uso y desarrollo adecuados de los productos
farmacéuticos.

Históricamente, los científicos farmacéuticos han evaluado la disponibilidad relativa

de medicamentos para el cuerpo in vivo después de administrar un producto
farmacéutico a un animal o humano, y luego comparar respuestas farmacológicas
específicas, clínicas o posibles tóxicas. Por ejemplo, un medicamento como el
isoproterenol causa un aumento en la frecuencia cardíaca cuando se administra por
vía intravenosa pero no tiene un efecto observable en el corazón cuando se
administra por vía oral al mismo nivel de dosis.

Además, la biodisponibilidad (una medida de la disponibilidad sistémica de un

medicamento) puede diferir de un producto farmacológico a otro que contenga el
mismo medicamento, incluso para la misma vía de administración. Esta diferencia
en la biodisponibilidad del fármaco puede manifestarse al observar la diferencia en
la eficacia terapéutica de los productos farmacológicos.

La biofarmacia es la ciencia que examina esta interrelación de las propiedades

fisicoquímicas del fármaco, la forma de dosificación en que se administra el fármaco
y la vía de administración sobre la velocidad y el alcance de la absorción sistémica
del fármaco. Por lo tanto, la biofarmacia implica factores que influyen en:

1. La estabilidad del fármaco dentro del producto farmacéutico,

2. La liberación del fármaco del producto farmacológico,
3. La velocidad de disolución / liberación del fármaco en el sitio de absorción, y
 4. La absorción sistémica de la droga.

Liberación y Absorción
Medicamento en
circulación Droga en los tejidos
disolución de
drogas sistémica

Efecto
Excreción y farmacológico o
metabolismo clínico

Figura 1. Esquema que demuestra la relación dinámica entre el fármaco, el producto farmacológico y el
efecto farmacológico.

El estudio de la biofarmacia se basa en principios científicos fundamentales y

metodología experimental. Los estudios en biofarmacia utilizan métodos in vitro e in
vivo. Los métodos in vitro son procedimientos que emplean aparatos y equipos de
prueba sin la participación de animales de laboratorio o humanos. Los métodos in
vivo son estudios más complejos que involucran sujetos humanos o animales de
laboratorio.
Farmacocinética.
La farmacocinética es la ciencia de la cinética de absorción, distribución y
eliminación de fármacos (es decir, excreción y metabolismo). La descripción de la
distribución y eliminación de medicamentos a menudo se denomina eliminación de
medicamentos. La caracterización de la disposición del fármaco es un requisito
previo importante para la determinación o modificación de los regímenes de
dosificación para individuos y grupos de pacientes.
El estudio de la farmacocinética involucra tanto enfoques experimentales como
teóricos. El aspecto experimental de la farmacocinética implica el desarrollo de
técnicas de muestreo biológico, métodos analíticos para la medición de fármacos y
metabolitos, y procedimientos que facilitan la recolección y manipulación de datos.
Los métodos estadísticos se utilizan para la estimación de parámetros
farmacocinéticos y la interpretación de los datos, en última instancia, con el fin de
diseñar y predecir regímenes de dosificación óptimos para individuos o grupos de
pacientes. Los métodos estadísticos se aplican a los modelos farmacocinéticos para
determinar el error en los datos y las desviaciones del modelo estructural. Las
matemáticas y las técnicas informáticas forman la base teórica de muchos métodos
farmacocinéticos. La farmacocinética clásica es un estudio de modelos teóricos que
se centran principalmente en el desarrollo y la parametrización de modelos.
La farmacocinética clínica es la aplicación de métodos farmacocinéticos a la
farmacoterapia. La farmacocinética clínica implica un enfoque multidisciplinario para
las estrategias de dosificación optimizadas individualmente basadas en el estado
de la enfermedad del paciente y las consideraciones específicas del paciente.
El estudio de la farmacocinética clínica de fármacos en estados patológicos requiere
aportaciones de investigaciones médicas y farmacéuticas. es una lista de 10 tasas
de muerte ajustadas por edad por las 10 principales causas de muerte en los
Estados Unidos, 2003.
La farmacocinética también se aplica a la monitorización terapéutica de
medicamentos (TDM) para medicamentos muy potentes, como aquellos con un
rango terapéutico estrecho, con el fin de optimizar la eficacia y prevenir cualquier
toxicidad adversa.
Farmacodinamia.
La farmacodinámica se refiere a la relación entre la concentración del fármaco en el
sitio de acción (receptor) y la respuesta farmacológica, incluidos los efectos
bioquímicos y fisiológicos que influyen en la interacción del fármaco con el receptor.
La interacción de una molécula de fármaco con un receptor provoca el inicio de una
secuencia de eventos moleculares que resultan en una respuesta farmacológica o
tóxica. Los modelos farmacocinéticos y farmacodinámicos se construyen para
relacionar el nivel de fármaco en plasma con la concentración del fármaco en el sitio
de acción y establecer la intensidad y el curso del tiempo del fármaco.
Toxicocinética
La toxicocinética es la aplicación de los principios farmacocinéticos al diseño, la
realización y la interpretación de los estudios de evaluación de la seguridad de los
medicamentos y en la validación de la exposición relacionada con la dosis en
animales.
La toxicología clínica es el estudio de los efectos adversos de los medicamentos y
sustancias tóxicas (venenos) en el cuerpo. La farmacocinética de un fármaco en un
paciente excesivamente medicado (intoxicado) puede ser muy diferente de la
farmacocinética del mismo fármaco administrado en dosis terapéuticas más bajas.
A dosis muy altas, la concentración del fármaco en el cuerpo puede saturar las
enzimas involucradas en la absorción, la biotransformación o los mecanismos
activos de secreción renal, cambiando así la farmacocinética de farmacocinética
lineal a no lineal.