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A CANALES IÒNICOS
Excitatorios/
estimulatorios
Ionotrópicos canales iónicos
Inhibitorios
Receptores
Metabotrópicos Acoplados a proteínas G
CANALES IONICOS
Membrana
Despolarización postináptica
Hiperpolarización
A) Efectos estimulatorios
Ej: canales asociados al receptor de Glutamato
B) Efectos inhibitorios
Ej: canales asociados al receptor de ácido γ-aminobutírico
(GABA)
despolarización
Membrana presináptica
(neurona)
Membrana plasmática
secreción
(célula endócrina)
Funciones de la serotonina:
• proteína kinasa C,
• fosfolipasas C y A2 ,
• proteína kinasa II dependiente de cadmodulina y Ca2+,
• óxido nítrico sintasa y
• varias endonucleasas.
3.2- RECEPTOR AMPA
• Los receptores para AMPA regulan la transmisión sináptica
rápida en el sistema nervioso central.
• Están compuestos por subunidades GluR1 a GluR4 que son
transcriptas a partir de genes diferentes
• Cada una de ellas está formada por 4 dominios
transmembrana
• Los receptores para AMPA nativos son impermeables al Ca+2,
una función controlada por la subunidad GluR2.
• El cambio de un aminoácido de la región TMII (Arginina R -->
glutamina Q) hace que el receptor se vuelva permeable a Ca+2.
• El punto donde esto se lleva a cabo se denomina punto de
edición Q/R.
Subunidad
Glu2
• El GluR2 (Q) es permeable a Ca+2 mientras que GluR2 (R) no
lo es.
• La mayor parte de la proteína GluR2 expresada en el SNC lo
hace bajo la forma de GluR2 (R), predominando los receptores
para AMPA impermeables a Ca+2
• La subunidad β forma un
complejo con gefirina.
• La subunidad α contiene
el dominio de unión al
ligando
5 -RECEPTORES DE GABA
Receptor de Acetilcolina
- Las toxinas α de serpiente, como α-bungarotoxina, inactivan
irreversiblemente la función de receptor en el músculo
esquelético intacto.
- Miastenia gravis: enfermedad autoinmune en la cual el
organismo produce anticuerpos contra el receptor de
acetilcolina
Receptor de Glicina
- Es bloqueado selectivamente por la estricnina (veneno)
- Una mutación en la subunidad α1 produce el Sindrome de
Alarma o Hiperekplexia (respuesta de sobresalto exagerada).
Receptor de GABA
- Zolpidem y zoplicona son moduladores alostéricos del
receptor de GABAA que se usan como sedantes e hipnóticos
- Las benzodiacepinas son moduladores alostéricos de GABAA
y tienen efectos sedantes y ansiolíticos
- Alteraciones en el receptor GABAA llevan a epilepsias y
otros desórdenes neurológicos
Fin !!
Muchas gracias