 Agonistas: activan los receptores y producen la
Tema 2. Farmacología
La farmacología es el estudio de las acciones,
mecanismos, usos y efectos adversos de los fármacos.
Un fármaco, en su concepto más general, es cualquier
sustancia natural o sintética que altera el estado
fisiológico de un organismo vivo. Los fármacos se pueden
dividir en dos grupos:
• Sustancias medicinales (principios activos): sustancias
utilizadas para la prevención, tratamiento y diagnóstico
de las enfermedades.
• Sustancias de uso no medicinal (social): sustancias
utilizadas para fines no terapéuticos o recreativos. Estas
sustancias comprenden drogas ilegales, como cannabis,
heroína y cocaína, y otras de consumo cotidiano, como
cafeína, nicotina y alcohol.
La mayoría de los fármacos produce sus efectos sobre
macromoléculas celulares específicas. Actúan
principalmente en receptores, pero también pueden
inhibir enzimas y sistemas de transporte, y algunos se
dirigen directamente hacia los agentes patógenos.
Tabla 1 Principales métodos utilizados para denominar a los
fármacos
Nombre Descripción
Químico Describe la estructura anatómica o
molecular del fármaco, por ejemplo,
a/-acetil-p-Aminofenol
Genérico Nombre que reciben los fármacos
aprobados por las autoridades y que
se venden con o sin receta, por
ejemplo, paracetamol
Nombre registrado Marca que la empresa pone al
(nombre medicamento, deberá indicarse con
comercial) ®, como Gelocatil®
INTERACCIONES FÁRMACO-RECEPTOR
La mayoría de los fármacos produce sus efectos
actuando mediante proteínas específicas llamadas
receptores.
Los receptores responden a sustancias químicas
endógenas en el organismo, que son transmisores
sinápticos (p. ej., ACh o noradrenalina) u hormonas
(endocrinas, como la insulina, o mediadores locales,
como la histamina). Estas sustancias químicas o fármacos
se clasifican como:
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respuesta consecuente.
 Antagonistas: se unen a los receptores, pero no
causan su activación. Los antagonistas reducen las
posibilidades de unión de los transmisores o
agonistas al receptor y, por lo tanto, se oponen a su
acción, disminuyendo o eliminando los receptores
del sistema.
Existen dos tipos de antagonistas: competitivos y no
competitivos.
 Antagonistas competitivos: Los antagonistas
competitivos se unen reversiblemente a los
receptores, disminuyendo el número de receptores
disponibles.
 Antagonistas no competitivos: Los antagonistas no
competitivos también se conocen como
antagonistas irreversibles.
FARMACOCINETICA
La farmacología se puede dividir en dos disciplinas, a
saber:
 Farmacocinética: la forma en que el organismo
actúa sobre el fármaco a través del tiempo, es decir,
los factores que determinan su absorción,
distribución, metabolismo y excreción.
 Farmacodinámica: el efecto biológico del fármaco
en el organismo.
Administración
Tópica
Los fármacos tópicos se aplican en el lugar en el que son
necesarios, lo que les da la ventaja de que no tienen que
atravesar barreras o membranas. Ejemplos son las
pomadas cutáneas, las gotas óticas o nasales, y los
colirios y los aerosoles que se inhalan para el tratamiento
del asma.
Enteral
La administración enteral significa que el fármaco
alcanza su objetivo a través del intestino. Esta es la vía de
administración menos predecible debido al metabolismo
hepático, a la descomposición química y a la posible
fijación a los alimentos. Los fármacos deben atravesar
varias barreras, lo que puede ser un problema,
dependiendo de sus propiedades fisicoquímicas, como la
carga y el tamaño.
 Tema 2 Farmacología

Parenteral
La administración parenteral significa que el fármaco se
administra de tal forma que se evita el intestino. Por
ejemplo, la proteína insulina se destruye en el medio
ácido del estómago y por las enzimas digestivas del
intestino, y, por lo tanto, debe inyectarse, normalmente
por vía subcutánea.
Excreción de fármacos
Los fármacos se excretan del organismo por diferentes
vías. Predominantemente, la excreción tiene lugar a
través de los riñones hacia la orina o por el tubo digestivo
hacia la bilis y las heces. Las sustancias volátiles se
exhalan predominantemente por los pulmones hacia el
aire exterior. En menor grado, los fármacos pueden
abandonar el organismo a través de la leche materna y el
sudor.

Absorción de fármacos El volumen de plasma que se depura de fármaco por

La biodisponibilidad depende tanto de la absorción como unidad de tiempo se denomina aclaramiento.
del metabolismo y cuantifica la proporción del fármaco
que accede a la circulación sistémica. Será del 100%
después de una inyección intravenosa, pero después de
la administración oral dependerá del fármaco, del
paciente y de las circunstancias en las que se administró.

Los fármacos deben atravesar las membranas para

entrar en las células o para pasar entre los
compartimentos corporales; por lo tanto, la absorción
depende tanto de propiedades químicas como de
factores fisiológicos.

Distribución de fármacos
Cuando los fármacos han llegado a la circulación, se
distribuyen por todo el organismo. Como la mayoría de
ellos tiene un tamaño molecular muy pequeño, pueden
abandonar la circulación mediante filtración capilar para
actuar en los tejidos.

La semivida de un fármaco (tVl) es el tiempo necesario

para que su concentración plasmática se reduzca a la
mitad de su valor original. La velocidad de transporte en
la sangre es muy rápida. Figura 1 Procesos que sufre un fármaco en el organismo: Proceso
LADME
Metabolismo de fármacos
Antes de ser excretados del organismo, la mayoría de los Vías de administración.
fármacos son metabolizados. Un pequeño número de
Vía bucal
ellos existe en su forma completamente ionizada a un pH
Es la administración del fármaco a través de la boca.
fisiológico (7,4), y, debido a su naturaleza altamente
Incluye la vía oral y la vía sublingual.
polar, se metaboliza muy poco o nada.
Vía oral
El hígado es el lugar principal del metabolismo, si bien la
Es la administración de un fármaco por ingestión.
mayoría de los tejidos es capaz de metabolizar fármacos
Constituye la vía más común para la autoadministración
específicos. Otros lugares de metabolismo son riñones,
de medicamentos.
pulmones y tubo digestivo. Las enfermedades de estos
órganos pueden influir sobre la farmacocinética. Ventajas

a) Es conveniente para el paciente.

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b) Constituye una vía de administración fácil y cómoda.
c) Es una vía muy segura y práctica.
d) Se trata de un método económico y eficaz.
e) Es factible extraer por medios físicos medicamento
administrado por esta vía, particularmente lavado
gástrico.
Desventajas
a) Ciertos medicamentos provocan irritación gástrica.
b) Algunos medicamentos son destruidos por los jugos
digestivos.
c) Ocurre inactivación a nivel hepático de ciertos
fármacos antes de que lleguen a la circulación general.
d) Algunos medicamentos no son bien absorbidos en el
tracto digestivo.
e) Efectos lentos.
f) No se puede utilizar en pacientes con vómito o que
están inconscientes.
Vía sublingual
Se dice que los fármacos colocados en la boca,
mantenidos debajo de la lengua y absorbidos a través de
la mucosa a la corriente sanguínea son administrados por
vía sublingual. La circulación venosa sublingual es rama
de la vena cava superior; los fármacos administrados por
esta vía llegan de manera directa a la circulación
cardiovascular y de allí a la circulación sistémica sin pasar
por el hígado.
Ventajas
a) Absorción completa por la membrana de la mucosa sin
pasar por el tubo digestivo ni por el hígado.
b) La absorción es directa hacia la circulación general,
casi de inmediato y así evita el efecto de primer paso por
las enzimas hepáticas.
c) Es fácil de administrar.
Desventajas
a) Su uso es limitado por que sólo está disponible para
algunos medicamentos.
b) Ocurre irritación de la mucosa bucal.
c) Vía incómoda para los pacientes por el sabor de los
medicamentos.
12
Vía parenteral
Las principales formas de aplicación parenteral son:
intravenosa, subcutánea o hipodérmica e intramuscular.
Vía intravenosa
Es la introducción de drogas en solución de forma directa
en la circulación en la luz de una vena. A menudo se
utiliza la vía intravenosa cuando es esencial el rápido
comienzo de la acción de los fármacos o en los pacientes
en quienes un fármaco resulta en especial irritante para
los tejidos si se le administra por otras vías parenterales.
Ventajas
a) Permite la obtención de la concentración deseada del
medicamento con exactitud.
b) Es factible aplicar sustancias irritantes.
c) Permite infundir grandes volúmenes de líquido, lo que
sería imposible mediante otras vías de administración.
d) Ofrece control sobre la entrada del fármaco.
e) La totalidad del fármaco administrado llega a la
circulación sistémica sin pasar por un proceso de
absorción.
Desventajas
a) Una vez introducido el compuesto farmacológico no se
puede retirar de la circulación.
b) Surgen reacciones adversas con mayor intensidad.
c) Es imposible revertir la acción farmacológica.
d) Ofrece dificultades técnicas mayores que las otras vías
parenterales, sobre todo si hay carencia de venas
accesibles.
Vía subcutánea o hipodérmica
Es la introducción de un compuesto farmacológico por
debajo de la piel en el tejido subcutáneo, se realiza por
lo general en la cara externa del brazo o del muslo.
Ventajas
a) Permite la administración eficaz de ciertos fármacos y
de algunas hormonas.
b) La absorción en general es rápida y eficiente debido al
acceso directo a los vasos sanguíneos del tejido
subcutáneo.
Desventajas
a) Puede causar reacciones adversas.
b) No es aplicable con sustancias irritantes.

Vía intramuscular
Es la introducción de un compuesto farmacológico en el
tejido muscular altamente vascularizado, por lo general
se aplica a nivel de los glúteos y en la región deltoidea.
Ventajas
a) Permite la inyección de sustancias levemente
irritantes.
b) Permite la inyección de líquidos oleosos con acciones
más lentas y sostenidas.
c) La absorción es segura.
Desventajas
a) La inyección de sustancia oleosa es capaz de provocar
embolismo pulmonar con desarrollo ulterior de infarto
en ese órgano.
b) Producción de escaras y abscesos locales.
c) La inyección en el nervio ciático por error, puede
producir parálisis y atrofia de los músculos en el miembro
inferior.
Figura 2 Vías de administración parenterales
Vía intradérmica
Es la inyección de soluciones, en pequeñas cantidades, a
nivel de la dermis. Se realiza mediante una aguja muy
fina y es empleada para efectuar anestesia local de la piel
y realizar pruebas cutáneas de alergia.
Ventajas
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Tema 2 Farmacología
Sus ventajas consisten en que lleva la sustancia al punto
de acción.
Desventajas
Se refiere a una cierta dificultad en la técnica.
Vía intraperitoneal
Es la introducción de soluciones en la cavidad peritoneal;
se realiza para efectuar el método de diálisis peritoneal.
Este procedimiento se emplea en los casos de
insuficiencia renal, eliminación de urea y de potasio en
exceso, y en las intoxicaciones por barbitúricos y
salicilatos principalmente.
Ventajas
Sus ventajas consisten justo en su sencillez y en estar al
alcance del médico, sin que exista necesidad de contar
con un equipo costoso o muy especializado como es el
caso del riñón artificial.
Desventajas
Sus desventajas consisten en la posibilidad de
hemorragia, peritonitis, infección y formación de
adherencias.
Figura 3 Vía de administración peritoneal
Vía intracardiaca
Es la inyección de soluciones dentro del corazón que se
realiza mediante una aguja de 10 centímetros de largo en
el cuarto espacio intercostal sobre el borde izquierdo del
esternón. Se utiliza de manera exclusiva al administrar
adrenalina para estimular un corazón detenido, caso de
extrema urgencia en que la inyección intravenosa es
inoperante por haber cesado la circulación
Ventajas
Sus ventajas consisten en la posibilidad de actuar
directamente sobre el miocardio en los casos de grave
urgencia.
Desventajas
Sus principales desventajas estriban en las dificultades
técnicas.
Vía intraarterial
Es la inyección de un fármaco dentro de una arteria; este
procedimiento se realiza con los agentes antineoplásicos
para tratar tumores localizados.
introducir drogas que no pasan fácilmente desde la
sangre al líquido cefalorraquídeo y que deben actuar
sobre las meninges.
Ventajas
Las ventajas de esta vía consisten en la posibilidad de
actuar de forma eficiente sobre las meninges y raíces
raquídeas.
Desventajas
Sus desventajas consisten en la dificultad técnica y la
posibilidad de que ocurran efectos adversos como
sobreinfecciones, hemorragias y parálisis.
Vía intraósea
Es la administración de soluciones en la médula ósea por
punción del esternón en el adulto o de la tibia en el niño
pequeño. Se utiliza cuando está indicada la vía
intravenosa, pero no existen venas disponibles.

Ventajas Ventajas

Las ventajas en la administración arterial consisten justo Las ventajas consisten en su rapidez de acción.
en la posibilidad de actuar de modo directo con la droga
Desventajas
sobre el órgano afectado sin acciones sistémicas.
Las desventajas son las dificultades técnicas, de manera
Desventajas
que en la actualidad se emplea muy poco.
Las desventajas consisten en las dificultades técnicas y en
la posibilidad de escapes de la droga a la circulación
general, con los efectos tóxicos consiguientes en el caso
de los antineoplásicos.

Vía subaracnoidea o intratecal

Es la inyección de drogas en el líquido cefalorraquídeo,
casi siempre por punción lumbar, para ejercer efectos
locales sobre la médula espinal, meninges
cerebrospinales y raíces raquídeas.

A menudo se emplea la vía intratecal para efectuar la

anestesia local de las raíces o anestesia raquídea, y para

Figura 5 vía de administración intraosea

Vía rectal
Es la administración de sustancias en forma de
supositorio a través del ano en el recto, con el fi n de
Figura 4 Vía de administración subaracnoidea o intratecal.

14

actuar localmente o bien producir efectos sistémicos
luego de la absorción.
El recto es una estructura muy vascularizada a través de
los plexos hemorroidales superior, medio e inferior.
Ventajas
a) Absorción más rápida que por vía bucal.
b) Permite emplear drogas que se destruyen en el
estómago o en el intestino delgado.
c) Evita de forma parcial el pasaje por el hígado con
menor inactivación de las drogas, ya que éstas cruzan la
vena porta y no penetran directamente al hígado.
Medicamento Correcto:
Algunos medicamentos tienen aspecto y nombre
similar, por tanto se debe confirmar que es el
medicamento correcto.
Paciente Correcto:
Comprobar la identificación de éste, llamándolo por su
nombre y revisar brazalete de identificación para el
caso de los pacientes hospitalizados.
Dosis Correcta:
No aproximar la dosis de los medicamentos y utilizar
insumos que permitan medir la dosis exacta indicada.
En caso que la dosis parezca inusualmente elevada o
baja, confirmar directamente con el médico que la
prescribió.
Vía Correcta:
Vía correcta se refiere a la vía de administración que
está debidamente indicada y prescrita por el
Profesional Médico. Si en una prescripción no se
especifica la vía de administración, ésta no se
ejecutará hasta ser corroborada con el médico que la
indica.
Hora Correcta:
Las concentraciones terapéuticas en sangre de
muchos medicamentos dependen de la constancia y
regularidad del horario de la administración, de tal
manera que nunca se debe administrar un
medicamento más de 60 minutos antes ni después de
la hora indicada. Se recomienda el uso del horario del
1 al 24 para no confundir el día con la noche.
Registro Correcto:
El registro del medicamento debe ser realizado
inmediatamente después de su administración por el
operador que administró el medicamento y no por
terceros. En caso de no administrar un medicamento,
se debe registrar enunciando la causa.
Tabla 2 Correctos para la administración de
medicamentos
15
Tema 2 Farmacología
d ) Evita la acción de las drogas sobre el estómago
pudiendo emplearse en caso de gastritis y úlcera.
e) Puede emplearse cuando la vía bucal no es opción
debido a vómito, inconsciencia o falta de cooperación en
caso de niños y enfermos mentales.
Desventajas
a) La absorción no es tan regular ni eficaz como con la
administración parenteral.
b) Es incómoda para ciertas personas.
c) La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la
absorción.
d) Cabe la posibilidad de que exista irritación rectal
producida por las drogas.
e) Lesiones como fi sura anal o hemorroides inflamadas
dificultan e incluso impiden el empleo de esa vía.
f) No se puede emplear en los casos de diarrea.
Vía inhalatoria
Alude a la administración de drogas vehiculizadas por el
aire inspirado, con el fi n de obtener efectos locales sobre
la mucosa respiratoria o bien generales después de la
absorción
Ventajas
a) Rapidez de los efectos locales y sistémicos.
b) Es cómoda para el paciente.
c) Los efectos generales desaparecen con rapidez.
Desventajas
a) Irritación de la mucosa del tracto respiratorio.
b) Fugacidad de acción.
c) Necesidad de aparatos para la inhalación de gases
aerosoles.
d) Es costosa.
Vía tópica
Es la aplicación de fármaco a nivel de la piel y de las
mucosas: conjuntiva, nasofaringe, bucofaringe,
oftálmica, ótica, vagina, etc. Se utiliza para obtener
efectos locales.
Ventajas
Permite una acción directa sobre las superficies
enfermas, con alta concentración de las drogas. Es de
técnica sencilla y resulta económica.
Desventajas
 Acción escasa o nula sobre las capas profundas de la piel.
Posibilidad de efectos tóxicos por absorción cutánea si la
superficie tratada es extensa o la piel se encuentra
lesionada. La comunicación del ojo y la nariz con la
faringe puede provocar sensación de sabor
desagradable.
Formas farmacéuticas más utilizadas en la
práctica médica.
Tableta, grageas o comprimidos: Forma sólida de
dosificación que contiene sustancias medicinales con
diluyentes apropiados o sin ellos. Puede variar en forma,
tamaño y peso. Se clasifica de acuerdo con el método de
elaboración como tableta moldeada o tableta
comprimida.
Cápsulas: Cubiertas de gelatina que se llenan de
sustancias sólidas o líquidas y se administran por
deglución. Existen tres tipos: cápsulas duras para drogas
sólidas, elásticas y perlas para líquidos.
Suspensión: Líquido en el cual se dispersan partículas
sólidas sin llegar a disolverse, la dispersión se mantiene
mediante remoción o agitación. Si se deja en reposo, las
partículas sólidas se sedimentan en el fondo del
recipiente.
Jarabe: Solución acuosa concentrada de azúcar, viscosa,
donde se encuentra disuelto el compuesto activo.
Ampolleta: Cápsula de vidrio, cerrada de forma
hermética, que contiene un líquido inyectable.
Bibliografía
o Battista, E. (2013). Lo esencial en Farmacología (4th ed.). ELSEVIER.
o Flórez, J. (2014). Farmacología humana (6th ed.). Barcelona: Elsevier.
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Solución: Preparado líquido cristalino y homogéneo
obtenido por disolución de sustancias activas en agua.
Pomada: Preparado semisólido de aplicación tópica que
suele contener un medicamento, se utiliza como
analgésico local, anestésico, antiinfeccioso, astringente,
despigmentante, irritante y queratólico.
Crema: Mezcla líquida de consistencia espesa. Se usa a
menudo como medio para aplicar medicación en la
superficie corporal.
Loción: Preparado líquido que se aplica de forma externa
para proteger la piel o tratar una enfermedad
dermatológica.
Óvulos: Excipiente hecho por glicerina o manteca de
cacao, de forma ovoide, para facilitar la administración
de algunos medicamentos en el cuerpo.
Supositorio: Preparado sólido a temperatura ambiente
de forma cónica, destinado a introducirse por vía rectal y
que se funde, ablanda o disuelve a la temperatura del
cuerpo.
Aerosol: Mezcla heterogénea de partículas sólidas o
líquidas suspendidas en un gas, envasada bajo presión y
que libera el o los principios activos al accionar un
sistema propulsor de válvulas. El término aerosol se
refiere tanto a las partículas como al gas en el que las
partículas están suspendidas.