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MECANISMO DE
NOMBRE ACCIÓN y FARMACOCINETICA USO Y DOSIS RAM Y CONTRAINDICACIONES
FARMACODINAMIA
Inhibidor selectivo de
Brofaromina la MAO-A, también
(retirada del tiene propiedades
mercado) inhibitorias de la
recaptación de
serotonina.
Atomoxetina: Inhibidor altamente Absorción rápida VO , Tto del trastorno por deficit de Contraindicaciones: Pacientes con
selectivo de la alcanza Cmax: 1-2h post atención con hiperactividad ( hipersensibilidad, pacientes que estén
recaptación de ingesta. BD: 63% UPP: TDAH) tomando IMAO, glaucoma de ángulo
noradrenalina 98% cerrado,.
Dosis: Precaución: HTA, taquicardia, ACV.
Potente inhibidor Metabolismo y eliminación: <70Kg : inicio ( 3 dias )= no tiene potencial de abuso ni adictivo.
selectivo de Se metabólica vía 0,5mg/kg/dia mantenimiento ( RAM: Agresion, irritabilidad, somnolencia
transportador oxidación a través de Cito dosis única, dos veces al dia)= y vomito.
presinaptico de la P450 CYP2D6 hepático , 1,2mg/kg/dia , Dosis max :
noradrenalina. tiene 2 metabólitos: N- <1,4mg/kg/dia.
los cambio clínicos se desmetilatomoxetina con
observan después de la escasa actividad y 4- >70Kg : inicio ( 3 dias )= 40
3 semana de tto. hidroxiatomoxetina ( mg/kg/dia mantenimiento (
equipolente a la dosis única, dos veces al dia)=
atomoxetina en su efecto) , 80 mg/kg/dia , Dosis max : 100
tiene una semivida de 5 h , mg/kg/dia.
que se alarga a 24h en
metabolizadores lentos o
expuestos a fluoxetina,
paroxetina.
Eliminación : por
glucuronizacion en orina
80% y heces 17%.
Duloxetina: Inhibidor dual de la Buena absorción , BD: 30- Indicaciones: Trastorno de Contraindicaciones: Hipersensibilidad,
recaptación de NA y 80% , Cmax: 6 horas, se ansiedad generalizada dosis No dar en combinación con IMAO,
serotonina , con baja retrasa si se toma con 60mg una vez al día hasta insuficiencia hepática, insuficiencia renal
afinidad por receptores : alimentos. UPP: 90% , 120mg /dia, Trastorno depresivo grave,
H1, alfa1adrenergicos, atraviesa BHE y BFP. mayor , dosis 60mg una vez al Precaución : ideación suicida, TAB,
5-HT1a, 5-HT1b, 5- Semivida: 12h día hasta 120mg /dia, y tto del presión intraocular elevada o glaucoma,
HT1d,D2 y receptores Metabolizacion : Higado dolor neuropático periférico HTA, trastornos cardiacos conocidos.
opioides. por Oxidación. diabético la misma dosis. RAM: náuseas, disminución del apetito,
Excreción : 70% por riñón y OTRAS: fibromialgia, estreñimiento, boca seca, diarrea,
20% por heces insomnio, somnolencia, fatiga,
incontinencia urinaria por sudoración, sofocación, palpitaciones,
estrés. pérdida de peso, aumento de la micción,
disminución de la libido, disfunción eréctil,
dolor de garganta, fiebre, vómito, visión
borrosa, vértigo,
Fluoxetina Inhibición de la Biodisponibilidad 72%. Dosis máxima: 80 mg/día. Se recomienda periodo de abstención
recaptación de la Concentraciones Dosis de inicio: 20 mg/día. terapéutica de 5 semanas antes de iniciar
serotonina a nivel plasmáticas máximas se un IMAO. Contraindicada administración
presináptico. alcanzan tras 6-8 horas. ● Bulimia nerviosa. con IMAO.
Metabolismo hepático por ● TOC: Dosis recomendada
Es menos selectiva en la CYP2D6, sujeto a 20-60 mg/día. Puede producir pérdida de peso,
recaptación de polimorfismo.Norfluoxetin ● Depresion: Tiempo de 4 aumento del gasto energético en reposo
serotonina que otros IRS, a es su metabolito activo semanas para que y reducción de la ingesta.
y menos potente para equiparable a la molécula aparezca respuesta inicial.
bloquear recaptación de principal, se elimina en 7- No induce por sí sola síndrome
noradrenalina. 15 días.Variaciones Usada ampliamente en niños y serotoninérgico, usarse con
interindividuales por la adolescentes con trastorno precaución con otros farmacos
No posee efectos capacidad de inhibir su depresivo. serotoninergicos, anticoagulantes
significativos a nivel propio metabolismo orales o que afecten función
cognitivo o psicomotor. (Cinética no lineal). En adolescentes, niños y plaquetaria.
ancianos se sugiere dosis de
Efectos ansiolíticos se Concentraciones inicio: 10 mg/día. Mayor riesgo de producir un síndrome de
ejercen a través de la máximas y activas retirada serotoninérgica, reacciones se
inhibición de receptores cerebrales aparecen tras 6 Trastornos de angustia: 5-10 producen a los 3 días de retiro
de serotonina centrales meses de uso. Eliminación mg/día. (mareo,aturdimiento, hormigueo,
renal 1-3 días en náuseas, vómitos, cefalea, sudoración,
administraciones cortas, distractibilidad, ansiedad y tx sueño).
4-6 días en largas
RAMs primer mes: náuseas, insomnio,
cefalea, nerviosismo, somnolencia,
ansiedad, anorexia, diarrea, sequedad
boca, temblor, rinitis, mareo, sudoración
y astenia. Mayoría pasan con el tiempo.
Otras RAMs:
Erupción cutánea, hipoglicemia,
hiponatremia, pérdida libido, anorgasmia,
dificultad erección y retraso eyaculacion,
inhibición agregación plaquetaria.
No se recomienda su uso si no es
estrictamente necesario en embarazo y
lactancia.
Fluvoxamina Bloqueo de la Absorbe rápida y Dosis inicial de 50 mg/noche por 1 No usarse en caso de hipersensibilidad.
recaptación presináptica completamente, alcanza semana.
de serotonina. concentraciones máximas Riesgo de prolongación del QT,
en 2-8 horas. Metabolismo Dosis efectiva entre 100 y 200 taquicardia ventricular y torsade de
No interfiere en procesos hepático por mg/día con dosis máxima de 300 pointes.
noradrenérgicos. desmetilación oxidativa y mg/día.
desaminación. No usar en tratamiento concomitante con
Sin afinidad por ● Depresión leve a IMAO. Iniciar tratamiento con IMAO
receptores muscarínicos, No tiene metabolitos moderada. después de 2 semanas.
alfa-adrenérgicos, activos, tiene una ● TOC.
histaminérgicos y semivida de 19 hras y su ● Trastornos de pánico. En pacientes con alteración renal,
dopaminérgicos. respuesta terapeutica ● Fobia social: Dosis inicial hepática y cardiaca iniciar dosis bajas (25
inicia a las 2-4 semanas. de 100 mg/dia. mg/dia).
● Autismo.
CYP1A2, CYP3A4, ● Tricotilomanía. Control en casos de epilepsia controlada
CYP2C19, CYP2D6. ● Bulimia nerviosa. y no usar en caso de no estar controlada.