FormularioTerapeutico Nacional PDF

A02 DROGAS PARA DESÓRDENES RELACIONADOS CON ÁCIDO A
Hidróxido de Aluminio / Magnesio

Omeprazol
Ranitidina
Sucralfato
A03 DROGAS PARA DES”RDENES FUNCIONALES GASTROINTESTINALES

Atropina (Desórdenes Funcionales Gastrointestinales)
Metoclopramida
A TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO

A04 ANTIEM…TICOS Y ANTINAUSEOSOS
Ondansetrón
A06 LAXANTES
Glicerol (Glicerina)
Glicósidos del Senna (Senósidos A y B)
Ispaghula (Psyllium)
Lactulosa
Macrogol 3350 (Polietilén Glicol 3350)
A07 ANTIDIARRÉICOS, AGENTES ANTIINFLAMATORIOS / ANTIINFECCIOSOS

INTESTINALES
Nistatina (Antiinfeccioso Intestinal)
Sales de Rehidratación Oral (SRO)
Sulfasalazina
A10 DROGAS USADAS EN DIABETES

Glibenclamida
Insulina de Acción Rápida (Insulina Cristalina Humana Recombinante)
Insulina de Acción Intermedia (Insulina N.P.H. Humana
Recombinante)
Insulina de Acción Intermedia (Insulina Premezcla Cristalina / N.P.H.
Humana Recombinante (30/70))
Metformina
A11 VITAMINAS
Ácido Ascórbico (Vitamina C)
A12 SUPLEMENTOS MINERALES

Citrato de Calcio* (Citrato Tricálcico)
Gluconato de Calcio
2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 1

HIDRÓXIDO DE ALUMINIO / MAGNESIO reducir la velocidad y la magnitud de la
FARMACOLOGÍA absorción gastrointestinal de numero- A
Actúa neutralizando la acidez de la se- sos fármacos, por modificación del pH
creción gástrica produciendo un incre- del medio o por formación de comple-
mento del pH del medio y, en conse- jos con ellas. Para evitarlo, se reco-
cuencia, una disminución de la activi- mienda evitar la administración con-
dad proteolítica de la pepsina. junta y, de ser posible, separar la toma
Fortale-ce la barrera de la mucosa de antiácidos y otros medicamentos
gástrica y aumenta el tono del esfínter por lo menos por 1-2 horas. Fármacos
esofágico. con cubierta entérica: El fármaco pue-
de ser liberado prematuramente en el
FARMACOCINÉTICA estómago. La administración de los
Luego de la administración oral se fármacos debe ser separada por lo
produce un efecto antiácido inmediato menos por 1 hora.
que persiste por 20-40 minutos si se
administra con el estómago vacío, y CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
por 2-3 horas si se administra con las
comidas. El aluminio y el magnesio de Usar con precaución en pacientes con
la formulación se absorben en porcen- enfermedad renal severa, en ancia-
tajes inferiores al 20% y son posterior- nos, en el embarazo y durante la lac-
tancia. En pacientes con insuficiencia
mente excretados por la orina. La frac-
renal, el hidróxido de aluminio puede
ción no absorbida es excretada en las
ocasionar hiperaluminemia y el
heces.
hidróxido de magnesio puede
INDICACIONES conducir a hipermagnesemia con
Alivio sintomático de la acidez gástri- manifestacio-nes de hipotensión,
ca, reflujo gastroesofágico y pirosis. náusea, vómitos, trastornos
cardiovasculares, depre-sión
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN respiratoria y del sistema nervioso
Cinco a 10 ml después de o entre las central. No es recomendable el uso por
comidas y antes de acostarse. períodos mayores de 2 semanas.
REACCIONES ADVERSAS SOBREDOSIS

Los antiácidos de aluminio y mag- Dado que la absorción gastrointestinal
nesio, por lo general, son seguros y es muy limitada, la sobredosis aguda
bien tolerados por la mayoría de los no representa un riesgo de importan-
pacientes. Sin embargo, ocasional- cia.
gía inusual durante el tratamiento, en el consecuente aumento de la vida
especial diarrea o constipación. No u- media.
OMEPRAZOL
INDICACIONES
Tratamiento de la úlcera gastroduo-
FARMACOLOGÍA denal, esofagitis por reflujo y el sín-
Inhibe la actividad de la enzima H+ / K+ drome de Zollinger-Ellison.
ATPasa localizada en la superficie
secretora de la célula parietal; por RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
tanto, inhibe la bomba de protones, La dosis usual por vía oral en adultos
bloqueando la síntesis del ácido para el tratamiento de la úlcera
clorhídrico. También inhibe la anhi- duodenal y la esofagitis por reflujo, sin
drasa carbónica gástrica. lesiones erosivas, es de 20 mg/día
hasta por 4 semanas, y en pacientes
FARMACOCINÉTICA con esofagitis erosiva, 20 mg/día por
Se absorbe en el tracto gastrointestinal 4 a 8 semanas; en la úlcera gástrica:
sólo en un 30-40% como fármaco 40 mg/día por 4-8 semanas y en el
intacto debido a un intenso efecto síndrome de Zollinger-Ellison: 60
metabólico de primer pasaje. Luego mg/día por el tiempo que sea
de la administración, se observa una necesario.
res-puesta terapéutica inicial a los 60
minutos, la cual se hace máxima a las REACCIONES ADVERSAS
2 horas y se mantiene por aproxi- Cardiovasculares: Dolor anginoso,
madamente 3 días. Con la admi- palpitaciones, elevación de la presión
nistración continua se alcanza el arterial, bradicardia, edema periférico.
estado estable al cuarto día. Se une a Gastrointestinal: Dolor abdominal,
las proteínas plasmáticas en un 95%. náusea, vómito, diarrea, flatulencia,
Se elimina como, por lo menos, 6 decoloración de las heces, atrofia de la
metabolitos inactivos en un 77% por la mucosa de la lengua, perversión del
orina y el resto por vía biliar. Aunque la gusto, constipación, anorexia, pan-
vida media plasmática es de 30-60 creatitis. Hematológicas: Discrasias
minutos, al suspender la dosificación sanguíneas. Hepáticas: Elevación de
la secreción gástrica retorna a sus los niveles de las enzimas hepáticas,
valores basales en 3-5 días, debido al falla hepática. Neurológicas: dolor de
efecto irreversible sobre la enzima H+ / cabeza, fatiga, astenia, mareo, tinitus,
K+ ATPasa. En sujetos con insufi- depresión, confusión, nerviosismo,
ciencia hepática, la biodisponibilidad vértigo. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Erupción, eritema multifor-
4 Formulario Terapéutico Nacional * 2ed. 2004
dolor en las piernas, ginecomastia, cápsula de liberación prolongada no
hipoglicemia. debe ser abierta, masticada o triturada A
y debe tomarse completa. Este me-
INTERACCIONES dicamento no se puede tomar con
Prolonga la eliminación del diazepam, antiácidos. Informar al médico si se
de la warfarina y de la fenitoína. Por su presenta alguna reacción o sintoma-
efecto modificador del pH gástrico, tología inusual durante el tratamiento.
puede alterar la absorción gas- También debe informar al médico si
trointestinal de fármacos para los
RANITIDINA
cuales el pH gástrico es importante,
tales como el ketoconazol, la am-
picilina, las sales de hierro y el feno- FARMACOLOGÍA
barbital. Inhibe competitivamente la acción de
la histamina sobre los receptores H2 de
CONTRAINDICACIONES/ histamina, incluyendo aquellos pre-
PRECAUCIONES
sentes en la célula parietal,
Contraindicado en casos de hiper-
sensibilidad al fármaco o a cualquier reduciendo así la secreción del ácido
componente de la formulación. Usar gástrico. In-hibe tanto la secreción del
con precaución en pacientes con falla ácido gás-trico basal nocturna como
hepática. Se ha descrito casos de aquella esti-mulada por la comida, por
gastritis atrófica en pacientes betazol y por la pentagastrina, aunque
sometidos a tratamiento por períodos parece ser menos sensible que
prolongados. La respuesta sintomá- aquella inducida por la comida y por la
tica al tratamiento con omeprazol no pentagastrina.
descarta la presencia de una
FARMACOCINÉTICA
malignidad gástrica. Dado que no se
Aunque se absorbe rápidamente des-
conoce con precisión la seguridad del
pués de la administración oral, sólo
uso en el embarazo, se recomienda
un 50% de la dosis alcanza la
limitar su uso en esta condición a
circulación sistémica como fármaco
situaciones de verdadera necesidad
intacto debi-do al efecto de primer
en las que el beneficio supere al riesgo
pasaje. Alcanza concentraciones
potencial para el feto. Se desconoce la
seguridad de su uso durante la lac- plasmáticas pico a las 2-3 horas. Se
tancia. une a las proteínas plasmáticas en un
10-19% y se distribuye ampliamente
SOBREDOSIS en el organismo. Se metaboliza en el
Vaciamiento gástrico, carbón activado
materna. La vida media de eliminación pasmo, fiebre, erupción y eosinofilia.
es de 1,7-3,2 horas y se incrementa en
pacientes con alteración de la función INTERACCIONES
Puede incrementar los niveles séricos
renal.
del triazolam, procainamida, glipizida y
INDICACIONES nifedipina. En tratamientos prolonga-
Tratamiento de la úlcera gástrica, dos puede afectar la absorción gas-
úlcera duodenal, esofagitis de reflujo, trointestinal de la vitamina B12. Los an-
condiciones hipersecretorias asocia- tiácidos pueden interferir en la acción
das a la hospitalización y a la cirugía, de la ranitidina. Si se decide adminis-
y del síndrome de Zollinger-Ellison. trarlos conjuntamente, debe hacerse
con un intervalo de 2 horas entre los
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N dos medicamentos.
Se administra por vía oral y por vía IV.
La dosis oral recomendada en adultos CONTRAINDICACIONES/
para el manejo de la úlcera gástrica y PRECAUCIONES
duodenal es: 150 mg dos veces diarias Contraindicada en casos de hipersen-
o, alternativamente, dosis única diaria sibilidad al fármaco. La respuesta sin-
de 300 mg después de la cena o antes tomática a la ranitidina no descarta la
de dormir. Para la terapia de manteni- presencia de una malignidad gástrica.
miento, se recomienda administrar la Usar con precaución en pacientes con
dosis al acostarse. En niños de 1 mes- alteración de la función renal y/o hepá-
16 años: 2-4 mg/kg dos veces al día, tica, historia de porfiria, en ancianos y
hasta un máximo de 300 mg/día. Para durante la lactancia. En la terapia IV
el tratamiento del reflujo gastroesofá- por más de 5 días, se recomienda vi-
gico en adultos: 150 mg dos veces al gilar la función hepática.
día; en niños de 1 mes-16 años: 2,5-
5,0 mg/kg. Para el síndrome de SOBREDOSIS
Vaciamiento gástrico, uso de carbón
Zollinger-Ellison en adultos: 300-600
activado y un catártico salino, si la in-
mg/día en dosis divididas. Cuando se
gestión es reciente. Manejo sintomáti-
administra por vía IV, la dosis
co y tratamiento de soporte. La ranitidi-
recomendada es de 150 mg/día en
na es dializable.
SUCRALFATO
dosis divididas o en infusión continua
por 24 horas; en caso necesario, se
puede incrementar la dosis pero sin FARMACOLOGÍA
exceder 400 mg/día. El sucralfato reacciona con el ácido

do viscoso que se adhiere a la superfi- INTERACCIONES
cie lesionada constituyendo una pelí- Puede reducir la absorción gastroin- A
cula insoluble y estable, la cual actúa testinal de cimetidina, ranitidina, digo-
como barrera protectora que adsorbe y xina, ketoconazol, quinolonas, tiroxi-
forma complejos con la pepsina y los na, fenitoína, quinidina, tetraciclinas y
ácidos biliares, a la vez que bloquea el teofilina.
acceso de los iones H+ a la zona ero-
CONTRAINDICACIONES/
sionada. En el tiempo, permite la rege-
PRECAUCIONES
neración tisular y, en consecuencia, la Contraindicado en casos de hipersen-
curación de la lesión. sibilidad al medicamento. Ante la posi-
bilidad de acumulación e intoxicación
FARMACOCINÉTICA
Debido a la escasa solubilidad y eleva- por el aluminio contenido en la
da polaridad, luego de la administra- molécu-la, se debe usar con
ción oral, el sucralfato permanece casi precaución en pa-cientes con
en su totalidad en el tubo digestivo sin insuficiencia renal crónica. Dado que
absorberse y adherido a la superficie no se conoce si la pequeña cantidad
erosionada hasta por 6 horas. Se esti- absorbida sistémicamente a-traviesa
ma que sólo un 3-5% de la dosis se ab- la placenta o se distribuye a la leche
sorbe sistémicamente y es posterior- materna, se recomienda usar el
mente excretado intacto por la orina en sucralfato con precaución en tales cir-
48 horas. cunstancias.
INDICACIONES SOBREDOSIS
Tratamiento de la úlcera duodenal Debido a que no se absorbe bien en el
acti-va. tracto gastrointestinal, la sobredosis
de sucralfato no reviste un riesgo
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN importante de toxicidad. Las manifes-
Se administra solamente por vía oral. taciones descritas en tales cir-
La dosis usual en adultos es de 1 g 4 cunstancias incluyen dispepsia, dolor
veces al día por 4-8 semanas. La abdominal, náusea y vómito.
dosis de mantenimiento recomendada
para adultos es 1 g dos veces al día. INFORMACIÓN AL PACIENTE
Tomar 1 hora antes o 2 horas después
REACCIONES ADVERSAS de las comidas. Si el paciente toma
Gastrointestinales: Constipación, dia- algún otro medicamento, se debe ad-
rrea, náusea, vómito, indigestión, ministrar éste 2 horas antes del
sucralfato. Informar al médico si se
ATROPINA
(DesÛrdenes Funcionales Gastrointestinales)
fotofobia, aumento de la presión in-
traocular. Reacciones de hipersensibi-
FARMACOLOGÍA lidad: Erupción, urticaria y anafilaxis.
Antagonista competitivo de la acetil- Otras: Retención urinaria, anhidrosis,
c o l i n a e n l o s r e c e p t o r e s impotencia.
muscarínicos. Inhibe las acciones
muscarínicas de la acetilcolina sobre INTERACCIONES
Presenta efectos anticolinérgicos adi-
las estructuras iner-vadas por los
tivos con procainamida, quinidina, di-
nervios postgangliona-res
sopiramida, meperidina, fenotiazinas,
colinérgicos.
antidepresivos tricíclicos, agentes an-
FARMACOCINÉTICA tiparkinsonianos y algunos antihista-
Se absorbe bien por vía IM y SC. Se mínicos. El retardo del vaciamiento
distribuye ampliamente en el organis- gástrico producido por el fármaco pue-
mo y atraviesa la barrera hematoence- de favorecer la degradación gástrica
fálica. Se une a las proteínas de la levodopa y disminuir sus niveles
p l a s m á t i - c a s e n u n 1 8 % . S e plasmáticos. Puede antagonizar los
m e t a b o l i z a e n e l h í - g a d o efectos de la metoclopramida y de la
transformándose en productos cisaprida.
inactivos que se excretan, junto a un
30-50% de fármaco intacto, principal- CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
mente por la orina. La eliminación es
Contraindicado en casos de hipersen-
bifásica, con una vida media de 2 ho-
sibilidad al medicamento y en pacien-
ras en su fase inicial y de 12,5 horas en
tes con neuropatía autonómica, glau-
su fase terminal.
coma de ángulo cerrado, hipertrofia
prostática, enfermedad gastrointesti-
INDICACIONES
Trastornos funcionales de la motilidad nal obstructiva, colitis ulcerativa, íleo
gastrointestinal. paralítico y miastenia gravis. Usar con
precaución en pacientes con enfer-
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N medad hepática y/o renal, fiebre, re-
En adultos: 0,4-0,6 mg IM, IV ó SC flujo gastroesofágico, hipertensión, hi-
cada 4-6 horas; en niños: 0,01 mg/kg pertiroidismo, taquiarritmias, insufi-
IM, IV ó SC cada 4-6 horas (hasta un ciencia cardiaca congestiva, enferme-
máximo de 0,4 mg/dosis). dad coronaria, enfermedad pulmonar
crónica, daño cerebral, síndrome de
REACCIONES ADVERSAS Down, en ancianos, en niños y en el
jo sintomático y terapia de soporte. En el cual puede estar asociado con una
casos severos se puede usar neos- retención transitoria de fluido. A
tigmina para revertir los efectos anti-
colinérgicos. FARMACOCINÉTICA
Se absorbe rápida y casi completa-
INFORMACIÓN AL PACIENTE mente en el tracto gastrointestinal,
80% por el efecto metabólico del pri-
mer pasaje. Genera un inicio de acción
METOCLOPRAMIDA a los 30-60 minutos de la administra-
ción oral, a los 15-30 minutos de la
FARMACOLOGÍA inyección IM y a los 1-3 minutos por
Agente procinético. Estimula la motili-
vía IV, que se mantiene
dad del tracto gastrointestinal superior
(independiente-mente de la vía de
sin afectar la secreción gástrica, biliar administración) por 1-2 horas. Se une
o pancreática. Incrementa el tono de a las proteínas plas-máticas en un
reposo del esfínter esofágico inferior, 30% y se distribuye am-pliamente en el
el tono y la amplitud de las con- organismo. Se excreta en un 85% por
tracciones del estómago, particular- la orina (la mitad como fármaco
mente de la porción antral, relaja el intacto) y el resto en las he-ces. La vida
esfínter pilórico e incrementa la media es de 5-6 horas.
peristalsis, dando lugar a una ace-
leración del vaciamiento gástrico y del INDICACIONES
Gastroparesis del diabético, reflujo
tránsito intestinal. Parece que a su
gastroesofágico y prevención de las
actividad contribuye una sensibi-
náuseas y vómitos post-operatorios o
lización de los tejidos a la acción de la inducidos por la quimioterapia an-
acetilcolina. El efecto sobre la moti- tineoplásica; como ayuda en procedi-
lidad no es dependiente de una mientos diagnósticos.
inervación vagal intacta, pero puede
ser abolida por agentes anticolinér- RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
- Gastroparesis del diabético: 10 mg
gicos. Ejerce, además, efectos
por vía oral 30 minutos antes de
antagonistas sobre los receptores do-
cada comida y al acostarse, durante
paminérgicos centrales y periféricos
2-8 semanas, para síntomas leves.
involucrados en el mecanismo del Para síntomas severos, una
vómito. Como otros antagonistas de infusión lenta de 1 a 2 minutos en un
los receptores dopaminérgicos, esquema igual que para la vía oral
lización de la cirugía. Se puede ticos dependientes de insulina. Puede
repe-tir cada 4 a 6 horas, según sea reducir la absorción gastrointestinal de
nece-sario. la digoxina, y aumentar la del acetami-
- Prevención de las náuseas y los vó- nofén, litio, ácido acetilsalicílico,
mitos inducidos por la quimioterapia diaze-pam, levodopa, tetraciclina y
antineoplásica: 1-2 mg/kg por infu- etanol. Los fármacos anticolinérgicos
sión IV lenta 30 minutos antes del ini- antago-nizan su acción.
cio de la quimioterapia; repetir 2 ve-
ces más a intervalos de 2 horas y lue- CONTRAINDICACIONES/
go cada 3 horas hasta 3 dosis. PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hi-
REACCIONES ADVERSAS persensibilidad al medicamento, he-
Cardiovasculares: Hipotensión o morragia, obstrucción o perforación
hipertensión, bradicardia o taquicar- gastrointestinal, feocromocitoma,
dia. Gastrointestinales: Acalasia, dia- historia de convulsiones y en combina-
rrea. Genitourinarias: Frecuencia uri- ción con medicamentos que pueden
naria, incontinencia, amenorrea. He- causar reacciones extrapiramidales.
matológicas: Agranulocitosis, neutro- Usar con precaución en pacientes con
penia, leucopenia. Neurológicas: hipertensión, con feocromocitoma, en
Cefalea, mareos, fatiga, debilidad, niños, ancianos, en el embarazo y du-
somnolencia o insomnio, depresión, rante la lactancia. No debe ser usada
ansiedad, confusión, trastornos vi- cuando la estimulación de la motilidad
suales, reacciones extrapiramidales intestinal puede ser peligrosa, esto es,
como distonía, síntomas tipo Parkin- en presencia de hemorragia gastroin-
son, diskinesia tardía, protrusión de la testinal, obstrucción mecánica o perfo-
lengua, opistótonos, convulsiones. ración.
Raras veces puede aparecer el
síndrome neuroléptico maligno. SOBREDOSIS
Reacciones de hipersensibilidad: Vaciamiento gástrico, carbón activado
Erupción, prurito, angioedema. y catártico salino, si la ingestión es re-
Respiratorias: Estridores y disnea. ciente. Manejo sintomático y terapia de
Otras: Galactorrea, ginecomastia, soporte. La difenhidramina, por su acti-
porfiria. vidad anticolinérgica central, puede
re-sultar útil para el control de las
INTERACCIONES reaccio-nes extrapiramidales.
Puede tener un efecto aditivo cuando
se administra conjuntamente con otros INFORMACIÓN AL PACIENTE
puede alterar la capacidad física y incrementa en pacientes con insufi-
mental requerida para tareas con cier- ciencia hepática. A
to riesgo, como operar maquinaria o
conducir automóviles, se debe advertir INDICACIONES
Prevención y tratamiento de náuseas
ONDANSETRÓN y vómitos inducidos por la
quimioterapia antineoplásica, la
FARMACOLOGÍA radioterapia y post-operatorios.
Agente antiemético cuya actividad pa-
rece ser debida a la inhibición R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
selectiva de los receptores tipo 3 de Se administra por vía oral o en
serotonina (5-HT 3 ) centrales y infusión IV durante 15 minutos.
periféricos, pre-sentes, - PrevenciÛn de náuseas y vómitos
respectivamente, en la zona inducidos por la quimioterapia anti-
quimiorreceptora gatillo del área neoplásica en adultos y niños mayo-
postrema y en los terminales nerviosos res de 4 años, por infusión IV, en 15
vagales. Aunque no se sabe si el minutos: Iniciar con 0,15 mg/kg 30
efecto antiemético es central o minutos antes de la quimioterapia y
periférico, se sabe que la terapia an- repetir a las 4 y 8 horas después de
tineoplásica está asociada con la libe- la primera dosis. Alternativamente,
ración de serotonina de las células en- en adultos: Dosis única de 32 mg 30
terocromafines. La liberación de sero- minutos antes de la quimioterapia,
tonina puede estimular los nervios durante 15 minutos.
aferentes vagales a través de los re- - PrevenciÛn de las náuseas y vómitos
ceptores 5-HT3 e iniciar el reflejo del inducidos por la quimioterapia en
vómito. Es posible que el bloqueo adultos y niños mayores de 12 años,
tanto de los receptores centrales como por vía oral: Iniciar con 8 mg 30 mi-
de los periféricos contribuyan al efecto nutos antes de la quimioterapia. Lue-
antiemético. go, 8 mg 8 horas después de la pri-
mera dosis, y repetir cada 12 horas
FARMACOCINÉTICA
hasta por 1-2 días después de com-
Aunque se absorbe bien en el tracto
pletar la terapia. En niños de 4-11
gastrointestinal sólo un 56% de la do-
años: Iniciar con 0,15 mg/kg 30
sis alcanza la circulación sistémica
minu-tos antes de la quimioterapia y
co-mo fármaco intacto, por el efecto de
repetir a las 4 y 8 horas; a partir de
primer pasaje. Se une a las proteínas
allí, 4 mg cada 8 horas hasta por 1-2
plasmáticas en un 70-76%. Se meta-

post-operatorios en adultos, por vía SOBREDOSIS
IV (sin diluir) en 2-5 minutos: 4 mg Vaciamiento gástrico, carbón activado
inmediatamente antes de la in- y catártico salino, si la ingestión es re-
ducción de anestesia o al finalizar la ciente. Manejo sintomático y trata-
cirugía si el paciente manifiesta náu- miento de soporte.
sea o vómito después de terminada
INFORMACIÓN AL PACIENTE
la operación. En niños de 2-12 años
No aplicable; medicamento para uso
con más de 40 kg se usa la misma
dosis que en el adulto. En niños de 2- GLICEROL (GLICERINA)
12 años con menos de 40 kg: 0,1
mg/kg. FARMACOLOGÍA
Laxante hiperosmolar que, admi-
REACCIONES ADVERSAS nistrado por vía rectal, ejerce un
Cardiovasculares: Bradicardia, hipo- efecto higroscópico y lubricante. La
tensión, dolor anginoso (raro), altera- retención de agua estimula el
ciones del ECG, trastornos de la con- peristaltismo, hi-drata las heces y se
ducción. Gastrointestinales: Constipa- produce la evacuación.
ción, diarrea, dolor abdominal. Hepáti-
cas: Alteración de las enzimas hepáti- FARMACOCINÉTICA
La absorción por vía rectal es escasa
cas. Neurológicas: Cefalea, malestar,
y carente de importancia clínica. El
mareos, sedación, fatiga, ansiedad,
efecto laxante se evidencia a los 15-30
parestesia, reacciones extrapiramida-
minutos de su administración.
les. Reacciones de hipersensibilidad.
Otras: Mialgia, retención urinaria, tras- INDICACIONES
tornos ginecológicos, visión borrosa, Condiciones en las que se requiere
dolor musculoesquelético, crisis una evacuación rápida del recto.
oculo-gíricas, sensación de frío,
disnea, hi-poxia. RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Se administra por vía rectal como
INTERACCIONES supositorio. Adultos y niños mayores
Reduce la exposición sistémica de la de 6 años: Dosis única de 2-3 g. En
ciclofosfamida en pacientes con cán- niños menores de 6 años: Dosis única
cer. Los inductores o los inhibidores de de 1-1,5 g.
las enzimas del citocromo P450 pueden
alterar la vida media del ondansetrón. REACCIONES ADVERSAS
Molestia rectal, irritación, sensación
CONTRAINDICACIONES/
INTERACCIONES FARMACOCINÉTICA
Ninguna significativa. Luego de la administración por vía A
oral se absorbe sólo muy poco en el
CONTRAINDICACIONES/ intestino delgado. Al llegar al colon,
PRECAUCIONES sufre hidrólisis por la acción de las
Contraindicado en pacientes con bacterias presentes, transformándose
obstrucción intestinal, impactación en la forma farmacológicamente acti-
fecal, abdomen quirúrgico agudo, va. El efecto laxante, por lo general,
presencia de dolor abdominal agudo, ocurre 6-12 horas después, aunque
náuseas, vómitos u otros síntomas en algunos casos podría presentarse
que sugieran la posibilidad de una a las 24 horas. La fracción absorbida
apendicitis, hipersensibilidad al mesis-témicamente es metabolizada en
dicamento. No usar en forma crónica. el hí-gado y excretada como
metabolitos y fármaco intacto en las
SOBREDOSIS heces y en la orina.
Manejo sintomático y terapia de so-
porte. INDICACIONES
Tratamiento de corta duración de la
INFORMACIÓN AL PACIENTE constipación aguda.
No usar en presencia de dolor
abdominal, náuseas o vómitos. En RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
caso de sangramiento rectal o Se administra por vía oral. Dosis usual
en adultos y niños mayores de 12
GLICÓSIDOS DEL SENNA (SEN”SIDOS A Y B) años: 12-50 mg 1-2 veces al día por
FARMACOLOGÍA no más de 7 días. En niños de 6-11
Agente laxante, perteneciente al grupo años: La mitad de la dosis de los
de las antraquinonas. Los derivados adultos. En niños de 2-5 años: Un
antraquinónicos y sus glicósidos tercio de la dosis de los adultos.
cons-tituyen 3 a 5% del sen. Los
senósidos A y B son los principales REACCIONES ADVERSAS
componentes. Altera la permeabilidad Gastrointestinales: Se ha reportado
de las células intestinales casos de diarrea, irritación
produciendo una secre-ción activa de gastrointes-tinal, náusea, malestar
iones hacia la luz intes-tinal que abdominal y depleción de fluidos y
conduce a la acumulación de fluido, electrolitos. El uso prolongado o en
inducción de la peristalsis y la dosis excesivas puede producir
consiguiente evacuación. Actúa diarrea persistente, pérdida de
fundamentalmente a nivel de la pared
medicamentos de administración oral, tránsito intestinal.
disminuyendo así la absorción y, en
consecuencia, la eficacia terapéutica. FARMACOCINÉTICA
No se absorbe desde el tracto gas-
CONTRAINDICACIONES/ trointestinal. Aunque se puede obser-
PRECAUCIONES var una acción laxante inicial a las 12-
Contraindicado en casos de hipersen- 24 horas, el efecto completo requiere
sibilidad al medicamento, cuadros de de 2-3 días de tratamiento continuo.
obstrucción intestinal y en presencia
de dolor abdominal agudo, n·useas, INDICACIONES
vÛmitos u otros síntomas que Tratamiento de corta duración de la
sugieran la posibilidad de una constipación aguda.
apendicitis. El uso crónico puede
producir pérdida de la función normal RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
del intestino, malabsor-ción, Se administra por vía oral. Adultos y
constipación y dependencia. Usar con niños mayores de 12 años: Hasta 30
precaución en niños peque-ños, g/día, divididos en 4-8 dosis. En niños
ancianos y durante la lactancia. de 6-11 años: Hasta 15 g/día,
divididos en 4-8 dosis. Debe
SOBREDOSIS administrarse, co-mo mínimo, un
Vaciamiento gástrico si la ingestión es vaso de agua con cada dosis.
reciente. No administrar carbón
activa-do ni catárticos salinos. Manejo REACCIONES ADVERSAS
sinto-mático y terapia de soporte. Poco frecuentes si se emplea en las
dosis apropiadas y por períodos
INFORMACI”N AL PACIENTE cortos. Se han reportado casos de
Se debe acompañar la terapia con una obstrucción esofágica e intestinal
ingesta adecuada de fibra y líquidos y cuando se administra con una canti-
dad insuficiente de agua. Se puede
ISPAGHULA (PSYLLIUM) producir cólicos abdominales si el es-
treñimiento es severo. Con el uso ex-
FARMACOLOGÍA cesivo puede presentarse náusea,
Laxante formador de volumen. Cons- dia-rrea y vómitos.
tituye una fibra no digerible que absor-
be agua y se expande para aumentar INTERACCIONES
el volumen y el contenido de humedad Al incrementar la motilidad intestinal se
de las heces, estimulando la reduce el tiempo de tránsito de otros
nistración por lo menos por 3 horas. rias intestinales y transformado en pro-
ductos que inducen un aumento de la A
CONTRAINDICACIONES/ presión osmótica y una ligera
PRECAUCIONES acidifica-ción del contenido del colon,
Contraindicada en casos de hipersen-
ocasio-nando un aumento de la
sibilidad al medicamento, cuadros de
cantidad de agua en el lumen intestinal
obstrucción intestinal y en presencia
y heces blandas. Al ser el contenido
de dolor abdominal agudo, náuseas,
del colon más ácido que la sangre, el
vómitos u otros síntomas que
amoníaco migra desde el torrente
sugieran la posibilidad de una
sanguíneo al colon donde es
apendicitis, adhe-rencias
convertido en amonio no absorbible,
incapacitantes, y en caso de dificultad
que resulta rápidamen-te eliminado
para tragar. Los laxantes for-madores
con las heces como con-secuencia del
de bolo no son adecuados cuando se
efecto laxante.
requiere una evacuación in-testinal
rápida. FARMACOCINÉTICA
Administrada por vía oral se absorbe
SOBREDOSIS menos de un 3%. La fracción absorbi-
Manejo sintomático y terapia de sopor- da no sufre metabolismo y se excreta
te. Administrar abundante agua. intacta por la orina. La lactulosa no ab-
sorbida (97%) es metabolizada por las
Se debe acompañar la terapia con una bacterias del colon y transformada en
ingesta adecuada de fibra, líquidos y ácido fórmico y acético que se excre-
ejercicios. No usar en presencia de tan en las heces.
dolor abdominal, náuseas o vómitos.
INDICACIONES
Si después de una semana de uso
Constipación. Prevención y tratamien-
continuo la condición persiste, sus-
to de la encefalopatía portal-
pender la administración y consultar al
sistémica.
LACTULOSA
médico. Debe tomarse el medica-
mento con suficiente cantidad de
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
líqui-do. Los pacientes diabéticos
FARMACOLOGÍA Se administra por vía oral.
deben asegurarse
Disacárido que
sintético el psyllium
análogo de la que
lac- - ConstipaciÛn: La dosis usual en adul-
ingiere no contenga
tosa, constituido azúcar. El
por galactosa uso
y fruc- tos: 10-20 g/día en una sola toma o
prolongado
tosa. Reduceo excesivo puede conducir
la concentración dividida en 3-4 dosis. En niños: 0,2-
a
s adepen-dencia.
nguí-nea de amoníaco y 0,4 g/kg/dosis 3-4 veces al día.
disminuye el grado de encefalopatía Puede requerirse 24-48 horas para
distensión abdominal, eructos, flatu- flatulencia, cólicos abdominales o dia-
lencia, cólicos abdominales y diarrea.
MACROGOL 3350 (POLIETIL…N GLICOL 3350)

Dosis excesivas pueden producir dia-
rrea, con la consecuente pérdida de
fluidos y electrolitos. FARMACOLOGÍA
Laxante osmótico. Produce una reten-
INTERACCIONES ción de agua en el lumen intestinal que
La administración conjunta de neomi-
conduce a la acumulación de fluidos,
cina u otros agentes antiinfecciosos
inducción de la peristalsis y conse-
puede eliminar la flora bacteriana del cuente evacuación. La administración
colon, necesaria para metabolizar la oral, en combinación con una adecua-
lactulosa. Debe evitarse el uso conjun- da proporción de electrolitos en la for-
to de estos medicamentos. Los antiáci- mulación, produce la evacuación neta
dos pueden interferir con la acción de del contenido intestinal sin alterar el
la lactulosa. equilibrio hidro-electrolítico.
CONTRAINDICACIONES/ FARMACOCINÉTICA
PRECAUCIONES No se absorbe. Después de iniciada la
Contraindicado en pacientes que re-
administración, el efecto se observa
quieren una dieta baja en galactosa. en aproximadamente 1 hora y provoca
Usar con precaución en niños, ancia- la evacuación completa del tubo
nos, diabéticos, en el embarazo, du- intesti-nal a las 3,5-4 horas.
rante la lactancia y en pacientes que
requieren electrocoagulación durante INDICACIONES
la colonoscopia y la proctoscopia. Preparación o limpieza del tubo intesti-
Cuando se usa en la encefalopatía nal previo a la colonoscopia o al ene-
portal sistémica puede provocar ma de bario para la exploración por ra-
desequilibrios hidro-electrolíticos. yos X.
Debe ser usada con precaución en
pacientes diabéticos. La eficacia y la R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
seguridad en pacientes pediátricos no Se administra por vía oral o por sonda
ha sido establecida. nasogástrica. Disolver el contenido de
un sobre del producto (60 g de polieti-
SOBREDOSIS lénglicol 3350) en 1 litro de agua. En
Puede ocasionar diarrea y cólicos adultos: Administrar 240 ml de la solu-
abdominales. Interrumpir la dosifica- ción cada 10 minutos hasta lograr eva-
ción y proceder al reemplazo de fluido cuaciones claras y libres de materia
NISTATINA
(Antiinfeccioso Intestinal)
tal, cólicos, flatulencia, rinorrea, arrit-
mias, dermatitis y urticaria. Con la ad- A
ministración nasogástrica se ha des- FARMACOLOGÕA
crito casos de pneumonitis por aspira- Ver NISTATINA en ANTIINFECCIO-
ción y edema pulmonar. SOS GINECOLÓGICOS.
Puede impedir la absorción gastroin- La absorción por vía oral es mínima y
testinal de medicamentos administra- se excreta intacta por las heces.
dos dentro de los 60 minutos siguien-
tes al inicio del procedimiento. INDICACIONES
Candidiasis orofaríngea e intestinal.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Contraindicado en casos de hipersen- Candidiasis orofaríngea en neonatos
sibilidad a los constituyentes del pro- e infantes prematuros: 100.000 unida-
ducto y en pacientes con íleo paralíti- des (1ml) 4 veces al día. En infantes:
co, colitis, obstrucción o perforación 200.000 unidades (2 ml) 4 veces al
in-testinal y megacolon. Evitar la día. En adultos y niños: 400.000-
inges-tión de alimentos sólidos dentro 600.000 unidades (4-6 ml) 4 veces al
de las 3-4 horas previas al uso del día. La suspensión debe mantenerse
producto. Se debe esperar al menos en la boca, sin tragar, por el mayor
una hora después de la última tiempo que sea posible. Candidiasis
evacuación clara antes de iniciar la intestinal: 500.000-1.000.000
técnica invasiva. Usar con precaución unidades en tabletas 3 veces al día.
en ancianos. No se conoce la La duración de la terapia es variable y
seguridad del uso durante el dependiente de la severidad de la
embarazo. No es recomendable el uso infección. Por lo general dura 14 días.
en niños. Para garantizar erradicación completa
se debe mantener el tratamiento hasta
SOBREDOSIS 48 horas después de desaparecidos
No aplicable. los síntomas de la infección.
REACCIONES ADVERSAS
Notificar al médico si durante el pro-
Con dosis elevadas se puede presen-
cedimiento se presenta alguna sinto-
tar malestar gastrointestinal, náuseas,
matología o reacción distinta a la
vómitos y diarrea. Se ha descrito
CONTRAINDICACIONES/ con pérdida significativa de dichos
PRECAUCIONES elementos, como la diarrea aguda. La
Contraindicado en pacientes con hi- presencia de glucosa favorece la ab-
persensibilidad a alguno de los consti- sorción intestinal de sodio, alterada
tuyentes del producto. Aunque no se como consecuencia de la diarrea. El
ha descrito efectos adversos sobre el cloruro de potasio restituye las pérdi-
feto, se recomienda usarlo con precau- das de potasio previniendo la hipopo-
ción en el embarazo y sólo cuando tasemia. El bicarbonato de sodio y el
exista una verdadera necesidad. Tam- citrato de sodio promueven la absor-
bién debe tomarse precaución ción de sodio y cloruro, a la vez que
durante la lactancia. Este corrigen la acidosis metabólica. El clo-
medicamento no de-be ser usado para ruro contribuye, con el sodio, a la ab-
infecciones sistémi-cas por hongos. sorción y retención de agua.
SOBREDOSIS FARMACOCINÉTICA
Dado que su absorción gastrointesti- No aplicable.
nal es despreciable, no es factible la
INDICACIONES
intoxicación sistémica ni necesarias Reemplazo de fluido y electrolitos en la
medidas de tratamiento. prevención y tratamiento de la deshi-
dratación por diarrea aguda.
Para que el tratamiento resulte efecti-
vo, se debe mantener la suspensión
Se usa como patrón la formulación re-
en la boca, sin tragar, el mayor tiempo
comendada por la Organización Mun-
que sea posible. No suspender el
dial de la Salud (OMS), que se presen-
tratamiento antes del tiempo previsto,
ta como polvo (en sobres) constituido
aunque hayan desaparecido los
por: 3,5 g de cloruro de sodio, 2,5 g de
síntomas de la infección. Mantener el
bicarbonato de sodio o 2,9 g de citrato
SALES DE REHIDRATACIÓN ORAL (SRO)
de sodio, 1,5 g de cloruro de potasio y
20 g de glucosa anhidra. Se disuelve el
FARMACOLOGÍA contenido de un sobre en agua potable
Solución constituida por una mezcla cantidad suficiente para 1 litro, agitan-
de glucosa, cloruro de sodio, cloruro do por 2-3 minutos. La dosificación se
de potasio y bicarbonato o citrato de establece con base en el peso y la
sodio en proporciones definidas que, edad del paciente y el grado de deshi-
diluida en agua, constituye una fuente dratación. Se considera que existe
de fluido y electrolitos para el manejo,
gua) y pérdida de la elasticidad cutá- por vía IV.
nea (retracción disminuida). En tales A
casos, se administra SRO por un pe- REACCIONES ADVERSAS
ríodo de 4 horas en cantidades que Vómito ocasional, especialmente al
pueden estimarse utilizando la si- inicio de la terapia.
Edad (*) Peso Volumen en ml INTERACCIONES

< 4 meses < 5 kg 200-400 No se han descrito en la literatura.
4-11 meses 5-7,9 kg 400-600
CONTRAINDICACIONES/
12-23 meses 8-10,9 kg 600-800 PRECAUCIONES
2-4 años 11-15,9 kg 800-1200 Contraindicada en caso de alteracio-
5-14 años 16-29,9 kg 1200-2200 nes de la función renal (anuria, oligu-
> 15 años > 30 kg 2200-4000 ria), deshidratación asociada al shock,
(*) Usar la edad del paciente cuando no vómito abundante y persistente, ma-
sea posible conocer su peso. labsorción de glucosa y perforación in-
Luego de la administración por 4 ho- testinal. Durante la terapia se debe
ras, se examina nuevamente al pa- examinar periódicamente al paciente
ciente a objeto de estimar el grado de a objeto de estimar el grado de deshi-
deshidratación: dratación; de ser posible, se debe
1. Si hubo mejorÌa en relación con los determinar la presión arterial, la
signos y síntomas previos, se debe variación del peso corporal, los
administrar alimentos sólidos (ce- electrolitos y el pH sanguíneo. Des-
reales, frutas no cítricas, pescado pués de la reconstitución, la solución
fresco, carne, vegetales), fluidos puede conservarse bajo refrigeración
(agua, sopa, jugos de fruta, gaseo- hasta por 24 horas; transcurrido ese
sas, agua de arroz, más SRO) y tiempo, debe descartarse la porción
mantener al paciente en observa- no usada.
ción.
SOBREDOSIS
2. Si la condición se mantiene igual se Puede ocurrir hipernatremia. Manejo
repite el curso de 4 horas con SRO, sintomático y terapia de soporte.
pero incorporando alimentación
sóli-da y otros fluidos (como en el INFORMACI”N AL PACIENTE
caso anterior), y se evalúa al Usar solamente el volumen recomen-
paciente después de 4 horas. dado; evitar la ingesta excesiva. No
3. Si l a c o ndiciÛn empe ora, se man- añadir a la preparación más agua de
la necesaria. Si durante el uso ocurre
SULFASALAZINA un 66% de sulfapiridina y un 20-33%
de ácido 5-aminosalicílico. El resto de
FARMACOLOGÍA
la sulfasalazina y del ácido 5-aminosa-
Conjugado de ácido 5-aminosalicílico
licílico no absorbido se excreta en las
y sulfapiridina. Aunque no se conoce
heces. Los efectos terapéuticos se ob-
bien su mecanismo de acción en la
servan a las 3-4 semanas. La vida
colitis ulcerativa, se ha propuesto que media de eliminación, después de do-
la sulfasalazina podría actuar como sis múltiples, de la sulfasalazina es de
vehículo que transporta y libera ácido 7,6 horas, de la sulfapiridina 10,4 ho-
5-aminosalicílico y sulfapiridina al co- ras y la del ácido 5-aminosalicílico
lon en concentraciones superiores a 0,6-1,4 horas.
las que se logran cuando se adminis-
tran por separado. Una vez en el colon, INDICACIONES
el efecto terapéutico sería el Colitis ulcerativa.
resultado de la acción antibacteriana
de la sulfapiridina o de la actividad an- R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
Se administra por vía oral. En adultos:
tiinflamatoria del ácido 5-
Iniciar con 3-4 g/día divididos en 3-4
aminosalicíli-co. Otros mecanismos
dosis iguales. Se ha sugerido dosis
que podrían ex-plicar su efecto
iniciales de 1-2 g/día para reducir la
incluyen modificacio-nes de la flora
intolerancia gastrointestinal. Una vez
intestinal, inhibición de la síntesis de
que el paciente ha mostrado tolerancia
prostaglandinas, altera-ciones en la
a la terapia inicial, mantener con 2
secreción y/o absorción de fluidos y
g/día divididos en 4 dosis. La
electrolitos e inmunomodu-lación.
duración del tratamiento es por tiempo
indefi-nido. En niños: Iniciar con 40-60
FARMACOCINÉTICA
mg/kg/día divididos en 3-6 dosis, y
Después de la administración oral, se
una dosis de mantenimiento de 30
absorbe un 10-15% en el tracto gas-
mg/kg/día divididos en 4 dosis.
trointestinal. Una porción del fármaco
absorbido es excretado por vía biliar.
REACCIONES ADVERSAS
La fracción no absorbida pasa intacta
Cardiovasculares: Taquicardia.
al colon donde se degrada a sulfapiri-
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos,
dina y a ácido 5-aminosalicílico por
anorexia, diarrea, flatulencia, dolor ab-
acción de la flora bacteriana. La sulfa-
dominal, estomatitis y trastornos del
piridina se absorbe casi por completo
gusto. Hematológicas: Leucopenia,
desde el colon, mientras que el ácido
neutropenia, anemia macrocítica,
nio, depresión, mareo, ataxia, alucina- guíneas, falla renal y/o hepática y con
ciones y convulsiones, neuropatía pe- deficiencias de la enzima glucosa-6- A
riférica. Reacciones de hipersensibili- fosfato deshidrogenasa. Es recomen-
dad: Síndrome de Stevens-Johnson, dable una hidratación adecuada para
miopatías, lupus eritematoso prevenir la cristaluria y la formación de
sistémi-co, enfermedad del suero, cálculos. Durante el tratamiento se
poliarteritis nodosa, edema periorbital, debe vigilar la función hematológica,
anafilaxis. Renales: Nefrosis tóxica, hepática y renal. Se recomienda sus-
anuria, he-maturia, proteinuria, pender la lactancia durante el trata-
cristaluria, oligu-ria, síndrome miento.
urémico hemolítico y coloración
anaranjada de la orina. Respiratorias: SOBREDOSIS
Neumonía, infiltrados pulmonares. Vaciamiento gástrico, carbón activado
Otras: Deficiencia de ácido fólico, y catártico salino, si la ingestión es re-
miopatías, infertilidad masculina, ciente. Tratamiento sintomático y tera-
coloración anaranjada de la piel. pia de soporte.
INTERACCIONES INFORMACI”N AL PACIENTE

La administración de antibióticos pue- Durante el tratamiento se deben ingerir
de alterar el efecto de la sulfasalazina abundantes cantidades de líquido.
al ejercer cambios en la flora intesti- No alterar la dosis ni suspender el
nal. Forma un quelato con el hierro al- trata-miento antes del tiempo previsto,
terando su distribución en el lumen aun-que hayan desaparecido los
intestinal y su absorción. Inhibe la ab-
sorción del ácido fólico e interfiere en GLIBENCLAMIDA
su metabolismo. Disminuye la absor-
FARMACOLOGÍA
ción gastrointestinal de la digoxina.
Agente del grupo de las sulfonilúreas
Las sulfonamidas interfieren el meta-
de segunda generación con actividad
bolismo hepático de los anticoagulan-
hipoglicemiante. Actúa sobre las célu-
tes orales incrementando la respuesta
las beta de los islotes de Langerhans
hipoprotrombinémica. Altera la res-
en el páncreas estimulando la secre-
puesta inmunológica a la vacuna con-
ción de insulina y generando, en con-
tra la fiebre tifoidea. Disminuye la efi-
secuencia, una reducción de los nive-
cacia de los anticonceptivos orales.
les de glucosa en sangre. También se
han postulado otros mecanismos tales
CONTRAINDICACIONES/
como: Disminución de la gluconeogé-

la acción de la insulina. rética.
FARMACOCINÉTICA INTERACCIONES
Se absorbe rápida y completamente Los bloqueantes de los receptores be-
en el tracto gastrointestinal, ta-adrenérgicos, particularmente los
alcanzando niveles plasmáticos pico no selectivos como el propranolol, es-
en aproximadamente 4 horas y una teroides anabolizantes, cimetidina, ra-
acción hipoglicemiante que persiste nitidina, clofibrato, cloranfenicol, war-
por 24 horas. Se une a las proteínas farina, metildopa, etanol (ingesta agu-
plasmáticas en un 90% y se meda), fenfluramina, guanetidina, insuli-
taboliza en el hígado a productos na, miconazol (oral), AINEs, sulfona-
acti-vos e inactivos que se excretan, midas y acidificantes urinarios, pueden
en iguales proporciones, por vía biliar aumentar la acción hipoglicemiante
y por la orina. La vida media de del medicamento. Por el contrario, los
elimina-ción es de 5-10 horas. bloqueantes de los canales de calcio,
fenobarbital, etanol (uso crónico), anti-
INDICACIONES conceptivos orales, tiazidas, aminas
Coadyuvante en el tratamiento de la simpatomiméticas, glucocorticoides,
diabetes mellitus tipo II. fenotiazinas y los alcalinizantes
urinarios, pueden disminuir el efecto
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N terapéutico del medicamento.
En adultos: Iniciar con 2,5-5 mg/día.
En caso necesario, incrementar la CONTRAINDICACIONES/
dosis en 2,5 mg/día a intervalos PRECAUCIONES
semanales hasta un máximo de 20 Contraindicada en pacientes con hi-
mg/día. En pacientes geriátricos, persensibilidad al fármaco o a otros
debilitados, malnutridos o en derivados de la sulfonilúrea, diabetes
insuficiencia renal y/o hepática: Iniciar juvenil, diabetes inestable, cetosis,
el tratamiento con 1,25 mg/día. acidosis, trauma severo, coma o
infección severa. Usar con precaución
REACCIONES ADVERSAS en pacientes con insuficiencia adrenal,
Gastrointestinales: Náusea, vómito, náuseas, vómito, debilidad genera-
plenitud, pirosis. Hematológicas: Leu- lizada o malnutriciÛn, fiebre, alteraciÛn
copenia, anemia hemolítica, de la función renal o hepática y
tromboci-topenia, agranulocitosis, trastornos endocrinos. El uso en el
pancitopenia. Hepáticas: Alteración embarazo debe limitarse a situaciones
de la función hepática. Neurológicas: de verdadera necesidad en las que los
ministración de carbón activado y un aminoácidos. La insulina tiene
catártico salino, si la ingestión es reacciones anabólicas y catabólicas en A
ciente. La sobredosis se manifiesta muchos tejidos. En el músculo y otros
principalmente por hipoglicemia; en tejidos (excepto el cerebro) causa un
casos severos puede presentar con- rápido transporte de glucosa y de
vulsiones, coma y muerte. Casos leves aminoácidos intracelularmente,
pueden ser manejados con glucosa promueve el anabolismo e inhibe el
oral, ajustes dietéticos y reducción o catabolismo de las proteínas. En el
suspensión temporal del medicamen- hígado promueve la captación y
to. Cuadros severos requieren hospi- almacenamiento de la glucosa en
talización inmediata y administración forma de glucógeno, inhibe la gluco-
IV de glucosa al 50%, seguida por neogénesis y promueve la conversión
infusión continua de glucosa al 10% a del exceso de glucosa en grasa
una velocidad tal que permita corporal. Administrada en dosis apro-
mantener la glicemia sobre 100 mg/dl. piadas y a intervalos regulares mantie-
ne la glucosa sanguínea en niveles
El paciente debe ser sometido a
adecuados, evita la glucosuria y pre-
observación por 24-48 horas.
viene la formación de cuerpos cetóni-
INFORMACI”N AL PACIENTE cos, la acidosis y el coma diabético.
Se debe explicar al paciente la impor-FARMACOCINÉTICA
tancia de respetar la dieta, realizar una
Después de la administración SC se
rutina de ejercicios y realizar produce el inicio de acción a los 30-60
periódica-mente los exámenes minutos, alcanzando la intensidad pico
pertinentes al control de su condición.
a las 2-5 horas y se mantiene por 6-10
Evitar el con-sumo de alcohol. horas. Se distribuye rápidamente a
Informar al médico si se presenta través de los líquidos extracelulares;
alguna reacción o sinto-matología se metaboliza en el hígado, principal-
mente, en el riñón y en los músculos;
INSULINA DE ACCIÓN RÁPIDA (INSULINA
se filtra en el glomérulo y se reabsorbe
CRISTALINA HUMANA RECOMBINANTE) casi completamente (98%) en el túbulo
proximal. Un 40% de la cantidad reab-
FARMACOLOGÍA sorbida regresa a la sangre venosa,
Insulina humana de acción rápida ob- mientras que el 60% restante se meta-
tenida por tecnología de ADN recom- boliza en las células cercanas al
binante. La farmacología es similar a túbulo proximal. Un porcentaje inferior
la de la hormona endógena. Estimula al 2% se excreta en la orina como
el metabolismo de la glucosa y de los fármaco intacto.
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N de 0,15-1 U/kg cada 1-2 horas.
Las dosis se expresan en unidades (U)
USP; se establecen con base en las REACCIONES ADVERSAS
determinaciones de glucosa en la Reacciones de hipersensibilidad: Eri-
sangre y en la orina, y deben ser tema, edema y prurito; reacciones
cuidadosamente ajustadas a las ne- alérgicas con manifestaciones de
cesidades particulares de cada pa- erupción, sibilancias, dificultad respi-
ciente. Se administra por vía SC o IV. ratoria, hipotensión y taquicardia (ra-
La insulina cristalina es la única que ras). Otras: Hipoglicemia, que se mani-
puede ser usada por vía IV, reser- fiesta con sudoración, mareo, palpita-
vándose esta ruta para el manejo de ciones, tremor, cansancio, hormigueo
emergencia de pacientes con colapso en las manos, los pies, los labios o la
circulatorio, cetoacidosis diabética o lengua, náusea, dificultad para la
coma. En tales casos, se emplea concentración, dolor de cabeza, tras-
diluida en solución de cloruro de sodio tornos del sueño, ansiedad, visión bo-
al 0,9%. rrosa, dificultad de expresión, depre-
- Para iniciar la terapia en pacientes sión, irritabilidad, inestabilidad emo-
con diagnóstico reciente de diabetes cional y, en casos severos, desorienta-
severa, diabetes inestable o diabe- ción, inconsciencia y convulsiones. Li-
tes con complicaciones, la dosis podistrofia en el sitio de la inyección.
usual en adultos, por vía SC, es de
5-10 U y en niños 2-4 U, 15-30 INTERACCIONES
minutos antes de las comidas y al Los fármacos que pueden potenciar el
a c o s t a r s e . L a s d o s i s d e efecto hipoglicemiante de la insulina,
mantenimiento y la frecuencia de incluyen: naproxeno, litio, teofilina, cal-
administración se defi-nen según la cio, bromocriptina, mebendazol, piri-
respuesta del paciente. doxina, pentamidina, esteroides ana-
- Para el tratamiento de la cetoaci- bolizantes, disopiramida, fibratos, fluo-
dosis diabética severa o el coma en xetina, bloqueantes de los receptores
adultos, iniciar con 100-200 U dividi- beta-adrenérgicos, inhibidores de la
das en 2 dosis iguales, una por vía monoaminooxidasa, hipoglicemiantes
IV y la otra por vía SC. En pacientes orales, salicilados, sulfonamidas, inhi-
con colapso circulatorio, administrar bidores de la enzima convertidora de
la dosis inicial total por vía IV. En angiotensina, octreótida y el alcohol.
niños, iniciar con 1-2 U/kg divididas Agentes que antagonizan la actividad
en 2 do-sis iguales, una IV y la otra de la insulina y que pueden disminuir
SC. Las dosis de mantenimiento se su efecto hipoglicemiante incluyen:
isoniazida, fenotiazinas, epinefrina, daños locales. No administrar otros
salbutamol, terbutalina, tiazidas, medicamentos sin conultar previa- A
furosemida, ácido etacrínico y las mente al médico. Evitar el consumo de
hormonas tiroideas. alcohol. Notificar de inmediato al
médico si se presenta alguna
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hiper- INSULINA DE ACCIÓN INTERMEDIA
sensibilidad al medicamento y en (INSULINA N.P.H. HUMANA RECOMBINANTE)
pacientes con hipoglicemia. La insu-
lina puede usarse sin problemas en el FARMACOLOGÍA
Insulina humana de acción intermedia
embarazo y durante la lactancia.
obtenida por tecnología de ADN re-
SOBREDOSIS combinante. Ver: INSULINA
La sobredosificación puede ocasionar CRISTALINA HUMANA RECOMBI-
hipoglicemia severa y coma. En tales NANTE.
casos, se debe administrar solución
FARMACOCINÉTICA
de glucosa al 50% por vía IV. En
Luego de la administración SC, el
pacientes con depósitos adecuados
inicio de la acción tiene lugar en 1-3
de glicó-geno puede resultar efectiva
horas, alcanza su intensidad pico a las
la admi-nistración de 1-2 U de
6-14 horas y se mantiene por 16-24
glucagon por vía SC, IM ó IV. Para
horas. Ver: INSULINA CRISTALINA
prevenir reacciones hipoglicémicas
HUMANA RECOMBINANTE.
secundarias debe mantenerse la
infusión IV continua de glucosa al 10- INDICACIONES
15% o administrar car-bohidratos por Tratamiento de la hiperglicemia en el
vía oral, si la condición lo permite. paciente con diabetes mellitus.
INFORMACI”N AL PACIENTE R…GIMEN DE DOSIFICACI”N

El paciente debe ser adecuadamente Las dosis se expresan en unidades (U)
instruido en relación con su enferme- USP; se establecen con base en las
dad, técnica adecuada de adminis- determinaciones de glucosa en sangre
tración, los síntomas de la hipoglice- y orina y deben ser cuidadosamente
mia o la cetoacidosis, adhesión a la individualizadas. Se administra sólo
dieta, programa de ejercicios, higiene por vía SC. La dosis usual en adultos
personal y prevención de infecciones. es de 7-26 U 30-60 minutos antes del
Se debe usar siempre el mismo tipo o desayuno. En algunos pacientes po-
marca de inyectadora, a objeto de
semanales, según la respuesta. FARMACOCINÉTICA
Después de la administración SC, la
REACCIONES ADVERSAS acción se inicia a los 30 minutos, al-
Ver: INSULINA CRISTALINA HUMA- canza su intensidad pico a las 2-12
NA RECOMBINANTE. horas y se mantiene por aproximada-
mente 24 horas. Ver: INSULINA
INTERACCIONES CRISTALINA HUMANA RECOMBI-
Ver: INSULINA CRISTALINA HUMA-
NANTE.
NA RECOMBINANTE.
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES/ Tratamiento de la hiperglicemia en el
PRECAUCIONES
paciente con diabetes mellitus.
No debe usarse por vía IV. La insulina
N.P.H. no es adecuada para el manejo R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
del coma diabético o en situaciones de Las dosis se expresan en unidades (U)
emergencia en las que se requiere de USP; se establecen con base en las
una acción rápida. Ver: INSULINA determinaciones de glucosa en sangre
CRISTALINA HUMANA RECOMBI- y orina y deben ser cuidadosamente
NANTE. individualizadas. Se administra sólo
por vía SC.
SOBREDOSIS
REACCIONES ADVERSAS
NA RECOMBINANTE.
NA RECOMBINANTE.
INSULINA DE ACCIÓN INTERMEDIA
(INSULINA PREMEZCLA CRISTALINA / N.P.H. INTERACCIONES
HUMANA RECOMBINANTE (30/70)) Ver: INSULINA CRISTALINA HUMA-
NA RECOMBINANTE.
FARMACOLOGÍA
Suspensión estéril constituida por CONTRAINDICACIONES/
30% de insulina cristalina humana y PRECAUCIONES
70% de insulina N.P.H. humana, No debe usarse por vÌa IV. La pre-
ambas de ori-gen en el ADN mezcla no es adecuada para el manejo
recombinante. Combina el rápido del coma diabético o en situaciones de
inicio de acción de la insulina cristalina emergencia en las que se requiere de
con el efecto prolongado de la insulina una acción rápida. Ver: INSULINA
N.P.H. Ver: INSULINA CRISTALINA CRISTALINA HUMANA RECOMBI-
NANTE.
INFORMACI”N AL PACIENTE INDICACIONES
Ver: INSULINA CRISTALINA HUMA- En combinación con un programa de A
dieta y ejercicios para el control de la
METFORMINA
hiperglicemia en pacientes con diabe-
tes mellitus tipo II.
FARMACOLOGÍA
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
Agente del grupo de las biguanidas
Se administra por vía oral. En adultos:
con efecto antihiperglicémico. Dismi-
Iniciar con 500 mg dos veces al día o
nuye la absorción intestinal de gluco-
con una dosis única de 850 mg/día e
sa, reduce la producción hepática de
incrementar 500 mg a intervalos de 1-2
glucosa e incrementa la sensibilidad
semanas, hasta lograr la respuesta
tisular a la insulina, por aumento de la
deseada, sin exceder la dosis máxima
captación y utilización de la glucosa de 2550 mg/día. Una respuesta ade-
por el músculo y los adipocitos. cuada, por lo general, no se alcanza
con dosis menores de 1500 mg/día.
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe en un 50-60% en el tracto En niños mayores de 10 años: Iniciar
gastrointestinal. Los alimentos redu- con 500 mg dos veces al día e
cen su absorción. Luego de la incrementar 500 mg a intervalos de 1-2
adminis-tración oral, alcanza niveles semanas, hasta lograr la respuesta
plasmáti-cos pico en 1-3 horas y deseada, sin exceder la dosis máxima
produce una respuesta terapéutica de 2000 mg/día. En pacientes
que se inicia a los 2-4 días y se hace mayores de 65 años y en pacientes
máxima aproxi-madamente en 2 debilitados, la do-sis debe ser
semanas. Se distri-buye ampliamente conservadora en previ-sión de una
disminución de la función renal.
en los tejidos cor-porales. No se une a
las proteínas plasmáticas, no sufre REACCIONES ADVERSAS
metabolismo, no tiene excreción biliar Gastrointestinales: Diarrea, náusea,
y se elimina intacta mediante vómito, flatulencia, dolor abdominal,
secreción tubular en la orina. Un 90% anorexia, indigestión, sabor desagra-
de la dosis se excreta dentro de las dable y metálico, constipación. Hema-
primeras 24 horas. Exhibe una vida tológicas: Anemia megaloblástica.
media de eliminación inicial de 3-6 Hepáticas: Elevación de los niveles de
horas y una terminal de 8-20 horas que las enzimas hepáticas. Neurológicas:
parece corresponder a una pequeña Astenia, mareos, dolor de cabeza.
fracción (menor del 5%) de fármaco Reacciones de hipersensibilidad: Der-
que reciben hipoglicemiantes orales niveles de vitamina B12 (cada 2-3 aÒos).
en forma concomitante, se puede pre- Pacientes con estados hipÛxicos
sentar casos de hipoglicemia. (colapso cardiovascular, insuficiencia
cardiaca congestiva aguda, infarto
INTERACCIONES mioc·rdico) son propensos al desa-
La cimetidina y el nifedipino aumentan
rrollo de acidosis l·ctica. Como los me-
los niveles séricos de la metformina.
dios de contraste yodados pueden
La administración concomitante con
ocasionar falla renal y han sido aso-
furosemida lleva a cambios en los pa-
ciados con el desarrollo de acidosis
rámetros farmacocinéticos de ambos
l·ctica en pacientes que reciben
fármacos, aumento de la concentra-
metformina, el uso del medicamento
ción plasmática de furosemida y dismi-
debe ser suspendido 48 horas antes
nución de la concentración máxima y
de un procedimiento que implique el
el AUC de la furosemida. El uso de
uso de tales productos, y restablecido
medicamentos nefrotóxicos aumenta
48 horas despuÈs, luego de com-
el riesgo de acidosis láctica. El consu-
probar el funcionamiento renal. Igual-
mo de alcohol en cantidades excesi-
mente, la metformina debe suspender-
vas favorece la acidosis láctica. Los
se temporalmente en pacientes que se
fármacos que producen hiperglicemia
someten a cirugÌa mayor, y reiniciarse
(corticosteroides, bloqueantes de los
una vez restablecida la ingesta normal
canales de calcio, niacina,
de alimentos y verificada la funciÛn
estrógenos, anticonceptivos orales,
renal. Usar con precauciÛn en pa-
isoniazida, fenotiazinas,
cientes con estados hipermetabÛlicos
simpatomiméticos, hor-monas
(infecciÛn, trauma, fiebre), en ancia-
tiroideas y las tiazidas) podrían,
nos y en el embarazo. No es reco-
teóricamente, disminuir la respuesta
mendable el uso durante la lactancia.
farmacológica de la metformina.
SOBREDOSIS
CONTRAINDICACIONES/ Vaciamiento gástrico, carbón activado
PRECAUCIONES y catártico salino, si la ingestión es
reciente. La ingestión de dosis ele-
vadas no produce hipoglicemia pero
tes con falla renal o insuficiencia car-
puede generar acidosis láctica, en cu-
diaca tratada con medicamentos. Da-
yo caso se recomienda hemodiálisis
do que la insuficiencia hepática ha sido
para remover el exceso del fármaco y,
asociada con acidosis láctica, la met-
junto con medidas adecuadas de so-
formina está contraindicada en
tratamiento se debe evitar el consumo forma activa de ácido dihidroascórbico
de alcohol. Notificar de inmediato al y una pequeña cantidad se metaboliza A
médico si se presenta alguna a productos inactivos que son excre-
reacción o sintomatología inusual tados en la orina. Cuando los tejidos
durante el tratamiento, en especial: corporales se saturan y las concentra-
Malestar ge-neral, mialgia, ciones sanguíneas de la vitamina su-
hiperventilación, som-nolencia, peran el umbral renal, se excreta por la
molestias abdominales, hipotermia, orina. No obstante, cuando los niveles
tisulares y plasmáticos son bajos, la
ÁCIDO ASCÓRBICO (VITAMINA C) excreción es escasa o nula.
FARMACOLOGÍA INDICACIONES
Vitamina hidrosoluble que interviene Prevención y tratamiento del escor-
en reacciones de óxido-reducción y en buto. Como suplemento nutricional
la respiración celular. Se requiere una cuando la ingesta de alimentos es
fuente exógena de ácido ascórbico pobre o inadecuada, y en condiciones
para la formación de colágeno y la caracterizadas por reducción de la
reparación tisular. Tiene efecto antio- absorción o por aumento de la de-
xidante. Participa en el metabolismo manda (embarazo, lactancia, hemo-
de carbohidratos, hierro y tirosina, en diálisis, nutrición parenteral, fiebre o
la conversión de ácido fólico en ácido trauma severo). Como acidificante
folínico, en la síntesis de lípidos y urinario. La administración parenteral
pro-teínas y en la resistencia a las es deseable en pacientes con
infe-cciones. La deficiencia de ácido deficiencia aguda y en aquellos cuya
ascór-bico produce escorbuto. La absorción oral es incierta.
estructura del colágeno es afectada
primaria-mente, y se desarrollan R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
lesiones en los huesos y los vasos Se administra usualmente por vía
sanguíneos. La administración de oral. Cuando la administración oral no
ácido ascórbico revierte todos los es posible o se sospecha
síntomas de defi-ciencia del mismo. malabsorción, se puede administrar
IV, IM o SC, prefiriéndose la
FARMACOCINÉTICA administración IM. La dosis usual en
Se absorbe con facilidad por vía oral,
estados de deficiencia es de 100-500
alcanzando niveles séricos pico a las
mg 1-2 veces al día por varios días.
2-3 horas después de la adminis-
Como acidificante urinario se usa en
tración. Se une a las proteínas
de cabeza, fatiga, hiperoxaluria y pre- SOBREDOSIS
cipitación de cálculos de oxalato, cisti- No se conocen casos de intoxicación
na o urato en el tracto urinario. En pa- por sobredosis de ácido ascórbico.
cientes con deficiencia de glucosa-6-
fosfato deshidrogenasa, la inyección
No exceder las dosis recomendadas.
IV de dosis elevadas puede producir
Evitar el uso de dosis elevadas durante
hemólisis. La administración IV produ-
CITRATO DE CALCIO (CITRATO TRICÁLCICO)

ce dolor en el sitio de la inyección.
INTERACCIONES
FARMACOLOGÍA
En combinación con ácido acetil-
El citrato de calcio se utiliza como
salicílico disminuye la excreción renal
fuente de calcio. El calcio es indis-
del salicilado e incrementa la de la
pensable para el mantenimiento de la
vitamina. El ácido ascórbico puede
integridad funcional del sistema ner-
disminuir la acción anticoagulante de
vioso, muscular y esquelético, así co-
la warfarina. La acidificación de la mo de la permeabilidad de las mem-
orina inducida por el ácido ascórbico branas celulares y de la vasculatura
puede alterar la eliminación renal de capilar. Participa como regulador en
otros fármacos. los procesos de almacenamiento y
liberación de neurotransmisores y
CONTRAINDICACIONES/
hormonas. Es un activador importante
PRECAUCIONES
Usar con precaución en pacientes con de numerosas reacciones enzimáti-
hiperoxaluria. Los pacientes diabéti- cas y es esencial para la transmisión
cos, aquellos con tendencia a la forma- del impulso nervioso, la contracción
ción de cálculos renales, con sangre del músculo liso, estriado y cardiaco, la
oculta en heces y aquellos con restric- función renal, la respiración, la coa-
gulación sanguínea y constituye un
ción dietética de sal o con terapia
elemento fundamental en los procesos
anticoagulante deben evitar las dosis
de regeneración y remodelación
excesivas de Vitamina C por tiempo
ósea.
prolongado, ya que esto puede condu-
cir a la inducción de su propio metabo- FARMACOCINÉTICA
lismo y ocasionar escorbuto cuando la Luego de la administración oral, el cal-
ingesta del ácido ascórbico es redu- cio se ioniza en el tracto gastrointesti-
cida a niveles normales. Los diabéti- nal y es absorbido mediante mecanis-
cos que toman más de 500 mg al día mos de transporte activo y difusión
pueden tener falsos valores de gluco-
ral, mientras el 1% restante se distribu- INTERACCIONES
ye libremente entre los líquidos extra- El uso en pacientes en terapia con A
celular e intracelular. Las concentra- digital incrementa el riesgo de
ciones séricas fisiológicas son de 9- arritmias cardíacas. Si se administra
10,4 mg/dl (4,5-5,2 mEq/L). Se excreta conjuntamente con tetraciclinas forma
principalmente por las heces (vía un complejo que impide la absorciÛn
biliar y a travÈs del jugo pancre·tico) y gastrointestinal del antibiÛtico.
en escasa proporción por la orina.
CONTRAINDICACIONES/
INDICACIONES PRECAUCIONES
Suplemento nutricional. Deficiencias Contraindicado en pacientes con cál-
de calcio. Coadyuvante en el trata- culos renales, fibrilación ventricular o
miento de la osteoporosis en mujeres hipercalcemia. En pacientes con tera-
postmenopáusicas. pia crónica, se recomienda el control
periódico de los niveles séricos de cal-
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N cio (no deben exceder de 10,4 mg/dl o
Se administra por vía oral. Las dosis 5,2 mEq/L). Usar con precaución en
se expresan en mg de calcio elemental casos de sarcoidosis, enfermedad car-
(1 g de citrato de calcio contiene 211 diaca o renal y en pacientes en terapia
mg de calcio elemental) y dependen de con digitálicos.
los requerimientos individuales de
cada paciente según su condición. La SOBREDOSIS
dosis usual como suplemento No existen reportes de intoxicación
nutricional en adultos es de 1 g/día y por sobredosis de calcio. La ingestión
en niños 45-65 mg/kg/día. Para el agu-da de una dosis elevada no
tratamiento de esta-dos deficitarios: 1- representa un problema de
2 g/día. Como coad-yuvante en el consideración.
tratamiento de la osteo-porosis: 1-1,5
g/día.
Administrar preferiblemente con las
REACCIONES ADVERSAS GLUCONATO DE CALCIO
Los efectos adversos más comunes
FARMACOLOGÍA
son irritación gastrointestinal y consti-
pación. La administración de dosis El calcio es esencial para el manteni-
ele-vadas en pacientes con miento de la integridad funcional de los
insuficiencia renal crónica puede sistemas nervioso, muscular y esque-
causar hiper-calcemia, que se lético, la membrana celular y la per-
meabilidad capilar. Es un activador de REACCIONES ADVERSAS
numerosas reacciones enzimáticas y La administración IV rápida puede
elemento esencial para un número de causar bradicardia, vasodilatación, hi-
potensión, arritmias cardíacas, sín-
procesos fisiológicos que incluye la
cope y paro. La extravasación puede
contracción del músculo cardíaco liso
causar necrosis severa. Puede cau-
y esquelético, la transmisión del
sar hormigueo, sensación de opresión
impulso nervioso, la respiración, la
u ondas de calor o sabor a tiza.
coagulación sanguínea y la función
renal. Ejerce un papel regulador en la INTERACCIONES
liberación y almacenamiento de los El calcio puede aumentar el efecto de
neurotransmisores, en la captación y los digitálicos y precipitar arritmias; for-
fijación de los aminoácidos, en la ma complejos con las tetraciclinas y
absorción de la vitamina B12 y la secre- las inactiva. No deben mezclarse las
ción de gastrina. soluciones.
FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Luego de la administración IV el calcio
Contraindicado en la hipercalcemia,
alcanza el líquido extracelular y de
en la fibrilación ventricular y en pacien-
allí se distribuye al tejido óseo, donde
tes digitalizados. Usar con precaución
se deposita. Las concentraciones
en el embarazo. Debe usarse sola-
basa-les de calcio se ubican entre 9 y
mente por vía IV. Solamente debe
10,4 mg/dl (4,5-5,2 mEq/L). Se une a
administrarse a mujeres embarazadas
proteí-nas plasmáticas en un 40-45%.
si es claramente necesario. Precau-
Se excreta principalmente por las
ción en las mujeres lactantes.
heces y en escasa proporción por la
orina y a través del sudor.
SOBREDOSIS
Suspender la infusión, evaluar al pa-
INDICACIONES
Hipocalcemia.
La dosis se establece en función de las
necesidades individuales de cada pa-
ciente, considerando la edad, los nive-
les séricos de calcio y la condición clí-

B01 AGENTES ANTITROMB”TICOS
Ácido Acetilsalicílico (Inhibidor de la Agregación Plaquetaria)
Enoxaparina Sódica
Estreptoquinasa B
Heparina Sódica
Warfarina (Warfarina Sódica)
B02 ANTIHEMORR¡GICOS
B SANGRE Y ÓRGANOS FORMADORES DE SANGRE

Ácido Tranexámico
Factor VIII de la Coagulación
Factor IX de la Coagulación
Fitomenadiona (Vitamina K)
B03 PREPARADOS ANTIAN…MICOS

Ácido Fólico
Cianocobalamina (Vitamina B12)
Eritropoyetina (Epoetin Alfa)
Sulfato Ferroso (Hierro Elemental)
B05 SUSTITUTOS DEL PLASMA Y SOLUCIONES PARA PERFUSI”N

Agua Estéril para Irrigación*
Agua para Inyección*
Albúmina Humana
Amino Ácidos
Bicarbonato de Sodio
Cloruro de Potasio
Cloruro de Sodio
Cloruro de Sodio / Glucosa
Dextrán (Dextrano 70)
Emulsiones Grasas (Lípidos)
Fosfato Monobásico de Potasio
Glucosa (Dextrosa)
Sulfato de Magnesio (Hipomagnesemia)
Solución para Nutrición Parenteral
Soluciones Electrolíticas (Ringer Lactato)
Soluciones Electrolíticas (Ringer)
Soluciones para Diálisis Peritoneal
Soluciones para Hemodiálisis

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
(Inhibidor de la AgregaciÛn Plaquetaria)
INDICACIONES
Como antiagregante plaquetario en la
prevención del infarto agudo del mio-
FARMACOLOGÍA cardio y su recurrencia, de los ataques
Ejerce una acción antiagregante pla- B
isquémicos transitorios y del
quetaria por inhibición selectiva e
accidente cerebro-vascular isquémico
irreversible de la isoenzima ciclooxige-
por trom-boembolismo.
nasa 1 (COX-1) que interviene en la
síntesis de prostaglandinas y del R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
trom-boxano A2, factor inductor de la Se administra por vía oral en dosis de
agre-gación plaquetaria. 100 mg/día.
FARMACOCINÉTICA
REACCIONES ADVERSAS
Aunque el ácido acetilsalicílico se ab-
Reacciones de hipersensibilidad: An-
sorbe bien después de su administra-
gioedema, broncoespasmo, urticaria,
ción oral, sólo un 50-75% de la dosis
edema de la laringe, anafilaxis. Cardio-
alcanza la circulación sistémica como
vasculares: Hipotensión, taquicardia.
fármaco intacto debido al efecto del
Gastrointestinales: Náuseas, vómito,
metabolismo del primer pasaje y a la
dispepsia, gastritis, ulceración, hemo-
hidrólisis que sufre en la mucosa del
rragia gastrointestinal.
tracto gastrointestinal, que da lugar a
Hematológicas: Trombocitopenia,
su conversión en ácido salicílico. El
prolongación del tiempo de
ácido acetilsalicílico y el ácido
protrombina. Hepáticas: Elevación de
salicílico se unen a las proteínas
los niveles de las enzimas hepáticas,
plasmáticas en un 33% y 90%,
hepatitis. Neu-rológicas: Agitación,
respectivamente, y se distribuyen
confusión, mareo, letargia.
rápida y ampliamente a los tejidos y
Respiratorias: Edema pulmo-nar,
fluidos corporales. El ácido
taquipnea. Renales: Falla renal. Otras:
acetilsalicílico absorbido es rápida-
Edema cerebral, acidosis me-tabólica,
mente hidrolizado en el plasma, los
alcalosis respiratoria, alte-raciones de
eritrocitos, el hígado y el líquido sino-
la glicemia e hiperpota-semia.
vial, transformándose en más ácido
salicílico que, junto al formado
INTERACCIONES
durante el proceso de absorción, es El ácido acetilsalicílico puede despla-
conjugado en el hígado generando
zar de su unión a proteínas a las sulfo-
metabolitos inactivos que se excretan
nilúreas, warfarina, ácido valpróico,
por la orina en un 75%, conjuntamente
di-fenilhidantoína y sulfonamidas e
con un 10% de ácido salicílico intacto
anticoagulante de la warfarina y de la alcalina favorece la eliminación del
heparina, disminuir la actividad de los medicamento. En situaciones graves
inhibidores de la enzima convertidora se puede recurrir a la hemodiálisis, la
de angiotensina, antagonizar la acción diálisis peritoneal o, en casos extre-
uricosúrica del probenecid y reducir el mos, a la exanguino-transfusión.
efecto natriurético de la espirono-
lactona. La combinación con AINEs INFORMACIÓN AL PACIENTE
Administrar con las comidas o con
aumenta el riesgo de sangramiento y
leche para minimizar las molestias
de falla renal. Los corticosteroides y el
gastrointestinales. Evitar el consumo
elevado consumo de alcohol predis-
de alcohol. Notificar de inmediato al
ponen a la ulceración gastrointestinal.
CONTRAINDICACIONES/ reacción o sintomatología inusual
PRECAUCIONES durante el tratamiento, en especial
ENOXAPARINA SÓDICA
Contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad a los salicilatos o a
otros antiinflamatorios no esteroideos FARMACOLOGÍA
(AINEs), úlcera péptica activa, tras- Heparina de bajo peso molecular con
tornos hemorrágicos, dengue, varicela propiedades antitrombóticas. La
(lechina), tratamiento simultáneo con acción principal es debida a la
anticoagulantes y alteración severa de inactivación del factor X activado (Fxa)
la función hepática y/o renal. El uso en y la consecuente alteraciÛn de la
niños o adolescentes con infección transformaciÛn de la protrombina en
viral o enfermedades eruptivas ha sido trombina. Adicionalmente, aunque en
asociado con el síndrome de Reye. menor grado, acelera la actividad
Usar con precaución en pacientes con inhibitoria de la antitrombina III sobre la
antecedentes de hipoprotrombinemia, trombina, impidiendo asÌ la influencia
deficiencias de vitamina K, enferme- sobre la conversiÛn de fibrinÛgeno en
dad renal y/o hepática leve a modera- fibrina.
da, asma, insuficiencia cardiaca con-
FARMACOCIN…TICA
gestiva, hipertensión, edema y, en Luego de la administraciÛn SC, se
general, aquellas condiciones que absorbe en un 92% y produce la
pueden agravarse por la retención de m·xima actividad inhibitoria sobre el
fluidos. Se debe evitar el uso en el factor Xa y la antitrombina III a las 3-5
embarazo a término. No se reco- horas. La inhibiciÛn del factor Xa en el
mienda el uso durante la lactancia.
plasma persiste por 12-24 horas. Se
antifactor Xa) es de 4,5 horas y se orales, inhibidores de la agregación
prolonga en pacientes con insufi- plaquetaria (AINEs y salicilados),
ciencia renal. dipiridamol, ticlopidina y corticos-
teroides sistémicos, aumenta el riesgo
B
INDICACIONES de hemorragia. Con plicamicina y
Prevención de la trombosis venosa ácido valpróico puede causar hipo-
profunda asociada a la cirugía protrombinemia e inhibición de la
ortopédica, o cirugía abdominal en agregación plaquetaria.
pacientes con riesgo de compli-
caciones tromboembólicas. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN Contraindicado en casos de hipersen-
Se administra por vía SC. sibilidad al medicamento, a la heparina
- Prevención de tromboembolismo en o a otras heparinas de bajo peso
la cirugía ortopédica: Iniciar el molecular, así como en pacientes con
tratamiento con 30 mg cada 12 procesos hemorrágicos activos o con
horas, comenzando 12-24 horas trombocitopenia asociada a una
después de la intervención y prueba positiva de anticuerpos
mantenerlo por 7-10 días. Alterna- antiplaquetarios en presencia de
tivamente, el tratamiento se puede enoxaparina. El uso de enoxaparina
iniciar con 40 mg 12 horas antes de la en pacientes con anestesia epidural o
operación y mantenerlo con 40 espinal ha ocasionado hematoma
mg/día por 3 semanas. neuraxial resultante en parálisis
- Prevención del tromboembolismo en prolongada o permanente. La
la cirugía abdominal: Iniciar el enoxaparina no puede intercambiarse,
tratamiento con 40 mg 2 horas antes unidad por unidad, con la heparina o
de la intervención y mantenerlo con con otras heparinas de bajo peso
40 mg/día por 7-10 días. molecular. Durante el tratamiento se
debe practicar, periódicamente, una
REACCIONES ADVERSAS hematología completa, incluyendo el
Los efectos adversos más comunes contaje plaquetario, así como
incluyen: Hemorragia, trombo- uroanálisis y determinación de sangre
citopenia, fiebre, náusea, edema oculta en las heces. Si se presenta
periférico, anemia, elevación de las disminución del contaje plaquetario,
transaminasas y reacciones en el sitio en un 30-50% de su valor previo al
de la inyección como: Irritación, dolor, i n i c i o d e l t r a t a m i e n t o , d e b e
hematoma, equimosis, eritema, suspenderse la administración de la
ancianos y en el embarazo. No se nolítica (la reperfusión miocárdica se
conoce la eficacia ni la seguridad de su evidencia entre 20 minutos y 2 horas,
uso en niños. Se recomienda sus- promedio 45 minutos, después de la
pender la lactancia durante el administración) que se mantiene
tratamiento. mien-tras dura la infusión y persiste
hasta por 4 horas después de
SOBREDOSIS finalizada la misma, aunque el efecto
La sobredosificación puede provocar
sobre el pro-ceso de coagulación
sangramiento de magnitud, severidad
(medido por el tiempo de protrombina)
y duración variables, según la
puede durar hasta 12-24 horas. Esto
cantidad administrada. Manejo
último está asociado a una
sintomático y tratamiento con sulfato
disminución de los ni-veles
de protamina (solución al 1%)
plasmáticos de fibrinógeno y a un
administrada lentamente.
incremento de los productos de de-
INFORMACIÓN AL PACIENTE gradación de la fibrina. La estrepto-
No usar por vía IM. Notificar de quinasa se elimina en forma bifásica,
inmediato al médico si se presenta mostrando una vida media de elimina-
ción en la fase inicial de 18 minutos
(debido a la acción de los anticuerpos)
ESTREPTOQUINASA y una vida media de eliminación en la
fase lenta de 83 minutos (en ausencia
FARMACOLOGÍA de anticuerpos). No se conoce la ruta
Agente trombolítico que activa el sis-
de excreción.
tema fibrinolítico endógeno a través
de un mecanismo de interacción INDICACIONES
directa con la molécula de Infarto agudo del miocardio, embo-
plasminógeno, dando lugar a la lismo pulmonar, trombosis venosa
formación de un complejo activador profunda, embolismo arterial y para la
desobstrucción de cánulas arterio-ve-
que transforma a otras moléculas de
nosas cuando la heparina es inefec-
plasminógeno en plasmina, enzima
tiva.
hidrolítica que de-grada al coágulo de
fibrina, a la vez que hidroliza al R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
fibrinógeno y a otras proteínas Se administra por infusión IV.
plasmáticas, incluyendo a los factores - Infarto agudo del miocardio:
procoagulantes V y VIII. 1.500.000 UI en 60 minutos, tan
pronto como sea posible después
- Trombosis venosa profunda: Dosis persensibilidad al medicamento, aneu-
inicial de 250.000 UI en 30 minutos, risma, malformación arterio-venosa,
seguido por una dosis de manteni- tumor cerebral, sangramiento activo,
miento de 100.000 UI/hora por 72 hipertensión severa no controlada,
B
horas. accidente cerebro-vascular reciente (2
- Trombosis o embolismo arterial: meses) y cirugía intracraneana o in-
Dosis inicial de 250.000 UI en 30 traespinal reciente (2 meses). Usar
minutos, seguido por una dosis de con precaución en condiciones con
mantenimiento de 100.000 UI/hora predisposición al sangramiento, tras-
por 24-72 horas. tornos de la coagulación, endocarditis
- OclusiÛn de cánulas arterio-veno- bacteriana, trastornos hepáticos o re-
sas: 250.000 UI en 2 ml de nales, tratamiento con medicamentos
solución. Se instila lentamente en anticoagulantes o inhibidores de la
la cánula; la solución es mantenida agregación plaquetaria, sangramiento
allí por 2 horas, luego la solución gastrointestinal reciente (6 meses),
es aspirada y finalmente es lavada colitis ulcerativa o diverticulitis, infec-
con solución salina fisiológica y ción estreptocócica reciente (10 días)
luego la cánula es reconectada. y biopsia hepática o renal reciente (10
días). El uso en el embarazo debe
REACCIONES ADVERSAS limitarse a situaciones de verdadera
Cardiovasculares: Arritmias ventricu- necesidad en las que los beneficios
lares, hipotensión. Hematológicas: potenciales a la madre superen al
Hemorragia, hemorragia cerebral, leu- posible riesgo para el feto. No se
cocitosis. Hepáticas: Alteración de la conoce la seguridad del uso durante la
función hepática. Neurológicas: De- lactancia.
presión, alucinaciones, agitación,
con-fusión, neuralgia amiotrófica.
Reaccio-nes de hipersensibilidad: HEPARINA SÓDICA
Broncoes-pasmo, erupción y
FARMACOLOGÍA
anafilaxis. Renales: Falla renal. Otras:
Agente anticoagulante. La heparina se
Depresión res-piratoria (rara), dolor de
espalda durante la infusión. combina con antitrombina III (cofactor
de la heparina) e inhibe la trombosis
INTERACCIONES por inactivación del factor X activado e
El uso concomitante de medicamentos inhibición de la conversión de
anticoagulantes o de agentes que alte- protrombina en trombina. Una vez
ran o inhiben la agregación plaqueta- activada la trombosis, mayores
pueden inhibir, adicionalmente, la RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
coagulación inactivando la trombina e Se administra por inyección SC
inhibiendo la conversión de fibri- profunda, IV intermitente o por infusión
nógeno en fibrina. En presencia de IV continua.
heparina, la antitrombina III también - Inyección SC: Iniciar con 10.000-
neutraliza a los factores de coa- 20.000 U (precedido por una dosis IV
gulación IX, X, XII activados y a la de carga de 5000 U) y continuar con
plasmina. 8.000-10.000 U cada 8 horas, o
15.000-20.000 U cada 12 horas.
FARMACOCINÉTICA - Inyección IV intermitente: Iniciar con
Luego de la administración por bolo IV, 10.000 U y continuar con 5.000-
se produce un efecto anticoagulante 10.000 U cada 4-6 horas.
inmediato, mientras que por la - Infusión IV continua: Iniciar con
inyección SC, el inicio de acción se 5.000 U y mantener con 20.000-
produce a los 20-60 minutos. La 40.000 U/día.
duración del efecto es variable y - Dosis pediátrica: Iniciar con infusión
dependiente de la dosis. Una vez IV continua de 50 U/kg y mantener
absorbida, la heparina se distribuye en con 100 U/kg/dosis cada 4 horas.
el plasma y se une en un elevado - Profilaxis del tromboembolismo
porcentaje a las globulinas, a las venoso post-operatorio: 5.000 U vía
lipoproteínas de baja densidad y al SC 2 horas antes de la cirugía y
fibrinógeno. Es removida de la cir- repetir cada 8-12 horas hasta que el
culación por el sistema retículo endo- paciente esté en condición am-
telial y se cree que es parcialmente bulatoria.
metabolizada en el hígado. Se - Cirugía cardiovascular: Infusión IV
excreta por la orina. La vida media de de 300 U/kg para procedimientos de
eliminación es de 1-2 horas y ésta se corta duración (menor de 60
prolonga al incrementar la dosis y en minutos) y 400 U/kg para proce-
pacientes con falla hepática o renal. dimientos largos (mayores de 60
minutos).
INDICACIONES - Heparinización de muestras de
Profilaxis y tratamiento de la trombosis sangre: 70-150 U para 10-20 ml de
venosa profunda, trombosis cerebral, sangre completa.
embolismo (pulmonar y arterial
periférico) y de la fibrilación auricular REACCIONES ADVERSAS
con embolización y para el diag- Gastrointestinales: Náuseas, vómitos.
nóstico y tratamiento de la
urticaria. Otras: Irritación, eritema, do- tinales, diverticulitis, menstruación,
lor moderado, hematoma, ulceración enfermedades hepáticas con altera-
asociada a la inyección SC profunda y ciones de la hemostasis, enfermedad
necrosis cutánea o subcutánea, biliar o renal severa, tuberculosis
B
osteoporosis, insuficiencia renal, activa, carcinoma visceral, abuso de
alopecia, priapismo e hiperlipidemia alcohol, y durante o después de la
de rebote al descontinuar la terapia. anestesia espinal o cirugía del
cerebro, de la médula espinal o de los
INTERACCIONES ojos. Durante el tratamiento es
Los digitálicos, las tetraciclinas, la recomendable realizar
nicotina y los antihistamínicos pueden periódicamente pruebas de
interferir con la acción anticoagulante coagulación, contaje de plaquetas,
de la heparina. El uso de ácido acetil- determinación del hema-tocrito y de
salicílico, fenilbutazona, ibuprofeno, sangre oculta en heces. No se conoce
indometacina, hidroxicloroquina, dex- la seguridad del uso en el embarazo;
trano, dipiridamol y demás agentes solamente debe admi-nistrarse a la
que interfieren con la agregación mujer embarazada si es claramente
plaquetaria (principal defensa hemos- necesario. Como no se excreta en la
tática del paciente heparinizado) leche materna, es segura durante la
puede generar sangramiento. lactancia. Si un paciente desarrolla
También interactúa con los una nueva trombosis en asociación
anticoagulantes orales, dicumarol y con trombocitopenia (“Síndrome del
warfarina, impide la formación de un coágulo blanco”), debe suspenderse
coágulo estable de fibrina mediante la la administración de heparina.
inhibición de la activación del factor También puede presentarse
estabilizador de la fibrina. resistencia a la heparina en casos de
fiebre, trombosis, tromboflebitis,
CONTRAINDICACIONES/ infecciones con tendencia a la trom-
PRECAUCIONES
bosis, infarto del miocardio, cáncer y
Contraindicada en pacientes con
en pacientes posquirúrgicos. Es
hipersensibilidad al medicamento,
importante la elevación significativa en
trombocitopenia severa o sangra-
las aminotransferasas observada con
miento incontrolable y en individuos
la heparina ya que ayuda al diag-
que no pueden realizarse las pruebas
nóstico diferencial del infarto del
de coagulación a los intervalos
miocardio, la enfermedad hepática y el
requeridos. Usar con precaución en
embolismo pulmonar.

INFORMACIÓN AL PACIENTE (vía citocromo P450 y a través de
Informar sobre los signos de sobre- enzimas reductasas) en metabolitos
dosificación e importancia del control con mínima o nula actividad far-
periódico de la coagulación. Advertir macológica que son posteriormente
la necesidad de notificar de inmediato excretados, en su mayoría, por la
al médico la ocurrencia de cualquier orina y en escasa proporción por vía
reacción o sintomatología inusual biliar. La vida media de eliminación es
de 20-60 horas (promedio 40 horas).
WARFARINA (WARFARINA SÓDICA)
INDICACIONES
FARMACOLOGÍA Prevención y tratamiento de la trom-
Interfiere con la síntesis hepática de bosis venosa y su extensión, embo-
los factores de coagulación II, VII, IX y lismo pulmonar, complicaciones
X dependientes de la vitamina K y de tromboembólicas asociadas a la
las proteínas inhibidoras de la coa- fibrilación auricular y/o al reemplazo
gulación: Proteína C y proteína S. valvular y reducción del riesgo de
Aunque no ejerce una acción directa eventos tromboembólicos posteriores
sobre el trombo una vez establecido, ni al infarto del miocardio.
revierte el daño al tejido isquémico,
puede prevenir la extensión adicional RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
del coágulo formado y las com- Se administra por vía oral una vez al
plicaciones tromboembólicas secun- día. La dosis inicial recomendada es
darias que pueden resultar en se- de 2-5 mg con ajustes subsiguientes
cuelas serias y posiblemente fatales. basados en la determinación del
tiempo de protrombina (PT). Se
FARMACOCINÉTICA considera que una respuesta anti-
La warfarina es una mezcla racémica coagulante es adecuada cuando se
de los enantiómeros R y S, mostrando corresponde con un PT de 1,2-2,0
el enantiómero S una actividad veces su valor basal, lo cual podría
anticoagulante 2-5 veces mayor que la requerir de 5 a 10 días. Las dosis
del R en humanos, pero tiene una usuales de mantenimiento se ubican
depuración más rápida. Se absorbe en el rango de 2-10 mg diarios. En
completamente en el tracto gastro- ancianos y/o pacientes debilitados se
intestinal y genera niveles plasmáticos deben emplear dosis menores al inicio
pico en aproximadamente 4 horas. y durante el mantenimiento. Previo al
Aunque la actividad comienza a evi- inicio de la terapia se debe practicar
denciarse a las 36-72 horas de la
determinaciones se hacen cada 1-2 otros medicamentos puede alterar la
meses, según la uniformidad de sus respuesta anticoagulante del paciente.
respuestas. Los métodos más Entre los agentes que han demostrado
precisos para el ajuste de la dosis se incrementar la respuesta de la
B
basan en la determinación del INR warfarina se incluyen: acetaminofén,
(International Normalized Ratio o alcohol (en altas dosis), alopurinol,
Relación Internacional Normalizada), amiodarona, esteroides anabolizan-
que equivale a la relación entre el PT tes, hidrato de cloral, cloranfenicol,
observado y el PT control o basal, cimetidina, clofibrato, trimetopri-
elevada al valor del Índice Inter- ma/sulfametoxazol, danazol, eritro-
nacional de Sensibilidad (ISI) de la micina, AINEs, quinolonas, vacuna
tromboplastina usada para la deter- contra la influenza (virus vivos), me-
minación. ISI tronidazol, miconazol, pentoxifilina,
propoxifeno, propiltiouracilo, quini-
PT observado
dina, salicilados, estreptoquinasa,
INR =
tiazidas, uroquinasa, sulfonamidas,
PT control
tamoxifeno, agentes tiroideos, tetra-
ciclinas, antidepresivos tricíclicos y
vitamina E. Entre los medicamentos
que podrían disminuir la respuesta
anticoagulante de la warfarina se
incluyen: Alcohol (crónico), barbi-
Se considera que una respuesta túricos, carbamazepina, corticoste-
anticoagulante es adecuada cuando roides, corticotropina, glutetimida,
se corresponde con un INR de 2-3 para griseofulvina, mercaptopurina, naf-
la mayoría las indicaciones. cilina, anticonceptivos orales es-
trogénicos, rifampicina, espironolac-
REACCIONES ADVERSAS tona, trazodona, sucralfato y vitamina
Gastrointestinales: Náuseas, vómito, K.
anorexia, diarrea, cólicos abdomina-
les. Hematológicas: Hemorragia, CONTRAINDICACIONES/
agranulocitosis, leucopenia, eosi- PRECAUCIONES
nofilia. Hepáticas: Hepatitis, coles- Contraindicada en individuos con
tasis, elevación de los niveles de las hipersensibilidad al medicamento,
aminotransferasas e ictericia. Neuro- tendencias hemorrágicas, hemofilia,
lógicas: Astenia, cefalea, parestesias.púrpura trombocitopénica o leucemia
con tendencia al sangramiento,
pericárdica, endocarditis bacteriana de otros tratamientos durante el uso de
sub-aguda, carcinoma visceral, warfarina debe ser consultado
alcoholismo y durante el embarazo. Se previamente con el médico. Evitar el
debe considerar la presencia de uso de alcohol y los cambios drásticos
factores endógenos que pueden en la dieta habitual. Notificar de
aumentar o reducir la acción inmediato al médico si se presenta
anticoagulante de la warfarina. Entre alguna reacción o síntoma inusual
los que aumentan la acción se durante el tratamiento, en especial
incluyen: Carcinoma, trastornos manifestaciones hemorrágicas o
hepáticos, deficiencia de vitamina K,
hipertiroidismo, esteatorrea, insufi-
ciencia cardiaca congestiva, diarrea, ÁCIDO TRANEXÁMICO
enfermedad del colágeno, desnutri-
FARMACOLOGÍA
ción y discrasias sanguíneas. Entre
Agente antifibrinolítico. Inhibe compe-
los que pueden disminuir el efecto se
titivamente la activación del plasminó-
cuentan: Síndrome nefrótico, edema,
geno, disminuyendo su conversión en
hiperlipidemia, hipotiroidismo y la
plasmina e inhibiendo así la
resistencia hereditaria a los anticoa-
fibrinólisis. Es alrededor de diez veces
gulantes. Debido a sus múltiples
más po-tente que el ácido
posibilidades de interacción se
recomienda consultar fuentes espe- aminocaproico.
cializadas antes de asociar warfarina a
FARMACOCINÉTICA
cualquier otro medicamento. Durante
Se absorbe en un 30-50% en el tracto
el tratamiento se debe suspender la
gastrointestinal, alcanzando concen-
lactancia. La dosis debe ser controlada
traciones plasmáticas pico en 3 horas,
mediante determinaciones periódicas
las cuales persisten por 7-8 horas en el
del tiempo de protrombina
plasma y hasta por 17 horas en los
(PT)/International Normalized Ratio
tejidos. La biodisponibilidad no es
(INR) u otras pruebas de coagulación
afectada por los alimentos. Se distri-
adecuadas.
buye ampliamente en el organismo y
SOBREDOSIS se une al plasminógeno en un 3%, sin
Vaciamiento gástrico, carbón activado unión apreciable a la albúmina. Sólo
y catártico salino, si la ingestión es una pequeña fracción del fármaco es
reciente. La hipoprotrombinemia exce- metabolizada. Después de la
siva puede controlarse con fitome- administración oral se excreta un 39%

INDICACIONES (riesgo de trombosis). Usar con
Prevención y tratamiento de hemorra- cautela en pacientes con historia de o
gias post-quirúrgicas, hemorragias en con predisposición a la trombosis, de-
pacientes hemofílicos y las fectos adquiridos de la visión de co- B
generadas por hiperfibrinólisis lores, falla renal y hematuria originada
generalizada. en el tracto urinario superior. La infu-
sión IV rápida puede producir hipo-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN tensión, por lo cual la tasa máxima de
Se administra por infusión IV lenta.
inyección no debe superar 1 ml/min.
- Hemorragias post-quirúrgicas: Dosis
No se conoce la seguridad de su uso
inicial de 10-15 mg/kg o 0,5-1 g du-
en el embarazo y durante la lactancia.
rante la cirugía y luego cada 8 horas
por 3 días. SOBREDOSIS
- Hemorragia por cirugía dental en Tratamiento sintomático y de soporte.
hemofílicos: 25 mg/kg IV antes de Las formas inyectables pueden causar
iniciar la cirugía y luego, 10 mg/kg hipotensión y bradicardia.
cada 6-8 horas por 2-8 días.
- Hemorragias por hiperfibrinólisis: 15 INFORMACIÓN AL PACIENTE
mg/kg cada 6-8 horas hasta el cese FACTOR VIII DE LA COAGULACIÓN
del sangramiento o hasta lograr una
fibrinólisis adecuada, según los FARMACOLOGÍA
valores de laboratorio. Liofilizado concentrado de factor VIII
de coagulación obtenido por
REACCIONES ADVERSAS tecnología de ADN recombinante. El
Cardiovasculares: Infarto del miocar- factor VIII es necesario para la
dio, hipotensión, tromboembolismo, formación del coágulo y el man-
embolismo pulmonar. Gastrointestina- tenimiento de la homeostasis. Actúa
les: Dolor abdominal, náuseas, como cofactor con el factor IX activado
vómito, diarrea. Neurológicas: en la activación del factor X que, en
Vértigo, can-sancio, visión borrosa e presencia del factor V activado, con-
hidrocefalia. vierte a la protrombina en trombina, la
cual, a su vez, convierte al fibrinógeno
INTERACCIONES en fibrina generándose el coágulo
La administración de ácido tranexámi- definitivo de la hemostasia, el cual es
co conjuntamente con estrógenos au- estabilizado por el factor XIII.
menta el riesgo de formación de trom-
bos. Los agentes trombolíticos FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética del factor VIII
que es similar a la del factor endógeno. Por ejemplo: En un niño de 25 kg, la
Aunque la vida media de eliminación dosis de factor VIII requerida para
promedio varía según el producto incrementar los niveles de factor VIII
empleado, por lo general se ubica plasmático en un 30% es:
entre 12 y 14 horas.
Dosis Requerida = 25 x 0,5 x 30 = 375 UI
INDICACIONES
Prevención y control de los episodios La experiencia clínica permite estimar
hemorrágicos en pacientes con como dosis iniciales de factor VIII en
hemofilia A por deficiencia com- hemofilia A para tratamiento precoz
probada de factor VIII. de hemorragias leves (hemartrosis,
hematomas, episitaxis, gingivorragia o
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN hematuria): 15 U/kg (nivel del Factor:
Se administra por vía IV. Las dosis
30%); hemorragias mayores
varían con cada paciente y dependen
(hemartrosis, hematomas con dolor o
del grado de deficiencia del factor, del
inflamación, hematomas del psoas,
nivel de factor deseado, del peso del
cuello, faringe o lengua, trauma
paciente, del tipo y severidad de la
craneal asintomático, traumas
hemorragia y de la presencia de
severos, exodoncia, dolor abdominal,
inhibidores del factor antihemofílico.
hemorragia digestiva, compresión
Por ello, las dosis deben individua-
neurológica): 25 U/kg (nivel del Factor:
lizarse con base en los estudios de
50%) y de hemorragias graves
coagulación y en los niveles
(intracraneanas, traumatismo severo,
plasmáticos de factor VIII medidos
cirugías): 40-50 U/kg (nivel del Factor:
antes de iniciar la terapia y a intervalos
80-100%)
regulares durante su desarrollo. Para
calcular el porcentaje de incremento REACCIONES ADVERSAS
aproximado que se espera de una Cardiovasculares: Alteraciones de la
dosis, así como la dosis requerida presión arterial, opresión en el pecho,
para alcanzar un determinado taquicardia. Gastrointestinales:
porcentaje de incremento, se emplean Náusea, vómito, boca seca, sabor
las siguientes fórmulas (que aplican metálico. Hematológicas: Trombosis,
sólo para pacientes sin inhibidores del anemia hemolítica, trombocitopenia.
factor antihemofílico): Neurológicas: Cefalea, mareo,
Dosis Administrada
despersonalización. Reacciones de
Incremento (en UI) Hipersensibilidad: Erupción, prurito y
Deseado = x 2 urticaria. Otras: Rubor, fiebre,
INTERACCIONES como en el caso de la hemofilia.
No se ha descrito casos de interac-
ciones significativas con el factor VIII FARMACOCINÉTICA
recombinante. La vida media plasmática es de
aproximadamente 24 horas. B
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES INDICACIONES
Contraindicado en pacientes con Prevención y control de los episodios
hipersensibilidad al medicamento. Se hemorrágicos en pacientes con
debe vigilar periódicamente (cada 3-6 hemofilia B causados por deficiencia
meses) la posibilidad de desarrollo de de factor IX.
inhibidores del factor antihemofílico.
Se administra por vía IV. Las dosis se
en el embarazo ni durante la lactancia.
expresan en términos de factor IX. La
SOBREDOSIS dosis necesaria para lograr
Manejo sintomático y tratamiento de hemostasis en pacientes con
soporte. deficiencias de factor IX, II, VII y X
debe ser individualizada en función del
INFORMACIÓN AL PACIENTE grado de deficiencia de cada paciente,
Notificar de inmediato al médico si se del nivel deseado de cada factor, del
presenta alguna reacción o sinto- peso corporal y de la severidad de la
matología inusual durante el trata- hemorragia. Para calcular el por-
miento. Es recomendable que el centaje de incremento aproximado
paciente porte una placa de iden- que se espera de una dosis, así como
FACTOR IX DE LA COAGULACIÓN
la dosis requerida para alcanzar un
determinado porcentaje de incre-
FARMACOLOGÍA mento, se emplean las siguientes
Liofilizado concentrado de los factores fórmulas:
IX, II, VII y X de coagulación obtenidos
Dosis Administrada
de sangre fresca de donantes sanos. Incremento (en UI)
Una unidad (1 UI) del complejo Deseado = x 1,3
(% de lo Peso Corporal
contiene el promedio de actividad de normal) (en kg)
los factores IX, II, VII y X presentes en
1 ml de plasma fresco de menos de 1 Dosis Requerida (en UI) = Peso Corporal (en
hora de extraído. El complejo pro- kg) x 1,2 x Incremento Deseado (% de lo
normal)
mueve la coagulación en pacientes

Dosis Requerida = 70 x 1,2 x 50 = 4200 UI INTERACCIONES
La administración conjunta de
Tal método para calcular la dosis; sin complejo de factor IX con ácido
embargo, constituye sólo una aminocapróico o con ácido tranexá-
aproximación que no debe reemplazar mico aumenta el riesgo de trombosis.
a la observación clínica ni a los
parámetros de laboratorio como CONTRAINDICACIONES/
indicadores para la determinación de PRECAUCIONES
la dosis necesaria para mantener la Contraindicado en pacientes con
hemostasis. hipersensibilidad al producto,
alteración de la función hepática y
La experiencia clínica permite estimar sospecha de coagulación intravas-
como dosis iniciales de factor IX en cular o fibrinólisis. Como el producto
hemofilia B para tratamiento precoz se prepara a partir de un pool de
de hemorragias leves (hemartrosis, plasma humano, se debe considerar la
hematomas, episitaxis, gingivorragia o posibilidad de la presencia de agentes
hematuria): 20 U/kg (nivel del factor: causantes de hepatitis viral u otras
20%); hemorragias mayores enfermedades virales. Se debe
(hemartrosis, hematomas con dolor o evaluar el balance riesgo-beneficio de
inflamación, hematomas del psoas, su uso en pacientes post-quirúrgicos
cuello, faringe o lengua, trauma con predisposición a trombosis. No se
craneal asintomático, traumas conoce la seguridad de su uso en el
severos, exodoncia, dolor abdominal, embarazo ni durante la lactancia. Sólo
hemorragia digestiva, compresión puede administrarse a mujeres emba-
neurológica): 40 U/kg (nivel del factor: razadas si es realmente necesario. Se
40%) y de hemorragias graves ha enfatizado que la vacunación
(intracraneanas, traumatismo severo, contra la hepatitis B es esencial para
cirugías): 60-70 U/kg (nivel del factor: los pacientes con hemofilia, inclusive
60-70%) al nacimiento o al diagnóstico. Tam-
bién debe aplicarse la vacuna contra
REACCIONES ADVERSAS la hepatitis A si el paciente es serone-
Cardiovasculares: Alteraciones de la gativo para este virus.
presión arterial, presión en el pecho,
infarto del miocardio, coagulación SOBREDOSIS
intravascular diseminada, trombosis Manejo sintomático y tratamiento de
venosa y embolismo pulmonar. soporte.
FITOMENADIONA (VITAMINA K) orales. Profilaxis y tratamiento de
FARMACOLOGÍA hemorragias del recién nacido.
Promueve la síntesis hepática de los Tratamiento de hipoprotrombinemia
factores II, VII, IX y X, así como de las inducida por fármacos. Es inefectiva
B
proteínas C y S que, en conjunto, en el manejo de las hemorragias
conforman el grupo de proteínas producidas por la heparina y en el
plasmáticas vitamina K dependientes, tratamiento de la hipoprotrombinemia
esenciales para el proceso de hereditaria y aquella causada por
coagulación. La vitamina K pro- enfermedades hepáticas severas.
bablemente participa también como
cofactor en la carboxilación de
Se administra por vía oral, SC ó IM. Si
precursores inactivos de estos facto-
no es factible su administración por
res. En dosis adecuadas, revierte el
estas vías, puede usarse la vía IV
efecto de los anticoagulantes orales.
mediante inyección lenta, sin exceder
FARMACOCINÉTICA una velocidad de 1 mg/minuto.
Es absorbida rápidamente en el tracto - En la hipoprotrombinemia inducida
gastrointestinal por un proceso sa- por fármacos y por síndrome de
turable dependiente de las sales malabsorción en adultos: Iniciar con
biliares. Se absorbe muy bien 2,5-25 mg VO, IM ó SC, y repetir, en
después de la administración caso necesario, a las 12-48 horas de
intramuscular. Luego de la la administración oral o a las 6-8
administración oral produce un horas de la administración
incremento en los factores de parenteral, previo control del tiempo
coagulación dentro de 6-10 horas, de protrombina. En infantes: Iniciar
mientras que por vía parenteral con 1-2 mg y en niños con 5-10 mg
produce un control del cuadro VO, SC ó IM.
hemorrágico dentro de 3-6 horas y un - Para la prevención de la hipo-
nivel normal de protrombina a las 12- protrombinemia en la nutrición
14 horas. Se distribuye rápidamente a parenteral, la dosis usual en adultos
los fluidos y tejidos corporales y se es de 5- 10 mg 1 vez por semana y en
metaboliza aparentemente en el niños 2-5 mg IM una vez por
hígado, aunque se sabe poco sobre semana.
su metabolismo. No se conoce bien la - Para la profilaxis y tratamiento de
eliminación de la fitomenadiona. hemorragias en el recién nacido, la
dosis usual en los neonatos es de

paración parenteral puede ser esperarse un efecto coagulante in-
administrada por vía oral a mediato. Toma 1-2 horas una mejoría
pacientes neonatos, según la dosis medible en el tiempo de protrombina.
indicada. No se conoce la seguridad del uso en
el embarazo ni durante la lactancia.
REACCIONES ADVERSAS Debe protegerse constantemente de
Aunque por lo general es segura y bien la luz.
tolerada por la mayoría de los
pacientes, su uso ha sido asociado con SOBREDOSIS
reacciones ocasionales de hiper- Manejo sintomático y terapia de so-
sensibilidad (anafilaxis), trastornos del porte.
sentido del gusto, eritema facial y dolor
o edema en el sitio de la inyección. En
ÁCIDO FÓLICO
recién nacidos, con dosis elevadas
(10-20 mg) se ha reportado casos
raros de hiperbilirrubinemia y anemia FARMACOLOGÍA
hemolítica severa. Con la adminis- El ácido fólico es requerido para la
tración IV se ha reportado casos de: síntesis de nucleoproteínas y en el
Hiperhidrosis, dolor anginoso, trastor- mantenimiento de la eritropoyesis
nos cardiacos, broncoespasmo, dis- normal. Es precursor del ácido
nea, cianosis, hipotensión transitoria, tetrahidrofólico, el cual participa como
colapso circulatorio, shock, paro cofactor en las reacciones de
cardíaco y/o respiratorio y muerte. transferencia de átomos de carbono
para la biosíntesis de purinas y
INTERACCIONES timidilatos de los ácidos nucléicos. Se
Los antiácidos disminuyen la ab- cree que los trastornos en la
sorción gastrointestinal de fitome- biosíntesis de los timidilatos, por
nadiona. Los salicilados, dactino- deficiencia de ácido fólico, dan lugar a
micina, quinina, quinidina, sulfonami- una síntesis defectuosa de ADN, a la
das y los antibióticos de amplio formación de megaloblastos y, en
espectro aumentan los requerimientos consecuencia, a la ocurrencia de
de fitomenadiona. La primaquina anemia megaloblástica y macrocítica.
potencia sus efectos tóxicos. Cuando
se usan altas dosis de vitamina K FARMACOCINÉTICA
puede haber una resistencia temporal Luego de la administración oral se
a los anticoagulantes, lo cual puede absorbe rápidamente en el tracto
requerir un aumento de la dosis gastrointestinal, alcanzando niveles
lorraquídeo, los eritrocitos y en el sión, irritabilidad, excitabilidad,
hígado, donde se metaboliza por trastornos del sueño, confusión y difi-
reducción y metilación, transfor- cultad para la concentración. Reaccio-
mándose en ácido metiltetrahidro- nes de hipersensibilidad: Eritema,
B
fólico, que constituye la principal forma erupción, urticaria, malestar general y
de transporte y almacén de folatos en dificultad respiratoria broncoes-
el organismo. Se excreta, en su pástica.
mayoría, por la orina y en muy escasa
proporción por las heces. INTERACCIONES
El ácido fólico en altas dosis
INDICACIONES contrarresta el efecto de la fenitoína,
Tratamiento de la anemia mega- el fenobarbital y la primidona y
loblástica por deficiencia de folato, en aumenta la frecuencia de las
la cual se observan eritrocitos convulsiones en niños. El
macrocíticos anormales. En el em- cloranfenicol puede antago-nizar la
barazo, para la prevención del respuesta hematopoyética del ácido
desarrollo de anomalías del tubo fólico. La trimetoprima, el triamtereno,
neural (espina bífida, anencefalia y los anticonceptivos orales y la
encefalocele) en el feto. pirimetamina pueden inducir
deficiencia del ácido fólico.
Se administra por vía oral, IM CONTRAINDICACIONES/
profunda o IV en dosis similares. La PRECAUCIONES
dosis terapéutica usual en adultos y Contraindicado en pacientes con
niños es de 0,25-1 mg/día. La dosis hipersensibilidad al medicamento. El
diaria de mantenimiento (una vez ácido fólico puede enmascarar el
corregida la deficiencia de folato) es de diagnóstico de la anemia perniciosa y
0,1 mg en infantes, de 0,3 mg en niños permitir (mientras mejoran las
menores de 4 años, de 0,4 mg en manifestaciones hematológicas de la
adultos y niños mayores de 4 años y enfermedad) la progresión de las
de 0,8 mg en mujeres embarazadas y complicaciones neurológicas, lo que
madres que amamantan. Cuando se podría ocasionar un daño severo al
usa para la prevención de la anemia SNC antes de llegar a establecerse un
megalo-blástica del embarazo y del diagnóstico concreto. También es ina-
daño fetal (defectos del tubo neural) propiado su uso solo para el trata-
por deficiencia de folato, la dosis miento de anemias megaloblásticas
donde hay deficiencia de Vitamina B12.
Se administra por vía oral, IM ó SC
CIANOCOBALAMINA (VITAMINA B12) profunda. La dosis usual para el tra-
tamiento de la anemia perniciosa o
FARMACOLOGÍA
síndrome de malabsorción de vitami-
Forma sintética de la vitamina B12 con
na B12 es de 100 mcg/día por vía IM ó
actividad farmacológica similar. Es
SC profunda por 5-10 días, seguido
una coenzima que interviene en los
por 100-200 mcg/mes hasta la remi-
proce-sos de síntesis de
sión completa y, a partir de allí, dosis
nucleoproteínas y mielina,
de mantenimiento de 100 mcg/mes de
metabolismo de lípidos y car-
por vida. Alternativamente, pueden
bohidratos, crecimiento, reproducción
emplearse dosis de mantenimiento por
celular y eritropoyesis. La deficiencia
vía oral de 1000 mcg/día. Cuando se
produce anemia megaloblástica.
usa como suplemento nutricional se
considera suficiente una dosis de 1-25
FARMACOCINÉTICA
La absorción por vía oral es pobre y mcg/día.
dependiente de la presencia del factor
REACCIONES ADVERSAS
intrínseco y de los iones calcio. Por
Es por lo general segura y libre de
vía IM; sin embargo, se absorbe
efectos adversos, aún en dosis eleva-
rápida y completamente alcanzando
das. Sin embargo, se ha descrito ca-
niveles séricos pico en 60 minutos,
sos de diarrea transitoria, trombosis
produ-ciendo el inicio de la respuesta
vascular periférica, erupción, edema
(en ca-so de anemia megaloblástica) a
pulmonar, insuficiencia cardiaca
las 8 horas, la cual se mantiene por 2-4
congestiva, urticaria, dolor en el sitio
semanas. Una vez en la sangre, se
de la inyección y shock anafiláctico.
une a la transcobalamina II (globulina
beta), formando un complejo a través
INTERACCIONES
del cual es distribuida a los tejidos. Se La colchicina, los anticonvulsivantes,
almacena en el hígado, desde donde los aminoglicósidos, el ácido aminosa-
es liberada lentamente a la periferia licílico, el potasio por vía oral y la in-
cuando es requerida. Se excreta casi gesta prolongada de alcohol pueden
en su totalidad por la orina como fár- ocasionar malabsorción de vitamina
maco intacto y en menor proporción B12. El cloranfenicol y varios antibióti-
por vía biliar. cos, el metotrexato y la pirimetamina
invalidan los ensayos sanguíneos del
INDICACIONES
ácido fólico y la vitamina B12. Puede
Tratamiento de la anemia perniciosa y
sibles al medicamento o al cobalto. La tituida por 165 aminoácidos en
terapia con vitamina B12 puede enmas- secuencia idéntica a la de la
carar las deficiencias de ·cido fÛlico. eritropoyetina endógena humana y,
Dada la posibilidad de hipopotasemia como tal, con las mismas propiedades
B
al inicio del tratamiento, es recomen- biológicas de la hormona natural.
dable determinar los niveles sÈricos de Induce la eritropoyesis por estimu-
potasio durante las primeras 48 horas. lación de la división y diferenciación
La respuesta a la cianocobalamina po- de las células eritroides precursoras
drÌa ser inadecuada en presencia de en la médula ósea y promueve su
infecciÛn, falla renal, tumores o defi- posterior liberación al torrente
ciencias concurrentes de hierro o sanguíneo donde finalmente
·cido fÛlico. Debido al contenido de maduran hasta convertirse en
alcohol bencÌlico, no debe ser usado eritrocitos. Aumenta el contaje de
en niÒos reciÈn nacidos. reticulocitos y el hematocrito de una
manera dosis-dependiente. La
SOBREDOSIS eritropoyetina humana es producida
No se conocen casos de intoxicación en el riñón.
aguda por sobredosis de cianocobala-
mina. FARMACOCINÉTICA
Posterior a la administración IV,
INFORMACI”N AL PACIENTE alcanza concentraciones plasmáticas
No alterar la dosis ni suspender la pico en aproximadamente 15 minutos
terapia sin el conocimiento del (o 5-24 horas tras la administración
médico. En casos de anemia subcutánea) que se mantienen hasta
perniciosa, se debe advertir al por 12-16 horas. Aún cuando su
paciente que el trata-miento es de por acción sobre los tejidos
vida y que su incum-plimiento puede eritropoyéticos (aumento en el contaje
ocasionar una reci-diva de la de reti-culocitos) se inicia a los 7-10
enfermedad, con la posibili-dad de días, son necesarias 2-6 semanas
daños irreversibles sobre los nervios para obser-var un efecto clínicamente
y la médula espinal. Notificar de signifi-cativo (aumento en el contaje de
eritrocitos, del hematocrito y de la
ERITROPOYETINA (EPOETIN ALFA) hemoglobina) y hasta 2 meses para
alcanzar el efecto máximo. La vida
FARMACOLOGÍA media de eliminación se ubica en el
Glicoproteína producida por tecno- rango de 4-13 horas.

RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN angioedema. Otras: Anemia por
Las dosis recomendadas para adultos aplasia de la serie roja, artralgia, tos,
y niños a partir de los 2 años son: sudoración, pirexia, infecciones res-
- Anemia por falla renal: Iniciar con 50- piratorias y del tracto urinario, dolor en
100 U/kg IV ó SC 3 veces/semana el sitio de inyección.
hasta lograr un hematocrito de 30-
36%; si después de 8 semanas la INTERACCIONES
respuesta no es satisfactoria, Debido al incremento en el contaje de
incrementar la dosis en 25 U/kg. los eritrocitos inducido por la eri-
- Anemia por terapia con zidovudina: tropoyetina, es posible que se requiera
Iniciar con 100 U/kg IV 3 mayores dosis de heparina en
veces/semana. Si después de 8 pacientes sometidos a hemodiálisis, a
semanas la respuesta no es sa- objeto de evitar la coagulación en el
tisfactoria, incrementar la dosis en dializador o en el acceso vascular. Los
50-100 U/kg hasta lograr un máximo pacientes con terapia antihipertensiva
de 300 U/kg 3 veces/semana. podrían requerir dosis mayores de
- Anemia por quimioterapia anti- ésta para contrarrestar los incre-
neoplásica: Iniciar con 150 U/kg SC mentos de presión arterial generados
3 veces/semana por 8 semanas o por la eritropoyetina. En pacientes
hasta que se alcance el nivel de sometidos a hemodiálisis y tratamiento
hemoglobina adecuado; si después con inhibidores de la enzima con-
de 8 semanas la respuesta no es vertidora de angiotensina se ha obser-
satisfactoria, incrementar la dosis sin vado disminución de la eficacia
exceder 300 U/kg 3 veces/semana. clínica de la eritropoyetina.
Si el hematocrito excede 40% debe
suspenderse hasta obtener un CONTRAINDICACIONES/
hematocrito de 36%. PRECAUCIONES
- Para reducir la frecuencia de las Contraindicada en casos de hiper-
transfusiones durante la cirugía no sensibilidad al medicamento, a la al-
cardiovascular: 300 U/kg/día SC por búmina humana u otros hemoderiva-
10 días antes de la cirugía, el día dos y en pacientes con hipertensión no
de la cirugía y por 4 días después controlada. Usar con precaución en
de la misma. pacientes con hipertensión previa,
deficiencias de ácido fólico o de
REACCIONES ADVERSAS vitamina B12, hemólisis, infección,
Cardiovasculares: Hipertensión, dolor malignidad, trombosis, inflamación, hi-
en el pecho, palpitaciones, edema. percoagulabilidad, convulsiones y
Durante la terapia se debe evaluar zación de oxígeno (hemoglobina y
periódicamente la presión arterial, el mioglobina), de enzimas del heme
contaje plaquetario, el hematocrito, la como los citocromos, la peroxidasa y
función renal y el estado neurológico la catalasa. La administración del
B
del paciente. El uso en el embarazo sulfato ferroso corrige las anormali-
debe limitarse a situaciones de dades eritropoyéticas asociadas a la
verdadera necesidad en las que los deficiencia del hierro.
beneficios potenciales a la madre
superen el posible riesgo para el feto. FARMACOCINÉTICA
La absorción gastrointestinal del
SOBREDOSIS hierro es compleja y depende de
Tratamiento sintomático y de soporte. factores entre los cuales se incluyen:
La sal empleada, la dosis, los
INFORMACIÓN AL PACIENTE depósitos cor-porales, el grado de
Informar de inmediato al médico si se eritropoyesis y la dieta. En individuos
presenta alguna reacción o síntoma sanos, la cantidad de hierro absorbida
inusual durante el tratamiento. Dentro de la dieta es de aproximadamente un
de 2 horas de la inyección puede 5-10%, mientras que en sujetos con
presentarse dolor en los miembros y la deficiencia de hie-rro puede alcanzar
pelvis. Sensación de frío y hasta 10-30%. Se cree que la
sudoración son comunes. Los absorción de hierro (como hierro
síntomas persisten por 12 horas y ferroso) de la dieta ocurre a través de
luego desaparecen. Debe tomarse un mecanismo de transporte activo en
una muestra de sangre cada semana el duodeno y en el yeyuno proximal, y
para el contaje de células por transporte pasivo cuan-do la dosis
ingerida es superior a la que aporta
SULFATO FERROSO (HIERRO ELEMENTAL)
una dieta normal. Después de la
absorción, el hierro se combina con la
FARMACOLOGÍA transferrina (globulina-glicopro-teína
El hierro es un constituyente esencial beta1 plasmática) y es trans-portado a
de numerosas enzimas que participan la médula ósea donde se in-corpora a
en sistemas de transferencia de ener- la hemoglobina. Los exce-sos de
gía (citocromo-oxidasa, deshidroge- hierro son oxidados al estado férrico
nasa succínica), de enzimas meta- en las células vellosas epi-teliales y
loflavoproteínas como la oxidasa de éste se combina con la apo-ferritina
xantinas y la oxidasa del alfa- para transformarse en ferritina en las

renal, por la bilis y a través de la piel. INTERACCIONES
La excreción promedio en sujetos sa- El sulfato ferroso puede interferir con la
nos es de 0,5-2 mg diarios. Durante la absorción gastrointestinal de penici-
menstruación se pierde 1-2 mg lamina, quinolonas, hormonas tiroi-
diarios. deas y tetraciclinas. Los antiácidos, la
colestiramina y los alimentos ricos en
INDICACIONES metales divalentes, como los huevos,
Prevención y tratamiento de las ane- el yogurt y la leche, disminuyen la
mias por deficiencia de hierro. absorción del hierro. El cloranfenicol
puede interferir con la acción farmaco-
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N lógica del hierro retrasando la
Las dosis de sulfato ferroso se expre- respues-ta terapéutica. La vitamina C
san en términos de hierro elemental. aumenta la absorción del hierro y la
El sulfato ferroso contiene un 20% de vitamina E disminuye la respuesta a la
hierro elemental. La ingesta diaria terapia con hierro. El café y el té
recomendada (dieta) para adultos es tomados con o una hora después de la
de 10 mg para los hombres y 18 mg comida, pue-den interferir con la
para las mujeres; durante el embarazo absorción del hierro.
y la lactancia, 30-60 mg. Para la
terapia de reemplazo en adultos y CONTRAINDICACIONES/
niños mayores de 12 años, se PRECAUCIONES
recomiendan dosis diarias de 100-200 Contraindicado en individuos con hi-
mg o de 2-3 mg/kg de hierro elemental persensibilidad al medicamento, en la
divididos en 3 dosis. En niños de 2-12 hemocromatosis, hemosiderosis, ane-
años: 3 mg/kg/día divididos en 3-4 mia hemolítica, úlcera péptica, enteri-
dosis; niños de 6 meses-2 años: tis regional y en la colitis ulcerativa.
Hasta 6 mg/kg/día divididos en 3-4
dosis; y en infantes: 10-25 mg/día SOBREDOSIS
divididos en 3-4 dosis. La duración de La ingestión de dosis superiores a 60
la terapia es variable y depende de mg/kg de hierro elemental puede
la causa y de la severidad de la resultar fatal. Si la ingestión es
deficiencia. Como suplemento se reciente se debe proceder al
indica solamente en sujetos con vaciamiento gástrico (preferiblemente
factores de riesgo de deficiencia de emesis si el paciente coopera) y
hierro. Para la deficiencia nutricional administrar un catártico salino. En
moderada: 30 mg/día en adultos. pacientes con concentraciones de
hierro sérico superiores a 300 mcg/dl
INFORMACIÓN AL PACIENTE AGUA PARA INYECCIÓN
Tomar preferiblemente con el
estómago vacío. No usar leche o INDICACIONES
El agua estéril libre de pirógenos y de
antiá-cidos para minimizar las
solutos empleada como solvente o B
molestias gástricas. Ingerir las
como vehículo de fármacos de admi-
preparaciones lí-quidas diluidas y con
nistración IV ó IM.
pitillo para evitar manchas en los
dientes. Se debe ad-vertir al paciente DOSIFICACIÓN
AGUA ESTÉRIL PARA IRRIGACIÓN

Cantidad suficiente para la disolución
o suspensión del medicamento a
INDICACIONES administrar y según el tipo de
El agua estéril, libre de pirógenos y de inyección (IV ó IM).
solutos, y con un pH de 5-7, es usada
tópicamente para la irrigación, lavado PRECAUCIONES
Use técnicas asépticas para el retiro
y limpieza de tejidos y heridas y drenaje
ALBÚMINA HUMANA
de abscesos.
FARMACOLOGÍA
Depende del procedimiento para el
La albúmina es una proteína plasmá-
cual se utiliza.
tica globular altamente soluble, que
tiene como función el mantenimiento
REACCIONES ADVERSAS
Como el agua para irrigación es hipo- de la presión coloidosmótica y el
tónica (libre de solutos), la absorción t r a n s - p o r t e d e m e t a b o l i t o s
sistémica en cantidades elevadas intermediarios producidos en las
pue-de causar hemólisis. células. Representa el 50-60% de las
proteínas plas-máticas y provee
CONTRAINDICACIONES/ alrededor del 85% de la presión
PRECAUCIONES coloidosmótica del plasma. Participa
Dada la posibilidad de hemólisis se- en la regulación del volumen de
cundaria a la absorción sistémica, no sangre circulante y su pérdida o
es recomendable el uso del agua para disminución (como en los casos de
irrigación en situaciones que hagan s h o c k h i p o v o l é m i c o ) r e s u l t a n
factible la absorción en magnitudes críticas. En situaciones que cursan
importantes (como en caso de procedi- con una disminución importante del
mientos quirúrgicos). No usar por vía volumen plasmático, la inyección de
parenteral. Una vez abierto el envase una can-tidad adecuada de albúmina
que la contiene se debe 2ed.
usar 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional
tan pronto 57
oncóticamente equivalente a un exceder 5-10 ml/minuto, y en el caso
volumen igual de plasma, e incre- de la albúmina al 25% no debe
menta el volumen de sangre en una exceder 2-3 ml/minuto.
cantidad aproximadamente igual al
volumen de albúmina infundido. La in- REACCIONES ADVERSAS
fusión de albúmina al 25% es oncóti- Casos poco frecuentes de hipoten-
camente equivalente a un volumen 5 sión, taquicardia, fiebre, escalofríos,
veces superior de plasma, e incre- náuseas, erupción y urticaria. Si se ad-
menta el volumen de sangre en una ministra rápidamente puede resultar
cantidad 3,5 veces superior al volumen en una sobrecarga vascular y en ede-
de albúmina infundido. También es ma pulmonar.
una proteína de transporte, y fija com-
INTERACCIONES
puestos que ocurren naturalmente en
No se describen en la literatura.
el organismo, así como agentes tera-
péuticos y agentes físicos. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
FARMACOCINÉTICA Contraindicado en casos de hipersen-
No aplicable.
sibilidad al producto y en condiciones
en las que una sobrecarga de fluido
INDICACIONES
Manejo de situaciones que cursan con podría representar un riesgo para el
disminución importante del volumen paciente, como en la insuficiencia car-
circulante y/o con déficit oncótico. diaca, en el edema pulmonar o en la
anemia severa. Usar con precaución
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN en pacientes con hipertensión, con
La dosis se establece de acuerdo a la falla renal y en el embarazo. Las solu-
condición y necesidades particulares ciones no deben ser usadas si están
de cada paciente y a la respuesta turbias o muestran un sedimento. No
hemodinámica que éste exhiba al debe iniciarse la infusión 4 horas
tratamiento. La meta de la terapia es después de haber abierto el frasco.
restituir la concentración total de albú- Los pacientes con deshidratación
mina plasmática a niveles de 2-3 g/dl y requieren la administración de fluidos
la presión oncótica a 20 mm Hg adicionales. No debe administrarse a
(equivalente a una concentración de través de la misma vía que
5,2 g/dl de proteínas séricas totales). soluciones que contengan
Se administra por infusión IV sin diluir hidrolizados de pro-teínas o alcohol
o diluida en solución salina normal o ya que estas combina-ciones pueden
INFORMACIÓN AL PACIENTE duras severas: 2-3 g/kg/día. En niños
No aplicable; medicamento para uso con estrés metabólico leve a mode-
rado, la dosis es de 1-3 g/kg/día y en
AMINO ÁCIDOS
pacientes críticos o con quemaduras
B
graves: 2,5-3,5 g/kg/día.
FARMACOLOGÍA
Soluciones con combinación de ami- REACCIONES ADVERSAS
Se ha descrito casos de tromboflebitis,
noácidos esenciales y no esenciales
encefalopatía, hiperamonemia y
en concentración de 3-15%, emplea-
colestasis, estupor y coma. La
das por vía IV como fuente de elemen-
hiperamonemia es particularmente
tos para la síntesis de proteínas en
importante en infantes.
pacientes que requieren soporte nutri-
cional.
INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICA
Luego de la administración IV, los ami-
CONTRAINDICACIONES/
noácidos, se distribuyen ampliamente PRECAUCIONES
a todos los tejidos corporales donde Contraindicado en casos de hipersen-
son posteriormente metabolizados. El sibilidad a uno o más aminoácidos,
metabolismo aumenta en presencia de enfermedad hepática severa, coma
trauma y sepsis y disminuye en esta- hepático o anemia. Utilizar con precau-
dos de insuficiencia hepática. ción en pacientes con insuficiencia
renal aguda, insuficiencia hepática y
INDICACIONES con restricción de fluidos. La admi-
Como parte del soporte nutricional en nistración de este medicamento re-
el tratamiento de condiciones que cur- quiere el conocimiento del balance de
san con un balance nitrogenado ne- fluidos y electrolitos así como
gativo, o en las que los requerimientos también experiencia clínica en el
proteicos están significativamente au- reconocimien-to y tratamiento de las
mentados y no es factible la nutrición complicaciones que puedan ocurrir.
por vía oral. En caso de hiperamonemia, el
medicamento debe ser suspendido y
el paciente reeva-luado. En caso de
La solución de aminoácidos se ad-
insuficiencia renal se requiere una
ministra por infusión en la vena
evaluación clínica y de laboratorio
central. Los requerimientos varían en

ciente e instituir tratamiento sintomá- REACCIONES ADVERSAS
tico y de soporte. Alcalosis metabólica, que puede estar
asociada a contracciones musculares,
INFORMACIÓN AL PACIENTE irritabilidad y tetania, hipernatremia,
No aplica; medicamento para uso hos- hiperosmolaridad, edema cerebral y
hemorragia intracraneana. Se ha des-
BICARBONATO DE SODIO crito casos de necrosis tisular por ex-
travasación de soluciones hipertóni-
FARMACOLOGÍA cas.
Incrementa los niveles séricos de bi-
carbonato y actúa como buffer en INTERACCIONES
condiciones de acidosis, elevando el La alcalinización urinaria inducida por
pH sanguíneo. Revierte las mani- el bicarbonato puede incrementar la
festaciones clínicas de la acidosis. excreción renal del litio, metotrexato,
tetraciclinas y de la clorpropamida y
FARMACOCINÉTICA disminuir la de la pseudoefedrina, efe-
Se disocia en bicarbonato y sodio. El drina, anfetaminas, quinina y quini-
bicarbonato reacciona con los hidro- dina. La norepinefrina y la dobutamina
geniones (H+) convirtiéndose en ácido son incompatibles con la solución de
carbónico y finalmente en dióxido de bicarbonato. Debe evitarse la adición
carbono (CO2) que se excreta por vía de bicarbonato a las soluciones de
respiratoria. En un adulto sano con calcio ya que puede formarse una
función renal normal, prácticamente turbidez o un precipitado. Puede pro-
todo el bicarbonato filtrado es reab- ducir la liberación prematura de fárma-
sorbido. Menos del 1% es excretado cos con cubierta entérica en el tracto
en la orina. gastrointestinal.
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
Acidosis metabólica. Alcalinizante PRECAUCIONES
urinario. Contraindicado en pacientes con
alcalosis metabólica o respiratoria, hi-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN pocalcemia e hipocloremia. Usar con
Se administra por vía IV. La dosifica- precaución en pacientes con restric-
ción debe ajustarse a las necesidades ción de sodio, hipertensión, insufi-
individuales de cada paciente, en fun- ciencia hepática, historia de insuficien-
ción del pH sanguíneo y la presión de cia cardiaca congestiva y/o insufi-
Co2. La dosis usual en adultos para el ciencia renal y durante el embarazo.
SOBREDOSIS R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
Puede ocasionar alcalosis. Instituir un Las dosis deben individualizarse de
tratamiento orientado a corregir la acuerdo a los requerimientos parti-
alcalosis y el balance hidro-electrolí- culares de cada paciente según su
B
tico. Casos moderados o severos pue- condición clínica y la respuesta a la
den requerir gluconato de calcio IV. terapia, con vigilancia frecuente del
Casos más severos pueden requerir ECG y de los niveles séricos. El
infusión IV de cloruro de amonio al cloruro de potasio aporta 13,4 mEq/g
2,14% (excepto en pacientes con inde ión potasio. Se administra por vía
suficiencia hepática). IV, previamente diluido. La inyección
di-recta del medicamento sin diluir
INFORMACIÓN AL PACIENTE puede provocar la muerte en forma
instantá-nea. En pacientes adultos
CLORURO DE POTASIO con nivel de potasio sérico mayor de
2,5 mEq/L, usar soluciones con
FARMACOLOGÍA
concentración de potasio de 40 mEq/L
El potasio es el principal catión de la
y administrar a una velocidad de 10
mayoría de los tejidos corporales, y es
mEq/hora, sin exceder la cantidad de
un elemento esencial para el man-
200 mEq tota-les en 24 horas. No debe
tenimiento del equilibrio ácido-base, la
administrarse más de 20 mEq por
isotonicidad y las características elec-
dosis. Si el nivel sérico es menor que 2
trodinámicas de la célula. Es un acti-
mEq/L, se debe usar concentraciones
vador importante de numerosas
de 80 mEq/L e infundir la solución a
reacciones enzimáticas, y fundamen-
una velocidad de 40 mEq/hora, sin
tal para el desarrollo de diversos
exceder la cantidad de 400 mEq
procesos fisiológicos como la trans-
totales en 24 horas. La dosis en niños
misión del impulso nervioso, la con-
no debe exceder 3 mEq/kg/día.
tracción del músculo cardiaco y de la
musculatura lisa y esquelética, el
REACCIONES ADVERSAS
mantenimiento de la función renal
Hiperpotasemia, que se manifiesta por
normal, la síntesis de proteínas y el
parestesias en las extremidades, con-
metabolismo de los carbohidratos.
fusión mental, debilidad o pesadez de
FARMACOCINÉTICA los miembros, parálisis flácida, arrit-
Los niveles fisiológicos de potasio se mias, bloqueo cardíaco, posible paro
ubican en el rango de 3,5-5,5 mEq/L. cardíaco, cambios en el ECG, hipo-
Se excreta en un 85-90% por vía renal tensión, náuseas, vómitos, dolor

que contienen potasio, aumenta el INFORMACIÓN AL PACIENTE
riesgo de hiperpotasemia. Usado en No aplicable; medicamento para uso
combinación con digitálicos, incre-
menta la cardiotoxicidad. CLORURO DE SODIO
CONTRAINDICACIONES/ FARMACOLOGÍA
PRECAUCIONES Aporta los iones sodio y cloruro nece-
Contraindicado en pacientes con insu- sarios para el restablecimiento y man-
ficiencia renal severa, insuficiencia tenimiento del balance hidro-electrolí-
adrenocortical (enfermedad de Addi- tico y de la presión osmótica de los
son), deshidratación aguda, fluidos corporales. El sodio, en asocia-
hiperpota-semia y daño tisular ción con cloruro y bicarbonato, partici-
extenso (quema-duras severas). Los pa en la regulación del equilibrio ácido-
pacientes geriá-tricos son más base.
susceptibles al desa-rrollo de la
hiperpotasemia. FARMACOCINÉTICA
No aplicable.
SOBREDOSIS
La sobredosis produce hiperpotase- INDICACIONES
mia. Las medidas de tratamiento inclu- Como fuente de sodio, cloruro y agua
yen vigilancia permanente del ECG y para hidratación en condiciones
determinación de los niveles séricos carac-terizadas por depleción aguda
de potasio. En pacientes con niveles del lí-quido extracelular o
séricos mayores a 6,5 mEq/L, ad- deshidratación severa asociada a
ministrar bicarbonato de sodio 40-60 hiponatremia e hipocloremia (diarrea,
mEq por infusión IV en 5 minutos y vómito, sudora-ción profusa,
repetir cada 10-15 minutos mientras hemorragia masiva, que-maduras
persistan las anormalidades en el severas o shock hipovolémi-co).
ECG. En pacientes con ausencia de
onda P o con ampliación del complejo R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
QRS (si no reciben terapia digitálica), Se administra por vía IV. La dosis
administrar gluconato de calcio 0,5-1 g debe ajustarse a las necesidades indi-
(5-10 ml de solución al 10%) IV en 2 viduales de cada paciente y en función
minutos para antagonizar la cardio- de su edad, peso, condición clínica,
toxicidad del potasio. Administrar 300- balance hidro-electrolítico y equilibrio
500 ml/hora de una solución de ácido-base. Para el cálculo del déficit
glucosa al 10% con 10-20 U/L de de sodio corporal se emplea la fórmu-
- Agua Corporal Total = Peso Corporal y sin exceder la velocidad de 100
x 0,6 ml/hora.
Un litro de solución de cloruro de sodio SOBREDOSIS

B
al 0,9% aporta 154 mEq de sodio y 154 Suspender la infusión, evaluar al pa-
mEq de cloruro; 20 ml de la solución ciente e instituir tratamiento sintomá-
hipertónica (20%) aportan 68,4 mEq tico y de soporte.
de sodio y 68,4 mEq de cloruro.
INFORMACI”N AL PACIENTE
REACCIONES ADVERSAS
Hipervolemia, manifestaciones febri- CLORURO DE SODIO / GLUCOSA
les, trombosis venosa o flebitis e infec-
FARMACOLOGÍA
ción en el sitio de inyección. Dosis ex-
Ver monografías individuales de
cesivas pueden resultar en hiperna-
CLO-RURO DE SODIO y GLUCOSA.
tremia e hipercloremia. La hiperclore-
mia puede generar pérdida de bicar- FARMACOCINÉTICA
bonato y, en consecuencia, acidosis Ver monografías individuales de
metabólica. Si se administra muy CLO-RURO DE SODIO y GLUCOSA.
rápidamente o en exceso puede agra-
var la insuficiencia cardiaca y causar INDICACIONES
edema pulmonar. Fuente de agua, calorías y electrolitos
en el manejo de condiciones que cur-
INTERACCIONES san con depleción aguda o en caso de
No aplicable. incremento en la demanda de tales
elementos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
Contraindicado en pacientes con Las dosis dependen de los requeri-
hipernatremia y retención de fluidos. mientos particulares de cada paciente
Usar con precaución en pacientes con según su edad, peso, equilibrio ácido-
insuficiencia cardiaca congestiva, in- base, balance hidro-electrolítico y
suficiencia circulatoria, alteración de la con-dición clínica.
función renal, hipoproteinemia, enfer-
medad hepática, hipervolemia, obs- REACCIONES ADVERSAS
trucción del tracto urinario y en Sobrecarga de fluidos, edema, altera-
pacientes sometidos a terapia con ciones hidro-electrolíticas y reaccio-
fármacos que producen retención de nes vinculadas a la técnica de
INTERACCIONES dada a glucosa en los tejidos y poste-
Ver monografías individuales de riormente metabolizada a dióxido de
CLO-RURO DE SODIO y GLUCOSA. carbonoy agua.
CONTRAINDICACIONES/ INDICACIONES
PRECAUCIONES
Expansión de volumen en el trata-
miento del shock hipovolémico por
CLO-RURO DE SODIO y GLUCOSA.
cirugía u otros traumas, hemorragia o
SOBREDOSIS quemaduras severas.
CLO-RURO DE SODIO y GLUCOSA. R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
Se administra solamente por infusión
INFORMACI”N AL PACIENTE IV, en soluciones al 6%. Las dosis y la
velocidad de infusión deben individua-
DEXTRÁN (DEXTRANO 70) lizarse de acuerdo a la magnitud de la
pérdida de fluido y del grado de hemo-
FARMACOLOGÍA concentración resultante. En adultos y
Polímero sintético de glucosa con pe- niños, la dosis total diaria no debe
so molecular promedio de 70.000 dal- exceder 1,2 g/kg (20 ml/kg) durante las
tons y propiedades coloidosmóticas primeras 24 horas, ni 0,6 g/kg (10
similares a las de la albúmina. La ad- ml/kg) en los días subsiguientes. Para
ministración IV del dextrán produce una expansión rápida del volumen en
un efecto expansor del volumen adultos, se recomienda iniciar con 30 g
plasmático como resultado del trans- (500 ml) a una velocidad de 1,2-2,4
porte de fluidos desde los espacios g/minuto (20-40 ml/minuto). La dosis
intersticiales al compartimiento vascu- no debe exceder 20 ml/kg de peso
lar. diariamente. Si la terapia continúa por
más de 24 horas, no debe exceder 10
FARMACOCINÉTICA ml/kg/día y por no más de 5 días.
Produce un efecto expansor máximo
a los 60 minutos de la infusión IV, el REACCIONES ADVERSAS
cual da lugar a un incremento de la Gastrointestinales: Náuseas y vómi-
volemia y a una mejoría substancial tos. Genitourinarias: Estasis y bloqueo
del estado hemodinámico que persiste tubular, aumento de la viscosidad
hasta por 24 horas. Se distribuye rápi- urinaria, oliguria, anuria. Hematológi-
damente a través del sistema vascular cas: Disminución de los niveles de
y se excreta en un 50% intacto por la hemoglobina (con dosis de 15 ml/kg),
congestión nasal, sibilancias, disnea e embarazo debe limitarse a situaciones
hipotensión severa. Otras: Trombofle- de verdadera necesidad en las que los
bitis, fiebre, artralgia, congestión na- beneficios potenciales para la madre
sal, sobrecarga de fluido, defecación superen al posible riesgo para el feto.
B
involuntaria. No se conoce la seguridad del uso del
dextrán durante la lactancia.
INTERACCIONES
La combinación con heparina, aspi- SOBREDOSIS
rina, abciximab, trombolíticos y warfa- La sobredosificación puede provocar
rina produce un efecto aditivo que un estado de excesiva expansión de
puede conducir a hemorragias seve- volumen y complicaciones congesti-
ras. vas. En tales casos se debe detener
inmediatamente la infusión y practicar
CONTRAINDICACIONES/ medidas correctivas, según la circuns-
PRECAUCIONES tancia clínica.
Contraindicada en casos de hiper-
EMULSIONES GRASAS (LÍPIDOS)

sensibilidad al dextrán y en pacientes
con defectos hemostáticos, edema
pulmonar, insuficiencia cardiaca con- FARMACOLOGÍA
gestiva y falla renal severa con oliguria Constituyen emulsiones de partículas
o anuria. Previo a la administración se grasas, en concentraciones de 10 y
debe verificar y corregir, si fuese 20%, compuestas por mezcla de trigli-
necesario, el balance hidro-electro- céridos naturales de ácidos grasos no
lítico y posibles deficiencias de los saturados. Se emplean como fuente
fac-tores de coagulación. Al inicio de la de calorías y de ácidos grasos esen-
infusión, se recomienda vigilar la pre- ciales en pacientes que requieren so-
sión venosa central a objeto de preve- porte nutricional.
nir la ocurrencia de una sobrecarga de
fluido. Durante la administración se FARMACOCINÉTICA
debe evitar la caída del hematocrito Luego de la administración IV, los
por debajo del 30%. Se debe vigilar trigli-céridos emulsificados son
constantemente al paciente y prestar hidrolizados en la sangre a ácidos
especial atención a la posibilidad de grasos libres y glicerol por la acción de
reacciones de hipersensibilidad, falla las lipasas. Los ácidos grasos libres se
renal o sangramiento. Usar con pre- distribu-yen a los tejidos corporales
caución en pacientes con insuficiencia (prin-cipalmente al músculo

utilizado para la síntesis de grasa coagulante a la warfarina.
corporal. La vida media de eliminación
plasmática es de 30-60 minutos. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
INDICACIONES Contraindicado en pacientes con
Como parte del soporte nutricional en hipersensibilidad al medicamento y en
el tratamiento de condiciones que cur- aquellos con trastornos del metabo-
san con deficiencia calórica y de áci- lismo lipídico (hiperlipidemia grave,
dos grasos esenciales. nefrosis lipoide o pancreatitis asociada
a hiperlipidemia). Usar con suma pre-
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N caución en pacientes con insuficiencia
Se administran por vía IV como parte hepática, enfermedad pulmonar y tras-
de una nutrición parenteral total en tornos de la coagulación. Durante el
dosis que dependen de la edad del tratamiento se debe realizar pruebas
paciente, de su estado nutricional y periódicas de la coagulación sanguí-
metabólico y de su tolerancia venosa. nea y de la función hepática. Además,
La dosis usual en adultos no debe se debe determinar el perfil lipídico.
exceder de 2,5 g/kg/día, que equivale
a 60% de la ingesta calórica diaria; el SOBREDOSIS
40% restante lo aportan los carbo- Suspender la infusión, evaluar al pa-
hidratos y los aminoácidos. La dosis ciente e instituir tratamiento sintomá-
usual en niños no debe exceder los 3 tico y de soporte.
FOSFATO MONOBÁSICO DE POTASIO

g/kg/día.
REACCIONES ADVERSAS FARMACOLOGÍA

Gastrointestinales: Náuseas, vómitos.El potasio es el principal catión del lí-
Hematológicas: Hipercoagulabilidad, quido extracelular y elemento esencial
trombocitopenia en recién nacidos para el mantenimiento del equilibrio
(ra-ra), trombocitopenia, leucocitosis y
ácido-base, isotonicidad y
leucopenia (tardías). Hepáticas: Au- característi-cas electrodinámicas de
mentos transitorios en las pruebas dela célula. Es un activador importante
función hepática y hepatomegalia (tar-
de numerosas reacciones enzimáticas
días). Neurológicas: Cefalea, somno- y fundamen-tal para el desarrollo de
lencia, mareos, presión en los ojos, diversos pro-cesos fisiológicos como:
convulsiones focales (tardías). Reac-La transmi-sión del impulso nervioso,
ciones de hipersensibilidad respira- la contrac-ción cardiaca y de la
torias: Disnea, cianosis. Otras: Enroje-
musculatura lisa y esquelética, la
66 Formulario Terapéutico Nacional * 2ed.renal,
función 2004la síntesis de proteínas
FARMACOCINÉTICA mentos o suplementos alimenticios
Los niveles fisiológicos de potasio se que contienen potasio aumenta el
ubican en el rango de 3,5-5,5 mEq/L. riesgo de hiperpotasemia. En combi-
Se excreta en un 85-90% por vía renal nación con digitálicos, incrementa la
B
y el resto por las heces. cardiotoxicidad.
Hipopotasemia. PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con insu-
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N ficiencia renal severa, insuficiencia
Las dosis deben individualizarse de
adrenocortical (enfermedad de
acuerdo a los requerimientos par-
Addison), deshidratación aguda,
ticulares de cada paciente según su
hiperpotasemia y daño tisular extenso
condición clínica y respuesta a la
(quemaduras severas). Los pacientes
terapia, con vigilancia frecuente del
geriátricos son más susceptibles al
ECG y de los niveles séricos. El
desarrollo de la hiperpotasemia.
fosfato monobásico de potasio aporta
7,3 mEq/g de ión potasio. Se SOBREDOSIS
administra por vía IV, previamente La sobredosis produce hiperpotase-
diluido. La inyección directa del mia. Las medidas de tratamiento inclu-
producto sin diluir puede provocar la yen vigilancia permanente del ECG y
muerte en forma instantánea. En determinación de los niveles séricos
pacientes adultos con un nivel de de potasio. En pacientes con niveles
potasio sérico mayor que 2,5 mEq/L, séricos mayores de 6,5 mEq/L ad-
usar soluciones con con-centración de ministrar bicarbonato de sodio 40-60
potasio de 40 mEq/L y administrar a mEq por infusión IV en 5 minutos y
una velocidad de 10 mEq/hora, sin repetir cada 10-15 minutos mientras
exceder la cantidad de 150 mEq persistan las anormalidades en el
totales en 24 horas. Si el nivel sérico ECG. En pacientes con ausencia de
es menor que 2 mEq/L, usar onda P o ampliación del complejo
concentraciones de 80 mEq/L e infun- QRS (si no reciben terapia digitálica)
dir a una velocidad de 40 mEq/hora, ad-ministrar gluconato de calcio 0,5-1
sin exceder la cantidad de 400 mEq g (5-10 ml de solución al 10%) IV en 2
totales en 24 horas. La dosis en niños minutos para antagonizar la cardio-
no debe exceder 3 mEq/kg/día. toxicidad del potasio. Administrar 300-
500 ml/hora de solución de glucosa al
REACCIONES ADVERSAS
INFORMACIÓN AL PACIENTE administración venosa central. La es-
No aplicable; medicamento para uso cogencia de la solución, según su con-
centración, varía con la condición a
GLUCOSA (DEXTROSA) tratar:
- Para reemplazo calórico y de fluidos:
FARMACOLOGÍA Soluciones al 2,5, 5 y 10%.
Azúcar hidrosoluble en solución a
- Para reemplazo calórico con
diversas concentraciones, empleada
mínimo de fluidos: Solución al 20%.
por vía IV como fuente de calorías y
- Para hipoglicemia aguda en
fluidos en pacientes con condiciones
neonatos y niños mayores:
de aumento de la demanda o como
Solución al 25%.
parte de una nutrición parenteral total.
- Para hipoglicemia inducida por in-
La administración de glucosa aumenta
sulina (hiperinsulinemia o shock
la glicemia, induce diuresis, disminuye
insulínico): Solución al 50%.
las pérdidas de nitrógeno y proteína,
promueve la deposición de glucógeno
Las dosis dependen de las necesi-
y previene la cetosis.
dades individuales de cada paciente y
varían con el peso, la edad, la
FARMACOCINÉTICA
glicemia y la condición clínica. La
Luego de la administración IV se
dosis usual en adultos para el
distribuye a los tejidos corporales don-
tratamiento de la hipo-glicemia es de
de se almacena. Se metaboliza a
10- 25 g, en lactantes y niños
dióxi-do de carbono y agua liberando
mayores: 0,5-0,6 g/kg/dosis (10-12 ml
ener-gía (3,4 kcal/g). Se elimina por
de solución al 25%) y en neo-natos:
filtra-ción glomerular pero es
0,25- 0,5 g/kg/dosis (5-10 ml de
reabsorbida en un 90% en los túbulos
solución al 25%). La velocidad
renales. Al superarse el umbral de
máxima de infusión, sin producir
reabsorción tubular se elimina en la
glicosuria, es de 0,5 g/kg/hora.
orina.
REACCIONES ADVERSAS
INDICACIONES
Hiperglicemia, glicosuria, sobrecarga
Manejo de condiciones que cursan con
de fluidos y reacciones vinculadas a la
depleción de carbohidratos y fluidos
técnica de administración, que inclu-
en las que la reposición por vía oral
yen fiebre, infección en el sitio de
resul-ta inadecuada o insuficiente y
inyección, extravasación y necrosis
como fuente de carbohidratos en la
tisular. Puede ocurrir un síndrome
nutrición parenteral total.
SULFATO DE MAGNESIO
(Hipomagnesemia)
nicas se ha descrito casos de irritación
venosa, flebitis y trombosis. La sus-
pensión brusca o repentina de una so-
FARMACOLOGÍA
lución altamente concentrada puede
El magnesio es el cuarto catión más B
provocar una hipoglicemia de rebote.
abundante en el organismo y cons-
tituye un electrolito esencial como
INTERACCIONES
cofactor de numerosos sistemas
Si se administra simultáneamente con
enzimáticos que incluyen los
sangre a través de la misma línea de
relacionados con la transferencia de
infusión puede ocurrir hemólisis.
grupos fosfato, las reacciones que
CONTRAINDICACIONES/ involucran ATP, los procesos de repli-
PRECAUCIONES cación y transcripción de DNA y trans-
No usar soluciones concentradas en lación de RNA-mensajero, mecanis-
pacientes con hiperglicemia o con co- mos de estabilización de membrana,
ma diabético, anuria, hemorragia in- conducción nerviosa, transporte de
tracraneana o intraespinal, ni en pre- hierro y actividad de los canales de
sencia de delirium tremens. Usar con calcio.
precaución en pacientes con diabetes
o intolerancia a los carbohidratos. Pos- FARMACOCINÉTICA
terior a la retirada abrupta de una Luego de la administración IV, se une
solución altamente concentrada, se a las proteínas plasmáticas en 25-
debe administrar una solución al 5 o al 35% y se distribuye ampliamente a
10% para evitar la hipoglicemia de todos los tejidos y fluidos corporales.
rebote. La hiperglicemia inducida por Se excreta, en su mayoría, por
la solución de glucosa puede acentuar filtración glomerular y, en escasa
el daño neurológico en pacientes con proporción, por las heces.
isquemia cerebral aguda. Durante el
INDICACIONES
uso prolongado pueden ocurrir déficits
Prevención y tratamiento de estados
electrolíticos, particularmente de
de hipomagnesemia.
pota-sio y fosfato. Es necesario
controlar los electrolitos.
Se administra por vía IV y por vía IM.
SOBREDOSIS
Se usa como sal heptahidratada y la
Detener la administración, evaluar al
dosis se expresa en términos de mag-
paciente e instituir tratamiento sin-
nesio, teniendo en cuenta que 1 g de
tomático y de soporte. Considerar la
mente 4-24 mEq/día) y de 0,25-0,60 debe evitar su uso antes del parto (al
mEq/kg/día (2-10 mEq/día) para ni- menos 24 horas) para evitar la
ños. hipermagnesemia neonatal.
- En la hipomagnesemia leve a mo-
derada: 1 g (8,1 mEq) IM cada 6 SOBREDOSIS
horas hasta por 4 dosis. En casos Suspender la administración del
severos: 5 g (40,5 mEq) en solución medicamento. Determinar los niveles
de dextrosa al 5% o en solución séricos de magnesio, asistir la res-
fisiológica de NaCl al 0,9% por piración, administrar gluconato de
infusión IV en 3 horas o, alternativa- calcio 5-10 mEq por vía IV (solución al
mente, 2 mEq/kg IM en 4 horas. 10%) para revertir la depresión respi-
ratoria y el bloqueo cardíaco y forzar
REACCIONES ADVERSAS la diuresis con manitol. En casos
El efecto más importante es la hiper- graves, practicar diálisis peritoneal o
magnesemia que se puede manifestar hemo-diálisis.
(según los niveles séricos) con
SOLUCIÓN PARA NUTRICIÓN PARENTERAL

sudora-ción profusa, hipotensión,
pérdida de los reflejos, parálisis
flácida, hipoter-mia, colapso FARMACOLOGÍA
circulatorio, depresión cardiaca, Están constituidas por mezclas de
central y respiratoria, coma y, en casos aminoácidos, carbohidratos, lípidos,
graves, muerte. La hiper-magnesemia electrolitos, vitaminas y minerales (oli-
se presenta con niveles séricos goelementos) para administración IV
superiores a 2,5 mEq/L. que, en proporciones apropiadas, se
emplean para la alimentación de pa-
INTERACCIONES cientes en quienes la utilización de la
Puede potenciar el efecto de los blo- vía oral no es posible o resulta inade-
queantes neuromusculares y la depre- cuada para sus requerimientos nutri-
sión central de los barbitúricos, opiá- cionales. Los aminoácidos aportan los
ceos y otros depresores empleados en substratos necesarios para la síntesis
la anestesia general. Ejerce efecto de proteínas, reducen la tasa de cata-
aditivo con el nifedipino. bolismo proteico, promueven la cica-
trización de heridas y actúan como
CONTRAINDICACIONES/ tampones en el líquido extracelular e
PRECAUCIONES
intracelular. Los carbohidratos (gluco-
sa) aportan calorías, reducen la
bloqueo cardíaco, lesión miocárdica y
vitaminas y minerales compensan las CONTRAINDICACIONES/
pérdidas sensibles e insensibles de PRECAUCIONES
tales elementos. Contraindicada en casos de hipersen-
sibilidad a alguno de los constituyentes
FARMACOCINÉTICA de la solución y en pacientes con dis- B
No aplicable. minución del volumen de sangre circu-
lante, insuficiencia renal y/o hepática
INDICACIONES severa, desequilibrio hidro-electrolíti-
Nutrición de pacientes con condicio- co y desbalance ácido-base. Antes de
nes que limitan, contraindican o impo- iniciar la nutrición IV, y durante su ad-
sibilitan la alimentación por vía oral y ministración, se debe realizar hemato-
estados hipercatabólicos o de deple- logía completa y determinación perió-
ción severa que cursan con un incre- dica de electrolitos, gases arteriales,
mento significativo de los requerimien- glicemia, creatinina sérica, proteínas
tos proteicos y energéticos. totales, lípidos, ácido úrico, enzimas
hepáticas, bilirrubina, nitrógeno ureico
sanguíneo, amonemia, cloremia,
Varía con cada paciente, según sus
hierro sérico, tiempo de protrombina,
características y condición patológica
osmolaridad de la orina y cetonuria.
particular. Para definir la dosis total
Usar con precaución en pacientes con
diaria se debe determinar los requeri-
alteración de la función renal y/o
mientos proteicos, calóricos, de agua,
hepática leve a moderada y durante el
electrolitos, vitaminas y oligoelemen-
embarazo. Evitar la sobrecarga
tos en forma individual y practicar ajus-
circulatoria. Tomar medidas para
tes periódicos de acuerdo a la res-
evitar infecciones.
puesta clínica y metabólica.
SOBREDOSIS
REACCIONES ADVERSAS
SOLUCIÓNES ELECTROLÍTICAS
Cardiovasculares: Flebitis, trombosis
venosa. Gastrointestinales: Náuseas. (RINGER LACTATO)
Hepáticas: Elevación de los niveles de
las enzimas hepáticas. Otras: Fiebre, FARMACOLOGÍA
rubor, alcalosis y acidosis metabólica, Solución estéril no pirogénica de clo-
hipofosfatemia, hipocalcemia, hi- ruro de sodio, cloruro de potasio, clo-
perglicemia, glicosuria, hipo e hiper- ruro de calcio y lactato de sodio en
magnesemia, diuresis osmótica, des- agua para inyectables. Contiene 130
hidratación, hipervolemia, hiperamo- mEq/L de sodio, 4 mEq/L de potasio,
cloruro y 26-29 mEq/L de lactato; tiene CONTRAINDICACIONES/
un pH de 6-7,5. Aporta fluido y elec- PRECAUCIONES
trolitos para restituir pérdidas, a la vez Contraindicado en pacientes con aci-
que constituye una fuente de bicarbo- dosis láctica, acidosis severa (en la
nato a partir de la transformación he- que se requiere una rápida reposición
pática del lactato, para actuar como al- del bicarbonato sérico), hipernatremia
calinizante en condiciones de acidosis; y en condiciones en las que una
de esta manera eleva el pH sobrecarga de sodio podría resultar
sanguíneo. riesgosa. Usar con precaución en pa-
cientes con alcalosis metabólica o res-
FARMACOCINÉTICA piratoria, insuficiencia hepática seve-
Luego de la administración IV, los ra, tratamiento prolongado con esteroi-
constituyentes de la solución se des y edema de origen cardíaco, renal
distribuyen a los tejidos y fluidos o hepático. Durante la terapia se debe
corporales. En el hígado, el lactato se vigilar periódicamente el balance hi-
transforma por oxidación en dro-electrolítico y el equilibrio ácido-
bicarbonato. En condiciones de base.
adecuada actividad oxidativa, el
proceso ocurre en 1-2 horas. SOBREDOSIS
Suspender la administración del medi-
INDICACIONES camento y practicar medidas de
Estados de deshidratación asociados corrección del balance hidro-electro-
a acidosis metabólica leve a mode-
SOLUCIÓNES ELECTROLÍTICAS (RINGER)
rada.
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N FARMACOLOGÍA

Se administra por infusión IV. La dosis Solución estéril no pirogénica de
es individualizada y dependiente del cloru-ro de sodio, cloruro de potasio y
grado de deshidratación, severidad de cloruro de calcio en agua para
la acidosis, parámetros de laboratorio inyectables. Contiene 147,5 mEq/L de
y condición clínica del paciente. Sin sodio, 4 mEq/L de potasio, 4,5 mEq/L
embargo, usualmente se administra
de calcio y 156 mEq/L de cloruro; tiene
1,5 a 3 litros (2-6% del peso corporal),
un pH de 5-7,5 y una osmolaridad de
infundido durante 18 a 24 horas.
309 mOsm/L. Aporta fluido y
electrolitos en situaciones deficitarias.
REACCIONES ADVERSAS
Alcalosis metabólica, sobrecarga FARMACOCINÉTICA
hidro-electrolítica y reacciones
INDICACIONES SOLUCIONES PARA DIÁLISIS PERITONEAL
Estados de deshidratación con
pérdida moderada de electrolitos. FARMACOLOGÍA
Soluciones electrolíticas estériles for-
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N muladas en concentraciones similares B
Se administra por infusión IV. La dosis a las del plasma, empleadas para el
varía según el grado de reemplazo o intercambio de elec-
deshidratación y la condición clínica trolitos y remoción de líquidos,
del paciente. La dosis usual en adultos metabolitos y/o sustancias tóxicas del
es de 500-3000 ml (60-80 gotas por organismo. El intercambio iónico se
minuto) y en niños 50 ml/kg/día (60- realiza por difusión a favor del gradien-
80 gotas por minuto). te de concentración que se establece
entre el compartimiento sanguíneo y
REACCIONES ADVERSAS la solución instilada y retenida en el
Reacciones asociadas a la técnica de espacio peritoneal, a través de la
administración (infección en el sitio de membrana filtrante que constituye la
inyección, fiebre, flebitis, trombosis y red vascular peritoneal. El exceso de
extravasación). En dosis elevadas líquido es removido por el gradiente
puede provocar una sobrecarga hidro- osmótico generado por la presencia
electrolítica y acidosis de glucosa en la solución.
hiperclorémica.
FARMACOCINÉTICA
INTERACCIONES No aplicable.
Puede potenciar la toxicidad de los
digitálicos. INDICACIONES
Corrección del desequilibrio hidro-
CONTRAINDICACIONES/ electrolítico y metabólico secundario
PRECAUCIONES a la insuficiencia renal aguda o
Contraindicada en estados edema- crónica, tratamiento de intoxicaciones
tosos en pacientes con insuficiencia o sobre-dosificación con
cardíaca, hepática o renal. Usar con medicamentos diali-zables, edema
precaución en pacientes con hiperten- intratable, hipercalce-mia,
sión. Vigilar periódicamente el hiperpotasemia, azotemia, ure-mia y
balance hidro-electrolítico. coma hepático. Las soluciones para
hemodiálisis están constituidas por
SOBREDOSIS
sodio, cloruro, bicarbonato (o lactato
como precursor), calcio, magnesio y
concentración de glucosa puede renal son susceptibles a la remoción
variar dependiendo del objetivo final por la diálisis y, en consecuencia,
del procedimiento: podría ser necesario practicar ajustes
- Soluciones con glucosa al 1,5% (15 en la dosificación de las mismas. La
g/L): Se usan para la remoción de hipopotasemia generada por el
desechos metabólicos, pero no de procedimiento puede predisponer al
fluidos. paciente a la toxicidad de la digoxina.
- Soluciones con glucosa al 2,5% (25
g/L): Se usan para filtrar desechos CONTRAINDICACIONES/
metabólicos y fluidos. PRECAUCIONES
- Soluciones con glucosa al 4,25%
cirugía abdominal reciente. Usar con
(42,5 g/L): Se usan sólo para remo-
precaución en pacientes con com-
ver fluidos.
promiso pulmonar, diabetes, enferme-
La escogencia de la solución, según
dad inflamatoria intestinal, perforación
su composición, dependerá de la
intestinal o colostomía y trastornos de
condi-ción clínica del paciente y del
la coagulación.
objetivo terapéutico deseado.
SOBREDOSIS
No aplicable.
La mayoría de los adultos toleran la
SOLUCIONES PARA HEMODIÁLISIS

infusión peritoneal de 2 litros de solu-
ción. La mayoría de los niños toleran
hasta 45 ml/kg; sin embargo, se reco- FARMACOLOGÍA
mienda iniciar la infusión con volúme- Son soluciones electrolíticas
nes de 15-20 ml/kg. estériles formuladas en
concentraciones simi-lares a las del
REACCIONES ADVERSAS plasma, empleadas para el reemplazo
Dolor abdominal, hemorragia gastroin- o intercambio de electro-litos y
testinal, peritonitis, íleo paralítico y remoción de líquidos, metaboli-tos
her-nia abdominal o inguinal. En y/o sustancias tóxicas del organis-mo
pacientes crónicos, las soluciones con mediante el empleo de un equipo
concen-traciones elevadas de glucosa automatizado conocido como dializa-
pueden generar hiperglicemia, dor. El intercambio iónico ocurre por
hiperlipidemia e incrementos di-fusión a favor del gradiente de con-
importantes en el peso corporal. centración que se establece entre el
compartimiento sanguíneo y la solu-
INTERACCIONES
electrolitos). El exceso de líquido es Arterio-venosa, trombosis. Gas-
removido por ultrafiltración generada trointestinales: Vómito, náuseas.
por los gradientes de presión. Hematológicas: Hemorragias. Reac-
ciones de hipersensibilidad: Reac-
FARMACOCINÉTICA B
ciones alérgicas atribuibles a los de-
No aplicable. tergentes o agentes usados para la
limpieza del equipo. Otras: Calambres
INDICACIONES
musculares, embolismo aéreo.
Corrección del desequilibrio hidro-
electrolítico y metabólico secundario INTERACCIONES
a la insuficiencia renal aguda o Aunque no existen interacciones atri-
crónica, tratamiento de intoxicaciones buibles de manera directa a la solu-
o sobre-dosificación con fármacos ción, es importante tener en cuenta
dializables, edema intratable, que los medicamentos de bajo peso
hipercalcemia, hi-perpotasemia, molecular, alta solubilidad en agua,
azotemia, uremia y co-ma hepático. escaso volumen de distribución, baja
Las soluciones para he-modiálisis unión a proteínas y elevada
están constituidas por so-dio, cloruro, excreción renal son susceptibles a la
bicarbonato (o un precur-sor), calcio, remoción por la hemodiálisis y, en
magnesio, glucosa y, oca- consecuencia, podría ser necesario
sionalmente, potasio. La composición practicar ajustes en la dosificación de
puede variar con la incorporación o las mismas. La hipopotasemia
exclusión de elementos que, según la generada por el pro-cedimiento
circunstancia clínica, resulte conve- podría predisponer al pa-ciente a la
niente conservar o no en el organismo. toxicidad de la digoxina.
Por esta razón existe lo siguiente:
- Soluciones con glucosa y con potasio CONTRAINDICACIONES/
- Soluciones con glucosa y sin potasio PRECAUCIONES
- Soluciones sin glucosa y con potasio Usar con precaución en pacientes con
- Soluciones sin glucosa y sin potasio enfermedad cardiovascular inestable,
La escogencia de la solución (según diabetes y en individuos con trastornos
su composición) dependerá de la si- hemorrágicos.
tuación clínica y del objetivo terapéu-
SOBREDOSIS
tico deseado. Las soluciones con glu-
No aplicable.
cosa y con potasio, por ejemplo, se in-
dican en condiciones en las que no es INFORMACIÓN AL PACIENTE
C01 TERAPIA CARDÕACA
Amiodarona
Atropina* (Terapia Cardíaca)
Digoxina
Dinitrato de Isosorbida
Dobutamina
Dopamina C
Lidocaína (Antiarrítmico)
Mexiletina
Trinitrato de Glicerilo (Nitroglicerina)
C02 ANTIHIPERTENSIVOS
Clonidina
C SISTEMA CARDIOVASCULAR
Metildopa (Alfametildopa)
Nitroprusiato (Nitroprusiato Sódico)
C03 DIUR…TICOS
Espironolactona
Furosemida
Hidroclorotiazida
Manitol*
C04 VASODILATADORES PERIF…RICOS

Fentolamina
Pentoxifilina
C05 VASOPROTECTORES
Prednisolona / Anestésico Local (Prednisolona
Capronato / Anestésico Local)
C07 AGENTES BETA-BLOQUEANTES

Atenolol (Antihipertensivo y Tratamiento de Angina de Pecho)
Metoprolol
C08 BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO

Amlodipino (Amlodipina Besilato)
Nifedipino
Nimodipino
Verapamilo
C09 AGENTES QUE ACT⁄AN SOBRE EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA

Enalapril
Losartán
C10 AGENTES QUE REDUCEN LOS LÕPIDOS S…RICOS
Gemfibrozilo
Simvastatina

AMIODARONA sión en casi todos los tejidos. Se me-
taboliza en el hígado, transformán-
FARMACOLOGÍA
dose en N-desetilamiodarona,
Antiarrítmico clase III, con caracterís-
metabolito activo que se excreta, junto
ticas electrofisiológicas de las otras
con el fármaco intacto, por vía biliar
clases de la clasificación Vaugham
incluyendo la circulación entero-
Williams. Disminuye la velocidad de
hepática. La excreción renal es menor C
conducción intraventricular por blo-
que 1%. La vida media de eliminación
queo de los canales de sodio, disminu-
se ubica en el rango de 26 a 107 días.
ye la frecuencia cardiaca e impide la
Para el metabolito, la vida media de
conducción en el nodo sinoauricular
eliminación es, aproximadamente, 6
por bloqueo de los receptores beta-
días.
adrenérgicos y de los canales de cal-
cio. Prolonga la repolarización auri-
INDICACIONES
cular y ventricular por bloqueo de los
Taquicardia y fibrilación ventricular se-
canales de potasio. El efecto electrofi-
veras que no responden al tratamiento
siológico más marcado de la amioda-
con otros agentes.
rona es la prolongación de la duración
del potencial de acción, del tiempo de RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
repolarización y del período Para el manejo de la arritmia ventricu-
refractario de todas las estructuras lar por vía oral en adultos, iniciar con
cardíacas, in-cluyendo el nodo 800-1600 mg/día por 1-3 semanas,
sinusal, el nodo aurí-culo-ventricular, seguido por una disminución gradual
las aurículas, el haz de His, los de la dosis hasta 400 mg/día y mante-
ventrículos y las fibras de Purkinje. ner esta dosis por el tiempo que sea
necesario. En niños, iniciar con 5-10
FARMACOCINÉTICA mg/kg/día por 10-14 días, seguido
La absorción en el tracto gastrointes- por una disminución gradual hasta
tinal es lenta e incompleta con una bio- 2,5-6 mg/kg/día y mantener por el
disponibilidad del 50% (35-65%). Des- tiempo que sea necesario. Por vía IV,
pués de iniciada la terapia oral, produ- iniciar con una infusión rápida de 150
ce un inicio de acción a las 1-3 sema- mg en 10 minutos (15 mg/minuto),
nas, pero puede requerirse varios me- seguido por una infusión lenta de 360
ses para alcanzar una respuesta tera- mg en 6 horas (1 mg/minuto) y
péutica óptima. Una vez en la sangre después mante-ner al paciente con
se une a las proteínas plasmáticas en 540 mg durante 18 horas (0,5
un 95,6%. Se distribuye ampliamente mg/minuto) para completar 24 horas
se puede observar en el siguiente digoxina, quinidina, teofilina, procaina-
cuadro: mida, warfarina, dextrometorfano, ci-
closporina, fenitoína, propranolol, dil-
Duración Dosis tiazem, verapamil, disopiramida,
de la inicial por fentanil y metotrexato, originando
terapia IV vía oral
incrementos en los niveles plasmá-
ticos, con el consecuente riesgo de
< 1 semana 800-1600mg
toxicidad. En combinación con blo-
1-3 semanas 400-800 mg
queantes de los receptores beta-
> 3 semanas 400 mg
adrenérgicos y de los canales de
REACCIONES ADVERSAS calcio, puede provocar hipotensión y
Cardiovasculares: Insuficiencia car- bradicardia por efecto aditivo. La
diaca congestiva, arritmias cardíacas, amiodarona puede disminuir la
disfunción del nodo sinoauricular, ta- depuración hepática o renal de otros
quicardia ventricular paroxística, blo- antiarrítmicos, especialmente la
queo cardíaco. Dermatológicas: Der- flecaimida, procainamida, quinidina.
matitis solar, fotosensibilidad, pigmen- Con antiarrítmicos como la
tación azul de la piel, alopecia, mexiletina, propafenona, quinidina,
erupciones. Gastrointestinales: Náu- disopiramida y procainamida puede
seas y vómitos, constipación, ano- inducir torsades de pointes (torcida de
rexia, dolor abdominal. Hemato- punta). La cime-tidina aumenta los
lógicas: Equimosis espontánea, niveles séricos de la amiodarona.
alteraciones de la coagulación.
Hepáticas: Alteración de las pruebas CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
de función hepática, trastornos
Contraindicada en pacientes con hi-
hepáticos no específicos. Neuro-
persensibilidad al medicamento,
lógicas: Malestar, fatiga, temblor,
shock cardiogénico, disfunción del
movimientos involuntarios anormales,
no-do sinusal severa, bloqueo AV de
falta de coordinación, marcha
se-gundo y tercer grado y durante el
anormal, ataxia, mareos, parestesias,
em-barazo. Antes de iniciar el
insomnio, cefalea, trastornos del
tratamiento, y periódicamente durante
sueño, neuropatía o neuritis óptica.
su desa-rrollo, se debe realizar
Respiratorias: Inflamación o fibrosis
exámenes de la función pulmonar,
pulmonar, síndrome de distrés res-
tiroidea, hepática y visual. Previo al
piratorio del adulto. Tiroideas: Hipo-
inicio de la terapia, se debe verificar los
tiroidismo, hipertiroidismo. Otras:
no respondan a un solo agente o no el organismo y atraviesa la barrera
respondan a la amiodarona. hematoencefálica. Se une a proteínas
plasmáticas en un 18%. Se metaboliza
SOBREDOSIS en el hígado, transformándose en pro-
Vaciamiento gástrico, carbón activado ductos inactivos que se excretan, junto
y catártico salino, si la ingestión es a un 30-50% del fármaco intacto, prin-
reciente. Manejo sintomático y terapia cipalmente por la orina. La eliminación C
de soporte. Vigilar el ritmo cardíaco y es bifásica, con una vida media de 2
la presión arterial. La bradicardia horas en su fase inicial y de 12,5 horas
puede ser tratada con agonistas de los en su fase terminal.
recep-tores beta-adrenérgicos y, en
casos graves, con un marcapaso. La INDICACIONES
hipoten-sión y el shock cardiogénico En la resucitación cardio-pulmonar
se pueden tratar con medicamentos para el tratamiento de la bradicardia
vasopreso-res, agentes inotrópicos y sinusal con compromiso hemodinámi-
expansores de volumen, según la co y de la asístole ventricular. En ciru-
severidad del caso. Ni la amiodarona gía, para la prevención de efectos
ni su metabolito son dializables. coli-nérgicos cardíacos (arritmias,
hipo-tensión, bradicardia) inducidos
INFORMACI”N AL PACIENTE por reflejo vagal, medicamentos
Evitar la exposición prolongada al sol. anestési-cos o para la manipulación
Informar de inmediato al médico si se quirúrgica.
ATROPINA
(Terapia Cardiaca) RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
- Tratamiento de la bradicardia du-
FARMACOLOGÍA rante la resucitación cardio-pulmo-
Ver: ATROPINA en la sección SIS- nar, en adultos: 0,5-1 mg IV, con
TEMA DIGESTIVO Y METABOLIS- repeticiones cada 3-5 minutos hasta
MO. alcanzar la frecuencia cardiaca
FARMACOCINÉTICA deseada. En la asístole ventricular:
Se absorbe bien por vía IM y SC. Des- 1 mg IV, con repeticiones cada 3-5
pués de la administración IM produce minutos si la asístole persiste. En
una respuesta anticolinérgica inicial niños: 0,02 mg/kg IV, con
sobre el corazón después de 5-40 repeticiones cada 5 minutos en caso
minutos, la cual se hace máxima a los necesario.
20-60 minutos. Por vía IV, el efecto - MedicaciÛn preoperatoria, en adul-
tos y niños con más de 20 kg: 0,4-
REACCIONES ADVERSAS AV; 2) sensibilización de los ba-
Ver: ATROPINA en la sección SISTE- rorreceptores, que resulta en un
MA DIGESTIVO Y METABOLISMO. aumento de la actividad aferente del
sistema simpático y una reducción en
INTERACCIONES
la actividad del sistema nervioso
Ver: ATROPINA en la sección SISTE-
simpático y del sistema renina-
MA DIGESTIVO Y METABOLISMO.
angiotensina para cualquier incre-
mento en la presión arterial media. Las
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES consecuencias farmacológicas de
Ver: ATROPINA en la sección SISTE- estos efectos directos e indirectos son:
MA DIGESTIVO Y METABOLISMO. 1) Un aumento en la fuerza y la
velocidad de contracción (acción
SOBREDOSIS inotrópica positiva); 2) una
Ver: ATROPINA en la sección SISTE- disminución en la activación del
MA DIGESTIVO Y METABOLISMO. sistema nervioso simpático y del
sistema renina-angiotensina (efecto
desactivante neurohumoral) y 3)
DIGOXINA disminución de la frecuencia cardiaca
y la velocidad de conducción a través
FARMACOLOGÍA del nodo AV (efecto vagomimético).
La digoxina es uno de los glicósidos Los efectos en la insuficiencia cardiaca
cardíacos, digitálicos, que tienen son mediados por el efecto inotrópico
efectos específicos comunes en el positivo y de desactivación neuro-
miocardio. Es extraída de las hojas de humoral, y en las arritmias auriculares
la Digitalis lanata. La digoxina inhibe la se asocia al efecto vagomimético. El
ATPasa de sodio y potasio, una aumento en la actividad simpática
enzima que regula la concentración puede ser un factor importante en la
intracelular de estos iones. La toxicidad de la digital.
inhibición de la enzima lleva a un
aumento de la concentración FARMACOCINÉTICA
intracelular de sodio y así (por La biodisponibilidad oral es variable y
estimulación del intercambio sodio- dependiente de la formulación (60-
calcio) a un aumento de la con- 80% para las tabletas, 70-85% para los
centración intracelular de calcio. Los elíxires y 90-100% para las cápsulas).
efectos beneficiosos resultan de La presencia de comida en el
acciones directas e indirectas sobre el estómago reduce la tasa de absorción

en 1,5-4 horas. Los niveles séricos emplea el 25-35% de la respectiva
terapéuticos se ubican en el rango de dosis oral o IV usada como carga.
0,8-2 ng/ml y se consideran tóxicos
por encima de ese valor. Se une a las REACCIONES ADVERSAS
proteínas plasmáticas en un 20-25% y Cardiovasculares: Bloqueo cardíaco
se distribuye ampliamente a los en pacientes con trastornos de la
tejidos. Se metaboliza parcialmente conducción SA y AV. Altas dosis C
(16%) en el hígado por sistemas no pueden causar una variedad de
dependientes del citocromo P450 , trastornos del ritmo cardíaco, bloqueo
de primero a tercer grado, incluyendo
transformándose en metabolitos
asístole; taquicardia auricular con
activos que se excretan, junto con el
bloqueo; disociación AV; ritmo nodal
fármaco intacto, en un 57-80% por la
acelerado; contracciones ventricula-
orina y en un 6-8% por la bilis. La vida
res prematuras, taquicardia y
media de eliminación es de 1,3-2,2
fibrilación ventricular. Prolongación
días y se incrementa en pacientes con
del segmento PR y depresión del
falla renal.
segmento ST. Gastrointestinales:
INDICACIONES Ano-rexia, náuseas, vómitos y diarrea.
Tratamiento de la insuficiencia Hematológicas: Trombocitopenia.
cardiaca congestiva y la fibrilación Neurológicas: Trastornos visuales
auricular. (visión borrosa o visión amarilla y
'flashes' de luz), escotomas, cefalea,
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN debilidad, mareos, apatía, confusión
La dosis oral y la dosis IV para y trastornos mentales (ansiedad,
digitalización en adultos es de 10-15 depresión, delirio y alucinaciones),
mcg/kg de peso magro/día divididos vértigo, parestesia, fotofobia,
en 2-4 dosis, seguidos por dosis de d i p l o p í a . R e a c c i o n e s d e
mantenimiento de 0,125-0,5 mg/día h i p e r s e n s i b i l i d a d : E r u p c i ó n
como dosis única, con ajustes acordes maculopapular y, raras veces, otras
con las necesidades individuales de reacciones en la piel. Otras:
cada paciente, las concentraciones Ginecomastia. Las reacciones
séricas del digitálico, la función renal y adversas en los niños se inician en
la respuesta clínica. La dosis oral para forma diferente a los adultos. En
digitalización en niños es como sigue: niños, la manifestación más temprana
y frecuente es la aparición de arritmias
Neonatos prematuros 20-30 mcg/kg
cardíacas, con o sin bloqueo, y
Neonatos a término 25-35 mcg/kg
Niños de 1-2 años 35-60 mcg/kg
taquicardia nodal.
alcaloides de la vinca) pueden digoxina puede empeorar la
disminuir la absorción de la digoxina. condición. Los pacientes con
La anfotericina B, los corticosteroides, hipertiroidismo, pericarditis
los laxantes, el glucagon y dosis constrictiva y miocardio-patía
elevadas de dextrosa pueden amiloide son, por lo general,
predisponer a la toxicidad digitálica por resistentes a la digoxina. El hipoti-
la hipokalemia que producen, al igual roidismo puede reducir los reque-
que las alteraciones electrolíticas rimientos de digoxina. Los pacientes
causadas por diuréticos como la con infarto del miocardio o con
furosemida, el ácido etacrínico y las enfermedad pulmonar severa pueden
tiazidas. Los anticolinérgicos, la resultar inusualmente sensibles a los
eritromicina, la claritromicina, el efectos arritmogénicos de la digoxina.
itraconazol, las tetraciclinas, la Durante la terapia se debe realizar
hidroxicloroquina, la indometacina, el controles periódicos de la función
alprazolam, la quinidina, la amio- renal, de los electrolitos séricos y del
darona, el verapamilo y el nifedipino ECG. Puede ser deseable reducir la
pueden aumentar los niveles séricos dosis de digoxina 1 a 2 días antes de
de la digoxina; la penicilamina puede la cardioversión eléctrica de la
disminuirlos. Los glicósidos fibrilación auricular. Usar con
cardíacos son sinergísticos con las precaución en pacientes ancianos,
sales de calcio, los alcaloides de la con falla renal, enfermedad pulmonar,
rauwolfia, la efedrina, la epinefrina y, hipertensión, embarazo y durante la
posiblemente, con otros agentes lactancia.
adrenérgicos. Algunas plantas
pueden incrementar la toxicidad de la SOBREDOSIS
digoxina [ regaliz (Glycirrhiza glabra), Suspender la administración de
ginseng siberiano (Eleutherococcus digoxina. Vaciamiento gástrico,
senticosus), ruda (Ruta graveolens), carbón activado y catártico salino, si la
nuez de areca (Areca catechu), semilla ingestión es reciente. Después de 2
hindú (Thevetia peruviana) pueden horas de la administración, no debe
aumentar la toxicidad de la digoxina]. inducirse vómitos ni pasar una sonda
debido a la posible inducción de un
CONTRAINDICACIONES/ episodio vagal. Manejo sintomático y
PRECAUCIONES terapia de soporte. Vigilar el ECG, el
Contraindicada en pacientes con balance hidro-electrolítico, el
hipersensibilidad al medicamento y en equilibrio ácido-base y los niveles
casos de fibrilación ventricular. La
dure la terapia, evitar el uso de otros minutos, se hace máximo en 30-60
medicamentos sin consultar previa- minutos y se mantiene por 6-8 horas.
mente al médico. Notificar de Se une poco (4%) a las proteínas
inmediato al médico si se presenta plasmáticas. El rápido desarrollo de
alguna reacción o sintomatología tolerancia hace que la determinación
inusual durante el tratamiento, en de los niveles séricos carezca de
especial náuseas, vómitos, latidos importancia clínica. Se metaboliza C
irregulares, dificultad para respirar, extensamente (80-90%) en el hígado,
pérdida del apetito, diarrea, con un alto metabolismo de primer
DINITRATO DE ISOSORBIDA
pasaje en el hígado, transformándose
en metabolitos activos (5-mononitrato
FARMACOLOGÍA y 2-mononitrato) que se eliminan por la
Agente vasodilatador. Aunque el orina y en muy escasa proporción por
mecanismo de acción antianginosa no las heces. La vida media de
está totalmente aclarado, se cree que eliminación del fármaco cuando se
es debido a su transformación en administra por vía oral es de 4 horas y
óxido nítrico en el interior de la célula de 60 minutos cuando se administra
vascular, donde produce la activación por vía sublingual; la vida media de
del GMPc y un efecto relajante sobre la eliminación del metabolito 5-
fibra muscular. La relajación de la mononitrato es de 4-5 horas y la del 2-
musculatura lisa vascular produce, en mononitrato de 1-3 horas. La eli-
consecuencia, una vasodilatación minación de una dosis oral es casi
sistémica que disminuye el retorno completa (80-100%) a las 24 horas.
venoso, la presión venosa de llenado
INDICACIONES
(precarga), el volumen y la presión
Prevención y tratamiento de la angina
diastólica final del ventrículo
de pecho.
izquierdo. La relajación arteriolar
reduce la resistencia vascular
periférica, la presión arterial sistólica La dosis usual para iniciar el tratamien-
y la presión arterial media (postcarga); to en adultos con tabletas de liberación
también ocurre dilatación de las convencional es de 5-20 mg dos o tres
arterias coronarias. veces al día, y como dosis de man-
tenimiento 10-40 mg cada 6-8 horas.
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe en un 19-96% (promedio Se recomienda un intervalo diario de
58%) por vía oral o sublingual. Con la 14 horas sin medicamento para
administración sublingual, el efecto se minimizar la tolerancia. Si se usan
ataque agudo, iniciar con 2,5-5 mg puede desencadenar angina de
sublingual y repetir, en caso necesa- rebote, por lo que se recomienda un
rio, a intervalos de 10-15 minutos, sin retiro gradual del medicamento. El uso
exceder 3 dosis en 15-30 minutos. repetido puede conducir al desarrollo
de tolerancia.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensión ortos- SOBREDOSIS
tática, taquicardia, palpitaciones, Vaciamiento gástrico, carbón activado
vasodilatación cutánea, edema del y catártico salino, si la ingestión es
tobillo, desmayos. Gastrointestinales: reciente. Vigilar los gases arteriales y
Náuseas, vómitos. Dermatológicas: la metahemoglobina. Si ocurre hipo-
Enrojecimiento, erupciones. Neuroló- tensión, colocar al paciente en posi-
gicas: Cefalea (algunas veces pulsá- ción Trendelenburg y administrar
til), mareos, debilidad. Reacciones de fluidos intravenosos. Los agentes va-
hipersensibilidad. Otras: Sensación sopresores están contraindicados. Si
de quemadura sublingual. se produce metahemoglobina, el
tratamiento de soporte es azul de
INTERACCIONES metileno 1 a 2 mg/kg IV.
El efecto vasodilatador puede resultar
aditivo con el de otros agentes con INFORMACIÓN AL PACIENTE
propiedades vasodilatadoras o hipo- Administrar 1 hora antes o 2 horas
tensoras, incluido el alcohol. Marcada después de las comidas. Evitar el
hipotensión ortostática cuando se usa consumo de alcohol mientras durante
con bloqueantes de los canales de el tratamiento. Informar al paciente
calcio. Los inhibidores de la fosfo- que la terapia puede producir dolor de
diesterasa tipo 5 potencian la acción cabeza, mareos y enrojecimiento de la
hipotensora de los nitratos. piel. Advertir al paciente que en caso
de que se presenten tales efectos, no
CONTRAINDICACIONES/ debe alterar la dosificación, ni
PRECAUCIONES suspender el tratamiento; el dolor de
Contraindicado en pacientes con cabeza por lo general responde a la
hipersensibilidad al medicamento o a aspirina o al acetaminofén. En caso de
los nitratos. Usar con precaución en prescripción por vía sublingual en-
pacientes con hipotensión severa, señar al paciente que la tableta debe
infarto agudo del miocardio con baja colocarse bajo la lengua, sin tragarse,
presión de llenado ventricular al presentarse el primer signo de un
izquierdo, miocardiopatía ataque de angina y antes de desa-
hipertrófica, aumento de la presión
DOBUTAMINA IV. La velocidad de infusión y la du-
FARMACOLOGÍA ración de la terapia se ajustan a la res-
Catecolamina sintética que ejerce un puesta que exhiba cada paciente se-
efecto inotrópico positivo por estimu- gún su circunstancia clínica particular
lación directa y selectiva de los recep- en función de la presión arterial, la
frecuencia cardiaca, el flujo urinario, la
tores beta1-adrenérgicos del corazón.
presencia de actividad ectópica, el C
Ejerce, además, un leve efecto agonis-
gasto cardíaco y la presión venosa
ta sobre receptores beta2 -(vasodilata-
central o la presión capilar pulmonar
dores) y alfa1-(vasoconstrictores) a-
en cuña. La infusión se inicia con 0,5-1
drenérgicos, el cual, por ser balancea- mcg/kg/minuto y se va ajustando con
do, no incide de manera importante en incrementos graduales a intervalos de
la vasculatura sistémica. A diferencia pocos minutos hasta alcanzar la
de la dopamina no produce liberación respuesta deseada. La dosis con la
de norepinefrina endógena. cual se logra la estabilización del
paciente (adultos y niños) se ubica
FARMACOCINÉTICA
usualmente en el rango de 2-20
Después de la administración IV,
mcg/kg/minuto. No obstante, se han
produce una respuesta en 1-2
usado dosis de hasta 40 mcg/kg/mi-
minutos, la cual se mantiene por
nuto.
aproximadamente 10 minutos. Se
metaboliza en el hígado y otros tejidos REACCIONES ADVERSAS
por acción de la catecol-o-metil Cardiovasculares: Aumento de la fre-
transferasa dando origen a un cuencia cardiaca, hipertensión, con-
metabolito inactivo (3-o-metildo- tracciones ventriculares prematuras,
butamina), y por conjugación con el angina, dolor torácico no específico,
ácido glucurónico. Un 66% de la dosis palpitaciones, hipotensión. Gastroin-
es excretada en 48 horas por la orina testinales: Náuseas, vómitos.
como glucurónido y 3-o-metildobu- Hemato-lógicas: Trombocitopenia.
tamina y el resto por las heces. La vida Respirato-rias: Disnea, episodios
media de eliminación es de 1-2 asmáticos. Neurológicas: Cefalea,
minutos. parestesia. Reacciones de
hipersensibilidad: Ana-filaxis. Otras:
INDICACIONES
Flebitis, necrosis por ex-travasación.
Como soporte inotrópico en el trata-
miento de corta duración de pacientes INTERACCIONES
con descompensación cardiaca de- Los bloqueantes de los receptores be-
da lugar a un mayor gasto cardiaco y a neurotransmisor en ciertas ·reas del
una menor presión en cuña que cuan- SNC. Estimula los receptores adre-
do se administran por separado. nÈrgicos del sistema nervioso
simp·tico. Ejerce un efecto directo por
CONTRAINDICACIONES/ estimulaciÛn de los receptores beta1-
PRECAUCIONES
adrenÈrgicos e indirecto por liberaciÛn
Contraindicada en la estenosis sub-
de norepinefrina de sus sitios de
aórtica hipertrófica idiopática y en
almacenamiento. Interact˙a tambiÈn
pacientes con hipersensibilidad al
con receptores dopaminÈrgicos espe-
medicamento. Usar con precaución en
cÌficos a nivel renal, mesentÈrico,
pacientes que han sufrido un infarto
coronario e intracerebral, causando
reciente. Durante la administración se
vasodilataciÛn. Tiene poca afinidad
debe vigilar constantemente el ECG, la
por los receptores beta2-adrenÈrgicos.
presión arterial y, de ser posible, la
La estimulaciÛn de los distintos tipos
presión capilar pulmonar en cuña y el
de receptores adrenÈrgicos depende
gasto cardíaco. En caso de hipo-
de la velocidad de administraciÛn; la
volemia, se debe corregir la misma
infusiÛn de 0,5-2 mcg/kg/minuto
antes de iniciar el tratamiento. Debe
genera vasodilataciÛn en el lecho renal
tenerse especial precaución a objeto
por estimulaciÛn dopaminÈrgica; la
de evitar la extravasación del fármaco.
infusiÛn de 2-10 mcg/kg/minuto
SOBREDOSIS estimula los receptores beta1-adre-
Reducir o descontinuar la adminis- nÈrgicos mejorando la contractilidad
tración del medicamento hasta que el mioc·rdica, el gasto cardiaco y la
paciente se estabilice. Debe ase- conducciÛn de impulsos; la infusiÛn de
gurarse una vía aérea libre y 10-20 mcg/kg/minuto o m·s produce
asegurar la oxigenación y la vasoconstricciÛn perifÈrica y aumento
ventilación. Las taquiarritmias de la presiÛn arterial por estimulaciÛn
ventriculares severas responden al de los receptores alfa-adrenÈrgicos,
propranolol o a la lido-caína. Por lo con reversiÛn de la vasodilataciÛn
renal.
DOPAMINA
FARMACOCINÉTICA
FARMACOLOGÍA Después de la administración IV, se
La dopamina es una amina simpati- observa una respuesta
comimética vasopresora que se dopaminérgica en 5 minutos la cual se
produce naturalmente y es precursora mantiene por aproximadamente 10
minutos. Se distribuye ampliamente en
mientras que el 25% restante se tisular con extravasación, piloe-
transforma en norepinefrina en los rección.
terminales nerviosos. Se excreta en un
80% como metabolitos y en una INTERACCIONES
pequeña proporción como fármaco Los antidepresivos tricíclicos pueden
intacto por la orina en 24 horas. La vida potenciar la respuesta presora a la
media plasmática es de 2 minutos. dopamina. Los inhibidores de la MAO y C
otros fármacos con efectos similares
INDICACIONES (como la furazolidona y la selegilina)
Shock e hipotensión severa que no pueden prolongar e intensificar los
responde a la administración de efectos de la dopamina. Los blo-
fluidos o a la expansión de volumen. queantes de los receptores beta-
adrenérgicos antagonizan los efectos
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN cardíacos de la dopamina y los blo-
Se administra por infusión IV continua queantes alfa-adrenérgicos, la
a una tasa que oscila entre 1 y 50 vasoconstricción periférica. El uso
mcg/kg/minuto. En adultos, iniciar con con anestésicos inhalatorios puede
1-5 mcg/kg/minuto con incrementos de pro-vocar hipertensión y arritmias
1-4 mcg/kg/minuto a intervalos de 10- ventri-culares. Con la fenitoína, puede
30 minutos, hasta obtener la respuesta generar hipotensión y bradicardia.
deseada. La mayoría de los pacientes Con la ergotamina existe riesgo de
responden con dosis de 20 mcg/kg/mi- isquemia vascular periférica y gan-
nuto. En niños, la dosis recomendada grena. Con la digoxina puede ocurrir
es de 2-20 mcg/kg/minuto (titulada de un efecto inotrópico aditivo. Con la
acuerdo a la repuesta del paciente). levodopa se incrementa el riesgo de
Una vez logrados los efectos hemo- arritmias.
dinámicos requeridos, usar la mínima
dosis necesaria para mantenerlos. La CONTRAINDICACIONES/
suspensión o el retiro del medica- PRECAUCIONES
mento deben hacerse gradualmente. Contraindicada en pacientes con
feocromocitoma, taquiarritmias o
REACCIONES ADVERSAS fibrilación ventricular. Usar con
Cardiovasculares: Latidos ectópicos, precaución en pacientes con enfer-
taquicardia, dolor anginoso, palpi- medad vascular oclusiva (ateroes-
taciones, hipotensión. Menos frecuen- clerosis, enfermedad de Raynaud,
temente: Bradicardia. Ensanchamien- diabetes y otras) debido al riesgo de
to del complejo QRS, trastornos de la necrosis periférica o gangrena. En
conducción, vasoconstricción, hiper- casos de hipovolemia, hipoxia,
pulmonar en cuña y el gasto te la fase diastólica por acción directa
cardíaco. Debe tenerse especial sobre los tejidos, especialmente la red
precaución al administrar dopamina a de Purkinje. Tiene un efecto mínimo
objeto de evitar la extravasación del sobre el tejido auricular y, en dosis
fármaco y con el uso en pacientes con terapéuticas, no afecta significa-
enfermedad cardiaca isquémica. tivamente la contractilidad miocárdica
Cuando se detiene la administración ni la conducción AV.
del medicamento, debe tenerse
cuidado de una caída súbita de la FARMACOCINÉTICA
presión arterial. Debe disminuirse la Después de la administración IV, pro-
dosis gradualmente para evaluar la duce una respuesta antiarrítmica a los
estabilidad de la presión arterial. La 45-90 segundos, la cual se mantiene
dopamina es sensible a la luz; está por 10-20 minutos. La concentración
disponible en frascos que la protegen plasmática terapéutica necesaria para
de la luz. mantener el efecto se ubica en el rango
de 1,5-6 mcg/ml. Concentraciones su-
SOBREDOSIS periores se consideran tóxicas. Se une
Reducir o descontinuar la adminis- a las proteínas plasmáticas en un 33-
tración hasta que el paciente se 80% y se distribuye ampliamente a los
estabilice. Por lo general, no requiere
tejidos corporales, sobretodo a los
medidas especiales dado que la
órganos de mayor perfusión (riñón,
duración de la acción es corta. Si la
pulmones, hígado, corazón). La lido-
estabilización no ocurre en pocos
caína atraviesa la barrera hematoen-
minutos, se debe considerar la admi-
cefálica y la placentaria. Se metaboliza
nistración de un bloqueante de los
rápida y extensamente (90%) en el
receptores alfa-adrenérgicos de
hígado, transformándose en metabo-
LIDOCAÍNA litos activos que se excretan, junto con
(AntiarrÌtmico) menos de 10% del fármaco intacto, por
la orina. La vida media de eliminación
FARMACOLOGÍA después de la administración IV en
Agente antiarrítmico clase IB. Estabi-
bolo es de 1,5-2 horas y se prolonga en
liza la membrana neuronal mediante el pacientes con insuficiencia hepática o
bloqueo de los canales de sodio, ion insuficiencia cardiaca y en los ancia-
cuyo influjo es requerido para el inicio y nos.
la conducción de los impulsos. De-
prime la despolarización y la auto- INDICACIONES
ticiones cada 5-10 minutos hasta lo- el tropisetrón aumentan el riesgo de
grar el control de la arritmia, o hasta arritmias ventriculares. Los antipsi-
que se desarrollen efectos adversos, cóticos que prolongan el intervalo QT
seguidos por una infusión IV de 20-50 aumentan el riesgo de arritmias
mcg/kg/minuto (1-4 mg/minuto) como ventriculares. Fenobarbital, fenitoína,
dosis de mantenimiento. En niños, rifampicina aumentan la depuración y
iniciar con 0,5-1 mg/kg/dosis en bolo reducen los niveles plasmáticos de la C
IV, con repeticiones cada 5-10 minutos lidocaína.
hasta lograr la respuesta deseada o
CONTRAINDICACIONES/
hasta un máximo de 5 mg/kg, seguidos
PRECAUCIONES
por una infusión IV de 10-50 Contraindicada en pacientes con hi-
mcg/kg/minuto como dosis de mante- persensibilidad al medicamento, sín-
nimiento. drome de Stokes-Adams o con blo-
queo cardíaco. Usar con precaución
REACCIONES ADVERSAS
en pacientes con falla hepática y/o re-
Cardiovasculares: Hipotensión, bradi-
nal, insuficiencia cardiaca, enferme-
cardia, nuevas arritmias o empeora-
dad neurológica preexistente, bradi-
miento de arritmias preexistentes,
cardia sinusal, síndrome de Wolff-
paro cardíaco. Neurológicas: Confu-
Par-kinson-White, hipovolemia, shock
sión, temblor, letargia, somnolencia,
y en el embarazo. Durante el
estupor, intranquilidad, ansiedad, alu-
tratamiento se debe vigilar
cinaciones, nerviosismo, aturdimien-
constantemente el ECG y el estado de
to, parestesia, contracciones muscula-
conciencia del paciente.
res, convulsiones. Reacciones de
hipersensibilidad: Anafilaxis. Respira- SOBREDOSIS
torias: Depresión y paro respiratorio. Manejo sintomático y tratamiento de
Otras: Tinitus, visión borrosa o doble, soporte. En caso de convulsiones, ma-
dolor en el sitio de inyección, nejarlas con diazepam o con barbitú-
sensación de frío, vómitos. ricos de acción ultracorta. Si se pre-
INTERACCIONES
La cimetidina y el propranolol pueden MEXILETINA
incrementar los niveles plasmáticos de
la lidocaína, aumentando el riesgo de FARMACOLOGÍA
Antiarrítmico clase IB con
toxicidad. Cuando se administra con
propiedades electrofisiológicas
otros antiarrítmicos, aumenta la
similares a las de la lidocaína. Inhibe
depresión miocárdica. La adminis-
sodio al interior de la célula cardiaca, antiácidos. Cuando se requiere un
reduciendo la tasa inicial del in- control rápido de las arritmias, se inicia
cremento del potencial de acción, fase con una dosis de 400 mg seguida, 8
0, y el período refractario efectivo en horas más tarde, por 200 mg.
las fibras de Purkinje. En sujetos con
sistema de conducción normal, afecta REACCIONES ADVERSAS
muy poco la generación y Cardiovasculares: Palpitaciones, dolor
propagación del impulso cardíaco; sin anginoso, nuevas arritmias o empeo-
embargo, en pacientes con trastornos ramiento de las arritmias ventriculares,
de conduc-ción preexistentes, se ha hipotensión, hipertensión,
observado depresión de la frecuencia bradicardia, bloqueo AV y shock
sinusal, prolongación del tiempo de cardiogénico. Gastrointestinales:
recupe-ración nodal, disminución de Náuseas, vómito, disfagia, dolor
la velo-cidad de conducción e epigástrico, acedía, diarrea,
incremento del período refractario constipación, cambios en el apetito,
efectivo del sistema de conducción dolor abdominal, úlcera pép-tica y
intraventricular. ulceración esofágica. Hemato-
lógicas: Discrasias sanguíneas.
FARMACOCINÉTICA Hepáticas: Elevación de los niveles de
Se absorbe bien en el tracto gas- las enzimas hepáticas y necrosis
trointestinal (90%) alcanzando niveles hepática. Neurológicas: Mareos,
séricos máximos en 1-4 horas. Una nerviosismo, cefalea, parestesias,
vez en la sangre, se une a las pro- debilidad, depresión, desmayos, alu-
teínas plasmáticas en un 50-70%. Se cinaciones, psicosis, temblores, con-
metaboliza extensamente en el vulsiones, aturdimiento, falta de
hígado, trasformándose en productos coordinación, cambios en los hábitos
con mínima o ninguna actividad de sueño, dificultad al hablar, con-
farma-cológica que se excretan, junto fusión, diplopía. Respiratorias: Dis-
con un 10% del fármaco intacto, en la nea. Otras: Tinitus, edema, artralgias,
orina. La vida media de eliminación es fiebre, diaforesis, caída del cabello,
de 6-17 horas y en pacientes con disminución de la libido, impotencia,
insufi-ciencia hepática puede hipo, síndrome lúpico.
prolongarse hasta 25 horas.
INTERACCIONES
INDICACIONES Los niveles plasmáticos pueden ser
Arritmias ventriculares. reducidos por la fenitoína, rifampicina
y fenobarbital. Los analgésicos nar-
ciones séricas de metilxantinas ciones farmacológicas, se sugiere el
(cafeína, teofilina). Los alcalinizantes uso de marcapaso cardiaco transve-
urinarios aumentan los niveles noso, dependiendo de la condición
sanguíneos de la mexiletina, los aci- clínica del paciente.
dificantes las disminuyen. Aumento
del riesgo de arritmia con ritonavir. Los INFORMACIÓN AL PACIENTE
diuréticos de asa y las tiazidas pueden Administrar con las comidas. No C
antagonizar el efecto de la mexiletina alterar la dosificación ni suspender el
debido a la hipokalemia. tratamiento sin la autorización del mé-
dico. Informar al médico si se presenta
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES TRINITRATO DE GLICERILO (NITROGLICERINA)
shock cardiogénico, bloqueo AV FARMACOLOGÍA
Produce vasodilatación venosa y ar-
preexistente de segundo o tercer
terial sistémica por una acción directa
grado (en ausencia de marcapaso) y
sobre la musculatura lisa vascular, a
en casos de hipersensibilidad al
través de un mecanismo no depen-
medicamento. Dado que la alcali-
diente de la inervación autonómica. La
nización de la orina puede prolongar la
nitroglicerina forma radicales libres de
vida media de eliminación, se
óxido nítrico (ON), el cual activa la
recomienda evitar la ingesta de
guanilato ciclasa, que resulta en un
medicamentos o alimentos que pue-
aumento del GMPc en el músculo liso
dan modificar el pH urinario. Usar con
y otros tejidos. Esto lleva a la
precaución en pacientes con
fosforilación de las cadenas ligeras de
disfunción hepática, enfermedad de
miosina, lo cual conduce a vaso-
Parkinson, hipotensión, trastornos de
dilatación. La dilatación venosa
conducción cardiaca, insuficiencia
resulta en disminución del retorno
cardiaca congestiva, trastornos
venoso, de la presión diastólica final
convulsivos, insuficiencia hepática,
del ventrículo izquierdo (precarga) y
historia de discrasias sanguíneas y en
de la presión capilar pulmonar en
el embarazo. Debido a que en la leche
cuña. La dila-tación arteriolar
materna alcanza concentraciones
disminuye la resis-tencia vascular
similares a las plasmáticas, debe
sistémica y la presión arterial
usarse un método alternativo para la
(poscarga).
alimentación del recién nacido si el
uso de la mexiletina es esencial. No se
FARMACOCINÉTICA
conoce con precisión la seguridad del
en el hígado, en los glóbulos rojos y REACCIONES ADVERSAS
en las paredes vasculares a El uso de la nitroglicerina por vía IV
compuestos con menor actividad puede provocar hipotensión grave,
farmacológica. El mononitrato de shock, bradicardia severa y empeo-
glicerilo, el principal metabolito, es ramiento de la angina de pecho. Aun-
inactivo. Poste-riormente, los que raros, se ha reportado casos de
metabolitos son trans-formados a alergia al medicamento.
mononitratos inactivos y finalmente
INTERACCIONES
convertidos en glicerol y dióxido de
El efecto vasodilatador puede resultar
carbono. Se excreta en un 22% intacta
aditivo con el de otros agentes con
por la orina. La vida media de
propiedades vasodilatadoras o hipo-
eliminación es de 3-4 minutos.
tensoras. Los inhibidores de la
INDICACIONES fosfodiesterasa tipo 5 potencian la
Tratamiento pre-operatorio de la acción hipotensora de la nitroglicerina.
hipertensión arterial, control de la
insuficiencia cardiaca congestiva CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
asociada al infarto miocárdico agudo,
tratamiento de la angina de pecho en
hipersensibilidad a los nitratos,
pacientes que no responden a otras
pacientes con hipotensión, hipovo-
medidas y manejo de la crisis hiper-
lemia, miocardiopatía restrictiva,
tensiva durante y después de la
tapo-namiento pericárdico y
cirugía.
pericarditis constrictiva. Usar con
Se administra por vía IV diluida en miocardiopatía hiper-trófica, aumento
solución de cloruro de sodio al 0,9% o de la presión intra-craneana,
en glucosa al 5% para una con- hipertiroidismo, trauma-tismo craneo-
centración final de 100-400 mcg/ml. encefálico y en el em-barazo.
Evitar el uso de contenedores y
SOBREDOSIS
catéteres de PVC (cloruro de
polivinilo) a objeto de evitar la
adsorción de la nitroglicerina a las CLONIDINA
paredes de los mismos. Iniciar con 5 FARMACOLOGÍA
mcg/minuto e incrementar en 5 Agonista de los receptores alfa2-
mcg/minuto cada 3-5 minutos hasta adrenérgicos ubicados en el tallo
obtener la respuesta deseada. Si se cerebral. Causa una reducción del
simpático desde el SNC, lo que lleva a INDICACIONES
una disminución de la resistencia Hipertensión arterial y tratamiento de
vascular periférica, de la resistencia emergencia de la crisis hipertensiva.
renovascular, de la frecuencia car-
diaca y de la presión arterial. Durante
La dosis debe individualizarse en fun-
la terapia a largo plazo, el gasto
ción de la respuesta clínica y
cardíaco, que disminuye en 15-20%, C
tolerancia de cada paciente a la
tiende a volver a los valores control
terapia. Para el tratamiento de la
pero la resistencia periférica perma-
hipertensión arterial en adultos por
nece baja. Se observa disminución de
vía oral iniciar con dosis de 0,075-
la frecuencia de pulso pero no se altera
0,150 mg/día e incrementos
la respuesta hemodinámica normal al
graduales cada 2-3 días hasta
ejercicio.
obtener la respuesta adecuada, la cual
FARMACOCINÉTICA se logra, generalmente, con 0,300-
Se absorbe bien en el tracto gas- 1,200 mg/día en dosis divididas. Para
trointestinal. Luego de su adminis- el manejo de la crisis hipertensiva se
tración por vía oral produce el inicio recomienda 0,150-0,300 mg por vía
de la respuesta hipotensora en 30-60 IM o por infusión IV en 5 minutos.
minutos. Esta se hace máxima en 2-4
horas y perdura por aproximadamente REACCIONES ADVERSAS
8 horas. Posterior a la administración Cardiovasculares: Hipotensión ortos-
IV en pacientes con crisis hiperten- tática, palpitaciones, taquicardia,
sivas, produce una acción hipotensora bradicardia. Insuficiencia cardiaca
a los pocos minutos, la cual se hace congestiva, anormalidades en el ECG,
máxima en 30-60 minutos y se síncope y fenómeno de Raynaud
mantiene por aproximadamente 4 (reportados raras veces). Neuro-
horas. Una vez en la sangre, se une a lógicas: Cefalea, nerviosismo, agita-
las proteínas plasmáticas en un 20- ción, ansiedad, debilidad, depresión
40% y se distribuye ampliamente a los mental, insomnio y pesadillas (raras
tejidos corporales. Se metaboliza veces). Gastrointestinales: Náusea,
parcialmente (50%) en el hígado, vómito, anorexia y constipación.
transformándose en productos Hepáticas: Alteración de las pruebas
inactivos. Se excreta en un 40-60% de función hepática. Dermatológicas:
como fármaco intacto por la orina y el Erupción, prurito, ronchas, edema
resto por las heces. El principal me- angioneurótico, urticaria y alopecia.
Otras: Disminución de la libido, im-
alcohol, barbitúricos, opiáceos y otros INFORMACIÓN AL PACIENTE
sedantes. Los antidepresivos tricícli- No alterar la dosificación sin
cos pueden reducir el efecto antihi- autorización del médico, ni suspender
pertensivo de la clonidina. La com- bruscamente la terapia por el riesgo de
binación con fármacos que afectan la hipertensión de rebote. Debe tener
función sinusal o la conducción AV precaución al realizar actividades que
como digitálicos, bloqueantes beta requieren estar alerta tales como
adrenérgicos y bloqueantes del calcio manejar automóviles u operar maqui-
incrementa el riesgo de bradicardia y naria. Notificar de inmediato al médico
bloqueo AV. En combinación con si se presenta alguna reacción o sin-
amitriptilina se ha observado el de- tomatología inusual durante el trata-
METILDOPA (ALFAMETILDOPA)
sarrollo de lesiones corneales en
animales de experimentación.
FARMACOLOGÍA
CONTRAINDICACIONES/ Agente antihipertensivo. La metildopa
PRECAUCIONES es un inhibidor de la descarboxilasa de
Contraindicada en pacientes con aminoácidos aromáticos. Aunque su
hipersensibilidad al medicamento. La mecanismo de acción no ha sido
suspensión abrupta del medicamento completamente elucidado, se cree que
puede desencadenar un síndrome el efecto antihipertensivo es debido a
caracterizado por agitación, nervio- la descarboxilación del medicamento
sismo, cefalea y una rápida elevación a metilnorepinefrina en el SNC, desde
de la presión arterial. Para evitarlo se donde disminuye la presión arterial por
debe retirar el medicamento lenta y estimulación de los receptores inhi-
gradualmente en un período de 2-4 bitorios alfa2-adrenérgicos en el
días. Durante el tratamiento es re- núcleo del tracto solitario en el SNC.
comendable practicar periódicamente También se ha postulado
exámenes oftalmológicos. Usar con mecanismos que involucran falsa
precaución durante el embarazo y la neurotransmisión, disminución de la
lactancia. La eficacia y seguridad de su actividad de la renina plasmática y de
uso en niños no ha sido establecida. las concentraciones tisulares de
serotonina, dopamina, norepinefrina y
SOBREDOSIS
epinefrina.
Administración de fluidos
intravenosos con dopamina para el
FARMACOCINÉTICA
tratamiento de la hipotensión. La Se absorbe parcialmente (50%) en el
bradicardia se puede tratar con sulfato tracto gastrointestinal alcanzando
Se une débilmente a las proteínas sialadenitis, lengua negra o dolorosa,
plasmáticas. Se metaboliza extensa- sequedad de la boca, diarrea, cons-
mente en el hígado, dando lugar a tipación, flatulencia, colitis y pancrea-
productos conjugados, uno de los titis. Genitourinarias: Amenorrea,
cuales, el mono-o-sulfato de metil- ginecomastia, disminución de la libido
dopa, resulta el más abundante y con e impotencia. Hematológicas: Leuco-
actividad farmacológica. La vida penia, granulocitopenia, trombocito- C
media de eliminación plasmática es de penia, anemia hemolítica, mielosu-
105 minutos. Alrededor del 70% del presión. Hepáticas: Elevación de las
fármaco absorbido se excreta por la enzimas hepáticas, ictericia y hepa-
orina como metildopa y su metabolito titis. Neurológicas: Somnolencia,
conjugado mono-o-sulfato, mientras la cefalea, mareos, astenia, desvane-
fracción no absorbida se elimina, en cimientos, parestesias, disminución
una pequeña proporción, por las de la agudeza mental, movimientos
heces. La metildopa atraviesa la invo-luntarios, parkinsonismo,
barrera placentaria y aparece en el pesadillas, psicosis, depresión,
cordón umbilical y en la leche materna. trastornos psí-quicos incluyendo
pesadillas y psicosis leve reversible o
INDICACIONES depresión y aturdimiento. Reacciones
Hipertensión arterial e hipertensión de hiper-sensibilidad: Miocarditis,
durante el embarazo. pericarditis, vasculitis, síndrome tipo
lupus, fiebre, erupción, urticaria,
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN eczema, prueba positiva para los
Se administra por vía oral. En adultos, anticuerpos antinu-cleares, células LE
iniciar con 250 mg 2-3 veces al día y de factor reumatoideo, prueba de
durante las primeras 48 horas. Ajustar Coombs positiva, necrólisis
a intervalos de 2 días hasta lograr la epidérmica tóxica. Renales: Aumento
respuesta adecuada. La dosis usual del BUN y de la creatinina sérica,
de mantenimiento es de 0,5-2 g/día retención de sodio y agua. Otras:
divididos en 2-4 dosis. En niños, iniciar Congestión nasal, ar-tralgia, mialgia,
con 10 mg/kg/día divididos en 2-4 hiperprolactinemia.
dosis y ajustar hasta alcanzar la
respuesta adecuada, sin exceder 65 INTERACCIONES
mg/kg/día o 3 g/día, lo que sea Los diuréticos y otros medicamentos
menor. hipotensores potencian el efecto
hipotensor de la metildopa; las
REACCIONES ADVERSAS
dosis de los anestésicos (si se INFORMACIÓN AL PACIENTE
produce hipotensión durante la Notificar al médico si se presenta
anestesia, usar agentes alguna reacción o sintomatología
vasopresores). Los anti-psicóticos y la inusual durante la terapia, en especial
levodopa pueden incrementar los cansancio general prolongado, fiebre y
efectos adversos de la metildopa coloración amarilla de la piel y/o de las
sobre el SNC. La metildopa puede mucosas. El tratamiento puede alterar
incrementar los niveles séricos de litio la capacidad para realizar actividades
y potenciar el efecto presor de las
aminas simpaticomiméticas. Evitar el NITROPRUSIATO (NITROPRUSIATO S”DICO)
uso concomitante con ají ya que
FARMACOLOGÍA
disminuye la eficacia antihipertensiva.
El nitroprusiato produce hipotensión
CONTRAINDICACIONES/ debido a una vasodilatación venosa y
PRECAUCIONES arterial sistémica causada por una
Contraindicada en pacientes con acción directa sobre la musculatura
hipersensibilidad al medicamento y en lisa vascular, a través de un meca-
aquellos con enfermedad hepática nismo no dependiente de la inervación
activa. Antes de iniciar el tratamiento y autonómica y que se cree es debido al
posteriormente durante su desarrollo, grupo nitroso de la molécula.
se debe realizar exámenes hemato-
lógicos y pruebas de la función FARMACOCINÉTICA
Después de la administración IV de
hepática. Usar con precaución en
una dosis única, se produce una
pacientes con historia de disfunción
respuesta en 30-60 segundos, la cual
hepática y en tratamiento con inhi-
se hace máxima 1-2 minutos después
bidores de la monoaminooxidasa
de la administración y persiste por 1-
(MAO). Debe suspenderse la lactancia
10 minutos. Se metaboliza rápida y
durante el tratamiento.
completamente en la sangre y los
SOBREDOSIS tejidos, liberando cianógeno (radical
Vaciamiento gástrico, carbón activado cianuro) que se transforma en tio-
y catártico salino, si la ingestión es cianato (inactivo) en el hígado por
reciente. Colocar al paciente en acción de la enzima tiosulfato sulfo-
posición Trendelenburg y administrar transferasa, una enzima mitocondrial.
fluidos intravenosos, con vigilancia Se excreta en un 100% por la orina
permanente de la presión arterial, el como metabolitos. La vida media de
gasto y la frecuencia cardíacos, el eliminación plasmática del fármaco

crisis hipertensivas. potensión controlada durante la
cirugía en pacientes con circulación
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN cerebral inadecuada, ni en la cirugía
Se administra solamente por infusión de emergencia en pacientes mori-
IV, diluido en glucosa al 5%; nunca por bundos. El uso del nitroprusiato
inyección IV directa. En adultos y también está contraindicado en
niños, iniciar con una dosis de 0,25- pacientes con encefalopatía, defi- C
0,3 mcg/kg/minuto e incrementar gra- ciencia severa de vitamina B12, atrofia
dualmente a intervalos de pocos óptica congénita (de Leber) y
minutos hasta lograr el control de la ambliopía por tabaco (estos pacientes
crisis. No debe excederse el límite de tienen una alta proporción de cia-
10 mcg/kg por 10 minutos. En neo- nuro/tiocianato). En pacientes con
natos, la dosis no debe exceder 3 daño hepático severo podría
mcg/kg/minuto. alterarse la transformación de
cianógeno en tiocianato. En pacientes
REACCIONES ADVERSAS con falla renal puede acumularse el
Cardiovasculares: Bradicardia, ta-
tiocianato. Usar con precaución en
quicardia, cambios electrocardio-
pacientes con aumento de la presión
gráficos. Dermatológicas: Enrojeci-
intracraneal, anemia e hipovolemia.
miento de la piel, erupción. Gas-
trointestinales: Náusea, dolor abdo-
durante el embarazo y la lactancia.
minal. Hematológicas: Disminución
de la agregación plaquetaria. Neuro-SOBREDOSIS
lógicas: Cefalea, mareos, pérdida deAdministrar nitrito de amilo vía
la conciencia, aumento de la presióninhalatoria por 15-30 segundos,
intracraneana, intranquilidad, con- seguido por la administración IV de 4-6
tracciones musculares. Renales: Au- mg/kg de solución de nitrito de sodio al
mento de la creatinina sérica. Otras:
3% en 2-4 minutos, con vigilancia
Acidosis, toxicidad por tiocianato, permanente de la presión arterial y
metahemoglobinemia, toxicidad por medidas de rutina para su control.
cianuro, irritación en el sitio de Administrar luego 150-200 mg/kg de
infusión, hipotiroidismo, marcaje desolución de tiosulfato de sodio al 10 o
las venas. al 25%. En caso necesario, repetir la
inyección de nitrito de sodio y de
INTERACCIONES
tiosulfato de sodio a la mitad de la
Los bloqueantes ganglionares, los
dosis inicial, 2 horas más tarde. El
anestésicos generales, los agentes
tiocianato puede ser removido por
ESPIRONOLACTONA INDICACIONES
Edema idiopático y edema asociado a
FARMACOLOGÍA
la insuficiencia cardiaca congestiva, el
Diurético ahorrador de potasio. Es un
síndrome nefrótico y a la cirrosis he-
antagonista específico de la aldoste-
pática; diagnóstico y tratamiento preo-
rona. Se une a los receptores renales
peratorio y en el mantenimiento del hi-
de aldosterona inhibiendo competiti-
peraldosteronismo primario; hiperten-
vamente los efectos de la misma y ge-
sión arterial; hirsutismo.
nerando, en consecuencia, un incre-
mento en la eliminación de sodio, clo- R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
ruro y agua y una disminución de la Se administra por vía oral.
excreción de potasio, magnesio, amo- - Edema: Se recomienda una dosis
nio, hidrogeniones y fosfato. Ejerce inicial de 100 mg administrado como
una acción hipotensora presumible- dosis única o dividida, pero puede
mente debida a un antagonismo del estar en un rango de 25-200 mg/día
efecto de la aldosterona sobre la fibra por 5 días continuos. Si se logra una
de la musculatura lisa arteriolar. Po- respuesta adecuada, mantener la
see, además, propiedades antiandro- dosis; en caso necesario, ajustar la
génicas. dosis hasta alcanzar el nivel óptimo.
Si no se logra la respuesta ade-
FARMACOCINÉTICA cuada después de los 5 días inicia-
Se absorbe en un 73% por vía oral y
les, considerar la incorporación de
el inicio de la respuesta
otro diurético (de asa o tiazídico) al
antialdosterona se observa en 2-4 régimen, sin alterar la dosis de es-
horas, la cual se hace máxima a las 6-8 pironolactona.
horas y persiste por 16-24 horas. La - HipertensiÛn: Iniciar con 25-100
comida aumenta la biodisponibilidad mg/día (como dosis única o
de la espironolacto-na. El efecto dividida) por 2 semanas y,
diurético se inicia en forma gradual, posteriormente, mantener o ajustar,
alcanza su máximo al tercer día de la en caso nece-sario, según la
terapia y se mantiene hasta por 2-3 respuesta del pacien-te.
días después de sus-pendido el - Diagnóstico de hiperaldosteronismo
tratamiento. Se une a las proteínas primario: 400 mg/día por 3-4 sema-
plasmáticas en un 90%. Se metaboliza nas (prueba larga). Si se corrige la
aparentemente en el híga-do, dando hipopotasemia y la hipertensión, el
lugar a por lo menos 3 metabolitos diagnóstico se considera positivo. Si
activos, siendo la canrenona el más se administra la dosis por sólo 4
varios días antes de la cirugía. En efecto cicatrizante de úlceras de la
pacientes que no son candidatos a regaliz (Glicirrhiza glabra) y los efectos
cirugía, iniciar la terapia con 100- tipo regaliz de la aldosterona. Los
400 mg/día y ajustar, sustitutos de la sal que contienen
posteriormente, hasta lograr la potasio y los alimentos ricos en potasio
mínima dosis efectiva de (como las frutas cítricas y los tomates)
mantenimiento, según la res-puesta aumentan el riesgo de hiperpotase- C
del paciente. mia. Aumento de la respuesta a los
- Hirsutismo: 50-200 mg/día por un relajantes musculares. Potenciación
período no menor de 6 meses. de la hipotensión ortostática con al-
cohol, barbitúricos y narcóticos.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatológicas: Urticaria, erupciones CONTRAINDICACIONES/
maculopapulares. Endocrinas: Gine- PRECAUCIONES
comastia, disminución de la libido, Contraindicada en pacientes con
menstruación irregular o amenorrea, insuficiencia renal aguda, anuria, hi-
sangrado posmenopáusico, dolor en perpotasemia y en caso de hipersen-
las mamas. Gastrointestinales: San- sibilidad al medicamento. Durante el
grado gástrico, diarrea, ulceración, tratamiento se debe realizar deter-
có-licos, gastritis, vómitos. minaciones periódicas del potasio
Hematológi-cas: Agranulocitosis. séri-co. Usar con precaución en
Reacciones de hipersensibilidad: pacientes con falla renal leve a
Anafilaxis. Otras: Hi-perpotasemia, moderada y/o con enfermedad
deshidratación, hipona-tremia, hepática. El uso en el embarazo debe
aumento transitorio del BUN, acidosis limitarse a circuns-tancias de
leve. verdadera necesidad, cuan-do no
exista otra alternativa terapéu-tica y
INTERACCIONES previa consideración del balance
Los inhibidores de la enzima riesgo-beneficio. Se recomienda sus-
convertidora de la angiotensina, la ci- pender la lactancia durante el
closporina, la indometacina, la argini- tratamiento.
na, el triamtereno y el valsartán incre-
mentan los niveles séricos de potasio, SOBREDOSIS
aumentando el riesgo de hiperpota- Vaciamiento gástrico, carbón activado
semia asociado a la espironolactona. y catártico salino, si la ingestión es re-
La combinación con otros diuréticos o ciente. Manejo sintomático y terapia de
agentes hipotensores produce efectos
tratamiento, en especial efectos en- R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
- Tratamiento del edema: La dosis
FUROSEMIDA
inicial por vía oral en adultos es 20-
80 mg como dosis única. Si el efecto
FARMACOLOGÍA resulta insuficiente, incrementar 20-
Diurético tipo sulfonamida y derivado 40 mg cada 6-8 horas hasta lograr la
del ácido antranílico. Interfiere con el respuesta diurética deseada. En ni-
mecanismo de transporte de iones a ños, iniciar con 2 mg/kg e incremen-
través del epitelio tubular renal. Inhibe tar, en caso necesario, 1-2 mg/kg
la reabsorción de sodio y de cloruro en cada 6-8 horas hasta obtener la
el túbulo proximal, en el túbulo distal y respuesta adecuada. No se reco-
mienda dosis mayores de 6 mg/kg
en el segmento ascendente del asa de
de peso corporal. Para la terapia de
Henle. Promueve la excreción de
mantenimiento en pacientes pediá-
pota-sio, hidrogeniones, calcio,
tricos, la dosis debe se ajustada al
magnesio, amonio, bicarbonato y,
máximo nivel efectivo. La dosis por
posiblemente, fosfato. Produce un
vía IV ó IM es de 20-40 mg con
efecto hipotensor que resulta de la
incrementos, en caso necesario, de
disminución del volu-men plasmático
20 mg hasta lograr la respuesta
como consecuencia del efecto
adecuada, pero no antes de 2 horas
diurético.
de la dosis previa. A partir de allí,
FARMACOCINÉTICA mantener la dosis 1-2 veces al día.
Se absorbe en un 60-80% en el tracto - Tratamiento del edema pulmonar
gastrointestinal. El efecto diurÈtico se agudo: Administrar 40 mg IV en 1-2
minutos e incrementar, en caso
inicia en 30-60 minutos, se hace m·-
necesario, a 80 mg en 1-2 minutos
ximo en 1-2 horas y persiste por 6-8
cada hora hasta obtener la
horas. Luego de la administraciÛn IV,
respuesta deseada. En niños,
el efecto se inicia en 5 minutos, se
iniciar con 1 mg/kg e incrementar,
hace m·ximo en 20-60 minutos y se
en caso necesario, 1 mg/kg cada 2
mantiene por 2 horas. Se une a las
horas hasta obtener la respuesta
proteÌnas plasm·ticas en un 95%. Se
de-seada.
metaboliza poco en el hÌgado a un - Tratamiento oral de la hipertensión
glucurÛnido de furosemida; se elimina arterial en adultos: La dosis usual es
por la orina en un 50-80% y el resto por de 80 mg, dividida en dos dosis de
las heces. La vida media de eli- 40 mg. La dosis se ajusta de acuer-
minaciÛn es de aproximadamente 2
do a la respuesta. Si es necesario,
trointestinales: Pancreatitis, anorexia, nación con aloe (zábila) sistémico, se
irritación oral y gástrica, cólicos, dia- aumenta la pérdida de potasio
rrea, constipación, náusea, vómitos. inducida por la furosemida.
Hematológicas: Anemia aplásica (ra-
ra), trombocitopenia, agranulocitosis CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
(rara), anemia hemolítica, leucopenia.
Contraindicada en pacientes anúricos
Hepáticas: Ictericia (ictericia colestási- C
y en casos de hipersensibilidad al me-
ca intrahepática). Neurológicas: Tini-
dicamento. Si durante el uso de la furo-
tus y pérdida de la audición, pares-
semida se desarrolla azotemia y/u oli-
tesia, vértigo, mareos, cefalea, visión
guria se debe suspender la terapia. En
borrosa, xantopsia. Reacciones de
la terapia prolongada se debe vigilar
hipersensibilidad: Vasculitis, nefritis in-
los electrolitos séricos, la glicemia (en
tersticial, angeítis necrotizante, der-
pacientes diabéticos), la función
matitis exfoliativa, eritema multiforme,
renal, hepática, auditiva y
urticaria, erupción. Otras: Hiperglice-
hematológica. Usar con precaución
mia, glucosuria, hiperuricemia, espas-
en pacientes con falla renal y/o
mos musculares, debilidad, intranquili-
hepática, en diabéticos, en la terapia
dad, espasmo de la vejiga urinaria,
con digitálicos y en el em-barazo. Se
fiebre.
recomienda suspender la lactancia
INTERACCIONES durante la terapia.
La furosemida puede incrementar la
acción hipotensora de los medi- SOBREDOSIS
camentos antihipertensivos. Antago-
y catártico salino, si la ingestión es
niza el efecto de los relajantes mus-
reciente. Manejo sintomático y terapia
culares no despolarizantes y potencia
de soporte. Los electrolitos séricos, el
la acción de la succinilcolina, in-
nivel de CO2 y la presión arterial deben
crementa las concentraciones séricas
ser determinados con frecuencia.
de litio y el riesgo de toxicidad de los
salicilados. En pacientes que reciben
digoxina, la hipopotasemia inducida HIDROCLOROTIAZIDA
por la furosemida puede favorecer la
FARMACOLOGÍA
toxicidad digitálica. Los corticos- Diurético tiazídico. Interfiere con el
teroides y la anfotericina B incre- transporte de los iones a través del
mentan el efecto hipopotasémico de la epitelio tubular renal por alteración del
furosemida. Los AINEs pueden reducir metabolismo celular, promoviendo la
el efecto diurético de la furosemida. El
cantidades aproximadamente equiva- pediátricas usuales para diuresis y la
lentes. Indirectamente, la acción hipertensión arterial son de 1-2
diurética de la hidroclorotiazida mg/kg/día como dosis única o divi-
reduce el volumen plasmático, con didos en 2 dosis, dentro de un rango de
aumento en la actividad de la renina 12,5 a 37,5 mg/día en niños de 6
plasmática, aumento de la secreción meses a 2 años y de 37,5 a 100
de aldos-terona y en la pérdida de mg/día en niños de 2-12 años.
potasio, y disminución del potasio
sérico. Ejerce un efecto hipotensor REACCIONES ADVERSAS
posiblemente debido a una acción Cardiovasculares: Depleción de volu-
vasodilatadora arteriolar directa y a men y deshidratación, hipotensión
una reducción del volumen plasmático ortostática, miocarditis alérgica,
como resultado de la diuresis. vasculitis. Dermatológicas: Dermatitis,
fotosensibilidad, púrpura, alopecia.
FARMACOCINÉTICA Gastrointestinales: Anorexia, náusea,
Se absorbe en un 60-80% en el tracto pancreatitis, distrés epigástrico,
gastrointestinal y el efecto diurético vómitos, dolor abdominal, diarrea,
se inicia a las 2 horas, se hace máximo constipación, sed. Hematológicas:
3-6 horas después y se mantiene por Anemia aplásica, agranulocitosis,
6-12 horas. Se une a las proteínas leucopenia, trombocitopenia, anemia
plasmáticas en un 40%. No sufre hemolítica. Hepáticas: Ictericia.
metabolismo y se excreta como Reacciones de hipersensibilidad:
fármaco intacto por vía renal. Erupciones, anafilaxis. Renales:
Atraviesa la barrera placentaria pero Poliuria, insuficiencia renal, nefritis
no la barrera hematoencefálica. Se intersticial. Neurológicas: Mareos,
secreta en la leche materna. La vida vértigo, cefalea, parestesia, debilidad,
media de eliminación se ubica entre intranquilidad. Respiratorias: Distrés
5,6 y 14,8 horas. respiratorio, neumonitis. Otras: Hipo-
kalemia, hiperuricemia asintomática;
INDICACIONES hiperglicemia y alteración de la
Tratamiento del edema y de la hiper-
tolerancia a la glucosa, desbalance de
tensión arterial.
fluidos y electrolitos, incluyendo
hiponatremia e hipocloremia por
dilución, alcalosis metabólica, hiper-
Se administra por vía oral. La dosis
calcemia, gota, calambres muscu-
inicial para el tratamiento del edema en
lares.
adultos es de 25-100 mg/día divididos
riesgo de nefrotoxicidad de los AINEs. presenta alguna reacción o sinto-
En pacientes que reciben digoxina, la matología inusual durante el trata-
hipopotasemia inducida por la
hidroclorotiazida puede favorecer la MANITOL
toxicidad digitálica. Los corticoste-
FARMACOLOGÍA
roides y la anfotericina B incrementan
Diurético osmótico. Incrementa la pre-
el efecto hipopotasémico de la hidro- C
sión osmótica del filtrado glomerular
clorotiazida. Los depresores del SNC
impidiendo la reabsorción de agua y
incrementan la factibilidad de hipo-
solutos en los túbulos renales. Eleva la
tensión postural. El efecto hiper-
osmolaridad plasmática resultando en
glicémico de la hidroclorotiazida
un aumento del flujo acuoso al fluido
puede interferir con la respuesta
extracelular.
farma-cológica a los medicamentos
anti-diabéticos. La colestiramina y el
FARMACOCINÉTICA
colestipol disminuyen su absorción. Después de la administración IV,
CONTRAINDICACIONES/ indu-ce una respuesta diurética en 1-3
PRECAUCIONES ho-ras, la cual perdura por 2-8 horas;
Contraindicada en pacientes con una disminución de la presión
enfermedad renal severa, en casos de intraocular en 30-60 minutos que se
hipersensibilidad a las tiazidas y a las mantiene por 4-6 horas, y una
sulfonamidas y durante el embarazo. reducción de la pre-sión
En caso de tratamiento prolongado se intracraneana en 15 minutos que
debe vigilar periódicamente los persiste por 3-8 horas. La distribución
electrolitos séricos, la glicemia (en en el organismo se limita al espacio
pacientes diabéticos), la función extracelular. Se metaboliza en el
hepática, la función renal y la he- híga-do en muy escasa proporción.
matológica. Usar con precaución en Es libre-mente filtrado por el
pacientes con falla renal y/o hepática, glomérulo y reab-sorbido a nivel
en diabéticos, en la terapia con tubular en un por-centaje inferior al
digitálicos, en pacientes con gota y 10%. Se excreta en un 80% como
durante la lactancia. fármaco intacto y tiene una vida media
de eliminación de 100 minutos.
SOBREDOSIS
Vaciamiento gástrico, carbón activado INDICACIONES
y catártico salino, si la ingestión es Prevención y tratamiento de la fase
reciente. Manejo sintomático y terapia oligúrica de la insuficiencia renal agu-
iniciar el tratamiento se recomienda cular. Gastrointestinales: Sed, boca
usar una dosis de prueba de 0,2 g/kg seca, náusea, vómitos, diarrea.
en adultos como solución al 15 o al Genitourinarias: Retención urinaria.
20% en 3-5 minutos, y de 0,75 g/kg en Otras: Desbalance de fluidos y
niños. La excreción de un volu-men de electrolitos, deshidratación, dolor
orina de 30-50 ml/hora por 2-3 horas local, fiebre, es-calofríos, urticaria,
se considera una respuesta adecuada. visión borrosa, rinitis.
- Oliguria: Para la prevención, la
dosis usual en adultos es de 50-100 INTERACCIONES
g como solución al 5, 10 ó 15%. Incrementa la excreción urinaria del
Para el tratamiento de la condición litio.
se usa 100 g como solución al 15 ó
CONTRAINDICACIONES/
20% por 24 horas. PRECAUCIONES
- Disminución de la presión intra- Contraindicado en pacientes anúricos,
craneana: En adultos, la dosis usual en casos de edema o congestión pul-
es de 0,25 g/kg cada 6-8 horas. En monar severa, insuficiencia cardiaca
niños, la dosis es de 0,25 g/kg/dosis congestiva, edema asociado a fragili-
en bolo IV cada 5 minutos, según dad capilar o excesiva permeabilidad
sea necesario. de las membranas, hemorragia intra-
- IntoxicaciÛn por sobredosis de craneana activa, deshidratación seve-
drogas: En adultos, usar una infu- ra, daño renal progresivo o disfunción
sión IV continua de solución de ma- renal después de instituir la terapia
nitol al 5-20%, en dosis suficiente con manitol y en pacientes con
para producir y mantener gasto uri- hipersen-sibilidad al medicamento.
nario de 150-500 ml/hora. En niños, Previo a la administración de manitol,
la dosis es de 2 g/kg como solución se debe corregir cualquier trastorno
al 5 ó 10%, según sea necesario. hidro-elec-trolítico pre-existente y
- ReducciÛn de la presión intraocu- establecer un flujo urinario adecuado.
lar: Se recomienda 1,5-2 g/kg en 30- Durante el tra-tamiento se debe vigilar
60 minutos como solución al 15 ó el gasto uri-nario, la volemia y las
20%. En niños, la dosis es de 1,5-2 concentraciones séricas de
g/kg/dosis infundidos en 30 minutos. electrolitos. Contraindica-do en
- Tratamiento del edema: En pacientes con insuficiencia car-diaca o
adultos: 100 g por infusión IV como congestión pulmonar progre-siva
solución al 20% en un período de 2- después de la institución de la terapia
6 horas. En niños, la dosis es de 1-2 con manitol. No se conoce la
do a la temperatura corporal antes de es 2,5 mg (si la respuesta es negativa,
administrarlo. No infundir las solucio- puede probarse con 5 mg antes de
nes de manitol si contienen cristales. concluir que la prueba es negativa) y
Cuando se trata de soluciones de ma- en niños 1 mg. Se considera como res-
nitol al 20-25%, el equipo de infusión puesta positiva a la prueba, una reduc-
debe incluir un filtro. Las soluciones al ción de 35 mm Hg en la presión
15 ó 20% siempre deben ser filtradas. sistólica y de 25 mm Hg en la presión C
diastólica. Si la presión no cambia, se
SOBREDOSIS eleva o su disminución no alcanza los
Manejo sintomático y terapia de valores antes señalados, el diag-
soporte. nóstico se considera negativo. La
dosis para el manejo de la
hipertensión previa a la remoción
FENTOLAMINA quirúrgica del feocromocitoma en
adultos es de 5 mg 1-2 horas antes de
FARMACOLOGÍA la operación y en niños 1 mg o 0,1
Antagonista competitivo de los recep-
mg/kg (3 mg/m2). Repetir en caso
tores alfa1 y alfa2- adrenérgicos; causa
necesario. Durante la cirugía se
vasodilatación, con la consecuente
puede usar las mismas dosis, según
disminución de la resistencia vascular
sea necesario.
periférica y de la presión arterial.
REACCIONES ADVERSAS
FARMACOCINÉTICA Cardiovasculares: Hipotensión aguda
No se conoce bien su
y prolongada, taquicardia, infarto del
farmacocinética. Produce un efecto
miocardio, arritmias, shock, hipoten-
máximo de reduc-ción de la presión
sión ortostática, enrojecimiento. Gas-
arterial a los 2 minu-tos de su
trointestinales: Náusea, vómitos, dia-
administración IV y la presión retorna
rrea. Neurológicas: Mareos, debilidad,
a los valores previos a los 15-30
oclusión cerebrovascular, espasmo
minutos. Sólo un 10% de la dosis
cerebrovascular. Otras: Congestión
administrada se recupera en la orina
nasal.
como fármaco intacto.
INTERACCIONES
INDICACIONES Antagoniza el efecto de la epinefrina,
Diagnóstico del feocromocitoma y pre-
la norepinefrina y de la efedrina, produ-
vención de la hipertensión
ciéndose marcada hipotensión.
paroxística previa y durante la

pacientes con gastritis o úlcera pép- oxígeno en pacientes con
tica. El uso en el embarazo debe limi- enfermedad arterial periférica.
tarse a circunstancias de verdadera
necesidad en las que el potencial FARMACOCINÉTICA
beneficio a la madre supere al posible Aunque se absorbe rápida y casi com-
riesgo para el feto. Suspender la pletamente por vía oral, sólo un 10-
lactancia durante el tratamiento. Los 50% de la dosis administrada llega a la
pacientes ancianos tienen mayor circulación sistémica como fármaco
riesgo de desarrollar hipotermia. intacto debido al efecto metabólico de
primer pasaje. Después de iniciada la
SOBREDOSIS terapia por vía oral para el tratamiento
Manejo sintomático y tratamiento de de la claudicación intermitente, se ob-
soporte. Usar norepinefrina para ma- serva un inicio del efecto a los 15-30
nejar la hipotensión. No es recomen- días, el cual se hace máximo en 8 se-
dable el empleo de epinefrina debido a manas. Se une en un 45% a la mem-
que puede causar hipotensión para- brana de los eritrocitos, donde es rápi-
dójica. damente metabolizada y convertida en
el metabolito activo 5-hidroxihexil-
PENTOXIFILINA dimetilxantina. Adicionalmente, el me-
tabolismo a nivel hepático da origen a
FARMACOLOGÍA otros productos, de los cuales uno, el
Derivado de la metilxantina que posee derivado 3-carboxipropil-dimetil-
propiedades hemorreológicas. Favo- xantina (también activo) contribuye
rece el flujo sanguíneo tisular a través junto con el anterior al efecto hemo-
de los vasos de pequeño calibre por rreológico. En adultos con función re-
flexibilización de la pared del eritrocito nal normal, un 95% de la dosis es recu-
y disminución de la viscosidad de la perado en la orina en 24 horas, funda-
sangre. La capacidad para generar la mentalmente como metabolitos, mien-
deformación del glóbulo rojo, sin al- tras un 4% es excretado por las heces.
terar su integridad, parece ser debida a La vida media de eliminación de la
un efecto inhibidor de la enzima fos- pentoxifilina es de 0,5-1 horas, la del
fodiesterasa de la pared celular que da metabolito 5-hidroxihexil es 0,83 horas
lugar a un incremento del AMPc. La y la del metabolito carboxipropil 1-1,5
reducción de la viscosidad sanguínea horas.
se cree que está asociada a una
disminución de la concentración de INDICACIONES
Claudicación intermitente asociada a
gastrointestinal y en el SNC son con precaución en pacientes con falla
dependientes de la dosis, si el paciente hepática y/o renal, hipotensión,
desarrolla esos efectos, la dosis debe enfermedad coronaria, cirugía re-
ser reducida a 800 mg/día. La dosis ciente, hemorragia digestiva y terapia
usual por vía IV es de 100 mg, diluidos anticoagulante. No debe usarse en el
en 250-500 ml de solución salina o embarazo a menos que el beneficio
glucosa al 5% por infusión lenta en 90- potencial para la madre supere al C
180 minutos, con incrementos diarios riesgo potencial para el feto. Como la
de 50 mg hasta un máximo de 400 pentoxifilina se secreta en la leche
mg/día. materna, debe tomarse la decisión de
suspender la lactancia o el medi-
REACCIONES ADVERSAS camento, dependiendo de la impor-
Cardiovasculares: Angina, dolor en el
tancia del medicamento para la madre.
pecho, arritmias, palpitaciones, rubor.
Se recomienda la evaluación
Gastrointestinales: Incomodidad ab-
periódica de la función hematológica y
dominal, flatulencia, distensión abdo-
la función cardiovascular. No se
minal, diarrea, dispepsia, náusea, vó-
conoce bien la eficacia y seguridad de
mitos, anorexia. Hematológicas: Dis-
su uso en niños.
crasias sanguíneas, disminución de
los niveles de fibrinógeno. Hepáticas: SOBREDOSIS
Aumento de las enzimas hepáticas. Vaciamiento gástrico, carbón activado
Neurológicas: Agitación, nerviosismo, y catártico salino, si la ingestión es
mareos, somnolencia, cefalea, insom- reciente. Manejo sintomático y terapia
nio, temblor, visión borrosa. Reaccio- de soporte. Vigilancia de la función
nes de hipersensibilidad: Reacciones car-diaca y de la función respiratoria.
anafilactoides. Aten-ción a la posibilidad de
PREDNISOLONA / ANESTÉSICO LOCAL

INTERACCIONES
(PREDNISOLONA CAPRONATO / ANEST…SICO
Puede incrementar la toxicidad de la
teofilina. Por su efecto antiagregante LOCAL)
plaquetario podría incrementar la res-
puesta anticoagulante a los medica- FARMACOLOGÍA
La aplicación tópica de prednisolona
mentos cumarínicos. Aumenta el
en la mucosa ano-rectal para el ma-
efec-to hipotensor de los
nejo sintomático de las hemorroides
antihipertensivos. En pacientes
fumadores puede produ-cir produce un efecto antiinflamatorio,
vasoconstricción. antiprurítico y vasoconstrictor a
aclarados (ver farmacología de INFORMACIÓN AL PACIENTE
PREDNISOLONA en la sección Aplicar preferiblemente después de la
ENDOCRINOS). La presencia de un defecación, previo lavado de la zona.
anestésico local en la formulación Si la condición se agrava o no mejora
contribuye al alivio de la afección. en 15 días, suspender el uso del me-
ATENOLOL
(Antihipertensivo y Tratamiento de Angina
FARMACOCINÉTICA
de Pecho)
Después de la administración en
forma de crema o de supositorio puede
ocu-rrir absorción sistémica parcial FARMACOLOGÍA
del es-teroide (ver farmacocinética de Antagonista competitivo cardio-
la PREDNISOLONA en la sección EN- selectivo de los receptores beta1-
DOCRINOS). adrenérgicos, inhibe la secreción de
la renina plasmática y el sistema
INDICACIONES renina-angiotensina-aldosterona, y
Hemorroides internas y externas, dismi-nuye la conducción a nivel del
proctitis, prurito y fisura anal. nodo aurículo-ventricular (AV). No
posee actividad simpatomimética ni
ejerce efectos significativos sobre los
Se recomiendan 3 supositorios al día
receptores beta2-adrenérgicos en
o 3-4 aplicaciones diarias del
dosis terapéuticas.
ungüento al 2%.
FARMACOCINÉTICA
REACCIONES ADVERSAS
Con el tratamiento prolongado puede
absorbe rápida pero incompletamente
ocurrir atrofia cutánea.
(50-60%) en el tracto gastrointestinal.
INTERACCIONES Se produce una respuesta inicial en 60
No se describen interacciones por esta minutos, la cual se hace máxima a las
vía de administración. 2-4 horas y persiste por 24 horas. Se
une a las proteínas plasmáticas en un
CONTRAINDICACIONES/ 5-15% y se distribuye ampliamente a
PRECAUCIONES los tejidos, excepto al SNC donde
Contraindicado en casos de hipersen- penetra en muy escasa proporción.
sibilidad a alguno de los constituyentes Puede llegar a alcanzar en el feto
de la formulación. No usar en caso de concentraciones superiores al 50% de
inflamación, dolor o prurito de origen la concentración sanguínea materna.
infeccioso (bacteriano, viral, micótico No sufre metabolismo hepático, por lo
110 Formulario Terapéutico Nacional que* 2ed.
se excreta
2004 en un 40-50% como
INDICACIONES alterarse los requerimientos de dosis
Tratamiento de la hipertensión arterial en pacientes diabéticos previamente
y de la angina de pecho. estabilizados. Con agentes antiarrít-
micos y con anestésicos generales se
incrementa el riesgo de depresión
Se administra por vía oral. En adultos,
cardiaca, bradicardia y bloqueo AV.
iniciar con 50 mg/día. Si no se logra
C
una respuesta adecuada en una CONTRAINDICACIONES/
semana, incrementar la dosis a 100 PRECAUCIONES
mg/día. Contraindicado en casos de hiper-
sensibilidad al medicamento, bloqueo
REACCIONES ADVERSAS AV, shock cardiogénico, bradicardia
Cardiovasculares: Bradicardia, hipo- sinusal y durante el embarazo. Usar
tensión, insuficiencia cardiaca, con precaución en pacientes con falla
claudicación intermitente, extremida- renal, hipertiroidismo, enfermedad
des frías. Dermatológicas: Erupcio- vascular periférica, insuficiencia
nes. Gastrointestinales: Náuseas, cardiaca congestiva y enfermedad
diarrea. Hematológicas: Aumento del broncoespástica. Usar con precaución
contaje de plaquetas. Hepáticas: en pacientes diabéticos ya que puede
Aumento de los niveles de las enmascarar la taquicardia que ocurre
aminotransferasas, fosfatasa alcalina, con la hipoglicemia; también en
deshidrogenasa láctica. Metabólicas: pacientes con hipertiroidismo debe
Aumento de los niveles séricos de evitarse la suspensión abrupta del
potasio y de ácido úrico, aumento o atenolol ya que puede precipitarse una
disminución de los niveles de glucosa tormenta tiroidea. La suspensión o
en pacientes diabéticos. Renales: interrupción abrupta de la terapia
Aumento del BUN y de la creatinina. puede precipitar un síndrome
Respiratorias: Disnea, broncoes- anginoso e, inclusive, la posibilidad de
pasmo, sibilancias. Neurológicas: un infarto del miocardio; por ello, se
Fatiga, letargia, vértigo, somnolencia, recomienda la suspensión gradual del
mareos, depresión, cansancio, medicamento en 1-2 semanas. No se
aturdimiento. Otras: Fiebre, dolor en conoce bien la eficacia y seguridad de
las piernas. su uso en niños. Se recomienda
suspender la lactancia durante el
INTERACCIONES
En combinación con bloqueantes de tratamiento.
los canales de calcio u otros agentes
SOBREDOSIS
hipotensores, puede producirse
paciente con isoproterenol IV o con un FARMACOCINÉTICA
marcapaso, según la severidad de la Aunque se absorbe rápida y completa-
condición clínica. Si hay hipotensión, mente en el tracto gastrointestinal, só-
administrar fluidos IV y/o medica- lo un 50% de la dosis administrada al-
mentos vasopresores. Vigilar la canza la circulación sistémica como
presión arterial. Si ocurre insuficiencia fármaco intacto debido a un intenso
cardiaca, tratar al paciente con efecto de metabolismo de primer pa-
digitálicos, diuréticos y oxígeno. El saje. Luego de iniciada la terapia, se
uso de glucagon ha demostrado ser observa una respuesta terapéutica
útil. En casos extremos, usar la máxima en aproximadamente 7 días.
hemodiálisis. Se une a las proteínas plasmáticas en
un 11-12% y se distribuye ampliamen-
INFORMACIÓN AL PACIENTE te a los tejidos, alcanzando concen-
No suspender el tratamiento abrup- traciones importantes en el corazón, el
tamente sin consultar al médico. No hígado, los pulmones, el SNC y los
ingiera medicamentos antigripales o eritrocitos. El metabolismo hepático
descongestionantes nasales. Informar por la CYP2D6 origina productos inac-
al médico si presenta los siguientes tivos que se excretan en un 95% por la
síntomas: Dificultad para respirar, orina, junto a un 5% del fármaco in-
pulso lento, edema en las piernas y los tacto. El metoprolol atraviesa la barre-
tobillos. Este medicamento puede ra hematoencefálica y alcanza con-
alterar los niveles de azúcar en la centraciones iguales al 78% de la plas-
sangre, de particular interés en los mática. La vida media de eliminación
es de 3-7 horas.
METOPROLOL
INDICACIONES
FARMACOLOGÍA Tratamiento de la hipertensión arterial
Antagonista selectivo y competitivo de y de la angina de pecho.
los receptores beta1-adrenérgicos en
el corazón, suprime la actividad de la RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
renina plasmática y disminuye la con- Se administra por vía oral. En adultos,
ducción nodal sino-auricular (SA) y au- iniciar con 50-100 mg/día en dosis
rículo-ventricular (AV). No posee acti- única o dividida, e incrementar gra-
vidad simpaticomimética intrínseca ni dualmente, en caso necesario, a inter-
interactúa significativamente con los valos semanales hasta lograr la res-
receptores beta 2 -adrenérgicos, a puesta deseada. No exceder 400
mg/día.
edema periférico. Gastrointestinales: insuficiencia cardiaca congestiva y en-
Náusea, diarrea, boca seca, dolor de fermedad broncoespástica. La sus-
estómago, constipación, flatulencia y pensión o interrupción abrupta de la
acedía. Hepáticas: Aumento de los ni- terapia puede precipitar un síndrome
veles de las aminotransferasas y de la anginoso e, inclusive, la posibilidad de
fosfatasa alcalina. Neurológicas: Fa- un infarto del miocardio. No se conoce
tiga, mareos, depresión, confusión bien la eficacia y seguridad de su C
mental, pérdida de la memoria a corto empleo en niños. El uso en el
plazo, cefalea, tinitus, pesadillas e in- embarazo debe limitarse a situaciones
somnio. Reacciones de hipersensibi- de verdadera necesidad en las que el
lidad: Erupciones, prurito, empeora- beneficio potencial supere al posible
miento de la psoriasis. Respiratorias: riesgo para el feto. Se recomienda
Disnea, broncoespasmo. Otras: Au- suspender la lactancia durante el
mento de los niveles de la deshidro- tratamiento.
genasa láctica y del ácido úrico, dolor
musculoesquelético, visión borrosa. SOBREDOSIS
INTERACCIONES y catártico salino, si la ingestión es
El metoprolol, en combinación con reciente. Tratamiento sintomático y de
otros medicamentos hipotensores soporte. En casos de bradicardia se-
puede causar efectos aditivos. Con los vera tratar con atropina IV y si la condi-
digitálicos, los bloqueantes del calcio ción persiste, usar isoproterenol IV
no dihidropiridínicos y los cuidadosamente. Si se presenta hipo-
anestésicos generales, se incrementa tensión severa usar fármacos vaso-
el riesgo de depresión cardiaca, presores y en casos refractarios, tratar
bradicardia y blo-queo AV. El con glucagon IV. Si ocurre falla
verapamilo aumenta sig- cardiaca, tratar con digitálicos,
nificativamente la biodisponibilidad diuréticos y oxígeno. En caso de
oral del metoprolol. La quinidina, la broncoespasmo usar aminofilina o
fluoxetina, la paroxetina y la propafe- agonistas de los receptores beta2-
nona pueden inhibir el metabolismo adrenérgicos.
hepático del metoprolol e incrementar
sus niveles plasmáticos. INFORMACIÓN AL PACIENTE
No alterar la dosificación ni interrumpir
CONTRAINDICACIONES/ la terapia sin el conocimiento del mé-
PRECAUCIONES dico. Tomar el medicamento inmedia-
tamente después de una comida.
diato al médico si se presenta alguna y la angina de pecho.
reacción o sintomatología inusual du-
rante el tratamiento, tal como dificultad RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Se administra por vía oral. En adultos
AMLODIPINO (AMLODIPINA BESILATO) iniciar con 2,5-5 mg/día e incrementar
la dosis, según la respuesta y la
FARMACOLOGÍA tolerancia del paciente, a intervalos de
Bloqueante de los canales de calcio 7-14 días hasta lograr la respuesta
derivado de la dihidropiridina. Inhibe el deseada, la cual se ubica, en la
influjo de calcio extracelular a través mayoría de los casos, en el rango de
de la membrana de las células de la 5-10 mg/día.
musculatura lisa vascular y, en menor
grado, del miocardio. Produce dila- REACCIONES ADVERSAS
tación de las arterias periféricas, Cardiovasculares: Arritmias (inclu-
dando lugar a una disminución de la yendo taquicardia y fibrilación
resistencia periférica y de la presión ventricular), bradicardia, taquicardia,
arterial. Además, se ha demostrado hipotensión ortostática, palpitaciones,
que la amlodipina bloquea la vaso- edema e isquemia periférica.
constricción y restaura el flujo Gastrointestinales: Náuseas, vómito,
sanguíneo en las arterias coronarias y dolor abdominal, anorexia, disfagia,
las arteriolas en respuesta a iones y sequedad de la boca, sed, consti-
agonistas tales como: calcio, potasio, pación, dispepsia, diarrea, flatulencia,
epinefrina, serotonina y análogos del hiperplasia gingival, ictericia y
tromboxano A2. pancreatitis. Hematológicas: Leuco-
penia y trombocitopenia. Neuroló-
FARMACOCINÉTICA gicas: Dolor de cabeza, fatiga,
Después de la administración oral se somnolencia, insomnio, astenia, de-
absorbe en un 64-90% alcanzando presión, ansiedad, neuropatía perifé-
niveles séricos pico en 6-12 horas y rica, hipoestesia, parestesia, temblor,
concentraciones al estado estable a vértigo, nerviosismo, pesadillas y
los 7-8 días de iniciada la terapia. Se despersonalización. Reacciones de
une a las proteínas plasmáticas en un hipersensibilidad: Erupción, prurito,
93% y se metaboliza extensamente dermatitis, eritema multiforme y
(90%) en el hígado, transformándose angioedema. Otras: Artralgia, mialgia,
en productos inactivos que se excretan disfunción sexual (en hombres y
en un 60%, junto a un 10% de fármaco mujeres), disnea, diaforesis, epistaxis,
intacto por la orina. La vida media de trastornos visuales, frecuencia uri-
vasodilatadores puede provocar un NIFEDIPINO
efecto hipotensor aditivo.
FARMACOLOGÍA
Bloqueante de los canales de calcio,
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES derivado de dihidropiridina. Inhibe el
Contraindicado en casos de hiper- influjo de calcio extracelular a través
sensibilidad al medicamento o a otros de la membrana de las células del
C
derivados de la dihidropiridina. Usar miocardio y de la musculatura lisa
con precaución en pacientes con vascular, causando una depresión del
insuficiencia cardiaca congestiva, proceso de contractilidad cardiaca y
insuficiencia hepática, estenosis dilatación de las arterias coronarias y
aórtica y en ancianos. En algunos arterias periféricas. Estos efectos dan
pacientes con obstrucción coronaria lugar a una disminución de la re-
severa sometidos a terapia con sistencia periférica y de la presión
bloqueantes de los canales de calcio, arterial. Reduce el consumo de
se ha descrito agravamiento de la energía y los requerimientos miocár-
angina e infarto del miocardio. El uso dicos de oxígeno. A diferencia del
durante el embarazo debe limitarse a verapamilo, el nifedipino, en dosis te-
circunstancias de verdadera nece- rapéuticas, no deprime la conducción
sidad en las que el beneficio a la madre nodal SA y AV.
supere al riesgo potencial para el feto.
No se conoce la seguridad de su uso FARMACOCINÉTICA
en niños. Durante el tratamiento se Aunque se absorbe bien en el tracto
recomienda suspender la lactancia. gastrointestinal, sólo un 45-75% de la
Usar con precaución en pacientes con dosis alcanza la circulación sistémica
insuficiencia hepática. como fármaco intacto debido a un
efecto de metabolismo de primer
SOBREDOSIS pasaje. Se une a las proteínas plas-
Vaciamiento gástrico, carbón activado máticas en un 92-98% y se metaboliza
y catártico salino, si la ingestión es extensamente en el hígado, trans-
reciente. Manejo sintomático y trata- formándose en productos inactivos
miento de soporte. Si ocurre hipoten- que se excretan en un 80% por la orina
sión, manejar colocando al paciente y el resto por las heces. La vida media
en posición Trendelenburg, de eliminación plasmática es de 2-5
administrar fluidos IV, agentes horas y se incrementa en pacientes
vasopresores y/o sales de calcio IV, con insuficiencia hepática.
según la severidad del cuadro.
INDICACIONES
de la angina, la dosis inicial en adultos con nifedipino y anticoagulantes
es 10-20 mg 3 veces al día si se usan cumarínicos. La cimetidina y el
formas de dosificación de liberación alcohol pueden incrementar las
convencional o 30-60 mg/día si se concentra-ciones séricas de
usan formas de dosificación de libe- nifedipino. La administración de
ración sostenida. En caso necesario, nifedipino conjun-tamente con jugo de
se pueden hacer incrementos gra- toronja (grape-fruit), aumenta
duales de la dosis a intervalos diarios o marcadamente la biodisponibilidad del
semanales hasta lograr la respuesta nifedipino y sus análogos.
deseada. No se debe exceder 180
mg/día con las formas de liberación CONTRAINDICACIONES/
convencional o 90-120 mg/día con las PRECAUCIONES
formas de liberación sostenida. El nifedipino está contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad al
REACCIONES ADVERSAS medicamento o a otros bloqueantes de
Cardiovasculares: Edema periférico, los canales de calcio, estenosis
hipotensión, palpitaciones, síncope, aórtica avanzada, infarto miocárdico
insuficiencia cardiaca, edema pul- reciente (menos de 4 semanas) e
monar. Dermatológicas: Erupción, insuficiencia hepática severa. Aún
prurito. Gastrointestinales: Náusea, cuando el medicamento ha sido
diarrea, constipación, molestias empleado para el manejo de la crisis
abdominales. Hematológicas: Discra- hipertensiva por vía oral o sublingual,
sias sanguíneas. Hepáticas: Aumento numerosos reportes de casos de
de las enzimas hepáticas. Neurológi- hipotensión severa, infarto del
cas: Mareos, aturdimiento, cefalea, miocardio y muerte, asociados al uso
debilidad, nerviosismo. Respiratorias: del nifedipino en dicha circunstancia,
Congestión nasal, disnea, tos, sibi- sugieren una contraindicación en tal
lancias. Otras: calambres musculares, sentido. Dado que al inicio del
hipokalemia, visión borrosa, rubor, tratamiento y durante la fase de ajuste
fiebre, trastornos sexuales, cambios de la dosis han ocurrido casos de
de humor. hipotensión excesiva, sobre todo en
pacientes con terapia con bloqueantes
INTERACCIONES de los receptores beta-adrenérgicos,
El nifedipino, en combinación con se recomienda la vigilancia frecuente
bloqueantes de los receptores beta- de la presión arterial durante ese
adrenérgicos y en pacientes some- período. Algunos pacientes con
tidos a anestesia con fentanilo, puede enfermedad coronaria obstructiva han
puede provocar edema periférico en NIMODIPINO
algunos individuos, es importante que
FARMACOLOGÍA
en pacientes con angina complicada Bloqueante de los canales de calcio.
con insuficiencia cardiaca congestiva Inhibe el influjo de calcio extracelular a
se establezca un diagnóstico diferen- través de la membrana de la mus-
cial que permita discriminar cuando culatura lisa vascular produciendo un
esta manifestación no es debida a una efecto vasodilatador. A diferencia de C
disfunción ventricular izquierda. Usar otros bloqueantes del calcio, el nimo-
con precaución en pacientes con dipino actúa predominantemente
insuficiencia cardiaca congestiva, sobre el lecho vascular cerebral en
enfermedad hepática leve a modera- virtud de una elevada liposolubilidad
da, en el embarazo y durante la lac- que le permite atravesar con facilidad
tancia. la barrera hematoencefálica y alcanzar
altas concentraciones en el SNC.
SOBREDOSIS
FARMACOCINÉTICA
y catártico salino, si la ingestión es Se absorbe rápida y casi completa-
reciente. Tratamiento sintomático y de mente por vía oral alcanzando con-
soporte. Vigilar la función cardiaca y la centraciones plasmáticas pico en 1
respiratoria. Si ocurre hipotensión, hora. Sin embargo, debido a un
colocar al paciente en posición Tren- intenso efecto metabólico de primer
delenburg, administrar fluidos IV, pasaje, su biodisponibilidad es de
agentes vasopresores y sales de alrededor de un 13% de la dosis
calcio, según la severidad del cuadro. administrada. Los alimentos reducen
su absorción. Se une a las proteínas
Evitar el consumo de alcohol. Notificar plasmáticas en un 95%. Se metaboliza
al médico si se presenta alguna extensamente en el hígado transfor-
reacción o sintomatología inusual mándose en productos inactivos que
durante la terapia, en especial mareos, se excretan en la orina y las heces. La
desmayos, hipotensión severa e vida media de eliminación es de 1,7-9
inflamación de las manos y los pies. horas cuando se administra por vía
Advertir al paciente que al inicio del oral y de 1-1,5 horas tras la admi-
nistración por vía IV.
INDICACIONES
Prevención del déficit neurológico
secundario a espasmo vascular ce-
consecutivos, iniciando la terapia SOBREDOSIS
dentro de las 96 horas siguientes a la Lavado gástrico, carbón activado y ca-
hemorragia subaracnoidea. Por vía tártico salino, si la ingestión es
IV, iniciar el primer día con una reciente. Tratamiento sintomático y de
infusión continua de 0,5 mg/hora, soporte. En caso de hipotensión
seguido por 1 mg/hora el segundo día severa colocar al paciente en posición
y por 2 mg/hora durante los días 3 al de Trendelenburg, administrar fluidos
12. por vía IV o medicamentos vasopre-
sores, según la severidad del caso.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensión, ede- INFORMACIÓN AL PACIENTE
ma, taquicardia, rubor. Gastrointes- En caso de administración oral, tomar
tinales: Constipación, diarrea, náu- el nimodipino una hora antes o 2 horas
seas, vómito, cólicos abdominales. después de las comidas. Notificar al
Hepáticas: Elevación de los niveles de
las enzimas hepáticas. Neurológicas: VERAPAMILO
Dolor de cabeza, depresión, mareo,
desmayo, confusión, psicosis, can- FARMACOLOGÍA
Bloqueante de los canales de calcio,
sancio, somnolencia. Respiratorias:
con efecto inotrópico negativo y
Disnea. Otras: Mialgia, hiperglicemia.
propiedades antiarrítmicas. Inhibe el
INTERACCIONES influjo del calcio extracelular a través
Puede potenciar el efecto de los me- de la membrana de las células del
dicamentos antihipertensivos, así miocardio y de la musculatura lisa
como el de otros bloqueantes de los vascular, interfiriendo con el proceso
canales de calcio. La cimetidina puede de contractilidad cardiaca y dilatación
aumentar los niveles séricos de el de las coronarias y de las arterias
nimodipino, por inhibición del me- periféricas, dando lugar a una
tabolismo hepático. disminución de la resistencia
periférica y de la presión arterial. Esto
CONTRAINDICACIONES/ disminuye el consumo de energía a
PRECAUCIONES nivel del miocardio y los
requerimientos de oxígeno, lo cual
hipersensibilidad al medicamento o a
probablemente explica la eficacia del
otros bloqueantes de los canales de
verapamilo en el tratamiento de la
calcio. Durante la terapia se reco-
angina de esfuerzo estable crónica.
mienda vigilar periódicamente la
Ejerce un efecto directo sobre los
presión arterial. Usar con precaución
FARMACOCINÉTICA minutos, bajo control electrocardio-
Aunque se absorbe bien (90%) en el gráfico. Si no se logra la respuesta
tracto gastrointestinal, sólo un 20-35% deseada, administrar 0,15 mg/kg
de la dosis alcanza la circulación adicionales, 30 minutos más tarde. En
sistémica debido al efecto de niños de 1-15 años iniciar con 0,1-0,3
metabolismo de primer pasaje. mg/kg (sin exceder de 5 mg totales) y
Después de la administración oral, la repetir, en caso necesario, 30 minutos C
respuesta antianginosa se inicia en 30- más tarde. En niños menores de 1
90 minutos, y se hace máxima en 8 año administrar 0,1-0,2 mg/kg.
horas. La respuesta antihipertensiva
se inicia en 1-2 horas y alcanza su REACCIONES ADVERSAS
máxima intensidad en 6-8 horas. Se Cardiovasculares: Hipotensión tran-
une a las proteínas plasmáticas en un sitoria, insuficiencia cardiaca, edema
90% y se distribuye rápidamente a los pulmonar, bradicardia, bloqueo AV de
tejidos. Se metaboliza en el hígado primero, segundo y tercer grado,
casi por completo, transformándose asístole ventricular, fibrilación ven-
en varios metabolitos, siendo sola- tricular, angina, edema periférico,
mente el norverapamilo relativamente infarto del miocardio, síncope, acci-
activo. Se elimina en un 70% por la dente cerebrovascular. Dermatológi-
orina como metabolitos y 3-4% como cas: Equimosis o hematomas,
fármaco intacto y en un 16% por las hiperqueratosis, máculas, urticaria por
heces dentro de 5 días. La vida media sudoración. Gastrointestinales: Náu-
de eliminación es de 4-12 horas y sea, constipación, boca seca. Hepá-
puede incrementarse en pacientes con ticas: Aumento de las enzimas
falla hepática y/o renal. hepáticas. Neurológicas: Mareos,
cefalea, astenia, trastorno del equili-
INDICACIONES brio, insomnio, parestesia, síntomas
Hipertensión arterial y angina de psicóticos, somnolencia. Reacciones
pecho, por vía oral, y taquicardia de hipersensibilidad: Erupción de la
supraventricular, por vía IV. piel, exantema, síndrome de Stevens-
Johnson, eritema multiforme. Respira-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN torias: Disnea. Otras: Hiperplasia
Para el tratamiento por vía oral de la gingival, visión borrosa, tinitus,
hipertensión arterial y de la angina con ginecomastia, galactorrea/hiper-
formas de dosificación de liberación prolactinemia, poliuria, impotencia,
convencional en adultos iniciar con 80 manchado menstrual, artralgia.
mg 3 veces al día e incrementos
hipotensor aditivo. El verapamilo pue- y trastornos de la transmisión
de aumentar los niveles plasmáticos neuromuscular. El uso en el embarazo
de la carbamazepina, la digoxina, la debe limitarse a circunstancias de
ciclosporina, la teofilina y el alcohol, verdadera necesidad y previa consi-
incrementando los efectos y el riesgo deración del balance riesgo/beneficio.
de toxicidad. El uso con anestésicos Durante el tratamiento se recomienda
volátiles favorece la posibilidad de la vigilancia periódica de la función
depresión cardiovascular. Puede po- hepática y renal. Se debe evitar la
tenciar la actividad de los bloqueantes suspensión brusca de la terapia,
neuromusculares e incrementar la debido al riesgo de crisis hipertensiva
sensibilidad al litio, predisponiendo al de rebote. Debe suspenderse la
paciente a la toxicidad por litio. Con la lactancia durante el tratamiento.
disopiramida, pueden aumentar los
efectos inotrópicos negativos. Los SOBREDOSIS
suplementos de calcio, en cantidades Vaciamiento gástrico, carbón activado
elevadas, pueden antagonizar el y catártico salino, si la ingestión es
efecto del verapamilo. La rifampicina reciente. Tratamiento sintomático y de
reduce la biodisponibilidad del soporte. Si ocurre hipotensión, mane-
verapamilo y el fenobarbital promueve jarla colocando al paciente en posi-
su eliminación. El verapamilo aumenta ción Trendelenburg, administrar
la eficacia de la doxorubicina y la fluidos IV, agentes vasopresores y/o
absorción del verapamilo puede ser sales de calcio por vía IV, según la
disminuida por varios antineoplásicos severidad del cuadro. En caso de
y por la prednisona. Administrado con bradicardia o bloqueo AV de cualquier
yerba mate puede disminuir la grado, usar atropina por vía IV,
depuración de las metilxantinas isoproterenol, norepinefrina, sales de
contenidas en la yerba y causar calcio IV o colocar un marcapasos
toxicidad. El verapamilo incrementa temporal.
los efectos del alcohol.
Durante el tratamiento se debe evitar
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES el consumo de alcohol. No se debe
hipersensibilidad al medicamento o a ENALAPRIL
otros bloqueantes de los canales de
calcio, infarto miocárdico reciente, hi- FARMACOLOGÍA
p o t e n s i ó n s e v e r a , s h o c k El enalapril es un pro-fármaco que,
una vez administrado, se hidroliza a transformándose en más enalaprilato.
enalaprilato, el cual inhibe la enzima Se excreta principalmente como
convertidora de angiotensina (ECA), metabolito y, en menor proporción,
evitando la transformación de como fármaco intacto en la orina (61%)
angiotensina I en angiotensina II (po- y en las heces (33%). La vida media de
tente vasoconstrictor endógeno), eliminación del enalapril es de 1,3
impidiendo con ello la acción horas y del enalaprilato 5,9-35 horas C
estimulante de ésta sobre la corteza (promedio 11 horas) y se prolonga en
suprarrenal, lo que daría lugar a la pacientes con insuficiencia renal
secreción de aldosterona. El resultado severa.
de esta supresión del sistema renina-
angiotensina-aldosterona es una INDICACIONES
reducción de los niveles plasmáticos Tratamiento de la hipertensión arterial
de angiotensina II y de la secreción de e insuficiencia cardíaca izquierda.
aldosterona, lo cual se traduce en una
disminución de la resistencia vascular
sistémica y de la presión arterial. La
inicial en adultos es de 5 mg/día, con
disminución de la secreción de
incrementos graduales a intervalos de
aldosterona ocasiona un pequeño
2-4 semanas hasta lograr la respuesta
aumento en el potasio sérico. Los
antihipertensiva adecuada, lo que se
pacientes de etnia negra (población
logra generalmente con dosis única de
hipertensa usualmente con baja
10-40 mg/día o dividido en 2 dosis
renina), muestran una menor res-
iguales. En niños, iniciar con 0,08
puesta promedio al enalapril como
mg/kg/día (máximo 5 mg) con
monoterapia, que los pacientes de
incrementos graduales hasta lograr la
otras etnias. Aún no se ha estudiado
respuesta antihipertensiva adecuada,
adecuadamente cómo afecta este
sin exceder 0,58 mg/kg/día. Para
aspecto étnico a la respuesta anti-
tratamiento de la insuficiencia
hipertensiva de los IECA en pobla-
cardíaca izquierda en adultos se inicia
ciones mestizas.
con 2,5 mg 1-2 veces al día, seguidos
FARMACOCINÉTICA por incrementos graduales hasta
Se absorbe en un 60% en el tracto lograr la respuesta adecuada, sin
gastrointestinal, produciendo una exceder de 20 mg 2 veces al día.
respuesta hipotensora inicial en 1-4
REACCIONES ADVERSAS
horas que se hace máxima en 4-8
Cardiovasculares: Hipotensión ortos-
tática, hipotensión, síncope, dolor
depresiÛn de la mÈdula Ûsea. muerte fetal y neonatal cuando se
Hep·ticas: AlteraciÛn de las pruebas administran a mujeres embarazadas.
de funciÛn hep·tica y de la bilirrubina. Cuando se detecta el embarazo, el
NeurolÛgicas: Dolor de cabeza, medicamento debe ser suspendido lo
mareos, fatiga, insomnio, nerviosismo, más pronto posible. Durante el
parestesia, astenia y depresiÛn. tratamiento se debe vigilar periódica-
Reacciones de hipersensibilidad: mente la función hepática, la renal, la
Eritema, urticaria, prurito, alopecia y hematológica y los niveles séricos de
dermatitis. Renales: DisminuciÛn de la potasio. Usar con precaución en
funciÛn renal (en pacientes con pacientes con falla hepática y/o renal,
estenosis bilateral de la arteria renal o insuficiencia cardiaca congestiva,
insuficiencia cardiaca), aumento de los estenosis aórtica, depleción de
niveles del BUN y de la creatinina. volumen, en ancianos y durante la
Respiratorias: Tos seca persistente, lactancia.
broncoespasmo, disnea. Otras: Hiper-
potasemia, rinorrea, visiÛn borrosa, SOBREDOSIS
diaforesis, calambres, alteraciones del Vaciamiento gástrico, carbón activado
gusto, tinitus, disminuciÛn de la libido, y catártico salino, si la ingestión es
impotencia, angioedema y anafilaxis. reciente. Manejo sintomático y terapia
de soporte. El metabolito activo,
INTERACCIONES enalaprilato, puede ser removido por
Los medicamentos con propiedades hemodiálisis y ha sido removido de la
vasodilatadoras, los anestésicos y los circulación neonatal por diálisis
diuréticos incrementan el efecto peritoneal.
hipotensor del enalapril. Los AINEs
pueden reducir el efecto antihiper- INFORMACIÓN AL PACIENTE
tensivo del enalapril. El enalapril No alterar la dosificación ni suspender
puede disminuir la eliminación renal el tratamiento sin la autorización del
del litio y generar toxicidad. Los médico. Notificar al médico si se
diuréticos ahorradores de potasio, los presenta alguna reacción o sintoma-
suplementos de potasio y los tología inusual durante el tratamiento,
sustitutos de la sal aumentan el riesgo en especial fiebre recurrente o
de hiperpotasemia. En caso de ad- infecciones (sugestivo de neutropenia
ministración de insulina e hipoglice-
miantes orales, aumenta el riesgo de
hipoglicemia, especialmente al inicio

LOSARTÁN RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
FARMACOLOGÍA
iniciar con 50 mg/día en dosis simple o
Agente antihipertensivo. Antagoniza
divididos en 2 dosis iguales cada 12
selectiva y competitivamente los
horas, e incrementar a intervalos
receptores AT1 de la angiotensina II,
semanales hasta lograr la respuesta
encontrados en tejidos como el
deseada, sin exceder la dosis diaria C
músculo liso vascular y la glándula
total de 100 mg.
adrenal.
REACCIONES ADVERSAS
FARMACOCINÉTICA
Cardiovasculares: Hipotensión pos-
Aunque se absorbe bien por vía oral,
tural, arritmias, edema, dolor anginoso
sólo un 33% de la dosis alcanza la
y bloqueo AV de segundo grado.
circulación como fármaco intacto
debido a un intenso efecto metabólico
dolor abdominal, dispepsia y diarrea.
de primer paso hepático. Dicho
Hematológicas: Anemia, disminución
metabolismo, a través del citocromo
de la hemoglobina. Hepáticas:
P450, da lugar a un metabolito activo (E-
Elevación de las enzimas hepáticas,
3174) con actividad farmacológica 10-
hiperbilirrubinemia y hepatitis (ocasio-
40 veces superior a la del losartán. El
nalmente). Neurológicas: Mareo,
fármaco y su metabolito activo logran
insomnio, somnolencia, fatiga, dolor
concentraciones séricas pico en 1-1,5
de cabeza, astenia y depresión.
horas y 3-4 horas, respectivamente. La
Reacciones de hipersensibilidad:
respuesta antihipertensiva inicial se
Erupción, prurito, eritema, fotosen-
observa en aproximadamente 6 horas,
sibilidad, angioedema y anafilaxis.
aunque se requieren hasta 3-6
Renales: Aumentos menores del BUN
semanas para observar el efecto
y de la creatinina sérica, estenosis
máximo. Ambos compuestos se unen
arterial renal y frecuencia urinaria.
a las proteínas plasmáticas en un 98-
Respiratorias: Tos, congestión nasal,
100%. Además del E-3174, el
infecciones del tracto respiratorio alto,
metabolismo hepático produce otros
faringitis y sinusitis. Otras: Alopecia,
metabolitos, pero sin actividad
calambres, mialgia, dolor de espalda y
farmacológica. Se excreta por la orina
de las piernas, hiperpotasemia e
en un 35% (4% como fármaco intacto y
hiponatremia.
6% como E-3174) y en un 60% por vía
biliar. La vida media de eliminación del INTERACCIONES
losartán es de aproximadamente 2 La combinación con diuréticos aho-
horas y la del metabolito activo de 6 a 9
activo, comprometiendo su eficacia SOBREDOSIS
terapéutica. El fenobarbital y la Vaciamiento gástrico, carbón activado
rifampicina pueden disminuir los y catártico salino, si la ingestión es
niveles séricos de losartán por reciente. Manejo sintomático y
inducción de su metabolismo. El tratamiento de soporte.
losartán aumenta los niveles
plasmáticos y, por tanto, la toxicidad
El medicamento no debe ser usado
del litio. Los inhibidores de la CYP3A4
durante el embarazo. En caso de
y de la CYP2C9 muestran una
embarazo o si una paciente planea
inhibición significativa de la formación
quedar embarazada, discutir los
del metabolito activo. Los AINEs
riesgos con el médico. Debe
antagonizan el efecto hipotensor del
evaluarse la presión arterial con
losartán y aumentan el riesgo de
regularidad. Notificar de inmediato al
alteración renal. El uso concomitante
con otros medicamentos antihiper- GEMFIBROZILO
tensivos aumenta el efecto hipotensor.
Los esteroides antagonizan el efecto FARMACOLOGÍA
hipotensor. Es considerado un agente con propie-
dades reguladoras de los lípidos. Es
CONTRAINDICACIONES/ un derivado del ácido fíbrico. No se
PRECAUCIONES co-noce con precisión su mecanismo
Contraindicado en pacientes con de acción. En pacientes con
hipersensibilidad al medicamento y en hiperlipopro-teinemia reduce las
el embarazo. Los medicamentos que concentraciones séricas de
actúan directamente sobre el sistema
triglicéridos y VLDL-colesterol, a la
renina-angiotensina pueden causar
vez que eleva las de HDL-colesterol.
morbilidad y muerte fetal. En los
Reduce la producción hepática de
pacientes con depleción de volumen
triglicéridos por inhibición de la
puede ocurrir hipotensión sintomática
lipólisis periférica y de la extracción
con losartán. Corregir la condición
hepática de ácidos grasos libres.
antes de usar losartán. Usar con
También, inhibe la síntesis y aumenta
precaución en pacientes con historia
la depuración de la apopro-teína B
de alergia a otros medicamentos, con
transportadora de VLDL, llevando a
insuficiencia cardiaca congestiva,
insuficiencia renal o hepática o una disminución de la producción de
estenosis de las arterias renales. VLDL.
Durante el tratamiento se debe vigilar
péutica a las 4-12 semanas. Se une a nia e hipoplasia medular. Hepáticas:
las proteínas plasmáticas en un 95% y Elevación de las enzimas hepáticas,
se distribuye a los tejidos alcanzando ictericia, obstrucción del ducto biliar,
concentraciones elevadas en el híga- colelitiasis y cólicos biliares. Músculo-
do y los riñones. Se metaboliza en el esqueléticas: Miopatía, mialgia,
hígado y los metabolitos se excretan artral-gia, miastenia y, con estatinas,
en un 70% por la orina como glucuró- rabdo-miolisis. Neurológicas: Cefalea, C
nidos (menos de 2% como fármaco ma-reos, somnolencia, parestesia,
intacto) y un 6% por las heces. La vida neuritis periférica y depresión.
media de eliminación es de 1,5 horas. Reacciones de hipersensibilidad:
Erupción, prurito, ur-ticaria, dermatitis
INDICACIONES exfoliativa y angioe-dema. Otras:
Coadyuvante en la prevención de la Disminución de la libido, disfunción
cardiopatía isquémica en pacientes eréctil, visión borrosa y tras-tornos del
con hiperlipidemia tipo IIb de Fre- gusto.
drikson, sin historia de enfermedad co-
ronaria, que no responden adecuada- INTERACCIONES
mente a la dieta, ejercicios, reducción Puede potenciar el efecto de los
anticoagulantes orales. Su asociación
de peso y a otros agentes farmaco-
con inhibidores de la HMG-CoA reduc-
lógicos y que tienen un perfil lipídico
tasa (estatinas) puede provocar mio-
caracterizado por bajos niveles
patía severa con rabdomiolisis.
séricos de HDL-colesterol y niveles
elevados de triglicéridos y LDL-
CONTRAINDICACIONES/
colesterol. Trata-miento de la PRECAUCIONES
hipertrigliceridemia (hi-perlipidemias Contraindicado en casos de hiper-
tipo IV y V de Fredrikson) con riesgo de sensibilidad al medicamento y en
desarrollo de pan-creatitis que no pacientes con colecistopatía, disfun-
responde adecua-damente a la dieta. ción hepática y falla renal severa. No
debe combinarse con inhibidores de la
HMG-CoA reductasa (estatinas) por el
riesgo de rabdomiolisis. No se conoce
usual en adultos es de 1200 mg/día
la seguridad de su uso en niños, en el
dividida en 2 dosis iguales, 30 minutos
antes del desayuno y de la cena. Al- embarazo y durante la lactancia. Antes
gunos pacientes pueden requerir has- de iniciar la terapia debe practicarse
ta 1500 mg/día. medidas orientadas a corregir la hi-
percolesterolemia y la hipertrigliceri-
determinaciones de los lípidos FARMACOCINÉTICA
séricos, así como evaluaciones de la Aunque se absorbe bien en el tracto
función hepática, renal y gastrointestinal, sólo un 5% de la dosis
hematológica. Si al cabo de 3 meses alcanza la circulación sistémica como
no se ha logrado una respuesta fármaco intacto debido a un intenso
satisfactoria, se debe sus-pender la efecto de metabolismo de primer pasa-
terapia. je. Con la administración continua, se
observa una respuesta terapéutica ini-
SOBREDOSIS cial después de 1-2 semanas, la cual
Vaciamiento gástrico, carbón activado se hace máxima a las 4-6 semanas. La
y catártico salino, si la ingestión es re- simvastatina y su metabolito beta-hi-
ciente. Manejo sintomático y trata- droxiácido se unen a las proteínas
miento de soporte. plasmáticas en un 95-99% y se distri-
buyen principalmente al hígado,
donde se metabolizan a través del
Administrar 30 minutos antes del desa-
sistema microsomal del citocromo P450,
yuno y de la cena. Respetar la dieta.
trans-formándose en productos
Evitar el consumo de alcohol. Asistir al
activos que se excretan en un 2-20%
control mÈdico periÛdico. Notificar de
por la orina y 60-90% por las heces. La
inmediato al mÈdico si se presenta
vida media de eliminación es de 0,5-3
alguna reacciÛn o sintomatologÌa
horas.
inusual durante el tratamiento, en
especial dolor o debilidad muscular, o INDICACIONES
una fiebre no explicable. Notificar al Tratamiento de la hipercolesterolemia
primaria y de la hipertrigliceridemia.
SIMVASTATINA Prevención y tratamiento de la car-
diopatía isquémica en pacientes de
FARMACOLOGÍA alto riesgo. Reducción del riesgo de
Agente hipolipemiante perteneciente accidentes cerebro-vasculares isqué-
al grupo de las estatinas. Reduce la micos e isquemia cerebral transitoria.
síntesis hepática de colesterol por in-
hibición competitiva de la enzima hi- RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
droximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) La dosis inicial usual en adultos es de
reductasa, la cual cataliza la conver- 20-40 mg/día con ajustes, en caso
sión de la HMG-CoA a mevalonato, necesario, a intervalos de 4 semanas o
que constituye un paso temprano en la más, hasta lograr la respuesta desea-
síntesis del colesterol. da. El rango de dosis es de 5-80
mento de las enzimas hepáticas y de tratamiento y periódicamente durante
bilirrubina, ictericia colestásica. Reac- su desarrollo se debe practicar de-
ciones de hipersensibilidad: Síndro- terminaciones de los lípidos sanguí-
me de hipersensibilidad (raro), erup- neos, pruebas de la función hepática y
ción, anafilaxis. Respiratorias: Infec- las concentraciones séricas de la
ción del tracto respiratorio superior. crea-tina quinasa (CK) y de la creatina
Neurológicas: Cefalea, astenia, tem- fosfo-quinasa (CPK). No se conoce la C
blores, pérdida de la memoria, neuro- efica-cia y la seguridad en niños. Usar
patía periférica, trastornos con precaución en ancianos.
psíquicos, ansiedad, insomnio,
depresión. Otras: Mialgia, cataratas, SOBREDOSIS
calambres mus-culares, artralgia, Vaciamiento gástrico, carbón activado
rabdomiolisis, gine-comastia, y catártico salino, si la ingestión es
disminución de la libido, reciente. Manejo sintomático y trata-
anormalidades de la función tiroidea, miento de soporte.
fiebre.
Informar al médico si se presenta
INTERACCIONES
La combinación con fibratos (clofibrato alguna reacción o sintomatología inu-
o gemfibrozilo) y con niacina, incre- sual durante el tratamiento, en espe-
menta de manera considerable el cial dolor muscular no explicable, debi-
riesgo de miopatía y/o rabdomiolisis. lidad, fiebre, síntomas de gripe y ma-
La ciclosporina, el itraconazol, el ke- lestar general, dado que podría tra-
toconazol, la eritromicina, la claritro- tarse del inicio de una miopatía o de
micina, la amiodarona, el verapamilo, rabdomiolisis.
los inhibidores de proteasa, los blo-
queantes de los canales de calcio y el
jugo de toronja pueden inhibir el meta-
bolismo hepático de la simvastatina
incrementando, en consecuencia, los
niveles plasmáticos y el riesgo de rab-
domiolisis; la colestiramina y el coles-
tipol los disminuyen. La simvastatina
potencia los efectos anticoagulantes
de la warfarina y puede aumentar las
concentraciones séricas de la digo-

D01 ANTIF⁄NGICOS PARA USO DERMATOL”GICO
Clotrimazol (Dermatológico)
D04 ANTIPRURIGINOSOS, INCLUYE ANTIHISTAMÕNICOS, ANEST…SICOS, ETC

Calamina*
D06 ANTIBI”TICOS Y QUIMIOTER¡PICOS PARA USO DERMATOL”GICO

Aciclovir (Dermatológico)
Bacitracina
Sulfadiazina de Plata D
D07 PREPARADOS DERMATOL”GICOS, CORTICOESTEROIDES

Betametasona (Betametasona Valerato)
Desonida
D DERMATOLÓGICOS
D08 ANTIS…PTICOS Y DESINFECTANTES
Etanol (Alcohol Etílico)
Iodo Povidona (Polividona Iodada)
D10 PREPARADOS ANTI-ACNÉ

Peróxido de Benzoilo

CLOTRIMAZOL
(DermatolÛgico)
después de 4 semanas, se debe
suspender el tratamiento y re-evaluar
FARMACOLOGÍA el diagnóstico.
Antimicótico sintético derivado del
imidazol. Es de amplio espectro. Como REACCIONES ADVERSAS
Dermatológicas: Eritema, prurito,
otros azoles, inhibe la síntesis del
urticaria, ampollas, sensación
ergosterol de la membrana del hongo
punzante, ardor e irritación en el sitio
y, en consecuencia, la acumulación de
de aplicación. En caso de absorción
C14-esteroles, disminuye la fluidez y la
sistémica, pueden ocurrir cólicos D
función de la membrana. En el caso de
abdominales, aumento de la
la Candida albicans, inhibe la
frecuencia urinaria y erupciones de la
transformación de los blastoporos en
piel.
la forma micelial invasiva. Es fun-
gistático, pero a altas concen- INTERACCIONES
traciones se comporta como fungicida Puede causar daño a materiales a
in vitro. Presenta actividad in vitro base de látex como condones y
contra Epidermophyton floccosum, diafragmas vaginales. El efecto es
Tri-chophyton metangrophytes, temporal y ocurre solamente durante
Tricho-phyton rubrum, Microsporum el tratamiento.
canis y algunas especies de Candida,
incluyendo Candida albicans. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
FARMACOCINÉTICA Contraindicado en pacientes con hi-
Después de la administración tópica persensibilidad a alguno de los cons-
se absorbe en muy escasa proporción. tituyentes del producto. Usar con
Se ha detectado bajas concentra- precaución en el embarazo y durante
ciones en el estrato córneo, el estrato la lactancia. No debe usarse en los
espinoso y en la dermis reticular y ojos.
papilar.
SOBREDOSIS
INDICACIONES No se ha descrito problemas por
Infecciones micóticas de la piel sobredosificación con el medicamen-
causadas por hongos susceptibles. to.
Se emplea en formulaciones tópicas al
Antes de usar el medicamento, lavar y
1%. Antes de usar el medicamento, se
secar bien el área afectada. No usar en
pués de la desaparición de todos los del producto.
síntomas. Durante el tratamiento
evitar la exposición excesiva a la luz SOBREDOSIS
del sol. Si la condición persiste o No se ha descrito problemas por so-
empeora con el uso continuo, bredosificación del producto.
CALAMINA Producto para uso externo. Agítese
antes de usar. Previo a su aplicación
FARMACOLOGÍA se debe lavar bien el área afectada.
Suspensión constituida por una Evitar el contacto con los ojos y las
mezcla de óxido de zinc y una mucosas. No aplicar en heridas, lesio-
pequeña proporción de óxido férrico nes o en la piel denudada. Si la
(que le confiere al producto un ligero condición no mejora con el uso
color rosado), que posee propiedades
ACICLOVIR
astringentes y antipruríticas.
(DermatolÛgico)
FARMACOCINÉTICA
La absorción sistémica tras la admi-
FARMACOLOGÍA
nistración tópica es nula.
Ver: ACICLOVIR en la sección AN-
INDICACIONES TIINFECCIOSOS.
Alivio sintomático y temporal del pruri-
FARMACOCINÉTICA
to.
Después de la aplicación tópica, la
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN absorción sistémica es clínicamente
Se presenta comercialmente como despreciable.
loción al 8%. Aplicar con masaje sua-
INDICACIONES
ve, una capa fina de la loción 3-4 veces
Episodios iniciales de la infección por
al día sobre el área afectada.
herpes genital e infecciones mucocu-
táneas por herpes simplex.
REACCIONES ADVERSAS
No se describen en la literatura consul- RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
tada. Iniciar el tratamiento inmediatamente
después de la aparición de los pri-
INTERACCIONES
meros signos de la infección. Aplicar
No se describen en la literatura consul-
cantidad suficiente de la formulación al
tada.
5% para cubrir toda la lesión, cada 3

REACCIONES ADVERSAS microorganismo. Inhibe la síntesis de
Dolor leve, sensación punzante, ardor, la pared bacteriana al interferir con la
dermatitis por contacto, erupción y incorporación de aminoácidos y
prurito en el sitio de aplicación. nucleótidos al proceso y, además,
parece que altera el transporte de
INTERACCIONES
mucopéptidos durante la formación
No se ha descrito interacciones por
de la pared. Es activa contra especies
esta vía de administración.
de Staphylococcus, Streptococcus,
Clos-tridium, Corynebacterium y
CONTRAINDICACIONES/ D
PRECAUCIONES contra algunos cocos anaeróbicos.
FARMACOCINÉTICA
sensibilidad al medicamento. La
La absorción a través de la piel intacta
terapia debe iniciarse tan pronto como
o con abrasiones, de heridas, o de las
sea posible después del inicio de los
membranas mucosas es insignifican-
síntomas y signos de la infección
te.
herpética. No usar con fines
profilácticos. Usar con precaución en INDICACIONES
el embarazo y durante la lactancia. Sola o en combinación con otros
agentes para la prevención y tra-
SOBREDOSIS
tamiento de infecciones superficiales
No se ha descrito problemas de so-
de la piel causadas por microor-
bredosificación con la administración
ganismos susceptibles.
tópica del medicamento.
Aplicar una capa fina del medicamento
No exceder la frecuencia y duración
sobre el área afectada 1-3 veces al
del tratamiento. No usar en los ojos.
día, previa limpieza de la zona.
Aplicar con un hisopo para evitar la
Posterior a su aplicación se puede
contaminación de otras áreas del
cubrir el área con una gasa estéril o
BACITRACINA
apósito apro-piado.
FARMACOLOGÍA REACCIONES ADVERSAS

Antibiótico polipeptídico producido Aunque resulta bien tolerado por la
por el Bacillus subtilis. Ejerce una mayoría de los pacientes, se ha
acción bactericida o bacteriostática reportado casos aislados de erupción,
según la concentración que se logre sensación de quemadura, enroje-
cimiento y reacciones anafilactoides
CONTRAINDICACIONES/ trobacter, Enterobacter, Proteus, Se-
PRECAUCIONES rratia, Streptococcus, Escherichia coli
Contraindicado en pacientes con y Corynebacterium diphteriae.
hipersensibilidad a alguno de los
constituyentes del producto. Los FARMACOCINÉTICA
individuos sensibles a la neomicina Después de la aplicación, el fármaco
también pueden serlo a la bacitracina. reacciona lentamente con el cloruro de
El uso prolongado puede dar lugar al sodio, los grupos sulfhidrilo y las
sobrecrecimiento de organismos no proteínas presentes en los fluidos y
susceptibles, incluyendo hongos tejidos, liberando sulfadiazina y plata
patógenos (particularmente Candida). al medio. Si la lesión es extensa y/o
No debe usarse durante el embarazo. profunda puede ocurrir absorción
sistémica (hasta un 10%) de la
SOBREDOSIS sulfadiazina, la cual es excretada por
No se ha descrito problemas por vía renal. La absorción de la plata es
sobredosificación del medicamento. insignificante.
INFORMACIÓN AL PACIENTE INDICACIONES

Antes de aplicar el medicamento se Prevención y tratamiento de infeccio-
debe limpiar bien el área afectada. No nes por quemaduras de segundo y
usar en los ojos. No usar por más de tercer grado.
una semana. Notificar al médico si se
presenta alguna reacción o sinto- RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
matología inusual durante el trata- Se emplea en formulaciones tópicas al
1%. Cubrir la lesión con una cantidad
SULFADIAZINA DE PLATA suficiente de la crema, 1-2 veces al
día, previa limpieza y eliminación de
FARMACOLOGÍA
los restos de tejido y secreciones.
La sulfadiazina impide el crecimiento y
Aplicar con guantes estériles. En caso
la multiplicación bacteriana por
de ser removida involuntariamente por
inhibición competitiva de la enzima
la actividad del paciente, aplicar
que incorpora al ácido para-
nuevamente la crema. El tratamiento
aminobenzoico (PABA) en el proceso
debe mantenerse por el tiempo que
de biosíntesis del ácido tetrahi-
sea necesario, mientras persista la
drofólico, esencial para la síntesis del
posibilidad de infección, hasta lograr
ADN. Se cree que la plata contenida en
una cicatrización satisfactoria.
el fármaco contribuye a su acción
bactericida. Es activa frente a algunas
REACCIONES ADVERSAS
sulfonamidas, que incluyen: Trastor- teroides ejercen una actividad antiin-
nos hematológicos, hepáticos, renales flamatoria, antiprurítica, vasocons-
y neurológicos (Ver: SULFAMETOXI- trictora local y antiproliferativa. Pueden
PIRIDAZINA) disminuir la inflamación a través de
varios mecanismos como la esta-
INTERACCIONES bilización de las membranas lisoso-
Inactivación de enzimas proteolíticas males de los leucocitos, inhibición de
de aplicación tópica. la acumulación de macrófagos en el
área inflamada, disminución de la
CONTRAINDICACIONES/ D
adhesión de leucocitos al endotelio
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con capilar y formación de edema, anta-
hipersensibilidad a alguno de los gonismo de la actividad histamínica,
constituyentes del producto y a las disminución de la proliferación de
sulfonamidas. Debido a la posibilidad fibroblastos y de la deposición de
de ictericia y kernicterus, está con- colágeno, disminución de los compo-
traindicada en el embarazo a término nentes del sistema del complemento.
y en los neonatos. Cuando se usa en También se piensa que actúan me-
áreas extensas, se debe vigilar diante la inducción de las lipocortinas,
periódicamente la función renal, la proteínas inhibidoras de la fosfolipasa
hepática y la hematológica. Usar con A2. Se postula que estas proteínas
precaución en pacientes con deficien- controlan la biosíntesis de
cia de glucosa-6-fosfato-deshidro- mediadores de la inflamación como
genasa. Debe suspenderse la lactan- las prosta-glandinas y los leucotrienos,
cia durante el tratamiento. Se debe mediante la inhibición de la liberación
considerar la posibilidad de sobrecre- del ácido araquidónico por la
cimiento de microorganismos no fosfolipasa A2.
susceptibles, incluyendo hongos.
FARMACOCINÉTICA
SOBREDOSIS La absorción percutánea es variable y
No aplicable. puede aumentar por el uso de vendas
oclusivas. Depende de la concen-
INFORMACIÓN AL PACIENTE tración del producto, del vehículo
utilizado y de la integridad de la barrera
BETAMETASONA (BETAMETASONA VALERATO) epidérmica. El uso de vendajes oclu-
sivos, la inflamación u otros procesos
FARMACOLOGÍA de enfermedad en la piel pueden
Aplicados tópicamente, los corticos-
como la cara, región genital, axilas, CONTRAINDICACIONES/
párpados y cuero cabelludo. La PRECAUCIONES
fracción absorbida se metaboliza en el Contraindicado en pacientes con
hígado transformándose en hipersensibilidad al medicamento o a
productos inactivos que se excretan otros corticosteroides. No es recomen-
por la orina y sus metabolitos también dable el uso de la betametasona en
se excretan en la bilis, en forma similar infecciones micóticas, tuberculosis de
a los corticosteroides administrados la piel, varicela, herpes simplex o en
sisté-micamente. zonas lesionadas o excoriadas. No
debe utilizarse en dermatitis del área
INDICACIONES genital, incluida la pañalitis. Usar con
Alivio sintomático de las manifes- precaución cuando es aplicado en
taciones inflamatorias y pruríticas de cara, axila, niños menores de 12
las dermatosis agudas, subagudas y años, en el embarazo y durante la
crónicas, que responden a esteroides lactancia. Debe usarse por corto
tópicos. tiempo y en áreas limitadas.
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN SOBREDOSIS

Luego de lavar y secar bien el área En caso de aplicación excesiva y/o
afectada aplicar, con masaje suave, absorción sistémica significativa, ma-
una capa fina de la formulación 1-4 nejo sintomático y terapia de soporte.
veces al día. La duración del
tratamiento no debe exceder 14 días. INFORMACIÓN AL PACIENTE
La dosis máxima es 45 g/semana o 50 Evitar el contacto con los ojos. No usar
ml de la loción. vendajes oclusivos. Informar al
médico si la condición persiste o
REACCIONES ADVERSAS empeora, si se presenta ardor,
Dermatológicas: Ardor, prurito, irrita- irritación o se desarrolla una infección.
ción, eritema, sequedad, foliculitis,
hipertricosis, erupciones acneiformes, DESONIDA
hipopigmentación, dermatitis perioral,
dermatitis por contacto, infección FARMACOLOGÍA
secundaria, atrofia de la piel y estrías. Ver BETAMETASONA. La desonida
La absorción sistémica puede ocasio- es un esteroide de baja potencia, no
nar supresión reversible del eje fluorado, que puede usarse de forma
hipotálamo-hipófisis-adrenal, más segura que la betametasona en
manifes-taciones de síndrome de niños y en áreas como la cara, las

FARMACOCINÉTICA FARMACOCINÉTICA
Ver: BETAMETASONA. Se absorbe La absorción a través de la piel intacta
en menor magnitud que la es insignificante.
betametasona y de allí que la
incidencia e intensidad de las INDICACIONES
reacciones adversas y los riesgos de La solución de etanol al 70% se usa
toxicidad sistémica asociados a su como antiséptico para la limpieza de la
uso sean menores. piel antes de una inyección, en la
punción venosa y en procedimientos
INDICACIONES quirúrgicos. D
Ver: BETAMETASONA.
REACCIONES ADVERSAS
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN La aplicación frecuente sobre la piel
Luego de lavar y secar el área puede provocar irritación y sequedad.
afectada, aplicar con un masaje suave
una capa fina de la formulación 2-4 CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
veces al día. La duración del trata-
No debe usarse para desinfectar ins-
miento no debe exceder 14 días.
trumentos quirúrgicos o dentales,
debido a su baja eficacia esporicida.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: BETAMETASONA.
INTERACCIONES IODO POVIDONA (POLIVIDONA IODADA)

Ver: BETAMETASONA.
FARMACOLOGÍA
Es un complejo de vinilpirrolidona
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES polimerizada (polivinilpirrolidona) que
Ver: BETAMETASONA. transporta en su estructura yodo en
una proporción de 9-12% que, al ser
aplicada tópicamente, lo libera gra-
ETANOL (ALCOHOL ETÍLICO)

dualmente al medio para ejercer un
efecto antiséptico potente y sostenido,
FARMACOLOGÍA como resultado de su acción germi-
Agente antiséptico con potente activi- cida. El yodo penetra la pared celular
dad bactericida, micobactericida, fun- de los microorganismos y produce una
gicida y virucida, pero ineficaz frente a serie de alteraciones bioquímicas, por
esporas. Su acción germicida es debi- reacción directa con moléculas funda-
da a su capacidad para desnaturalizar mentales que provocan la muerte del

rios, virus y algunas esporas. vidona es reducida por los álcalis. La
eficacia germicida puede inhibirse en
FARMACOCINÉTICA presencia de materia orgánica como
El yodo liberado del complejo se ab- sangre, pus o esputo.
sorbe muy poco a través de la piel
intacta. Sin embargo, cuando se aplica CONTRAINDICACIONES/
en áreas excoriadas, quemaduras se- PRECAUCIONES
veras, heridas profundas o sobre las
hipersensibilidad al yodo, en neo-
mucosas, puede ocurrir absorción sig-
natos, pacientes con trastornos tiroi-
nificativa y alcanzar la circulación sis-
deos, con insuficiencia hepática o re-
témica. El yodo absorbido se trans-
nal, en la terapia con litio, en el emba-
forma en yoduro y se almacena en la
razo y durante la lactancia. No usar en
glándula tiroides bajo la forma de
áreas extensas de la piel denudada de
tiroglobulina.
más del 20% de la superficie corporal,
INDICACIONES quemaduras severas, heridas profun-
Antiséptico de uso tópico en heridas das, en los ojos o en las mucosas.
menores, quemaduras leves no exten-
sas y en lesiones superficiales con SOBREDOSIS
En caso de administración excesiva,
riesgo de infección. Preparación pre-
enjuagar con abundante agua; se pue-
operatoria del campo quirúrgico y para
de usar solución de tiosulfato de sodio
el lavado de las manos del personal de
para inactivar al yodo. En caso de in-
quirófano involucrado en el proceso.
gestión accidental o intencional se de-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN be proceder al vaciamiento gástrico
Se presenta como una solución tópica empleando una solución de almidón, a
al 10% o como jabón líquido al 7,5%. objeto de acomplejar el yodo e impedir
Lavado de manos o aplicación local de su absorción. Manejo sintomático y
la solución sobre el área afectada, se- terapia de soporte.
gún la circunstancia.
REACCIONES ADVERSAS
En pacientes con hipersensibilidad al PERÓXIDO DE BENZOILO
yodo puede ocurrir irritación, derma-
titis y urticaria. Se ha descrito casos FARMACOLOGÍA
Agente con actividad antibacteriana,
raros de anafilaxis. La aplicación
empleado para el tratamiento del
sobre áreas extensas, laceradas, en

Propionibacterium acnes. Se cree que quear el cabello. Debe usarse en el
el efecto bactericida es debido a una embarazo solamente si es claramente
acción oxidativa sobre las proteínas necesario. Administrar con precaución
del microorganismo. Además, se durante la lactancia.
observa una reducción en los lípidos y
en los ácidos grasos libres y una leve SOBREDOSIS
acción queratolítica con una La sobredosificación puede causar
reducción simultánea en los irritación excesiva, descamación,
comedones y las lesiones del acné. eritema y edema local. Se trata con
emolientes, compresas frías y, en D
FARMACOCINÉTICA casos severos, corticosteroides
Se absorbe a través de la piel, donde tópicos.
es metabolizado a ácido benzóico
inactivo y excretado, posteriormente, INFORMACIÓN AL PACIENTE
como benzoato por la orina. Producto para uso externo solamente.
Antes de usarlo, lavar con jabón no
INDICACIONES medicado y secar bien el área de
Tratamiento del acné leve a aplicación. Evitar el contacto con los
moderado. ojos y las mucosas. No aplicar en
heridas, lesiones, áreas inflamadas o
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN sobre la piel denudada. Advertir al
Se presenta comercialmente como paciente la posibilidad de enrojeci-
una loción al 5-10%. Aplicar una capa miento y descamación como reaccio-
fina de la loción sobre el área a tratar 1- nes normales de la terapia. Durante el
2 veces al día por 8-12 semanas. tratamiento se debe evitar el uso de
otros agentes con propiedades
REACCIONES ADVERSAS irritantes, a menos que el médico lo
Irritación, dermatitis por contacto, indique, así como la exposición
descamación, resequedad, eritema,
edema, prurito y reacciones locales de
hipersensibilidad.
INTERACCIONES
En combinación con tretinoína, com-
puestos sulfurados, resorcinol, ácido
salicílico u otros agentes para el
tratamiento tópico del acné puede
causar irritación excesiva.
G01 ANTIINFECCIOSOS Y ANTIS…PTICOS GINECOL”GICOS
Clotrimazol (Ginecológico)
Metronidazol (Ginecológico)
Nistatina (GinecolÛgica)
G02 OTROS PRODUCTOS GINECOL”GICOS

Cabergolina
G SISTEMA GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES

Fenoterol
Metilergometrina
G03 HORMOMONAS SEXUALES Y MODULADORES DEL SISTEMA GENITAL

Danazol
G
Estrógenos Conjugados
Levonorgestrel / Estrógeno (Levonorgestrel / Etinilestradiol)
Medroxiprogesterona (Medroxiprogesterona Acetato)
(Tratamientos GinecolÛgicos)

CLOTRIMAZOL
(GinecolÛgico)
prurito e irritación vulvar, urticaria,
urgencia urinaria y dolor abdominal.
FARMACOLOGÍA
INTERACCIONES
Antimicótico sintético derivado del
Puede causar daño a materiales a
imidazol. Es de amplio espectro. Como
base de látex como condones y dia-
otros azoles, inhibe la síntesis del
fragmas vaginales.
ergosterol de la membrana del hongo
y, en consecuencia, la acumulación de CONTRAINDICACIONES/
C14-esteroles, disminuye la fluidez y la PRECAUCIONES
función de la membrana. En el caso de Contraindicado en pacientes con hi-
la Candida albicans, inhibe la transfor- persensibilidad a alguno de los consti-
mación de los blastosporos en la tuyentes del producto. Aunque no se G
forma micelial invasiva. Es ha descrito efectos adversos sobre el
fungistático, pero a altas feto, se recomienda usarlo con precau-
concentraciones se comporta como ción en el embarazo y sólo cuando
fungicida in vitro. Presenta acti-vidad exista una verdadera necesidad; sin
in vitro contra Epidermophyton embargo, se debe evitar su uso duran-
floccosum, Trichophyton metangro- te el primer trimestre. Usar con pre-
phytes, Trichophyton rubrum, Micros- caución durante la lactancia.
porum canis y algunas especies de
Candida, incluyendo Candida albi- SOBREDOSIS
cans. No se han descrito problemas por so-
bredosificación del medicamento.
FARMACOCINÉTICA
Luego de la administración vaginal se INFORMACIÓN AL PACIENTE
absorbe en un 3-10% a la circulación Administrar preferiblemente en las
sistémica y se excreta como meta- noches, antes de dormir. No suspen-
der el tratamiento antes del tiempo
bolitos por la orina.
previsto, aunque hayan desaparecido
INDICACIONES los síntomas de la infección. Si la
Candidiasis vulvovaginal.
METRONIDAZOL
(GinecolÛgico)
Se administra por vía vaginal. La
dosis usual es de 1 óvulo o tableta FARMACOLOGÍA
vaginal de 500 mg como dosis única. Ver: METRONIDAZOL en ANTIPARA-
Alternati-vamente, se puede SITARIOS.
FARMACOCINÉTICA Evitar el consumo de alcohol mientras
Después de la administración por vía dure el tratamiento. Informar al
vaginal, se absorbe en un 20-25% a la médico si se presenta alguna
circulación sistémica. Una vez en la reacción o sintomatología inusual
sangre, el patrón cinético es similar al
descrito para el fármaco en la sección NISTATINA
ANTIPARASITARIOS (ver: (Ginecológica)
M E T R O N I - D A Z O L e n
FARMACOLOGÍA
ANTIPARASITARIOS).
Antibiótico antifúngico producido por
INDICACIONES el Streptomyces noursei. Se une a los
Vaginosis bacteriana (principalmente esteroles de la membrana celular del
por Trichomona vaginalis y Gardnere- hongo alterando la permeabilidad y
lla vaginalis). ocasionando con ello la pérdida de
componentes intracelulares vitales
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N para el hongo. Presenta actividad fun-
Un óvulo o una tableta de 500 mg para gicida y fungistática in vitro contra Can-
administración vaginal, 1 vez al día dida albicans, Candida guilliermondi,
por 7-10 días consecutivos. Candida krusei y Geotrichum lactis. Es
inactiva frente a microorganismos que
REACCIONES ADVERSAS no contienen esteroles en su mem-
Se han reportado casos de irritación, brana, como las bacterias, los proto-
ardor y prurito vaginal. zoarios y los virus.
No se han descrito interacciones cuan- Después de la administración vaginal,
do se administra por esta vía. la absorción sistémica es insignifican-
te.
CONTRAINDICACIONES/
Ver: METRONIDAZOL en ANTIPARA- Candidiasis vulvovaginal.
SITARIOS.
SOBREDOSIS Se administra por vía vaginal. La
No se han descrito casos de sobredosis usual es de 1 óvulo 1-2 veces al
dosificación por esta vía de adminis- día, por 14 días consecutivos.
tración.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque resulta bien tolerada por la
INTERACCIONES y 2- adrenÈrgicos, 5-HT1 y 5-HT2 de
No se describen en la literatura. serotonina.
PRECAUCIONES Después de la administración oral,
Contraindicado en pacientes con alcanza concentraciones plasmáticas
hipersensibilidad a alguno de los pico en 2-3 horas e induce una res-
constituyentes del producto. Aunque puesta terapéutica (reducción de los
no se ha descrito efectos adversos niveles de prolactina) a las 24 horas, la
sobre el feto, se recomienda usarlo cual persiste por 14-21 días con la
con precaución en el embarazo y so- administración de una dosis única, o
lamente cuando exista una verdadera por 3-12 meses con dosis múltiples.
necesidad. G
Se distribuye ampliamente en el
organis-mo y se une a las proteínas
SOBREDOSIS plasmá-ticas en un 40-42%. Se
No se han descrito problemas por so- metaboliza en el hígado a productos
bredosificación del producto. inactivos que se excretan, junto a
INFORMACI”N AL PACIENTE menos de 4% del fármaco intacto, en
No suspender el tratamiento antes del un 20% por la orina y 60% por las
tiempo previsto, aunque hayan desa- heces. La vida media de eliminación
parecido los signos y síntomas de la es de 63-69 horas.
infección. Si la condición persiste o
INDICACIONES
empeora con el uso continuo, suspen- Tratamiento de trastornos hiperpro-
der la administración del medicamento lactinémicos y para la inhibición de la
CABERGOLINA secreción láctea postparto o
supresión de la misma una vez
FARMACOLOGÍA establecida.
Agonista dopaminérgico de acción
prolongada, con similitud estructural a RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
los derivados del ergot y que tiene una Se administra por vía oral. Para el tra-
alta afinidad por los receptores D2 de tamiento de la hiperprolactinemia en
dopamina. Estimula los receptores adultos, iniciar con 0,50 mg semanales
dopaminérgicos hipotalámicos que divididos en 2 tomas (por ejemplo: 0,25
regulan la liberación de prolactina, mg el lunes y 0,25 mg el jueves) e
generando la supresión de la incrementar 0,50 mg por semana a
producción hipofisiaria de prolactina. intervalos mensuales, divididos tam-

REACCIONES ADVERSAS Por su elevado metabolismo hepático
Cardiovasculares: Hipotensión postu- se debe tener precaución cuando se
ral, palpitaciones. Dermatológicas: usa en pacientes con insuficiencia he-
Ac-né, prurito. Gastrointestinales: pática severa. Cuando se usa en ca-
Náu-seas, constipación, dolor sos de hiperprolactinemia, se debe vi-
abdominal, dispepsia, vómitos, boca gilar periódicamente los niveles
seca, fla-tulencia, diarrea. séricos de prolactina así como la pre-
Neurológicas: Cefa-lea, mareos, sión arterial. No se conoce la seguri-
parestesia, vértigo, somnolencia, dad de su uso en menores de 16 años.
depresión, nerviosismo, visión
anormal, fatiga, alteración de la SOBREDOSIS
concentración. Otras: Astenia, caloro- La evidencia disponible revela un es-
nes, dolor en las mamas, dismenorrea, caso grado de toxicidad, aun con dosis
irritación de la garganta, edema, dolor elevadas. Los signos y síntomas de
muscular, artralgia, rinitis. una sobredosis son los que cabe
esperar de una sobreestimulación de
INTERACCIONES los receptores dopaminérgicos
Los antagonistas dopaminérgicos (fe- (náusea, vómito, dolor abdominal,
notiazinas, butirofenonas, tioxantinas hipotensión y trastornos de naturaleza
y metoclopramida) disminuyen el efec- central). Vaciamiento gástrico, carbón
to hipoprolactinémico de la cabergoli- activado y catártico salino, si la
na. La hipotensión inducida por la ingestión es reciente. Manejo
cabergolina podría incrementarse por sintomático y tratamiento de soporte.
la acción de agentes hipotensores. Si es necesario, debe tomarse
Los macrólidos, como la eritromicina, medidas para controlar la presión
aumentan los niveles plasmáticos de arterial.
la cabergolina por inhibición del
citocromo P450, aumentando el riesgo INFORMACIÓN AL PACIENTE
de toxicidad. El producto puede alterar la capacidad
para realizar actividades que
CONTRAINDICACIONES/ requieran concentración, alerta
PRECAUCIONES mental y coordinación motora.
Contraindicado en casos de hipersen- Durante la te-rapia se debe practicar
sibilidad al medicamento o a otros deri- métodos de anticoncepción a objeto
vados del ergot. Por su similitud es- de evitar el embarazo. Debe hacerse
tructural con otros derivados del ergot una prueba de embarazo si se
se recomienda usar con cautela en sospecha el mismo y la continuación
FENOTEROL pulmonar. Neurológicas: Temblor,
FARMACOLOGÍA ner-viosismo. Otras: Hipopotasemia.
Agente simpatomimético agonista de En recién nacidos de madres que han
los receptores beta2-adrenérgicos. recibido fenoterol, se debe controlar la
Po-see propiedades tocolíticas que glicemia.
se evi-dencian por la disminución de la
INTERACCIONES
inten-sidad, la frecuencia y la duración Los inhibidores de MAO y los antide-
de las contracciones uterinas. presivos tricíclicos potencian la
acción del fenoterol. Los
FARMACOCINÉTICA
simpatomiméticos incrementan las
Posterior a la administración IV, se
reacciones cardio-vasculares
alcanzan niveles plasmáticos pico en 2 G
adversas del fenoterol.
minutos, que se reducen en un 50% a
los 12 minutos y se mantienen por 2
CONTRAINDICACIONES/
horas. Se une a las proteínas plasmá- PRECAUCIONES
ticas en un 45-50%. Se metaboliza en Contraindicado en pacientes con hi-
el hígado a productos inactivos que se persensibilidad al medicamento, hiper-
excretan, junto a un 25% del fármaco tiroidismo y miocardiopatía hipertrófi-
intacto, en la orina y en las heces. La ca. Usar con precaución en pacientes
vida media de eliminación es de 7 con diabetes mellitus, insuficiencia co-
horas. ronaria, disfunción renal y/o hepática,
estenosis subaórtica hipertrófica idio-
INDICACIONES pática, arritmias cardíacas de elevada
Como tocolítico en la prevención del
frecuencia, asma intrínseca,
parto prematuro, a partir de la semana
bronquitis asmática, bronquitis
20 de la gestación.
enfisematosa.
SOBREDOSIS
Se ha propuesto varios esquemas de
Manejo sintomático y tratamiento de
dosificación: 10-40 mcg en bolo IV en
10 segundos, 60 mcg en bolo IV en 5-
12 minutos, 1-8 mcg/minuto en infu- METILERGOMETRINA
sión IV intermitente por 30 minutos, o
FARMACOLOGÍA
infusión continua de 0,5-3
Alcaloide derivado del ergot. Es el me-
mcg/minuto, hasta la supresión de las
tabolito activo de la metisergida. Esti-
contraccio-nes. En caso necesario,
mula las contracciones del músculo
continuar con la terapia de
involucra la estimulación de la mus- - Por vía oral: 0,2-0,4 mg cada 6-12
culatura uterina a través de los recep- horas, por 2-7 días.
tores alfa-adrenérgicos.
REACCIONES ADVERSAS
FARMACOCINÉTICA Cardiovasculares: Hipertensión tran-
Después de la administración oral e sitoria, palpitaciones, dolor torácico,
IM, se absorbe rápidamente. Produce tromboflebitis, espasmo coronario, in-
contracciones uterinas a los 5-15 mi- farto del miocardio, angina. Gastroin-
nutos después de la administración testinales: Náuseas, vómitos, diarrea.
oral, a los 2-5 minutos después de la Neurológicas: mareos, tinitus, aluci-
inyección IM e inmediatamente naciones, parestesia, vértigo. Reac-
cuando se administra por vía IV. El ciones de hipersensibilidad: Reaccio-
efecto persiste por 3 horas o más nes alérgicas, incluyendo anafilaxis.
después de la administración oral o IM Renales: Hematuria. Respiratorias:
y por 45 minutos después de la Disnea. Otras: Diaforesis, intoxicación
administración IV. Se distribuye hídrica, congestión nasal, calambres.
rápidamente a los tejidos. Sufre un
extenso metabolismo de primer pasaje INTERACCIONES
Fármacos antivirales como el efavi-
en el hígado y es excretada por las
renz, saquinavir, indinavir, nelfinavir,
heces. La vida media de eliminación
ritonavir y delavirdina pueden interferir
es de 0,5-2 horas.
con el metabolismo hepático del me-
INDICACIONES dicamento, aumentando los niveles
Prevención y tratamiento de la hemo- séricos y el riesgo de ergotismo. La
rragia post-parto o post-aborto causa- combinación con agonistas serotoni-
da por atonía o sub-involución nérgicos como el sumatriptán o el riza-
uterina. triptán puede provocar una reacción
vasoespástica aditiva prolongada.
Se administra por vía oral, IM e IV. La CONTRAINDICACIONES/
dosificación por vía IV debe usarse PRECAUCIONES
sólo en situaciones graves, diluida en Contraindicado en pacientes con
5 ml de solución salina (NaCl al 0,9%) hipertensión no controlada, toxemia e
y por inyección en no menos de 1 mi- hipersensibilidad al medicamento.
nuto. Después de la administración IM Usar con precaución en el segundo y
ó IV se debe cambiar a la vía oral tan tercer período del trabajo de parto, en
pronto como sea posible. pacientes con enfermedad vascular
reciente. La sobredosis puede pro- acción se inicia a las 3-6 semanas con
vocar convulsiones, hipercoagulabili- la dosificación continua y persiste
dad, gangrena, alteraciones de la hasta por 8-12 meses después de
presión arterial, disnea y coma. Ma- suspendida la terapia. En la
nejo sintomático y tratamiento de so- enfermedad fibroquística de la mama,
porte. la respuesta inicial se observa a las 4
semanas, se hace máxima a los 4-6
INFORMACIÓN AL PACIENTE meses y se mantiene hasta por 1 año
después de finalizado el tratamiento.
DANAZOL No se conoce bien la cinética de
distribución. Se metaboliza en el
FARMACOLOGÕA híga-do a hidroximetiletisterona, G
Esteroide sintético derivado de la etis- como metabolito principal y se excreta
terona, con potente acción antigona- por vía renal. La vida media de
dotrópica. Suprime el eje hipofisiario- eliminación es de 4,5 horas.
ovárico. La supresión probablemente
es debida a una combinación de una INDICACIONES
respuesta hipotálamo-hipofisiaria de- Endometriosis. Enfermedad
primida debido a la disminución en la fibroquís-tica de la mama. Menorragia
producción de estrógenos, la alte- primaria (hemorragia uterina
ración del metabolismo de los este- disfuncional).
roides sexuales y a la inhibición
competitiva de la interacción de dichos R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
esteroides con sus receptores en los Se administra por vía oral.
órganos blanco. Inhibe la liberación de - Endometriosis: Iniciar con una dosis
la hormona folículo-estimulante de 800 mg/día dividida en 2 dosis y
(FSH) y de la hormona luteinizante mantener la terapia hasta lograr
(LH). Además, posee una débil amenorrea y alivio del dolor. A partir
actividad androgénica. Disminuye de allí, disminuir gradualmente has-
significa-tivamente los niveles de IgG, ta la mínima dosis necesaria para
IgM e IgA, en pacientes con mantener la amenorrea. Para casos
endometriosis. Se sugiere que pudiera leves, iniciar con 200-400 mg/día,
haber otro mecanismo para la divididos en 2 dosis y ajustar la do-
regresión de la enfermedad. sis según la respuesta del paciente.
Mantener la terapia sin interrupción
FARMACOCIN…TICA por 3-6 meses y, en caso necesario,
Se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal y alcanza
2ed.niveles
2004 *sé-
Formulario TerapÈutico Nacional 149
- Enfermedad fibroquística de la abdominal persistente, síndrome del
mama: Iniciar con una dosis de 100- túnel carpiano, escalofríos, piel y
400 mg/día divididos en 2 dosis, cuero cabelludo grasosos.
según la respuesta del paciente.
Usualmente, la eliminación de los INTERACCIONES
El danazol potencia el efecto de los
nódulos requiere 4-6 meses de
anticoagulantes orales e incrementa
terapia.
los requerimientos de insulina en
- Menorragia primaria: 200 mg/día
pacientes diabéticos. Puede generar
divididos en 2 dosis iguales, por 3
resultados anormales en la prueba de
meses.
tolerancia a la glucosa. Incrementa los
REACCIONES ADVERSAS niveles séricos y el riesgo de toxicidad
Cardiovasculares: Aumento de la pre- de la carbamazepina. Prolonga el
sión arterial. Gastrointestinales: Irrita- tiempo de protrombina en pacientes
ción gástrica, náuseas, vómitos, dia- estabilizados con warfarina.
rrea, constipación, cambios del ape-
tito, gastroenteritis y, raras veces, pan- CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
creatitis. Genitourinarias: Hematuria,
efectos hipoestrogénicos (rubor, dia- sensibilidad al medicamento, hemo-
foresis, vaginitis, incluyendo picazón, rragia uterina de etiología descono-
sequedad, sensación de quemadura, cida, insuficiencia hepática, renal o
sangrado vaginal, nerviosismo, irregu- cardiaca, en casos de porfiria y en el
laridades menstruales), efectos andro- embarazo. Durante el tratamiento se
génicos en las mujeres (aumento de debe evaluar periódicamente la
peso, hirsutismo, ronquera, aumento presión arterial, la función hepática y
del tamaño del clítoris, cambios en la prestar especial atención a la apa-
libido). Hematológicas: Aumento en el rición precoz de signos de virilización.
contaje de los glóbulos rojos y las En los varones, se debe evaluar el
plaquetas. Se ha observado eritro- semen cada 3-4 meses (volumen,
citosis, leucocitosis o policitemia. He- viscosidad, contaje y motilidad). Usar
páticas: Ictericia reversible, aumento con precaución en pacientes con
de los niveles de las enzimas he- condiciones que pueden agravarse
páticas, alteración de la función por la retención o sobrecarga de flui-
hepática, adenoma hepático. dos como migraña, epilepsia y altera-
Reacciones de hipersensibilidad: ción de la función cardiaca o de la
Reacciones alérgicas, erupciones. función renal. Durante el tratamiento
carbón activado y un catártico salino, de la forma corporal característica, de
si la ingestión es reciente. Manejo la estructura esquelética y de la talla
sintomático y terapia de soporte. corporal definitiva de la hembra.
Causan un incremento de las células y
INFORMACIÓN AL PACIENTE secreciones de la mucosa cervical,
Durante el tratamiento se deben usar engrosamiento y cornificación de la
métodos anticonceptivos no hormo- mucosa vaginal, proliferación del
nales. En caso de sospecha o certeza endometrio y aumento del tono
de embarazo, suspender el medica- uterino. Ejercen un efecto anabólico
mento y notificar al médico. No ingiera débil que genera retención de sodio y
danazol si está embarazada o fluidos; favorecen la deposición de
amamantando. Se debe usar un calcio en los huesos y ejercen un G
método contraceptivo, diferente a los efecto positivo sobre los lípidos
anticonceptivos orales, mientras dure sanguíneos, reduciendo los niveles
el tratamiento. Prestar atención a la de LDL-colesterol y aumentando los
aparición precoz de signos de
de HDL-colesterol.
ESTRÓGENOS CONJUGADOS FARMACOCIN…TICA

FARMACOLOGÕA
absorben rápidamente. Se distribuyen
Los estrógenos conjugados producen
ampliamente en el organismo y tien-
las mismas acciones fisiológicas que
den a depositarse en el tejido adiposo,
los estrógenos endógenos. En los
de donde se liberan lentamente. El
tejidos que responden a los es-
estradiol y otros estrógenos naturales
trógenos (órganos genitales feme-
se unen a las proteínas plasmáticas
ninos, mamas, hipotálamo, hipófisis),
en un 30-50%, principalmente a la glo-
los estrógenos, como otros
bulina de unión a esteroides sexuales
esteroides, dada su alta
(SSBG) y, en menor grado, a la albú-
liposolubilidad, entran a la célula y son
mina plasmática. El etinilestradiol se
transportados al núcleo donde se unen
une principalmente a la albúmina. Se
al receptor nuclear, donde ocurre la
metabolizan principalmente en el
síntesis de ARN y proteínas
hígado y en menor proporción en las
específicas, con los con-secuentes
gónadas, los riñones y en el tejido
efectos de los estrógenos. Los
muscular, transformándose en meta-
estrógenos endógenos cons-tituyen
bolitos con menor actividad estrogé-
hormonas esenciales para el normal
nica que se excretan como conjugados
desarrollo y crecimiento de los
atrófica, hipogonadismo femenino, in- ces/día y evaluación periódica de la
suficiencia ovárica primaria o castra- eficacia del tratamiento por
ción, en la prevención de la determinaciones seriadas de la
osteoporosis y como tratamiento fosfatasa ácida sérica y de la
paliativo del carcinoma de mama y del mejoría sintomática del paciente.
carcinoma prostático.
REACCIONES ADVERSAS
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N Cardiovasculares: Hipertensión, trom-
Se administran por vía oral en regí- boflebitis, tromboembolismo, edema,
menes de dosis continua o en forma aumento del riesgo de accidente cere-
cíclica (dosificación diaria por 3 se- brovascular, embolismo pulmonar,
manas seguido por 1 semana de des- infarto del miocardio. Dermatológicas:
canso) con repetición del ciclo según Melanoma, hirsutismo o pérdida del
la evolución. cabello, eritema nodoso, dermatitis.
- Síntomas vasomotores asociados a Gastrointestinales: Náuseas, vómitos,
la menopausia: 1,25 mg/día. Se ad- cólicos abdominales, ictericia coles-
ministra en forma cíclica tásica, distensión abdominal, ano-
dependien-do de la respuesta tisular rexia, aumento del apetito, pancrea-
del pacien-te individual. titis. Genitourinarias: Sangrado in-
- Vaginitis atrófica: 0,3-1,25 mg/día. termenstrual, alteración del flujo
Se administra en forma cíclica. menstrual, aumento del riesgo de
- Hipogonadismo femenino: 2,5-7,5 cáncer del endometrio, posibilidad de
mg/día en dosis divididas por 20 aumento del riesgo de cáncer de
días continuos, seguido por 10 días mama, erosión cervical, alteración de
de descanso. Si no aparece las secreciones cervicales, aumento
sangrado al final de este período, del tamaño de los fibromas uterinos,
repetir el esquema de dosificación. candidiasis vaginal, ginecomastia,
- DisfunciÛn ov·rica primaria o atrofia testicular, impotencia. Hepá-
castración: 1,25 mg/día, en forma ticas: Adenoma hepático, enfermedad
cí-clica. Ajustar la dosis de acuerdo de la vesícula biliar. Neurológicas:
a la respuesta de la paciente. Cefalea, mareos, movimientos corei-
- Tratamiento de la osteoporosis: cos, depresión, convulsiones. Reac-
0,625 mg/día, en forma cíclica (tres ciones de hipersensibilidad: Urticaria,
semanas con el medicamento y una eritema nodoso, eritema multiforme.
semana sin el mismo). En casos de Otras: Empeoramiento de la miopía o
fractura podría requerirse dosis el astigmatismo, intolerancia a los
lentes de contacto, cambio de peso,
fenilbutazona, los barbitúricos, la feni- SOBREDOSIS
toína, la rifampicina y la primidona in- No es factible la intoxicación aun con
crementan el metabolismo de los es- la ingestión de dosis elevadas; sin em-
trógenos y reducen sus niveles séri- bargo, algunos pacientes podrían pre-
cos. Los estrógenos pueden disminuir sentar náuseas y/o hemorragia vagi-
el efecto de los anticoagulantes orales. nal. Tratamiento sintomático y de so-
Los evacuantes intestinales reducen porte.
la absorción de los estrógenos. Los
estrógenos aumentan la toxicidad de
Se debe advertir a los pacientes sobre
los antidepresivos tricíclicos y de los
los efectos adversos más comunes
corticosteroides. Aumentan las con-
asociados a la terapia con estrógenos,
centraciones séricas de la cafeína. G
así como la importancia de notificar de
En pacientes fumadores aumenta el
inmediato al médico la ocurrencia de
riesgo de efectos cardiovasculares.
cualquier manifestación o síntoma
inusual que se presente durante el
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES tratamiento. La paciente debe estar a-
Contraindicados en pacientes con lerta por sangrado anormal por la
hipersensibilidad al medicamento, car- vagina, dolor en las pantorrillas o en el
cinomas dependientes de estrógenos, pecho, falta de respiración, tos con
sangramiento genital anormal no sangre, cefalea severa, mareos, des-
diagnosticado, antecedentes o pre- mayos, nódulos en las mamas, icte-
sencia de tromboembolismo o trom- ricia y depresión mental. Se debe per-
boflebitis severa, daño hepático cró- suadir a los pacientes de practicarse,
nico o severo y durante el embarazo. de manera regular, exámenes de la
Usar con precaución en pacientes con función hepática y hematológica, gli-
LEVONORGESTREL / ESTRÓGENO
enfermedad cerebro-vascular o ar-
terial coronaria, condiciones que pue- (LEVONORGESTREL / ETINIL ESTRADIOL)
dan agravarse por la retención de flui-
dos (asma, trastornos convulsivos, FARMACOLOGÕA
migraña e insuficiencia cardiaca o La combinación del levonorgestrel y el
renal) y en mujeres con antecedentes etinilestradiol ejerce un efecto anticon-
o historia familiar de cáncer de mama, ceptivo por supresión de la función
de enfermedad fibroquística de hipotálamo-hipofisiaria que regula la
mama, o con tendencia a la formación secreción de las hormonas folículo-
de nódulos. Durante la terapia se debe estimulante (FSH) y luteinizante
(LH).También previene el transporte
Falopio. El estrógeno suprime la se- diaria por 21 días continuos co-
creción de FSH, bloqueando el desa- menzando el día 5 del ciclo mens-
rrollo folicular y la ovulación. El pro- trual, seguido por un descanso du-
gestágeno suprime la secreción de la rante 7 días (sin medicación), al
hormona luteinizante de tal manera final de los cuales se reinicia un
que la ovulación no puede ocurrir aun nuevo régimen.
cuando el folículo se desarrolle. Pro- - Régimen de 28 días: Una tableta
duce espesamiento del moco cervical, diaria por 28 días continuos (las
interfiere con la migración de los es- últimas 7 tabletas son placebo), al
permatozoides y produce cambios en final de los cuales se reinicia un
el endometrio que impiden la implan- nuevo régimen.
tación.
REACCIONES ADVERSAS
FARMACOCIN…TICA Cardiovasculares: Tromboembolismo,
Después de la administración oral, el hipertensión, edema, embolismo
levonorgestrel se absorbe en un 100% pulmonar, accidente cerebrovascular,
y el etinilestradiol, por el efecto de pri- trombosis retiniana. Dermatológicas:
mer pasaje, sólo en un 40%. Una vez Dermatitis, acné, hirsutismo, alopecia,
en la sangre, se unen a las proteínas eritema multiforme.Gastrointestinales:
plasmáticas (etinilestradiol 98% y le- Náusea, malestar estomacal, cambios
vonorgestrel 94%) y se distribuyen am- en el apetito, anorexia, cólicos, au-
pliamente en el organismo. Se meta- mento de peso, pancreatitis, intoleran-
bolizan en el hígado; el etinilestradiol cia a los carbohidratos. Genitourina-
por hidroxilación y el levonorgestrel rias: Amenorrea, dismenorrea, hiper-
por reducción. Ambos sufren posterior menorrea, sangrado prolongado, man-
conjugación tanto con el ácido glucu- chado, inicio irregular del sangrado,
rónico como con el ácido sulfúrico. Los inicio frecuente de sangrado, san-
productos se excretan por la orina y las grado escaso, cervicitis, vaginitis,
heces como metabolitos inactivos y, leucorrea, aumento de tamaño de los
en pequeña proporción, como fárma- fibromas uterinos, candidiasis vaginal.
cos intactos. El etinilestradiol sufre Hepáticas: Enfermedad de la vesícula
circulación enterohepática. La vida biliar, cálculos biliares, tumores hepá-
media de eliminación del etinilestradiol ticos, ictericia colestásica. Neuro-
es de 6-20 horas y la del levonorgestrel lógicas: Cefalea, nerviosismo, ma-
de 11-45 horas. reos, depresión, letargia, migraña.
Otras: Aumento de tamaño de la glán-

INTERACCIONES renal. Durante el tratamiento se debe
Los anticonceptivos orales pueden evaluar periódicamente la función
disminuir la eficacia del lorazepam y hepática y la oftalmológica, la presión
del oxazepam. Pueden aumentar el arterial y el perfil lipídico. Suspender
efecto del alcohol, de los bloqueantes el uso del producto en caso de cefalea
de los receptores beta-adrenérgicos, migrañosa aguda, trastornos de la
los corticosteroides, el diazepam, el visión, signos iniciales de trombo-
clordiazepóxido, la fenitoína y la teo- flebitis o de tromboembolismo, alte-
filina. El efecto anticonceptivo puede raciones hepáticas y aumento de la
ser disminuido por la fenitoína, los presión arterial.
barbitúricos, la fenilbutazona, la carba-
mazepina, la primidona, la isoniazida, SOBREDOSIS G
la rifampicina, el cloranfenicol, la neo- No es factible la intoxicación, aún con
micina, la nitrofurantoína, la griseo- la ingestión de dosis elevadas.
fulvina, la ampicilina, la penicilina V,
las sulfonamidas y las tetraciclinas. INFORMACI”N AL PACIENTE
Pue-den disminuir el efecto de los Se debe procurar tomar la dosis diaria
anticoa-gulantes orales. El cigarrillo siempre a la misma hora. En caso de
aumenta el riesgo de efectos adversos olvido de alguna dosis, notificar al mé
cardio-vasculares. dico y tomar precauciones ante la po-
sibilidad de falla del tratamiento. No
CONTRAINDICACIONES/ tomar medicamentos por cuenta pro-
PRECAUCIONES pia sin el conocimiento del médico.
Contraindicado en pacientes con hi- Asistir periódicamente al control
persensibilidad al medicamento, tras- médico para la evaluación corres-
tornos graves de la función hepática, pondiente. No fumar mientras dure el
historia o antecedentes de tromboem- tratamiento. Informar de inmediato al
bolismo, tromboflebitis, enfermedad médico si se presenta alguna
cerebro-vascular, embolismo pulmo-
nar, enfermedad arterial coronaria, MEDROXIPROGESTERONA
(MEDROXIPROGESTERONA ACETATO)
(Tratamientos GinecolÛgicos)
carcinoma de mama o del endometrio
u otras neoplasias dependientes de
estrógenos, diabetes con compromiso
FARMACOLOGÍA
vascular, cirugía mayor con inmovili- Derivado de la progesterona. Es un
zación prolongada, hemorragia vagi- progestágeno sintético con acciones
nal anormal no diagnosticada, icteri- similares a los de la progesterona en-
cia colestásica, sospecha o certeza de
renal. Durante el tratamiento se debe general, a los 7-10 días de
evaluar periódicamente la función finalizado el tratamiento.
hepática y la oftalmológica, la presión - Síntomas vasomotores asociados a
arterial y el perfil lipídico. Suspender la menopausia: 20 mg/día.
el uso del producto en caso de cefalea
migrañosa aguda, trastornos de la REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Tromboflebitis, em-
ovulación. Tiene efectos anabólicos y
bolismo, tromboembolismo pulmonar,
androgénicos discretos. Aparen-
edema, accidente cerebrovascular.
temente carece de una actividad es-
Dermatológicas: Erupción, acné,
trogénica significativa. Inhibe las con-
prurito, melanoma, alopecia, hirsu-
tracciones uterinas espontáneas.
tismo. Gastrointestinales: Náusea, do-
FARMACOCINÉTICA lor abdominal. Genitourinarias: San-
Después de la administración oral, grado intermenstrual, dismenorrea, a-
alcanza concentraciones séricas pico menorrea, erosión cervical, secrecio-
en 2-7 horas. Se une a las proteínas nes anormales, cambios en el sangra-
plasmáticas en un 90%. Se metaboliza do menstrual. Hepáticas: Ictericia co-
en el hígado dando lugar a, por lo lestásica. Neurológicas: Depresión,
menos, 16 productos diferentes que se insomnio, somnolencia, mareos,
excretan en su mayoría por la orina y cefalea. Reacciones de hipersensi-
en menor proporción por las heces. La bilidad: Reacciones anafilactoides y
vida media de eliminación, tras la anafilaxis. Otras: Exoftalmos,
administración oral, es de 12-17 diplopía, sensibilidad y aumento de
horas. tamaño o secreción de las mamas,
cambios de peso.
INDICACIONES
Tratamiento de la amenorrea secun- INTERACCIONES
daria, hemorragia uterina debida a La aminoglutetimida puede reducir la
trastornos hormonales sin patología biodisponibilidad de la medroxipro-
orgánica de base y síntomas vaso- gesterona y, por ende, su eficacia. La
motores asociados a la menopausia. rifampicina, carbamazepina, feno-
barbital y la fenitoína pueden inducir el
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN metabolismo de la medroxiprogeste-
Se administra por vía oral. rona y comprometer su eficacia tera-
- Amenorrea secundaria: 5 a 10 péutica. La medroxiprogesterona pue-
mg/día por 5-10 días. La terapia de disminuir el efecto hipoglicémico
puede comenzar en cualquier día de la glibenclamida y la metformina, e
puede requerir una terapia alternativa. tología inusual durante el tratamiento,
en especial trastornos oculares, ce-
CONTRAINDICACIONES/ falea súbita y dolor en los miembros
PRECAUCIONES inferiores acompañado de aumento
Contraindicado en pacientes con hi- de volumen, temperatura y
persensibilidad al medicamento, he-
morragia uterina no diagnosticada, an-
tecedentes tromboembólicos, trombo-
flebitis, apoplejía o pacientes con
historia pasada de estas condiciones.
Disfunción o enfermedad hepática,
carcinoma genital o de mama y duran-
G
te el embarazo. Durante el tratamiento
se debe evaluar frecuentemente la
función oftalmológica. Dado que en
pacientes diabéticos puede desarro-
llarse intolerancia a la glucosa, se
debe practicar determinaciones perió-
dicas de la glicemia. Usar con pre-
caución en pacientes con diabetes
mellitus, historia de depresión mental
y enfermedades que pueden
agravarse por la retención de líquido
como: epilepsia, migraña,
hipertensión, asma y disfunción
cardiaca o renal. Durante la terapia se
debe suspender la lac-tancia. Los
pacientes con historia de depresión
deben ser cuidadosamente vigilados
después de suspender el
medicamento, por una posible
recaída de la depresión.
SOBREDOSIS
No es factible la intoxicación, aun con
la ingestión de dosis elevadas.

H01 HORMONAS HIPOFISIARIAS E HIPOTAL¡MICAS Y SUS AN¡LOGOS
H PREPARADOS HORMONALES SIST…MICOS, EXCLUYE HORMONAS SEXUALES E INSULINAS

Desmopresina (Desmopresina Acetato)
Oxitocina
H02 CORTICOSTEROIDES PARA USO SIST…MICO

Dexametasona (Sistémica)
Hidrocortisona
Prednisolona
Prednisona (Sistémica)
Triamcinolona (Triamcinolona Acetonita)
H03 TERAPIA TIROIDEA

Levotiroxina Sódica
Liotironina (Triiodotironina)
Propiltiouracilo H
Tiamazol (Metimazol)

DESMOPRESINA (DESMOPRESINA ACETATO) Willebrand tipo I: 0,3 mcg/kg por
infusión IV en 15-30 minutos.
FARMACOLOGÍA
Análogo sintético de la hormona anti-
REACCIONES ADVERSAS
diurética (vasopresina) con una
Cardiovasculares: Aumento leve de la
acción más específica, potente y
presión arterial en altas dosis, o hipo-
prolongada que la de la hormona
tensión con taquicardia compensa-
natural. Pro-mueve la absorsión de
dora, eventos trombóticos (cerebro-
agua en los túbulos renales, disminuye
vascular, infarto del miocardio). Gas-
el volumen de orina e incrementa su
trointestinales: Náuseas, cólicos
osmolaridad. Produce un aumento
abdo-minales. Genitourinarias: Dolor
dosis-depen-diente en la
vulvar. Neurológicas: Cefalea.
concentración plasmática y la
actividad del factor VIII (factor
Anafilaxis. Otras: Ri-nitis, epistaxis,
antihemofílico)
dolor de garganta, tos, rubor, eritema H
FARMACOCINÉTICA local, hinchazón o sen-sación de
Después de la administración de quemadura después de la inyección,
0,025-0,4 mg en pacientes con diabe- retención de fluidos, hipo-natremia.
tes insípida, se produce un efecto
INTERACCIONES
anti-diurético clínicamente
El litio, la heparina, la epinefrina (dosis
significativo en 15-30 minutos.
elevadas), la demeclociclina y el alco-
Dependiendo de la do-sis, el efecto
hol pueden aumentar el riesgo de efec-
puede durar de 8-12 ho-ras. Después
tos adversos; la cloropromazina y la
de la administración IV, se genera un
fludrocortisona pueden potenciarla. El
aumento en la actividad del factor VIII
clofibrato puede prolongar la duración
en 15-30 minutos, el cual se hace
del efecto antidiurético. La
máximo después de 1,5-2 ho-ras. La
carbamaze-pina y la clorpropamida
vida media de eliminación terminal es
pueden poten-ciar los efectos de la
de aproximadamente 9,7 (8,4-16)
desmopresina; se debe evitar el uso
horas.
concomitante. Aun-que la actividad
INDICACIONES presora es muy baja, dosis altas (0,3
Tratamiento de la diabetes insípida no mg/Kg) administradas conjuntamente
nefrogénica, la hemofilia A y la enfer- con otros agentes pre-sores requiere
medad de von Willebrand tipo I (leve a un control cuidadoso del paciente. La
moderada). indometacina poten-cia los efectos de
la desmopresina.
de fluido y desbalance electrolítico (fi- musculatura lisa del útero, particular-
brosis quística) e historia de mente hacia el final del embarazo, du-
trombosis. En niños y ancianos se rante el parto e inmediatamente des-
debe restringir la ingesta de líquidos pués del alumbramiento. Estimula las
para disminuir el riesgo de intoxicación contracciones rítmicas del útero,
por agua y la hiponatremia. No debe aumenta la frecuencia y el tono de la
utilizarse en la enfermedad de von musculatura uterina. La hormona sin-
Willebrand tipo II debido a que puede tética no posee los efectos cardiovas-
inducir agregación plaquetaria. culares tales como aumento de la
Durante el uso en el manejo de la presión arterial como lo muestra la
diabetes insípida, se debe controlar hormona natural, vasopresina. Tiene,
con frecuencia el volumen y la además, un efecto antidiurético dis-
osmolaridad de la orina. En pacientes creto.
con hemofilia A se debe determinar los
niveles del factor VIII y no usar el FARMACOCINÉTICA
medicamento si son iguales o menores Después de la administración IV, pro-
que 5%. No se debe usar para el duce una respuesta uterina inmediata
tratamiento de la hemofilia tipo B, o en que se mantiene por 1 hora, mientras
pacientes que tienen anti-cuerpos que por vía IM, la respuesta se
contra el factor VIII. No se conoce la observa a los 3-5 minutos y persiste
seguridad de su uso en el embarazo ni por 2-3 horas. Se distribuye en el
durante la lactancia. líquido extra-celular; puede alcanzar
concentracio-nes bajas en la
SOBREDOSIS circulación fetal. Se destruye en el
Reducir la dosis o suspender el trata- hígado, en los riñones y en el plasma
miento, según la severidad del caso. por acción de la enzima oxitocinasa.
No hay un tratamiento específico. Si Una pequeña cantidad es excretada
en orina como fármaco intacto. La vida
OXITOCINA media plasmática es de 3-5 minutos.
Hormona hipotalámica producida en la Estimulación o inducción del trabajo
neurohipófisis, con actividad estimu- de parto, prevención de la hemorragia
lante de la musculatura lisa uterina. post-parto y manejo del aborto incom-
Induce las contracciones uterinas al pleto o inevitable.
incrementar la permeabilidad de las
miofibrillas del útero al ion sodio. RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
tracciones similares a las de un puede provocar hipertensión severa y
trabajo de parto normal), sin evi- persistente. El ciclopropano puede in-
dencia de perturbación fetal. crementar la hipotensión inducida por
- Hemorragia post-parto: 10 U por la oxitocina; también se ha observado
vía IM o por infusión IV a una bradicardia sinusal y ritmo aurículo-
velocidad de 20-40 mU/minuto. ventricular anormal en la madre.
- Inducción de contracciones uterinas
en aborto incompleto o inevitable: CONTRAINDICACIONES/
10-20 mU/minuto (20-40 gotas/mi- PRECAUCIONES
nutos), sin exceder 30 U en 12 ho-
hipersensibilidad al medicamento y en
ras.
circunstancias en las que no es re-
REACCIONES ADVERSAS comendable el parto vaginal. No debe
En la madre: Cardiovasculares: Arrit- ser dada simultáneamente por más de
mia cardiaca, contracciones ventricu- una vía de administración. Durante la H
lares prematuras. Gastrointestinales: administración se debe hacer segui-
Náuseas, vómitos. Hematológicas: miento de las contracciones uterinas,
Hemorragia posparto. Neurológicas: la presión arterial materna, la frecuen-
Hemorragia subaracnoidea (por la cia cardiaca materna y fetal y, de ser
hipertensión), convulsiones, coma posible, la presión intrauterina. Si se
(por intoxicación hídrica). Reacciones presenta hiperactividad uterina se
de hipersensibilidad: Anafilaxis. Otras: debe suspender de inmediato la
Hematoma pélvico, contracciones administración. Evitar el uso de dosis
ute-rinas tetánicas, abruptio elevadas por períodos prolongados.
placentae, aumento de la motilidad
SOBREDOSIS
uterina, ruptura uterina.
En el feto: Debidas a la motilidad DEXAMETASONA
uterina: Cardiovasculares: Bradi- (SistÈmica)
cardia, contracciones ventriculares
prematuras y otras arritmias. Neuro- FARMACOLOGÍA
lógicas: Daño cerebral permanente. Los corticosteroides se clasifican se-
Respiratorias: Anoxia, asfixia. Otras: gún su actividad farmacológica prima-
Muerte fetal. Debidas al uso de la ria en mineralocorticoides y glucocorti-
oxitocina en la madre: Hemorragia coides, cada uno con efectos y sitios
retiniana neonatal. Bajo puntaje de de acción específicos. La separación
de estos grupos; sin embargo, no es
Apgar a los 5 minutos. Ictericia neo-
absoluta, toda vez que existen este-
grupos, como la hidrocortisona; otros, les solubles (fosfato sódico y
como la dexametasona, la predniso- succinato sódico) se absorben
lona, la prednisona y la triamcinolona rápidamente, mientras que las sales
poseen actividad predominantemente liposolubles (acetato y acetónido) lo
glucocorticoide y débil actividad hacen más lentamente. La absorción
mineralocorticoide. Los corticosteroi- sistémica posterior a la
des interactúan con proteínas recep- administración intraar-ticular,
toras específicas en los tejidos blanco intrabursa, intrasinovial, intra-dérmica
para regular la expresión de genes con o en tejidos blandos, es lenta. Una vez
capacidad de respuesta a los corti- absorbidos, los corticoste-roides
costeroides, lo cual modifica las cifras abandonan rápidamente el torrente
y la disposición de las proteínas sin- sanguíneo y se distribuyen a
tetizadas. El tiempo requerido para numerosos tejidos, en especial al mús-
estos cambios resulta en el hecho que culo, hígado, piel, intestino y riñones.
pocas acciones de los corticoides son La unión a las proteínas plasmáticas
inmediatas, observándose, en gene- es variable y dependiente del agente;
ral, un retardo en la aparición de por lo general, se unen a la trans-
dichas acciones. También hay cortina (globulina transportadora de
ejemplos en los cuales los corticosteroides) y a la albúmina. Atra-
glucocorticoides disminu-yen la viesan la placenta y se distribuyen a la
transcripción de los genes. Los leche materna. Se metabolizan en
mineralocorticoides afectan el balance todos los tejidos, principalmente en el
hidroelectrolítico promoviendo la hígado, dando origen a productos
reab-sorción de sodio y la excreción inactivos que son excretados, junto
de potasio e hidrógeno en los túbulos con pequeñas cantidades del fármaco
renales, lo cual conduce a edema e intacto, en la orina y en escasa
hipertensión. Los glucocorticoides dis- proporción por vía biliar. La vida
minuyen o previenen la respuesta media de eliminación de la
tisular a los procesos inflamatorios y, dexametasona es de 1-2 horas y la
además, suprimen la respuesta inmu- duración de la ac-tividad
ne. Otros efectos incluyen: inhibición antiinflamatoria (que equivale al
de la secreción hipofisiaria de ACTH; tiempo de supresión del eje hipo-
incremento de la gluconeogénesis tálamo-hipófisis-adrenal) es de 2,25
(que causa aumentos de la glicemia); días.
catabolismo de proteínas;
disminución de los procesos de INDICACIONES
Los corticosteroides con escasa acti-
en episodios agudos o exacerba- - Prevención de los vómitos induci-
ción de espondilitis anquilosante, dos por la quimioterapia.
bursitis, tenosinovitis, artritis (goto- - Prevención del síndrome de
sa, psoriática y reumatoidea), epi- distrés repiratorio en neonatos
condilitis y osteoartritis post-trau- prematu-ros.
mática. - Misceláneas: Estados edematosos,
- Enfermedades del colágeno: Casos shock refractario a medidas conven-
seleccionados de lupus eritematoso cionales, exacerbación aguda de la
sistémico, carditis reumática aguda esclerosis múltiple, síndrome ne-
y dermatomiositis sistémica. frótico, meningitis tuberculosa con
- Desórdenes dermatológicos: bloqueo sub-aracnoideo, colitis ul-
Pénfi-go, dermatitis bulosa cerativa y enteritis regional.
herpetiforme, eritema multiforme
severo, derma-titis seborreica RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
severa, psoriasis severa, micosis Se presenta como dexametasona H
fungoide, angioe-dema y dermatitis base de uso oral y como fosfato de
por contacto o atópica dexametasona de uso IV, IM, intraar-
- Estados alérgicos severos no ticular, intrasinovial, intralesiones y en
controlados con otras medidas. tejido blando. La dosis y la ruta de ad-
- Afecciones oftálmicas en procesos ministración dependerán de la
alérgicos o inflamatorios agudos y condición a tratar.
severos. - La dosis oral de dexametasona
- Enfermedades respiratorias: Sar- base para adultos es: 0,75-9
coidosis, asma bronquial, mg/día, dividida en 2-4 dosis; en
síndrome de Loeffler no manejable niños: 0,024-0,34 mg/kg/día,
con otras medidas, tuberculosis dividida en 4 dosis.
pulmonar di-seminada o fulminante, - La dosis de fosfato de dexame-
beriliosis, pneumonitis por tasona en el shock es: 1-6 mg/kg IV
aspiración y rinitis alérgica. como dosis única o 40 mg IV cada 2-
- D e s Ûr d e nes hematolÛgicos: Púr- 6 horas, según lo demande la
pura trombocitopénica idiopática y situación. Alternativamente, puede
trombocitopenia secundaria en iniciarse con 20 mg IV seguido por
adultos, anemia hemolítica adquiri- infusión continua de 3 mg/kg en 24
da y anemia hipoplásica congénita horas. Continuar solamente hasta
(eritroide). que el paciente se estabilice (no
- Enfermedades neoplásicas: Manejo más de 48-72 horas).

curando cambiar a la agravamiento de la hipertensión, rup-
administración oral tan pronto como tura miocárdica después de un infarto,
la condición del paciente lo permita. insuficiencia cardiaca en pacientes
- En condiciones alérgicas agudas o susceptibles. Dermatológicas: Retar-
en la exacerbación de trastornos do en la cicatrización, adelgazamiento
crónicos: Iniciar el primer día con 4- de la piel, petequias, equimosis, erite-
8 mg IM; 3 mg por vía oral en el ma, síndrome tipo lupus, atrofia grasa
segundo y el tercer día en dosis subcutánea, púrpura, hiperpig-
divi-didas; 1,5 mg en el cuarto día mentación, hirsutismo, erupciones y
en dosis divididas y finalizar en el angioedema. Gastrointestinales:
quin-to y sexto día con una dosis Náuseas, vómitos, aumento del ape-
única de 0,75 mg. tito, esofagitis ulcerativa, distensión
- En condiciones inflamatorias: Se abdominal, úlcera péptica,
administra por inyección intra- perforación y hemorragia. Músculo-
articular, intrasinovial, intralesión o esqueléticas: Debilidad muscular,
en tejido blando, en dosis que de- ruptura de tendones, osteoporosis,
penden de la magnitud y localiza- necrosis aséptica, fracturas
ción de la inflamación. En las articu- espontáneas, miopatía por
laciones grandes como la de la esteroides, pérdida de masa
rodilla: 2-4 mg; en articulaciones muscular, compresión de vértebras,
pequeñas como las de los dedos: necrosis aséptica de las cabezas
0,8-1 mg; en la bursa: 2-3 mg; en el femoral y humeral. Neuro-lógicas:
tejido blando: 0,4-1 mg o 2-6 mg en Cefalea, vértigo, insomnio, neuritis,
caso de infiltración. parestesia, aumento de la presión
- En la prevención de los vómitos intracraneana con papiledema
inducidos por la terapia antineo- (pseudotumor cerebral) usualmente
plásica: 10-20 mg IV antes de la después del tratamiento, agrava-
administración de la quimioterapia. miento de condiciones psiquiátricas,
- En la prevención del síndrome de psicosis por esteroides y convulsio-
distrés respiratorio en infantes nes. Endocrinas: Irregularidades
prematuros: 4 mg IM a la madre por menstruales, síndrome de Cushing,
2 días consecutivos antes del retardo del crecimiento en niños,
parto. disminución de la tolerancia a los
carbohidratos, hiperglicemia y supre-
REACCIONES ADVERSAS sión de la respuesta adrenocortical e
El uso de corticosteroides en tra- hipofisiaria. Oftalmológicas: Catara-
tamientos de corta duración, por lo
INTERACCIONES camento o a otros esteroides. Se debe
Los fármacos inductores del meta- evitar, en lo posible, el uso prolongado
bolismo hepático como la fenitoína, en niños debido al riesgo de trastornos
los barbitúricos y la rifampicina, en el crecimiento. Usar con
pueden acelerar la degradación de los precaución en pacientes con úlcera
corticosteroides. Los estrógenos péptica, colitis ulcerativa, diverticulitis,
pueden potenciar el efecto de los diabetes me-llitus, hipertensión,
corticosteroides al incrementar los insuficiencia car-diaca congestiva,
niveles de transcortina y disminuir así osteoporosis, sín-drome de Cushing,
la cantidad de corticosteroides trastornos convul-sivos, trastornos
disponibles para el metabolismo. Con hematológicos, car-cinoma
los AINEs, aumenta el riesgo de úlcera metastásico, miastenia gravis,
péptica. La asociación con amfoterici- trastornos tromboembólicos, insufi-
na B o con diuréticos depletores de ciencia renal y/o hepática, ancianos y
potasio incrementa la posibilidad de durante el embarazo. Se debe tener en H
hipopotasemia. Los corticosteroides cuenta que los corticosteroides
aumentan la toxicidad digitálica aso- pueden enmascarar los signos de una
ciada a la hipopotasemia; disminuyen infección y que es posible la aparición
el efecto de los anticoagulantes orales; de nuevas infecciones durante el
aumentan los requerimientos de insu- tratamiento. Los pacientes con
lina y de los hipoglicemiantes orales; hipotiroidismo pueden manifestar
reducen la eficacia de la isoniazida; respuestas exageradas a la acción de
inhiben el metabolismo hepático de la los corticosteroides. Durante el tra-
ciclofosfamida e interfieren con el tamiento prolongado, el paciente debe
efecto promotor de la hormona del ser evaluado periódicamente a objeto
crecimiento. Los anticonceptivos de detectar la posibilidad de edema,
orales inhiben el metabolismo hepá- hipertensión, ganancia de peso,
tico de los corticosteroides. En trastornos hidro-electrolíticos (en es-
pacientes que reciben corticos- pecial hipopotasemia), infecciones,
teroides, las vacunas de virus vivos alteración de la función cardiaca,
pueden provocar reacciones severas trastornos hematológicos, trastornos
por replicación del virus. Disminución endocrinos, hiperglicemia y problemas
de la respuesta a los antígenos en las de visión. En personas sometidas a
pruebas dérmicas. El alcohol aumenta tratamiento prolongado está contrain-
el riesgo de irritación gástrica y dicado el uso de vacunas de virus
úlceras. vivos. Durante el tratamiento se debe
INFORMACIÓN AL PACIENTE supresor, se prefiere corticosteroides
No alterar la dosificación ni suspender con propiedades de glucocorticoide y
el tratamiento sin el conocimiento del mínima actividad mineralocorticoide.
médico. Evitar el contacto con per-
sonas que padecen enfermedades RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
infecciosas. Los pacientes suscepti- Se administra por vía IM e IV como
bles que están recibiendo dosis inmu- succinato sódico, sal soluble en agua
nosupresoras de esteroides deben que resulta adecuada en situaciones
evitar la exposición a la varicela o al de emergencia que requieren de un
sarampión. Notificar al médico si se efecto rápido. La dosis para adultos es
presenta algún trastorno o reacción de 100-500 mg cada 2-10 horas, se-
inusual durante el tratamiento, en es- gún sea necesario. En niños: 0,16-1
pecial signos y síntomas de infección mg/kg 1-2 veces diarias.
HIDROCORTISONA REACCIONES ADVERSAS

Ver: DEXAMETASONA.
FARMACOLOGÍA
Corticosteroide de acción corta con INTERACCIONES
ac-tividad glucocorticoide y Ver: DEXAMETASONA.
mineralocor-ticoide. Ver:
DEXAMETASONA. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ver: DEXAMETASONA.
FARMACOCINÉTICA
Ver: DEXAMETASONA. La vida media
SOBREDOSIS
de eliminación es de 1-2 horas y la du-
ración de la actividad antiinflamatoria
es de 1,25-1,5 días (equivalente al PREDNISOLONA
tiempo de supresión del eje hipotá-
lamo-hipófisis-adrenal). FARMACOLOGÍA
Corticosteroide de acción intermedia
INDICACIONES con acción predominantemente glu-
Por su actividad mineralocorticoide y cocorticoide y mínima actividad
glucocorticoide, la hidrocortisona mineralocorticoide. Ver: DEXAMETA-
constituye el agente de elección como SONA.
terapia de reemplazo en pacientes con
insuficiencia adrenocortical. En algu- FARMACOCINÉTICA
Ver: DEXAMETASONA. La vida media
PREDNISONA
(SistÈmica)
ración de la actividad antiinflamatoria
(que equivale al tiempo de supresión
del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal) FARMACOLOGÍA
es de 1,25-1,5 días. Corticosteroide de acción intermedia
con acción predominantemente glu-
INDICACIONES
cocorticoide y mínima actividad mine-
Usada principalmente como agente
ralocorticoide. Ver DEXAMETASONA.
antiinflamatorio y como agente inmu-
nosupresor. Debido a su escasa ac-
FARMACOCINÉTICA
tividad mineralocorticoide, resulta ina- Ver DEXAMETASONA. La vida media
decuada para el manejo de la insu- de eliminación es de 2-3 horas y la
ficiencia adrenocortical. Ver: DEXA- duración de la actividad antiin-
METASONA. flamatoria (que equivale al tiempo de
supresión del eje hipotálamo-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN H
hipófisis-adrenal) es de 1,25-1,5 días.
Se usa por vía oral, IM, IV, intra-
La pred-nisona es inactiva y en el
articular. Independientemente de la sal
organismo se transforma en
que se emplee, la dosis se expresa en
prednisolona por las enzimas
términos de prednisolona base. La
hepáticas.
dosis oral inicial en adultos es de 5-60
mg/día, dividida en 2-4 dosis; en
INDICACIONES
niños, 0,14-2 mg/kg/día, dividida en
Usada principalmente como agente
3-4 do-sis. La dosis IM ó IV en adultos
antiinflamatorio y como agente
es de 4-60 mg/día, dividida en 2-4
inmunosupresor. Debido a su escasa
dosis; en ni-ños, 0,14-2 mg/kg/día,
actividad mineralocorticoide, resulta
dividida en 3-4 dosis. La dosis
inadecuada para el manejo de la
intraarticular es de 4-60 mg/día.
insuficiencia adrenocortical. Ver:
DEXAMETASONA.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DEXAMETASONA.
Se administra por vía oral. La dosis en
INTERACCIONES
Ver: DEXAMETASONA. adultos es de 5-60 mg como dosis
única o dividida en 2-4 dosis; en niños,
CONTRAINDICACIONES/ 0,14-2 mg/kg/día (4-60 mg/m2), dividi-
PRECAUCIONES da en 4 dosis. La dosis de manteni-
Ver: DEXAMETASONA. miento se da una vez al día o inter-

CONTRAINDICACIONES/ 0,2 mg/kg a intervalos de 1-7 días. La
PRECAUCIONES dosis por vía intraarticular, intrasi-
Ver: DEXAMETASONA. novial, intralesión y en tejidos blandos:
2,5-40 mg a intervalos de varias
SOBREDOSIS
semanas, según la localización y el
Ver: DEXAMETASONA.
grado de inflamación del área a-
fectada. Para las articulaciones gran-
des como la rodilla: 15-40 mg; para las
TRIAMCINOLONA (TRIAMCINOLONA articulaciones pequeñas como las de
ACETONITA) los dedos: 2,5-10 mg. Para los tejidos
blandos: 2,5-10 mg.
FARMACOLOGÍA
Corticoesteroide de acción intermedia REACCIONES ADVERSAS
con acción predominantemente Ver: DEXAMETASONA.
glucocorticoide y mínima actividad
mineralocorticoide. Ver: DEXAMETA- INTERACCIONES
SONA. Ver: DEXAMETASONA.
FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES/
Ver: DEXAMETASONA. La vida media PRECAUCIONES
de eliminación es de 2-3 horas y la Ver: DEXAMETASONA.
duración de la actividad antiin-
flamatoria (que equivale al tiempo de SOBREDOSIS
supresión del eje hipotálamo- Manejo sintomático y tratamiento de
LEVOTIROXINA SÓDICA
hipófisis-adrenal) es de 1,25-1,5 días.
INDICACIONES FARMACOLOGÕA
Usada principalmente como agente Hormona tiroidea. La síntesis y
antiinflamatorio y como agente inmu- secreción de las principales hormonas
nosupresor. Debido a su escasa ac- tiroideas, L-tiroxina y L-triyodotironina,
tividad mineralocorticoide, resulta es regulada por complejos mecanis-
inadecuada para el manejo de la mos de retroalimentación del eje hipo-
insuficiencia adrenocortical. Ver: tálamo-hipófisis-tiroides. Las hormo-
DEXAMETASONA. nas son secretadas en respuesta a la
estimulación por la hormona esti-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN mulante de la tiroides (TSH). Las
Se administra por vía IM, hormonas tiroideas, a su vez, actúan
liberadora de tirotropina (TRH). El de la T4 por dichas proteínas es mayor
mecanismo de acción de las que la de la T3, lo que explica su mayor
hormonas tiroideas no está claro. T4 y tiempo de permanencia en el orga-
T3 son transportadas al interior de las nismo. Se inactiva en el hígado por
células por mecanismos activos y conjugación con ácido glucurónico y
pasivos. Ambas hormonas difunden al con ácido sulfúrico y se excreta por la
núcleo y se unen a las proteínas bilis. La vida media de eliminación de
receptoras de hormona tiroidea, la T4 es de 6-7 días y la de la T3 de 1-2
unidas al ADN. Esto lleva a la días, aumentando ambas en
activación o a la represión de la pacientes con hipotiroidismo y
transcripción del ADN, alterando las disminuyendo en el hipertiroidismo.
cantidades de ARN y de proteínas.
Es-tos cambios son responsables por INDICACIONES
los cambios metabólicos en órganos y Como terapia de reemplazo en el
tejidos. Las hormonas tiroideas au- manejo de condiciones que cursan con
H
mentan el consumo de oxígeno, la disminución de la función tiroidea.
tasa metabólica basal y el
metabolismo de carbohidratos, R…GIMEN DE DOSIFICACION
lípidos y proteínas. Es-tos efectos Se administra por vía oral. En adultos,
fisiológicos son producidos iniciar con 50-100 mcg/día e incre-
principalmente por la T3, la cual pro- mentar 25-50 mcg a intervalos de 2-3
cede de la desyodación de la T4 en los semanas hasta obtener la respuesta
tejidos periféricos. Alrededor de 70- adecuada. La mayoría de los
90% de la T3 periférica procede de la pacientes se mantienen con 100-200
desyodación de la T4 en la posición 5'. mcg/día. Los pacientes geriátricos
requieren dosis menores. En niños, la
FARMACOCIN…TICA dosis depende de la edad; niños de 0-
La absorción en el tracto gastrointesti- 6 meses: 25-50 mcg/día (5-6 mcg/kg);
nal, en el yeyuno proximal y medio, es niños de 6-12 meses: 50-75 mcg/día
variable (50-80%) y dependiente de la (5-6 mcg/kg); niños de 1-5 años: 75-
formulación; aumenta con el ayuno y 100 mcg/día (3-5 mcg/kg); niños de 6-
puede disminuir por la presencia de 12 años: 100-150 mcg/día (4-5
ciertos alimentos. La acción terapéu- mcg/kg) y niños mayores de 12 años:
tica se observa 1-3 semanas después Más de 150 mcg/día (2-3 mcg/kg).
de iniciado el tratamiento. Se distribu-
ye ampliamente a los tejidos. Se une REACCIONES ADVERSAS
en un 95% a las proteínas
plasmáticas, incluyendo a la globulina
nes alérgicas de la piel. Otras: cralfato interfieren con la absorción
Pérdida de peso, diaforesis, gastrointestinal de la levotiroxina.
intolerancia al ca-lor, fiebre,
irregularidades menstrua-les, CONTRAINDICACIONES/
alopecia. PRECAUCIONES
INTERACCIONES hipersensibilidad al medicamento, tiro-
La levotiroxina aumenta la acción de toxicosis, insuficiencia adrenal no
las aminas simpatomiméticas, de los compensada (Enfermedad de Addi-
antidepresivos tricíclicos y de los an- son) y en el tratamiento de la obesidad.
ticoagulantes orales. En pacientes con Usar con extrema precaución en
diabetes puede incrementar los pacientes con trastornos cardiovascu-
requerimientos de insulina y de los lares (incluyendo hipertensión, angina
hipoglicemiantes orales. La fenitoína y enfermedad coronaria), diabetes, mi-
parece incrementar el metabolismo de xedema severo y en ancianos. Duran-
la levotiroxina y puede desplazarla de te el tratamiento se debe practicar,
su unión a las proteínas. Los si- periódicamente, determinaciones de
guientes agentes también pueden al- T4 y T3.
terar la unión a las proteínas plasmá-
SOBREDOSIS
ticas: Andrógenos y hormonas anabo-
Suspensión del medicamento.
lizantes, asparaginasa, clofibrato, es-
trógenos, 5-fluorouracilo, furosemida,
glucocorticoides, ácido meclofená-
mico, metadona, perfenazina, fenil-
de soporte.
butazona, salicilatos, tamoxifeno. El
efecto de los anticoagulantes orales
puede ser potenciado. La amiodarona Administrar siempre a la misma hora y
puede causar hipertiroidismo o hipo- con el estómago vacío, 1 hora antes o
tiroidismo. Las acciones de algunos 2 horas después de las comidas. No
bloqueantes de los receptores beta- se debe alterar la dosis ni suspender el
adrenérgicos pueden alterarse tratamiento sin conocimiento del mé-
cuando el paciente se hace eutiroideo. dico. Notificar al médico si se presenta
Dis-minución de los efectos de los alguna reacción o síntoma inusual
digitálicos. Aumenta el riesgo de durante el tratamiento, especialmente
arritmias con la maprotilina. Dismi- dolor de cabeza persistente, dolor en
nución de la captación de yodo el pecho, erupciones, diarrea, cambios
radiactivo. Los agentes simpatico-
LIOTIRONINA (TRIIODOTIRONINA) semanas. Para el manejo del bocio
simple (no tóxico) iniciar con 5
FARMACOLOGÍA
Ver: LEVOTIROXINA. mcg/día e incrementar 5-10 mcg cada
1-2 se-manas, hasta alcanzar 25
FARMACOCINÉTICA mcg/día y, a partir de allí, incrementar
Ver: LEVOTIROXINA. Luego de la ad- 12,5-25 mcg cada 1-2 semanas hasta
ministración por vía oral se absorbe obtener la respuesta deseada. En
en un 95% en 4 horas. Debido a la niños con hipotiroidismo congénito,
débil unión a las proteínas iniciar con 5 mcg/día e incrementar 5
plasmáticas, en comparación con mcg cada 3-4 días hasta lograr la
levotiroxina, la ac-ción se inicia en 24- respuesta desea-da.
72 horas y se man-tiene sólo por 72
horas. La vida media de eliminación es REACCIONES ADVERSAS
de 1-2,5 días, se incrementa en Ver: LEVOTIROXINA.
pacientes hipo-tiroideos y disminuye H
en los pacientes hipertiroideos. INTERACCIONES
Ver: LEVOTIROXINA.
INDICACIONES
Como terapia de reemplazo en el ma- CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
nejo de condiciones que cursan con
Ver: LEVOTIROXINA.
disminución de la función tiroidea. Es
el medicamento de elección para pa- SOBREDOSIS
cientes con alteraciones en la conver-
sión de T4 a T3. Por su efecto rápido y PROPILTIOURACILO
de corta duración, resulta adecuada
FARMACOLOGÍA
cuando se requiere de un efecto Agente antitiroideo. Inhibe la síntesis
inmediato o rápidamente reversible. de hormonas tiroideas impidiendo la
incorporación del yodo en los residuos
Se administra por vía oral. En el de tirosilo de la molécula de tiroglo-
hipotiroidismo leve en adultos, iniciar bulina; también interfiere con el aco-
con 25 mcg/día e incrementar 12,5-25 plamiento de dichos residuos para
mcg a intervalos de 1-2 semanas, has- formar la yodotironina. Puede interferir
ta obtener la respuesta deseada. La con la oxidación del ion yoduro y los
dosis usual de mantenimiento se ubica grupos yodotirosilo. También parece
en el rango de 25-75 mcg/día. En el que bloquea la conversión periférica
hipotiroidismo severo, iniciar con 5 de T4 en T3, por lo que resulta apro-
hormonas tiroideas ya formadas ni la dismo, iniciar con 50-150 mg/día y con
de las administradas exógenamente. 150-300 mg/día en niños mayores de
10 años. La dosis de mantenimiento
FARMACOCIN…TICA se establece según la respuesta
Se absorbe rápidamente en el tracto clínica.
gastrointestinal con una biodisponi-
bilidad de 80-95%. Produce concen- REACCIONES ADVERSAS
traciones plasmáticas máximas a las Cardiovasculares: Vasculitis. Derma-
1-1,5 horas y efectos terapéuticos en tológicas: Pigmentación de la piel.
24-36 horas. Se une a las proteínas Gastrointestinales: Diarrea, náusea,
plasmáticas en un 75-80%. Se me- vómitos, malestar epigástrico, aumen-
taboliza en el hígado por conjugación to del tamaño de las glándulas saliva-
con ácido glucurónico, transformán- les. Hematológicas: Agranulocitosis,
dose en productos inactivos que se leucopenia, trombocitopenia, anemia
excretan, junto con el fármaco intacto, aplásica. Hepáticas: Ictericia, hepa-
por la orina. La vida media de totoxicidad. Reacciones de hipersen-
eliminación es de 1-2 horas. sibilidad: Erupción, urticaria,
síndrome tipo lupus, dermatitis
INDICACIONES exfoliativa, eritema nodoso.
Tratamiento del hipertiroidismo. Es el Neurológicas: Cefa-lea, somnolencia,
medicamento de elección en las crisis vértigo, parestesia, neuritis,
tirotóxicas. neuropatías, depresión. Renales:
Nefritis. Otras: Trastornos visuales,
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN artralgia, mialgia, fiebre,
Se administra solamente por vía oral, linfadenopatía, hipotiroidismo relacio-
en dosis diarias divididas en 3 tomas nado con la dosis (depresión mental,
iguales a intervalos de 8 horas. En hipoprotrombinemia y sangramiento;
adultos con hipertiroidismo leve a mo- intolerancia al frío, edema duro sin
derado, iniciar con 300-450 mg/día o fovea), pérdida del sentido del gusto.
con 600-900 mg/día en pacientes con
hipertiroidismo severo, hasta el control INTERACCIONES
de la sintomatología, lo cual puede Puede potenciar la acción de los
tomar hasta 2 meses. Una vez contro- anticoagulantes orales, de la heparina,
lado el cuadro, ajustar la dosis de los agentes mielodepresores y de
gradualmente hasta lograr la mínima medicamentos con potencial hepa-
dosis efectiva posible que, por lo totóxico. Los yoduros y el litio
general, se ubica en el rango de 100- potencian el efecto bociógeno del me-
CONTRAINDICACIONES/ de las administradas exógenamente.
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con hi- FARMACOCINÉTICA
persensibilidad al medicamento y en el Después de la administración oral, se
embarazo. Usar con suma precaución absorbe rápidamente en un 80-95%.
en pacientes mayores de 40 años de- Los alimentos alteran su absorción. La
bido a que aumenta el riesgo de agra- administración de una dosis única
nulocitosis. Durante el tratamiento se produce niveles séricos pico en 1 hora
debe realizar periódicamente evalua- y efectos terapéuticos en 12-18 horas.
ción hematológica y determinaciones No se une a las proteínas
del tiempo de protrombina. Se reco- plasmáticas. Se metaboliza
mienda suspender la lactancia durante parcialmente en el híga-do,
la terapia ya que el medicamento se transformándose en metabolitos
excreta en la leche materna. inactivos que se excretan, junto a un
12% del fármaco intacto, en la orina. H
SOBREDOSIS La vida media de eliminación es de 5-
13 horas.
reciente. Manejo sintomático y terapia INDICACIONES
de soporte. Protección de las vías Tratamiento del hipertiroidismo.
aéreas, ventilación y perfusión de so-
porte. Debe controlarse la función de RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
la médula ósea. Se administra solamente por vía oral
en dosis diarias divididas en 3 tomas
INFORMACIÓN AL PACIENTE iguales a intervalos de 8 horas. En
Informar de inmediato al médico si se adultos con hipertiroidismo leve, iniciar
presenta alguna reacción o síntoma con 15 mg/día; en el hipertiroidismo
TIAMAZOL (METIMAZOL)
moderado con 30-40 mg/día y en el
hipertiroidismo severo con 60 mg/día.
Una vez logrado el control de los
FARMACOLOGÍA
Agente antitiroideo. Inhibe la síntesis síntomas, mantener la dosis por 2
de hormonas tiroideas al impedir la meses continuos y, a partir de allí,
incorporación del yodo en los residuos ajustar gradualmente hasta lograr la
mínima dosis efectiva posible. Por lo
de tirosilo en la molécula de tiroglo-
general, la dosis de mantenimiento se
bulina e interferir con el acoplamiento
ubica en el rango de 5-15 mg/día. En
de dichos residuos para formar la
niños, la dosis inicial es de 0,4
Hematológicas: Inhibición de la mie-
lopoyesis (agranulocitosis, granuloci-
topenia y trombocitopenia), anemia
aplásica, hipoprotrombinemia. Hepáti-
cas: Hepatitis. Neurológicas: Pares-
tesia, cefalea, somnolencia, neuritis,
vértigo. Reacciones de hipersensibili-
dad: Síndrome tipo lupus, síndrome
autoinmune a la insulina, erupciones
en la piel, urticaria. Otras: Pigmenta-
ción de la piel, pérdida del sentido del
gusto, pérdida del cabello, mialgia,
linfadenopatía, fiebre
medicamentosa.
INTERACCIONES
Ver: PROPILTIOURACILO.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
sensibilidad al medicamento y durante
el embarazo. Usar con precaución en
pacientes mayores de 40 años o en
dosis mayores de 40 mg/día debido al
riesgo de agranulocitosis. Durante la
terapia, se debe verificar periódi-
camente el contaje leucocitario y prac-
ticar determinaciones del tiempo de
protrombina y pruebas de la función
hepática. Se debe suspender la

J01 ANTIBACTERIANOS PARA USO SIST…MICO
Amikacina
Amoxicilina / Ácido Clavulánico
Ampicilina
Ampicilina / Sulbactam
Azitromicina
Aztreonam
Bencilpenicilina Benzatínica (Penicilina G Benzatínica)
Bencilpenicilina Procaínica (Penicilina G Procaínica)
J ANTIINFECCIOSOS PARA USO SISTÉMICO

Bencilpenicilina (Benzatínica / Procaínica / Sódica) (Penicilina G
(Benzatínica / Procaínica / Cristalina)) (6/3/3)
Bencilpeniclina Sódica (Penicilina G Cristalina) (Penicilina G Sódica)
Cefalexina
Cefalotina
Cefepima
Cefoperazona / Sulbactam*
Cefotaxima J
Ceftazidima
Ceftriaxona
Ciprofloxacino (Sistémico)
Clindamicina
Cloranfenicol
Doxiciclina (Antibacteriano Sistémico)
Eritromicina (Eritromicina Estolato)
Gentamicina (Sistémica)
Imipenem / Cilastatina Sódica
Levofloxacino
Metronidazol (Antibacteriano Sistémico)
Nitrofurantoína (Nitrofurantoína Macrocristales)
Oxacilina
Oxitetraciclina
Sulfametoxazol / Trimetoprima (Trimetoprim / Sulfametoxazol)
Sulfametoxipiridazina
Vancomicina
J02 ANTIMIC”TICOS PARA USO SIST…MICO

Amfotericina B
Etambutol
Isoniazida
Pirazinamida
Rifampicina (Antileproso)
Rifampicina (Antituberculoso)
JJ05 ANTIVIRALES PARA USO SIST…MICO

Abacavir
Abacavir / Lamivudina / Zidovudina
Aciclovir (Sistémico)
Amprenavir
Delavirdina
Didanosina
Efavirenz
Estavudina (Stavudina)
Ganciclovir
Indinavir
Lamivudina
Nelfinavir
Nevirapina
Ritonavir
Ritonavir / Lopinavir*
Saquinavir
Zalcitabina
Zidovudina
Zidovudina / Lamivudina
J06 SUEROS INMUNES E INMUNOGLOBULINAS

Antitoxina Tetánica (Antitoxina Tetánica Humana)
Inmunoglobulina Anti-D (Rh) (Inmunoglobulina Rho (D) Humana)
Inmunoglobulina Humana Normal
Suero Antiescorpiónico*
Suero Antiofídico (Suero Antiofídico Polivalente)
Suero Antirrábico

J07 VACUNAS
Toxoide Tetánico
Vacuna Antituberculosa (BCG)
Vacuna contra el Haemophilus Influenzae Tipo B (Antihaemophilus
Influenzae Tipo B)
Vacuna contra el Sarampión
Vacuna contra el Sarampión, Rubeola y Parotiditis
Vacuna contra la Difteria, Pertussis y Tétanos* (Difteria, Tosferina y Tétanos)
Vacuna contra la Fiebre Amarilla (Antiamarílica)
Vacuna contra la Hepatitis B (Antihepatitis B)
Vacuna contra la Poliomielitis (Antipolio)
Vacuna contra la Rabia (Antirrábica)

AMIKACINA debidas a cepas susceptibles de bac-
terias Gram negativas incluyendo
FARMACOLOGÍA
Pseudomonas spp., E. Coli, Proteus
Antibiótico aminoglicósido con activi-
indol positivo e indol negativo, Pro-
dad bactericida. Inhibe la síntesis de
videncia spp., Klebsiella, Enterobacter
proteínas en gérmenes susceptibles
y Serratia spp. y Acinetobacter spp.,
por unión a la subunidad ribosomal
infecciones del tracto respiratorio, hue-
30S. Es activa contra Acinetobacter
sos, articulaciones, piel y tejido blando,
spp., Citrobacter spp., Enterobacter
spp., Proteus spp., Escherichia coli, bacteriemia, septicemia, quemaduras;
Klebsiella spp., Pseudomonas spp., infecciones intraabdominales, intrao-
Providencia spp., Salmonella spp, Se- peratorias y urinarias complicadas y
rratia spp., Shigella spp., Staphyloco- recurrentes.
ccus aureus y S. epidermidis.
FARMACOCINÉTICA Se administra por vía IV ó IM. La con-
Los aminoglicósidos se absorben po-
centración sérica terapéutica se
bre y erráticamente en el tracto gastro-
ubica en el rango de 10-30 mcg/ml. La
intestinal, por lo que es necesaria su
dosis usual en adultos, niños e J
administración por vía parenteral (IV
infantes mayores de 1 mes es de 15
ó IM). La absorción por vía IM es
mg/kg/día divididos en 2-3 dosis
rápida, alcanzando concentraciones
iguales (máximo 1,5 g/día). En
plasmáti-cas máximas en 0,5-2 horas
neonatos, iniciar con 10 mg/kg,
y que pueden persistir por 8-12 horas.
seguidos por 7,5 mg/kg cada 12 horas.
Se une a las proteínas plasmáticas en
La duración de la terapia por lo general
muy escasa proporción. Se distribuye
es de 7-10 días como mí-nimo,
ampliamente en los fluidos y tejidos
según la severidad de la infec-ción. La
corporales, aunque difunden muy
dosis IV se debe infundir en períodos
poco al sistema nervioso central,
de 0,5-1 hora en adultos y niños y de 1-
razón por la cual es necesaria su
2 horas en recién nacidos. La
adminis-tración por vía intratecal o
dosificación en pacientes con falla
intraven-tricular para lograr
renal debe hacerse, en la medida de lo
concentraciones efectivas a ese nivel.
posible, con base en los niveles séri-
Una pequeña cantidad se acumula en
cos del antibiótico. El ajuste de la dosis
los tejidos, de donde es eliminada
puede hacerse modificando los inter-
lenta y gradual-mente. No sufre
valos de dosificación o disminuyendo
metabolismo aprecia-ble y se excreta
la dosis de acuerdo a la depuración de
principalmente por filtración
creatinina (Clcr) o de la creatinina
continuando con una dosis de presión arterial y palpitaciones. Gas-
mantenimiento cada 12 horas, trointestinales: Náuseas, vómito, ano-
calculada en función del valor de rexia, pérdida de peso, sialorrea y
depuración de creatinina (Clcr) alte-ración de las enzimas hepáticas.
mediante la fórmula: He-matológicas: Agranulocitosis,
leucope-nia, leucocitosis,
Dosis de mantenimiento cada 12 horas
trombocitopenia, anemia, eosinofilia y
(mg) =
pancitopenia. Músculo-esqueléticas:
Clcr observado (ml/min) Temblor, es-pasmos musculares,
X dosis de debilidad muscu-lar y bloqueo
Clcr normal (ml/min) carga (mg) neuromuscular. Neuro-lógicas:
Confusión, depresión, cefa-lea,
Para ajustes más precisos, consultar desorientación y parestesias. Oto-
la literatura especializada. toxicidad que se manifiesta por daño o
lesión al VIII par nervioso craneal que
INTERACCIONES
puede dar lugar a tinitus, pérdida de la
El uso concurrente de otros medica-
mentos con potencial nefrotóxico y audición y síntomas vestibulares
ototóxico (amfotericina B, aciclovir, como vértigo, mareo y ataxia.
ba-citracina, vancomicina, cisplatino, Renales: Nefrotoxicidad que puede
cefalosporinas, polimixina B y diu- eviden-ciarse por necrosis tubular,
réticos potentes como el ácido eta- proteinuria, hematuria, oliguria,
crínico, furosemida, úrea y manitol) azotemia e incre-mentos del BUN y de
incrementa el riesgo de tales efectos. la creatinina séri-ca. Reacciones de
El uso de aminoglicósidos con hipersensibilidad: Erupción, urticaria,
anesté-sicos generales o bloqueantes angioedema, der-matitis exfoliativa,
neuro-musculares como la alopecia y anafila-xis. Respiratorias:
succinilcolina y la d-tubocurarina Depresión respira-toria, fibrosis
puede potenciar el e-fecto relajante pulmonar. Otras: Artral-gia, trastornos
muscular y causar pa-rálisis visuales, nistagmo, ambliopía,
respiratoria. La clindamicina, el alteración de los electrolitos séricos
cloranfenicol y la tetraciclina antago- (calcio, magnesio, sodio y potasio) y
nizan el efecto bactericida de los ami- esplenomegalia.
noglicósidos. La indometacina puede
CONTRAINDICACIONES/
incrementar las concentraciones séri- PRECAUCIONES
cas de los aminoglicósidos cuando se Contraindicada en pacientes con hi-
administran conjuntamente en neona- persensibilidad a este medicamento o
trastornos auditivos, ancianos, amoxicilina al incluir, dentro de su
neonatos y durante la lactancia. La espectro de acciÛn, a microorganis-
nefrotoxicidad y la ototoxicidad suelen mos productores de beta-lactamasa
ser más frecuentes y severas en usualmente resistentes a la amoxici-
ancianos, pacientes deshidratados, en lina sola. La combinaciÛn es activa
la insuficiencia renal, con dosis ele- contra bacterias aerobias Gram
vadas y/o con tratamientos prolonga- positivas como: Streptococcus spp., S.
dos. Previo al inicio de la terapia y pneumoniae, Staphylococcus aureus
periódicamente durante su desarrollo (productor y no productor de beta-lac-
se debe practicar evaluaciones de la tamasa) y bacterias aerobias Gram ne-
función renal y auditiva. Se debe evitar gativas como: Enterobacter spp., Kleb-
el uso concurrente de medicamentos siella spp., Moraxella catarrhalis, Es-
con potencial ototóxico, nefrotóxico y cherichia coli, P. mirabilis y Hae-
neurotóxico. El uso por períodos pro- mophilus influenzae (productores y no
longados, además, puede ocasionar el productores de beta-lactamasa).
sobrecrecimiento de microorganismos
FARMACOCIN…TICA
no susceptibles, incluyendo hongos.
Ambos componentes se absorben J
SOBREDOSIS bien y casi completamente en el tracto
Manejo sintomático y terapia de so- gastrointestinal, alcanzando concen-
porte. Es removible por hemodiálisis y traciones plasmáticas pico 1-2 horas
por diálisis peritoneal. En el infante re- después de la administración oral. La
cién nacido puede considerarse la administración con alimentos no inter-
fiere con la absorción. La amoxicilina
AMOXICILINA / ÁCIDO CLAVULÁNICO se une a las proteínas plasmáticas en
un 17-20% y el ácido clavulánico en un
FARMACOLOGÍA 22-30%. Se distribuyen ampliamente
La amoxicilina es un antibiótico se- en los fluidos y tejidos corporales, a
misintético del grupo de las excepción del SNC donde ninguno de
penicilinas. Tiene acción bactericida. los dos logra concentraciones
Inhibe la sín-tesis del mucopéptido en clínicamente efectivas. La amoxicilina
la pared bacteriana al unirse a las se metaboliza parcialmente por
enzimas car-boxipeptidasas que hidrólisis a ácido penicilóico (producto
participan en la fase final de la síntesis inactivo) que se excreta, junto con un
de la pared. El ácido clavulánico inhibe 50-70% del fármaco intacto, por
a las enzimas beta-lactamasas que secreción tubular en la orina.
inactivan a la amoxicilina por hidrólisis
ambas en pacientes con alteración de creción tubular renal de la amoxicilina,
la función renal. incrementando las concentraciones
séricas y la vida media. La amoxicilina
INDICACIONES puede reducir la eficacia de los anti-
Infecciones del tracto respiratorio bajo, conceptivos orales, interferir con la
de la piel y sus estructuras, del tracto respuesta inmunológica a la vacuna
urinario, otitis media y sinusitis causa- de la fiebre tifoidea y alterar la
das por organismos sensibles. excreción renal de metotrexato,
incrementando sus niveles
plasmáticos y su toxicidad. El
Se administra por vía oral. Las dosis
alopurinol puede incrementar la
se expresan en términos de
incidencia de erupciones en pacientes
amoxicilina. En adultos: 500 mg de
que reciben amoxicilina.
amoxicilina cada 12 horas en
infecciones leves a moderadas o cada REACCIONES ADVERSAS
8 horas en in-fecciones severas. En Gastrointestinales: Náusea, vómito,
niños menores de 3 meses: 30 diarrea, gastritis, indigestión, dolor ab-
mg/kg/día divididos en dosis iguales dominal, anorexia, glositis, estomatitis,
cada 12 horas. Niños mayores de 3 candidiasis mucocutánea y colitis
meses con infecciones leves a pseudomembranosa. Hematológicas:
moderadas: 25 mg/kg/día divi-didos Anemia, incluyendo anemia hemolíti-
en dosis iguales cada 12 horas o 20 ca, trombocitopenia, eosinofilia, agra-
mg/kg/día divididos en dosis igua-les nulocitosis y leucopenia. Hepáticas:
cada 8 horas; en infecciones seve-ras: Alteración de los niveles de las
45 mg/kg/día divididos en dosis enzimas hepáticas. Neurológicas: An-
iguales cada 12 horas o 40 mg/kg/día siedad, cambios de conducta, cefalea,
divididos en dosis iguales cada 8 ho- mareo, insomnio, confusión, agitación
ras. En niños con peso superior a 40 y convulsiones. Reacciones de hiper-
kg se administra la dosis de adultos. sensibilidad: Urticaria, prurito, erup-
Por lo general, la duración de la terapia ción, angioedema, eritema, síndrome
depende del tipo y severidad de la de Stevens-Johnson, eritema multi-
infección; el tratamiento debe durar el forme, síndrome similar a la enfer-
tiempo que sea necesario para lograr medad del suero, necrólisis epidér-
la erradicación completa de la mica tóxica, resultados positivos de la
infección y evitar la recidiva. En la prueba de Coombs, dermatitis exfo-
mayoría de los casos debe mante- liativa y anafilaxis. Renales: Nefritis
nerse hasta 48-72 horas después de intersticial y hematuria.
en pacientes con mononucleosis tra- AMPICILINA
tados con aminopenicilinas, no es pru- FARMACOLOGÍA
dente emplear el producto en esta con- Antibiótico semisintético derivado de
dición. Usar con precaución en penicilina con acción bactericida. Inhi-
pacien-tes con historia de alergia a be la síntesis de mucopéptido en la
medica-mentos, disfunción renal, pa-red bacteriana al unirse a las
historia de colitis pseudomembranosa,
enzimas carboxipeptidasas que
en ancia-nos, en el embarazo y
participan en la fase final de la síntesis
durante la lac-tancia. En la terapia
de la pared bacteriana. Es activa
prolongada se de-be vigilar la función
contra bacterias aerobias Gram
renal, la hemato-lógica y la hepática.
positivas como: Sta-phylococcus spp.,
Su uso por perío-dos prolongados
Streptococcus spp. (Incluyendo S.
puede provocar el sobrecrecimiento
pneumoniae) y entero-cocos;
de microorganismos no susceptibles,
bacterias aerobias Gram nega-tivas
inclusive hongos pa-tógenos. Si
ocurren superinfecciones debe como: Neisseria gonorrhoeae (no
suspenderse el tratamiento. A todos productora de beta-lactamasa), Nei-
sseria meningitidis, Haemophilus influ- J
los pacientes tratados por gono-rrea
enzae (no productora de beta-lacta-
se les debe hacer una prueba
masa), Escherichia coli, Proteus mira-
serológica para la sífilis.
bilis, Shigella y Salmonella spp.
SOBREDOSIS
FARMACOCIN…TICA
traciones plasmáticas pico 1-2 horas
de soporte. Ambos fármacos son re-
después de la administración oral o 1
movibles por hemodiálisis.
hora después de la administración IM.
INFORMACIÓN AL PACIENTE Se distribuye ampliamente a los tejidos
Se recomienda administrar con las y fluidos corporales, aunque en forma
comidas para minimizar las molestias limitada al SNC (su penetración al
gástricas. No alterar la dosis ni sus- SNC ocurre sólo en caso de meninges
pender el tratamiento antes del tiempo inflamadas). Se une a las proteínas
plasmáticas en un 15-25%. Se
metaboliza parcialmente por hidrólisis
a ácido penicilóico (producto inactivo)
que se excreta, junto con el fármaco
media de eliminación es de 1 hora y se 50-100 mg/kg/día por vía oral, IM ó
prolonga en pacientes con falla renal. IV divididos en dosis iguales cada 6-
8 horas para el tratamiento de
INDICACIONES infecciones severas. Las dosis
Tratamiento de infecciones del tracto usadas en niños no deben superar
respiratorio superior e inferior, la piel y las dosis de los adultos. En neo-
sus estructuras, tracto gastrointestinal, natos menores de 1 semana: 25
tracto genitourinario y meningitis cau- mg/kg IV ó IM cada 12 horas si
sadas por organismos susceptibles. pesan menos de 2 kg, o cada 8
horas si pesan más de 2 kg; en
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN neonatos de 1-4 semanas: 25 mg/kg
Se usa por vía oral, IM e IV. Aunque cada 8 horas si pesan menos de 2 kg
las dosis son similares por cualquier o cada 6 horas si pesan más de 2
vía, se prefieren las rutas kg. Las dosis pediátricas no deben
parenterales pa-ra infecciones exceder las dosis de los adultos.
severas. La terapia debe ser continuada por 48
- En adultos y niños con peso a 72 horas después que el paciente se
superior a 40 kg, la dosis usual para hace asintomático o se haya obtenido
la mayoría de las infecciones cau- evidencia de erradicación de la
sadas por gérmenes sensibles es bacteria.
250-500 mg cada 6 horas. Para el
tratamiento de infecciones del tracto INTERACCIONES
gastrointestinal o urinario: 500 mg El probenecid puede bloquear la se-
cada 6 horas; en casos graves creción tubular renal de la ampicilina,
puede ser superior. En caso de incrementando las concentraciones
septicemia o de meningitis bac- séricas y la vida media. El alopurinol
teriana, 8-14 g/día o 150-200 puede incrementar la incidencia de
mg/kg/día IV ó IM, divididos en 3-4 erupciones en pacientes que reciben
dosis. Para la gonorrea: una dosis ampicilina. La ampicilina puede reducir
única de 3,5 g en combinación con la eficacia de los anticonceptivos ora-
1 g de probenecid. les.
- En niños con peso inferior a 40 kg,
para infecciones respiratorias y de REACCIONES ADVERSAS
la piel: 25-100 mg/kg/día, divididos Cardiovasculares: Edema y dolor en el
en 4 dosis iguales, administradas pecho, tromboflebitis. Gastrointesti-
cada 6 horas. Para infecciones del nales: Náusea, vómito, diarrea, gas-
tracto gastrointestinal o urinario:
Neurológicas: Cefalea, mareo, confu- INFORMACIÓN AL PACIENTE
sión, fatiga y trastornos en la percep- Se debe administrar 1 hora antes o 2
ción olfativa y gustativa. Reacciones horas después de las comidas, para
de hipersensibilidad: Urticaria, prurito una absorción máxima. No alterar la
erupción, angioedema, eritema, piel dosis ni suspender el tratamiento
seca, dermatitis exfoliativa, eritema antes del tiempo previsto, aunque
multiforme, síndrome de Stevens- hayan desaparecido los síntomas de
Johnson y anafilaxis. Renales: Au- la infección. Informar al médico de
mentos del BUN y de la creatinina sé- inmediato si se presenta alguna
rica, nefritis intersticial, disuria y reten- reacción o sintomatología inusual
ción urinaria. Otras: Candidiasis, durante el tratamiento, en especial
esca-lofríos, epistaxis, dolor
AMPICILINA / SULBACTAM
subesternal y dolor en el sitio de la
i n y e c c i ó n .
FARMACOLOGÍA
CONTRAINDICACIONES/ La ampicilina es un antibiótico semi-
PRECAUCIONES sintético derivado de penicilina. Tiene
Contraindicada en pacientes con J
acción bactericida. Inhibe la síntesis
hipersensibilidad a las penicilinas o a de mucopéptido en la pared
otros antibióticos beta-lactámicos. bacteriana al unirse a las enzimas
Debido a la elevada incidencia de carboxipepti-dasas que participan en
erupción eritematosa severa descrita la fase final de la síntesis de la pared
en pacientes con mononucleosis bacteriana. El sulbactam inhibe a las
tratados con aminopenicilinas, no es enzimas beta-lactamasas que
prudente emplear el medicamento en inactivan la molécula de ampicilina por
esta condición. Usar con precaución hidrólisis del anillo beta-lactámico.
en pacientes con historia de alergia a Así, el sulbactam potencia el efecto
medicamentos, alteración de la bactericida de la ampicilina al incluir
función renal, historia de colitis dentro de su espectro de acción a
pseudomembranosa, en ancianos, en microorganismos productores de beta-
el embarazo y durante la lactancia. En lactamasas usualmente resistentes a
caso de terapia prolongada se debe la ampicilina sola. La combinación es
vigilar la función renal, la activa contra bacterias aerobias Gram
hematológica y la hepática. El uso por positivas como: Staphylococcus
períodos prolongados puede aureus, S. epidermidis, S.
provocar el sobrecrecimiento de saprophyticus, Streptococcus
microorganismos no susceptibles, pneumoniae, S. pyoge-nes, S. faecalis
mirabilis, P. vulgaris, Providentia rett- 200 mg/kg/día por infusión IV
geri, P. stuartii, Morganella morganii y divididos en dosis iguales cada 6
anaerobios como: Clostridium spp., horas. Niños con peso superior a 40 kg
Peptococcus spp., Peptostreptoco- se usa la dosis de adultos. Por lo
ccus spp. y Bacteroides spp. general, la duración de la terapia
depende del tipo y severidad de la
FARMACOCIN…TICA
infección; el trata-miento debe durar el
Después de la administración IM, la
tiempo que sea necesario para lograr
ampicilina y el sulbactam se absorben
la erradicación completa de la
rápida y completamente, alcanzando
infección y evitar la recidiva. En la
concentraciones plasmáticas pico en
mayoría de los casos debe
30-60 minutos. Ambos se distribuyen
mantenerse hasta por 48-72 horas
ampliamente en los tejidos y fluidos
después que el paciente se haga
corporales, aunque en forma limitada
asintomático o haya evidencia de
al SNC. La ampicilina se une a las
erradicación microbiológica.
proteínas plasmáticas en un 15-28% y
el sulbactam en un 38%. Tanto la
INTERACCIONES
ampicilina como el sulbactam se El probenecid puede bloquear la se-
excretan en un 75-92% intactos por la creción tubular renal de la ampicilina,
orina en las primeras 8 horas de la incrementando las concentraciones
administración, mediante secreción séricas y la vida media. El alopurinol
tubular (90%) y filtración glomerular puede incrementar la incidencia de
(10%). La vida media de eliminación erupciones en pacientes que reciben
de ambos es de aproximadamente 1 ampicilina. La ampicilina puede reducir
hora y se prolonga en pacientes con la eficacia de los anticonceptivos ora-
alteración de la función renal. les.
INDICACIONES REACCIONES ADVERSAS

Infecciones de la piel y sus estructuras, Cardiovasculares: Edema, trombo-
infecciones intra-abdominales y gine- flebitis y dolor en el pecho. Gastroin-
cológicas causadas por organismos testinales: Náusea, vómito, diarrea,
susceptibles. gastritis, lengua mega vellosa, dolor
abdominal, flatulencia, glositis, esto-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN matitis y colitis pseudomembranosa.
Se administra por inyección IM Hematológicas: Disminución de la
profunda, inyección IV lenta en 10-15 hemoglobina y del hematocrito, ane-
minutos y por infusión IV en 15-30 mia, trombocitopenia, eosinofilia,
caria, prurito, erupción, angioedema, INFORMACIÓN AL PACIENTE
eritema, piel seca, dermatitis exfolia- No aplicable; medicamento para uso
tiva, eritema multiforme, síndrome de
Stevens-Johnson y anafilaxis. Rena- AZITROMICINA
les: Aumentos del BUN y de la
FARMACOLOGÍA
creatinina sérica, nefritis intersticial, Antibiótico macrólido, subclase azáli-
disuria y retención urinaria. Otras: do. Inhibe la síntesis de proteínas
Candidiasis, escalofríos, epistaxis, bac-terianas. Tiene actividad similar a
dolor subesternal y dolor en el sitio de la descrita para la eritromicina (ver:
la inyección.
ERI-TROMICINA ESTOLATO).
CONTRAINDICACIONES/
FARMACOCINÉTICA
PRECAUCIONES
Se absorbe en un 37% en el tracto
gastrointestinal. Se une a las
persensibilidad a las penicilinas o a
proteínas plasmáticas en un 50-75%.
otros antibióticos beta-lactámicos. De-
Se distri-buye ampliamente a los
bido a la elevada incidencia de erup-
tejidos y flui-dos corporales, J
ción eritematosa severa, descrita en
alcanzando concen-traciones
pacientes con mononucleosis tratados
elevadas y sostenidas (hasta por 4-7
con aminopenicilinas, no es prudente
días después de la última do-sis) en
emplear el producto en esta condición.
los tejidos infectados. Tal parti-
cularidad se cree que es debida a su
historia de alergia a medicamentos,
fácil penetración a los fagocitos y pos-
alteración de la función renal, historia
terior transporte, por quimiotaxis, a los
de colitis pseudomembranosa, en an-
focos infecciosos donde se libera y
cianos, en el embarazo y durante la
lactancia. En caso de terapia prolon- acumula. Se metaboliza en el hígado
gada, se debe vigilar la función renal, en un 35% transformándose en pro-
la hematológica y la hepática. El uso ductos inactivos que se excretan, junto
por períodos prolongados puede pro- con un 50% del fármaco intacto, en su
vocar el sobrecrecimiento de microor- mayoría por vía biliar y en escasa
ganismos no susceptibles, inclusive proporción por la orina (12%). La vida
hongos patógenos. Este media de eliminación terminal se ubica
medicamento no debe ser mezclado en el rango de 40-68 horas.
con amino-glicósidos debido a la
INDICACIONES
inactivación in vitro de los Infecciones del tracto respiratorio

Rior e inferior, de piel y tejidos blandos sibilidad al fármaco o a otros medi-
en adultos: 500 mg/día por 3 días camentos macrólidos. Usar con pre-
continuos; alternativamente se puede caución en presencia de alteraciones
administrar una dosis inicial de 500 mg de la función hepática y en pacientes
el primer día, seguido por dosis con arritmias cardíacas. No se ha eva-
sucesivas de 250 mg/día por 4 días. luado la seguridad de su uso en el em-
En niños: 10 mg/kg/día por 3 días barazo y durante la lactancia.
con-tinuos. En infecciones genitales
provo-cadas por Chlamydia SOBREDOSIS
trachomatis o por Neisseria Vaciamiento gástrico, carbón activado
gonorrhoeae, en adultos: Dosis única y catártico salino, si la ingestión es
de 1 g. reciente. Manejo sintomático y trata-
miento de soporte.
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones, dolor
No alterar la dosis ni suspender el
en el pecho. Gastrointestinales: Dis-
pepsia, náusea, vómito, dolor abdomi-
aunque hayan desaparecido los sig-
nal, flatulencia. Hematológicas: Leu-
nos y síntomas de la infección. El
copenia, neutropenia, trombocitope-
medicamento debe ser administrado
nia. Hepáticas: Elevación de los nive-
una hora antes o dos horas después
les de las aminotransferasas, ictericia
de las comidas. No hay restricción
colestásica. Neurológicas: Mareo, ce-
falea, vértigo, somnolencia, fatiga. AZTREONAM
Erupción, prurito, fotosensibilidad, an- FARMACOLOGÍA
gioedema y anafilaxis. Renales: Nefri- Antibiótico beta-lactámico
tis, elevación del BUN. Otras: monocíclico (monobactámico) con
Vaginitis. acción bacteri-cida. Inhibe la síntesis
de mucopéptido en la pared
INTERACCIONES
bacteriana al unirse a las proteínas
Los antiácidos reducen la velocidad
fijadoras de penicilinas que intervienen
(aunque no la magnitud) de la ab-
sorción gastrointestinal de azitromi- en la fase final de la sínte-sis de la
cina. La azitromicina incrementa los pared. Induce la formación de
niveles plasmáticos de zidovudina. Su estructuras bacterianas filamentosas
combinación con inhibidores de la largas. Es resistente a muchas de las
HMG-CoA reductasa podría beta-lactamasas de las bacterias
spp., Citrobacter spp., Pseudomonas niños de 9 meses en adelante: 30
aeruginosa, Escherichia coli, mg/kg IV cada 6-8 horas. La dosis total
Haemophilus influenzae, Proteus diaria no debe exceder 120 mg/kg. Por
mirabilis y Serratia spp. lo general, la duración de la terapia
FARMACOCINÉTICA
infección; el tratamiento debe durar el
Después de la administración IM, se
absorbe rápida y completamente, al-
canzando concentraciones plasmáti-
infección y evitar la recidiva. En la
cas pico en 60 minutos. Se une a las
mayoría de los casos debe mante-
proteínas plasmáticas en un 46-60% y
nerse hasta por 48-72 horas después
se distribuye ampliamente a los tejidos
que el paciente se haga asintomático o
y fluidos corporales. Se metaboliza
haya evidencia de erradicación micro-
parcialmente por hidrólisis inespecí-
biológica.
fica del anillo beta-lactámico dando
lugar a productos sin actividad
REACCIONES ADVERSAS
microbiológica que se excretan, junto Cardiovasculares: Hipotensión, flebi-
a un 60-75% del fármaco intacto, por J
tis, cambios en el ECG. Gastroin-
filtración glomerular y secreción testinales: Náuseas, vómito, dolor ab-
tubular en la orina. Un 12% se excreta dominal, cólicos abdominales, trastor-
por las heces. La vida media de nos del gusto, diarrea y colitis pseu-
eliminación es de 1,3-2,2 horas y se domembranosa. Hematológicas:
prolonga en pacientes con falla renal. Eosi-nofilia, leucopenia, neutropenia,
panci-topenia, anemia,
INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio bajo, t r o m b o c i t o p e n i a , l e u c o c i t o s i s ,
infecciones de la piel y sus estructuras, trombocitosis e incre-mento de los
del tracto urinario, intra-abdominales, tiempos de coagulación. Hepáticas:
ginecológicas y septicemia causadas Aumento de los niveles de las enzimas
por organismos susceptibles. hepáticas, ictericia y he-patitis.
Neurológicas: Mareo, in-somnio,
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN confusión, parestesia, dolor de
Se administra por inyección IM cabeza, debilidad, fatiga, trastornos
profunda, por inyección IV lenta en 3-5 mentales y convulsiones. Reacciones
minutos y por infusión IV en 20-60 mi- de hipersensibilidad: Erupción, urtica-
nutos. La dosis usada en caso de in- ria, prurito, angioedema, broncoes-
fecciones del tracto urinario en adultos pasmo, fiebre, púrpura, eritema
multiforme, dermatitis exfoliativa, ne-
INTERACCIONES tidasas que participan en la fase final
No se describen interacciones de im- de la síntesis de la pared bacteriana.
portancia clínica. Sin embargo, Es activa in vitro contra los estafilo-
aztreo-nam es incompatible con las cocos (excepto las cepas productoras
solu-ciones de nafcilina sódica, de beta-lactamasa), estreptococos
cefradina y metronidazol. (grupos A, B, C, G, H, K, L y M), ente-
rococos, Neisseria gonorrhoeae, Nei-
CONTRAINDICACIONES/ sseria meningitidis, Corynebacterium
PRECAUCIONES diphtheriae, Listeria monocytogenes,
Contraindicado en pacientes con Bacillus anthracis, Pasteurella
hipersensibilidad al medicamento. multocida, Streptobacillus monilifor-
Usar con precaución en pacientes con mis, Actinomyces bovis, Actinomyces
historia de alergia a otros medica- israelii, Treponema pallidum, Bacte-
mentos, de colitis pseudomembranosa roides spp., Clostridium spp., y
o de discrasias sanguíneas, Leptospira spp.
alteración de la función renal, en
FARMACOCINÉTICA
mujeres em-barazadas y durante la Dado que la bencilpenicilina ben-
lactancia. Durante el tratamiento es zatínica es relativamente insoluble, la
recomenda-ble vigilar periódicamente administración IM genera un depósito
la función renal, hepática y en el tejido muscular del cual es len-
hematológica. El uso por períodos tamente absorbida a la circulación sis-
prolongados puede pro-vocar el témica e hidrolizada en el plasma a
sobrecrecimiento de microor- bencilpenicilina. La administración IM
ganismos no susceptibles, inclusive produce concentraciones plasmáticas
hongos. de bencilpenicilina más sostenidas en
el tiempo, aunque menores a las que
SOBREDOSIS
Manejo sintomático y tratamiento de se obtienen con dosis equivalentes de
bencilpenicilina procaínica o de
BENCILPENICILINA BENZATÍNICA bencilpenicilina sódica. Luego de la
(PENICILINA G BENZATÕNICA) administración IM se alcanzan niveles
FARMACOLOGÍA séricos pico en 13-24 horas y puede
Antibiótico beta-lactámico pertene- ser detectada en el plasma hasta 1-4
ciente al grupo de las penicilinas semanas después. Se distribuye
naturales. Las penicilinas tienen ampliamente a los tejidos y fluidos
acción bactericida; inhiben la síntesis corporales, alcanzando concentra-
de mucopéptido en la pared ciones elevadas en el riñón, pulmón,

a las proteínas plasmáticas en un INTERACCIONES
60%. Se metaboliza parcialmente en el Los antibióticos bacteriostáticos (clo-
hígado a productos activos e inactivos ranfenicol, eritromicina o tetraciclinas)
que se excretan rápidamente por pueden disminuir el efecto bactericida
secreción tubular (90%) y en menor de las penicilinas. Las penicilinas pue-
grado por filtración glomerular (10%) den reducir la eficacia de los anticon-
en la orina. Un 80-85% es eliminado ceptivos orales y, en combinación con
como fármaco intacto. La vida media diuréticos ahorradores de potasio,
de eliminación es de 20-50 minutos y pueden generar hiperpotasemia. El
se incrementa en caso de falla renal. probenecid puede bloquear la secre-
ción tubular renal de las penicilinas
INDICACIONES incrementando sus niveles séricos y
Tratamiento de infecciones de inten- vida media. Los AINEs podrían des-
sidad leve a moderadamente severa plazar a las penicilinas de su unión a
causadas por organismos suscepti- las proteínas. Incompatibilidad física
bles a concentraciones bajas y persis- y química con los aminoglicósidos.
tentes de bencilpenicilina. De-ben administrarse por separado.
J
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN REACCIONES ADVERSAS
Se administra sólo por inyección IM Cardiovasculares: Taquicardia, hipo-
profunda. En infecciones del tracto tensión, vasodilatación, tromboflebi-
respiratorio superior, la dosis usual en tis, hipertensión pulmonar y paro car-
adultos es 1.200.000 U como dosis díaco. Gastrointestinales: Náusea,
única; en niños con peso superior a 27 vó-mito, diarrea, malestar epigástrico
kilos: 900.000 U; en niños con peso y colitis pseudomembranosa. Hemato-
inferior a 27 kilos: 300.000-600.000 U; lógicas: Anemia hemolítica, neutro-
en neonatos: 50.000 U/kg. En la sífilis penia, trombocitopenia, eosinofilia,
temprana (primaria, secundaria o agranulocitosis y leucopenia. Hepáti-
latente de menos de 1 año de du- cas: Elevación de los niveles de las
ración): 2.400.000 U como dosis enzimas hepáticas y la bilirrubina.
única; en sífilis con más de 1 año de Neurológicas: Cefalea, nerviosismo,
duración o en caso de sífilis primaria o astenia, fatiga, mareos, somnolencia,
se-cundaria en pacientes VIH confusión y convulsiones. Reacciones
positivos: 2.400.000 U una vez a la de hipersensibilidad: Erupción, prurito,
semana por 3 semanas; en caso de urticaria, angioedema, laringoespas-
sífilis congénita en niños menores de mo, dermatitis exfoliativa, eritema mul-
2 años: 50.000 U/kg como dosis
foresis y dolor en el sitio de la inyec- FARMACOCINÉTICA
ción. Dado que la bencilpenicilina procaíni-
ca es relativamente insoluble, la admi-
CONTRAINDICACIONES/ nistración IM genera un depósito en el
PRECAUCIONES tejido muscular desde el cual es lenta-
Contraindicada en pacientes con mente absorbida a la circulación sisté-
hipersensibilidad a las penicilinas. mica e hidrolizada en el plasma a ben-
Usar con precaución en pacientes con cilpenicilina. Luego de la administra-
historia de alergia a medicamentos, ción se alcanzan niveles séricos pico
alteración de la función renal, historia en 1-3 horas y aún después de 1-2
de colitis pseudomembranosa, en an- días es posible detectar el fármaco en
cianos, embarazo y durante la lactan- san-gre (o hasta 5 con dosis
cia. En caso de terapia prolongada se elevadas). La cinética de distribución,
debe vigilar la función renal, hemato- metabolismo y excreción es similar a
lógica, cardiaca y los electrolitos. El la descrita para la bencilpenicilina
uso de este medicamento por b e n z a t í n i c a ( v e r :
períodos prolongados puede B E N C I L P E N I C I L I N A
ocasionar el sobrecrecimiento de BENZATÍNICA).
organismos no susceptibles, inclusive
hongos pató-genos. INDICACIONES
Tratamiento de infecciones modera-
SOBREDOSIS damente severas causadas por gér-
Tratamiento sintomático y terapia de menes sensibles a las concentracio-
soporte. Es removible por hemodiá- nes de bencilpenicilina normalmente
lisis. alcanzadas con esta dosificación.
No alterar la dosificación ni suspender
Se administra por inyección IM pro-
el tratamiento antes del tiempo previs-
funda. La dosis usual en adultos y
to, aunque hayan desaparecido los
niños mayores de 12 años es
600.000-1.000.000 U/día por 7-10
BENCILPENICILINA PROCAÍNICA días y en niños menores de 12 años:
(PENICILINA G PROCAÕNICA) 25.000-50.000 U/kg/día, como dosis
única o divididos en 2 dosis cada 12
FARMACOLOGÍA
Ver: BENCILPENICILINA horas.
BENZATÍNI-CA.
INTERACCIONES

CA. las anteriores, se absorbe con mucha
mayor lentitud, alcanzando niveles sé-
SOBREDOSIS ricos pico después de 13-24 horas.
Ver: BENCILPENICILINA
Una vez en la sangre, las sales se
BENZATÍNI-CA.
hidrolizan liberando bencilpenicilina.
INFORMACIÓN AL PACIENTE Como la cinética de eliminación de
V e r : B E N C I L P E N I C I L I N A cada sal es proporcional a la velocidad
con la que se absorben desde el mús-
BENCILPENICILINA culo, la combinación de las 3 permite
(BENZATÕNICA / PROCAÕNICA / S”DICA)
(PENICILINA G (BENZATÕNICA / PROCAÕNICA /
lograr, rápidamente, una concen-
CRISTALINA)) (6/3/3)
tración efectiva, y a la vez sostenida,
de bencilpenicilina en el plasma. La
FARMACOLOGÍA cinética de distribución, metabolismo
Formulación que contiene 600.000 U y excreción de la combinación es
de bencilpenicilina benzatínica, similar a la descrita para la
300.000 U de bencilpenicilina procaí- bencilpenicilina benzatínica (ver:
nica y 300.000 U de bencilpenicilina BENCILPENICILINA BENZATÍNICA)
J
sódica. Combina la rapidez de la ben-
cilpenicilina sódica en lograr elevados INDICACIONES
niveles sanguíneos con la acción Infecciones causadas por gérmenes
inter-media de la bencilpenicilina sensibles en las que se requiere de
procaínica y prolongada de la una acción rápida y prolongada de la
bencilpenicilina benzatínica. El bencilpenicilina.
espectro antibacteria-no de la
combinación es similar al des-crito RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
para la bencilpenicilina benzatí-nica Se administra sólo por inyección IM
(ver: BENCILPENICILINA BEN- profunda, como dosis única. En adul-
ZATÍNICA). tos: 1.200.000 U; en niños con peso
superior a 30 kilos: 600.000-1.200.000
FARMACOCINÉTICA U; en niños con peso inferior a 30 kilos:
Luego de la administración IM, la ben- 600.000 U.
cilpenicilina sódica se absorbe rápi-
damente, alcanzando niveles plasmá- INTERACCIONES
ticos pico a los 15-30 minutos. La ben- V e r : B E N C I L P E N I C I L I N A
cilpenicilina procaínica, en cambio, BENZATÍNI-CA.
por ser relativamente insoluble tiende
REACCIONES ADVERSAS
SOBREDOSIS a 12 años: 25.000-50.000 U/kg/día en
Ver: BENCILPENICILINA dosis divididas cada 6 horas; en
BENZATÍNI-CA. infecciones severas: 100.000-400.000
U/kg/día en dosis divididas cada 4-6
INFORMACIÓN AL PACIENTE horas. La duración del tratamiento es
Ver: BENCILPENICILINA variable y dependiente del patógeno
BENCILPENICILINA SÓDICA
involucrado, del sitio y severidad de la
(PENICILINA G CRISTALINA)
infección y de las condiciones clínicas
(PENICILINA G S”DICA) y tolerancia de cada paciente. En
adultos la dosis usual en endocarditis
FARMACOLOGÍA
por estreptococos es: 10-20 millones
de U/día por infusión IV continua o en
BENZATÍNI-CA.
dosis divididas cada 4 horas por 2-4
FARMACOCINÉTICA semanas. En ántrax: 5 millones U/día
Se absorbe rápidamente después de IV ó IM en dosis divididas por el tiempo
la administración IM, alcanzando con- que sea necesario hasta lograr
centraciones séricas pico en 15-30 mi- resolución de la infección. En infec-
nutos. La cinética de distribución, me- ciones causadas por Corynebacterium
tabolismo y eliminación es similar a la diphtheriae: 300.000-400.000 U/día
descrita para la bencilpenicilina ben- IM en dosis divididas por 10-12 días.
zatínica (Ver: BENCILPENICILINA En meningitis por Listeria: 15-20
BENZATÍNICA). millones de U/día IV por 2 semanas.
En endocarditis por Listeria: igual
INDICACIONES dosis, pero por 4 semanas. En
Infecciones severas causadas por mi- infecciones por Erysipelothrix
croorganismos sensibles en las que se rhusiopathie: 2-20 millones U/día IV ó
requieren niveles séricos elevados y IM por 4-6 se-manas. Infecciones por
en corto tiempo de bencilpenicilina. Neisseria meningitidis: 20-30 millones
U/día por infusión IV continua por 10-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN 14 días. Infecciones por Pasteurella
Se administra por vía IM ó IV. Las multocida: 4-6 millones U/día IV ó IM
dosis en neonatos menores de 1 por 2 semanas. Infecciones por
semana: 50.000-100.000 U/kg/día en Clostridium: 20 millones U/día IV ó IM.
dosis divididas cada 8-12 horas; en En actinomicosis cérvicofacial: 1-6
infecciones severas: 100.000-150.000 millones U/día IV por 3-6 semanas. En
U/kg/día en dosis divididas cada 8-12 actinomicosis abdominal o pulmonar:

niliformis causada por mordida de rata: positivas como: Staphylococcus au-
12-15 millones U/día IV ó IM por 3-4 reus (productores y no productores de
semanas. En profilaxis de endocarditis penicilinasas), Staphylococcus epider-
bacteriana por procedimientos inva- midis (cepas sensibles a penicilina),
sivos en adultos y niños con más de 27 Streptococcus pneumoniae y Strepto-
kg: 2 millones de U IV ó IM una hora coccus pyogenes y bacterias aerobias
antes del procedimiento y 1 millón de Gram negativas como: Escherichia
U 6 horas más tarde; en niños con coli, Haemophilus influenzae, Klebsie-
menos de 27 kg: 50.000 U/kg IV ó IM lla pneumoniae, Moraxella catarrhalis
una hora antes y 25.000-50.000 U/kg 6 y Proteus mirabilis.
horas después.
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe rápida y casi completa-
INTERACCIONES
Ver: BENCILPENICILINA mente en el tracto gastrointestinal,
BENZATÍNI-CA. alcanzando concentraciones séricas
pico a los 60 minutos después de la
REACCIONES ADVERSAS administración oral. Se distribuye am-
Ver: BENCILPENICILINA pliamente a los tejidos y fluidos J
BENZATÍNI-CA. corporales. Se une a las proteínas
plasmáticas en un 5-24%. No sufre
CONTRAINDICACIONES/ metabolismo apreciable y se excreta
PRECAUCIONES
casi en su totalidad como fármaco
intacto en la orina por filtración glo-
BENZATÍNI-CA.
merular y secreción tubular dentro de
SOBREDOSIS 8 horas. La vida media de eliminación
Ver: BENCILPENICILINA es de 0,5-1,2 horas y se incrementa en
BENZATÍNI-CA. pacientes con insuficiencia renal.
CEFALEXINA INDICACIONES
Tratamiento de infecciones del tracto
FARMACOLOGÍA
respiratorio, otitis media, infecciones
Antibiótico del grupo de las cefalos-
de la piel y estructuras de la piel, infec-
porinas de primera generación. Posee
ciones óseas e infecciones genitouri-
acción bactericida; inhibe la síntesis
de mucopéptido en la pared narias, incluyendo prostatitis aguda,
bacteriana al unirse a las enzimas causada por gérmenes sensibles.
carboxipeptida-sas que participan en

por patógenos menos sensibles tóxica, dermatitis exfoliativa, prueba
puede requerirse dosis mayores). La de Coombs positiva, anafilaxis. Re-
dosis máxima en adultos es 4 g. En nales: Incrementos del BUN y de la
niños de 1-15 años, la dosis usual es creatinina sérica, alteración de la fun-
de 25-50 mg/kg/día dividida en dos ción renal, nefropatía tóxica y nefritis
dosis (en infecciones severas se intersticial. Respiratorias: Efusión
puede duplicar la dosis) y para el pleural, disnea, tos, rinitis. Otras: Fie-
tratamiento de la otitis media 75-100 bre, prurito anal y genital y alteraciones
mg/kg/día divi-didos en 4 dosis. En la de la glicemia.
mayoría de los casos, el tratamiento
debe mantener-se hasta por 48-72 INTERACCIONES
El uso concurrente de fármacos nefro-
horas después de que el paciente se
tóxicos incrementa el riesgo de falla
haga asintomático o haya evidencia de
renal aguda. El cloranfenicol puede
erradicación micro-biológica. En caso
antagonizar la acción de las cefalos-
de infecciones por estreptococo beta-
porinas. El probenecid inhibe competi-
hemolítico, se debe continuar el
tivamente la secreción tubular de las
tratamiento al menos por 10 días.
cefalosporinas e incrementa las con-
REACCIONES ADVERSAS centraciones séricas con cefalexina.
Cardiovasculares: Hipotensión, dolor Efecto antabuse cuando se ingiere
en el pecho. Gastrointestinales: Náu- alcohol 48-72 horas después de la ad-
sea, vómito, diarrea, dolor abdominal, ministración del antibiótico.
tenesmo, dispepsia, gastritis, ano-
rexia, flatulencia, trastornos del gusto, CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pirosis, candidiasis oral y colitis pseu-
domembranosa. Hematológicas: Ane-
persensibilidad a las cefalosporinas o
mia hemolítica, eosinofilia, neutrope-
a otros antibióticos beta-lactámicos.
nia, trombocitopenia, leucocitosis,
agranulocitosis, monocitosis, linfocito-
historia de alergia a otros medicamen-
penia, leucopenia, anemia aplásica y
tos, alteración de la función renal, his-
alteración del tiempo de coagulación.
toria de colitis pseudomembranosa, en
Hepáticas: Se han reportado casos ra-
ancianos, en el embarazo y durante la
ros de hepatitis transitoria e ictericia
lactancia. Durante el tratamiento se
colestásica. Neurológicas: Mareos,
debe vigilar periódicamente la función
dolor de cabeza, fatiga, pesadillas,
renal y el tiempo de protrombina. El
vértigo, ansiedad, nerviosismo, debi-
uso del medicamento por períodos
y catártico salino, si la ingestión es sitio de la inyección, generalmente se
reciente. Manejo sintomático y terapia administra por vía IV. Luego de la
de soporte. administración IM, se alcanzan con-
centraciones séricas pico en 30 mi-
INFORMACIÓN AL PACIENTE nutos. Se distribuye ampliamente a los
No alterar la dosis ni suspender el tejidos y fluidos corporales. Se une a
tratamiento antes del tiempo previsto, las proteínas plasmáticas en un 65-
aunque hayan desaparecido los 80%. Se metaboliza parcialmente en el
síntomas de la infección. Informar al hígado y los riñones a
médico de inmediato si se presenta desacetilcefalo-tina, la cual posee un
alguna reacción inusual durante el 20-25% de la actividad antibacteriana
tratamiento, en especial manifestacio- de su precur-sora. Se excreta en 6
horas por secre-ción tubular en la
CEFALOTINA orina, un 60-95% como fármaco
intacto y un 27-54% como el
FARMACOLOGÍA
Antibiótico del grupo de las cefalos- metabolito desacetilado. La vida
porinas de primera generación. Posee media de eliminación es de 30-60 J
minutos y la de la desacetilcefalotina
acción bactericida; inhibe la síntesis
de 12 minutos; estos valores se incre-
mentan en caso de insuficiencia renal.
bacteriana al unirse a las enzimas
INDICACIONES
la fase final de la síntesis de la pared Tratamiento de infecciones severas
bacteriana. Es activa contra bacterias del tracto respiratorio, de la piel y sus
aerobias Gram positivas como: estructuras y del tracto urinario; infec-
Staphylococcus aur-eus (productores ciones óseas, articulares, septicemia y
y no productores de penicilinasas), endocarditis, causadas por gérmenes
Staphylococcus epider-midis, sensibles. Profilaxis perioperatoria en
Streptococcus pyogenes (grupo A intervenciones quirúrgicas contamina-
beta-hemolíticos), Streptococcus das y potencialmente contaminadas.
agalactiae y Streptococcus pneumo-
niae y bacterias aerobias Gram nega- RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
tivos como: Escherichia coli, Kleb- Se administra por vía IM y por vía IV.
siella pneumoniae, Moraxella cata- La dosis usual en adultos es de 500-
rrhalis, Proteus mirabilis, Shigella y 1000 mg IM ó IV cada 4-6 horas. En
Haemophilus influenzae. caso de infecciones severas,

período post-operatorio; en niños: 20- tivo contra bacterias aerobias Gram
30 mg/kg, en los mismos intervalos de negativas como: Enterobacter, Es-
tiempo. La profilaxis debe desconti- cherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
nuarse a las 24 horas. Por lo general, Proteus mirabilis y Pseudomonas ae-
la duración de la terapia depende del ruginosa y bacterias aerobias Gram
tipo y severidad de la infección. El positivas como: Staphylococcus au-
tratamiento debe durar el tiempo que reus (sólo cepas susceptibles a metici-
sea necesario para lograr la erra- lina), Streptococcus pneumoniae y S.
dicación completa de la infección y pyogenes. Es estable a muchas beta-
evitar la recidiva. En la mayoría de los lactamasas.
casos, el tratamiento debe mante-
FARMACOCINÉTICA
nerse hasta por 48-72 horas después
Luego de la administración IM se ab-
de que el paciente se haga asinto-
sorbe rápida y completamente, alcan-
mático o haya evidencia de erradica-
zando concentraciones plasmáticas
ción microbiológica.
pico en 1-2 horas después de la ad-
INTERACCIONES ministración. Se une a las proteínas
Ver: CEFALEXINA. plasmáticas en un 20% y se distribuye
ampliamente a los tejidos y fluidos
REACCIONES ADVERSAS corporales. Se metaboliza poco en el
Ver: CEFALEXINA. hígado dando lugar a metabolitos
inactivos que se excretan, junto a un
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES 85% del fármaco intacto, por la orina.
Ver: CEFALEXINA. La vida media de eliminación es de
1,5-2,3 horas y se prolonga en pa-
SOBREDOSIS cientes con insuficiencia renal.
Tratamiento sintomático y terapia de
INDICACIONES
CEFEPIMA
Infecciones del tracto urinario, de la
piel y sus estructuras, infecciones in-
FARMACOLOGÍA tra-abdominales, neumonía y neutro-
Antibiótico del grupo de las cefalospo- penia febril (como terapia empírica)
rinas de cuarta generación. Posee causadas por gérmenes sensibles.
acción bactericida. Inhibe la síntesis
Se administra por vía IM o por infusión
bacteriana al unirse a las enzimas
IV en 30 minutos.
- Infecciones no complicadas de piel y cefalosporinas (ver: CEFALEXINA).
estructuras de la piel: 2 g por vía IV
cada 12 horas por 10 días. INTERACCIONES
- Neumonía: 1-2 g por vía IV cada 12 Ver: CEFALEXINA. Debe chequearse
horas por 10 días. la función renal si se va a administrar
- Infecciones intra-abdominales (com- altas dosis de aminoglicósidos con
binada con metronidazol): 2 g por cefepima debido al aumento potencial
vía IV cada 12 horas por 7-10 días. de la nefrotoxicidad y la ototoxicidad
- Terapia empÌrica en pacientes neu- de los aminoglicósidos.
tropénicos: 2 g por vía IV cada 8
horas por 7 días o hasta la CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
resolución de la neutropenia.
Ver: CEFALEXINA.
En niños menores de 12 años:
- Infecciones complicadas y no com- SOBREDOSIS
plicadas del tracto urinario, infeccio- Manejo sintomático y terapia de sopor-
nes no complicadas de piel y sus este.
tructuras, neumonía y como terapia J
empírica de la neutropenia: 50
mg/kg/dosis por vía IV cada 12 CEFOPERAZONA / SULBACTAM
horas (cada 8 horas en caso de neu-
tropenia) por el mismo tiempo indica- FARMACOLOGÍA
La cefoperazona es un antibiótico del
do en el caso de pacientes adultos.
grupo de las cefalosporinas de tercera
Dosis máxima: 2 g.
generación. Posee acción bactericida.
REACCIONES ADVERSAS Inhibe la síntesis de mucopéptido en
Gastrointestinales: Náusea, vómitos, la pared bacteriana al unirse a las
diarrea, moniliasis oral, colitis (inclu- enzimas carboxipeptidasas que
yendo colitis pseudomembranosa). participan en la fase final de la síntesis
Hematológicas: Neutropenia, leuco- de la pared bacteriana. El sulbactam
penia, agranulocitosis, trombocitope- inhibe a las enzimas beta-lactamasas
nia, alteraciones del tiempo de coa- que inactivan la molécula de cefope-
gulación. Hepáticas: Aumento de los razona por hidrólisis del anillo beta-
niveles de las aminotransferasas y de lactámico. Así, el sulbactam potencia
la bilirrubina. Neurológicas: Cefalea, el efecto bactericida de la cefopera-
confusión, alucinaciones, estupor, co- zona al incluir dentro de su espectro de
ma, convulsiones. Reacciones de acción a microorganismos produc-

Staphylococcus aureus (productores y las heces. La vida media de
no productores de beta-lactamasa), eliminación de la cefoperazona es de
Staphylococcus epidermidis, Strepto- 1,6-2,6 horas y la del sulbactam de 1-
coccus pyogenes (beta-hemolítico 1,2 horas, elevándose ambos valores
grupo A) y Streptococcus faecalis; en pacientes con insuficiencia hepáti-
bacterias aerobias Gram negativas ca.
como: Enterobacter spp., Klebsiella
spp., Citrobacter spp., Pseudomonas INDICACIONES
spp., Escherichia coli, Haemophilus Infecciones del tracto respiratorio, de
influenzae, Proteus mirabilis, Proteus la piel y sus estructuras, del tracto
vulgaris, Morganella morganii, Provi- urinario, intra-abdominales, ginecoló-
dentia stuartii, Providentia rettgeri,
gicas y septicemia causadas por orga-
Serratia marcescens y Neisseria
nismos sensibles.
gonorrhoeae y algunas bacterias
anaerobias como: Bacteroides spp.,
Clostridium spp. y cocos Gram posi-
tivos. Se administra por inyección IM pro-
funda y por infusión IV en 15-60 minu-
FARMACOCIN…TICA tos. Las dosis se expresan en
Después de la administración IM, la términos de cefoperazona. En
cefoperazona se absorbe en un 50- adultos: 1-2 g ca-da 12 horas. En
75%, alcanzando niveles plasmáticos infecciones severas puede
pico en 1-2 horas. El sulbactam se ab- administrarse dosis mayores, 2-4 g
sorbe casi completamente y produce cada 8 horas, o 3 g cada 12 horas,
niveles pico en 30-60 minutos. Ambos siempre que la dosis total diaria de
se distribuyen ampliamente a los sulbactam (según su proporción
fluidos y tejidos corporales, aunque en dentro de la combinación) no exceda 4
forma limitada en el SNC. En la bilis, g. En pacientes con alteración de la
las concentraciones alcanzadas por la función hepática, la dosis no debe
cefoperazona son hasta 100 veces exceder 4 g; en pacientes con
superiores a las plasmáticas. La alteración de la función renal y hepá-
cefoperazona se une a las proteínas tica, la dosis no debe exceder 2 g. En
plasmáticas en un 82-93% y el niños: 15-30 mg/kg cada 12 horas. En
sulbactam en un 38%. Atraviesa la infecciones severas puede adminis-
barrera placentaria. Debido a su trarse dosis mayores, siempre que la
escaso metabolismo, ambos se dosis total diaria de sulbactam (según
excretan en elevada proporción como la proporción dentro de la combina-

necesario para lograr la erradicación hipersensibilidad a las cefalosporinas
completa de la infección y evitar la o a otros antibióticos beta-lactámicos.
recidiva. En la mayoría de los casos Usar con precaución en pacientes con
debe mantenerse hasta 48-72 horas historia de alergia a otros medicamen-
después de que el paciente se haga tos, alteración de la función hepática,
asintomático o haya evidencia de historia de colitis pseudomembranosa,
erradicación microbiológica. En infec- en ancianos, en el embarazo y durante
ciones por Streptococcus pyogenes la lactancia. Durante el tratamiento se
(beta-hemolítico grupo A) la terapia debe vigilar periódicamente la función
debe durar no menos de 10 días. renal, hepática y el tiempo de coagu-
lación. Su empleo por períodos
REACCIONES ADVERSAS prolon-gados puede provocar el
Gastrointestinales: Náusea, vómito, sobrecre-cimiento de
diarrea, colitis pseudomembranosa. microorganismos no sus-ceptibles,
Hematológicas: Neutropenia, inclusive hongos patógenos.
eosinofi-lia, hipoprotrombinemia y
deficiencia de vitamina K. La SOBREDOSIS
J
cefoperazona puede producir Manejo sintomático y terapia de sopor-
hemorragia, como conse-cuencia de la te. Ambos fármacos son removibles
presencia del grupo MTT
(metiltiotetrazol). Reacciones de CEFOTAXIMA
hipersensibilidad: Urticaria, prurito, FARMACOLOGÍA
erupción, prueba de Coombs positiva. Antibiótico del grupo de las cefalos-
Renales: Aumentos del BUN y de la porinas de tercera generación. Posee
creatinina sérica. Otras: Flebitis y acción bactericida. Inhibe la síntesis
dolor en el sitio de la inyección. de mucopéptido en la pared
Aunque no están descritas con la bacteriana al unirse a las enzimas
c o m b i n a c i ó n carboxipepti-dasas que participan en
cefoperazona/sulbactam, se debe la fase final de la síntesis de la pared
considerar la posibilidad de otras bacteriana. Es activa contra bacterias
reacciones factibles en terapias con aerobias Gram positivas como:
cefalosporinas (ver: CEFALEXINA). Enterococcus spp., Staphylococcus
aureus (productores y no productores
INTERACCIONES
El uso concurrente de medicamentos de beta-lactamasa), Staphylococcus
nefrotóxicos, como los aminoglicósi- epidermidis, Strepto-coccus
dos, incrementa el riesgo de falla renal pneumoniae y Streptococcus
influenzae, Haemophilus parainfluen- INDICACIONES
zae, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Tratamiento de infecciones severas
Proteus vulgaris, Morganella morganii, intra-abdominales, ginecológicas,
Providentia stuartii, Providentia rettge-
óseas, articulares, del tracto respira-
ri, Serratia marcescens, Neisseria go-
norrhoeae (productora y no productora torio inferior, de la piel y sus estruc-
turas, del tracto genitourinario y del
de penicilinasa), Neisseria meningiti-
sistema nervioso central, bacterie-
dis y Enterobacter spp. y algunas bac-
mia/septicemia, gonorrea y oftalmía
terias anaerobias como: Bacteroides
blenorrágica causadas por microorga-
fragilis, Clostridium spp. (la mayorÌa
nismos sensibles. Profilaxis periopera-
de las cepas de C. difficile son resis-
toria en cirugía contaminada o
tentes), Fusobacterium spp.,
potencialmente contaminada.
Peptococcus spp. y Peptos-
treptococcus spp. RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Se administra por inyección IM pro-
FARMACOCINÉTICA funda, por bolo IV en 3-5 minutos y por
No se absorbe bien en el tracto gastro-
infusión IV en 20-30 minutos. En adul-
intestinal por lo que debe ser ad-
tos con infecciones no complicadas: 1
ministrada por vía parenteral, IM ó IV.
g cada 12 horas; en infecciones mode-
Luego de la administración IM se al-
radas a severas: 1-2 g cada 6-8 horas y
canzan concentraciones séricas pico
en infecciones severas: 2 g cada 4
en 30 minutos. Se distribuye amplia-
horas (máximo 12 g/día). En caso de
mente a los tejidos y fluidos corpora-
gonorrea no complicada: dosis única
les. Se une a las proteínas
de 500 mg IM. En caso de gonorrea
diseminada: 1 g IV cada 8 horas hasta
metaboliza par-cialmente en el 2 días después de la mejoría,
hígado y en los riñones a seguida de cefixima o una quinolona
desacetilcefotaxima, la cual tiene ac- oral por 7 días. En la profilaxis
tividad antibacteriana, y a otros pro- perioperatoria: 1 g IV 30-60 minutos
ductos inactivos. Se excreta en 24 ho- antes de la cirugía. En caso de
ras por filtración glomerular y secre- sección cesárea: 1 g IV
ción tubular en la orina, un 40-60% inmediatamente después de pinzar el
como fármaco intacto y un 24% como cordón umbilical, seguido por 1 g IV ó
el metabolito desacetilado. Otros dos IM 6 y 12 horas después de la primera
metabolitos (M2 y M3) contribuyen con dosis. En niños mayores de 1 mes y
20-25%, pero son inactivos. La elimi- hasta 12 años (con peso menor a 50
nación es bifásica, con una vida media kg): 50-180 mg/kg/día por vía IM ó IV
necesario para lograr la erradicación beta-lactamasas, lo que incrementa su
completa de la infección y evitar la actividad contra las pseudomonas y la
recidiva. En la mayoría de los casos, disminuye para los organismos Gram
el tratamiento debe mantenerse hasta positivos. Es activa contra bacterias
48-72 horas después de que el aerobias Gram positivas como: Sta-
paciente se haga asintomático o haya phylococcus aureus (productor y no
evidencia de erradicación microbioló- productor de beta-lactamasa), Strep-
gica. tococcus pneumoniae, Streptococcus
pyogenes (grupo A beta-hemolítico) y
INTERACCIONES Streptococcus agalactiae (grupo B);
Ver: CEFALEXINA. bacterias aerobias Gram negativas
como: Enterobacter spp., Citrobacter
REACCIONES ADVERSAS spp., Escherichia coli, Haemophilus
Ver: CEFALEXINA. En caso de admi- influenzae, Klebsiella spp., Proteus
nistración rápida (menos de 60 segun- mirabilis, Proteus vulgaris,
dos), en bolo vía catéter central, se ha Pseudomonas spp., Serratia spp. y
observado arritmias con posible riesgo Neisseria meningitidis y algunas
de la vida. bacterias anaerobias como J
Bacteroides spp. Muchas cepas de
CONTRAINDICACIONES/ Bacteroides fragilis son resistentes.
PRECAUCIONES
Ver: CEFALEXINA.
FARMACOCINÉTICA
No se absorbe bien en el tracto
SOBREDOSIS
Manejo sintomático y terapia de so- gastrointestinal por lo que debe ser
porte. administrada por vía parenteral, IM ó
CEFTAZIDIMA
IV. Luego de la administración IM se
alcanzan concentraciones séricas
FARMACOLOGÍA pico en 60 minutos. Se distribuye
Antibiótico del grupo de las cefalospo- amplia-mente a los tejidos y fluidos
rinas de tercera generación. Posee corpora-les. Se une a las proteínas
acción bactericida. Inhibe la síntesis plasmáticas en un 5-24%. No se
de mucopéptido en la pared metaboliza en for-ma apreciable. Se
bacteriana al unirse a las enzimas excreta en 24 horas por filtración
carboxipeptida-sas que participan en glomerular en la orina en un 80-90%
la fase final de la síntesis de la pared como fármaco intacto. La eliminación
bacteriana. La ceftazidima tiene un es bifásica, con una vida media en fase

ciones, ginecológicas, intra-abdomi- debe mantenerse hasta 48-72 horas
nales, del sistema nervioso central y después de que el paciente se haga
septicemia, causadas por gérmenes asintomático o de evidencia de
sensibles. erradicación microbiológica.
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN INTERACCIONES

Se administra por inyección IM pro- Ver: CEFALEXINA. Es físicamente in-
funda, bolo IV en 3-5 minutos y por compatible con vancomicina. Se reco-
infusión IV en 15-30 minutos. La dosis mienda que se administre por infusión
usual en adultos y niños mayores de IV intermitente, dándolas por separado
12 años es de 1 g IV ó IM cada 8-12 y lavando las vías entre la adminis-
horas (máximo 6 g/día). En tración de los dos agentes.
infecciones no complicadas del tracto
urinario: 250 mg IV ó IM cada 12 horas REACCIONES ADVERSAS
y en infeccio-nes complicadas: 500 mg Ver: CEFALEXINA. Se ha observado
IV ó IM cada 8-12 horas. En caso de hiperbilirrubinemia.
neumonía no complicada e
CONTRAINDICACIONES/
infecciones de piel y sus estructuras: PRECAUCIONES
500-1000 mg IV ó IM cada 8 horas. En Ver: CEFALEXINA.
infecciones óseas y de las
articulaciones: 2 g IV cada 12 horas. SOBREDOSIS
En infecciones ginecológicas serias e Ha ocurrido en pacientes con insufi-
intra-abdominales, meningitis e infec- ciencia renal. Las reacciones incluyen:
ciones severas que ponen en peligro la convulsiones, encefalopatía,
vida, especialmente en pacientes asterixis, excitabilidad neuromuscular
inmunocomprometidos: 2 g IV cada 8 y coma. Tratamiento sintomático y de
horas. En infecciones pulmonares soporte. Es removible por diálisis
causadas por Pseudomonas spp. en
pacientes con fibrosis quística con CEFTRIAXONA
función renal normal: 30-50 mg/kg IV
cada 8 horas a un máximo de 6 g por FARMACOLOGÍA
día. Como terapia empírica en Antibiótico del grupo de las cefa-
pacien-tes neutropénicos febriles: 100 losporinas de tercera generación.
mg/kg cada 8 horas. La dosis en niños Posee acción bactericida. Inhibe la
me-nores de 1 mes es: 30 mg/kg IV síntesis de mucopéptido en la pared
cada 12 horas; y en infantes y niños bacteriana al unirse a las enzimas
carboxipeptidasas que participan en la
bacteriana. Es activa contra bacterias filtración glomerular en la orina (67%),
aerobias Gram positivas como: y el resto secretado en la bilis y, por
Staphylococcus aureus (productor y tanto, encontrado en las heces. La vida
no productor de beta-lactamasa), Sta- media de eliminación es de 8,5-10
phylococcus epidermidis, Streptoco- horas.
ccus pneumoniae, Streptococcus pyo-
genes (grupo A beta-hemolítico) y INDICACIONES
estreptococos del grupo Viridans; Tratamiento de infecciones del tracto
bacterias aerobias Gram negativas respiratorio inferior, de la piel y sus
como: Acinetobacter calcoaceticus, estructuras, del hueso y articulacio-
Enterobacter aerogenes, Enterobacter nes, infecciones intra-abdominales,
cloacae, Escherichia coli, Haemophi- del tracto urinario, otitis media, me-
lus influenzae, Haemophilus parain- ningitis, septicemia, gonorrea no com-
fluenzae, Klebsiella pneumoniae,
plicada y enfermedad inflamatoria
Klebsiella oxytoca, Moraxella ca-
tarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus pélvica aguda, causadas por gérme-
vulgaris, Morganella morganii, Serratia nes susceptibles. Profilaxis periope-
marcescens, Neisseria gonorrhoeae ratoria en cirugía contaminada o
(productores y no productores de pe- potencialmente contaminada. J
nicilinasa) y Neisseria meningitidis y
algunas bacterias anaerobias como: RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Bacteroides fragilis, Clostridium spp. y Se administra por inyección IM
Peptostreptococcus spp. La mayoría profunda o por infusión IV en 15-30
de las cepas de C. difficile son minutos. La dosis usual en adultos es
resistentes a la ceftriaxona. 1-2 g/día por vía IM ó IV en dosis
única o dividida en dos dosis cada 12
FARMACOCINÉTICA horas (máximo 4 g/día), dependiendo
No se absorbe bien en el tracto gas- del tipo y severidad de la infección. La
trointestinal por lo que debe ser dosis diaria no debe exceder 4 g. En el
administrada por vía parenteral, IM ó tratamiento de la gonorrea no com-
IV. Luego de la administración IM se plicada: Dosis única de 125-250 mg
alcanzan concentraciones séricas por vía IM. En la profilaxis perio-
pico en 2-4 horas. Se distribuye peratoria: 1 g por vía IM ó IV 30-90
amplia-mente a los tejidos y fluidos minutos antes de la intervención. La
corpo-rales. La unión a las proteínas dosis usual en niños es 50-75
plas-máticas es dependiente de la mg/kg/día (máximo 2 g/día) por vía
dosis y disminuye en la medida en que IM ó IV en dosis única o dividida en dos
ésta aumenta; con concentraciones dosis cada 12 horas. Para el trata-
horas después que el paciente se dermidis, Staphylococcus saprophy-
haga asintomático o haya evidencia de ticus, Streptococcus pneumoniae,
erradicación microbiológica. La Streptococcus pyogenes; bacterias
duración usual de la terapia es de 4-14 aerobias Gram negativas como:
días, aunque podría ser mayor en Campylobacter yeyuni, Citrobacter
casos severos. En infecciones por spp., Enterobacter cloacae, Esche-
Streptococcus pyogenes debe durar richia coli, Haemophilus influenzae,
por lo menos 10 días. Haemophilus parainfluenzae, Klebsie-
lla pneumoniae, Legionella pneumo-
INTERACCIONES phila, Moraxella catarrhalis, Morgane-
Ver: CEFALEXINA. lla morganii, Neisseria gonorrhoeae,
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
REACCIONES ADVERSAS Providencia rettgeri, Providencia
Ver: CEFALEXINA. Se ha observado stuartii, Pseudomonas aeruginosa,
prolongación del tiempo de pro- Salmonella typhi, Serratia spp. y
trombina. Ocasionalmente se ha Shigella spp., Chlamydia pneumoniae,
observado diaforesis y enrojecimiento Mycoplasma pneumoniae y Bacillus
de la cara. anthracis.
PRECAUCIONES Después de la administración oral se
Ver: CEFALEXINA. absorbe en un 70-80% en el tracto
SOBREDOSIS traciones plasmáticas pico en 1-2
Manejo sintomático y terapia de horas. No sufre metabolismo de primer
soporte. paso. Se une a las proteínas plas-
CIPROFLOXACINO
máticas en un 20-40% y se distribuye
(SistÈmico)
corporales. Se metaboliza parcial-
FARMACOLOGÍA mente en el hígado dando lugar a
Antibiótico del grupo de las fluo- cuatro metabolitos con muy poca
roquinolonas. Posee acción bacte- actividad farmacológica que se
ricida. Inhibe a las enzimas girasa del excretan, junto a un 40-50% (o 50-70%
ADN y topoisomerasa IV, necesarias por administración IV) de fármaco
para la replicación, transcripción, intacto, por la orina y las heces. La vida
reparación y recombinación del ADN media de eliminación es de 4-6 horas y
bacteriano. Es activa in vivo contra: se prolonga en pacientes con insu-
ficiencia renal.
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN cuadro clínico y la respuesta del pa-
Se usa por vía oral y por infusión IV ciente. Se recomienda mantener la
durante no menos de 60 minutos. terapia por 48 horas después de
- Por vía oral: desaparecidos los signos y síntomas
- Sinusitis aguda: 500 mg cada 12 de la infección.
horas por 10 días.
- Infecciones del tracto respiratorio REACCIONES ADVERSAS
inferior: 500 mg cada 12 horas por Cardiovasculares: Palpitaciones, fle-
7-14 días. bitis, prolongación del intervalo QTc,
- Infecciones óseas y en articula- trombosis cerebral, arritmias, hiper-
ciones: 500-750 mg cada 12 horas tensión, angina, infarto y paro cardio-
por 4-6 semanas. pulmonar. Gastrointestinales: Náu-
- Infecciones de piel y sus es- seas, vómito, constipación, diarrea,
tructuras: 750 mg cada 12 horas anorexia, dolor abdominal, dispepsia,
por 7-14 días. flatulencia, alteración del gusto,
- Infecciones no complicadas de pancreatitis y colitis pseudomem-
tracto urinario: 100 mg por 3 días; branosa. Hematológicas: Eosinofilia,
infec-ciones severas: 250-500 mg incremento del tiempo de coagulación, J
cada 12 horas por 7-14 días. metahemoglobinemia, agranulocitosis
- Infecciones intra-abdominales (en y anemia hemolítica. Hepáticas: Ele-
combinación con metronidazol): vación de los niveles de las enzimas
500 mg cada 12 horas por 7-14 hepáticas, ictericia colestásica y
días. necrosis hepática. Neurológicas: Ce-
- Diarrea infecciosa: 500 mg cada 12 falea, mareos, nerviosismo, letargia,
horas por 5-7 días. insomnio, ansiedad, pesadillas, de-
- Infecciones gonocóccicas presión, parestesia, psicosis, manía,
uretrales y cervicales: dosis única delirio, fobia, temblor y convulsiones.
de 250-500 mg. Reacciones de Hipersensibilidad:
- Por vía intravenosa: Prurito, erupción, urticaria, fiebre,
fotosensibilidad, hiperpigmentación,
- Infecciones del tracto urinario: 200-
400 mg cada 12 horas. eritema multiforme, síndrome de
- Infecciones de la piel y sus estruc-Stevens-Johnson, broncoespasmo,
turas, hueso y articulaciones: 400 angioedema y anafilaxis. Renales:
mg cada 8 horas. Incrementos del BUN y de la creatinina
- Infecciones del tracto respiratorio sérica, nefritis intersticial, hematuria,
inferior: leve a moderada: 400 mg cálculos renales, insuficiencia renal
aguda, retención urinaria, poliuria.
espalda, brazos y mandíbula, rigidez sanguíneas. Dado que se ha descrito
de las articulaciones, crisis de gota, la ocurrencia de cataratas con la
mialgia, debilidad y dolor en el sitio de administración de quinolonas, se
inyección. recomienda la evaluación oftalmoló-
gica periódica. De igual manera, se
INTERACCIONES debe vigilar frecuentemente la función
El ciprofloxacino produce efectos renal, hepática, hematológica y
aditivos con los antibióticos beta- cardio-vascular. Se han reportado
lactámicos, aminoglicósidos, clinda- casos de fotosensibilidad con la
micina y metronidazol. Los antiácidos administración de quinolonas, por lo
y los cationes divalentes o trivalentes, que es recomen-dable evitar, en lo
especialmente el hierro, interfieren con posible, la expo-sición excesiva a la
la absorción gastrointestinal del luz solar. Es recomendable mantener
ciprofloxacino. El probenecid dismi- una adecua-da hidratación del
nuye la depuración renal del ciproflo- paciente a objeto de prevenir la
xacino e incrementa los niveles posibilidad de cristaluria. El uso del
séricos. El ciprofloxacino puede au- ciprofloxacino por períodos
mentar las concentraciones plasmá- prolongados puede provocar el sobre-
ticas de la teofilina y la fenitoína e crecimiento de microorganismos no
incrementar el efecto de los anti- susceptibles, inclusive hongos pató-
coagulantes orales. La combinación genos. Solamente debe usarse en el
con AINEs incrementa el riesgo de embarazo si el beneficio potencial
convulsiones. La administración con- justifica el riesgo potencial para el feto.
comitante con glibenclamida puede El ciprofloxacino se excreta en la leche
provocar hipoglicemia severa y cuan- materna, por lo que debe suspenderse
do se administra con ciclosporina la lactancia durante el tratamiento.
aumenta el riesgo de falla renal.
SOBREDOSIS
CONTRAINDICACIONES/ Vaciamiento gástrico, carbón activado
PRECAUCIONES y catártico salino, si la ingestión es
Contraindicado en pacientes con reciente. Manejo sintomático y tra-
hipersensibilidad al fármaco o a otras tamiento de soporte. Mantener una
quinolonas, en pacientes menores de adecuada hidratación. No es remo-
18 años y durante el embarazo. No vible por diálisis peritoneal ni hemo-
debe usarse por vía IM. Usar con diálisis.
extrema precaución en pacientes con
trastornos del SNC, arterioesclerosis INFORMACIÓN AL PACIENTE
o sintomatología inusual durante el piratorio inferior, ginecológicas, de la
tratamiento. Suspender la terapia de piel y sus estructuras; óseas y articu-
inmediato en caso de alergia o de dolor lares, intra-abdominales y septicemia
tendinoso, en especial del tendón de causadas por organismos sensibles.
CLINDAMICINA R…GIMEN DE DOSIFICACI”N

Por vía oral en adultos: 150-450 mg
FARMACOLOGÕA cada 6 horas; en niños: 8-25
Antibiótico semisintético con acción mg/kg/día, divididos en 3-4 dosis
bactericida o bacteriostática según la iguales. Por vía IM ó IV en adultos:
dosis y la sensibilidad del microor- 600-2700 mg/día divididos en 2-4
ganismo. Inhibe la síntesis proteica en dosis, sin exceder 600 mg IM por do-
gérmenes susceptibles por unión a la sis, ni 1200 mg por infusión IV en 1
sub-unidad ribosomal 50S. Es activa hora. La velocidad de infusión no debe
contra: especies de Staphylococcus, exceder 30 mg/minuto. En infecciones
Streptococcus (excepto Streptoco- muy severas puede incrementarse la
ccus facealis), Actinomyces spp., Bac- dosis IV hasta un máximo de 4,8
g/día. En niños mayores de un mes,
J
teroides, Eubacterium, Fusobacte-
rium, Propionibacterium, Peptococcus por vía IM ó IV: 15-40 mg/kg/día
spp. y Peptostreptococcus spp. divididos en 3-4 dosis iguales; en
neonatos: 15-20 mg/kg/día IM ó IV
FARMACOCIN…TICA divididos en 3-4 dosis; en infantes
Después de la administración oral, se prematuros: 15 mg/kg. Por lo general,
absorbe en un 90% en el tracto gastro- la duración de la terapia depende del
intestinal, alcanzando niveles tipo y severidad de la infección; el
plasmáticos pico en 45-60 minutos. tratamiento debe durar el tiempo que
Posterior a la administración IM, sea necesario para lograr la
alcanza concentraciones máximas en erradicación completa de la infección
3 horas. Una vez en la sangre se une a y evitar la recidiva.
las proteínas plasmáticas en un 93% y
se distribuye a los tejidos y fluidos REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensión y paro
corporales, excepto el sistema
cardiopulmonar por infusión IV rápida
nervioso central. Se metaboliza
(a una velocidad de infusión mayor
parcialmente a productos activos e
q u e 3 0 m g / m i n u t o ) .
inactivos que se excretan en la orina y
en las heces. Solamente un 10% de la

cia renal. Otras: Se ha reportado casos y catártico salino, si la ingestión es
raros de poliartritis. reciente. Manejo sintomático y terapia
de soporte. No es removible por diáli-
INTERACCIONES sis peritoneal ni por hemodiálisis.
Puede potenciar el efecto de los blo-
queantes de la unión neuromuscular. INFORMACI”N AL PACIENTE
El saquinavir puede incrementar los No alterar la dosificación ni suspender
niveles séricos de la clindamicina, au- el tratamiento antes del tiempo pre-
mentando la posibilidad de efectos visto, aunque hayan desaparecido los
tóxicos. La eritromicina puede síntomas de la infección. Informar de
interferir con la acción de la inmediato al médico si ocurre alguna
clindamicina; debe evitarse el uso reacción o sintomatología inusual du-
concomitante. rante la terapia. Si se presenta diarrea
CONTRAINDICACIONES/ CLORANFENICOL
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con FARMACOLOGÕA
hipersensibilidad a la clindamicina. Antibiótico con acción bactericida o
Usar con precaución en pacientes con bacteriostática según la dosis y la
trastornos de la función renal y/o sensibilidad del microorganismo. Inhi-
hepática y en aquellos con historia de be la síntesis de proteínas en gér-
colitis o enteritis asociada al uso de menes susceptibles por unión a la sub-
antibióticos. El uso seguro del me- unidad ribosomal 50S. El espectro
dicamento durante el embarazo no ha de actividad incluye patógenos
sido establecido. No se debe admi- aerobios Gram positivos (Streptoco-
nistrar por vía IV sin diluir. La cus pneumoniae y otros estreptoco-
velocidad de infusión no debe exceder cos), bacterias aerobias Gram
30 mg/minuto. El uso por períodos negativas (Haemophilus influenzae,
pro-longados puede favorecer el Salmonella, Shigella, Neisseria
sobre-crecimiento de patógenos no meningitidis, Pseudomonas mallei,
suscepti-bles, especialmente Pseudomonas cepacia, Proteus
levaduras. Debe suspenderse la mirabilis, Vibrio cholerae, Francisella
lactancia durante el tratamiento ya que tularensis, Yersinia pestis y Brucella) y
la clindamicina se excreta por la leche algunas bacterias anaerobias:
materna. Cuando ocurre una diarrea Bacteroides melaninogenicus, B.
significativa debe suspenderse el fragilis, Fusobacterium, Clostridium,
Veillonella, Rickettsia, Chlamidia y
une a las proteínas plasmáticas en un lo general, la duración de la terapia
60% y se distribuye ampliamente a los depende del tipo y severidad de la
fluidos y tejidos corporales, logrando infección; el tratamiento debe durar el
su máxima concentración en el tiempo que sea necesario para lograr
hígado y el riñón. En individuos con la erradicación completa de la infec-
meninges no inflamadas, la ción y evitar la recidiva.
concentración en el fluido
cerebroespinal es equivalente al 21- REACCIONES ADVERSAS
50% de la concentración plasmá-tica y Gastrointestinales: Náuseas, vómito,
de 45-89% en sujetos con las diarrea, glositis, estomatitis, sabor de-
meninges inflamadas. Se metaboliza sagradable, enterocolitis, prurito anal e
en el hígado, principalmente con ictericia. Hematológicas: Depresión
ácido glucurónico, a productos de la médula ósea, anemia aplásica,
inactivos que se excretan, junto a un ane-mia hipoplásica, trombocitopenia
30% de droga intacta, por la orina. La y granulocitopenia. Hepáticas:
vida media de eliminación es de 1,5- Ictericia. Neurológicas: Cefalea,
4,1 horas en adultos, de 24 horas o depresión, confusión y neuritis óptica
J
más en neo-natos y de 10 horas en que puede progresar hasta ceguera.
niños de 10-16 días. Los tiempos se Reacciones de hipersensibilidad:
incrementan en pacientes con Erupción macu-lopapular y vesicular,
insuficiencia hepática. El cloranfenicol fiebre, urticaria, angioedema,
atraviesa la barrera placentaria y se hemorragia cutánea o de las mucosas
distribuye hacia la leche materna. y anafilaxis. Otras: Síndrome del niño
gris en prematuros y recién nacidos
INDICACIONES que reciben cloranfe-nicol o cuyas
Infecciones severas causadas por or- madres lo recibían los últimos días
ganismos susceptibles en las que del embarazo, aunque se ha reportado
otros agentes menos tóxicos resultan casos en niños hasta de 2 años. Los
inefectivos o están contraindicados. síntomas incluyen: Dificul-tad para la
alimentación, distensión abdominal
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N con o sin émesis, cianosis pálida
Se administra por vía IV. La dosis progresiva y colapso vasomotor
usual en niños y adultos por vía IV con frecuentemente acompañado de
función hepática y renal normales es respiración irregular; muerte dentro de
de 50 mg/kg/día, divididos en dosis pocas horas del comienzo de los
iguales cada 6 horas. La dosis máxima síntomas.

puede prolongar el tiempo de pro- SOBREDOSIS
trombina en pacientes que reciben Manejo sintomático y terapia de
anticoagulantes al interferir con la soporte. La hemoperfusión con
producción de vitamina K por carbón activado es efectiva para
bacterias intestinales. Antagoniza la remover el fármaco. No es removible
actividad bactericida de la penicilina y por diálisis peritoneal ni por
las cefa-losporinas. Puede reducir la hemodiálisis.
efectivi-dad de la vitamina B12, sales de
hierro y ácido fólico. La rifampicina y el
feno-barbital disminuyen los niveles DOXICICLINA
séricos del cloranfenicol al (Antibacteriano SistÈmico)
incrementar su metabolismo hepático.
FARMACOLOGÍA
Con fármacos mielosupresores
Antibiótico del grupo de las tetraci-
potencia el riesgo de depresión de la
clinas, derivado de la oxitetraciclina.
médula ósea.
Posee acción bacteriostática. Inhibe la
CONTRAINDICACIONES/ síntesis de proteínas en gérmenes
PRECAUCIONES sensibles por unión a la sub-unidad
Contraindicado en pacientes con ribosomal 30S. Es activa in vivo contra:
hipersensibilidad al medicamento. No Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus
se ha establecido la seguridad de su influenzae, H. ducreyii, Yersinia pestis,
uso durante el embarazo. Usar con Francisella tularensis, Vibrio cholera,
precaución en pacientes con enfer- Bortonella bacilliformis, Brucella spp.,
medad renal y/o hepática. Debido al Ricketsiae, Chlamydia trachomatis, C.
estrecho margen terapéutico del clo- psittaci, Mycoplasma pneumoniae,
ranfenicol, se recomienda realizar Ureaplasma urealyticum, Borrelia
determinaciones de los niveles recurrentis, Treponema pallidum,
séricos durante el tratamiento; la Clostridium spp., Fusobacterium
concentra-ción debe mantenerse fusiforme, Actinomyces spp.,
dentro del rango de 5-20 mcg/ml para Propionbacterium acnes, Plasmodium
garantizar su eficacia y minimizar la falciparum (forma asexual pero no
posibilidad de efectos tóxicos. El uso contra los gametocitos), Bacillus
prolongado puede provocar anthracis y algunas cepas sensibles
sobrecrecimiento de organismos no de Streptococcus pyogenes, S.
susceptibles, incluyen-do hongos pneumoniae, S. faecalis, estrepto-
patógenos. Si se presenta neuritis cocos alfa-hemolíticos grupo viridans,
Escherichia coli, Klebsiella spp.,
absorbe casi completamente (95%) en con peso superior a 50 kg se recomien-
el tracto gastrointestinal, alcanzando da la dosis usada en adultos. Por lo
concentraciones séricas pico en 1,5-4 general, la duración de la terapia
horas. Los alimentos reducen su ab- depende del tipo y severidad de la
sorción en un 20%. Se une a las pro- infección; el tratamiento debe durar el
teínas plasmáticas en un 25-93% y se tiempo que sea necesario para lograr
distribuye ampliamente a los tejidos y la erradicación completa de la
fluidos corporales. Es parcialmente infección y evitar la recidiva.
inactivada en el intestino por quelación
con algunos iones divalentes y REACCIONES ADVERSAS
trivalentes. Se elimina intacta en un Gastrointestinales: Náuseas, vómito,
20-26% por la orina y 20-40% por las diarrea, dolor abdominal, pancreatitis,
heces. La vida media de eliminación glositis, disfagia, enterocolitis y lesio-
con dosis única es de 16-18 horas y de nes inflamatorias en la región anoge-
22-24 horas con la dosificación múlti- nital. Neurológicas: Mareos, vértigo,
ple, incrementándose ambas en pa- dolor de cabeza, ataxia, fatiga. Rena-
cientes con insuficiencia renal severa. les: Incrementos del BUN y de la crea-
J
La doxiciclina atraviesa la barrera tinina sérica. Hepáticas: Aumento de
placentaria y llega a la circulación fetal los niveles de las aminotransferasas.
y al cordón umbilical. En la leche Hematológicas: Leucocitosis, neutro-
materna alcanza concentraciones penia, anemia hemolítica, trombocito-
importantes. penia, linfocitos atípicos. Reacciones
de hipersensibilidad: Erupción macu-
INDICACIONES lopapular, urticaria, eritema multifor-
Infecciones causadas por gérmenes me, síndrome de Stevens-Johnson,
sensibles. fotosensibilidad, angioedema y ana-
filaxis. Pulmonares: Infiltrados pulmo-
nares. Otras: Candidiasis, onicólisis,
coloración de los dientes durante el
usual en adultos y niños mayores de 8
desarrollo de los mismos (segunda
años con peso mayor a 45 kg es 100
mitad del embarazo, la infancia y la
mg cada 12 horas el primer día,
niñez), abultamiento de las fontanelas
seguido por 100 mg/día como dosis
en infantes e hipertensión endocra-
única o dividida en 2 dosis iguales
neana en adultos.
cada 12 horas. En infecciones severas
se recomienda 100 mg cada 12 horas. INTERACCIONES
En niños mayores de 8 años con peso La administración con alimentos o me-
y pueden disminuir la eficacia de los Cationes di o trivalentes (zinc, calcio,
anticonceptivos orales que contienen magnesio, aluminio o hierro). Durante
estrógenos. La combinación con mela terapia evitar la exposición excesiva
toxiflurano puede provocar nefrotoxici- a la luz del sol. No alterar la dosifi-
dad fatal. La fenitoína, los barbitúricos cación ni suspender el tratamiento
y la carbamazepina reducen los nive- antes del tiempo previsto, aunque
les plasmáticos de la doxiciclina. hayan desaparecido los signos y
síntomas de la infección. Notificar de
CONTRAINDICACIONES/ inmediato al médico si se presenta
PRECAUCIONES alguna reacción o sintomatología inu-
sual durante el tratamiento. No usar el
persensibilidad a las tetraciclinas, en
medicamento pasada la fecha de
niños menores de 8 años y durante el
vencimiento. La doxiciclina debe ser
embarazo. Usar con precaución en
ingerida con suficiente líquido y en
pa-cientes con falla hepática y/o renal.
El uso prolongado puede causar el so- ERITROMICINA (ERITROMICINA ESTOLATO)
brecrecimiento de organismos no
FARMACOLOGÍA
susceptibles, incluyendo hongos pa-
Antibiótico macrólido de acción bacte-
tógenos. En caso de terapia prolon-
riostática, pero puede ser bactericida a
gada se debe practicar exámenes
altas dosis. Inhibe la síntesis de
periódicos de la función
proteínas en gérmenes sensibles por
hematológica, hepática y renal. Dado
unión a la sub-unidad ribosomal 50S
el potencial fotosensibilizante del
de los microorganismos sensibles. Es
producto, se recomienda evitar la
activa in vivo contra: Neisseria
exposición prolongada a la luz solar. El
gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis,
uso de tetraciclinas después de la
Mycoplasma pneumoniae, Ureaplas-
fecha de vencimiento puede provocar
ma urealyticum, Treponema pallidum,
reaccio-nes renales severas como el
Streptococcus pyogenes (beta-hemo-
síndrome de Fanconi. Se debe
lítico del grupo A), Streptococcus
suspender la lactancia durante el
pneumoniae, Staphylococcus aureus,
tratamiento.
Bordetella pertussis, Legionella pneu-
SOBREDOSIS mophila, Listeria monocytogenes, es-
Vaciamiento gástrico, carbón activado treptococo alfa-hemolítico (grupo viri-
y catártico salino, si la ingestión es dans) y Corynebacterium diphteriae.
FARMACOCINÉTICA
de soporte. No es removible por
gre liberando la eritromicina. La admi- trointestinales: Náuseas, vómito, dia-
nistración de una dosis única alcanza rrea, colitis pseudomembranosa, dolor
concentraciones plasmáticas pico en abdominal, anorexia, pancreatitis,
1-4 horas. Se une a las proteínas melena, prurito anal. Hepáticas: Alte-
plasmáticas en un 96% y se distribuye ración de la función hepática con o sin
ampliamente a los tejidos y fluidos ictericia, ictericia colestásica. Neuro-
corporales. Atraviesa la barrera pla- lógicas: Ototoxicidad (con dosis de 4
centaria pero los niveles plasmáticos g/día o más), tinitus, vértigo. Reac-
fetales son bajos. Se metaboliza par- ciones de hipersensibilidad: Erupción,
cialmente en el hígado transformán- urticaria y anafilaxis.
dose en productos inactivos que se
excretan, junto con el fármaco en su INTERACCIONES
La eritromicina puede inhibir el me-
mayoría intacto, por las heces y en
tabolismo e incrementar los niveles
escasa proporción por la orina. La vida
séricos de la carbamazepina, buspi-
media de eliminación es de 1,5-2
rona, digoxina, ciclosporina, cisaprida,
horas.
fenitoína, clozapina, ebastina, alfen-
INDICACIONES tanil, atorvastatina, lovastatina, pra- J
Infecciones causadas por gérmenes vastatina, benzodiazepinas, bromo-
sensibles. criptina, ácido valpróico, tretinoína,
ergotamina, sildenafil, prednisolona,
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN felodipina, quinidina, disopiramida,
Se administra por vía oral. Las dosis fexofenadina, terfenadina, astemizol y
del estolato de eritromicina se expre- warfarina. La eritromicina puede ele-
san en términos de eritromicina base. var las concentraciones plasmáticas
La dosis usual en adultos es 500 mg de teofilina por disminución de su
cada 6 horas; en infecciones severas depuración. La administración con
puede incrementarse a 4 g/día o más. jugos de frutas, de tomate o bebidas
En niños, 30-50 mg/kg/día divididos gaseosas disminuye la biodisponibili-
en 4 dosis iguales cada 6 horas; en dad de la eritromicina. Administrada
infec-ciones severas se puede con terfenedina o con cisaprida puede
duplicar la dosis. Por lo general, la producir arritmias cardíacas.
duración de la terapia depende del tipo
y severidad de la infección; el CONTRAINDICACIONES/
tratamiento debe durar el tiempo que PRECAUCIONES
sea necesario para lograr la Contraindicada en pacientes con hi-
erradicación completa de la infección persensibilidad a los macrólidos, al-
na, entre otras) por el riesgo de rabdo- bles por unión irreversible a la sub-
miolisis. El uso prolongado puede cau- unidad ribosomal 30S. Es activa con-
sar el sobrecrecimiento de organismos tra: Enterobacter spp., Citrobacter
no susceptibles, incluyendo hongos spp., Proteus spp., Escherichia coli,
patógenos. En caso de terapia prolon- Klebsiella spp., Pseudomonas spp.,
Serratia spp., Staphylococcus aureus
gada, se debe practicar exámenes pe-
y S. epidermidis.
riódicos de la función hepática. El uso
en el embarazo debe limitarse a FARMACOCINÉTICA
condiciones de verdadera necesidad Ver: AMIKACINA. Después de la ad-
en las que los beneficios potenciales a ministración IM alcanza concentracio-
la madre superen a los posibles ries- nes séricas pico en 30-90 minutos. La
gos para el feto. Usar con precaución vida media de eliminación es de 2-3
durante la lactancia. horas y se incrementa de manera
significativa en pacientes con insufi-
SOBREDOSIS ciencia renal.
y catártico salino, si la ingestión es re- INDICACIONES
ciente. Manejo sintomático y terapia de Tratamiento de infecciones severas
soporte. No es removible por diálisis del tracto respiratorio, urinario, gas-
peritoneal o hemodiálisis. trointestinal, sistema nervioso central,
de la piel y tejidos blandos, óseas y
septicemia, causadas por organismos
No alterar la dosificación ni suspender
susceptibles.
el tratamiento antes del tiempo pre-
visto, aunque hayan desaparecido los
signos y síntomas de la infección. No- Se administra por infusión IV ó por vía
tificar de inmediato al médico si se IM. El nivel sérico terapéutico debe
presenta alguna reacción o sintoma- ubicarse en el rango de 4-12 mcg/ml
tología inusual durante el tratamiento, de concentración pico (medida 30-60
tales como dolor abdominal severo, minutos después de la administración
GENTAMICINA
de una dosis) y 1-2 mcg/ml de con-
(SistÈmica)
centración valle (medida justo antes
de la administración de una dosis). La
FARMACOLOGÍA dosis usual en adultos es de 3-5
Antibiótico aminoglicósido. Posee ac- mg/kg/día, divididos en 3 dosis
tividad bactericida. Inhibe la síntesis iguales cada 8 horas. En neonatos, 5

en períodos de 0,5-2 horas. La dosi- tienamicina producida por el Strepto-
ficación en pacientes con insuficiencia
myces cattleya. Tiene acción bacte-
renal debe hacerse, en la medida de loricida. Al igual que otros antibióticos
posible, con base en los niveles séri-beta-lactámicos, inhibe la síntesis de
cos del antibiótico. El ajuste de la dosis
mucopéptido en la pared bacteriana al
puede hacerse modificando los inter- unirse a las enzimas que participan en
valos de dosificación o disminuyendo la fase final de la síntesis de la pared
la dosis de acuerdo a la depuración de
bacteriana. Es muy resistente a la
creatinina (Clcr) o de la creatinina
hidrólisis por las beta-lactamasas. La
sérica (Cr). Para el ajuste del intervalo
cilastatina inhibe competitivamente a
se inicia con la dosis de carga usual,
la enzima dehidropeptidasa I presente
continuando con la misma dosis a
en los túbulos renales proximales que
intervalos, en horas, calculados
multiplicando el valor de creatinina metaboliza e inactiva al imipenem. Es
activo contra bacterias aerobias Gram
sérica (Cr) por ocho (8). Para el ajuste
de la dosis se inicia con la dosis de positivas como: el Staphylococcus au-
carga usual, continuando con una reus (productor y no productor de beta-
J
dosis de mantenimiento cada 8 horas, lactamasa), Staphylococcus epidermi-
calculada dividiendo la dosis de cargadis, Streptococcus pyogenes, Strepto-
usada entre el valor de creatinina coccus agalactiae, Streptococcus
sérica. Para ajustes más precisos, pneumoniae y Enterococcus faecalis;
consultar literatura especializada. bacterias aerobias Gram negativas
como: Acinetobacter spp., Enterobac-
INTERACCIONES ter spp., Klebsiella spp., Citrobacter
Ver: AMIKACINA.
spp., Pseudomonas aeruginosa, Es-
cherichia coli, Haemophilus influen-
REACCIONES ADVERSAS
zae, Haemophilus parainfluenzae,
Ver: AMIKACINA. Gardnerella vaginalis, Proteus vulga-
ris, Morganella morganii, Providentia
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES rettgeri y Serratia spp.; bacterias
Ver: AMIKACINA. anaerobias Gram positivos como:
Clostridium spp, Eubacterium spp.,
IMIPENEM / CILASTATINA SÓDICA
Peptococcus spp., Peptostreptoco-
ccus spp. y Propionibacterium app. y
FARMACOLOGÍA bacterias anaerobias Gram negativas
El imipenem es un antibiótico del como: Bacteroides spp. y Fusobacte-
grupo de los carbapenems, derivado rium spp.
plasmáticas en un 13-21%. Aunque el por gérmenes susceptibles, la dosis
metabolismo renal por la dehidropep- usual es de 15-25 mg/kg/dosis cada 6
tidasa I es inhibido por la cilastatina, un horas (dosis máxima diaria: 2 g). En
20-30% del imipenem sufre un meta- infecciones por cepas de Pseudo-
bolismo no renal por hidrólisis inespe- monas aeruginosa moderadamente
cífica del anillo beta-lactámico, dando susceptibles, con riesgo de la vida, la
lugar a un producto sin actividad micro- dosis diaria máxima puede llegar hasta
biológica que se excreta, junto a un 50- 4 g. Por lo general, la duración de la
75% de fármaco intacto, por filtración terapia depende del tipo y severidad
glomerular y secreción tubular en la de la infección; el tratamiento debe
orina. Por su parte la cilastatina es durar el tiempo que sea necesario para
parcialmente metabolizada en el riñón lograr la erradicación completa de la
y excretada en un 70-80% intacta, infección y evitar la recidiva.
también por la orina. La vida media de
eliminación del imipenem es de 0,85- REACCIONES ADVERSAS
1,3 horas y se incrementa en pacientes Cardiovasculares: Palpitaciones, hipo-
con insuficiencia renal. tensión, taquicardia, tromboflebitis.
Gastrointestinales: Náuseas, vómito,
INDICACIONES dolor abdominal, gastroenteritis,
Infecciones del tracto respiratorio in- glositis, hipertrofia papilar de la len-
ferior, de la piel y sus estructuras, del gua, pigmentación de los dientes y
tracto urinario, intra-abdominales, gi- de la lengua, acedía, dolor faríngeo,
necológicas, infecciones óseas y aumento de la salivación, trastornos
septicemia causadas por organismos del gusto, diarrea, colitis hemorrágica
susceptibles. y colitis pseudomembranosa. Hemato-
lógicas: Eosinofilia, leucopenia, neu-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN tropenia, agranulocitosis, pancito-
La dosis se expresa en términos de
penia, mielosupresión, anemia he-
imipenem. Se administra por infusión
molítica, trombocitopenia, leucocito-
IV en 15-30 minutos (dosis iguales o
sis, monocitosis, linfocitosis y basofilia.
menores que 500 mg) o en 40-60
Hepáticas: Aumento de las enzimas
minutos (dosis mayores de 500 mg).
hepáticas, hiperbilirrubinemia, ictericia
En adultos con infecciones causadas
y hepatitis. Neurológicas: Mareos,
por gérmenes susceptibles, la dosis
somnolencia, confusión, vértigo,
usual es de 250-500 mg cada 6-8
parestesia, dolor de cabeza, debilidad,
horas, según la severidad de la infec-
astenia, encefalopatía, trastornos
ción. Para infecciones causadas por
Renales: Incrementos del BUN y de la madre supere al posible riesgo para el
creatinina sérica, anuria, poliuria, feto. Durante el tratamiento se debe
coloración de la orina, proteinuria e vigilar periódicamente la función
insuficiencia renal aguda. Otras: renal, hepática y hematológica. El uso
Disnea, artralgia, hiperhidrosis, por períodos prolongados puede
candidiasis, trastornos auditivos, hipo- provocar el sobrecrecimiento de
natremia, hiperpotasemia, hiper- microorga-nismos no susceptibles,
cloremia, y dolor en el sitio de la inclusive hongos patógenos.
inyección.
SOBREDOSIS
INTERACCIONES Manejo sintomático y tratamiento de
El imipenem puede antagonizar la ac- soporte. Es removible por hemodiáli-
tividad antibacteriana de otros antibió- sis, aunque la utilidad de este proce-
ticos beta-lactámicos como el aztreo- dimiento en casos de sobredosis no ha
nam, las cefalosporinas y las penicili- sido plenamente demostrada.
nas. La administración a pacientes
que reciben ganciclovir puede generar
convulsiones generalizadas. El probe- LEVOFLOXACINO J
necid puede incrementar los niveles
FARMACOLOGÍA
plasmáticos y la vida media de elimi-
Antibiótico del grupo de las fluoroqui-
nación del imipenem y la cilastatina.
nolonas. Tiene acción bactericida. In-
Debe evitarse el uso concomitante. No
hibe a las enzimas girasa y topoisome-
debe mezclarse con otros antibióticos,
rasa IV del ADN, necesarias para la
pero puede administrarse en forma
replicación, transcripción, reparación
concomitante con los
y recombinación del ADN bacteriano.
aminoglicósidos.
Es activa contra bacterias aerobias
CONTRAINDICACIONES/ Gram positivas como: Enterococcus
PRECAUCIONES faeca-lis, Staphylococcus aureus,
Contraindicado en pacientes con hi- Staphylo-coccus saprophyticus,
persensibilidad al medicamento o a Streptococcus pneumoniae y
otros antibióticos beta-lactámicos. No Streptococcus pyoge-nes; bacterias
es recomendable su uso en caso de aerobias Gram negativas como:
meningitis ni en pacientes con trastor- Acinobacter spp., Enterobacter spp.,
nos del sistema nervioso central (lesio- Escherichia coli, Haemophilus
nes cerebrales o historia de convulsio- influenzae, Haemophi-lus
nes). Usar con precaución en pacien-
pneumoniae, Mycoplasma pnumo- 500 mg/día, cada 24 horas por 7-14
niae, Serratia marcescens, Morganella días. Exacerbación aguda de la
morganii, Providencia spp,; y bacterias bronquitis crónica: 500 mg cada 24
anaerobias como el Clostridium horas por 7 días. Infecciones del
perfringens. tracto urinario y pielonefritis aguda:
250 mg cada 24 horas por 10 días. La
FARMACOCINÉTICA duración de la terapia depende del tipo
y severidad de la infección y debe ser
absorbe rápida y completamente en el
determinada por la respuesta clínica y
tracto gastrointestinal, alcanzando
bacteriológica de cada paciente en
concentraciones plasmáticas pico en
particular.
1-2 horas con una biodisponibilidad de
99%. Se une a las proteínas plas- REACCIONES ADVERSAS
máticas en un 24-38% y se distribuye Cardiovasculares: Hipotensión, taqui-
ampliamente en los tejidos y fluidos cardia, dolor anginoso, torcida de pun-
corporales. Se metaboliza en el ta, flebitis, vasodilatación y falla
hígado en muy escasa magnitud circulatoria. Hematológicas: Eosinofi-
dando lugar a metabolitos inactivos lia, leucopenia, neutropenia, tromboci-
que se excre-tan, junto a un 87% del topenia, agranulocitosis, linfocitope-
fármaco intacto, por secreción urinaria nia, incremento del tiempo de coa-
y menos de 4% en las heces. La vida gulación, anemia hemolítica y
media de eliminación plasmática es de pancito-penia. Gastrointestinales:
6-8 horas y se prolonga en pacientes Náuseas, vómito, constipación,
con insufi-ciencia renal. diarrea, ano-rexia, dolor abdominal,
dispepsia, flatulencia, alteración del
INDICACIONES gusto y colitis pseudomembranosa.
Infecciones del tracto urinario, de la
Hepáticas: Ele-vación de las enzimas
piel y sus estructuras, del tracto respi-
hepáticas, ictericia y hepatitis.
ratorio bajo y en la sinusitis maxilar
Neurológicas: Cefalea, mareos,
aguda causada por organismos sus-
nerviosismo, fatiga, astenia, insomnio,
ceptibles.
somnolencia, ansiedad, pesadillas,
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN encefalopatía, depresión, parestesia,
Se administra por vía oral e IV. La psicosis, agitación, temblor y
dosis usual en adultos es de 250-500 convulsiones. Reacciones de
mg por vía oral o por infusión IV en 60 hipersensibilidad: Pru-rito, erupción,
minutos, cada 24 horas por 7-14 días. urticaria, fiebre, vas-culitis, eritema

trastornos visuales, artralgia, mialgia, INDICACIONES
debilidad, fotosensibilidad y dolor en el Infecciones causadas por bacterias
sitio de inyección. anaeróbicas susceptibles y profilaxis
en la cirugía colorrectal.
INTERACCIONES
Los metales divalentes pueden quelar RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
la molécula de levofloxacino e Se administra por vía oral y por
interferir con su absorción infusión IV lenta.
gastrointestinal, por lo que se debe - I nfecciones bacterianas por
evitar su uso simul-táneo con bacterias anaerobias: Iniciar con 15
antiácidos, sales de hierro, sales de mg/kg, seguido por 7,5 mg/kg cada 6
calcio y productos que con-tengan horas (máximo 4 g/día) por 7-10
zinc, sucralfato. El levofloxa-cino días y en infecciones serias hasta
puede aumentar los niveles por 2-3 semanas. Dosis por vía oral:
plasmáticos de hipoglicemiantes ora- 7,5 mg/kg cada 6 horas.
les, teofilina y la respuesta hipopro- - Profilaxis preoperatoria en cirugía
trombinémica de la warfarina por colorrectal: 15 mg/kg por infusión
inhibición del citocromo P450. La combi- lenta (30-60 minutos) 1 hora antes J
nación con AINEs incrementa el riesgo de la intervención y en caso
de convulsiones. Los alimentos necesario, con 7,5 mg/kg a las 6 y 12
prolongan el tiempo para alcanzar la horas de la dosis inicial.
concentración pico, el cual reducen
REACCIONES ADVERSAS
hasta en un 14%. Ver: METRONIDAZOL en
ANTIPARA-SITARIOS.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
INTERACCIONES
Ver: CIPROFLOXACINO.
Ver: METRONIDAZOL en
METRONIDAZOL ANTIPARA-SITARIOS.
(Antibacteriano SistÈmico)
CONTRAINDICACIONES/
FARMACOLOGÍA PRECAUCIONES
Ver: METRONIDAZOL en Ver: METRONIDAZOL en ANTIPARA-
ANTIPARA-SITARIOS. SITARIOS.
FARMACOCINÉTICA SOBREDOSIS
Ver: METRONIDAZOL en Ver: METRONIDAZOL en ANTIPARA-
ANTIPARA-SITARIOS.
NITROFURANTOÍNA
(NITROFURANTOÕNA MACROCRISTALES)
das por gérmenes susceptibles. No es
efectiva en el tratamiento de la pielo-
FARMACOLOGÍA nefritis.
Antibiótico derivado del nitrofurano.
Posee actividad bactericida en la orina
Se administra por vía oral, preferi-
a dosis terapéuticas. Es reducido por
blemente con la comida para mejorar
las flavoproteínas bacterianas y con-
la absorción y la tolerancia. La dosis
vertido en un metabolito intermediario
usual en adultos: 50-100 mg 4 veces al
activo que inactiva o altera las proteí-
día. Para la supresión prolongada en
nas ribosomales bacterianas y otras
infecciones recurrentes: Dosis única
macromoléculas. Como resultado de
de 50-100 mg/día. En niños: 5-7
esto, se inhiben dos procesos bioquí-
mg/kg/día dividido en 4 dosis iguales
micos de síntesis de proteínas, meta-
cada 6 horas, y para la supresión pro-
bolismo aeróbico, la síntesis del ADN,
longada en infecciones recurrentes:
del ARN y de la pared celular. Este
Dosis única de 1 mg/kg/día o dividida
modo de acción explica la falta de
en dos dosis. La terapia debe man-
resistencia a la nitrofurantoína. Es
tenerse hasta 3 días después de
activa contra: Escherichia coli, Entero-
lograr que la orina se vuelva estéril.
coccus faecalis, Staphylococcus au-
reus, estafilococos coagulasa-nega-
REACCIONES ADVERSAS
tivos, estreptococos grupo D y grupo Gastrointestinales: Náuseas, vómito,
viridans, Citrobacter spp. y Klebsiella diarrea, dolor abdominal, anorexia,
spp.
constipación y pancreatitis. Hematoló-
FARMACOCINÉTICA gicas: Agranulocitosis, trombocitope-
Se absorbe en un 90% en el tracto nia, leucopenia, metahemoglobinemia
gastrointestinal. Los alimentos mejo- y anemia hemolítica en pacientes con
ran su absorción. Se une a las proteí- deficiencia de glucosa-6-fosfato
nas plasmáticas en un 20-60%. deshidrogenasa. Hepáticas: Aumento
Alcanza niveles sub-terapéuticos en de las enzimas hepáticas, ictericia
el plasma y los tejidos, pero elevadas colestásica, hepatitis, hepatomegalia y
concentraciones en el tracto urinario. necrosis hepática. Neurológicas: Ce-
Se metaboliza parcialmente en el falea, mareo, vértigo, astenia, somno-
hígado y se excreta en un 30-50% lencia, nistagmo, neuropatía periféri-
intacto por la orina. El pH ácido ca, incluyendo neuritis óptica (en
favorece su reabsorción tubular y ocasiones con desenlace fatal), hiper-
tensión intracraneana, neuritis retro-
Agudas: Fiebre, escalofríos, tos, dolor ciales a la madre superen a los
torácico, disnea, infiltración pulmonar posibles riesgos para el feto. Durante
con consolidación con efusión pleural la terapia debe suspenderse la
y eosinofilia (ocurren durante la pri- lactancia.
mera semana de tratamiento y son
reversibles al suspenderlo). Crónicas SOBREDOSIS
(ocurren en pacientes con tratamiento Vaciamiento gástrico, carbón activado
por 6 meses o más): Malestar, disnea y catártico salino, si la ingestión es
al ejercicio, tos y alteración de la reciente. Se recomienda la inducción
función pulmonar, pneumonitis y del vómito. Manejo sintomático y tera-
fibrosis. Otras: Cristaluria, coloración pia de soporte. Debe mantenerse una
de la orina, alopecia transitoria, alta ingesta de fluido para promover la
mialgia. excreción urinaria.
INTERACCIONES INFORMACIÓN AL PACIENTE

El probenecid y la sulfinpirazona inhi- Administrar con las comidas para mi-
ben la secreción renal, aumentando nimizar las molestias gástricas. No al-
los niveles séricos y el riesgo de toxici- terar la dosificación ni suspender el J
dad. Los antiácidos reducen la absor- tra-tamiento antes del tiempo previsto,
ción gastrointestinal del medicamento, aunque hayan desaparecido los sig-
el cual se adsorbe a la superficie del nos y síntomas de la infección. El me-
trisilicato de magnesio. La nitrofuran- dicamento no debe ser tomado con
toína antagoniza in vivo el efecto anti- antiácidos. El producto puede producir
bacteriano de las quinolonas. un color pardo en la orina. Notificar de
inmediato al médico si se presenta
CONTRAINDICACIONES/ alguna reacción o sintomatología
PRECAUCIONES OXACILINA
hipersensibilidad al medicamento, FARMACOLOGÕA
disfunción renal severa, deficiencia de Antibiótico semisintético derivado del
ácido 6-aminopenicilánico. Posee ac-
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y
tividad bactericida contra gérmenes
en el embarazo a término. Usar con
sensibles productores de penicilinasa.
precaución en pacientes con falla
El mecanismo de acción es similar al
renal leve a moderada, anemia,
descrito para otros derivados de peni-
diabetes mellitus, trastornos hidro-
cilina (ver: AMPICILINA). Los antibió-
electrolíticos y deficiencia de vitamina
ticos de este grupo son altamente
B (incre-menta el riesgo de
contra S. aureus productor y no pro- REACCIONES ADVERSAS
ductor de penicilinasa. Gastrointestinales: Náuseas, vómitos,
diarrea, flatulencia y colitis pseudo-
FARMACOCIN…TICA membranosa. Hematológicas:
Después de la administración IM al- Eosino-filia, neutropenia, leucopenia,
canza niveles séricos pico en 30 mi- trombo-citopenia, anemia hemolítica
nutos y en 5 minutos por vía IV. Se y agra-nulocitosis. Hepáticas:
une a las proteínas plasmáticas en un Alteración de las enzimas hepáticas y
94% y se distribuye rápidamente a los hepatome-galia. Neurológicas:
fluidos y tejidos corporales; sin em- Convulsiones (asociadas a dosis
bargo, no logra niveles efectivos en el elevadas en pa-cientes con
líquido cefalorraquídeo. Se insuficiencia renal), neuro-patía,
metaboliza parcialmente en el hígado irritabilidad neuromuscular, letargo,
dando lugar a metabolitos activos e alucinaciones, ansiedad, con-fusión,
inactivos que se excretan, junto con un agitación, mareos y fatiga.
40- 70% del fármaco intacto, en la Reacciones de hipersensibilidad:
orina. La vida media de eliminación es Erupción, prurito, fiebre, escalofríos,
de 20-30 minutos. mialgia y anafilaxis. Renales: Aumento
del BUN y de la creatinina sérica,
INDICACIONES nefritis intersticial y falla renal aguda.
Infecciones causadas por cepas de Otras: Dolor en el sitio de la inyección,
estafilococos productores de penici- flebitis y tromboflebitis.
linasa.
INTERACCIONES
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N La oxacilina puede inactivar a los
Se administra por vía IM ó IV, en dosis aminoglicósidos, disminuir la eficacia
similares. de los anticonceptivos orales y alterar
- Infecciones leves a moderadas en la respuesta inmunológica a la vacuna
adultos y niños con peso superior a tifoidea. La rifampicina y las tetra-
40 kg: 250-500 mg cada 4-6 horas; ciclinas pueden antagonizar el efecto
infecciones severas: 1-2 g cada 4 de la oxacilina.
horas.
- Infecciones leves a moderadas en CONTRAINDICACIONES/
niños con peso inferior a 40 kg: 50 PRECAUCIONES
mg/kg/día en dosis divididas cada Contraindicada en pacientes con hi-
4-6 horas; infecciones severas: 100- persensibilidad a las penicilinas. Usar
200 mg/kg/día en dosis divididas con precaución en pacientes con en-
tención a la posibilidad de colitis pseu- en adultos: 1-2 g/día divididos en 4
domembranosa. Su uso por períodos dosis iguales cada 6 horas. En niños
prolongados puede ocasionar el so- mayores de 8 años: 25-50 mg/kg/día
brecrecimiento de organismos no sus- divididos en 4 dosis iguales cada 6
ceptibles, incluyendo hongos patóge- horas. Por lo general, la duración de la
nos. terapia depende del tipo y severidad
de la infección; el tratamiento debe
SOBREDOSIS durar el tiempo que sea necesario para
Manejo sintomático y terapia de sopor- lograr la erradicación completa de la
te. infección y evitar la recidiva.
REACCIONES ADVERSAS
OXITETRACICLINA
Ver: DOXICICLINA en ANIBIÓTICOS
SISTÉMICOS.
FARMACOLOGÍA
Ver: DOXICICLINA en ANTIBIÓTICOS INTERACCIONES
SISTÉMICOS. Ver: DOXICICLINA en ANIBIÓTICOS
SISTÉMICOS. J
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe en un 60-80% en el tracto CONTRAINDICACIONES/
gastrointestinal alcanzando concen- PRECAUCIONES
traciones plasmáticas pico en 2-4 ho- Ver: DOXICICLINA en ANIBIÓTICOS
ras. Los alimentos reducen su absor- SISTÉMICOS.
ción en un 50% o más. La absorción
SOBREDOSIS
IM es errática e impredecible. Se une a
Ver: DOXICICLINA en ANIBIÓTICOS
las proteínas plasmáticas en un 10-
SISTÉMICOS.
40% y se distribuye ampliamente en
los tejidos y fluidos corporales. Parece SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIMA
que no sufre metabolismo. Se excreta (TRIMETOPRIM / SULFAMETOXAZOL)
en un 60-70% como fármaco intacto en FARMACOLOGÕA
la orina. La vida media de eliminación Combina la actividad bactericida de la
es de 6-10 horas y se incrementa de trimetoprima (TMP) y la acción bac-
manera significativa en pacientes con teriostática del sulfametoxazol (SMX).
insuficiencia renal. La TMP bloquea la producción de
ácido tetrahidrofólico en el microor-
INDICACIONES ganismo por inhibición de la enzima
Infecciones causadas por gérmenes dihidrofolato reductasa, mientras que

ácido dihidrofólico por competencia causadas por cepas susceptibles de
con el ácido para-aminobenzóico que Enterobacter, Escherichia coli, Kleb-
resulta en la inhibición de la pteroato siella spp. y Proteus, neumonías cau-
sintetasa. La combinación bloquea 2 sadas por Pneumocystis carinii y
pasos consecutivos en la síntesis del enteritis causada por Shigella flexneri,
ácido fólico, que resulta en la Shigella sonnei y otros patógenos en-
inhibición de la síntesis de proteínas terotoxigénicos.
y de los áci-dos nucléicos. La
actividad antimicro-biana de la R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
combinación comprende: Escherichia Se administra por infusión IV en 60-90
coli, Klebsiella pneumo-niae, minutos. La dosis se expresa en tér-
Enterobacter spp., Proteus mira-bilis, minos de la trimetoprima contenida en
Acinetobacter spp., Salmonella spp., la formulación comercialmente dis-
Shigella spp., Haemophilus ponible que combina 1 mg de TMP por
influenzae, H. ducreyi, Nocardia spp., cada 5 mg de SMX. La dosis por vía IV
Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus en adultos y niños para el tratamiento
pneumoniae y algunas cepas de Sta- de neumonía por P. carinii es de 15-
phylococcus aureus. También es acti- 20 mg/kg/día (basados en el
va contra Pneumocystis carinii. componente trimetoprima) divididos
en 3-4 dosis por 14 días; para
FARMACOCIN…TICA infecciones severas del tracto urinario
La combinación se absorbe en un 90- 8-10 mg/kg diarios divididos en 2-4
100% en el tracto gastrointestinal, al- dosis por 14 días y para la shigellosis,
canzando niveles séricos pico a las 1- la misma dosis, pe-ro por 5 días.
4 horas. La TMP se une a proteínas
plasmáticas en un 40-60% y el SMX REACCIONES ADVERSAS
en un 60-70%. Ambos se distribuyen a
anorexia, diarrea, pancreatitis, glositis
los tejidos y fluidos corporales, alcan-
y colitis pseudomembranosa. Hemato-
zando concentraciones efectivas en el
lógicas: Agranulocitosis, trombocito-
esputo, el humor acuoso, la efusión
penia, leucopenia, neutropenia, eosi-
del oído medio, el fluido prostático, el
nofilia, anemia hemolítica, anemia
fluido vaginal y el líquido cefalo-
aplásica, metahemoglobinemia e hipo-
rraquídeo. Se metabolizan en el
protrombinemia. Hepáticas: Hepatitis,
híga-do transformándose en
ictericia colestásica y necrosis he-
productos inactivos que se excretan,
pática, aumento de los niveles de las
junto con los fármacos intactos (TMP
aminotransferasas y de la bilirrubina.
medicamentosa, necrólisis epidérmi- Usar con precaución en pacientes
ca, síndrome de Stevens-Johnson, con insuficiencia renal y/o hepática,
en-fermedad del suero, miocarditis asma, en ancianos, niños, en el
alér-gica, fotosensibilidad, eritema embarazo y en deficiencia de folato o
multi-forme, angioedema y anafilaxis. de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Rena-les: Aumento del BUN y de la Durante la terapia se debe vigilar
crea-tinina sérica, insuficiencia renal periódicamente la función renal,
aguda, cristaluria, nefrosis tóxica con hepática y hematoló-gica. Durante la
oliguria, anuria y nefritis intersticial. terapia es recomenda-ble suspender
Otras: Fie-bre, escalofríos, mialgia, la lactancia. Como en otros casos, si
artralgia, tos, hiperpotasemia e hay colitis pseudomem-branosa debe
hiponatremia. suspenderse el medi-camento.
Cuando se trata de infusión
INTERACCIONES intravenosa debe tenerse una ingesta
La combinación de TMP/SMX inter- adecuada de líquido. En pacientes
fiere con la secreción tubular de la di- ge-riátricos debe tenerse precaución
goxina aumentando el riesgo de ya que la supresión de la médula ósea J
toxicidad digitálica; interfiere con la o una disminución específica de las
respuesta inmunológica a la vacuna plaquetas son muy frecuentes. El uso
contra la fiebre tifoidea; incrementa el conjunto con leucovorina resulta en
riesgo de discrasias sanguíneas de la falla del tratamiento y en morbilidad.
pirimetamina; aumenta los niveles
séricos de la procainamida incre- SOBREDOSIS
mentando el riesgo de reacciones Vaciamiento gástrico, carbón activado
cardíacas; inhibe el metabolismo de la y catártico salino, si la ingestión es
warfarina y de la fenitoína predis- reciente. Manejo sintomático y terapia
poniendo al paciente a sus efectos de soporte.
tóxicos; puede aumentar el efecto
mielotóxico del metotrexato y con INFORMACIÓN AL PACIENTE
inhibidores de la enzima convertidora Tomar el medicamento con un vaso
de angiotensina puede generar completo de agua e ingerir abundante
hiperpotasemia severa. Los derivados líquido durante el tratamiento. No alte-
del ácido para-aminobenzóico pueden
antagonizar el efecto bacteriostático SULFAMETOXIPIRIDAZINA
de las sulfonamidas. El SMX desplaza
FARMACOLOGÍA
a las sulfonilúreas de su unión a las
Agente antibacteriano del grupo de las
proteínas y aumenta el efecto
sulfonamidas. Posee acciÛn bacte- INDICACIONES
riost·tica. Impide el crecimiento y Infecciones causadas por gérmenes
multiplicaciÛn bacteriana por inhibiciÛn sensibles.
competitiva de la enzima pteroato
sintetasa que incorpora al PABA
(·cido para-aminobenzóico) al
se recomienda iniciar con una dosis
proceso de biosÌntesis del ·cido
única de 1 g (2 tabletas de 500 mg) el
tetrahidrofÛlico, esencial para la
primer día y continuar, a partir del
generaciÛn de los ·cidos nucléicos
segundo día, con dosis de mante-
que intervienen en la sÌntesis del
nimiento de 500 mg/día. El
ADN. Es activa frente a algunas
tratamiento debe mantenerse hasta 48
especies de Staphylococcus y
horas después que el paciente se
Streptococcus, organismos Gram
haya hecho asintomático o haya
positivos como: Clostridium tetani y
evidencia de erradicación de la
Clostridium perfringens, algunas
infección.
cepas de Nocardia asteroides,
Chlamydia trachomatis, Neisseria REACCIONES ADVERSAS
gonorrhoeae y Neisseria meningitidis y Gastrointestinales: Náusea, vómito,
enterobacterias como: Enterobacter, anorexia, pancreatitis, diarrea, colitis
Escherichia coli, Proteus mirabilis, pseudomembranosa. Hematológicas:
Proteus vulgaris, Salmonella y Metahemoglobinemia, agranuloci-
Shigella. tosis, leucopenia, neutropenia, eosino-
filia, trombocitopenia, hipoprotrom-
FARMACOCINÉTICA binemia, anemia hemolítica y aplasia
Después de la administración por vía medular. Hepáticas: Hepatitis. Neu-
oral se absorbe rápida y extensamente rológicas: Cefalea, mareo,
en el tracto gastrointestinal. Una vez neuropatía periférica, depresión,
en la sangre, se une a las proteínas sordera, hiper-tensión intracraneal,
plasmáticas en un porcentaje superior meningitis, convulsiones y síndrome
al 85% y se distribuye a todo el de Guillain-Barré. Reacciones de
organismo. Se metaboliza en el hipersen-sibilidad: Erupción, prurito,
hígado por acetilación y en menor urticaria, eritema, síndrome de
grado por oxidación, dando lugar a Stevens-Johnson, necrólisis tóxica
productos inactivos que se excretan, epidérmica, dermatitis exfoliativa,
junto con el fármaco intacto, por fotosensibilidad, fiebre, reacción
filtración glomerular. En los túbulos similar a la enfer-medad del suero y

a las proteínas plasmáticas. Los deri- VANCOMICINA
vados del PABA, incluyendo algunos
FARMACOLOGÕA
anestésicos locales, antagonizan la
Antibiótico con acción bactericida. Se
acción antibacteriana.
une con gran afinidad a la terminación
d-alanil-d-alanina en las sub-unidades
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES precursoras de la pared celular
Contraindicado en casos de hiper- bacteriana, inhibiendo la síntesis del
sensibilidad al medicamento o a otras peptidoglicano y de la pared bac-
sulfonamidas, en pacientes con teriana. Es activa contra: Streptoco-
insuficiencia renal y/o hepática severa, ccus spp., Staphylococcus spp.,
porfiria, deficiencia de glucosa-6- Clostridium spp. y Corynebacterium
fosfato deshidrogenasa y en el spp. No tiene actividad contra orga-
embarazo. Usar con extrema precau- nismos Gram negativos.
ción en pacientes con insuficiencia
renal y/o hepática moderada y en caso FARMACOCIN…TICA
Después de la administración IV al-
de historia de discrasias sanguíneas o
canza niveles séricos pico en 5 J
de colitis pseudomembranosa. Se
minutos. Se une a las proteínas
debe garantizar una adecuada hi-
dratación a objeto de evitar la cris-
distribuye ampliamente en los fluidos
taluria. Durante el tratamiento se debe
corporales y en las aurículas, pero en
vigilar la función renal, hepática,
forma limitada en el líquido cefalo-
hematológica y practicar uroanálisis.
rraquídeo; cuando las meninges
Se recomienda suspender la lactancia
están inflamadas alcanza
concentraciones equivalentes al 15%
SOBREDOSIS de las plasmá-ticas. Tiende a
Vaciamiento gástrico, carbón activado acumularse en los tejidos luego de 2-3
y catártico salino, si la ingestión es días de adminis-tración continua. Se
reciente. Manejo sintomático y trata- elimina en un 80-90% intacta por la
miento de soporte. orina en 24 horas. La vida media de
eliminación es de 4-6 horas y se
INFORMACIÓN AL PACIENTE incrementa en pacientes con
Evitar la exposición excesiva a la luz insuficiencia renal.
solar. Consumir abundantes líquidos
durante el tratamiento. Informar al INDICACIONES
Infecciones severas causadas por

en adultos: 500 mg cada 6 horas o 1 g muscular de la succinilcolina. Además,
cada 12 horas. En neonatos: iniciar interfiere con la depuración de metfor-
con 15 mg/kg, seguidos por 10 mg/kg mina. La administración concomitante
cada 12 horas en menores de 8 días y con agentes anestésicos ha sido aso-
cada 8 horas en mayores de 8 días; en ciada con eritema y enrojecimiento si-
niños mayores de 1 mes: 40 milar al producido por la histamina.
mg/kg/día en dosis divididas. La dosis
en niños no debe exceder 2 g/día. Por CONTRAINDICACIONES/
lo general, la duración de la terapia PRECAUCIONES
persensibilidad al medicamento. No se
infección; el tratamiento debe durar el
debe usar por vía IM. Para minimizar
el dolor y la tromboflebitis asociada a la
administración IV, se debe diluir a
infección y evitar la recidiva.
con-centraciones de 2,5-5 g/L e
REACCIONES ADVERSAS infundir lentamente (1 hora mínimo).
Gastrointestinales: Náusea, vómitos, Usar con precaución en pacientes con
colitis pseudomembranosa. Hemato- insufi-ciencia renal, ajustando la dosis
lógicas: Eosinofilia, trombocitopenia, y/o el intervalo de dosificación.
leucopenia, neutropenia. Neurológi- Durante la terapia se debe practicar
cas: Ototoxicidad. Reacciones de evaluaciones periódicas de la función
hipersensibilidad: Erupción, urticaria, hematológica, auditiva y renal. El uso
disnea, reacciones anafilactoides, en el embarazo debe limitarse a
escalofrío y anafilaxis. Renales: circunstancias de verdadera
Aumentos del BUN y la creatinina necesidad y previa con-sideración del
sérica, nefrotoxicidad. Otras: Fiebre, balance riesgo-beneficio. El uso
dolor en el sitio de la inyección y prolongado puede ocasionar
tromboflebitis. La infusión rápida sobrecrecimiento de orga-nismos no
puede causar el síndrome del cuello susceptibles, incluyendo hongos
rojo (erupción maculopapular en la patógenos. Durante el trata-miento se
cara, el cuello, el tronco y las recomienda suspender la lactancia ya
extremidades, prurito e hipotensión que la vancomicina se excreta en la
brusca y severa asociada a liberación leche materna.
de histamina).
SOBREDOSIS
INTERACCIONES Manejo sintomático y terapia de sopor-
te. Se ha usado hemofiltración y
AMFOTERICINA B la orina.
FARMACOLOGÕA INDICACIONES
Agente antifúngico del grupo de los Tratamiento de infecciones severas
antibióticos poliénicos, producido por provocadas por patógenos suscepti-
el Streptomyces nodosum con activi- bles.
dad fungistática o fungicida, según la
dosis y la susceptibilidad del microor- R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
ganismo. Se une a los esteroles de la La administración IV de la amfotericina
membrana citoplasmática del patóge- B debe hacerse por infusión lenta, en
no alterando la permeabilidad y permi- un período de 2-6 horas
tiendo la salida o pérdida de (dependiendo de la dosis). La
elementos intracelulares vitales. Es concentración ideal de la solución
activo contra numerosas especies de debe ser 0,1 mg/ml (1 mg/10 ml). Bajo
hongos, que incluyen: Histoplasma ninguna circunstancia la dosis diaria
debe exceder 1,5 mg/kg. Previo al
capsulatum, Coccidioides immitis,
tratamiento se recomienda administrar
Candida spp., Blastomyces dermatitis,
una dosis de prueba de 1 mg diluida en J
Cryptococcus neoformans,
20 ml de solución de dextrosa al 5%
Aspergillus fumigatus, Rhodotorula
por infusión lenta (20-30 minutos), y
spp., Paracoccidioides brasilensis,
con vigilancia de los signos vitales
Sporothrix schenckii y Mucor mucedo.
cada 30 minutos por 2-4 horas. Si el
paciente tiene buenas condiciones
FARMACOCIN…TICA
cardio-renales y tolera
Se absorbe pobremente por vía oral e
adecuadamente la dosis de prueba, se
IM, por lo que debe ser administrada
puede iniciar la terapia con 0,25
por vía IV. Se une a las proteínas
mg/kg/día por infusión lenta con
plas-máticas en un 90-95% y se
incrementos diarios de 0,5 mg/kg,
distribuye ampliamente a los fluidos y
hasta una dosis máxima diaria de 1,5
tejidos corporales; sin embargo, la
mg/kg, si el caso lo amerita. En
penetra-ción al sistema nervioso
pacientes con infección severa y de
central es limitada, por lo que se hace
progreso rápido se puede iniciar con
necesaria la administración intratecal
una dosis de 0,3 mg/kg/día. En
para lograr concentraciones efectivas
pacientes con malas condiciones
a ese nivel. No se conoce bien su
cardio-renales o que presentaron una
metabolismo. Se excreta en un 2-5%
reacción severa a la dosis de prueba,
intacta por la orina. La vida media
REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
Cardiovasculares: Arritmias, miocar- Cuando se usa en combinación con
diopatía, insuficiencia cardiaca con- medicamentos nefrotóxicos se incre-
gestiva, hipotensión, hipertensión, fe- menta el riesgo de reacciones renales
nómeno de Raynaud y tromboflebitis. adversas. Dado que la amfotericina B
Gastrointestinales: Náusea, vómito, tiene actividad depletora de potasio,
anorexia, dispepsia, dolor epigástrico, puede predisponer al paciente al efec-
diarrea y melena. Hematológicas: A- to tóxico de los digitálicos. La
granulocitosis, trombocitopenia, leu- hipopota-semia inducida por la
copenia, eosinofilia, anemia normocí- amfotericina B puede intensificar el
tica normocrómica y trastornos de la efecto de los bloqueantes
coagulación. Hepáticas: Hepatitis, neuromusculares no despolarizantes.
ictericia, elevación de las enzimas Los esteroides pue-den agravar el
hepáticas y de la bilirrubina, insufi- efecto hipopotasémico de la
ciencia hepática aguda. Neurológicas: amfotericina B. Los antimicóticos
Neuralgia, parestesia, paraplejia, imidazólicos y triazólicos pueden
cefaleas, confusión, depresión, ma- antagonizar los efectos de la
reo, delirio, neuropatía periférica y amfotericina B. Puede aumentar el
convulsiones. Reacciones de hiper- potencial de toxicidad renal, de pro-
sensibilidad: Erupción, prurito y ana- ducir broncoespasmo e hipotensión
filaxis. Renales: Falla renal aguda, de los agentes antineoplásicos.
aumentos del BUN y de la creatinina
sérica, nefrocalcinosis y acidosis tu- CONTRAINDICACIONES/
bular renal, hipokalemia. Cuando se PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes hiper-
usa dosis muy altas puede haber
sensibles al medicamento. Debe ser
alteración permanente de la función
usada bajo estricta observación de
renal. Respiratorias: Edema pulmonar,
personal entrenado clínicamente.
sibilancia, disnea, taquipnea, bronco-
espasmo, hipertensión pulmonar e
falla renal y/o hepática. Durante el tra-
insuficiencia respiratoria, pneumonitis
tamiento se debe vigilar la función
por hipersensibilidad. Otras: trastor-
hematológica, hepática, renal y los
nos electrolíticos (hipopotasemia),
electrolitos. No se ha establecido la
trastornos visuales, tinitus, pérdida
seguridad de su uso en el embarazo.
de la audición, dolor en el sitio de la
Se recomienda suspender la lactancia
inyección con o sin flebitis o trom-
durante la terapia. Puede mejorarse la
boflebitis, dolor generalizado, inclu-

cardio-respiratorio. Debe suspenderse ces. La vida media de eliminación es
la terapia y evaluar la condición de aproximadamente 30 horas (rango
clínica del paciente. Manejo 20-50 horas) después de la adminis-
sintomático y terapia de soporte. tración oral y se incrementa en pacien-
tes con falla renal.
No aplicable; medicamento para uso INDICACIONES
FLUCONAZOL
Candidiasis orofaríngea, esofágica y
vaginal e infecciones micóticas pro-
FARMACOLOGÍA fundas y superficiales causadas por
Antimicótico del grupo de los triazoles. hongos susceptibles.
Posee actividad fungistática. El prin-
cipal efecto de los imidazoles y los
Se administra por vía oral o por in-
triazoles es la inhibición de la esterol
fusión IV en dosis idénticas. La admi-
C14- -desmetilasa, enzima mi-
nistración IV no debe exceder la velo-
crosomal perteneciente al sistema del
cidad de 200 mg/hora.
citocromo P450. La inhibición de esta
- Candidiasis orofaríngea o J
enzima conduce a la inhibición de la
esofágica en adultos: 200 mg el
síntesis del ergosterol de la
primer día, seguido por 100 mg/día
membrana y a la acumulación de los
(hasta 400 mg/día en casos
C14- -me-tilesteroles. Esto conduce a
severos). En la candidiasis
la inhibi-ción de enzimas como la
orofaríngea la terapia debe
ATPasa y se inhibe la proliferación del
mantenerse por 2 semanas y en la
hongo. Es activo contra: Candida spp.,
candidiasis esofágica por 3
Crytoco-ccus neoformans,
semanas como mínimo y hasta 2
Histoplasma cap-sulatum,
semanas después de la resolución
Blastomyces dermatitidis,
de los síntomas. En niños, se re-
Coccidioides immitis, Paracoccidioi-
des brasiliensis, Epidermophyton, comienda 6 mg/kg el primer día,
seguido por 3 mg/kg/día (hasta 12
Microsporum y Trichophyton.
mg/kg/día en casos severos) con la
FARMACOCINÉTICA misma duración recomendada para
Luego de la administración oral se los adultos.
absorbe rápidamente y en un porcen- - Micosis profundas en adultos: 400
taje superior al 90% en el tracto gastro- mg el primer día, seguido por 200-
intestinal, alcanzando concentracio- 400 mg/día (hasta 800 mg/día en
nes plasmáticas pico en 1-2 horas. Se casos severos) por 4 semanas
mg/kg/día en casos severos) con la CONTRAINDICACIONES/
misma duración recomendada para PRECAUCIONES
adultos.
- Candidiasis vaginal en adultos: do-
tes con trastornos hepáticos. Usar con
sis oral única de 150 mg.
precaución en pacientes con alergia a
- Micosis dérmicas como tinea
otros azoles, falla renal, historia de en-
corporis, tinea cruris o tinea pedis en
fermedad hepática y en el embarazo.
adultos: 150 mg semanal por 4 se-
Vigilar periódicamente la función
manas; onicomicosis: 150 mg se-
hepá-tica. El uso por períodos
manal por 3-12 meses, según la
prolongados puede provocar el
respuesta.
sobrecrecimiento de microorganismos
REACCIONES ADVERSAS no susceptibles. Se debe suspender la
Cardiovasculares: Hipotensión. Gas- lactancia duran-te el tratamiento.
trointestinales: Náuseas, vómito, dia-
SOBREDOSIS
rrea, perversión del gusto, dolor abdo-
minal. Hematológicas: Anemia, leuco-
penia, neutropenia, trombocitopenia.
reciente. Manejo sintomático y trata-
Hepáticas: Ictericia, hepatitis,
miento de soporte.
aumento de ALT y AST. Neurológicas:
Mareo, cefalea, somnolencia, pa- INFORMACIÓN AL PACIENTE
restesia, trastornos psiquiátricos, con- No alterar la dosis ni suspender el
vulsiones. Reacciones de hipersen- tratamiento antes del tiempo previsto,
sibilidad: Erupción, prurito, dermatitis aunque hayan desaparecido los
exfoliativa, necrólisis epidérmica sínto-mas de la infección. Informar al
tóxica, síndrome de Stevens- médico de inmediato si se presenta
Johnson y anafilaxis. Renales: alguna reacción inusual durante el
Aumentos del BUN y de la creatinina tratamien-to, en especial anorexia,
sérica. Otras: Edema,
KETOCONAZOL
hipercolesterolemia, hipo-potasemia,
artralgia, mialgia, alopecia, fiebre.
FARMACOLOGÕA
INTERACCIONES Antifúngico derivado del imidazol. Po-
El fluconazol puede incrementar las
see actividad fungistática o fungicida,
concentraciones plasmáticas y la inci-
según la dosis y la susceptibilidad del
dencia de efectos adversos de la
microorganismo. El principal efecto de
rifabutina, carbamazepina, fenitoína,
inhibición de la esterol C14- -des- INDICACIONES
metilasa, enzima microsomal pertene- Tratamiento de infecciones micóticas
ciente al sistema del citocromo P450. La sistémicas causadas por organismos
inhibición de esta enzima conduce a la susceptibles.
inhibición de la síntesis del ergosterol
de la membrana y a la acumulación de R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
La dosis usual por vía oral en adultos
los C14- -metilesteroles. Esto condu-
es de 200 mg/día y en niños mayores
ce a la inhibición de enzimas como la
de 2 años: 3,3-6,6 mg/kg/día. En al-
ATPasa, y se inhibe la proliferación del
gunas condiciones, según el patógeno
hongo. Es activo contra: Paracocci-
infectante y la severidad del cuadro,
dioides spp., Blastomyces dermatidis,
podría requerirse dosis de 400
Cryptococcus neoformans, Histoplas-
mg/día. La duración de la terapia
ma capsulatum, Epidermphyton spp.,
varía con el microorganismo, el sitio
Microsporum spp., Malassezia frufr˙
de la infección y su gravedad; en caso
Candida spp., Aspergillus spp.,
de candidiasis puede durar 1-4
Coccidioides spp, Trichophyton spp.,
Pityrosporum ovale y P. orbiculare. semanas, en la para-
coccidioidomicosis 6 meses y en la J
FARMACOCIN…TICA cromomicosis o la blastomicosis,
Se absorbe rápidamente en el tracto hasta 12 meses.
gastrointestinal en medio ácido y al-
canza concentraciones plasmáticas REACCIONES ADVERSAS
pico en 1-2 horas. La hipoacidez gás- Gastrointestinales: Náuseas, vómitos,
trica reduce su absorción y la presen- diarrea, dolor abdominal, flatulencia y
cia de alimentos la incrementa. Una constipación. Endocrinas: Gineco-
vez en la sangre, se une a las proteí- mastia bilateral, alteración del perfil
nas séricas en un 91-99% y se dis- lipídico, supresión de la síntesis de
tribuye ampliamente a los fluidos y cortisol y de testosterona, hipotiroi-
tejidos corporales, aunque no logra dismo, y oligospermia y azoospermia,
una buena penetración en el líquido irregularidades menstruales y dismi-
cefalorraquídeo. Llega eficazmente a nución de la libido. Hematológicas:
los queratinocitos. Se metaboliza par- Anemia hemolítica, leucopenia y
cialmente en el hígado generando trombocitopenia. Hepáticas: Incre-
productos inactivos que se excretan, mento de las enzimas hepáticas,
junto con un 20-65% del fármaco ictericia y hepatitis, que a veces puede
ser fatal. Neurológicas: Cefalea,
intacto, en la bilis y por ende, por las
heces. La eliminación plasmática es somnolencia, mareo y nerviosismo.
bloqueantes de la bomba de protones pacientes pediátricos a menos que el
y antimuscarínicos) y el sucralfato, re- beneficio potencial sobrepase los ries-
ducen la absorción gastrointestinal de gos.
ketoconazol. El uso en combinación
con fármacos hepatotóxicos incre- SOBREDOSIS
menta el riesgo en tal sentido. La Lavado gástrico con bicarbonato de
rifampicina reduce las concentra- sodio, carbón activado y catártico sa-
ciones séricas de ketoconazol. La lino, si la ingestión es reciente. Manejo
amfotericina B antagoniza el efecto sintomático y terapia de soporte.
antimicótico del ketoconazol. El
ketoconazol puede incrementar el INFORMACIÓN AL PACIENTE
riesgo de miopatías inducidas por Tomar con las comidas. Evitar el al-
inhibidores de la HMG-CoA reductasa. cohol y los antiácidos. No alterar la do-
Si se usa con alcohol puede producir sificación ni suspender el tratamiento
reacciones tipo disulfiram. El ketoco- antes del tiempo previsto, aunque
nazol inhibe el sistema microsomal del hayan desaparecido los síntomas de
citocromo P450, pudiendo incrementar la infección. Notificar al médico si du-
rante el tratamiento se presenta
el nivel plasmático y la vida media de
alguna reacción o sintomatología
numerosos fármacos que se meta-
CLOFAZIMINA
bolizan a través de dicho grupo enzi-
mático, como la terfenadina, as-
temizol, cisaprida, sulfonilúreas, ci- FARMACOLOGÍA
closporina, fenitoína, tretinoína, ben- Agente con actividad bactericida con-
zodiazepinas, sildenafil, algunos anti- tra el Mycobacterium leprae (bacilo de
virales, corticosteroides, bloqueantes Hansen). Aunque no se conoce con
del calcio (dihidropiridinas) y precisión su mecanismo de acción
warfarina. farmacológico, se cree que inhibe el
crecimiento y la replicación del mi-
CONTRAINDICACIONES/ croorganismo al unirse irreversible-
PRECAUCIONES
mente al ADN. También es activa
contra Mycobacterium tuberculosis y
otras especies de micobacterias. Tie-
otros imidazoles. Debe evitarse el uso
ne propiedades antiinflamatorias, las
concomitante con terfenadina. Usar
cuales ejerce para controlar las
con precaución en pacientes con his-
reacciones del eritema nodoso le-
toria clínica o antecedentes de enfer-
proso.
medad hepática, alteración de la fun-
absorbe en un 45-70%. Los alimentos mg/día) por 12 meses.
favorecen su absorción. Alcanza nive- - Lepra paucibacilar resistente a la
les séricos pico en 4-12 horas y con- dapsona: Clofazimina (50-100
centraciones estables después de 30 mg/día) en combinación con rifam-
días de terapia continua. Debido a su picina (600 mg 1 vez al mes) por 6
propiedad altamente lipofílica se meses, seguido por clofazimina sola
deposita en el tejido adiposo y en las (misma dosis) hasta lograr lesiones
células del sistema retículo- cutáneas negativas por 3 años en
endotelial. No se conoce bien su pacientes con lepra tuberculoide o
metabolismo. Aunque la vida media de indeterminada, o por 5 años en
eliminación, desde los tejidos donde pacientes con lepra tuberculoide
se acumula, se ha estimado en 70 límite.
días, es posible detectar fármaco
intacto en la piel y los ganglios REACCIONES ADVERSAS
linfáticos hasta 2-4 años des-pués de Dermatológicas: Pigmentación
finalizada la terapia. Se excre-ta rosada a negra de la piel, resequedad,
principalmente por vía biliar y, por ardor, erupción, ictiosis, prurito,
J
tanto, por las heces y muy poco en la irritación de la conjuntiva y la córnea,
orina. También se elimina una peque- fotosen-sibilidad de la piel, erupciones
ña cantidad en el esputo y el sudor. acnei-formes. Gastrointestinales:
Náuseas, vómito, dolor abdominal,
INDICACIONES diarrea, obs-trucción intestinal,
Tratamiento de la lepra (enfermedad hemorragia gástri-ca, constipación,
de Hansen), en combinación con anorexia, pérdida de peso, infarto
rifampicina y dapsona. esplénico. Hepáticas: Hepatitis,
hepatomegalia. Neuroló-gicas:
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN Mareo, dolor de cabeza, fatiga,
Se administra por vía oral.
depresión. Otras: Hiperglicemia, fie-
- Lepra multibacilar:
bre, linfadenopatía; coloración ocre
- En adultos: Clofazimina (50 mg/día y
de la orina, heces, sudor, lágrimas y
300 mg, una vez al mes) en
esputo, que puede persistir por varias
combinación con rifampicina (600
semanas, aún después de
mg, una vez al mes) y dapsona (100
suspendida la terapia.
mg/día) por 12 meses.
- En niños de 10-14 años: Clofazimina INTERACCIONES
(50 mg cada segundo día y 150 mg La clofazimina puede reducir las con-
una vez al mes) en combinación con centraciones séricas de fenitoína. La
CONTRAINDICACIONES/ DAPSONA
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hi- FARMACOLOGÍA
Sulfona con actividad bacteriostática
persensibilidad al medicamento. Usar
con precaución en pacientes con tras- contra Mycobacterium leprae. Se pos-
tornos gastrointestinales tales como tula que actúa de manera similar a las
dolor abdominal y diarrea. El médico sulfonamidas, interfiriendo con la sín-
debe estar pendiente de que los cam- tesis de ácido fólico y, por ende, con la
bios de color de la piel pueden resultar síntesis de proteínas y ácidos nucléi-
en depresión del paciente. No se cocos en el microorganismo. La acción
noce la seguridad de su uso durante el es antagonizada por el ácido para-
embarazo. Se sabe que atraviesa la ami-nobenzóico. También es activa
barrera placentaria y los infantes naci- contra Mycobacterium tuberculosis y
dos de madres que reciben clofazimi- otras especies de micobacterias. Es
na presentan marcada pigmentación.
un tratamiento primario para la
Sólo debe usarse en el embarazo si el
dermatitis herpetiforme.
beneficio potencial justifica el riesgo
para el feto. La clofazimina se excreta FARMACOCINÉTICA
en la leche materna. Después de la administración oral, se
absorbe casi por completo, alcanzan-
SOBREDOSIS
do concentraciones séricas pico en 2-
8 horas. Se une a las proteínas plas-
miento de soporte.
corporales, acumulándose en la piel, el
INFORMACIÓN AL PACIENTE músculo, el hígado y el riñón. Se me-
Tomar con las comidas. No alterar la taboliza en el hígado por acetilación e
dosificación ni suspender el tratamien- hidroxilación, transformándose en
to, aunque hayan desaparecido los pro-ductos inactivos que se excretan,
signos de la enfermedad. El medi- junto a 20% del fármaco intacto, en un
camento puede colorear la piel de co- 70-85% por la orina y el resto por la
lor rojo o marrón oscuro (ocre), la con- bilis. La vida media de eliminación es
juntiva, las lágrimas, el sudor, las he- de 10-50 horas (promedio 30 horas).
ces, el esputo y la orina y dicha colora-
ción puede persistir por varios meses INDICACIONES
Tratamiento de la lepra (enfermedad
o años, inclusive, después de
de Hansen), en combinación con ri-
ANTILEPROSOS). Se recomienda puede causar falla terapéutica de la
que la dapsona sea mantenida a una dapsona.
dosis completa de 100 mg diarios sin
interrupción. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
REACCIONES ADVERSAS Contraindicado en casos de hipersen-
Cardiovasculares: Taquicardia. Gas- sibilidad al fármaco y en pacientes
trointestinales: Náusea, vómito, dolor anémicos. Usar con precaución en
abdominal, pancreatitis, anorexia. He- pacientes con deficiencia de glucosa-
matológicas: Agranulocitosis, metahe- 6-fosfato deshidrogenasa y en muje-
moglobinemia, anemia hemolítica res embarazadas. Sólo debe darse a
(especialmente en pacientes con mujeres embarazadas si es clara-
deficiencias de glucosa-6-fosfato mente necesario. Vigilar periódica-
deshidrogenasa), anemia aplásica, mente la función hepática y la hema-
síndrome similar a la mononucleosis. tológica. La dapsona se excreta en
Hepáticas: Hepatotoxicidad. Neuroló- cantidades sustanciales en la leche
gicas: Psicosis, vértigo, dolor de materna y pueden ocurrir reacciones
cabeza, insomnio, tinitus, neuropatía hemolíticas en los neonatos. Si debe J
periférica, debilidad muscular. suspenderse la lactancia o el medi-
Reacciones de hipersensibilidad: camento dependerá de la importancia
Erupción, urticaria, dermatitis exfolia- del medicamento para la madre.
tiva, eritema multiforme, síndrome de
SOBREDOSIS
Stevens-Johnson, necrólisis
Puede presentarse náuseas, vómitos
epidérmi-ca tóxica, eritema nodoso.
e hiperexcitabilidad dentro de pocos
Renales: Falla renal aguda, síndrome
minutos a 24 horas después de la
nefrótico, necrosis papilar renal.
administración. Vaciamiento gástrico,
Otras: Fotosen-sibilidad,
carbón activado y un catártico salino,
hipoalbuminemia, visión borrosa,
si la ingestión es reciente. Manejo sin-
fiebre, infertilidad masculina, lupus
tomático y tratamiento de soporte. Si
eritematoso inducido por me-
se presenta metahemoglobinemia se
dicamentos.
debe tratar con azul de metileno (ex-
cepto en pacientes con deficiencia de
INTERACCIONES
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa).
El trimetoprim puede incrementar las
Puede ocurrir hemólisis hasta 7-14
concentraciones plasmáticas de la
d í a s d e s p u é s d e l a
dapsona por inhibición del metabo-
sobredosificación. El fármaco es
lismo hepático o por competencia por
presenta alguna reacción o sintoma- horas en pacientes con insuficiencia
renal severa.
ESTREPTOMICINA INDICACIONES
FARMACOLOGÕA Tratamiento de la tuberculosis, en aso-
Antibiótico aminoglicósido obtenido ciación con otros agentes antimico-
de cultivos de Streptomyces griseus. bacterianos.
Tie-ne acción bactericida. Inhibe la
sínte-sis de proteínas en gérmenes R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
suscep-tibles por unión a la sub- Se usa sólo por vía IM. La dosis usual
unidad ribo-somal 30S. Es activa en adultos es de 1 g/día o 15
contra microor-ganismos aeróbicos mg/kg/día y en niños: 20-40
mg/kg/día, hasta un máximo de 1
Gram negativos como: Brucella,
g/día. La administración de una sola
Calymmatobacterium granulomatis,
dosis diaria parece ser menos tóxica e
Francisella tularensis, Pasteurella
igualmente eficaz. El tratamiento debe
multocida, Yersinia pestis,
mantenerse hasta obtener cultivos
Haemophilus influenzae y H. ducreyii;
negativos. La dosis total por curso de
algunas bacterias Gram positivas co-
terapia no debe exceder los 120 g.
mo: Nocardia, Streptococcus faecalis
y Erysipelothrix y contra micobacterias
REACCIONES ADVERSAS
como: Mycobacterium tuberculosis, M.
Ver: AMIKACINA.
bovis, M. marinum y algunas cepas de
M. kansaii, M. avium y M. leprae. INTERACCIONES
Ver: AMIKACINA.
FARMACOCIN…TICA
La estreptomicina sigue un patrón far- CONTRAINDICACIONES/
macocinético similar al descrito para PRECAUCIONES
otros antibióticos aminoglicósidos Ver: AMIKACINA.
(ver: AMIKACINA). Posterior a su ad-
ministración IM alcanza concentra- SOBREDOSIS
ciones séricas máximas en 1-2 horas. Ver: AMIKACINA.
Se distribuye a la mayoría de los
tejidos corporales, excepto el cerebro INFORMACI”N AL PACIENTE
No alterar la dosis ni suspender la te-
y el ojo dada su naturaleza polar. Se
detectan altas concentraciones en la
corteza renal y en la endolinfa y

ETAMBUTOL terianos como la isoniazida.
FARMACOLOGÕA R…GIMEN DE DOSIFICACI”N

Agente antimicobacteriano sintético. Se administra solamente por vía oral.
Actúa bloqueando las transferasas de La dosis usual en pacientes adultos
arabinosil involucradas en la bio- que no han recibido tratamiento previo
síntesis de la pared celular. Interfiere es de 15 mg/kg una vez al día; en
con el metabolismo de las proteínas pacientes tratados con anterioridad,
por inhibición de la síntesis de RNA iniciar con 25 mg/kg una vez al día por
en microorganismos susceptibles, 2 meses y reducir después a 15
impidiendo su multiplicación y pro- mg/kg/día. En pacientes con
vocando la muerte celular. Forma alteración de la función renal debe
quelatos con los iones que intervienen hacerse un ajuste de la dosis para
en la síntesis de ADN y ARN. Es evitar la acu-mulación del
activo contra todas las cepas de Myco- medicamento. La terapia debe
bacterium tuberculosis, M. kansasii, y mantenerse hasta lograr la má-xima
otras del complejo M. avium. mejoría clínica y la conversión
J
bacteriológica permanente.
FARMACOCIN…TICA
REACCIONES ADVERSAS
gastrointestinal, alcanzando niveles Gastrointestinales: Náuseas, vómito,
séricos pico a las 2-4 horas de su anorexia, dolor abdominal. Hematoló-
administración oral. Se une en un 6- gicas: Leucopenia, neutropenia, trom-
30% a las proteínas plasmáticas. Se bocitopenia y eosinofilia. Hepáticas:
distribuye en la mayoría de los fluidos Alteración de los niveles de las en-
y tejidos corporales logrando concen- zimas hepáticas. Neurológicas: El
traciones altas en eritrocitos, pulmón, efecto adverso más importante es la
riñón y saliva, y en menor magnitud, neuritis óptica, que se manifiesta con
en fluido ascítico, pleural, en cerebro y disminución de la agudeza visual, re-
líquido cefalorraquídeo. Se ducción del campo visual, escoto-
metaboliza en el hígado matas y pérdida de la discriminación
transformándose en pro-ductos de los colores verde y rojo; cefalea,
inactivos (8-15%) que se excre-tan, mareos, neuritis periférica, confusión,
junto con el fármaco intacto (50%), en desorientación, alucinaciones. Reac-
la orina tanto por filtración glome-rular ciones de hipersensibilidad: Ne-
como por secreción tubular. El crólisis epidérmica tóxica, dermatitis,
fármaco no absorbido (20%) es excre-
intensificado por la isoniazida y la teria se encuentra en fase de división.
piridoxina. Las sales de aluminio Se postula que actúa durante el cre-
pueden retardar y disminuir la ab- cimiento y multiplicación bacteriana
sorción. interfiriendo con el metabolismo de
carbohidratos, proteínas, lípidos y
CONTRAINDICACIONES/ áci-dos nucléicos, e inhibiendo la
PRECAUCIONES
síntesis de los ácidos micólicos,
generando así la destrucción de la
hipersensibilidad al etambutol y/o con
pared celular, con la consecuente
neuritis óptica. Usar con precaución
muerte del patógeno. Es activa contra
en pacientes con insuficiencia renal,
el Mycobacterium tuberculosis, M.
con trastornos visuales y en el
bovis y algunas cepas de M. kansasii,
embarazo. Antes de iniciar la terapia, y
aunque puede reque-rirse dosis muy
frecuente-mente durante su
altas para esta bacteria.
desarrollo, se deben realizar pruebas
de agudeza visual, de discriminación FARMACOCIN…TICA
del color y de la función renal. Durante Después de la administración por vía
el tratamiento se debe suspender la oral se absorbe rápida y completa-
lactancia. No se reco-mienda su uso mente en el tracto gastrointestinal,
en niños menores de 13 años. alcanzando concentraciones plasmá-
ticas pico en 1-2 horas. Los alimentos
SOBREDOSIS
interfieren con la absorción de la iso-
niazida. Se une a las proteínas plas-
de soporte. El medicamento es remo-
corporales, alcanzando concentra-
vible por diálisis peritoneal.
ciones en líquido cefalorraquídeo
equi-valentes al 90-100% de las
Administrar con las comidas. No al- concentra-ciones plasmáticas. La
terar la dosis ni suspender el trata- isoniazida atraviesa la barrera
placentaria y se excreta en la leche
ISONIAZIDA
materna en con-centraciones
similares a las del plas-ma. Se
FARMACOLOGÍA metaboliza parcialmente en el hígado
Antimicobacteriano sintético con acti- por acetilación, dando origen a
vidad bacteriostática contra los bacilos metabolitos inactivos que se excretan

cada individuo. Los acetiladores lentos notransferasas y de la bilirrubina. Neu-
tienden a tener mayores concentra- rológicas: Neuropatía periférica, neu-
ciones de isoniazida que los aceti- ritis y atrofia óptica, trastornos de la
ladores rápidos, incrementándose la memoria, psicosis tóxica y convulsio-
posibilidad de efectos tóxicos. La nes. Reacciones de Hipersensibilidad:
vida media de eliminación en los Fiebre, erupción, vasculitis y linfade-
acetila-dores rápidos es de 0,7-2 horas nopatía. Otras: Deplesión de piridoxi-
y de 2,3-3,5 horas en los acetiladores na, ginecomastia, hiperglicemia, pela-
lentos. Dichos valores aumentan en gra, acidosis metabólica, hipocalce-
los pacientes con insuficiencia renal. mia, hipofosfatemia, síndrome
reumá-tico y síndrome similar al
INDICACIONES lupus.
Prevención y tratamiento de la tu-
berculosis, en combinación con otros INTERACCIONES
agentes antimicobacterianos. La isoniazida puede inhibir el me-
tabolismo de la carbamazepina y la
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N fenitoína, incrementando los niveles
Se usa en combinación con otros a- J
plasmáticos y el riesgo de toxicidad.
gentes antituberculosos. Se adminis- Inhibición del metabolismo de las ben-
tra por vía oral como dosis única zodiazepinas. La carbamazepina y el
diaria. Para el tratamiento de la halotano aumentan el riesgo de hepa-
tuberculosis, la dosis usual en adultos totoxicidad de la isoniazida. En
es de 5 mg/kg, sin exceder 300 pacientes que son acetiladores
mg/día; en ni-ños: 10-20 mg/kg rápidos de la isoniazida y son tratados
(según la severidad), sin exceder de con enflurano puede ocurrir falla renal
300 mg/día. Para la prevención de la debido a concentraciones
tuberculosis en adul-tos, la dosis usual nefrotóxicas de flúor inorgánico.
es de 300 mg/día por vía oral en una Puede aumentar el efecto de los
sola dosis, continuada por 6 meses a anticoagulantes orales. El uso en
un año; en niños: 10 mg/kg sin combinación con otros fár-macos
exceder 300 mg/día conti-nuados por antituberculosos incrementa el riesgo
un año. De todas maneras, la terapia de efectos adversos neuroló-gicos. Su
debe durar el tiempo que sea eficacia es reducida por los
necesario, a juicio del médico, para corticosteroides. La ingesta de alcohol
erradicar la enfermedad y evitar la y la administración conjunta de rifam-
recidiva. picina u otros fármacos potencialmen-

CONTRAINDICACIONES/ hol. No se debe alterar la dosis ni
PRECAUCIONES suspender el tratamiento antes del
tiempo previsto, aunque hayan desa-
hipersensibilidad al medicamento y/o
parecido los síntomas de la enfer-
con daño hepático severo. Se debe
medad. Notificar inmediatamente al
usar con cautela en pacientes con falla
renal, diabéticos, desnutridos y al-
reacción o síntoma inusual durante la
cohólicos. Durante la terapia se debe
terapia, en especial: Náuseas, vómito,
vigilar periódicamente la función
ano-rexia, fatiga, debilidad, orina
hepá-tica y la renal. Se recomienda la
oscura y/o coloración amarillenta de la
PIRAZINAMIDA
ad-ministración de suplementos de pi-
ridoxina, ante la posibilidad de de-
plesión inducida por la isoniazida. El FARMACOLOGÍA
uso en el embarazo debe limitarse a Antimicobacteriano. Es el análogo sin-
circunstancias de verdadera nece- tético pirazínico de la nicotinamida.
sidad y previa consideración del ba- Posee actividad bacteriostática o bac-
lance riesgo-beneficio. Durante la te- tericida, según la dosis y la suscep-
rapia es recomendable suspender la tibilidad del microorganismo. Aunque
lactancia. no se conoce con precisión su meca-
nismo de acción, se postula que el
SOBREDOSIS
fármaco, al penetrar a la célula, es
convertido en ácido pirazinóico por la
acción de enzimas pirazinamidasas.
de soporte. Vía aérea permeable Al parecer, el blanco es el gen que
para una ventilación adecuada. codifica por la sintetasa de ácidos
Controlar el equilibrio hidro- grasos I micobacteriana comprendido
electrolítico y el ácido-base. Manejar en la biosíntesis del ácido micólico.
las convulsiones con diazepam IV. Si Es activo a pH ligeramente ácido. Es
se desconoce la cantidad de activa contra el Mycobacterium
isoniazida ingerida, puede tuberculosis.
administrarse piridoxina. Diuresis
osmótica forzada. Hemodiálisis en FARMACOCIN…TICA
casos severos; si no es posible, diálisis Después de la administración oral, se
peritoneal en asociación con diuresis absorbe casi completamente en el
osmótica. tracto gastrointestinal, alcanzando ni-
veles séricos pico en 1-4 horas. Se
en el hígado por hidrólisis, transfor- rito. Gastrointestinales: Náuseas, vó-
mándose en ácido pirazinóico, me- mitos. Hematológicas: Trombocitope-
tabolito activo cuyos niveles séricos nia y anemia sideroblástica. Hepá-
llegan a ser superiores a los de la ticas: Hepatotoxicidad (hasta en 15%
pirazinamida a las 4-8 horas. Algo de de los pacientes, con 40-50 mg/kg o
ácido pirazinóico se forma también en más). Otras: Hiperuricemia, gota, ar-
el estómago y en la vejiga. El ácido tralgia, porfiria, disuria, anorexia, foto-
pirazinóico es posteriormente sensibilidad.
hidroxilado y convertido en ácido 5-
hidroxipirazinóico, principal producto INTERACCIONES
de excreción. El fármaco y sus meta- Reduce la eficacia del alopurinol y de
bolitos son eliminados en la orina (1- la colchicina. Puede inducir el meta-
14% como pirazinamida intacta) por bolismo de la ciclosporina, disminu-
filtración glomerular. La vida media deyendo los niveles séricos y la eficacia
eliminación es de 9-10 horas y la del terapéutica. Disminuye el metabo-
ácido pirazinóico de 12,3 horas. Estos lismo de la fenitoína, aumentando los
valores aumentan en pacientes con niveles plasmáticos y el riesgo de
insuficiencia renal. toxicidad. Con etionamida incrementa J
el riesgo de hepatotoxicidad. La zido-
INDICACIONES vudina disminuye las concentra-
Tratamiento de la tuberculosis, en ciones plasmáticas de la pirazinamida.
combinación con otros antimicobac- Antagoniza los efectos de la
terianos. sulfinpirazona. Posible reducción del
efecto de los anticonceptivos orales.
Se administra por vía oral. Se ha pro- CONTRAINDICACIONES/
puesto 2 esquemas de tratamiento, PRECAUCIONES
aplicables por igual a pacientes Contraindicada en pacientes con
adultos y niños: hipersensibilidad al medicamento,
- Adultos y niños: Régimen de daño hepático severo y gota activa.
administración diaria: 15-30 mg/kg, Usar con precaución en pacientes con
una sola dosis diaria, hasta un insuficiencia renal, historia de gota,
máximo de 2 g/dosis. diabetes (dificulta el control) y en ni-
- Adultos y niños: Régimen de 2 dosis ños. Antes y durante la terapia se debe
por semana: 50-70 mg/kg, una sola vigilar la función hepática y los niveles
dosis diaria, hasta un máximo de 3 de ácido úrico. Su uso en el embarazo
debe limitarse a situaciones de
y catártico salino, si la ingestión es - En niños de 10-14 años: rifam-
reciente. Manejo sintomático y terapia picina (450 mg 1 vez al mes) en
de soporte. La pirazinamida es diali- combinación con clofazimina (50
zable. mg interdiariamente, y 150 mg 1
vez al mes) y dapsona (50
INFORMACI”N AL PACIENTE mg/día) por 12 meses.
No modificar la dosis ni suspender la - En niños menores de 10 años:
terapia antes del tiempo previsto, aun- rifampicina (300 mg 1 vez al
que hayan desaparecido los síntomas mes) en combinación con
de la enfermedad. Notificar inmedia- clofazimina (50 mg 2 veces por
tamente al médico si se presenta al- semana y 100 mg 1 vez al mes) y
guna reacción inusual, en especial: dapsona (25 mg/día) por 12
Fiebre, anorexia, náusea, vómitos, ori- meses.
na oscura y/o coloración amarillenta - Lepra paucibacilar:
de piel y ojos (signos de hepatoto- - En adultos: rifampicina (600 mg
xicidad) o síntomas de artritis gotosa. 1 vez al mes) en combinación
RIFAMPICINA con dapsona (100 mg/día) por 6
(Antileproso) meses.
- En niños de 10-14 años: rifam-
FARMACOLOGÍA picina (450 mg 1 vez al mes) en
Ver: RIFAMPICINA en ANTITUBER- combinación con dapsona (50
CULOSOS. mg/día) por 6 meses.
- En niños menores de 10 años:
FARMACOCINÉTICA rifampicina (300 mg 1 vez al
Ver: RIFAMPICINA en ANTITUBER- mes) en combinación con
CULOSOS. dapsona (25 mg/día) por 6
meses.
INDICACIONES
Tratamiento de la lepra (enfermedad
de Hansen), en combinación con dap- REACCIONES ADVERSAS
Ver: RIFAMPICINA en ANTITUBER-
sona y clofazimina.
CULOSOS.
Se administra por vía oral. INTERACCIONES
Ver: RIFAMPICINA en ANTITUBER-
- Lepra multibacilar:
CULOSOS.
- En adultos: rifampicina (600 mg 1
vez al mes) en combinación con
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
INFORMACIÓN AL PACIENTE Se excreta en un 30% por la orina y en
Ver: RIFAMPICINA en ANTITUBER- un 60% por las heces. Menos de la
mitad del fármaco excretado está en
RIFAMPICINA forma intacta. La vida media de
(Antituberculoso) eliminación es de aproximadamente
3-4 horas, pero con la administración
FARMACOLOGÍA
repetida puede disminuir a 2-3 horas,
Antibacteriano derivado de la rifami-
debido a la inducción del citocromo
cina B, con actividad bactericida para
P450.
microorganismos intracelulares y ex-
tracelulares. Inhibe la actividad de la INDICACIONES
ARN polimerasa dependiente de ADN Tratamiento de la tuberculosis, en
en organismos susceptibles formando combinación con otros antimicobac-
un complejo enzima-fármaco estable terianos.
que suprime el inicio de la cadena en la
síntesis de ARN. Es activa in vivo e in RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
vitro contra: Mycobacterium tubercu- Se administra por vía oral. En adultos:
losis, M. bovis, M. leprae, M. marinum, 10 mg/kg/día y en niños: 10-20 J
mg/kg/día, sin exceder (en ambos
M. kansasii y algunas cepas de M.
casos) 600 mg/día, una hora antes o
fortuitum, M. intracellulare y M. Avium.
dos horas después de las comidas. El
También presenta actividad in vitro
tratamiento debe durar el tiempo que
contra bacterias Gram positivas y
sea necesario para erradicar la
Gram negativas como: Neisseria
enfermedad y evitar la recidiva.
meningitidis, Staphylococcus aureus,
Haemophilus influenzae y Legionella
REACCIONES ADVERSAS
pneumophila. Cardiovasculares: Hipotensión. Gas-
FARMACOCINÉTICA trointestinales: Náuseas, vómito, dolor
Se absorbe rápida y casi completa- abdominal, anorexia, diarrea, flatulen-
mente (90-95%) en el tracto gastroin- cia, dolor en la boca y en la lengua,
testinal, alcanzando concentraciones pancreatitis y colitis pseudomembra-
séricas pico a las 2-4 horas de su nosa. Hematológicas: Eosinofilia,
administración oral. Los alimentos in- trombocitopenia, leucopenia tran-
terfieren con su absorción. Se une a sitoria y anemia hemolítica.
las proteínas plasmáticas en un 60- Hepáticas: Aumento de los niveles de
90% y se distribuye ampliamente a los las enzimas hepáticas, ictericia y
hepatitis. Neu-rológicas: Dolor de
proteinuria y hematuria. Otras: Au- caución en pacientes con falla hepá-
mento del ácido úrico, artralgia, de- tica y/o renal. Antes de iniciar el trata-
bilidad muscular, mialgia, trastornos miento, y periódicamente durante su
vi-suales, conjuntivitis exudativa, desarrollo, se debe realizar un examen
insufi-ciencia adrenocortical y hematológico y pruebas de la función
coloración ro-ja de la orina, sudor, hepática y renal. El uso en el embarazo
saliva, lágrimas, heces y esputo. debe limitarse a situaciones de
verdadera necesidad en las que los
INTERACCIONES beneficios potenciales a la madre su-
La rifampicina puede disminuir la peren los riesgos para el feto. Cuando
eficacia de los anticonceptivos orales. se administra durante las últimas se-
Inhibe el metabolismo de la carba- manas del embarazo puede causar
mazepina, aumentando los niveles hemorragia post-natal en la madre y en
sanguíneos y el riesgo de toxicidad. El el neonato. Se debe suspender la
uso concomitante con isoniazida y lactancia durante el tratamiento. Como
halotano incrementa el riesgo de el medicamento tiñe de rojo las
hepatotoxicidad. El alcohol también lágrimas, puede manchar permanen-
aumenta el potencial hepatotóxico. temente los lentes de contacto.
Induce el citocromo P450 y, por tanto,
puede inducir el metabolismo y reducir SOBREDOSIS
la eficacia de la amiodarona, Vaciamiento gástrico, carbón activado
digitálicos, buspirona, bloqueantes de y catártico salino, si la ingestión es
los canales de calcio, clofibrato, reciente. Manejo sintomático y terapia
clozapina, bloqueantes de los recep- de soporte. En caso de alteración
tores beta-adrenérgicos, antivirales, severa de la función hepática, con
corticosteroides, cloranfenicol, sulfoni- más de 24-48 horas de evolución,
lúreas, teofilina, metadona, morfina, podría requerirse drenaje biliar.
benzodiazepinas, ciclosporina,
fenitoí-na, ácido valpróico, Tomar 1 hora antes o 2 horas después
tretinoína, rofe-coxib, warfarina, de las comidas. No alterar la dosis ni
losartán, sildenafil, mexiletina, suspender el tratamiento antes del
inhibidores de la enzima angiotensina- tiempo previsto, aunque hayan desa-
convertasa, levotiroxina, dapsona, parecido los síntomas de la enfer-
doxiciclina, antimicóticos azoles, medad. El medicamento puede colo-
quinidina, haloperidol y barbitúricos. El rear de rojo los fluidos corporales
ketoconazol y el ácido (orina, sudor, esputo y lágrimas). Los
(sugestivo de hepatotoxicidad), dia- en adultos: 300 mg 2 veces al día. Ni-
rrea persistente (posible colitis pseu- ños de 3 meses-16 años: 8 mg/kg 2
domembranosa) o inflamación de las veces al día, hasta un máximo de 300
mg por dosis.
ABACAVIR
REACCIONES ADVERSAS
FARMACOLOGÍA Neurológicas: Dolor de cabeza,
Agente anti-retroviral análogo parestesia, fatiga, mareos, letargia y
sintético carboxicíclico de los trastornos del sueño. Cardiovas-
nucleósidos. Inhi-be la replicación del
virus de inmunodeficiencia humano
culares: Hipotensión y edema.
Respiratorias: Faringitis, disnea y tos.
tipo 1 (VIH-1) y tipo 2 (VIH-2) al Gastrointestinales: Náuseas, vómito,
interferir con la actividad de la enzima diarrea y dolor abdominal. Hepáticas:
transcriptasa reversa viral. Disfunción hepática y hepatomegalia
con esteatosis. Otras: Fiebre, falla
FARMACOCINÉTICA
renal, linfadenopatías, mialgia,
Se absorbe rápida y extensamente en
artralgia, hiperglicemia, acidosis
el tracto gastrointestinal. La biodispo- J
láctica, redistribución anormal de
nibilidad es de 82-86%. Los alimentos
grasa corporal, lesiones en mem-
no alteran su biodisponibilidad. Se une
branas mucosas, erupción máculo-
a las proteínas plasmáticas en un
papular y urticarial, síndrome de
50%. Se distribuye a los eritrocitos. Se
Stevens-Johnson y anafilaxis.
une extensamente a los tejidos que
con-tienen melanina (úvea, cabello,
INTERACCIONES
oído interno). Se metaboliza
El abacavir aumenta la depuración de
extensamente en el hígado, mediante
metadona. Con la ribavirina se in-
la deshidroge-nasa del alcohol y la
crementa el riesgo de acidosis láctica.
glucuronil transfe-rasa,
El etanol puede aumentar el AUC y la
transformándose en metabolitos
vida media del abacavir.
inactivos que se excretan, junto a
menos de un 2% del fármaco intacto, CONTRAINDICACIONES/
en la orina. Un 16% adicional se elimi- PRECAUCIONES
na por las heces. La vida media de Contraindicado en casos de hipersen-
eliminación es de aproximadamente sibilidad al medicamento. Usar con
1,5 horas. precaución en pacientes con disfun-
ción hepática y en el embarazo.
INDICACIONES Duran-te el tratamiento, se debe vigilar

dicamento y buscar atención médica vudina y 300 mg de zidovudina (1
inmediata. tableta) 2 veces diarias.
SOBREDOSIS REACCIONES ADVERSAS

Vaciamiento gástrico, carbón activado Ver las monografías individuales.
reciente. Manejo sintomático y trata- INTERACCIONES
miento de soporte. Ver las monografías individuales de
los fármacos.
No se debe modificar la dosis ni la CONTRAINDICACIONES/
frecuencia de administración sin el PRECAUCIONES
conocimiento del médico. Notificar al Ver monografías individuales de los
médico de inmediato si se presenta fármacos. Contraindicado en casos de
alguna reacción o sintomatología hipersensibilidad a alguno de los cons-
tituyentes del producto y en quienes
ABACAVIR / LAMIVUDINA / ZIDOVUDINA requieren ajustes de dosificación. No
usar en pacientes con depuración de
FARMACOLOGÍA creatinina menor o igual que 50 ml/mi-
Combinación a dosis fijas de agentes nuto.
anti-retrovirales nucleósidos inhibido-
res de la actividad de la enzima trans- SOBREDOSIS
criptasa reversa viral. Ver las monografías individuales de
los fármacos. Vaciamiento gástrico,
FARMACOCINÉTICA carbón activado y catártico salino, si la
El comportamiento cinético de la com-
ingestión es reciente. Manejo sinto-
binación de estos fármacos es aquel mático y tratamiento de soporte.
que cabe esperar para cada uno de los
constituyentes por separado (ver mo- INFORMACIÓN AL PACIENTE
nografías individuales). Ver las monografías individuales de
los fármacos. Este medicamento
INDICACIONES puede ser ingerido junto con las
ACICLOVIR
En combinación con otros anti-retro-
(SistÈmico)
virales para el tratamiento de la infec-
ción por virus de inmunodeficiencia
humano. FARMACOLOGÍA
Agente antiviral. Es un análogo del nu-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN cleósido acíclico guanina (purina) sin-
tético. Interfiere con la síntesis del 4 horas durante las horas de
ADN viral por inhibición de la ADN vigilia (5 veces al día) por 7-10
polime-rasa e impide la replicación días o hasta resolución clínica.
viral. Pre-senta actividad in vitro contra En niños 1 g diario dividido en 3-
herpes humano, incluyendo herpes 5 dosis por 7-14 días, sin
simplex virus tipo 1(HSV-1) y tipo exceder de 80 mg/kg/día.
2(HSV-2), varicella-zoster (VZV), - Tratamiento de los episodios
Epstein Barr (EBV) y citomegalovirus iniciales de la infección por
(CMV) (profi-laxis en pacientes herpes genital, en adultos: 200
inmunocomprome-tidos). mg cada 4 horas durante las
horas de vigilia (5 veces al día),
FARMACOCINÉTICA por 7-10 días o hasta la
La absorción desde el tracto gas- resolución clínica de la con-
trointestinal es variable e incompleta, dición. Tratamiento supresivo
estimándose en un 15-30% de la dosis crónico de las recurrencias: 400
administrada. La absorción disminuye mg 2 veces al día hasta por 12
según se aumenta la dosis. Posterior a meses o más, sujeto a resul- J
la administración oral, se alcanzan tados de la evaluación clínica.
concentraciones plasmáticas pico en Tratamiento intermitente: 200
1,5-2,5 horas. Se une a las proteínas mg cada 4 horas (5 veces al
plasmáticas en un 9-33% y se día), iniciando el tratamiento al
distribuye ampliamente a los tejidos y primer signo o síntoma
fluidos corporales, se concentra en la (prodromo) de la recurrencia.
leche materna y en el líquido am- - Tratamiento de la infección por
niótico. Se metaboliza parcialmente varicella-zoster en adultos y
en el hígado y se elimina por vía renal niños de más de 40 kg: 800 mg 4
como fármaco intacto (30-90%) y co- veces al día por 5 días; en
mo metabolitos (1-14%) y escasamen- niños de 2 años o más: 20
te (menos de 2%) por las heces. La mg/kg 4 veces al día por 5 días;
vida media plasmática es de 2,5 a 3 en ambos casos iniciando
horas y se incrementa hasta 20 horas terapia al primer síntoma de la
en pacientes con falla renal. a p a r i c i ó n d e l a s
manifestaciones cutá-neas.
INDICACIONES - Por vía IV: Se administra por
Tratamiento de infecciones por herpes infusión lenta, a velocidad constante
simplex, herpes genital y varicella- y en un período nunca menor de 60

- Tratamiento de los episodios INTERACCIONES
iniciales de la infección por La administración conjunta con zido-
herpes genital: Las mismas do- vudina o con metotrexato puede incre-
sis anteriores, pero por 5 días. mentar el riesgo de neurotoxicidad. La
- Encefalitis por herpes simplex en combinación con medicamentos po-
adultos y niños mayores de 12 tencialmente nefrotóxicos aumenta el
años: 10 mg/kg cada 8 horas por riesgo de falla renal aguda. La admi-
10 días; en niños menores de nistración con probenecid aumenta la
12 años: 500 mg/m2 cada 8 horas vida media y el AUC de concentración-
por 10 días. tiempo.
- Tratamiento de infecciones por
varicella-Zoster en pacientes in- CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
munocomprometidos: las mis-
mas dosis anteriores, pero por 7
sensibilidad al medicamento. Usar con
días.
precaución en pacientes con trastor-
nos neurológicos, falla renal y/o he-
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Palpitaciones. Der- pática, deshidratados y en aquellos
matológicas: Erupción, prurito, vascu- que reciben tratamiento con medica-
litis y reacciones locales en el sitio de mentos potencialmente nefrotóxicos.
inyección (dolor, irritación, eritema y Previo a la administración IV, se debe
flebitis). Gastrointestinales: Náusea, verificar el grado de hidratación del
vómito, diarrea, anorexia y dolor abdo- paciente y corregirlo en caso nece-
minal. Hematológicas: Anemia, neu- sario, y garantizar el mantenimiento
tropenia, trombocitopenia, trombocito- del flujo urinario, sobre todo durante
sis, leucopenia, linfadenopatía e hipo- las primeras 2 horas de la infusión. El
plasia medular. Hepáticas: Elevación período de infusión no debe ser
de los niveles de las aminotransfe- menor de 60 minutos. Antes de iniciar
rasas. Neurológicas: Astenia, pares- el tratamiento, y periódicamente
tesia, mareo, fatiga, confusión, durante su desarrollo, se debe evaluar
somno-lencia, psicosis, alucinaciones la fun-ción renal y el balance hidro-
y ence-falopatía (caracterizada por electro-lítico. No se conoce la
letargia, desorientación, agitación, seguridad de su uso en menores de 2
convulsio-nes y coma). Reacciones de años. Usar con precaución en
hiper-sensibilidad: Anafilaxis. ancianos y en el em-barazo. Durante el
Renales: Au-mento del BUN, de la tratamiento se recomienda suspender
la lactancia. No debe excederse la
de insuficiencia renal por daño tubular 3% como fármaco intacto. La vida
debido a precipitación del aciclovir media de eliminación es de 7-10
cuando la solubilidad intratubular (2,5 horas.
mg/ml) es excedida. Es removible por
hemodiálisis. INDICACIONES
Para el tratamiento de la infección por
INFORMACI”N AL PACIENTE virus de inmunodeficiencia humano en
Las dosis orales deben administrarse combinación con otros agentes anti-
con abundante líquido y, de igual retrovirales.
manera, mantener una ingesta ade-
cuada de fluidos durante todo el tra- RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
tamiento. Informar de inmediato al Se administra por vía oral.
mé-dico si se presenta alguna - En adultos: 1200 mg 2 veces al día;
reacción o sintomatología inusual o 1200 mg 1 vez al día en combi-
durante el tra-tamiento. Las pacientes nación con ritonavir 200 mg 1 vez al
día; o 600 mg 2 veces al día en
AMPRENAVIR combinación con ritonavir 100 mg 2
veces al día. J
FARMACOLOGÍA - En niños de 4-12 años con peso
Agente anti-retroviral. Inhibe la
inferior a 50 kg: 20 mg/kg 2 veces al
replicación del virus de inmunodefi- día o 15 mg 3 veces diarias, si se
ciencia humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2 usa en cápsulas; y 22,5 mg/kg 2
(VIH-2) al interferir con la actividad de veces al día o 17 mg/kg 3 veces al
la enzima proteasa viral. día, si se usa solución. En niños de
13 años en adelante y peso superior
FARMACOCINÉTICA
a 50 kg: 1400 mg 2 veces al día, en
Se absorbe rápidamente a través del
solución.
tracto gastrointestinal, alcanzando ni-
veles plasmáticos pico en 1-2 horas y REACCIONES ADVERSAS
una respuesta terapéutica que se Gastrointestinales: Náusea, vómitos,
evidencia en 2-4 semanas después de diarrea, dolor abdominal y trastornos
iniciado el tratamiento. Los alimentos del gusto. Hematológicas: Anemia he-
con alto contenido graso reducen la molítica aguda. Neurológicas: Pares-
absorción. Se une a las proteínas tesias, depresión, trastornos de la con-
plasmáticas en un 90%. Se metaboliza ducta. Reacciones de hipersensibi-
en el hígado a través del sistema lidad: Erupción maculopapular, sín-
microsomal del citocromo P 4 5 0 , drome de Stevens-Johnson severo
traciones plasmáticas y la incidencia lactancia durante el tratamiento.
de efectos adversos del ketoconazol, Pueden ocurrir interacciones serias
rifabutina, dapsona, warfarina, terfe- y/o con riesgo de la vida entre
nadina, astemizol, inhibidores de la amprenavir y amiodarona, lidocaína
HMG-CoA reductasa, carbamazepina, (sistémica), antidepresivos tricíclicos
bloqueantes de canales de calcio, di- y quinidina. Se recomienda el control
hidropiridinas, clozapina, pimozida, de los niveles plasmáticos de estos
midazolam, triazolam, alprazolam, clo- medicamentos.
razepato, diazepam, flunazepam, al-
caloides del ergot y derivados, ciclos- SOBREDOSIS
porina, amiodarona, cisaprida y silde-
nafil. La combinación con claritromici-
na puede producir un aumento en los
miento de soporte.
niveles séricos de ambos agentes. El
amprenavir reduce la eficacia de los INFORMACIÓN AL PACIENTE
anticonceptivos orales. El fenobarbital, Evitar la administración con comidas
la fenitoína, la carbamazepina, el sa- de alto contenido graso. No se debe
quinavir, la rifampicina, la dexameta- modificar la dosis ni la frecuencia de
sona y la hierba de San Juan administración sin el conocimiento del
(Hypericum perforatum) pueden médico. No usar otros medicamentos
reducir los niveles plasmáticos del durante el tratamiento sin consultar
amprenavir y comprometer su eficacia previamente al médico. El paciente
terapéutica. El ritonavir los aumenta. debe informar al médico si es alérgico
a las sulfas. Notificar al médico de in-
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersen- DELAVIRDINA
sibilidad al medicamento y a otras sul-
FARMACOLOGÍA
fonamidas. Dado que la solución oral
Agente anti-retroviral no nucleósido.
contiene una elevada proporción de
Inhibe la replicación del virus de inmu-
propilénglicol en su formulación, su
nodeficiencia humano tipo 1 (VIH-1) al
uso está contraindicado en niños
interferir con la actividad de la enzima
menores de 4 años, en mujeres
transcriptasa reversa viral.
embarazadas y en pacientes con
disfunción hepática y/o renal. Si se FARMACOCINÉTICA
inicia tratamiento con esta formulación Se absorbe rápidamente en el tracto
gastrointestinal alcanzando concen-
nutos y una respuesta terapéutica que nal, gingivitis, salivación, náusea, he-
se evidencia a las 2 semanas de inicia- patitis no específica, pancreatitis,
do el tratamiento. Los alimentos no ede-ma o ulceración de la lengua,
alteran la biodisponibilidad del fárma- vómitos. Hematológicas: Anemia,
co. Se une a las proteínas equimosis, eosinofilia, granulocitosis,
plasmáticas en un 98-99%. Se neutrope-nia, pancitopenia, petequias,
metaboliza extensa-mente en el PTT pro-longado, púrpura,
hígado a través del siste-ma trombocitopenia, trastornos del bazo.
microsomal del citocromo P450, por las Hepáticas: Au-mento de los niveles de
isoenzimas CYP3A y CYP2D6, las transami-nasas. Neurológicas:
transformándose en productos inacti- Incoordinación, agitación, amnesia,
vos que se excretan en un 44% por las ansiedad, al-teración cognitiva,
heces y en un 51% por la orina, 5% confusión, depre-sión,
como fármaco intacto. La vida media desorientación, mareos, labilidad
de eliminación es de 2-11 horas (pro- emocional, alucinaciones, cefalea,
medio 5,8 horas). hiperestesia, hiperreflexia, insomnio,
síntomas maníacos, migraña, ner- J
INDICACIONES viosismo, neuropatía, pesadillas,
parálisis, síntomas paranoides, pa-
el virus de inmunodeficiencia humana
restesia, intranquilidad, somnolencia,
en combinación con otros anti-
temblor, vértigo, debilidad. Reac-
retrovirales.
ciones de hipersensibilidad: Reac-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN ciones alérgicas, angioedema,
Se administra por vía oral. Dosis usual eritema multiforme, erupción
en adultos y niños mayores de 16 maculopapular, erupción petequial,
años: 400 mg 3 veces al día. erupción vesí-culobulosa, síndrome
de Stevens-Johnson, quistes
REACCIONES ADVERSAS epidérmicos. Res-piratorias:
Cardiovasculares: Bradicardia, palpi- Bronquitis, tos, laringitis, infección del
taciones, hipotensión ortostática, sín- tracto respiratorio su-perior. Otras:
cope, taquicardia, vasodilatación. Der- Blefaritis, conjuntivitis, diplopía,
matológicas: Alopecia, vasculitis leu- sequedad de los ojos, dolor de oído,
cocitoblástica, dermatitis, descama- epistaxis, nistagmo, faringitis,
ción, diaforesis, piel seca, alteraciones fotofobia, rinitis, sinusitis, perversión
en las uñas, seborrea, nódulos en la del gusto, tinitus, alopecia, artralgia,
piel. Gastrointestinales: Cólicos ab- mialgia, astenia, dolor de espalda,

INTERACCIONES frecuencia de administración sin el
Los antiácidos reducen la absorción conocimiento del médico. No usar
gastrointestinal de la delavirdina. Pue- otros medicamentos durante el trata-
de incrementar las concentraciones miento sin consultar previamente al
plasmáticas y la incidencia de efectos médico. Notificar al médico de inme-
adversos de saquinavir, ritonavir, diato si se presenta alguna reacción o
nelfinavir, warfarina, inhibidores de la sintomatología inusual durante el
HMG-CoA reductasa, astemizol, ter- tratamiento, en especial de tipo derma-
fenadina, claritromicina, dapsona, indi- tológico. Este medicamento no
navir, rifabutin, alprazolam, mida-
zolam, triazolam, bloqueantes de los DIDANOSINA
canales de calcio, dihidropiridinas,
FARMACOLOGÍA
alcaloides del ergot y derivados, cisa-
Agente anti-retroviral análogo de los
prida y sildenafil. La rifabutina, rifam-
nucleósidos. Inhibe la replicación del
picina, carbamazepina, fenobarbital,
virus de inmunodeficiencia humano
fenitoína y la hierba de San Juan (Hy-
tipo 1 (VIH-1) al interferir con la ac-
pericum perforatum) pueden reducir
tividad de la enzima transcriptasa
los niveles séricos de la delavirdina y
reversa viral.
comprometer su eficacia terapéutica.
La fluoxetina y el fluconazol los incre- FARMACOCINÉTICA
mentan. La administración conjunta La absorción gastrointestinal es va-
de didanosina y delavirdina resulta en riable y dependiente de la formulación
una reducción del 20% en el área bajo que se emplee, del pH gástrico y de la
la curva de ambos medicamentos. presencia de alimentos. Por lo general,
se ubica entre 21 y 43%. Se une a las
CONTRAINDICACIONES/ proteínas plasmáticas en un 5%.
PRECAUCIONES
Dada su naturaleza química (análogo
estructural de la inosina), el metabo-
sibilidad al medicamento. Usar con
lismo se presume similar al de las pu-
precaución en pacientes con disfun-
rinas endógenas; se transforma intra-
ción hepática y en el embarazo.
celularmente en productos activos e
Ajustar la dosis en pacientes con falla
inactivos que se excretan en un 20%
hepá-tica. En lo posible, se debe evitar
por la orina. La vida media de elimi-
la lac-tancia. Resistencia cruzada con
nación es de 1,3-1,5 horas.
otros inhibidores de la transcriptasa
reversa. INDICACIONES
En combinación con otros anti-retro-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN absorción gastrointestinal del itraco-
Se administra por vía oral. Dosis usual nazol, dapsona, ketoconazol, am-
en adultos con peso superior a 60 kg: prenavir, quinolonas y tetraciclinas.
200 mg 2 veces al día o una dosis Cuando se administra con antiácidos,
única de 400 mg/día; adultos con aumentan los efectos adversos de los
peso inferior a 60 kg: 125 mg 2 veces al componentes del antiácido (diarrea,
día o una dosis única de 250 mg/día. constipación).
En niños mayores de 8 meses: 120
mg/m2 2 veces al día; en niños de 2 CONTRAINDICACIONES/
semanas-8 meses: 100 mg/m2 2 veces PRECAUCIONES
al día. Contraindicada en casos de hiper-
REACCIONES ADVERSAS precaución en pacientes con disfun-
Cardiovasculares: Hipertensión, ede- ción hepática y/o renal, hiperuricemia,
ma, insuficiencia cardiaca. Gastroin- trastornos retinianos o neuritis óptica,
testinales: Diarrea, náusea, vómitos, diabetes mellitus, hemofilia, antece-
dolor abdominal, pancreatitis, boca dentes de neuropatía periférica,
seca, anorexia. Hematológicas: Leu- histo-ria de pancreatitis y en el J
copenia, anemia, granulocitosis, trom- embarazo. Durante el tratamiento,
bocitopenia. Hepáticas: Insuficiencia vigilar periódi-camente la función
hepática, aumento de los niveles de renal, la hepática, la hematológica y la
las enzimas hepáticas. Reacciones de glicemia. En pa-cientes con falla renal,
hipersensibilidad: Erupción, prurito, ajustar la dosis. En lo posible, se debe
reacciones alérgicas. Respiratorias: evitar la lactan-cia.
Disnea, neumonía. Neurológicas: Ce-
falea, convulsiones, confusión, ansie- SOBREDOSIS
dad, nerviosismo, pensamientos anor- Vaciamiento gástrico, carbón activado
males, depresión, neuropatía y catártico salino, si la ingestión es
periféri-ca, neuritis óptica, mareos, reciente. Manejo sintomático y trata-
insomnio. Otras: Cambios retinianos, miento de soporte. Es removible par-
alopecia, astenia, dolor, infección, cialmente por hemodiálisis, pero no
sarcoma, hi-peruricemia, escalofrío, por diálisis peritoneal.
fiebre, redistri-bución anormal de
grasa corporal. Administrar 1 hora antes o 2 horas
después de las comidas. No se debe
INTERACCIONES
modificar la dosis ni la frecuencia de
El alopurinol y el ganciclovir aumentan
EFAVIRENZ mg/día; de 15-<20 kg: 250 mg/día;
de 20-<25 mg: 300 mg/día; de 25-
FARMACOLOGÍA
<32,5 kg: 350 mg/día; de 32,5-<40
Agente anti-retroviral no nucleósido.
kg: 400 mg/día y en niños de peso
Inhibe la replicación del virus de
> o = a 40 kg: administrar la dosis de
inmunodeficiencia humano tipo 1 (VIH-
adultos: 600 mg diarios.
1) al interferir con la actividad de la
enzima transcriptasa reversa viral.
REACCIONES ADVERSAS
FARMACOCINÉTICA Cardiovasculares: Palpitaciones, ru-
Se absorbe bien por vía oral, alcan- bor. Gastrointestinales: Constipación,
zando niveles plasmáticos pico en 5 malabsorción. Hepáticas: Aumento de
horas, concentraciones al estado los niveles de las enzimas hepáticas,
estable a los 6-7 días y una respuesta insuficiencia hepática, hepatitis.
terapéutica que se evidencia a las 2 Neurológicas: Incoordinación, ataxia,
semanas de iniciado el tratamiento. convulsiones, hipoestesia, parestesia,
Los alimentos aumentan la biodispo- neuropatía, temblor, reacciones agre-
nibilidad del producto. Se une a las sivas, delirio, labilidad emocional, ma-
proteínas plasmáticas en un 99%. Se nía, neurosis, paranoia, psicosis,
metaboliza a través del sistema mi- ideas suicidas. Reacciones de
crosomal hepático del citocromo P450, hipersensibi-lidad: Eritema multiforme,
transformándose en productos inacti- síndrome de Stevens-Johnson,
vos que se excretan en un 16-61% por reacciones alérgi-cas, erupciones de
las heces y 14-34% por la orina. El la piel asociadas con flictenas,
efavirenz es capaz de inducir su propio descamación húmeda o ulceración.
metabolismo. Dado que el fármaco Renales: Cálculos renales, hematuria.
puede inducir su propio metabolismo, Respiratorias: Disnea. Otras:
la vida media de eliminación, tras la Ginecomastia, artralgia, mial-gia,
administración de una dosis única, es miopatía, alteración de las uñas,
de 52-76 horas y de 40-55 horas con la despigmentación de la piel, visión
administración de dosis múltiples. anormal, tinitus, astenia, redistribu-
ción/acumulación anormal de grasa
INDICACIONES corporal, sudoración.
virus de inmunodeficiencia humano en INTERACCIONES
combinación con otros agentes anti- El efavirenz puede incrementar las
retrovirales. concentraciones plasmáticas y la
incidencia de efectos adversos del
pueden reducir las concentraciones mo de alcohol durante el tratamiento.
séricas del efavirenz y comprometer No se debe usar otros medicamentos
su eficacia terapéutica. Con lopinavir sin consultar previamente al médico.
disminuyen los niveles de ambos Notificar al médico de inmediato si se
agentes y con ritonavir aumentan. presenta alguna reacción o sin-
Puede alterar las concentraciones tomatología inusual durante el
plasmáticas y los efectos de la tratamiento. Este medicamento no
warfarina.
ESTAVUDINA (STAVUDINA)
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES FARMACOLOGÍA
Contraindicado en casos de hiper- Agente anti-retroviral nucleósido que
sensibilidad al medicamento. Usar con es análogo de la timidina. Inhibe la
precaución en pacientes con disfun- replicación del virus de inmunodefi-
ción hepática e historia de trastornos ciencia humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2
psiquiátricos. Las pacientes deben evi- (VIH-2) al interferir con la actividad de
tar quedar embarazadas mientras la enzima transcriptasa reversa viral.
usan este medicamento. El alcohol y J
los fármacos psicoactivos potencian FARMACOCINÉTICA
los efectos sobre el SNC. Durante el
tratamiento, se debe vigilar periódi- gastrointestinal alcanzando concen-
camente los niveles de lípidos en traciones plasmáticas pico dentro de 1
sangre y la función hepática. En lo hora y la respuesta terapéutica se evi-
posible, se debe evitar la lactancia. dencia a las 4-6 semanas de iniciado el
tratamiento. Los alimentos no alteran
SOBREDOSIS la biodisponibilidad del medicamento.
Vaciamiento gástrico, carbón activado La unión a las proteínas plasmáticas
y catártico salino, si la ingestión es es insignificante. El metabolismo no ha
reciente. Manejo sintomático y trata- sido bien caracterizado. Se cree que la
miento de soporte. estavudina es fosforilada intracelular-
mente y convertida en la forma activa
INFORMACIÓN AL PACIENTE de trifosfato. Se excreta en un 40% por
Administrar con las comidas. Se debe
vía renal como fármaco intacto. La
evitar comidas con alto contenido de
vida media de eliminación intracelular
grasa. Se debe informar a los pacien-
de la forma activa es de 3 horas,
tes que este medicamento no es una
mientras que la vida media plasmática
cura para el SIDA y que pueden seguir

combinación con otros agentes anti- la fosforilación intracelular de la
retrovirales. estavudina, disminuyendo su eficacia
terapéutica.
Se administra por vía oral. CONTRAINDICACIONES/
- En adultos con peso superior a 60 PRECAUCIONES
kg: 40 mg 2 veces al día; con peso Contraindicada en casos de hipersen-
inferior a 60 kg: 30 mg 2 veces al sibilidad al medicamento. Usar con
día. precaución en pacientes con falla he-
- En neonatos, desde el nacimiento pática y/o renal, historia de neuropatía
hasta el día 13: 0,5 mg/kg 2 veces y en el embarazo. Debido a la apa-
al día; a partir del día 14 y en niños rición de acidosis láctica y hepa-
con peso inferior a 30 kg: 1 mg/kg 2 tomegalia severa con estavudina o en
veces al día; en niños con peso combinación con otros agentes anti-
superior a 30 kg: administrar la dosis retrovirales, se debe usar en el
de adultos. embarazo solamente si el beneficio
potencial supera los riesgos para el
REACCIONES ADVERSAS feto. Ajustar la dosis en pacientes con
Cardiovasculares: Dolor en el pecho. falla renal. En lo posible, se debe evitar
Gastrointestinales: Dolor abdominal, la lactancia.
diarrea, náusea, vómitos, anorexia,
dispepsia, constipación, pancreatitis. SOBREDOSIS
Hematológicas: Neutropenia, trombo- Vaciamiento gástrico, carbón activado
citopenia, anemia. Hepáticas: Hepato- y catártico salino, si la ingestión es
toxicidad. Reacciones de hipersensibi- reciente. Manejo sintomático y trata-
lidad: Erupción maculopapular. Neu- miento de soporte. Es removible por
rológicas: Neuropatía periférica, hemodiálisis.
cefa-lea, insomnio, ansiedad,
depresión, nerviosismo, mareos. INFORMACIÓN AL PACIENTE
Se debe informar al paciente la
Otras: Malestar, pérdida de peso,
importancia de reconocer los signos
sudoración, prurito, mialgia,
tempranos de acidosis láctica (ma-
escalofrío, fiebre, astenia, do-lor de
lestar abdominal, náusea, vómitos, fa-
espalda, artralgia, disnea, con-
tiga, disnea y debilidad motora), en
juntivitis, debilidad motora severa (en
presencia de los cuales se debe noti-
presencia de acidosis láctica),
ficar al médico inmediatamente. Tam-
redistribución anormal de grasa cor-
bién se les debe advertir que la neuro-
poral.
médico de inmediato si se presenta órganos por transplante.
inusual durante el tratamiento. Este RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
medicamento no previene la Se administra por vía oral e IV. La
dosis oral se debe administrar con las
GANCICLOVIR co-midas y la dosis IV por infusión
lenta a velocidad constante durante 1
FARMACOLOGÍA hora. Las dosis usuales en adultos y
Agente antiviral sintético análogo
niños son:
estructural de la guanina. Interfiere con
- Para el tratamiento de la infección
la síntesis de ADN viral mediante la
por CMV: Dosis IV de inducción de
inhibición de la ADN polimerasa, e im- 5 mg/kg cada 12 horas por 14-21
pide la replicación viral al incorporarse días, seguido por una dosis IV de
como falso nucleótido en las cadenas mantenimiento de 5 mg/kg/día o,
de ADN viral en formación. alternativamente, una dosis oral de
1 g cada 8 horas.
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe pobremente en el tracto - Para la prevención de la infección
gastrointestinal, 5-9%. Alcanza con- por CMV en receptores de órganos J
centraciones séricas pico a las 4,5- por transplante: 5 mg/kg IV cada 12
15,6 horas de su administración oral y horas por 7-14 días, seguido por
1 hora después de su inyección IV. Se una dosis IV de mantenimiento de 5
une en 1-2% a las proteínas plasmá- mg/kg/día o, alternativamente, una
ticas y se distribuye en cantidades dosis oral de 1 g cada 8 horas.
significativas en el riñón y menores
REACCIONES ADVERSAS
cantidades en el cerebro, hígado, pul-
Cardiovasculares: Hipotensión, arrit-
món, ojos y testículos. No sufre meta-
mias cardíacas, alteraciones de la
bolismo apreciable, por lo que se ex-
presión arterial. Gastrointestinales:
creta en su totalidad como fármaco
Náuseas, vómito, diarrea, dolor abdo-
intacto. Posterior a la administración
minal. Hematológicas: Hemorragia,
oral, se excreta en un 86% por las
anemia, neutropenia, eosinofilia, trom-
heces y 5% por la orina; después de
bocitopenia, pancitopenia. Hepáticas:
la administración IV, la excreción es
Aumento de los niveles de las enzimas
casi exclusivamente (94-100%) renal.
hepáticas. Neurológicas: Confusión,
La vida media de eliminación es de
mareo, cefalea, agitación, nerviosis-
2,5-5 horas y se incrementa en
mo, sueños anormales, pesadillas,
pacientes con falla renal.

HAD. Otras: Desprendimiento de la lactancia.
retina en pacientes con retinitis por
citomegalovirus, fiebre, edema, mial- SOBREDOSIS
gia, artralgia, escalofrío, sudoración, Vaciamiento gástrico, carbón activado
hipoglicemia, disnea, inhibición tem- y catártico salino, si la ingestión es
poral o permanente de la espermato- reciente. Manejo sintomático y trata-
génesis en varones, supresión de la miento de soporte. Prestar especial
fertilidad femenina, sordera, alopecia. atención a la posibilidad de neutro-
penia y disfunción renal. El fármaco es
INTERACCIONES removible por hemodiálisis.
El ganciclovir puede incrementar los
niveles séricos de didanosina. Con INFORMACIÓN AL PACIENTE
Administrar la dosis oral con las co-
zidovudina se incrementa el riesgo de
midas. Durante el tratamiento se debe
toxicidad hematológica. Su combina-
mantener una elevada ingesta de
ción con imipenem aumenta la posi-
líquidos. A objeto de evitar el
bilidad de convulsiones. Con medica-
embarazo durante la terapia, se
mentos potencialmente nefrotóxicos
recomienda usar métodos
se incrementa el riesgo de reacciones
adversas a nivel renal. Incrementa la INDINAVIR
factibilidad de mielosupresión al
usarse en combinación con amfoteri- FARMACOLOGÍA
cina B, dapsona, pentamidina, piri- Agente anti-retroviral. Inhibe la
metamina, flucitosina, vincristina, vin- replicación del virus de inmunode-
blastina, doxorubicina, trimetoprim- ficiencia humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2
sulfametoxazol y agentes inmunosu- (VIH-2) al interferir con la actividad de
presores. la enzima proteasa viral. La proteasa
de VIH-1 es una enzima requerida
CONTRAINDICACIONES/ para la descomposición proteolítica
PRECAUCIONES de los precursores poliproteicos
Contraindicado en casos de hiper- virales en las proteínas individuales.
sensibilidad al medicamento o al La unión del indinavir al sitio activo de
aciclovir y durante el embarazo. Usar la enzima, inhibe su actividad y se
con precaución en pacientes con produce la formación de partículas
citopenias preexistentes o historia de virales no in-fecciosas inmaduras.
reacciones citopénicas a otros
medicamentos u otros inductores, en FARMACOCIN…TICA
pacientes con disfunción renal y en Se absorbe rápida, aunque par-
do el tratamiento. Los alimentos redu- maturia, nefrolitiasis, cristaluria, nefri-
cen la biodisponibilidad. Se une a las tis intersticial, insuficiencia renal.
proteínas plasmáticas en un 60%. Se Respiratorias: Tos, disnea. Otras: Vi-
metaboliza en el hígado a través del sión borrosa, dolor o hinchazón de los
sistema microsomal del citocromo P450 ojos, hiperbilirrubinemia, hiperglice-
por la isoenzima CYP3A4 y por glucu- mia, dolor en los flancos, malestar, do-
ronidación, transformándose en siete lor de espalda, aumento de los niveles
productos inactivos que se excretan en séricos de la amilasa, redistribución
un porcentaje no mayor de 20% por la anormal de grasa corporal.
orina (la mitad como fármaco intacto),
y en un 83% por las heces. La vida INTERACCIONES
media de eliminación es 1,8 horas. El indinavir puede incrementar las
concentraciones plasmáticas y la inci-
INDICACIONES dencia de reacciones adversas de la
Para el tratamiento de la infección por rifabutina, pimozida, bloqueantes de
virus de inmunodeficiencia humano en los canales de calcio, terfenadina, as-
combinación con otros agentes anti- temizol, cisaprida, triazolam, midazo-
retrovirales.
J
lam, alcaloides del ergot y derivados,
inhibidores de la HMG-CoA reductasa,
saquinavir y del sildenafil. Con nelfi-
Se administra por vía oral. Dosis usual
navir aumentan los niveles de ambos
en adultos: 800 mg cada 8 horas. En
agentes. El fenobarbital, fenitoína,
niños de 4-17 años: 500 mg/m2 cada 8
car-bamazepina, dexametasona,
horas, hasta un máximo de 800 mg por
didano-sina, efavirenz, rifampicina,
dosis. Debe ser administrado sin co-
rifabutina, nevirapina y la hierba de
mida pero con agua 1 hora antes o 2
San Juan (Hy-pericum perforatum)
horas después de las comidas.
disminuyen los niveles séricos y la
eficacia terapéutica del indinavir; la
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Dolor torácico, pal- zidovudina, ritonavir, delavirdina,
pitaciones. Gastrointestinales: Perver- itraconazol, ketoconazol claritromicina
sión del gusto, dolor abdominal, náu- y la quinidina los au-mentan.
sea, vómitos, diarrea, regurgitación,
CONTRAINDICACIONES/
anorexia, boca seca. Dermatológicas: PRECAUCIONES
Erupciones, hiperpigmentación, alo- Contraindicado en casos de hiper-
pecia. Hematológicas: Anemia, trom- sensibilidad al fármaco. Usar con pre-
bocitopenia, leucopenia, anemia he- caución en pacientes con disfunción
SOBREDOSIS manas de iniciado el tratamiento. Los
Vaciamiento gástrico, carbón activado alimentos no alteran la biodisponi-
y catártico salino, si la ingestión es bilidad. Se une a las proteínas plas-
reciente. Manejo sintomático y tra- máticas en un porcentaje inferior al
tamiento de soporte. 36%. La cantidad unida a los eritrocitos
está alrededor de 53-57%. Se
Administrar 1 hora antes o 2 horas metaboliza poco en el hígado y se
después de las comidas. Se reco- excreta principalmente por vía renal,
mienda ingerir abundante líquido en un 70% como fármaco intacto. La
(mínimo 1,5 litros diarios) durante el vida media de eliminación es de 3-7
tratamiento. No se debe modificar la horas y se incrementa en pacientes
dosis ni la frecuencia de adminis- con falla renal.
tración sin el conocimiento del
médico. No usar otros medicamentos INDICACIONES
durante el tratamiento sin consultar
el virus de inmunodeficiencia humano
previa-mente con el médico. Notificar
en combinación con otros agentes
al médico, de inmediato, si se
anti-retrovirales.
LAMIVUDINA RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN

FARMACOLOGÍA
para adultos con peso de 50 kg o más y
Agente anti-retroviral análogo de nu-
niños de 12 a 16 años: 150 mg 2 veces
cleósidos sintéticos. Inhibe la repli-
al día. Adultos con peso menor de 50
cación del virus de inmunodeficiencia
kg: 2 mg/kg dos veces al día. En niños
humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2 (VIH-2)
de 3 meses-12 años: 4 mg/kg 2 veces
al interferir con la actividad de la
al día, hasta un máximo de 150 mg 2
enzima transcriptasa reversa viral vía
veces al día.
la terminación de la cadena del ADN
viral. Intracelularmente, se fosforila a REACCIONES ADVERSAS
su metabolito activo 5'-trifosfato de Gastrointestinales: Náuseas, vómitos,
lamivudina (L-TP), el cual también anorexia, dolor abdominal, cólicos ab-
inhibe la actividad de la ADN poli- dominales, dispepsia, pancreatitis (ni-
merasa dependiente de ARN y ADN de ños de 3 a 12 años). Hematológicas:
la transcriptasa reversa. Neutropenia, anemia, trombocitope-
nia. Hepáticas: Aumento de las en-
FARMACOCINÉTICA zimas hepáticas y de la bilirrubina, he-
tomas nasales, malestar, fiebre, esca- experimentando enfermedades aso-
lofríos, dolor musculoesquelético, ciadas con la misma, incluyendo las
mialgia, artralgia, rabdomiolisis, hiper- infecciones oportunísticas. Notificar al
glicemia, acidosis láctica, esplenome- médico de inmediato si se presenta
galia, redistribución anormal de grasa alguna reacción o sintomatología
corporal. inusual durante el tratamiento. A los
padres de pacientes pediátricos se les
INTERACCIONES debe aconsejar controlarlos por signos
La lamivudina puede antagonizar la y síntomas de pancreatitis. Este
actividad antiviral de la zalcitabina.
NELFINAVIR
Con la ribavirina se potencia la posi-
bilidad de acidosis láctica. Trimetopri-
ma-sulfametoxazol puede aumentar FARMACOLOGÍA
las concentraciones séricas de la la- Agente anti-retroviral. Inhibe la repli-
mivudina. Aumenta las concentracio- cación del virus de inmunodeficiencia
nes plasmáticas de zidovudina. humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2 (VIH-2)
al interferir con la actividad de la
CONTRAINDICACIONES/ J
enzima proteasa viral.
PRECAUCIONES
Contraindicada en casos de hipersen- FARMACOCINÉTICA
sibilidad al medicamento. Usar con Se absorbe rápidamente en el tracto
precaución en pacientes con disfun- gastrointestinal alcanzando concen-
ción hepática, diabetes y en el traciones plasmáticas pico en 2-4
embara-zo. Ajustar la dosis en horas. Los alimentos aumentan su
pacientes con insuficiencia renal. biodisponibilidad. Se une a las pro-
Precaución en ni-ños con historia de teínas plasmáticas en un 98-99%. Se
pancreatitis. Durante el tratamiento se metaboliza extensamente en el
debe vigilar periódicamente la función hígado a través del sistema
hepática y hematológica. En lo microsomal he-pático del citocromo
posible, se debe evitar la lactancia. P450, particu-larmente la isoenzima
CYP3A, transformándose en
SOBREDOSIS
productos activos e inactivos. El
principal metabolito oxidativo tiene
actividad similar a la del compuesto
reciente. Manejo sintomático y tra-
padre in vitro. Se excreta en un 87%
tamiento de soporte.
por las heces (78% como metabolitos y
INDICACIONES cadamente las concentraciones
Para el tratamiento de la infección por séricas y la incidencia de efectos ad-
virus de inmunodeficiencia humano en versos de la rifabutina, terfenadina,
combinación con otros agentes anti- astemizol, cisaprida, saquinavir,
retrovirales. amiodarona, quinidina, inhibidores de
la HMG-CoA reductasa, midazolam,
triazolam, ciclosporina, sildenafil y de
los alcaloides del ergot y sus
en adultos: 750 mg cada 8 horas o
derivados, aumentando su toxicidad.
1250 mg cada 12 horas. En niños de 2-
Con indinavir, aumentan los niveles de
13 años: 20-30 mg/kg cada 8 horas.
ambos agentes. La rifabutina, rifam-
REACCIONES ADVERSAS picina, carbamazepina, fenobarbital y
Dermatológicas: Dermatitis, foliculitis, la fenitoína pueden disminuir las
dermatitis fúngica, sudoración, urtica- concentraciones de nelfinavir y
ria, prurito. Gastrointestinales: Náu- comprometer su eficacia terapéutica;
sea, diarrea, flatulencia, anorexia, el ketoconazol, ritonavir y el efavirenz
dispepsia, dolor epigástrico, sangrado los aumentan. El nelfinavir puede
gastrointestinal, pancreatitis, ulcera- reducir la eficacia de los anticoncep-
ciones de la boca, vómitos. Hematoló- tivos orales y disminuir las concen-
gicas: Anemia, leucopenia. Hepáticas: traciones de amprenavir y metadona.
Hepatitis, alteración de las pruebas de La combinación con delavirdina
función hepática. Neurológicas: aumenta el riesgo de neutropenia.
Ansie-dad, depresión, mareos,
CONTRAINDICACIONES/
labilidad emocional, hiperquinesia,
PRECAUCIONES
insomnio, migraña, cefalea, Contraindicado en casos de hipersen-
parestesia, con-vulsiones, trastornos sibilidad al medicamento. Usar con
del sueño, som-nolencia, ideas precaución en pacientes con falla he-
suicidas. Reacciones de pática, historia de pancreatitis, hemo-
hipersensibilidad: Erupciones, filia, diabetes mellitus y trastornos lipí-
reacciones alérgicas, dermatitis. Re- dicos. En el embarazo se puede usar
nales: Cálculos renales, anormalidad sólo si es claramente necesario. Du-
urinaria. Otras: Iritis, trastornos de los rante el tratamiento se debe vigilar
ojos, fiebre, malestar, disfunción periódicamente la función hepática, la
sexual, dolor de espalda, artralgia, ar- hematológica y el perfil lipídico.
tritis, calambres, mialgia, miastenia, Ajustar la dosis en pacientes con falla
miopatía, deshidratación, hiper-
midazolam, triazolam). En lo posible puesta terapéutica que se evidencia a
se debe evitar la lactancia. los 7 días de iniciado el tratamiento.
Los alimentos no alteran su biodis-
SOBREDOSIS ponibilidad. Se une a las proteínas
Vaciamiento gástrico, carbón activado plasmáticas en un 50-60%. Se meta-
y catártico salino, si la ingestión es re- boliza a través del sistema
ciente. Manejo sintomático y trata- microsomal hepático del citocromo
miento de soporte. P450, transfor-mándose en productos
inactivos que se excretan
principalmente por la orina. Dado que
Administrar con las comidas. Se debe
la nevirapina puede inducir su propio
informar a los pacientes que este me-
metabolismo, la vida media de
dicamento no es una cura para el SIDA
eliminación, tras la ad-ministración de
y que pueden seguir desarrollando
una dosis única, es de 45 horas y de
complicaciones asociadas a la enfer-
medad, incluyendo las infecciones 25-30 horas con la administración de
oportunísticas. No se debe modificar dosis múltiples. Induce las isoenzimas
la dosis ni la frecuencia de administra- CYP3A4 y la CYP2B6. J
ción sin el conocimiento del médico.
INDICACIONES
No usar otros medicamentos durante Para el tratamiento de la infección por
el tratamiento sin consultar previamen- el virus de inmunodeficiencia humano
te al médico. Notificar al médico de en combinación con otros agentes an-
ti-retrovirales. Es usada también para
NEVIRAPINA
prevenir la transmisión perinatal del
VIH durante el parto.
FARMACOLOGÍA
Agente anti-retroviral no nucleósido. RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Inhibe la replicación del virus de Se administra por vía oral. Dosis usual
inmunodeficiencia humano tipo 1 (VIH- en adultos: 200 mg/día por 14 días,
1) al interferir con la actividad de la seguido por dosis de 200 mg 2 veces
enzima transcriptasa reversa viral. diarias. En niños menores de 8 años:
Bloquea la actividad de la polimerasa 4 mg/kg diarios por 14 días, seguido
dependiente de ARN y ADN por alte- por 7 mg/kg 2 veces diarias; en niños
raciones en el sitio catalítico de la mayores de 8 años: 4 mg/kg diarios
enzima. por 14 días, seguido por 4 mg/kg 2
veces diarias. Para reducir la
FARMACOCINÉTICA transmisión perinatal: Dosis única de
tiva. Hematológicas: Neutropenia, tratamiento por 14 días, seguido por la
anemia. Hepáticas: Hepatitis, aumen- dosis usual 2 veces diarias. En caso de
to de los niveles de AST, ALT, gamma- reaparición de la erupción o si se
glutamil transpeptidasa y de los presenta hepatitis, descontinuar
niveles de bilirrubina total. Reaccio- definitivamente el medicamento.
nes de hipersensibilidad: Erupciones, Durante el tratamiento se debe vigilar
síndrome de Stevens-Johnson, periódicamente la función hepática.
forma-ción de ampollas, anafilaxis. En lo posible se debe evitar la
Neuroló-gicas: Cefalea, parestesia. lactancia.
Otras: Fiebre, mialgia, redistribución y
acumulación anormal de la grasa SOBREDOSIS
corporal. Vaciamiento gástrico, carbón activado
INTERACCIONES reciente. Manejo sintomático y tra-
La nevirapina puede disminuir las tamiento de soporte. Es removible por
concentraciones plasmáticas de diálisis peritoneal.
lopinavir, ketoconazol y metadona.
Además, puede disminuir las concen- INFORMACIÓN AL PACIENTE
Se debe informar a los pacientes que
traciones plasmáticas de los fármacos
este medicamento no es una cura para
extensamente metabolizados por la
el SIDA y que pueden seguir desa-
enzima CYP3A. Puede reducir la
rrollando complicaciones asociadas a
efectividad de los anticonceptivos
la enfermedad, incluyendo las infec-
orales y de otros inhibidores de la
ciones oportunísticas. No modificar la
proteasa. La rifabutina, la rifampicina y
dosis ni la frecuencia de administra-
la hierba de San Juan (Hypericum per-
ción sin el conocimiento del médico.
foratum) pueden disminuir los niveles
No usar otros medicamentos durante
séricos de nevirapina y comprometer
el tratamiento sin consultar previa-
su eficacia terapéutica; la cimetidina y
los macrólidos, por el contrario, los RITONAVIR
aumentan.
FARMACOLOGÍA
CONTRAINDICACIONES/ Agente anti-retroviral. Inhibe la repli-
PRECAUCIONES cación del virus de inmunodeficiencia
Contraindicada en casos de hipersen- humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2 (VIH-2)
sibilidad al fármaco. Usar con precau- al interferir con la actividad de las
ción en pacientes con disfunción he- enzimas proteasas virales. La inhi-
pática y/o renal, historia de síndrome bición de la proteasa de VIH hace que
precursor de poliproteína gag-pol, lo anorexia, constipación, diarrea, náu-
cual lleva a la producción de sea, vómitos, dispepsia, flatulencia,
partículas virales inmaduras no cólicos. Genitourinarias: Disuria, he-
infecciosas. maturia, nocturia, poliuria, pielonefritis,
uretritis hiperuricémica. Hematoló-
FARMACOCINÉTICA gicas: Disminución de los niveles de
Se absorbe rápidamente en el tracto hemoglobina y del hematocrito, leuco-
gastrointestinal. Alcanza concentra- penia, trombocitopenia, disminución
ciones pico en 2-4 horas y genera una del contaje de neutrófilos y
respuesta terapéutica que se evi- eosinófilos, alteración del tiempo de
dencia a los 7-14 días de iniciado el protrombina (PT) y del INR. Hepáticas:
tratamiento. Los alimentos aumentan Ictericia, aumento de la AST, ALT,
su biodisponibilidad. Se une a las GGT, fosfa-tasa alcalina, bilirrubina
proteínas plasmáticas en un 98-99%. total. Neuro-lógicas: Astenia, cefalea,
Se metaboliza en el hígado a través malestar, neuropatía periférica,
del sistema microsomal del citocromo mareos, in-somnio, somnolencia,
P450 (CYP3A y CYP2D6), pensamientos anormales, migraña.
transformándose en productos activos J
e inactivos que se excretan en un Erupciones, urtica-ria. Otras:
11,3% por vía renal (3,5% como Hiperlipidemia, hiperglice-mia,
fármaco intacto) y en 86,4% por las hiperkalemia, aumento de los
heces. La vida media de eliminación triglicéridos, aumento de los niveles
es de 3-5 horas. de CK, mialgia, sudoración, fiebre, irri-
tación de la garganta, blefaritis, diplo-
INDICACIONES pía, fotofobia, perversión del gusto,
redistribución anormal de grasa corpo-
ral.
en combinación con otros agentes
anti-retrovirales. INTERACCIONES
El ritonavir puede disminuir los niveles
plasmáticos y la eficacia terapéutica
Se administra por vía oral. Dosis para
de la warfarina, la metadona, la la-
adultos: Iniciar con 300 mg 2 veces al
motrigina, la fenitoína y la teofilina.
día e incrementar 100 mg 2 veces al
Puede incrementar las concentra-
día cada 2-3 días hasta alcanzar la
ciones y la incidencia de efectos ad-
dosis de mantenimiento de 600 mg 2
versos de la quinina, rifabutina, ampre-
veces al día. Dosis para niños
fetaminas, pimozida, antidepresivos y que pueden seguir desarrollando
tricíclicos, bupropión, nefazodona, complicaciones asociadas a la enfer-
tio-ridazina, perfenazina, risperidona, medad, inclusive las infecciones opor-
mi-dazolam, triazolam, alcaloides del tunísticas. No se debe modificar la
er-got y derivados, cisaprida, corticos- dosis ni la frecuencia de administra-
teroides, ciclosporina y del sildenafil. ción sin el conocimiento del médico.
Con la claritromicina o con efavirenz No usar otros medicamentos durante
pueden aumentar los niveles séricos el tratamiento sin consultar previa-
de éstos y del ritonavir. El fluconazol, mente al médico. Notificar al médico
el ketoconazol y la fluoxetina producen de inmediato si se presenta alguna
aumentos en las concentraciones reacción o sintomatología inusual du-
séri-cas del ritonavir; la rifampicina y la
RITONAVIR / LOPINAVIR
hierba de San Juan (Hypericum
perforatum) las disminuyen. El
ritonavir reduce la eficacia de los FARMACOLOGÍA
anticonceptivos orales. Combinación, a dosis fijas, de agentes
anti-retrovirales inhibidores de la acti-
CONTRAINDICACIONES/ vidad de proteasa del virus de inmuno-
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersen- deficiencia humano, previene la des-
sibilidad al medicamento. Usar con composición de la poliproteína gag-
precaución en pacientes con falla he- pol, lo que resulta en la producción de
pática, historia de pancreatitis, hemo- partículas virales inmaduras, no in-
filia, diabetes mellitus, trastornos fecciosas. El ritonavir incrementa los
lipídicos y en el embarazo. Durante el niveles plasmáticos del lopinavir al
tratamiento se debe vigilar periódica- inhibir la isoenzima CYP3A, enzima
mente la función hepática, la hemato- metabolizante del lopinavir.
logía y el perfil lipídico. En lo posible,
se debe evitar la lactancia durante el FARMACOCINÉTICA
tratamiento. El ritonavir está contrain- El lopinavir exhibe una biodisponibi-
dicado con antiarrítmicos, antihista- lidad oral muy pobre como consecuen-
mínicos, derivados del ergot, cisapri- cia de un intenso y rápido efecto meta-
da, pimozida, midazolam y triazolam. bólico a través del sistema
microsomal del citocromo P450. Cuando
SOBREDOSIS se combina con una dosis baja de
Vaciamiento gástrico, carbón activado ritonavir, se produce una marcada
y catártico salino, si la ingestión es inhibición del metabolismo del
respuesta terapéutica a las 3 nio, somnolencia, cefalea. Otras: Hi-
semanas de iniciado el tratamiento. perglicemia, hipertrigliceridemia, hi-
Así, la pre-sencia del ritonavir en la percolesterolemia, redistribución
combinación no responde anor-mal de grasa corporal,
propiamente a su ac-tividad antiviral escalofrío.
sino a su efecto in-hibidor del
metabolismo del lopinavir. Los INTERACCIONES
alimentos aumentan la biodis- Las mismas descritas para el ritonavir
ponibilidad. Se une a las proteínas (ver: RITONAVIR).
plasmáticas en un 98-99%. Se meta-
CONTRAINDICACIONES/
boliza en el hígado, transformándose
PRECAUCIONES
en productos activos e inactivos que se Contraindicado en casos de hipersen-
excretan en la orina y en las heces, un sibilidad a alguno de los constituyentes
3% como fármaco intacto. La vida del medicamento. Usar con precau-
media de eliminación del lopinavir es ción en pacientes con falla hepática,
de 5-6 horas. historia de pancreatitis, hemofilia, dia-
betes mellitus, trastornos lipídicos y J
INDICACIONES
Para el tratamiento de la infección por en el embarazo. Durante el tratamiento
el virus de inmunodeficiencia humana se debe vigilar periódicamente la
en combinación con otros agentes función hepática, hematológica y el
anti-retrovirales. perfil li-pídico. En lo posible, se debe
evitar la lactancia durante el
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN tratamiento.
Se administra por vía oral.
- En adultos: 400 mg de lopinavir SOBREDOSIS
más 100 mg de ritonavir (3 cáp- Vaciamiento gástrico, carbón activado
sulas o 5 ml) 2 veces al día. y catártico salino, si la ingestión es
- En niños con peso de 7-15 kg: 12 reciente. Manejo sintomático y trata-
mg/kg de lopinavir más 3 mg/kg de miento de soporte.
ritonavir 2 veces al día.
- En niños con peso de 15-40 kg: 10
Administrar con las comidas. No se
mg/kg de lopinavir más 2,5 mg/kg
debe modificar la dosis ni la frecuencia
de ritonavir 2 veces al día. de administración sin el conocimiento
del médico. Notificar al médico de
REACCIONES ADVERSAS
inmediato si se presenta alguna reac-
ción o sintomatología inusual durante
SAQUINAVIR eczema, fotosensibilidad. Gastrointes-
FARMACOLOGÍA tinales: Náusea, vómitos, dispepsia,
Agente anti-retroviral. Inhibe la repli- malestar abdominal, hemorragia
cación del virus de inmunodeficiencia rectal, constipación, disfagia, gastritis,
humano tipo 1 (VIH-1) y tipo 2 (VIH-2) pancreatitis. Genitourinarias: Infeccio-
al interferir con la actividad de la nes del tracto urinario, aumento del
enzima proteasa viral. tamaño de la próstata, secreción
vaginal. Hematológicas: Anemia, pan-
FARMACOCINÉTICA citopenia, trombocitopenia, microhe-
Después de la administración por vía morragias. Neurológicas: Astenia, pa-
oral, se absorbe muy poco como fár- restesia, neuropatía periférica, cefa-
maco intacto (4% desde cápsulas rígi- lea, mareos, confusión, convulsiones,
das y 3-4 veces superior desde cápsu- depresión, irritabilidad, psicosis.
las blandas) debido a un intenso efecto Reac-ciones de hipersensibilidad:
metabólico de primer pasaje. Los ali- Anafilaxis. Respiratorias: Neumonía,
mentos aumentan la biodisponibilidad bronquitis, tos, infecciones del tracto
del saquinavir. Produce una respuesta respiratorio superior. Otras:
terapéutica que se evidencia a las 6 Hiperglicemia, pérdida o ganancia de
semanas de iniciado el tratamiento. Se peso, sudoración, deshidratación,
une a las proteínas plasmáticas en un pigmentación de los dientes,
trastornos visuales, prurito, mialgia,
98%. Se metaboliza en un 90% a nivel
artralgia, pérdida de la audición,
hepático del citocromo P450 (CYP3A),
redistribución anormal de la grasa
transformándose en productos inacti-
corporal.
vos que se excretan en un 81-88% en
las heces y en 1-3% por la orina. La INTERACCIONES
vida media de eliminación es de 13 El ketoconazol, indinavir, nelfinavir, ri-
horas. tonavir, delavirdina y el jugo de toronja
incrementan los niveles plasmáticos
INDICACIONES
del saquinavir. Los agentes que indu-
cen la actividad de la CYP3A como la
carbamazepina, la dexametasona, el
en combinación con otros agentes an-
fenobarbital, la fenitoína, la rifampici-
ti-retrovirales.
na, la rifabutina, el efavirenz, la nevira-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN pina y la hierba de San Juan (Hy-
Se administra por vía oral. Dosis usual pericum perforatum) disminuyen los

de ambos medicamentos. Aumenta dosis ni la frecuencia de adminis-
los niveles plasmáticos de las tración sin el conocimiento del
benzodia-zepinas, ergotamina, médico. No usar otros medicamentos
dihidroergotami-na, zolpidem durante el tratamiento sin consultar
(aumento de la probabili-dad de previa-mente al médico. Notificar al
depresión respiratoria). También médico de inmediato si se presenta
aumenta los niveles plasmáti-cos de la alguna reacción o sintomatología
amiodarona, bupropión, cisa-prida, inusual du-rante el tratamiento. Este
clozapina, encainida, flecainida,
meperidina, piroxicam, quinidina, rifa- ZALCITABINA
butin. Disminuye la actividad de com-
FARMACOLOGÍA
puestos metabolizados por glucuro- Agente anti-retroviral nucleósido.
nidación. Aumenta el riesgo de Inhibe la replicación del virus de
reacciones tipo antabuse. Disminuye inmunodeficiencia humano tipo 1 (VIH-
los niveles séricos de los anticoncep- 1) y tipo 2 (VIH-2) al interferir con la
tivos orales. actividad de la enzima transcriptasa
reversa viral. J
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
FARMACOCINÉTICA
sensibilidad al medicamento. No se
gastrointestinal. Los alimentos redu-
conoce la eficacia y seguridad de su
cen la biodisponibilidad. La unión a las
uso en niños menores de 16 años.
proteínas plasmáticas es insignifican-
te. Es convertida intracelularmente a
falla hepática, hemofilia, diabetes y en
su forma activa, trifosfato de zalcita-
el embarazo. Durante el tratamiento,
bina. No sufre metabolismo hepático.
vigilar periódicamente la función
Se excreta en un 62-75% por la orina
hepática y la hematología. En lo po-
en su mayoría como fármaco intacto y
sible, se debe evitar la lactancia du-
en un 10% por las heces. La vida me-
rante el tratamiento.
dia de eliminación es de 1-3 horas
SOBREDOSIS (promedio 2 horas).
INDICACIONES
miento de soporte.
en combinación con otros agentes an-

niños: 0,015-0,040 mg/kg cada 6 ho- ta el riesgo de acidosis láctica. La
ras. cimetidina y el probenecid interfieren
con la depuración renal de la
REACCIONES ADVERSAS zalcitabina. No se recomienda el uso
Cardiovasculares: Miocardiopatía, in- concomitante con lamivudina.
suficiencia cardiaca, dolor torácico,
arritmias, hipertensión, palpitaciones. CONTRAINDICACIONES/
Gastrointestinales: Náusea, vómitos, PRECAUCIONES
diarrea, dolor abdominal, anorexia, Contraindicada en casos de hipersen-
constipación, estomatitis, úlcera sibilidad al medicamento. Usar con
esofágica, glositis, pancreatitis, precaución en pacientes con historia
úlceras orales. Hematológicas: Ane- de pancreatitis, mielosupresión, mio-
mia, neutropenia, leucopenia, trombo- cardiopatía, falla hepática y/o renal,
citopenia. Hepáticas: Aumento de neuropatía periférica y en el em-
AST, ALT y de la fosfatasa alcalina, barazo. Si se desarrolla neuropatía o
alguna otra reacción adversa severa
hepa-tomegalia severa con esteatosis,
durante el tratamiento, se debe
falla hepática, toxicidad hepática.
interrumpir el tratamiento temporal-
Neuro-lógicas: Neuropatía periférica,
mente hasta la resolución del cuadro y
cefalea, fatiga, mareos, confusión,
reiniciar con dosis de 0,375 mg cada 8
convulsio-nes, alteración de la
horas. En caso de reaparición de las
concentración, amnesia, insomnio,
manifestaciones adversas, desconti-
depresión, tem-blor, hipertonía,
nuar definitivamente el medicamento.
ansiedad, parestesia. Reacciones de
Durante el tratamiento, se debe vigilar
hipersensibilidad: Erupción
periódicamente la función renal,
eritematosa, maculopapular o
hepática y hematológica. Ajustar la
folicular. Respiratorias: Tos, secre-
dosis en pacientes con falla renal. Usar
ción nasal. Otras: Faringitis, dolor
con precaución en el embarazo. En lo
ocular, visión anormal, ototoxicidad,
posible, se debe evitar la lactancia
mialgia, artralgia, fiebre, hipoglicemia,
durante el tratamiento. La amfotericina
acidosis láctica, redistribución
B, el foscarnet y los aminoglicósidos
anormal de grasa corporal.
aumentan el riesgo de neuropatía
INTERACCIONES periférica.
Los antiácidos y la metoclopramida
disminuyen la biodisponibilidad oral de SOBREDOSIS
la zalcitabina. La combinación con Vaciamiento gástrico, carbón activado
rrollando complicaciones asociadas a plasmáticas en un porcentaje inferior
la enfermedad, incluyendo las al 38%. Se metaboliza extensamente
infecciones oportunísticas. Se debe en el hígado generando productos
administrar 1 hora antes o 2 horas inactivos que se excretan, junto a un
después de las comidas. No se debe 15% de fármaco intacto, por la orina.
modificar la dosis ni la frecuencia de La vida media de eliminación es de
administración sin el conocimiento del 0,5-3 horas y se incrementa en
médico. No usar otros medicamentos pacientes con falla renal.
durante el tratamiento sin consultar
previamente al médico. Notificar al INDICACIONES
médico de inmediato si se presenta Para el tratamiento de la infección por
alguna reacción o sintomatología el virus de inmunodeficiencia humana
inusual durante el tratamiento. Se le en combinación con otros agentes
debe informar al paciente que la anti-retrovirales. Es usada también
pa-ra prevenir la transmisión del VIH
ZIDOVUDINA
materno-fetal durante la gestación y/o
el parto.
J
FARMACOLOGÍA
Agente anti-retroviral del tipo de los RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Se administra por vía oral e IV. Dosis
nucleósidos, análogo de la timidina.
usual en adultos por vía oral: 200 mg 3
Inhibe la replicación del virus de in-
veces diarias o 300 mg 2 veces diarias.
munodeficiencia humano tipo 1 (VIH-
Para prevenir la transmisión materno-
1) y tipo 2 (VIH-2) al interferir con la
fetal: Dosis oral de 100 mg 5 veces
actividad de la enzima transcriptasa
diarias desde la semana 14 de ges-
reversa viral. En el interior de la célula
tación hasta el inicio del parto; durante
es convertido a 5'-trifosfato de zido-
el trabajo de parto: 2 mg/kg por
vudina (AztTP), metabolito activo, por
infusión IV en 1 hora, seguido por una
la acción secuencial de las enzimas.
infusión intravenosa continua de 1
AztTP también es un débil inhibidor mg/kg/hora hasta el pinzamiento del
de la alfa-polimerasa del ADN y de la cordón umbilical. Dosis en neonatos
gamma-polimerasa mitocondrial. por vía oral: 2 mg/kg cada 6 horas,
comenzando a las 12 horas del
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe rápidamente en el tracto nacimiento y continuando hasta la
sexta semana. En casos de problemas
gastrointestinal, aunque sólo 52-75%
o incapacidad para recibir la terapia
de la dosis alcanza la circulación como
oral: Los neonatos recibirán una
REACCIONES ADVERSAS provocar incremento en los niveles
Cardiovasculares: Miocardiopatía, in- séricos de tales agentes y/o de la zido-
suficiencia cardiaca congestiva. Der- vudina por inhibición competitiva de la
matológicas: Pigmentación de la piel, glucuronidación. La combinación con
las uñas y la mucosa oral. Gastroin- medicamentos potencialmente mielo-
testinales: Náusea, vómitos, diarrea, supresores o citotóxicos, como: am-
dolor abdominal, dispepsia, cons- fotericina B, dapsona, doxorubicina,
tipación, pancreatitis, úlceras esofá- flucitosina, ganciclovir, interferón,
gicas. Hematológicas: Supresión se- pentamidina, vinblastina y vincristina
vera de la médula ósea (resultante en incrementa el riesgo de toxicidad
anemia), agranulocitosis, trombo- hematológica. El fluconazol, probene-
citopenia, leucopenia, pancitopenia. cid, co-trimoxazol y la metadona
Hepáticas: Aumento de AST, ALT y de incrementan las concentraciones plas-
la fosfatasa alcalina, hepatomegalia máticas de zidovudina; el ritonavir,
severa con esteatosis, falla hepática. claritromicina, rifampicina, nevirapina
Reacciones de hipersensibilidad: y el nelfinavir las disminuyen. El
Erupción, anafilaxis. Respiratorias: dipiridamol y el molgramostim
Tos, disnea. Neurológicas: Cefalea, potencian su actividad antiviral.
fatiga, mareos, confusión, convulsio-
nes, insomnio, somnolencia, vértigo, CONTRAINDICACIONES/
astenia, ansiedad, parestesia. Otras: PRECAUCIONES
Mialgia, rabdomiolisis, fiebre, perver-
sibilidad al medicamento. Usar con
sión del gusto, acidosis láctica,
precaución en pacientes con riesgo de
ginecomastia, redistribución/acumu-
desarrollo de acidosis láctica, con
lación anormal de grasa corporal.
insuficiencia hepática y/o renal, mielo-
INTERACCIONES supresión y en el embarazo. Durante
La zidovudina reduce los niveles séri- el tratamiento se debe vigilar
cos de pirazinamida. Inhibe la fosfori- periódica-mente la función renal,
lación intracelular de la estavudina, hepática y hematológica. Ajustar la
disminuyendo así su eficacia dosis en pacientes con falla hepática
terapéu-tica. La administración con y/o de-puración de creatinina menor
ácido val-próico o fenitoína puede de 15 ml/minuto. En lo posible, se debe
provocar al-teración en los niveles evitar la lactancia.
plasmáticos tanto de la zidovudina
como de los anticonvulsivantes. El SOBREDOSIS
el SIDA y que pueden seguir desa- uno de los constituyentes por sepa-
rrollando complicaciones asociadas a rado (ver las monografías individua-
la enfermedad, incluyendo las infec- les).
ciones oportunísticas. No modificar la
dosis ni la frecuencia de adminis- INTERACCIONES
tración sin el conocimiento del Las mismas que cabe esperar de cada
médico. No usar otros medicamentos uno de los constituyentes por se-
durante el tratamiento sin consultar parado (ver las monografías indi-
previa-mente al médico. Notificar al viduales).
médico de inmediato si se presenta
alguna reacción o sintomatología CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
ZIDOVUDINA / LAMIVUDINA
sibilidad a alguno de los constituyentes
FARMACOLOGÍA del medicamento y en quienes re-
Combinación, a dosis fijas, de agentes quieren ajustes de dosificación (ver las
anti-retrovirales nucleósidos inhibido- monografías individuales).
res de la actividad de la enzima trans- J
criptasa reversa viral. SOBREDOSIS
FARMACOCINÉTICA y catártico salino, si la ingestión es
El comportamiento cinético de la com- reciente. Manejo sintomático y tra-
binación es el que cabe esperar de tamiento de soporte.
cada uno de los constituyentes por
ANTITOXINA TETÁNICA
separado (ver las monografías indi-
viduales). (ANTITOXINA TET¡NICA HUMANA)
INDICACIONES FARMACOLOGÕA
Para el tratamiento de la infección por Solución estéril no pirogénica de
el virus de inmunodeficiencia humana anticuerpos (globulinas) purificados
en combinación con otros agentes an- obtenidos de suero de caballos sanos
ti-retrovirales. hiperinmunizados con toxina o toxoide
tetánico. Los anticuerpos neutralizan
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN la exotoxina producida por el Clostri-
dium tetani, organismo causante de la
en adultos: 150 mg de lamivudina más
enfermedad.
300 mg de zidovudina (1 tableta) 2 ve-

tección por aproximadamente 15 la terapia debe tenerse, a disposición
días. inmediata, equipos para respiración
asistida, epinefrina, antihistamínicos
INDICACIONES y esteroides. La preparación de antito-
Para proveer inmunidad pasiva contra xina tetánica no debe ser usada si se
el tétanos (profilaxis) en individuos dispone de inmunoglobulina humana
con heridas factibles de generar la en- antitetánica. Usar con precaución en
fermedad y para tratamiento del pacientes con historia de asma o
tétano cuando no se dispone de la eczema infantil, o alérgico a otros
inmuno-globulina antitetánica. medicamentos de este tipo.
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N SOBREDOSIS

La dosis profiláctica post-exposición No se conocen casos de intoxicación
en adultos y niños con peso mayor de por sobredosificación con el medica-
30 kg: 3.000-5.000 UI como dosis mento.
única por vía IM ó SC; en niños con
peso menor de 30 kg: 1.500 UI IM ó INFORMACIÓN AL PACIENTE
SC. Para el tratamiento del tétanos: Advertir sobre la posibilidad de
50.000 a 100.000 UI, una parte por vía reacciones adversas hasta varios
IV y la otra por vía IM. días después de la aplicación de la
an-titoxina e indicar (si la naturaleza de
REACCIONES ADVERSAS
INMUNOGLOBULINA ANTI-D (Rh)
Erupción y dolor en el sitio de la
inyección, anafilaxis y enfermedad del (INMUNOGLOBULINA Rho (D) HUMANA)
suero, que puede presentarse hasta
varias semanas después de la ad- FARMACOLOGÍA
ministración de la antitoxina con Contiene anticuerpos contra el antí-
manifestaciones de urticaria, malestar geno Rho (D) de los glóbulos rojos. En
general, linfadenopatía, nefritis, personas Rho negativos expuestas a
miocarditis, neuritis, broncoespasmo, sangre Rho positiva suprime la res-
poliartritis, uveitis, artralgia y fiebre. puesta inmune de formación de anti-
cuerpos anti-Rho y posterior reacción
INTERACCIONES antígeno-anticuerpo. Así, la adminis-
Aunque la antitoxina no interfiere con tración post-parto a una mujer Rho (D)
la respuesta inmune al toxoide tetá- negativa cuyo infante es Rho (D) posi-
nico, se debe tener cuidado (en caso tivo, previene la formación de anticuer-
de uso simultáneo) de no mezclar en pos anti-Rho (D) que generarían he-
previene la formación de anticuerpos siguientes al procedimiento. Si el
anti-Rho (D) en personas Rho negati- procedimiento ocurre dentro de las
vas que por error han recibido trans- primeras 12 semanas del emba-
fusión de sangre Rho positiva. El me- razo, repetir la administración a las
canismo a través del cual la inmu- 26-28 semanas de gestación.
noglobulina Rho (D) humana ejerce - Profilaxis preparto después de
dicho efecto no se conoce con pre- trauma abdominal o abortos: Si
cisión. ocurren dentro de las primeras 12
semanas del embarazo: 50 mcg.
FARMACOCINÉTICA Para eventos que ocurren después
La administración IM de la inmunode la semana 12 del embarazo: 300
globulina Rho (D) a personas Rho mcg. Administrar siempre antes de
negativos genera concentraciones las 72 horas siguientes al evento.
plasmáticas pico a los 5-10 días. La - Profilaxis posparto (infante Rho-
vida media de eliminación es de 24-30 positivo): 300 mcg antes de las
días. primeras 72 horas siguientes al par-
to.
INDICACIONES J
- Transfusión de sangre Rho in-
Prevención de la enfermedad
compatible: La dosis es estimada
hemolí-tica en un recién nacido Rho
para eliminar la posible cantidad de
(D) po-sitivo de madre Rho (D)
glóbulos rojos administrada: 25
negativa expuesta con anterioridad a
mcg por cada mililitro de sangre
sangre Rho positiva. La transfundida.
inmunoglobulina Rho (D) humana se
usa profilácticamente para suprimir la REACCIONES ADVERSAS
formación de anti-cuerpos anti-Rho Cardiovasculares: Hipotensión. Gas-
(D) en mujeres Rho (D) negativas trointestinales: Náusea, vómitos. Re-
expuestas a sangre Rho positiva acciones de hipersensibilidad: Anafila-
proveniente del feto durante el xis, reacciones alérgicas (eritema,
embarazo o el trabajo de parto, o como pru-rito, erupción). Neurológicas:
consecuencia de algún procedimiento Cefalea, mareos, somnolencia. Otras:
obstétrico (amniocentesis, biopsia Escalo-fríos, fiebre, incomodidad y
coriónica, toma de sangre umbilical) o ligero ede-ma en el sitio de la
trauma (aborto, hemorragia fetal) du- inyección, mialgia, astenia, dolor de
rante la gestación y en personas Rho espalda, dolor abdo-minal, artralgia,
(D) negativos que por error reciben palidez.

tante, si la circunstancia impone la INFORMACIÓN AL PACIENTE
necesidad de la vacunación post- No aplicable; medicamento para uso
parto, se debe administrar la vacuna y
verificar, mediante una prueba seroló- INMUNOGLOBULINA HUMANA NORMAL
gica, 3 meses después, si hubo sero-
FARMACOLOGÕA
conversión. No debe mezclarse con Solución estéril, no pirogénica, de
otros medicamentos. glo-bulinas obtenidas de suero o
plasma humano que contiene
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES numerosos anticuerpos normalmente
Contraindicado en casos de hipersen- presentes en la sangre de humanos
sibilidad al medicamento. No se debe adultos. Las formulaciones de
usar por vía IV. Debe administrarse inmunoglobulinas IM (IGIM) e IV (IGIV)
sólo por vía IM profunda, teniendo la proveen inmunidad pasiva al
precaución de aspirar antes de in- incrementar los títulos de anticuerpos
yectar para asegurar que la aguja no en el individuo, así como su potencial
está en un vaso sanguíneo. El de reacción antígeno-anticuerpo. Se
produc-to nunca debe ser ha postulado que la IGIV satura los
administrado al neonato. No debe ser receptores Fc (frag-mento
administrado a individuos Rho (D) cristalizable) de las células del
positivo, incluyendo infantes; a sistema retículo endotelial, dando
mujeres Rho (D) negativo que están como resultado una disminución de la
inmunizadas, cuando se evidencia por fagocitosis de células cubiertas de
las pruebas correspon-dientes. Dado anticuerpos mediada por los recepto-
que el producto es derivado de plasma res Fc. Este bloqueo puede ocurrir en
de donantes humanos, no se puede la médula ósea, el bazo y otras partes
descartar la posibilidad, aunque del sistema retículo endotelial a
remota, de la existencia de virus u través de la competencia de
otros agentes in-fecciosos. Este inmunoglobuli-nas (IgG) o complejos
medicamento contiene trazas de IgA.
inmunes por los receptores Fc.
Se debe pensar la posibilidad de
reacciones de hiper-sensibilidad. Los FARMACOCIN…TICA
individuos deficien-tes en IgA pueden Después de la administración IM, se
desarrollar anti-cuerpos anti-IgA y alcanzan concentraciones séricas
reacciones ana-filácticas. Los pico de IgG en aproximadamente 2-5
individuos que han tenido reacciones días, mientras que con la

nodeficiencias. En niños inmunode- REACCIONES ADVERSAS
ficientes, se encontró una vida media Reacciones locales en el sitio de
de 21-42 días. La inmunidad propor- inyección, urticaria, angioedema, vó-
cionada por el producto dura de 1-3 mitos, escalofríos, fiebre, hipotensión
meses. y reacciones anafilácticas (más
frecuentes con la administración IV).
INDICACIONES Se ha descrito casos aislados de
Para proveer inmunidad pasiva en edema angioneurótico y síndrome
individuos susceptibles expuestos a ne-frótico.
ciertas enfermedades infecciosas,
cuando no hay disponibilidad de la INTERACCIONES
vacuna para inmunización activa con- Los anticuerpos presentes en la
tra la enfermedad, o cuando no hay formulación pueden interferir con la
tiempo suficiente para que la inmu- respuesta inmune a las vacunas de
nización activa estimule la producción virus vivos. Para evitarlo, se debe
de anticuerpos. Como terapia de administrar la vacuna 2 semanas an-
reemplazo en individuos con síndro- tes o 3 meses después de la terapia
mes de deficiencia de anticuerpos con inmunoglobulinas (esto no aplica a J
ocasionada por una síntesis defec- la vacuna de la fiebre amarilla ya que la
tuosa de los mismos. Púrpura trombo- inmunoglobulina normal no contiene
citopénica idiopática. anticuerpos contra este virus).
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN CONTRAINDICACIONES/

IGIV: PRECAUCIONES
- SÌndrome de inmunodeficiencia: Contraindicado en pacientes con hi-
100-200 mg/kg por infusión IV 1 persensibilidad al producto o a otras
vez al mes; si no se alcanzan los inmunoglobulinas. Usar con precau-
niveles de IgG deseados, aumentar ción en el embarazo. No se debe usar
la do-sis (300-400 mg/kg) o la en pacientes con trastornos de la coa-
frecuencia de administración. gulación. La seguridad de la inmuno-
- P˙rpura trombocitopénica idiopá- globulina normal intramuscular en el
tica: 400 mg/kg por 5 días conse- embarazo no ha sido establecida. Los
cutivos. pacientes con riesgo de insuficiencia
IGIM: renal deben ser hidratados previo al
- Profilaxis de la hepatitis A: 0,02 tratamiento intravenoso y la función
ml/kg. renal debe ser controlada.
- Profilaxis del sarampión: 0,2 ml/kg.
asociados al uso del producto e indicar gotas/minuto.
las medidas terapéuticas requeridas - En niños menores de 5 años: Iniciar
diluyendo 2 ampollas en 50 ml de
SUERO ANTIESCORPIÓNICO solución fisiológica (NaCl al 0,9%)
y administrar por vía IV a razón de
FARMACOLOGÕA 20 gotas/minuto. De persistir los
Solución estéril constituida por sínto-mas, administrar 2 ampollas
globulinas purificadas específicas adi-cionales.
obtenidas del suero de caballos hiper-
inmunizados con veneno de escor- REACCIONES ADVERSAS
piones del género Tityus. Las anti- Reacciones de hipersensibilidad
veninas presentes en 5 ml (1 ampolla) aguda (dentro de las primeras 24 ho-
del suero neutralizan la acción de 1 mg
ras siguientes a la administración del
de veneno de escorpión del género
suero): Eritema, prurito, angioedema,
Tityus.
tos, disnea, vómito, cianosis, colapso
INDICACIONES cardiovascular y anafilaxis. Reaccio-
Tratamiento del emponzoñamiento nes de hipersensibilidad retardada (se
por escorpiones del género Tityus. presentan a los 4-40 días de la ad-
ministración del suero): Fiebre, urti-
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N caria, artralgia, proteinuria, linfadeno-
Dos factores determinan el tratamiento patías y neuropatías.
antiescorpiónico: a) Identificación del
artrópodo agresor y b) severidad de INTERACCIONES
los síntomas. Los signos y síntomas No se describen en la literatura.
críti-cos ocasionados por el
emponzoña-miento escorpiónico CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
incluyen: Dolor intenso, piel fría,
Se debe usar solamente en ambientes
palidez, sudoración, náuseas,
hospitalarios y bajo estricta super-
vómitos, salivación, taqui-cardia,
visión médica, a objeto de controlar la
hipertensión, arritmias, dolor
eventualidad de una reacción de
epigástrico, dolor abdominal difuso.
hipersensibilidad. No todas las pica-
Ante la presencia de tales síntomas
das de escorpión en adultos requieren
debe administrarse el suero.
la administración del suero; es
- En adultos y niños mayores de 5
indispensable una evaluación de la
años: Iniciar diluyendo 2 ampollas
severidad del accidente y determinar si
de suero en 25 ml de solución fisio-
es necesaria la seroterapia. Como
lógica. Administrar por vía IV a ra-
Laboratorio normal: Repetir los a- asistencia médica más cercano.
SUERO ANTIOFÍDICO
nálisis de laboratorio a las 24 horas.
(SUERO ANTIOFÕDICO POLIVALENTE)

- Pacientes con glicemia en 160-200
y amilasa normal: Repetir los aná-
lisis de laboratorio a las 4 horas. FARMACOLOGÕA
- Pacientes con amilasa elevada: Solución estéril constituida por glo-
Administrar el suero. bulinas específicas purificadas
- Pacientes sintomáticos sin po- obteni-das de suero de caballos
sibilidad de realización de los hiperinmuni-zados con veneno de
análisis de laboratorio: Administrar todas las espe-cies venezolanas de
el suero. Bothrops (tigra mariposa, macagua y
Usar con precaución en pacientes con mapanare, entre otras) y de Crotalus
historia de alergia, o manifestaciones (cascabel). Las antiveninas presentes
de hipersensibilidad por contacto fre- en un frasco ampolla de suero
cuente con caballos, o pacientes que polivalente neu-tralizan no menos de
hayan recibido seroterapia. Antes de 20 g de veneno de Bothrops
iniciar la terapia debe tenerse a dis- colombiensis y 15 mg de Crotalus
J
posición inmediata equipos para respi- durissus cumanensis.
ración asistida, epinefrina, antihista-
mínicos y esteroides. El uso de este- INDICACIONES
roides está contraindicado en presen- Tratamiento de emponzoñamiento por
cia de pancreatitis, ya que puede agra- serpientes de los géneros Bothrops y
var el cuadro; la epinefrina está con- Crotalus.
traindicada en la fase adrenérgica del
cuadro clínico (taquicardia, hiperten- R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
sión, arritmias). En ausencia de estos Iniciar el tratamiento con 5 ampollas de
síntomas y frente a un shock anafi- suero (cantidad suficiente para neu-
láctico, usar epinefrina con cautela y tralizar 100 mg de veneno botrópico y
vigilar la función cardiorespiratoria 60 mg de veneno crotálico) por vía IM
constantemente. ó SC. En casos severos, administrar
10 frascos de suero, 5 por vía IM y 5
SOBREDOSIS por vía IV, o todos por vía IV (2- 3 sin
No se conocen casos de intoxicación diluir y el resto diluidos en 500 ml de
por sobredosificación del suero anti- solución fisiológica). Si el tratamiento
escorpiónico. resulta in-suficiente, se puede
administrar 5 am-pollas adicionales

CONTRAINDICACIONES/ R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
PRECAUCIONES Se administra por vía IM y por in-
Debe usarse solamente en ambientes filtración en la herida. El producto debe
hospitalarios y bajo estricta vigilancia ser administrado tan pronto como sea
médica, a objeto de controlar la even- posible después de la mordida (pre-
tualidad de una reacción de hipersen- feriblemente dentro de las primeras 24
sibilidad. Usar con extrema horas). La dosis para adultos y niños
precaución en pacientes con historia es de 20 UI/kg por vía IM. La
de alergias, o manifestaciones de inyección debe aplicarse en el
hipersensibilidad por contacto músculo deltoides o en la región
frecuente con caballos, o que hayan anterolateral del muslo. Debido a la
recibido seroterapia. Antes de iniciar la posibilidad de lesión del nervio ciático,
terapia debe tenerse, a disposición la administración en los glúteos debe
inmediata, equipos para respiración reservarse sólo para casos en los que
asistida, epinefrina, antihistamínicos se requieran grandes volúmenes del
y esteroides. suero, o cuando una dosis elevada
deba ser dividida en varias
SOBREDOSIS
inyecciones. Hasta un 50% de la dosis
No se conocen casos de intoxicación
del suero puede ser infiltrado en la
SUERO ANTIRRÁBICO
herida y el resto administrado por
inyección IM para un total de 40 UI/kg.
FARMACOLOGÕA No más de 5 ml deben ser inyectados
Solución estéril, no pirogénica, de en un solo sitio. Si la dosis es mayor,
glo-bulinas purificadas obtenidas de debe dividirse en tantas porciones
suero de caballos sanos como sea necesario para mantener el
hiperinmunizados con vacuna volumen inferior a 5 ml e inyectarlas en
antirrábica. Los anticuer-pos sitios diferentes.
presentes en el suero antirrábico
neutralizan el virus de la rabia impi- REACCIONES ADVERSAS
diendo su diseminación en el organis- Las reacciones más comunes inclu-
mo. yen: dolor en el sitio de la inyección,
eritema y urticaria (hasta 10 días des-
INDICACIONES pués de la inyección). Se puede pre-
En combinación con la vacuna an- sentar enfermedad del suero, que se
tirrábica para proveer inmunidad pasi- manifiesta con erupción, prurito, artral-
va (por el suero) y desarrollar inmuni- gia y linfadenopatía. En casos
severos, puede ocurrir dolor abdomi-
terfieren con la respuesta de anticuer- xido de aluminio, fosfato de aluminio o
pos a la inmunización activa (vacuna) alumbre potásico. Promueve la inmu-
que se practica conjuntamente con la nidad activa contra el tétanos por in-
seroterapia. Aunque se ha ducción de la producción de antitoxi-
demostrado que los anticuerpos nas específicas.
contenidos en el suero antirrábico
inhiben parcialmente la respuesta
inmune a la vacuna an-tirrábica, es FARMACOCIN…TICA
conveniente administrar el suero y la La administración de todas las dosis
vacuna al mismo tiempo, pero nunca que comprende la inmunización pri-
mezclados ni aplicados en el mismo maria genera títulos efectivos de anti-
sitio. toxinas que persisten por 10 años o
más.
CONTRAINDICACIONES/
No administrar por vía IV. Usar con Inmunización activa contra el tétanos.
extrema precaución en personas con
historia de alergia. Antes de iniciar la R…GIMEN DE DOSIFICACI”N J
terapia, debe tenerse a disposición Se administra solamente por
inmediata equipos para respiración inyección IM profunda,
asistida, epinefrina, antihistamínicos preferiblemente en el deltoides o en la
y esteroides. Además, debe cara lateral de la por-ción media del
realizarse una prueba de sensibilidad muslo. La formulación disponible
dérmica antes del uso. contiene 5 unidades Lf de toxoide
tetánico por cada 0,5 ml. La
SOBREDOSIS inmunización primaria en adultos y
No se conocen casos de intoxicación niños de 7 años o más, comprende 2
por sobredosificación del suero anti- inyecciones de 0,5 ml con un intervalo
rrábico. de 4-8 semanas y una tercera dosis de
0,5 ml a los 6-12 meses. Se puede dar
INFORMACIÓN AL PACIENTE una quinta dosis a los 4 años. Para
Advertir al paciente sobre la mantener la protección se debe
administrar un refuerzo de 0,5 ml cada
TOXOIDE TETÁNICO 10 años.
FARMACOLOGÕA REACCIONES ADVERSAS

Toxoide tetánico adsorbido en hidró- Cardiovasculares: Taquicardia, hipo-
falopatía, alteraciones del EEG. una reacción severa, informar de in-
Otras: Fiebre leve, escalofríos,
VACUNA ANTITUBERCULOSA (BCG)
malestar, en-rojecimiento de la cara,
dolor muscu-loesquelético.
FARMACOLOGÕA
INTERACCIONES Liofilizado de bacilos vivos atenuados
Los agentes inmunosupresores puede la cepa Calmette-Guerin de Myco-
den disminuir la respuesta inmune al bacterium bovis. La cepa es inmuno-
toxoide. lógicamente similar al Mycobacterium
tuberculosis, por lo que la vacunación
CONTRAINDICACIONES/ con BCG simula una infección natural
PRECAUCIONES con M. tuberculosis y promueve la in-
munidad activa contra la tuberculosis.
persensibilidad al medicamento o con
procesos infecciosos activos. El uso FARMACOCIN…TICA
en el embarazo debe limitarse a situa- Se estima que la protección pro-
ciones de verdadera necesidad en las porcionada por la vacuna persiste por
que los beneficios a la madre superen 7-10 años.
los riesgos potenciales para el feto. No
usar durante el primer trimestre del INDICACIONES
embarazo. Evitar la administración en Prevención de la tuberculosis.
personas con hipogammaglobuline-
mia o que reciben terapia inmunosu- R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
presora. Usar con precaución en Se administra por vía intradérmica,
niños con daño cerebral, enfermedad previa limpieza adecuada de la zona
neu-rológica o historia de de aplicación. Después de recons-
convulsiones febriles. No es tituida, la vacuna contiene 50-400
recomendable su uso en niños millones de unidades formadoras de
menores de 7 años. Debe usarse con colonias de BCG por mililitro. La dosis
extrema precaución en pacientes con para adultos y niños mayores de 1
trombocitopenia. Tam-bién es una mes es de 0,2-0,3 ml. En niños
contraindicación usarlo en individuos menores de un mes, se usa la mitad
sensibles al timerosal. de la dosis.
SOBREDOSIS REACCIONES ADVERSAS

No se conocen casos de intoxicación Reacciones de hipersensibilidad: Ana-
por sobredosificación con el toxoide. filaxis, reacciones alérgicas. Otras:
INTERACCIONES o con otro tuberculostático adecuado.
Los medicamentos inmunosupresores
pueden interferir con la respuesta in- INFORMACIÓN AL PACIENTE
mune a la vacuna. Algunos agentes Mantener el sitio de la inyección limpio
usados contra la tuberculosis, como la hasta la desaparición de la lesión
isoniazida, la rifampicina y la estrep- local, la cual puede persistir hasta por
tomicina, inhiben la multiplicación de 12 semanas. Advertir al paciente sobre
la BCG. El uso concomitante de este- los efectos adversos asociados a la
roides puede causar infección sisté- vacunación e indicar (si la naturaleza
mica. de las reacciones lo permite) las me-
didas terapéuticas para su manejo
CONTRAINDICACIONES/ ambulatorio. Si se presenta una reac-
PRECAUCIONES ción severa, acudir al centro de
Contraindicada en casos de hiper- asistencia médica más cercano. El
sensibilidad a la vacuna, así como en
VACUNA CONTRA EL HAEMOPHILUS
personas con reacción positiva a la
tuberculina, en tratamiento con medi- INFLUENZAE TIPO B
camentos inmunosupresores, inmuni- (ANTIHAEMOPHILUS INFLUENZAE TIPO B) J
zación antivariólica reciente,
FARMACOLOGÍA
pacientes quemados. También está
Liofilizado de polisacárido capsular
contraindi-cada en pacientes con
(polirribosil-ribitol-fosfato, PRP)
hipogamma-globulinemia,
purificado de Haemophilus influenzae
inmunodeficiencias congénitas,
tipo b (Hib), cepa 1482, unido cova-
sarcoidosis, linfoma, leu-cemia,
lentemente al toxoide tetánico.
cáncer generalizado, in-fecciones por
Estimula la inmunidad activa contra
VIH y otras condiciones que cursen
infecciones por Hib al inducir la
con compromiso inmuno-lógico. Las
producción de anticuerpos especí-
personas con enfermeda-des
ficos. La conjugación con toxoide tetá-
crónicas de la piel deben recibir la
nico tiene como objetivo estimular la
inmunización por BCG en un área
respuesta dependiente del timo a la
sana de la piel. Evitar el uso durante el
vacuna y generar una mayor duración
embarazo, a menos que exista un del título de anticuerpos (por
riesgo excesivo e inmediato de ex- d e s a r r o l l o d e l a r e s p u e s t a
posición a la tuberculosis infecciosa. anamnésica).
Pacientes con quemaduras o que
reciben terapia con corticosteroides. FARMACOCINÉTICA

sisten, como mínimo, por 1,5 - 3 años. reciben terapia con medicamentos in-
munosupresores puede generar una
INDICACIONES respuesta inmunológica inadecuada a
Inmunización activa contra
la vacuna.
infecciones causadas por
Haemophilus influenzae tipo b. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN Contraindicado en pacientes con
Se administra por vía IM, preferi-
hipersensibilidad a alguno de los
blemente en la porción anterolateral
constituyentes del medicamento. No
superior del muslo (en niños peque-
es recomendable su uso en pacientes
ños) o en el deltoides superior (en ni-
con fiebre o con procesos infecciosos
ños mayores). En pacientes con trom-
agudos. Después de la
bocitopenia u otros desórdenes san-
administración, se recomienda
guíneos se recomienda la adminis-
mantener al paciente bajo
tración por vía SC. Cada dosis de la
observación por 30 minutos.
vacuna consiste de 0,5 ml de la
preparación que contiene 10 mcg de SOBREDOSIS
polisacárido capsular de Hib conju- No se conocen casos de intoxicación
gado a 24 mcg de toxoide tetánico. Las por sobredosificación de la vacuna.
dosis dependen de la edad del niño al
momento de iniciar la inmunización: INFORMACIÓN AL PACIENTE
- NiÒos de 2-6 meses: 3 dosis (con Advertir a los familiares del paciente
un intervalo de 2 meses entre cada sobre los posibles efectos adversos
aplicación) y 1 refuerzo a los 15-18 asociados a la vacuna e indicar (si la
VACUNA CONTRA EL SARAMPIÓN

meses.
- Niños de 7-11 meses: 2 dosis (con
un intervalo de 2 meses entre cada FARMACOLOGÕA
aplicación) y 1 refuerzo a los 15-18 Liofilizado de virus vivos atenuados de
meses. sarampión (cepa Schwartz),
- Niños de 12-14 meses: 1 dosis y 1 obtenidos en cultivos de células de
refuerzo 2 meses después. embrión de pollo. Promueve la
- Niños de 15-69 meses: 1 dosis. inmunidad activa contra el sarampión
por inducción de la producción de
REACCIONES ADVERSAS anticuerpos espe-cíficos.
Por lo general son leves, transitorias y
poco frecuentes. Las más comunes FARMACOCIN…TICA
incluyen: Eritema e induración en el
semanas y persiste, como mínimo, sensibilidad cutánea a la tuberculina;
por 8 años. En algunos individuos por lo tanto, si se requiere pruebas de
todavía se detectan anticuerpos tuberculina las mismas deben ser he-
después de 11-13 años de la primera chas antes, simultáneamente o 6 se-
vacunación. manas después de la vacunación
con-tra el sarampión. Los
INDICACIONES medicamentos inmunosupresores
Prevención del sarampión. pueden disminuir la respuesta a la
vacuna y provocar la replicación viral.
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N Las inmunoglobulinas y los
Cada dosis de 0,5 ml contiene no hemoderivados pueden interferir con
menos de 1000 DICT50 del virus la respuesta inmune a la vacuna contra
atenuado. Se administra solamente el sarampión; no usar vacunas por lo
por vía SC. La dosis usual en adultos y menos hasta 3 meses después de
niños es de 0,5 ml, como dosis única. finalizado el tratamiento con estos
La edad recomendada para la primera productos.
vacunación es 12-15 meses. Para
J
adultos: Las personas nacidas PRECAUCIONES/
después de 1957 deben recibir 2 dosis CONTRAINDICACIONES
con un intervalo de un mes. Para Contraindicada en individuos con
niños: Se recomienda un esquema de inmunodeficiencias primarias o con
una respuesta inmune suprimida, ya
dos dosis, dando la primera a los 15
sea por enfermedad o por terapia
meses (12 meses en zonas de alto
inmunosupresora; en pacientes con
riesgo) y la segunda dosis a los 4-6
enfermedad respiratoria febril o con-
años o a los 11-12 años.
diciones infecciosas activas con mani-
REACCIONES ADVERSAS festación febril. Contraindicada en
Cardiovasculares: Vasculitis. Derma- caso de hipersensibilidad a cualquier
tológicas: Erupción, eritema, edema y componente de la vacuna, incluyendo
sensibilidad en el sitio de inyección. la gelatina, en pacientes alérgicos a la
Hematológicas: Leucopenia, trombo- neomicina, en el embarazo (las muje-
citopenia, púrpura. Neurológicas: res que reciben la vacuna deben evitar
Con-vulsiones febriles en niños el embarazo durante por lo menos 3
suscep-tibles, neuritis óptica. Se ha meses después de la administración
descrito casos de síndrome de de la vacuna); en individuos hiper-
Guillain-Barré, de encefalitis y sensibles a los huevos o al pollo. Si se

SOBREDOSIS nuados de rubéola. Se administra por
No se conocen casos de intoxicación vía SC ó IM en la región externa y
por sobredosificación de la vacuna. superior del brazo. La dosis usual
para niños y adultos es de 0,5 ml. Para
adultos: Se recomienda un esquema
Advertir a las mujeres que deben evitar
de dos dosis con un intervalo de un
el embarazo durante los tres meses
mes. Para niños: Se recomienda un
siguientes a la vacunación, debido al
esquema de dos dosis, dando la
riesgo de malformaciones congénitas.
Informar al paciente o a su repre- primera a los 15 meses (12 meses en
sentante sobre los efectos adversos zonas de alto riesgo) y la segunda
que pueden ocurrir después de la dosis a los 4-6 años o a los 11-12
vacunación e indicar (si la naturaleza años.
de dichos efectos lo permite) las
medidas terapéuticas para su manejo REACCIONES ADVERSAS
Reacciones locales: eritema, ardor,
VACUNA CONTRA EL SARAMPIÓN,

induración, sensibilidad y dolor en el
RUBEOLA y PAROTIDITIS
sitio de la inyección. Gastrointestina-
les: Diarrea. Reacción de hipersen-
FARMACOLOGÕA sibilidad: Erupciones, urticaria, vas-
Liofilizado de virus vivos atenuados de culitis, anafilaxis. Otras: Artritis,
sarampión (cepa Schwartz), rubeola artralgia, fiebre, linfadenopatía regio-
(cepa Wistar RA 27/3) y parotiditis nal. Se han descrito casos raros de
(cepa Urabe AM-9). Genera parálisis ocular, síndrome de Guillain-
inmunidad activa contra el sarampión, Barré, encefalitis y encefalopatía,
la rubéola y la parotiditis por inducción pero sin evidencia objetiva de relación
de la pro-ducción de anticuerpos causa-efecto.
específicos.
INTERACCIONES
Los fármacos inmunosupresores
INDICACIONES
Prevención del sarampión, la rubéola pueden disminuir la respuesta inmune
a la vacuna. Los hemoderivados (san-
y la parotiditis.
gre, plasma e inmunoglobulinas) po-
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N drían contener anticuerpos que inter-
Cada 0,5 ml de la vacuna contiene no fieren con la respuesta inmune a la
menos del equivalente a 1000 DICT50 vacuna. La vacuna puede disminuir
de virus vivos atenuados de saram- temporalmente la sensibilidad
dérmica a la tuberculina.
ciosos activos con manifestación R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
febril, en tratamiento con medica- Cada 0,5 ml de la formulación contiene
mentos inmunosupresores y durante no menos de 30 UI de toxoide
el embarazo. Usar con precaución en diftérico, 60 UI de toxoide tetánico y 4
pacientes con historia de convul- UI de Bor-detella pertussis. Se
siones. No administrar por vía administra me-diante inyección IM
intravenosa. profunda en la re-gión lateral media
del muslo en los lactantes o en el
SOBREDOSIS deltoides en niños mayores. Para la
No se conocen casos de intoxicación inmunización prima-ria en niños de 6
por sobredosificación de la vacuna. semanas a 6 años de edad: 3 dosis de
0,5 ml, a intervalos de 4-8 semanas y
INFORMACIÓN AL PACIENTE una cuarta dosis de refuerzo a los 6-12
Advertir a los familiares del niño o al meses de la ter-cera dosis. Cada una
adulto sobre los efectos adversos que de las dosis debe inyectarse en un
se asocian a la vacuna e indicar (si la lugar distinto.
naturaleza de dichos efectos lo permi-
REACCIONES ADVERSAS J
VACUNA CONTRA LA DIFTERIA, PERTUSSIS Reacciones locales: Eritema, indura-
y TÉTANOS (DIFTERIA, TOSFERINA Y T…TANOS) ción, sensibilidad, inflamación y dolor
en el sitio de la inyección. Reacciones
FARMACOLOGÕA
sistémicas: Elevación moderada de la
Esta vacuna está constituida por la
temperatura, malestar general, esca-
vacuna contra la pertussis, el toxoide
lofríos, irritabilidad, mareos, anorexia,
diftérico y el toxoide tetánico adsor-
vómitos y llanto persistente. Se ha
bidos en gel de fosfato de aluminio. La
presentado casos poco frecuentes de
administración induce la formación de
reacciones severas (inclusive fatales)
antitoxinas contra la difteria y el téta-
a las 24-48 horas de la inyección, o
nos y anticuerpos contra Bordetella hasta 7 días después, con manifesta-
pertussis. ciones de fiebre, colapso con recu-
peración rápida o seguido de postra-
FARMACOCIN…TICA
ción prolongada, episodios
La administración de todas las dosis
transitorios similares al shock,
que comprende la inmunización pri-
somnolencia, con-vulsiones,
maria produce una protección que
encefalopatía con cambios en los
persiste por 10 años.
niveles de conciencia, púrpura

mayores de 7 años. No debe admi- inmunidad activa contra la fiebre
nistrarse durante enfermedades agu- amarilla en individuos con riesgo de
das o cuando existan signos o sínto- contraer la enfermedad.
mas neurológicos. Si se presentan
reacciones adversas severas antes de FARMACOCIN…TICA
finalizar la inmunización completa, no Después de la administración SC, la
debe administrarse las dosis sub- inmunidad se desarrolla a los 7-10
siguientes. No debe usarse en pacien- días y persiste por 30-35 años como
tes con hipersensibilidad a alguno de míni-mo.
los constituyentes de la formulación, ni
en pacientes inmunosuprimidos o que INDICACIONES
Inmunización de personas adultas y
hayan recibido recientemente
niños mayores de 9 meses que
transfusiones de sangre, plasma o
habiten o viajen a lugares donde la
inmunoglobulinas. Está contrain-
fiebre amarilla es endémica.
dicada en pacientes con tratamientos
Inmunización de personas con riesgo
inmunosupresores, leucemia, linfoma
ocupacional o laboral de contraer la
o enfermedad maligna generalizada.
enfermedad.
No debe usarse para el tratamiento
del tétanos, de la difteria o de la
tosferina. No administrar por vía IV. Cada 0,5 ml de la vacuna contiene no
menos de 2000 unidades DL50 en
SOBREDOSIS
ratón. Se administra por vía subcu-
tánea. La dosis usual es de 0,5 ml,
por sobredosificación del medica-
como dosis única. Aunque el período
mento.
de inmunidad puede durar hasta 30-35
INFORMACIÓN AL PACIENTE años, las regulaciones internacionales
Informar a los familiares del niño sobre sobre vacunación establecen la
los efectos adversos asociados a la necesidad de refuerzos cada 10 años.
VACUNA CONTRA LA FIEBRE AMARILLA REACCIONES ADVERSAS

(ANTIAMARÕLICA) Por lo general son leves y poco fre-
cuentes. Las más comunes incluyen
FARMACOLOGÕA fiebre y malestar, dentro de los 5-14
Liofilizado de organismos vivos
días posteriores a la vacunación; con
atenuados de la cepa 17D del virus de
menor frecuencia: mialgia, cefalea,
la fiebre amarilla, cultivados en em-
reacciones de hipersensibilidad con
y el desarrollo de la infección, en cuyo acudir al centro de asistencia médica
caso debe postergarse la vacunación
hasta finalizar la inmunoterapia. El VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B
tiempo entre la finalización de la tera- (ANTIHEPATITIS B)
pia y la vacunación no está claramente
FARMACOLOGÕA
establecido; se estima entre 3 y 12
Suspensión estéril que contiene el
meses. La administración simultánea
antígeno de superficie de la hepatitis
con la vacuna contra el cólera inter-
B (HBsAg) producido por la levadura
fiere con la respuesta inmune a ambas
Saccharomyces cerevisiae mediante
vacunas; ellas deben ser administra-
tecnología de ADN-recombinante. La
das con un intervalo no menor de 3
vacuna promueve la formación de an-
semanas, a menos que el riesgo de
ticuerpos (anti-HBs) que neutralizan al
contraer ambas enfermedades sea
virus de la hepatitis B.
elevado.
FARMACOCIN…TICA
CONTRAINDICACIONES/
Después de la administración IM, los
PRECAUCIONES
Contraindicada en personas hipersen- anticuerpos anti-HBs aparecen en el J
sibles a los huevos o a las proteínas suero a las 2 semanas, alcanzan el
del embrión de pollo. No debe usarse nivel pico después de los 6 meses y
en niños menores de 9 meses, ni persisten, como mínimo, por 3 años.
_ 5,5 días.
La vida media es 23,1 +
durante el embarazo, excepto en
áreas de alto riesgo y sólo cuando los
INDICACIONES
beneficios superen los riesgos poten-
Inmunización activa contra la hepatitis
ciales. Debido a que la replicación viral
B.
y el desarrollo de una infección con el
virus de la vacuna pueden potenciarse
por alteraciones del sistema inmune, la Cada dosis de 1 ml de la formulación
vacuna está contraindicada en indivi- para adultos contiene 20 mcg de
duos inmunocomprometidos, con HBsAg y cada dosis de 0,5 ml de la
hipoalbuminemia, o en aquellos que formulación para niños contiene 10
reciben terapia inmunosupresora. mcg de HBsAg. Se administra por vía
IM solamente, preferiblemente en el
SOBREDOSIS
músculo deltoides (en adultos) o en la
región anterolateral del muslo (en
por sobredosificación del producto.

ses después de la segunda dosis). ción en individuos con inmunodefi-
- En niños, desde el nacimiento ciencia o en terapia con inmunosupre-
hasta los 19 años: 0,5 ml (10 mcg), sores, trastornos de coagulación o
siguiendo el mismo esquema des- trombocitopenia, infecciones febriles
crito para los adultos. severas, esclerosis múltiple, en el
embarazo y durante la lactancia. No
REACCIONES ADVERSAS inyectar por vía IV o intradérmica. La
Cardiovasculares: Hipotensión. Gas- inyección de la vacuna en los glúteos
trointestinales: Náuseas, vómitos, ha sido asociada con respuestas in-
anorexia, dolor abdominal, constipa- munológicas insuficientes. Los
ción, diarrea. Hematológicas: pacien-tes en hemodiálisis, por lo
Trombo-citopenia. Neurológicas: general, re-quieren dosis mayores
Insomnio, somnolencia, irritabilidad, para lograr un título adecuado de
agitación, neuritis óptica, anticuerpos.
convulsiones. Reaccio-nes de
hipersensibilidad: Síndrome ti-po SOBREDOSIS
enfermedad del suero, prurito, No se conocen casos de intoxicación
erupción, eritema multiforme, angioe- por sobredosificación de la vacuna.
dema, anafilaxis. Otras: Fatiga, fiebre, Las únicas manifestaciones que
malestar, debilidad, sudoración, pudieran observarse, de acuerdo a la
sínto-mas similares a los de la gripe, experiencia con otras globulinas, son
escalo-fríos, artralgia, mialgia, dolor y sensibilidad en el sitio de
trastornos vi-suales, dolor de oído. inyección.

Los agentes inmunosupresores pue- Advertir al paciente o a sus familiares
den producir disminución de la res- sobre los posibles efectos adversos
puesta a la vacuna. La vacunación con asociados a la vacunación e informar
vacunas a virus vivos deben ser (si la naturaleza de dichos efectos lo
pospuestas hasta 3 meses después permite) las medidas para su manejo
VACUNA CONTRA LA POLIOMIELITIS

de esta vacuna. No debe ser mezclada
(ANTIPOLIO)
con otros medicamentos.
CONTRAINDICACIONES/ FARMACOLOGÕA
PRECAUCIONES Producto estéril del virus de la polio-
Contraindicada en individuos hiper- mielitis vivo atenuado (cepa Sabin) de
sensibles a las levaduras, a los tipos 1, 2 y 3, propagados en cul-
tivos primarios de tejidos de riñón de nales: Disminución del apetito. Der-
mono. Promueve inmunidad activa matológicas: Eritema, induración,
contra la poliomielitis por inducción de dolor en el sitio de inyección.
la producción de anticuerpos especí-
ficos. INTERACCIONES
Los agentes inmunosupresores pue-
FARMACOCIN…TICA den disminuir la respuesta inmune a la
Después de la administración oral, el vacuna y favorecer la replicación del
virus de la poliomielitis atenuado se virus.
multiplica en el tracto gastrointestinal,
donde permanece por 4-6 semanas. CONTRAINDICACIONES/
La respuesta de anticuerpos se pro- PRECAUCIONES
duce a los 7-10 días, se hace máxima Dado que la eficacia depende de la
a los 21 días y persiste, como replicación de los virus en el tracto
mínimo, por 15 años. gastrointestinal, los pacientes con vó-
mito o diarreas persistentes podrían
INDICACIONES manifestar una respuesta no satisfac-
Prevención de la poliomielitis. toria a la vacuna. En tales circunstan- J
cias se debe repetir la dosis una vez
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N recuperado el paciente. La vacuna
Se administra solamente por vía oral. está contraindicada en pacientes con
Cada dosis de la vacuna (2 gotas) inmunodeficiencia primaria o que
contiene no menos de 1.000.000 reciben terapia inmunosupresora. En
DICT50 de virus del polio tipo 1, no caso de vacunación en adultos, par-
menos de 100.000 DICT50 de virus del ticularmente en mujeres, no es
polio tipo 2 y no menos de 600.000 recomendable la administración
DICT50 de virus del polio tipo 3. La dosis durante el embarazo. Bajo ninguna
usual es de 2 gotas en una serie de 4 circunstancia, la vacuna debe
tomas, iniciando la primera dosis al administrarse por vía parenteral.
momento del nacimiento, la segunda
dosis a los 2 meses de edad, la tercera SOBREDOSIS
dosis a los 4 meses y la cuarta dosis a No se conocen casos de intoxicación
los 6 meses. Se debe administrar una por sobredosificación con la vacuna.
dosis de refuerzo a los 18 meses.
REACCIONES ADVERSAS Advertir a los familiares del paciente la
No se han reportado efectos adversos necesidad de informar al médico si
severos por el uso de la vacuna;
2ed. 2004 *sin
Formulario TerapÈutico Nacional 297
VACUNA CONTRA LA RABIA (ANTIRR¡BICA) tración de las 4 dosis restantes a
los 3, 7, 14 y 28 días después de la
FARMACOLOGÕA
Preparación estéril de virus inactiva- pri-mera. La OMS recomienda una
dos de la rabia obtenidos en cultivos de sexta dosis a los 90 días.
células VERO. Induce el desarrollo de
REACCIONES ADVERSAS
inmunidad activa contra la rabia en
Dermatológicas: Dolor transitorio, eri-
individuos expuestos a la enfermedad
tema, edema o prurito y leve reacción
o al virus.
inflamatoria en el sitio de inyección.
Gastrointestinales: Dolor abdominal,
FARMACOCIN…TICA
Después de la administración IM, los náusea. Reacciones de hipersen-
anticuerpos contra la rabia comienzan sibilidad: Reacción similar a la en-
a aparecer en la sangre a los 7-10 fermedad del suero, anafilaxis. Otras:
días; alcanzan el título máximo a los Mialgia, fiebre leve, fatiga.
30-60 días y persisten como mínimo
por 1 año. INTERACCIONES
Los corticosteroides y los agentes
INDICACIONES inmunosupresores pueden interferir
Para promover inmunidad activa con el desarrollo de la inmunidad
contra la rabia en individuos expuestos activa, y predisponer al paciente al
a la enfermedad o al virus. desarrollo de la enfermedad. El uso
concomitante de cloroquina ha sido
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N asociado con una disminución de la
Se administra por inyección SC respuesta a la vacuna.
(preferiblemente en la fosa in-
fraespinosa) o IM profunda (prefe- CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
riblemente en el músculo deltoides).
- Para la profilaxis pre-exposición, la
hipersensibilidad a la vacuna o a sus
dosificación se realiza en una serie
constituyentes.
de 3 inyecciones de 1 ml cada una.
La primera dosis se administra en la
SOBREDOSIS
fecha que se elija y la segunda y la No se conocen casos de intoxicación
tercera dosis a los 7 y 21 días, res- por sobredosificación de la vacuna.
pectivamente, de la primera dosis.
- Para la profilaxis post-exposición, INFORMACIÓN AL PACIENTE
la dosificación se realiza en una Advertir sobre los posibles efectos
asociados al uso de la vacuna e indicar
L01 AGENTES ANTINEOPL¡SICOS
Asparaginasa
Bleomicina
Busulfano
Carboplatino
Ciclofosfamida
Cisplatino
L AGENTES ANTINEOPL¡SICOS E INMUNOMODULADORES

Citarabina
Clormetina (Mostaza Nitrogenada)
Dacarbazina
Dactinomicina (Actinomicina D)
Daunorubicina
Doxorubicina
Etopósido
Fluorouracilo (5-Fluorouracilo)
Gemcitabina
Hidroxicarbamida (Hidroxiurea)
Ifosfamida
Melfalán
Mercaptopurina
L
Metotrexato
Paclitaxel
Prednisona* (Antineoplásico)
Procarbazina
Vinblastina
Vincristina
L02 TERAPIA ENDOCRINA

Flutamida
Medroxiprogesterona (Medroxiprogesterona Acetato) (Antineoplásico)
Tamoxifeno
L03 INMUNOESTIMULANTES
Filgrastim (G-CSF)
Interferón Alfa-2B

ASPARAGINASA ni con el diagnóstico o extensión de la
enfermedad. Se presume un metabo-
FARMACOLOGÍA
lismo sistémico y una eliminación a
Agente antineoplásico; contiene a la
través del sistema retículo-endotelial.
enzima L-asparagina amidohidrolasa
En la orina se ha detectado sólo
tipo EC-2, derivada de la Escherichia
trazas.
coli. En las células leucémicas, la
enzima hidroliza al aminoácido INDICACIONES
asparagina a ácido aspártico y En combinación con otros antineo-
amonio, impidiendo su utilización para plásicos para la inducción de la remi-
la síntesis de ADN y de proteínas sión en casos de leucemia linfocítica
esenciales. De esta manera, la aguda.
depresión de la asparagina en las
células leucémicas (incapaces de RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
sintetizar por sí solas el aminoácido) Se administra por vía IV e IM. La
impide la reproducción y provoca la dosis debe individualizarse con base
muerte celular. La acción de la en la respuesta clínica y la tolerancia
asparaginasa es específica sobre la de cada paciente. Se ha propuesto
fase G1 del ciclo celular. diver-sos regímenes de dosificación
tales como:
FARMACOCINÉTICA L
- En niños (en combinación con
Como no se absorbe en el tracto prednisona y vincristina):
gastrointestinal debe ser administrada - Infusión IV de 1.000 UI/kg/día por
por vía parenteral. Después de la 10 días seguidos, comenzando el
inyección IV, alcanza niveles plasmá- día 22 del ciclo de tratamiento.
ticos que se incrementan con la dosifi- - Administración IM de 6000 UI/m2
cación continua y produce una res- en los días 4, 7, 10, 13, 16, 19, 22
puesta inicial que se evidencia a las 6- y 28 del ciclo de tratamiento.
21 semanas. Debido a su elevado - En adultos (como fármaco único):
peso molecular, el fármaco difunde - Infusión IV de 200 UI/kg/día por
muy poco fuera del compartimiento 28 días, o 5.000-10.000
vascular. En el estado de equilibrio, en UI/m2/día por 7 días cada 3
el líquido cefalorraquídeo se ha de- semanas, o 10.000-40.000 UI
tectado niveles de 0,5-1% de la con- cada 2-3 semanas.
centración alcanzada en el plasma, y - Administración IM de 6.000-
en el fluido linfático hasta de un 20%. 12.000 UI/m2.
Penetra fácilmente las células leucé-
somnolencia, depresión, alucinacio- INFORMACIÓN AL PACIENTE
nes, hemorragia intracraneal, fatiga, No aplicable; medicamento para uso
agitación, cefalea, letargia, coma.
BLEOMICINA
Erupciones, urticaria, anafilaxis. Re-
nales: Azotemia, insuficiencia renal, FARMACOLOGÕA
glucosuria, poliuria, nefropatía por Antineoplásico de tipo antibiótico.
ácido úrico, hiperamonemia. Otras: Aunque no se conoce con exactitud su
Escalofrío, hipertermia fatal, fiebre, mecanismo de acción, se ha
hiperglicemia, hiperuricemia, muerte. postulado que inhibe la síntesis de
ADN y, en menor grado, la síntesis de
INTERACCIONES ARN y de las proteínas.
La asparaginasa disminuye la
actividad y la eficacia antineoplásica FARMACOCIN…TICA
del metotrexato. La administración La administración IM produce con-
simultánea con prednisona o con centraciones plasmáticas pico
vincristina incrementa, de manera después de 30-60 minutos, las cuales
importante, la toxicidad de la se mantienen hasta por 4 horas; por
asparaginasa; para evitarlo se debe vía IM, los niveles séricos son
administrar siempre después del aproximadamente 1/3 de los obtenidos
esteroide o de la vincristina, nunca por vía IV. Se distribuye
antes o conjuntamente. principalmente a la piel, pulmones,
riñón, peritoneo y sistema linfático.
CONTRAINDICACIONES/ En células tumorales de la piel y del
PRECAUCIONES pulmón logra concen-traciones
Contraindicado en casos de hiper- superiores a las alcanzadas en el
sensibilidad al medicamento y en tejido hematopoyético. No se conoce
pacientes con historia de pancreatitis. con precisión su metabolismo. Se
Previo al tratamiento, y periódica- excreta en un 60-70% intacta por la
mente durante su desarrollo, se deben orina. La vida media de eliminación es
realizar evaluaciones de la función de aproximadamente 115 minutos y se
hepática, renal, hematopoyética, incrementa en pacientes con falla
neurológica y pancreática, así como renal.
determinaciones de la amilasa y de la
glicemia. Durante la terapia se debe INDICACIONES
mantener una hidratación adecuada Sola o en combinación con otros agen-
del paciente. No se conoce la tes antineoplásicos, en el tratamiento
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N mos (bacterias o virus) vivos. El cispla-
Se administra por vía IM, IV ó SC. La tino altera la eliminación renal de la
dosis recomendada para el tratamien- bleomicina, aumentando las concen-
to del carcinoma de células escamo- traciones séricas y el potencial tóxico
sas, del linfoma Hodgkin y no-Hodgkin del antineoplásico. Durante la anes-
y del carcinoma testicular es de 0,25- tesia, puede aumentar los requeri-
0,50 U/kg (10-20 U/m2) 1-2 veces por mientos de oxígeno.
semana. Una vez lograda una
respuesta del 50%, se administra una CONTRAINDICACIONES/
dosis de mantenimiento IV ó IM de PRECAUCIONES
1U/día o 5 U/semana. La mejoría Contraindicada en pacientes con hi-
clínica en la enfermedad de Hodgkin y persensibilidad al medicamento y en
en los tumores testiculares se observa el embarazo. No debe administrarse
en 2 semanas o menos. Si no hay en personas que hayan presentado
respuesta en ese tiempo, es poco reacciones idiosincrásicas. Debe usar-
probable que ocurra. El cáncer de se con extrema precaución en pacien-
células escamosas responde más tes con falla renal o con compromiso
lentamente; a veces son necesarias 3 de la función pulmonar. Se debe eva-
semanas para observar una mejoría. luar frecuentemente la función pulmo-
nar mediante radiografía de tórax (ca- L
REACCIONES ADVERSAS da 1-2 semanas) ya que la detección
Cardiovasculares: Fenómeno de Ray- de la toxicidad pulmonar es difícil por-
naud, hipotensión. Dermatológicas: que carece de un síndrome clínico
Hiperpigmentación de la piel, acné, específico. Si hay cambios radiológi-
estrías, sensibilidad de la piel, prurito, cos se debe descontinuar la terapia
alopecia reversible, hiperqueratosis, hasta determinar si están relaciona-
cambios en las uñas. Gastrointesti- dos con el medicamento. Dado que los
nales: Estomatitis, anorexia, náuseas, pacientes en tratamiento con bleomi-
vómitos, diarrea. Neurológicas: Agre- cina presentan sensibilización del
sividad, debilidad. Reacciones de hi- tejido pulmonar y tienen alto riesgo de
persensibilidad: Reacciones anafilác- desarrollar toxicidad pulmonar por
ticas. Renales: Hematuria. Respirato- exposición al O2 en la cirugía, se
rias: Toxicidad respiratoria tal como recomienda mantener la fracción
neumonitis intersticial, fibrosis pul- inspiratoria de O2 (FiO2) en concen-
monar. Otras: Escalofrío, pérdida de traciones del 25% durante la
peso, fiebre. operación y en el período post-
operatorio, así como una observación
de volumen, agentes presores, anti- en un 10-50% en la orina en 48 horas.
histamínicos y esteroides) si fuese La vida media de eliminación es de
necesario. Todos los pacientes con 2,3-3,4 horas.
linfoma deben recibir una dosis de
prueba antes de iniciar la terapia. No INDICACIONES
Tratamiento paliativo de la leucemia
se conoce la seguridad del uso en
mielógena crónica.
niños. Se recomienda suspender la
lactancia durante la terapia. RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Se administra por vía oral. Para la
SOBREDOSIS inducción de la remisión en adultos y
Manejo sintomático y terapia de
niños iniciar con dosis de 0,6
soporte. Evaluación de la función
mg/kg/día o 1,8 mg/m2/día a un
pulmonar.
máximo de 4 mg. Si el contaje leu-
cocitario cae por debajo de 15.000-
20.000/mm3, suspender el tratamiento.
BUSULFANO Si la remisión no se mantiene por más
FARMACOLOGÍA de 3 meses, usar dosis de mante-
Agente antineoplásico alquilante nimiento de 1-3 mg/día. Si durante la
bifuncional, con dos grupos metano- remisión el contaje leucocitario
sulfonato lábiles. En medio acuoso, el alcanza valores de 50.000/mm 3 ,
busulfano se hidroliza y se liberan los reiniciar la terapia con la misma dosis
grupos metanosulfonato que forman de la inducción.
iones carbonio reactivos que atacan la
molécula de ADN, alterando su REACCIONES ADVERSAS
estructura e impidiendo su replicación. Cardiovasculares: Taponamiento car-
También afecta la transcripción del diaco (en pacientes con talasemia y fi-
ARN. Es activo durante todas las fases brosis endocardiaca) (rara). Dermato-
del ciclo celular. El daño al ADN es lógicas: Hiperpigmentación y
responsable por gran parte de la alopecia. Gastrointestinales:
citotoxicidad del busulfano. Náuseas, vómito, estomatitis, diarrea
o constipación, anorexia, dolor
FARMACOCINÉTICA abdominal, boca seca, dispepsia,
Después de la administración oral, se pancreatitis y esofagitis.
absorbe rápida y casi completamente Hematológicas: Mielosupresión (leu-
en el tracto gastrointestinal alcanzan- copenia, trombocitopenia, anemia o
do niveles séricos pico en 0,5-2 horas. pancitopenia). Hepáticas: Enfermedad

tiga, hipotensión, anorexia, náusea, debe suspender la lactancia.
vómitos, pérdida de peso y melano-
derma). Neurológicas: Mareo, cefalea, SOBREDOSIS
depresión, pérdida de la conciencia,
insomnio, ansiedad y convulsiones.
miento de soporte.
Erupción, urticaria, eritema multiforme
y eritema nodoso. Renales: Aumentos INFORMACIÓN AL PACIENTE
del BUN y de la creatinina sérica, Advertir al paciente sobre la posibi-
insuficiencia renal aguda y hematuria. lidad de alopecia, hiperpigmentación,
Otras: Fibrosis pulmonar intersticial, infecciones y hemorragia. Mantener
visión borrosa, cataratas, hiperpig- una adecuada hidratación (2-3 L/día)
mentación de la piel, excesiva rese- durante el tratamiento. Evitar el
quedad y sensibilidad de la piel, mial- contacto con multitudes y personas
gia, artralgia, miastenia gravis, gine- con infecciones o enfermedades con-
comastia y porfiria cutánea tardía. tagiosas. Practicar medidas anticon-
ceptivas durante el tratamiento.
INTERACCIONES
Notificar de inmediato al médico si se
En combinación con otros agentes
presenta alguna reacción o sintoma-
mielosupresores, incrementa el riesgo L
tología inusual durante la terapia, en
de dicho efecto. Con medicamentos
especial: sangramiento, infección,
citotóxicos aumenta la posibilidad de
toxicidad pulmonar. Con tioguanina
puede causar hepatotoxicidad, várices CARBOPLATINO
esofágicas o hipertensión portal. El
itraconazol y el acetaminofén pueden FARMACOLOGÕA
Antineoplásico del grupo de los
disminuir la depuración del busulfano
agentes alquilantes, análogo del
e incrementar su toxicidad. La
fenitoína, por el contrario, aumenta su cisplatino y con actividad antineo-
depuración. La warfarina y la aspirina plásica similar (ver: CISPLATINO).
aumentan el riesgo de sangramiento.
FARMACOCIN…TICA
Después de la administración IV,
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES exhibe una eliminación plasmática
Contraindicado en casos de hipersen- bifásica, con una vida media terminal
sibilidad al medicamento y en el em- de 3-6 horas. No se une en forma
barazo. Usar con precaución en pa- apreciable a las proteínas
excretándose después con una vida relacionada con las mostazas ni-
media de 5 días o más. La evidencia trogenadas. Es metabolizado a
disponible revela que el platino se metabolitos alquilantes por el sistema
distribuye predominantemente al de la oxidasa de función mixta.
riñón, hígado, piel y tejido tumoral. Se Produce entrecruzamiento de las
elimina casi completamente como bandas del ADN de las células
fármaco intacto en la orina (70% de la tumorales e interfiere con el creci-
dosis en 24 horas). Su eliminación se miento de las células malignas.
prolonga en pacientes con falla renal. Posee, además, propiedades
inmunosu-presoras.
INDICACIONES
Solo, o en combinación con otros FARMACOCINÉTICA
Se absorbe bien por vía oral, con una
antineoplásicos, en el tratamiento del
biodisponibilidad superior a 75%,
carcinoma avanzado de ovario, de
alcanzando niveles plasmáticos pico
células pequeñas de pulmón y en el
en 60 minutos. Se distribuye
cáncer de cabeza y cuello.
ampliamente a los tejidos y se une a
las proteínas plasmáticas en escasa
proporción (menos del 10%). Se
Se administra por vía IV. La dosis
metaboliza en el hígado, transfor-
usual es de 360 mg/m2 como dosis
mándose en metabolitos con actividad
única, cada 4 semanas.
citostática que alcanzan concentracio-
nes séricas máximas en 2-3 horas y se
REACCIONES ADVERSAS
Ver: CISPLATINO. unen a las proteínas plasmáticas en
un 60%. Se excreta como fármaco
INTERACCIONES intacto (5-25%) y metabolitos en 48
Ver: CISPLATINO. horas, por vía renal. La vida media de
eliminación es de 3-12 horas.
CONTRAINDICACIONES/
Ver: CISPLATINO. Sola o en combinación con otros
agentes antineoplásicos en el
tratamiento de linfomas malignos,
CICLOFOSFAMIDA mieloma múltiple, leucemias, micosis
fúngica, neuroblastoma, adenocar-
FARMACOLOGÍA cinoma de ovario, retinoblastoma y
Antineoplásico del grupo de los carcinoma de mama.
agentes alquilantes, químicamente
dosis en 1/3 ó 1/2. La dosis inicial en pulmonar intersticial. Otras: Caída del
niños es de 2-8 mg/kg por día. Las cabello, hiperpigmentación y engro-
dosis de mantenimiento se establece samiento de la piel y las uñas,
con base en la respuesta clínica y mixedema, dermatitis, disminución de
hematológica a la terapia y consi- las concentraciones séricas de
derando la tolerancia del paciente. Se colinesterasa.
han usado diferentes regímenes de
dosificación: 1-5 mg/kg/día por vía INTERACCIONES
oral, 10-15 mg/kg IV cada 7-10 días o La ciclofosfamida sola o en combi-
3-5 mg/kg IV 2 veces por semana. En nación con otros antineoplásicos,
niños, se recomienda dosis de man- disminuye las concentraciones
tenimiento de 2-8 mg/kg por vía oral, 2 séricas de digoxina hasta niveles
veces por semana. A menos que subterapéu-ticos. Dado que la
exista alguna limitación o ciclofosfamida disminuye los niveles
impedimento, es recomendable plasmáticos de la colinesterasa
administrar la mayor dosis que pueda plasmática, puede potenciar el
tolerarse, usando como guía el bloqueo neuromuscular de la
contaje absoluto de granulocitos, succinilcolina. Los barbitúricos y otros
intentando mantener la cuenta por fármacos que inducen el sistema
encima de 1000 células/mm3. Si se microsomal hepático pueden aumen- L
requiere un efecto terapéutico en tar la toxicidad de la ciclofosfamida al
presencia de cifras menores, se puede favorecer su conversión en metabo-
utilizar factores estimuladores de litos activos. Por el contrario, los
colonias. medicamentos que inhiben el sistema
microsomal hepático pueden interferir
REACCIONES ADVERSAS
con el metabolismo y la respuesta
Cardiovasculares: Hemorragia
farmacológica de la ciclofosfamida. La
transmural, cardiotoxicidad y vasculitis
administración conjunta de diuréticos
de las arterias coronarias. Gastroin-
tiazídicos puede incrementar la
testinales: Anorexia, náusea, vómitos,
toxicidad sobre la médula ósea. La
diarrea, estomatitis, colitis hemorrá-
ciclofosfamida incrementa el riesgo de
gica, ulceración de la mucosa oral y
infección por vacunas de organismos
alteración de la función hepática.
(bacterias o virus) vivos. El alopurinol
Geni-tourinarias: Cistitis hemorrágica
aumenta la mielosupresión. La as-
agu-da, amenorrea, azoospermia,
pirina aumenta el riesgo de sangrado.
fibrosis del ovario y formación de
Los medicamentos cardiotóxicos
coágulos en la pelvis renal.
incrementan los efectos adversos
CONTRAINDICACIONES/ médico si se presentan reacciones
PRECAUCIONES inusuales durante la terapia, en espe-
Contraindicada en pacientes con cial: Fiebre, escalofríos, irritación bu-
hipersensibilidad al medicamento y en cal, retardos en la menstruación,
el embarazo. No se debe administrar a sangre en la orina, dolor al orinar, tos,
pacientes con aplasia medular, cistitis dificultad para respirar, taquicardia,
hemorrágica e infección sistémica o inflamación de los pies o de las
urinaria aguda. Usar con precaución extremidades inferiores, dolor esto-
en pacientes con diabetes mellitus, macal o articular. Advertir al paciente
trombocitopenia, leucopenia, infiltra- que el tratamiento puede ocasionar
ción tumoral de médula ósea, radio- oscurecimiento de la piel y de las
terapia previa, terapia citotóxica pre-
CISPLATINO
via, alteración de la función hepática
y/o renal y en pacientes geriátricos o
debilitados. Durante el tratamiento se FARMACOLOGÕA
debe realizar la evaluación semanal Antineoplásico del grupo de los agen-
de la función hematopoyética. Como tes alquilantes, que contiene en su
posee propiedades inmunosupreso- estructura átomos de platino que
ras, se debe considerar la posibilidad forman un complejo de coordinación.
de reducción de la dosis o interrupción Se intercala entre las bandas y bases
de la terapia en pacientes con in- del ADN, generando enlaces cruzados
fecciones bacterianas, por hongos o que distorsionan la molécula, impi-
por virus, especialmente en quienes diendo así el proceso de síntesis. Po-
reciben o han recibido recientemente see también propiedades inmunosu-
tratamiento con esteroides. Durante el presoras y radiosensibilizantes.
tratamiento se debe suspender la
lactancia. La ciclofosfamida puede FARMACOCIN…TICA
interferir con la cicatrización de las Después de la administración IV,
heridas. sufre una transformación no
enzimática dando lugar a uno o más
SOBREDOSIS metabolitos. El platino del cisplatino,
Vaciamiento gástrico, carbón activado pero no el cisplatino mismo, se une a
y catártico salino, si la ingestión es varias proteínas plasmáticas
reciente. Manejo sintomático y terapia incluyendo la albúmina, la transferrina
de soporte. y la gamma-globulina en un 90%. La
fracción libre (no unida a proteínas)
abandona el plasma de una manera dosis 18 a 23, con recuperación para
bifásica, con una vida media inicial de el día 39. Reacciones de
25-49 minutos y de 58-73 horas de hipersensibili-dad: Reacciones
vida media terminal. El platino se anafilactoides y anafilácticas (edema
excreta principalmente por la orina, facial, sibilan-cias, taquicardia e
aunque en forma incompleta y hipotensión a pocos minutos de la
prolongada; se ha reportado una administración). Renales:
eliminación urinaria de 25-45% en 5 Nefrotoxicidad severa y prolongada
días e, incluso, ha sido posible (con cursos repetidos de terapia).
detectar el platino en los tejidos meses Neurológicas: Neuritis pe-riférica,
después de finalizada la terapia. convulsiones. Otras: Tinitus, pérdida
de la audición, toxicidad vestibular,
INDICACIONES neuritis óptica, papiledema, ceguera
Se usa como medicamento único en el central, visión borrosa, hipo-
tratamiento del carcinoma avanzado magnesemia, hipokalemia, hipocalce-
de vejiga y, en combinación con otros mia, hiponatremia, hipofosfatemia,
antineoplásicos, en el tratamiento de hiperuricemia.
tumores metastásicos de testículo y
de ovario. INTERACCIONES
El cisplatino puede disminuir los ni- L
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N veles plasmáticos de los anticonvulsi-
Se administra por vía IV. Las dosis se vantes. Usado en combinación con
ajustan en función de la respuesta aminoglicósidos, amfotericina B,
clínica, efectos hematológicos, rena- diuréticos de asa y otros agentes con
les y la tolerancia del paciente. potencial ototóxico y/o nefrotóxico,
- Tumor metastásico de testículo: 20 incrementa el riesgo de tales efectos
mg/m2/día por 5 días consecutivos tóxicos. La aspirina aumenta el riesgo
(un ciclo) cada 3 semanas, por 3 de sangramiento. El uso concomitante
ciclos. de agentes mielosupresores aumenta
- Tumor metastásico de ovario: 75- el riesgo de mielosupresión.
100 mg/m2/día como dosis única,
cada 4 semanas. CONTRAINDICACIONES/
- Cáncer de vejiga: 50-70 mg/m2/día PRECAUCIONES
como dosis única, cada 3-4 se- Contraindicado en pacientes con
manas. hipersensibilidad a los compuestos
que contienen platino, en pacientes
REACCIONES ADVERSAS con insuficiencia renal, mielosupre-
Gastrointestinales: Náuseas, pérdida
auditiva. Para minimizar el riesgo de FARMACOCIN…TICA
nefrotoxicidad se debe hidratar Después de la inyección IM ó SC al-
adecuadamente al paciente con 1-2 L canza niveles plasmáticos en 20-60
de fluidos 8-12 horas antes de la minutos y concentraciones relativa-
administración. Para la administración mente estables en 8-12 horas. Una vez
se debe evitar el uso de agujas, absorbida, se distribuye rápida y am-
jeringas, catéteres y equipos que pliamente a los tejidos y fluidos cor-
contengan aluminio, ya que ocurre una porales, incluido el líquido cefalorra-
reacción de precipitación del platino quídeo, donde alcanza concentracio-
que compromete la eficacia de la nes superiores a las obtenidas en el
droga. No se conoce la seguridad de plasma. Se une a las proteínas plas-
su empleo en niños. Durante el tra- máticas en aproximadamente un 13%.
tamiento se debe suspender la Se metaboliza principalmente en el
lactancia. hígado y en menor proporción en el
riñón, en la mucosa gastrointestinal,
SOBREDOSIS los granulocitos y otros tejidos donde
Tratamiento sintomático y de soporte. es transformada en metabolitos
inactivos. Es convertida intracelular-
INFORMACIÓN AL PACIENTE mente a trifosfato de citarabina, meta-
Informar de inmediato al médico sobre
bolito activo que es posteriormente
inactivado por la acción de enzimas
CITARABINA desaminasas. Se excreta en un 70-
80% por la orina en 24 horas, un 90%
FARMACOLOGÕA como metabolitos y el resto como
Agente antineoplásico de tipo antime-
fármaco. Después de la administra-
tabolito. La citarabina es convertida ción IV, tiene una vida media de eli-
intracelularmente a trifosfato de cita- minación de 1-3 horas. Después de la
rabina. Este metabolito inhibe la administración intratecal, 2 horas.
síntesis del ADN. Produce daño al
ADN por varios mecanismos, inclu- INDICACIONES
yendo la inhibición de la polimerasa En combinación con otros agentes
alfa del ADN, inhibición de la antineoplásicos para la inducción de la
reparación del ADN a través de un remisión de la leucemia linfocítica y
efecto sobre la polimerasa beta del no linfocítica aguda y por vía
ADN y la inhibición de la transforma- intratecal en la profilaxis y tratamiento
ción de la citidina en desoxicitidina. La de la leuce-mia meníngea.

100 mg/m2 IV cada 12 horas. Se INTERACCIONES
administra por 7 días y se repite cada La citarabina puede alterar la actividad
2 semanas. Para el mantenimiento, 1 antimicótica de la fluocitosina. Puede
mg/kg SC una o dos veces a la se- incrementar el riesgo de infección por
mana. En leucemia linfocítica aguda: vacunas de organismos vivos. El uso
200 mg/m 2 /día por infusión IV en combinación con medicamentos
contínua por 5 días a intervalos de 2 potencialmente mielosupresores
semanas. En el tratamiento de la incrementa el riesgo de mielosupre-
leucemia meníngea por vía sión. La administración concomitante
intratecal, la dosis se ubica en el rango con clozapina, tiene el potencial de
de 5-75 mg/m2 o 30-70 mg cada 2-7 causar agranulocitosis. No se reco-
días o una vez al día por 4-5 días. El mienda la administración de filgrastim
régimen de dosifi-cación debe o lenograstim entre 24 horas antes y
ajustarse según el tipo y severidad de 24 horas después de la quimioterapia.
las manifestaciones centrales y la Reduce la absorción de la fenitoína.
respuesta del paciente a la terapia
previa. CONTRAINDICACIONES/
PRECACIONES
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Náuseas, vómito, hipersensibilidad al medicamento y en L
diarrea, anorexia, dolor abdominal, mujeres embarazadas. Usar con
inflamación o ulceración oral y/o anal, extrema precaución en pacientes con
esofagitis y hemorragia gastrointes- alteración de la función renal y
tinal. Hematológicas: Supresión de la hepática. Durante la terapia se debe
médula ósea con manifestaciones de practicar evaluaciones periódicas de
megaloblastosis, leucopenia, reticulo- la función hematológica, hepática y
citopenia, trombocitopenia y anemia. renal. En pacientes sometidos a
Hepáticas: Alteración de la función he- tratamiento con dosis elevadas, es
pática. Neurológicas: Mareos, somno- recomendable realizar con frecuencia
lencia, neuritis. Reacciones de hiper- exámenes de la función neurológica.
sensibilidad: Anafilaxis. Renales: Re- Dado que el medicamento puede
tención urinaria, alteración de la fun- producir hiperuricemia, es convenien-
ción renal, hiperuricemia. Otras: Fie- te determinar los niveles de ácido
bre, sepsis, erupción, alopecia, úrico y establecer medidas farmaco-
ulceración cutánea, conjuntivitis. Se lógicas en caso necesario. Durante el
ha descrito un síndrome específico tratamiento se debe suspender la

presenta alguna reacción o sinto- R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
matología inusual durante el trata- Se administra por vía IV e intraca-
miento, en especial manifestaciones vitaria. La dosis usual por vía IV es de
que sugieran la posibilidad de una 0,4 mg/kg en cada curso de trata-
infección, como: Fiebre, dolor de miento, administrada como dosis úni-
ca o dividida en 2-4 dosis. Los cursos
subsecuentes se administran a inter-
CLORMETINA (MOSTAZA NITROGENADA) valos de 3-6 semanas, dependiendo
del estado hematológico del paciente.
FARMACOLOGÕA
Antineoplásico del grupo de los Cuando se emplea como parte del
esquema MOPP (mecloretamina, vin-
agentes alquilantes. Interfiere con la
cristina, procarbazina y prednisona) se
replicación del ADN y la transcripción
usa en dosis de 6 mg/kg los días 1, 8 y
del ARN, resultando en una alteración
28 del ciclo. Generalmente, los pa-
de la función de los ácidos nucléicos.
cientes reciben, como mínimo, 6
ciclos del esquema, o los necesarios
FARMACOCIN…TICA
Después de la administración IV, para producir remisión completa, más
2-3 ciclos adicionales para consolidar
sufre una rápida transformación
la quimioterapia. La dosis usual para la
química al reaccionar con los fluidos
administración intracavitaria (intra-
corporales y componentes celulares
pleural, intraperitoneal o
de manera tal que resulta indetectable
intracardíaca) es de 0,2-0,4 mg/kg.
como fármaco intacto después de
Después de la ad-ministración se
algunos minutos. Se absorbe muy debe cambiar de posi-ción al paciente
poco tras la admi-nistración cada 5-10 minutos durante 1 hora, a fin
intracavitaria, probable-mente debido de lograr una dis-tribución uniforme
a la rápida inactivación por contacto del medicamento dentro de la cavidad.
con los fluidos corporales. Menos del
0,01% de la dosis adminis-trada es REACCIONES ADVERSAS
recuperada intacta en la orina. Cardiovasculares: Trombosis, trombo-
flebitis, disritmias, taquicardia, hiper-
INDICACIONES trofia ventricular. Gastrointestinales:
En combinación con otros antineo- Náuseas, vómitos, diarrea, anorexia y
plásicos para el tratamiento de la hematemesis. Hematológicas: Linfo-
enfermedad de Hodgkin (estadios III y penia, granulocitopenia y tromboci-
IV), linfosarcoma, leucemia linfocítica topenia. Neurológicas: Debilidad, ce-
falea, vértigo, parálisis muscular, oto-
herpes zoster (común en pacientes infiltración de la médula ósea por
con linfoma), trastornos de la mens- células malignas. Los pacientes con
truación y de la espermatogénesis, leucemia linfocítica crónica resultan
fiebre, sordera, aumento de la presión especialmente sensibles a la toxicidad
del líquido cefalorraquídeo, hematológica del medicamento.
hiperurice-mia. Durante la terapia es recomendable
suspender la lactancia. No se ha
INTERACCIONES establecido la seguridad y la eficacia
Con anticoagulantes y aspirina au- en pacientes pediátricos.
menta el riesgo de sangramiento. Con
agentes mielosupresores, mielosupre- SOBREDOSIS
sión aditiva. Dosis superiores a la recomendada
pueden producir leucopenia severa,
CONTRAINDICACIONES/ anemia, trombocitopenia y diátesis
PRECAUCIONES hemorrágica. Se ha reportado muertes
Contraindicada en pacientes con hi- por esta causa. Tratamiento sinto-
persensibilidad al medicamento, en- mático y de soporte con hemoderiva-
fermedades infecciosas, inflamación dos, antibióticos y medidas generales,
supurativa aguda o crónica (ya que el según el caso.
medicamento contribuye al desarrollo
L
de la amiloidosis) y en el embarazo. INFORMACIÓN AL PACIENTE
Las mujeres con potencial de ges- Informar de inmediato al médico sobre
tación deben evitar el embarazo. Los
DACARBAZINA
pacientes sometidos a tratamiento
presentan un riesgo elevado de com-
plicaciones infecciosas (bacterianas, FARMACOLOGÍA
virales y/o por hongos), por lo que es Antineoplásico del grupo de los
fundamental mantener las medidas agentes alquilantes. Forma iones
profilácticas que dicha circunstancia metilcarbonio reactivos que atacan a
amerita. Si durante el tratamiento se los grupos nucleofílicos de la
desarrolla infección por herpes zoster, molécula del ADN. Inhibe también la
se debe interrumpir la administración síntesis del ADN actuando como
para evitar su diseminación. Se debe antimetabolito análogo de las purinas.
evaluar la función hematológica antes Interactúa, además, con los grupos
de iniciar la terapia y frecuentemente sulfhidrilo de las proteínas. Es activo
durante su desarrollo. Los ancianos y durante todas las fases del ciclo
las personas debilitadas son parti- celular.
cularmente susceptibles2ed. 2004
a los * Formulario TerapÈutico Nacional
efectos 313
produce una respuesta inicial en el tológicas: Leucopenia, trombocitope-
melanoma maligno que se evidencia a nia, eosinofilia, mielosupresión. Hepá-
los 18-24 días. Se distribuye rápi- ticas: Elevación de los niveles de las
damente en el organismo y se une a aminotransferasas, oclusión de la
las proteínas plasmáticas en un vena hepática, necrosis hepatocelular.
porcentaje inferior al 5%. Se meta- Neurológicas: Confusión, dolor de ca-
boliza extensamente en el hígado, beza, parestesia, letargia, convulsio-
transformándose en productos que se nes, visión borrosa. Reacciones de
cree poseen alguna actividad far- hipersensibilidad: Eritema, erupción
macológica. Un 40% de la dosis es máculopapular, fotosensibilidad,
excretada intacta por secreción anafilaxis. Otras: Síndrome tipo in-
tubular en la orina y un 9-18% como fluenza, elevación del BUN, alopecia y
meta-bolitos. También se ha descrito dolor intenso en el sitio de la inyección.
excreción por vía biliar. La vida media
de eliminación es bifásica, con una INTERACCIONES
vida media inicial de 19 minutos y una El uso en combinación con fármacos
vida media final de 5 horas. mielosupresores incrementa el riesgo
de mielosupresión.
INDICACIONES
Melanoma metastásico maligno y, en CONTRAINDICACIONES/
combinación con otros antineoplási- PRECAUCIONES
cos, para el tratamiento de la enfer- Contraindicado en casos de hiper-
medad de Hodgkin. sensibilidad al medicamento. Usar con
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN hepática y/o renal. La extravasación
Se administra por infusión IV en 15-30 durante la administración IV puede
minutos o en bolo en 1-2 minutos. causar lesiones tisulares serias. Du-
- Melanoma: 2-4,5 mg/kg/día por 10 rante el tratamiento se debe vigilar
días continuos, con repeticiones a frecuentemente la función hematoló-
intervalos de 4 semanas. Alterna- gica y hepática. Su uso en el embarazo
tivamente, 250 mg/m2/día por 5 debe limitarse a situaciones de verda-
días, con repeticiones cada 3 se- dera necesidad en las que los benefi-
manas. cios potenciales para la madre supe-
- Enfermedad de Hodgkin: 150 ren al posible riesgo para el feto. Se
mg/m2/día por 5 días, en combi- recomienda suspender la lactancia du-
nación con otros antineoplásicos, y rante el tratamiento.
repeticiones cada 4 semanas. Al-
SOBREDOSIS
síndrome tipo influenza e infecciones. mediante técnica de perfusión aislada
Evitar la exposición excesiva a la luz regional, como terapia paliativa o
solar. Evitar contacto con multitudes y coadyuvante de la cirugía en el
con personas con enfermedades tratamiento de sarcomas, carcinomas
infecciosas. Notificar de inmediato al y adenocarcinomas que no responden
médico si se presenta alguna a los tratamientos tradicionales.
DACTINOMICINA (ACTINOMICINA D) R…GIMEN DE DOSIFICACI”N

Se administra por vía IV (excepto en la
FARMACOLOGÕA técnica de perfusión regional). La
Antineoplásico del tipo de los anti- dosis debe ser basada en la respuesta
bióticos. Se postula que el medi- clínica y hematológica y en la
camento se intercala entre los tolerancia del paciente. La dosis usual
residuos de guanina de la molécula de cada curso de tratamiento en
del ADN, formando un complejo que adultos es de 500 mcg/día IV por un
im-pide la síntesis del ARN. Posee, máximo de 5 días. El régimen puede
a d e - m á s , p r o p i e d a d e s repetirse después de 3 o más
inmunosupresoras y actividad semanas si no se evidencian signos de
hipocalcémica. efectos tóxicos residuales. La dosis
diaria no debe exceder de 15 L
FARMACOCIN…TICA mcg/Kg/día o 400-600 mg/m2/día por
Después de la administración IV, se 5 días. Se pueden administrar dosis
distribuye rápidamente a los tejidos, inferiores cuando se combina la dacti-
alcanzando mayores concentracio- nomicina con otros antineoplásicos o
nes en la médula ósea y en las con radioterapia. La dosis usual en
células nucleadas, incluyendo niños es de 15 mcg/kg/día por 5 días
granulocitos y linfocitos. No atraviesa o un total de 2,5 mg/m2 administrados
la barrera hematoencefálica. Se en dosis divididas en un periodo de 7
metaboliza en muy escasa proporción, días. En adultos y niños, los cursos
por lo que se excreta casi suce-sivos deben administrarse a
completamente intacta por la orina y intervalos de 2-4 semanas, una vez
las heces (30%) en una semana. La desapa-recidos los signos de
vida media de eliminación es de t o x i c i d a d . L a s d o s i s p a r a l a
aproximadamente 36 horas. administración locali-zada, mediante
la técnica de perfusión aislada
INDICACIONES regional, es de 50 mcg/kg para las
Sola o en combinación con otros an- extremidades inferiores y de 5 mcg/kg
terapia produce eritema cutáneo y de medicamento puede producir mielosu-
las mucosas oral y faríngea que presión, los pacientes presentan
puede progresar a hiperpigmentación, riesgo de sufrir complicaciones
ede-ma, descamación y vesiculación. infecciosas y hemorrágicas. Se debe
Gastrointestinales: Náuseas, vómito, realizar evaluación hematológica
queilitis, esofagitis, estomatitis, farin- com-pleta diariamente durante la
gitis, anorexia, dolor abdominal, dia- terapia. Se recomienda evaluar
rrea, ulceración gastrointestinal y frecuentemen-te la función hepática y
proctitis. Hematológicas: Anemia la función renal. Si se presentan
aplásica, pancitopenia, reticulocito- estomatitis o diarrea severa durante la
penia, agranulocitosis y trombocito- terapia, el medica-mento debe
penia. Reacciones de hipersensibili- suspenderse hasta la recuperación.
dad: Erupción maculopapular pru- Debe tenerse precau-ción en
rítica, reacciones anafilactoides. pacientes que han recibido
Otras: Malestar, fatiga, letargo, fiebre, radioterapia poco tiempo antes del
mialgia, hipocalcemia y reacciones tratamiento, especialmente en
anafilactoides. La administración por pacientes con tumor de Wilms debido
técnica de perfusión puede generar a que se puede presentar hepatome-
mielosupresión, absorción de pro- galia. Dado que el medicamento es
ductos tóxicos por destrucción masiva altamente tóxico, debe ser
de tejido, aumento de la susceptibili- manipulado y administrado con mucho
dad a infecciones y edema del área cuidado. Evitar la inhalación del polvo
perfundida. Es extremadamente o los vapores y el contacto con los ojos
corrosiva para los tejidos blandos. y las mucosas. En caso de ocurrir, se
Produce dolor y daño severo, debe lavar inmediatamente la zona
necrosis, celulitis, flebitis e expues-ta con abundante agua por 15
inflamación cuando ocurre minutos. Los niños son más
extravasación durante la susceptibles a los efectos adversos del
administración. fármaco. Se debe suspender la
lactancia durante el tratamiento.
INTERACCIONES
El uso concurrente o secuencial con
doxorubicina incrementa la cardioto- DAUNORUBICINA
xicidad de ésta. La dactinomicina in-
crementa el riesgo de infección por FARMACOLOGÍA
Antineoplásico de tipo antibiótico
vacunas de organismos (bacterias o
glicósido antraciclínico cuyo meca-
virus) vivos. Disminuye la efectividad
nismo de acción no ha sido com- - InducciÛn de la remisiÛn en casos
pletamente elucidado. La evidencia de leucemia no linfocÌtica aguda en
experimental sugiere que inhibe la adultos menores de 60 aÒos: 30-45
síntesis del ADN al intercalarse entre mg/m2/dÌa por 3 dÌas
los pares de bases de la molécula y consecutivos en el primer curso y
producir distorsiones estructurales, a por 2 dÌas en los cursos
la vez que inhibe la actividad de la subsiguientes. En adultos mayores
enzima topoisomerasa II que de 60 aÒos: 30 mg/m2/dÌa por 3
interviene en los procesos de dÌas consecutivos en el primer
reparación. curso y por 2 dÌas en los cursos
subsiguientes.
FARMACOCINÉTICA - InducciÛn de la remisión en casos
Después de la administración IV, se de leucemia linfocítica aguda en
distribuye rápida y ampliamente en el adultos: 45 mg/m2/día por 3 días
organismo, alcanzando concen- consecutivos. En niños: 25
traciones elevadas en riñón, bazo, mg/m2/día 1 vez por semana por 4-
hígado, pulmón y corazón. Se meta- 6 semanas.
boliza en el hígado y otros tejidos por
la acción de enzimas aldo-ceto-re- REACCIONES ADVERSAS
ductasas transformándose en dau- Cardiovasculares: Cardiotoxicidad (al- L
norubicinol, metabolito principal con teraciones en el ECG, arritmias,
actividad antineoplásica, y otros trastornos de conducción, insuficien-
productos inactivos. Un 13-25% de la cia cardiaca congestiva). Gastroin-
dosis se excreta por la orina como testinales: Náuseas, vómitos, diarrea,
fármaco intacto y como metabolito dolor abdominal. Hematológicas:
activo y un 40% por la bilis. La vida Supresión de la médula ósea (con
media de eliminación de la dauno- eventuales consecuencias hemorrá-
rubicina es de 18,5 horas y la del gicas e infecciosas). Reacciones de
daunorubicinol de 26,7 horas. Estos hipersensibilidad: Anafilaxis,
valores se incrementan en pacientes erupción, urticaria. Otras:
con insuficiencia hepática y/o renal. Hiperuricemia, alo-pecia y reacciones
en el sitio de la inyección (necrosis
INDICACIONES tisular, celulitis severa, tromboflebitis e
En combinación con otros agentes induración dolorosa) generalmente
antineoplásicos para la inducción de debidas a extravasación.
remisión de la leucemia no linfocítica
aguda (mielógena, monocítica, eri- INTERACCIONES
norubicina. Lo mismo es válido para tudes y con personas con enfermeda-
los medicamentos nefrotóxicos. La ad- des infecciosas. Practicar medidas an-
ministración de vacunas de virus vivos
a pacientes inmunosuprimidos por DOXORUBICINA
antineoplásicos pueden generar infec-
FARMACOLOGÕA
ciones severas e, inclusive, fatales.
Antineoplásico de tipo antibiótico gli-
CONTRAINDICACIONES/ cósido antraciclínico cuyo
PRECAUCIONES mecanismo de acción no ha sido
Contraindicada en casos de hiper- completamente dilucidado. La
sensibilidad al medicamento, en pa- evidencia experimental sugiere que se
cientes con terapia previa con doxo- intercala entre los pares de bases de
rubicina y en el embarazo. Usar con la molécula de ADN formando un
extrema precaución en pacientes con complejo que impide la síntesis de
enfermedad cardiaca preexistente. En ácidos nucléicos y la acción de las
pacientes con falla renal y/o hepática ADN y ARN polimerasas. El
se debe administrar en dosis medicamento es activo durante todo el
reducidas. Se recomienda administrar ciclo celular, incluyendo durante la
en los vasos sanguíneos de gran ca- interfase. Además, se une a los
libre. La extravasación durante la ad- lípidos de la membrana.
ministración puede causar lesiones
tisulares serias. Se debe realizar eva- FARMACOCIN…TICA
luación de la función cardiaca, hema- Como sufre degradación por acción
tológica, renal y hepática antes de de los jugos gastrointestinales y,
iniciar el tratamiento, y a intervalos fre- además, resulta extremadamente
cuentes durante su desarrollo. La vigi- irritante para los tejidos, sólo puede
lancia de la función cardiaca, en parti- ser adminis-trada por vía IV. Se
cular, debe mantenerse por varios me- distribuye amplia-mente en los tejidos,
ses después de finalizada la terapia. alcanzando ni-veles apreciables en el
Se recomienda suspender la lactancia hígado, el pulmón, el corazón y los
durante el tratamiento. riñones en sólo 30 segundos. No
atraviesa la barrera hematoencefálica.
SOBREDOSIS Penetra a la célula, donde se une a
Manejo sintomático y tratamiento de diversos componentes celulares y, en
soporte. especial, a los ácidos nucléicos. Se
metaboliza en el hígado
transformándose en doxorubicinol
Sigue una distribución multifásica. La REACCIONES ADVERSAS
vida media distributiva inicial de 5 Cardiovasculares: Cardiotoxicidad
minutos sugiere una captación tisular aguda que se manifiesta por cambios
rápida, pero la lenta eliminación de los en el ECG, taquicardia sinusal y
tejidos se refleja en la vida media extrasístoles; cardiotoxicidad crónica
terminal de 20-48 horas. que se manifiesta con insuficiencia
cardiaca congestiva y descompen-
INDICACIONES sación cardiorespiratoria que puede
Para inducir la regresión en con- ocurrir semanas o inclusive meses
diciones neoplásicas diseminadas después de descontinuada la terapia.
como la leucemia linfoblástica aguda, Puede ocurrir fleboesclerosis y en-
leucemia mieloblástica aguda, tumor rojecimiento facial por administración
de Wilms, neuroblastoma, sarcoma de rápida y/o en venas pequeñas.
hueso y tejido blando, linfoma Hodgkin Gastrointestinales: Náuseas y vómitos
y no Hodgkin y carcinoma de mama, severos, estomatitis, esofagitis, ulce-
estómago, ovario, vejiga, tiroides y ración y necrosis del colon. Hematoló-
broncogénico (especialmente de gicas: Leucopenia (principalmente
célu-las pequeñas). granulocitopenia), trombocitopenia y
anemia. Reacciones de hipersensi-
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N bilidad: Urticaria y anafilaxis. Otras: L
Para obtener el máximo beneficio con Fiebre, escalofrío, alopecia completa
un mínimo de efectos adversos, la y reversible, hiperpigmentación de las
dosis debe basarse en la respuesta uñas y de los pliegues de la piel. Si hay
clínica, hepática, renal y extravasación puede ocurrir necrosis
hematológica, en la tolerancia del tisular local, celulitis, vesicación,
paciente y en el uso simultáneo de trom-boflebitis e induración dolorosa.
otros antineoplá-sicos. La dosis usual
es de 60-75 mg/m2 en una sola dosis a INTERACCIONES
intervalos de 21 días. Otros Puede disminuir la concentración
regímenes proponen 30 mg/m2/día plas-mática de digoxina. Potencia la
por 3 días continuos cada 4 semanas cistitis hemorrágica producida por la
o 20 mg/m2 una vez/semana. Este ciclofos-famida y aumenta la
último régimen de dosificación puede hepatotoxicidad de la 6-
producir menor incidencia de mercaptopurina. Puede reducir la
insuficiencia cardiaca congestiva. La eficacia anticonvulsivante de la
dosis total no debe exceder 550 mg/m2 fenitoína. Incrementa el riesgo de
dado el riesgo de cardiotoxicidad infección por vacunas de organismos
mar un precipitado. Con los bloquean- séricos de ácido úrico durante el
tes de los canales de calcio puede tratamiento y establecer el manejo
potenciar los efectos cardiotóxicos. respectivo en caso necesario. El me-
dicamento produce una coloración
CONTRAINDICACIONES/ roja en la orina sin importancia
PRECAUCIONES clínica. Debe tenerse la precaución
de evitar la extravasación. Se
persensibilidad al medicamento, insu-
recomienda la administración del
ficiencia cardiaca, en pacientes que
medicamento en venas de gran
han recibido previamente tratamiento
calibre. Debe evitarse la lactancia
completo con dosis acumulativas de
daunorubicina y en el embarazo. No
debe iniciarse tratamiento en pacien- SOBREDOSIS
tes con mielosupresión severa induci- Tratamiento sintomático y de soporte,
da por quimioterapia o radioterapia especialmente orientado al manejo de
previa. El melanoma maligno, el carci- los efectos hematológicos, cardíacos
noma de hígado, el carcinoma de in- y gastrointestinales.
testino grueso, los tumores cerebrales
y la metástasis en sistema nervioso INFORMACIÓN AL PACIENTE
central no responden bien al medi- Informar de inmediato al médico si se
c a m e n t o . S e r e c o m i e n d a l a presenta alguna reacción o sintoma-
evaluación de la función hepática, tología inusual durante el tratamiento,
hematológica y cardiaca antes de en especial cualquier manifestación
iniciar la terapia y a intervalos
frecuentes durante su desarrollo. ETOPÓSIDO
Puede ser necesario disminuir la dosis
o descontinuar el medicamento en FARMACOLOGÕA
Antineoplásico semisintético cuyo
pacientes con mielosupresión severa
mecanismo de acción no se conoce
o en aquellos que presenten
con precisión. Se cree que provoca
infiltración de células malignas en la
alteraciones estructurales en la mo-
médula ósea. Si se presentan
lécula de ADN, generando trastornos
manifestaciones de infec-ción y/o
sangramiento debe conside-rarse la o inhibición del proceso de síntesis.
terapia con antibióticos y/o derivados
FARMACOCIN…TICA
sanguíneos. La cardiotoxi-cidad
La absorción por vía oral se ha
puede ser potenciada por la
estimado en un 50%, con concen-
ciclofosfamida o por la daunorubicina.
intraindividual e interindividual. Con la terapia. En el carcinoma de células
administración IV también se pequeñas de pulmón la dosis usual
observan variaciones en los niveles varía desde 35 mg/m2/día IV por 4
plasmáticos y en la cantidad de días seguidos hasta 50 mg/m2/día IV
fármaco absorbido, pero menos por 5 días consecutivos cada 3-4
marcadas que con la dosificación oral. semanas. La dosis por vía oral es el
Una vez absorbido se distribuye doble de la dosis IV.
rápidamente a los tejidos y fluidos
corporales, pero no atraviesa la REACCIONES ADVERSAS
barrera hematoencefálica. Se dis- Cardiovasculares: Hipotensión (en la
tribuye a la bilis en escasa proporción. administración IV rápida), taquicardia.
Se une en un 97% a las proteínas Dermatológicas: Alopecia, pigmen-
plasmáticas. El metabolismo no está tación de la piel, erupción y prurito.
bien determinado; se sabe que se Gastrointestinales: Náusea y vómitos,
transforma en diversos derivados sin anorexia, dolor abdominal, diarrea y
actividad antineoplásica. Un 40-60% estomatitis. Hematológicas: Leucope-
del fármaco intacto y sus metabolitos nia, trombocitopenia y anemia. La
son excretados en 72 horas por la mielosupresión no es acumulativa
orina, mientras un 2-16% lo hace por pero puede ser más severa en pa-
las heces. La eliminación parece ser cientes que han recibido previamente L
bifásica, con una vida media inicial de radioterapia o tratamiento con otros
0,6-2 horas y de 5,3-10,8 horas en la antineoplásicos. Neurológicas: Neuro-
fase terminal. patía periférica, fatiga, somnolencia y
dolor de cabeza. Reacciones de
INDICACIONES hipersensibilidad: Reacciones ana-
En combinación con otros antineo- filactoides que se manifiestan con
plásicos para el tratamiento de fiebre, escalofríos, disnea, broncoes-
tumores testiculares refractarios y del pasmo, taquicardia y alteraciones de la
carcinoma de células pequeñas de presión arterial (hipotensión o hi-
pulmón. pertensión); anafilaxis.
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N INTERACCIONES

Se administra por vía oral o por Pacientes tratados previamente con
infusión IV en 30-60 minutos. La dosis cisplatino pueden manifestar altera-
dependerá del estado clínico, la ciones en la eliminación del etopósido.
respuesta hematológica, la tolerancia El etopósido incrementa el riesgo de
infección por vacunas de organismos
CONTRAINDICACIONES/ terado que no es reconocido por el
PRECAUCIONES ARN de transferencia al momento de
Contraindicado en pacientes hiper-
su lectura para la síntesis de
sensibles al medicamento y durante el
proteínas. Adicionalmente, el
embarazo. Debido a la elevada inci-
fluorouracilo blo-quea la enzima
dencia y severidad, se debe prestar
fosfatasa de uracilo impidiendo la
atención especial a la aparición
utilización del uracilo en la síntesis de
precoz de reacciones anafilactoides y
ARN.
a la hipotensión. Se debe practicar
evalua-ciones hematológicas previas FARMACOCIN…TICA
al inicio de la terapia, frecuentemente Después de la administración IV, el
durante su desarrollo y después de medicamento es distribuido a los
finalizada. Si el contaje plaquetario tumores, médula ósea, mucosa
resulta menor que 50.000/mm3 o el de intestinal, hígado, sistema nervioso
neutrófilos menor que 500/mm3, debe central y otros tejidos. Algunos
suspen-derse el tratamiento hasta la estudios han demostrado que el
recu-peración de la médula ósea. La fármaco y sus metabolitos logran
efica-cia y la seguridad en niños no concentraciones más elevadas y
han sido totalmente establecidas. Se persistentes en el tejido tumoral que en
debe suspender la lactancia durante el el tejido sano circundante, lo que
tratamiento. sugiere una especificidad del
fluorouracilo contra ciertos tumores en
SOBREDOSIS
comparación con el tejido normal.
Tratamiento sintomático y de soporte.
Una pequeña porción del fármaco se
INFORMACIÓN AL PACIENTE transforma en los tejidos en un
Informar de inmediato al médico si se metabolito activo y el resto se
metaboliza en el hígado. Un 10-15%
del fármaco se excreta intacto en la
FLUOROURACILO (5-FLUOROURACILO) orina, mientras los metabolitos (60-
80%) se eliminan como dióxido de
FARMACOLOGÕA
carbono por vía respiratoria y como
Antineoplásico fluorado que actúa
urea por la orina. La vida media de
como antimetabolito inhibiendo a la
eliminación es de 16 minutos.
enzima timidilato sintetasa, interfi-
riendo con la síntesis de ADN. El fár- INDICACIONES
maco, así mismo, se incorpora al ARN Tratamiento paliativo del carcinoma de

paciente; si es obeso o está ede- epistaxis.
matizado se utiliza el peso ideal. No
obstante, la dosis diaria no debe INTERACCIONES
exceder, en ningún caso, 800 mg El fluorouracilo incrementa el efecto
totales. La dosis inicial usual es de 12 anticoagulante de la warfarina y puede
mg/kg una vez al día por 4 días aumentar la posibilidad de infección
consecutivos. Si la toxicidad no impor vacunas de organismos (bacterias
pide continuar el tratamiento, admi- o virus) vivos. La cimetidina incre-
nistrar 6 mg/kg los días 6, 8, 10 y 12, a menta las concentraciones séricas de
menos que ocurran reacciones tóxicas fluorouracilo. El ácido folínico
antes. En pacientes con estado aumenta la toxicidad del fluorouracilo.
nutricional inadecuado se recomienda Los diuréticos tiazídicos pueden
una dosis inicial de 6 mg/kg por 3 días incremen-tar el potencial
consecutivos, seguidos por 3 mg/kg mielosupresor del fluorouracilo.
los días 5, 7 y 9, a menos que ocurran
reacciones tóxicas previamente. En CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
pacientes sin problemas de toxicidad,
repetir el curso de tratamiento 30 días
persensibilidad al medicamento y du-
después de la última dosis. Cuando la
rante el embarazo. También, en pa-
toxicidad del curso inicial ha mejorado, L
cientes con estado nutricional pobre,
se puede proceder al próximo ciclo
depresión de la médula ósea o infec-
con una dosis de mantenimiento de
ciones potencialmente serias o que
10-15 mg/kg una vez por semana, sin
hayan sido sometidos recientemente a
exceder de 1 g/semana.
una cirugía mayor. Usar con extrema
REACCIONES ADVERSAS precaución en pacientes que hayan
Cardiovasculares: Isquemia miocár- recibido altas dosis de radiación pél-
dica, angina y tromboflebitis. vica o agentes alquilantes, pacientes
Dermatológicas: Alopecia, fotosen- con insuficiencia hepática o renal,
sibilidad, dermatitis, hiperpigmen- pacientes con metástasis generaliza-
tación, cambios en las uñas. Gas- da que involucre la médula ósea y
trointestinales: Anorexia, náuseas, pacientes con enfermedad coronaria
vómito, estomatitis, faringitis, esofa- preexistente. Si se presentan vómitos
gitis, gastritis, duodenitis, diarrea y intratables, estomatitis severa con ul-
úlcera duodenal. Hematológicas: ceración, esofagitis o faringitis con
Leucopenia (especialmente granulo- dolor de garganta o disfagia, diarrea
severa, úlceras gastrointestinales, he-
debajo de 100.000/mm3, el trata- buye más ampliamente, lo que parece
miento debe descontinuarse. Si los resultar de un lento equilibrio en el
glóbulos blancos están por debajo de compartimiento tisular. La unión a las
2000/mm3 el paciente debe aislarse proteínas plasmáticas es insignifi-
para evitar infecciones. No se ha es- cante. Luego de la activación intra-
tablecido la eficacia y la seguridad del celular, es posteriormente desamina-
medicamento en niños. Se debe da en el hígado, el riñón y el plasma,
suspender la lactancia durante el dando lugar a un producto inactivo
tratamiento. derivado de la uridina. Un 92-98% de la
dosis administrada es recuperada en
SOBREDOSIS la orina en aproximadamente una
Tratamiento sintomático y de soporte. semana, 5-10% como fármaco intacto
y el resto como metabolitos inactivos.
El tiempo de eliminación varía con la
Se debe informar al médico de inme-
edad y el género del paciente, lo cual,
diato sobre cualquier manifestación de
sumado a la variabilidad de la
distribución como resultado de la
GEMCITABINA duración de la infusión, da lugar a un
amplio rango de vida media de
FARMACOLOGÍA
eliminación de 32-638 minutos.
Antineoplásico tipo antimetabolito es-
pecífico de fase. Provoca la muerte de INDICACIONES
la célula durante la fase S (síntesis de Cáncer de páncreas y cáncer de
ADN) del ciclo celular y se cree, ade- células no-pequeñas de pulmón.
más, que bloquea la progresión de la
célula de la fase G1 a la fase S. Luego RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
de la administración sistémica es me- Se administra por vía IV.
tabolizada intracelularmente por en- - C·ncer de páncreas: 1000 mg/m2
zimas quinasas de nucleósido y con- por infusión IV en 30 minutos,
vertida en los nucleósidos difosfato y semanalmente por 7 semanas
continuas, seguido por 1 semana
trifosfato activos que interfieren con los
de descanso y reinicio con ciclos
mecanismos que conducen a la sín-
subsiguientes de 3 semanas
tesis del ADN.
continuas cada 4 semanas.
FARMACOCINÉTICA - Cáncer de células no-pequeñas de
Después de la administración IV, la pulmón: Se han descrito 2 esque-
distribución al organismo depende de mas en combinación con cisplatino:
la duración
324 de la infusión;
Formulario con Nacional
Terapéutico infu- * 2ed. 2004
después de la infusión de la embarazo. Se debe realizar una
gemcitabina. evaluación de la función cardiaca,
- Esquema de 3 semanas: 1250 hematológica, renal y hepática antes
mg/m2 por infusión IV en 30 de iniciar el tratamiento y a intervalos
minutos los días 1 y 8 de un ciclo frecuentes durante su desarrollo. Usar
de 21 días (3 semanas), en con precaución en pacientes con falla
combinación con cisplatino 100 renal y/o hepática, historia de enfer-
mg/m2 IV el día 1 de cada ciclo, medad cardiovascular, en ancianos y
inmediatamente después de la durante la radioterapia (la gemcitabina
infusión de la gemcitabina. es radiosensibilizante). No se conoce
la eficacia y seguridad de su uso en
REACCIONES ADVERSAS niños. Se recomienda suspender la
Cardiovasculares: Hipertensión ar- lactancia durante el tratamiento.
terial, infarto al miocardio, arritmias,
accidente cerebro-vascular. Gastroin- SOBREDOSIS
testinales: Náusea, vómito, diarrea, Posible mielosupresión. Manejo sin-
constipación, estomatitis. Hematoló- tomático y tratamiento de soporte.
gicas: Anemia, neutropenia, leucope-
nia, trombocitopenia, mielosupresión.
Advertir al paciente sobre la posi-
Hepáticas: Elevación de los niveles de L
bilidad de sangramiento e infecciones,
las enzimas hepáticas. Neurológicas:
y sobre la necesidad de notificar de
Cefalea, parestesia. Reacciones de
inmediato al médico la ocurrencia de
hipersensibilidad: Erupción, bronco-
manifestaciones de tal naturaleza o de
espasmo y reacciones anafilactoides,
anafilaxis. Renales: Síndrome
urémico hemolítico, proteinuria, HIDROXICARBAMIDA (HIDROXIUREA)
hematuria, falla renal. Respiratorias:
Disnea, broncoespasmo. Otras: FARMACOLOGÕA
Fiebre, ede-ma, síndrome tipo gripe, Antineoplásico derivado de la urea. El
infección, alopecia. mecanismo de acción no se conoce
con precisión. Se cree que produce
INTERACCIONES una inhibición inmediata de la síntesis
Las vacunas de virus vivos en pa-
de ADN sin interferir con la síntesis de
cientes inmunosuprimidos por anti-
ARN y de las proteínas. Existe eviden-
neoplásicos pueden dar origen a
cia que sugiere que el medicamento
infecciones severas e, inclusive, fa-
inhibe la incorporación de timidina en
tales. El uso de la gemcitabina en
FARMACOCIN…TICA INTERACCIONES
Se absorbe bien en el tracto gastro- No se conocen casos de interacción
intestinal, alcanzando concentracio- entre hidroxicarbamida y otros me-
nes séricas pico en dicamentos en humanos.
aproximadamente 1-4 horas. Se
distribuye ampliamente a los tejidos y CONTRAINDICACIONES/
fluidos corporales ge-nerando PRECAUCIONES
concentraciones máximas en el
hipersensibilidad al fármaco, mielo-
líquido cefalorraquídeo en 3 horas.
supresión y en el embarazo. Usar con
Se metaboliza parcialmente en el
extrema precaución en pacientes con
hígado y se excreta en un 80% en la
falla renal y/o hepática y en aquellos
orina en 12 horas. Una pequeña frac-
sometidos recientemente a quimio-
ción se elimina como dióxido de car-
terapia o a radioterapia. Se debe
bono por vía respiratoria. La vida me-
evaluar la función hematológica,
dia de eliminación es de 3 horas.
hepática y renal antes de iniciar el
INDICACIONES tratamiento y frecuentemente durante
Tratamiento del melanoma, leucemia su desarrollo. Dado que los pacientes
mielocítica crónica y carcinoma de geriátricos resultan particularmente
ovario inoperable, recurrente o me- sensibles a los efectos del medica-
tastásico. También es usada en mento, en ellos se deben emplear
combi-nación con radioterapia para el dosis menores. Se debe suspender la
control local de carcinoma primario de lactancia durante el tratamiento.
células escamosas de cabeza y
cuello. SOBREDOSIS
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N y catártico salino, si la ingestión es
Se administra por vía oral. La dosis reciente. Tratamiento sintomático y
usual en tumores sólidos es de 80 medidas de soporte.
mg/kg cada 3 días o 20-30 mg/kg/día.
En la leucemia mielocítica crónica:
20-30 mg/kg/día durante el tiempo IFOSFAMIDA
necesario para mantener remisión.
FARMACOLOGÍA
Antineoplásico del grupo de los
REACCIONES ADVERSAS
agentes alquilantes, análogo de la
Gastrointestinales: Náusea, vómitos,
ciclofosfamida, químicamente
anorexia, constipación, diarrea, mu-
relacio-nado con la mostaza
Debido a que produce entrecruza- RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
miento de las bandas, interfiere con la Se usa por vía IV en dosis de 1,2
replicación del ADN y la transcripción g/m≈/día por 5 días consecutivos,
del ARN, alterando la función de los cada 3 semanas o después de la
ácidos nucléicos, llevando a la muerte recu-peración de valores
celular. hematológicos deprimidos (plaquetas
sobre 100.000/mm3 y glóbulos blancos
FARMACOCINÉTICA sobre 4.000/mm 3 ). Se usa en
Luego de su administración IV la combinación con mesna para
respuesta alquilante se inicia en 1-6 prevenir la cistitis hemorrágica y
horas. La distribución en el organismo abundante hidratación (2 L/día de
no ha sido bien establecida. Se une a fluidos por vía oral o IV). Ver: MESNA
las proteínas plasmáticas en un 20%. en la sección VARIOS.
Se metaboliza extensamente en el
hígado dando lugar a metabolitos REACCIONES ADVERSAS
activos e inactivos. Se ha demostrado Cardiovasculares: Arritmias supra-
que los metabolitos alquilados de la ventriculares y cambios en el ECG,
ifosfamida interactúan con el ADN. flebitis. Gastrointestinales: Náusea y
También se ha encontrado que vómitos, anorexia, diarrea y constipa-
produce acroleína. La eliminación ción. Hematológicas: Mielosupresión L
después de dosis altas (3,8-5 g/m2), (leucopenia y/o trombocitopenia). He-
exhibe un comportamiento bifásico páticas: Alteración de la función
con una vida media de eliminación de hepática. Neurológicas: Somnolencia,
15 horas, mientras que con dosis bajas psicosis depresiva, confusión, alu-
(1,6-2,4 g/m2) la eliminación es mo- cinaciones, mareo, desorientación,
noexponencial, con una vida media de disfunción de nervios craneales,
7 horas. La ifosfamida y sus convulsiones y coma. Reacciones de
metabolitos se excretan por vía renal hipersensibilidad. Renales: Cistitis
en un 12-18% con dosis bajas y en un hemorrágica, disuria, urgencia uri-
70-86% con dosis altas. naria, falla renal aguda y síndrome de
Fanconi. Otras: alopecia, fiebre.
INDICACIONES
En combinación con otros antineo- INTERACCIONES
plásicos para el tratamiento del cáncer En combinación con warfarina in-
testicular de células germinales, crementa el riesgo de hemorragia.
cáncer de cabeza y cuello, mama, Aumenta el riesgo de infección por
cervix, ovarios, pulmón, sarcoma de vacunas de bacterias o virus vivos. Los
hipersensibilidad al medicamento, con FARMACOCIN…TICA
depresión severa de la médula ósea y Se absorbe en forma errática e in-
durante el embarazo. Debe usarse con completa en el tracto gastrointestinal,
precaución en pacientes con insufi- alcanzando concentraciones plasmá-
ciencia renal o con insuficiencia ticas variables. Se distribuye rápi-
hepática, así como en aquellos con damente en el agua corporal total y se
alteraciones del sistema nervioso une a las proteínas plasmáticas en un
central. Se debe realizar evaluación 50-60% inicialmente y en 80-90% a las
hematológica antes de iniciar la 4-12 horas. Aproximadamente 20% se
terapia y periódicamente durante su une irreversiblemente a las proteínas
desa-rrollo. Asimismo, se recomienda plasmáticas. Penetra muy poco a
la vigilancia frecuente de la función través de la barrera
renal y atención particular al hematoencefálica. Sufre hidrólisis en
desarrollo de cistitis hemorrágica. Se la sangre, trans-formándose en
debe asociar a mesna y a una derivados mono y dihidroxilados que
hidratación adecuada durante el son eliminados, junto con el fármaco
tratamiento. La eficacia y seguridad de intacto, en las heces y en menor
su uso en niños no ha sido bien proporción en la orina. La vida media
establecida. Se debe suspender la de eliminación plasmática del
lactancia durante el tratamiento. melfalán es de 1,5 horas y la de sus
derivados hi-droxilados 2-3 veces
SOBREDOSIS mayor.
Tratamiento sintomático y de soporte
(Ver: MESNA en la sección VARIOS). INDICACIONES
En combinación con otros antineo-
INFORMACIÓN AL PACIENTE plásicos para el tratamiento paliativo
Durante el tratamiento se debe del mieloma múltiple y del carcinoma
epitelial ovárico no operable.
MELFALÁN
FARMACOLOGÕA Se administra por vía oral. La dosis
Antineoplásico alquilante del tipo de la debe fundamentarse en la respuesta
bis-cloroetilamina, que produce clínica y hematológica, y en la to-
entrecruzamiento de las bandas de lerancia del paciente. A veces puede
ADN e interfiere con la replicación del ser necesario mantener cierto grado
mismo y con la transcripción del ARN. de mielosupresión; un contaje leuco-
También posee propiedades inmu- citario entre 3000-4000/mm 3 es
elementos sanguíneos y reiniciar tra- con funciÛn medular comprometida o
tamiento con dosis de mantenimiento en recuperaciÛn despuÈs de radio-
de 2 mg/día. Otro esquema propone terapia o de quimioterapia. Observar
dosis de 0,15 mg/kg/día por 7 días o cuidadosamente a los pacientes con
0,25 mg/kg/día por 4 días, a azoemia para reducir las dosis, si es
intervalos de 4-6 semanas, necesario. Es recomendable realizar
usualmente con prednisona. una evaluaciÛn hematolÛgica com-
pleta antes de iniciar la terapia y fre-
REACCIONES ADVERSAS cuentemente durante la misma. Se
Cardiovasculares: Hipotensión, ta- debe descontinuar temporalmente la
quicardia, edema. Gastrointestinales: terapia o reducir la dosis al primer
Náusea, vómitos, diarrea, ulceración signo de depresiÛn de la mÈdula Ûsea
de la mucosa oral, estomatitis. He- (leucocitos por debajo de 3000/mm3
matológicas: Leucopenia, tromboci- y plaquetas por debajo de
topenia, anemia hemolítica, panci- 100.000/mm3). No se conoce bien la
topenia, agranulocitosis. Hepáticas: eficacia y seguridad del uso del mel-
Hepatotoxicidad. Reacciones de hi- fal·n en niÒos. Debe suspenderse la
persensibilidad: Anafilaxis, urticaria. lactancia durante el tratamiento. No
Respiratorias: Neumonitis, fibrosis administrar vacunas hasta por lo
pulmonar, disnea, broncoespasmo. menos 3 meses despuÈs de la ˙ltima L
Otras: Alopecia, trastornos menstrua- dosis de melfal·n.
les, ulceración en el sitio de inyección,
hiperuricemia. SOBREDOSIS
Tratamiento sintomático y de soporte.
INTERACCIONES
La administración conjunta de dosis IV INFORMACIÓN AL PACIENTE
elevadas de melfalán y ácido
nalidíxico en niños ha producido MERCAPTOPURINA
enterocolitis he-morrágica severa.
Aumento del riesgo de sangramiento FARMACOLOGÕA
con anticoagulantes y aspirina. Antineoplásico que actúa como anti-
Disminuye la eficacia de los agentes metabolito al convertirse intracelular-
antigotosos. Efecto aditivo con los mente en un ribonucleótido anta-
supresores de la médula ósea. gonista de las purinas, y que interfiere
Disminuye la eficacia de las vacunas con la síntesis de ADN y ARN. Posee,
de virus muertos y aumenta el riesgo además, propiedades inmunosupre-
de toxicidad con las vacunas de virus soras.
FARMACOCIN…TICA REACCIONES ADVERSAS
Se absorbe en forma errática e in- Dermatológicas: Hiperpigmentación
completa por vía oral alcanzando de la piel. Gastrointestinales: Ulcera-
concentraciones plasmáticas varia- ción intestinal, náusea, vómito, ano-
bles que llegan a su valor máximo en rexia y diarrea. Hematológicas: Leu-
aproximadamente 2 horas. Se cree copenia, trombocitopenia, anemia,
que sufre metabolismo en la mucosa agranulocitosis y pancitopenia. He-
gastrointestinal y/o metabolismo páticas: Ictericia colestástica, ascitis,
hepático de primer paso. Se distribuye encefalopatía hepática y/o elevación
rápidamente en los líquidos corpo- de los niveles de las enzimas he-
rales, pero penetra poco a través de la páticas. Reacciones de hipersensi-
barrera hematoencefálica. Se une a bilidad: Urticaria. Otras: Hiperu-
las proteínas plasmáticas en un 19%. ricemia, fiebre.
Es oxidado parcialmente en el hígado
a ácido 6-tioúrico por la acción de las INTERACCIONES
El alopurinol inhibe el metabolismo
enzimas oxidasas de la xantina y de
oxidativo de la mercaptopurina in-
las 6-metiltiopurinas, excretándose
crementando su toxicidad. La admi-
después, junto con el fármaco intacto,
nistración con fármacos potencial-
en la orina. La vida media plasmática
mente hepatotóxicos, incrementa el
es de 21 minutos en los niños y de 47
riesgo de reacciones hepáticas
minutos en los adultos.
adversas. Antagoniza el efecto de los
INDICACIONES relajantes musculares no despolari-
En combinación con otros antineo- zantes. Trimetoprima/sulfametoxazol
plásicos en el tratamiento de leu- aumenta la supresión de la médula
cemias (linfáticas y mielógenas) agu- ósea. Aumento o disminución de los
das. efectos de la warfarina.
REGIMEN DOSIFICACI”N CONTRAINDICACIONES/

Se administra por vía oral. La dosis PRECAUCIONES
debe ser individualizada considerando Contraindicada en pacientes con
la respuesta hematológica y la hipersensibilidad al medicamento y en
tolerancia del paciente. La dosis usual el embarazo. No debe usarse para el
para la terapia de inducción en niños tratamiento de la leucemia meníngea,
es de 2,5 mg/kg/día o 75 mg/m2 y en leucemias linfáticas crónicas, linfomas
adultos 2,5 mg/kg/día o 80-100 y tumores sólidos. Debe realizarse
mg/m2, como dosis única diaria. Si no u n a e v a l u a c i ó n h e m a t o l ó g i c a
binación con alopurinol, se debe vesícula, el bazo, el hígado y la piel.
reducir la dosis a un cuarto o a un tercio Para lograr concentraciones tera-
de la dosis usual. Se debe considerar péuticas en el SNC, debe admi-
la posibilidad de infecciones o neo- nistrarse por vía intratecal. Se une a
plasia subsiguiente como conse- las proteínas plasmáticas en un 50%.
cuencia del efecto inmunosupresor. Sufre metabolismo hepático a poli-
Se debe suspender la lactancia glutamatos que pueden ser reconver-
durante el tratamiento. tidos a metrotexato. Estos poligluta-
matos actúan como inhibidores de la
SOBREDOSIS dihidrofolato reductasa y de la
Tratamiento sintomático y de soporte. timidilato sintetasa. También es me-
tabolizado por la flora intestinal. Se
INFORMACIÓN AL PACIENTE elimina principalmente por vía renal y
Informar de inmediato al médico sobre en menor proporción por las heces.
cualquier manifestación de infección Con la administración IV, 80-90% de la
METOTREXATO
dosis es excretada intacta en la orina
dentro de 24 horas. La eliminación es
FARMACOLOGÍA trifásica con una vida media inicial
Antineoplásico. Antagonista del ácido (alfa) de menos de 1 hora, vida media
fólico que actúa como antimetabolito intermedia (beta) de 2-3 horas y una L
inhibiendo la enzima dihidrofolato vida media terminal (gamma) de 8-12
reductasa que reduce al ácido fólico a horas. La fase de eliminación terminal
ácido tetrahidrofólico. Al impedir la prolongada parece ser debida a una
formación del tetrahidrofolato, limita la combinación de factores como: Li-
disponibilidad de fragmentos mono- beración del fármaco de comparti-
carbonados necesarios para la mientos profundos, recirculación en-
síntesis de purinas y la conversión del terohepática y reabsorción tubular
desoxiuridilato en timidilato, interfi- renal. La administración de dosis re-
riendo así con la síntesis de ADN y petidas produce concentraciones
con la replicación celular. plasmáticas sostenidas y acumulación
en los tejidos. Puede ser retenido por
FARMACOCINÉTICA semanas en el riñón y hasta por
Se absorbe bien en el tracto gas- meses en el hígado.
trointestinal alcanzando concentra-
ciones plasmáticas pico en 1-2 horas. INDICACIONES
La administración IM ó IV produce En el tratamiento de neoplasias tro-
foblásticas en mujeres con
en niños. En dosis elevadas, seguida (máximo 15 mg) intratecalmente, a
de rescate con leucovorina, en el intervalos de 2-5 días. Repetir hasta
tratamiento del osteosarcoma no que el contaje de células en el
metastásico (combinada con otros líquido cefalorraquídeo sea normal
medicamentos y/o cirugía), cáncer de y luego administrar una dosis
mama, cáncer epidermoide de cabeza adicional. La dosis para la profilaxis
y cuello, tratamiento de linfoma de es igual que para el tratamiento, pero
Burkitt, estados avanzados de linfo- con intervalos diferentes.
sarcoma y en la micosis fungoide. - Cáncer de mama: 40 mg/m2 por vía
IV los días 1 y 8 de un ciclo de 14
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN días, en combinación con ciclo-
Se administra por vía oral, IM, IV e fosfamida 100 mg/m2 los días 1 a 14
intratecal. y fluorouracilo 600 mg/m2 los días 1
- Enfermedades trofoblásticas: La y 8 del mismo ciclo, por 6-12 ciclos y
dosis usual es de 15-30 mg/kg/día períodos de descanso de 2
por vía oral o IM por 5 días. Repetir semanas entre cada ciclo.
el curso 3-5 veces, según sea - Osteosarcoma no metastásico: En
necesario, con intervalos de una o combinación con otros antineo-
más semanas. Evaluar la efec- plásicos dentro de diversos es-
tividad de la terapia mediante la quemas de quimioterapia en dosis
determinación de las gonadotro- de 12 g/m2 por infusión IV lenta (4
pinas coriónicas en orina de 24 horas) por ciclo.
horas. Este valor debe retornar a lo - Cáncer de cabeza y cuello: 30
normal o a menos de 50 UI/24 horas mg/m2 los días 1, 15 y 22 de un ciclo
después del tercer o cuarto curso de 22 días, en combinación con
de terapia, seguido de una otros antineoplásicos, con períodos
completa resolución de las lesiones, de descanso de 4 semanas entre
medible en 4-6 semanas. Se cada ciclo.
recomienda 1-2 cursos de - Linfoma de Burkitt grado I y II: 10-25
metotrexato después de la mg/día por vía oral por 4-8 días
normalización de los valores de con intervalos de reposo de una
gonadotropinas coriónicas. El nú- semana; en estados avanzados se
mero máximo de cursos es de 3 a 5. usa en combinación con otros an-
- Leucemia linfocítica aguda: La tineoplásicos.
dosis usual para inducción de la - Linfosarcoma grado III: 0,625-2,5
remisión es de 3,3 mg/m2/día mg/kg/día, generalmente asociada
combinado con prednisona 40-60
Dermatológicas: Erupción, foliculitis, Fármacos con elevada unión a las
vasculitis, alopecia, fotosensibilidad, proteínas plasmáticas (como: sali-
despigmentación, equimosis, acné y cilatos, sulfonamidas, fenitoína,
furunculosis (tienden a agravarse con sulfonilúreas, fenilbutazona, tetraci-
la exposición a la luz solar). Gas- clinas y cloranfenicol) pueden des-
trointestinales: Gingivitis, estomatitis, plazar al metotrexato de su unión a las
faringitis, glositis, enteritis, ulceración proteínas plasmáticas e incrementar
y sangramiento de la mucosa oral y su toxicidad. Los ácidos débiles
otras zonas del tracto gastrointestinal, pueden retardar la excreción renal del
dolor abdominal, náusea, vómitos, metotrexato y favorecer su acumu-
hematemesis, diarrea y melena. Ge- lación. Los antiinflamatorios no
nitourinarias: Espermatogénesis y esteroideos incrementan los niveles
oogénesis defectuosas, oligospermia, séricos del metotrexato y la
insuficiencia ovárica, trastornos mens- posibilidad de sus efectos adversos. El
truales e infertilidad, aborto. Hemato- meto-trexato puede incrementar el
lógicas: Leucopenia, trombocitopenia, riesgo de infección por vacunas de
anemia y hemorragias. Hepáticas: organismos (bacterias o virus) vivos.
Atrofia hepática aguda, necrosis, me- El meto-trexato puede disminuir la
tamorfosis grasa, fibrosis periportal y depuración renal de la teofilina. El L
cirrosis hepática. Neurológicas: Ce- ácido fólico o sus derivados pueden
falea, mareos, visión borrosa, tinitus, disminuir la respuesta al metotrexato.
fatiga, hemiparesis, paresis, con- El uso concurrente de aciclovir con
vulsiones, aracnoiditis (a las horas del meto-trexato intratecal puede causar
uso intratecal), neurotoxicidad sub- anormalidades neurológicas. Dismi-
aguda, leucoencefalopatía, desmieli- nuye los niveles séricos de la
nización. Reacciones de hipersensi- digoxina. Los fármacos hepatotóxicos
bilidad: Anafilaxis, erupción eritema- y el alcohol aumentan el riesgo de
tosa, prurito, urticaria. Renales: hepa-totoxicidad. Los antibióticos
Insuficiencia renal, azotemia, cistitis, orales disminuyen la absorción del
hematuria, nefropatía severa. Res- meto-trexato.
piratorias: Neumonitis y fibrosis
pulmonar (se ha reportado muertes CONTRAINDICACIONES/
por toxicidad pulmonar), infiltrados PRECAUCIONES
intersticiales pulmonares, tos no Contraindicado en pacientes con
productiva. Otras: Conjuntivitis, tras- hipersensibilidad al fármaco, con
insuficiencia renal y/o hepática severa
terapia, y frecuentemente durante su garganta, sangramiento inusual, tos,
desarrollo, se debe practicar dificultad para respirar, pérdida del
evaluaciones de la función hemato- apetito, dolor de cabeza, náusea
lógica, renal, hepática y pulmonar, incontrolable, vómitos, coloración
junto con radiografías de tórax. En amarillenta de los ojos o la piel, orina
caso de infecciones o hemorragias oscura o sanguinolenta y disminución
debidas a mielosupresión, se debe en la cantidad diaria de orina. Se debe
instituir tratamiento con antibióticos evitar la exposición prolongada a la luz
y/o derivados sanguíneos, según el del sol, así como el consumo de
caso. Puede ser necesario realizar alcohol. Antes de tomar algún
biopsias hepáticas y aspirados de medicamento no prescrito se debe
médula ósea en pacientes sometidos
a terapia con dosis elevadas y/o por PACLITAXEL
tiempo prolongado. Debe prestarse
especial cuidado a pacientes con FARMACOLOGÍA
efusión pleural o ascitis, ya que la Agente antineoplásico. Promueve el
eliminación del fármaco puede ensamblaje y estabilización de los
alterarse. Para la administración por microtúbulos en oposición a la
vía intratecal, no debe emplearse organización dinámica normal de
formulaciones que contengan preser- éstos, previniendo la despolimeri-
vativos. Se debe suspender la zación y provocando, en consecuen-
lactancia durante el tratamiento. cia, una interferencia con la interfase
vital y la función mitótica, lo que
SOBREDOSIS resulta en la inhibición de la
Manejo sintomático y terapia de multiplicación celular. Además,
soporte. Administrar ácido folínico promueve la for-mación de arreglos
(leucovorina) por infusión IV en dosis anormales de microtúbulos a través
hasta de 75 mg dentro de las primeras del ciclo celular.
12 horas, seguidos por 12 mg IM cada
FARMACOCINÉTICA
6 horas por 4 dosis. La dosis de leu-
Después de la administración IV, se
covorina debe ser igual o mayor que la
distribuye ampliamente en el
del metotrexato y debe ser adminis-
organismo. Se une a las proteínas
trada, preferiblemente, dentro de la
primera hora. La hemoperfusión sobre
metaboliza en el hígado a través del
carbón activado ha sido usada para
sistema microsomal del citocromo P450,
disminuir los niveles séricos de
dando origen a productos inactivos
INDICACIONES periférica, ataxia y convulsiones.
Para el tratamiento del carcinoma Reacciones de hipersensibilidad:
metastásico de ovario y de mama en Erupciones, erupción máculopapular,
combinación con otros agentes broncoespasmo, rubor y anafilaxis.
antineoplásicos. Renales: Falla renal. Respiratorias:
Neumonitis intersticial. Otras:
Infecciones (tracto urinario, respirato-
Se administra por infusión IV.
rias y sepsis), artralgia, mialgia, pér-
- Carcinoma de ovario:
dida de la agudeza visual y dolor en el
- Pacientes sin tratamiento previo:
175 mg/m 2 por infusión IV sitio de la inyección.
durante 3 horas, seguido por
INTERACCIONES
cisplatino 75 mg/m 2 . Alter- Cuando se usa a continuación de una
nativamente, 135 mg/m2 por terapia con cisplatino, se incrementa la
infusión IV en 24 horas, seguido incidencia y severidad de la mielo-
por cisplatino 75 mg/m2. En supresión; si se administra previo al
cualquiera de los casos, repetir cisplatino, el efecto es menor. Los
cada 3 semanas.
medicamentos que inducen o inhiben
- Pacientes previamente tratados:
el citocromo P450 pueden alterar la
135 ó 175 mg/m2 por infusión IV
disposición del paclitaxel y ocasionar L
durante 3 horas, cada 3
fallas en la respuesta terapéutica o
semanas.
toxicidad, según el caso.
- Carcinoma de mama: 175 mg/m2 por
infusión IV durante 3 horas y CONTRAINDICACIONES/
repetido cada 3 semanas. PRECAUCIONES
Todos los pacientes deben ser pre- Contraindicado en casos de hiper-
medicados a fin de evitar las severas sensibilidad al medicamento, en pa-
reacciones de hipersensibilidad. cientes con contaje de neutrófilos infe-
rior a 1500/mm3 y en el embarazo. Du-
REACCIONES ADVERSAS
rante el tratamiento se debe vigilar
Cardiovasculares: Hipotensión, taqui-
periódicamente la función cardiaca y
cardia, hipertensión, anormalidades
realizar evaluaciones de hematología
en el ECG, arritmias, trastornos de
completa con frecuencia. Usar con
conducción, insuficiencia cardiaca
precaución en pacientes con falla he-
congestiva y edema, dolor severo en el
pática severa. No se conoce la eficacia
pecho. Dermatológicas: Alopecia y
y la seguridad del uso del paclitaxel en
alteraciones en las uñas. Gastrointes-
INFORMACIÓN AL PACIENTE según la condición a tratar y los
Advertir al paciente sobre la posi- agentes involucrados en el protocolo.
bilidad de pérdida del cabello, La dosis, según el caso, se ubica entre
vómitos, debilidad generalizada, 5 a 60 mg/día en adultos en 2-4 dosis
neuropatías periféricas e infecciones. divididas y en niños, 0,14 a 2
Mantener una hidratación adecuada mg/kg/día en 4 dosis divididas.
(2-3 li-tros/día) a lo largo de todo el
trata-miento. Evitar el contacto con REACCIONES ADVERSAS
multitu-des y personas con Ver: PREDNISONA en la sección
enfermedades infecciosas. Tomar PREPARADOS HORMONALES
medidas para la prevención del SISTÉMICOS.
embarazo. Notificar de inmediato al
médico si se presenta alguna INTERACCIONES
Ver: PREDNISONA en la sección
reacción o sintomatología inusual
PREPARADOS HORMONALES
durante la terapia, en especial:
SISTÉMICOS.
Entumecimiento u hormigueo en los
dedos de las manos o de los pies
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
PREDNISONA
(Antineopl·sico)
FARMACOLOGÍA SISTÉMICOS.
PREPARADOS HORMONALES SOBREDOSIS
SISTÉMICOS.
FARMACOCINÉTICA SISTÉMICOS.
PREPARADOS HORMONALES PROCARBAZINA
SISTÉMICOS.
FARMACOLOGÍA
Agente antineoplásico. Aunque se
INDICACIONES
En combinación con agentes antineo- desconoce su mecanismo de acción,
plásicos, dentro de diversos esque- la evidencia experimental sugiere una
mas o protocolos, para el tratamiento interferencia en la transmetilación de
de leucemia y linfomas en adultos y los grupos metilo de la metionina en la
leucemia linfocítica aguda en niños. molécula del ARN-t que resulta en la
inhibición de la síntesis de ARN y
mente, el fármaco parece actuar di- (leucocitos por debajo de
rectamente sobre el ADN, 4000/mm3 ) o trombocitopenia
produciendo alteraciones (plaquetas por debajo de
estructurales. El peróxido de 100.000/mm3), en cuyo caso se
hidrógeno formado durante la au- debe suspender la terapia. Una
tooxidación de la procarbazina se une vez obtenida la respuesta desea-
a los grupos sulfhidrilos de la proteína da o lograda la recuperación
residual fuertemente unida al ADN. hematológica, mantener o reini-
ciar (según el caso) la terapia con
FARMACOCINÉTICA 1-2 mg/kg/día.
Después de la administración oral, la - En niños: Iniciar con 50
procarbazina se absorbe rápida y mg/m2/día la primera semana,
completamente a la circulación sis- seguido por 100 mg/m2/día hasta
témica, logrando niveles séricos pico lograr la res-puesta deseada o
en aproximadamente 1 hora. Se evidencia clínica de leucopenia
distribuye rápidamente alcanzando y/o trombo-citopenia. Una vez
concentraciones elevadas en el obtenida la respuesta deseada o
hígado, el riñón, la pared intestinal, la lograda la recuperación
piel y el SNC. Se metaboliza hematológica, man-tener o
principalmente en el hígado y en los reiniciar (según el caso) la terapia L
riñones transformándose en meta- con 50 mg/m2/día.
bolitos inactivos que se excretan en un - Cuando se usa en combinación
70%, junto a una pequeña proporción con otros agentes antineoplásicos,
del fármaco intacto, en la orina en 24 la dosis usual en adultos es de 100
horas. El resto se elimina en las heces mg/m2/día durante los días 1-14
y a través de la vía respiratoria. La de un ciclo de 28 días.
vida media plasmática es de 1 hora.
REACCIONES ADVERSAS
Por vía intravenosa es de 10 minutos.
Cardiovasculares: Hipotensión, taqui-
INDICACIONES cardia, síncope, crisis hipertensivas y
Sola o en combinación con otros edema. Dermatológicas: Alopecia
agentes antineoplásicos para el reversible, dermatitis, hiperpigmenta-
tratamiento de la enfermedad de ción, enrojecimiento de la piel, herpes.
Hodgkin. Gastrointestinales: Náuseas, vómito,
anorexia, dolor abdominal, hemateme-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN sis, melena, estomatitis, boca seca,
disfagia, constipación y diarrea. He-
coma y convulsiones. Oculares: He- embarazo. Usar con precaución en
morragia retiniana, nistagmo, papile- pacientes con falla renal y/o hepática y
dema, fotofobia, diplopía y dificultad en niños. Se debe realizar evaluación
para enfocar. Reacciones de hipersen- de la función hematológica, renal y
sibilidad: Erupción, dermatitis, prurito, hepática antes de iniciar el tratamiento
fotosensibilidad y anafilaxis. Respira- y a intervalos frecuentes durante el
torias: Efusión pleural, tos, mismo. Se debe suspender la
neumonitis. Renales: Hematuria, lactancia durante el tratamiento.
frecuencia urina-ria y nocturia. Otras:
Infecciones, gine-comastia, SOBREDOSIS
sudoración, ronquera y pér-dida de la Vaciamiento gástrico, carbón activado
audición. y catártico salino, si la ingestión es
INTERACCIONES miento de soporte. Debido al potencial
Como la procarbazina posee actividad de la procarbazina para producir
inhibitoria de la MAO, puede de- toxicidad hepática y hematológica, se
sencadenar crisis hipertensivas si se debe practicar pruebas de función
usa en combinación con medica- hepática y hematología completa
mentos simpaticomiméticas, antide- frecuentemente durante la recupe-
presivos tricíclicos y ciertos alimentos ración y hasta 2-4 semanas después.
o bebidas ricos en tiramina (consultar
fuentes especializadas para conocer INFORMACIÓN AL PACIENTE
el contenido de tiramina en alimentos y Advertir al paciente sobre la po-
bebidas). Con alcohol puede provocar sibilidad de sangramiento e infeccio-
reacción tipo antabuse. La procarba- nes y sobre la necesidad de notificar
zina puede disminuir la absorción de inmediato al médico la ocurrencia
gastrointestinal de la digoxina. Los de cualquier manifestación de tal
naturaleza o de algún otro tipo. In-
barbitúricos, opiáceos, antihista-
formar al paciente cuáles alimentos y
mínicos y fenotiazinas pueden poten-
bebidas (ricos en tiramina) debe evitar
ciar la depresión inducida por la
mientras dure el tratamiento. Evitar
procarbazina en el SNC. Usada con
meperidina (petidina) puede pro- VINBLASTINA
ducirse excitación, sudoración, rigidez
e hipertensión severa. Usada con- FARMACOLOGÍA
currentemente con fluoxetina puede Antineoplásico alcaloide derivado de
producir confusión, agitación, intran- la Vinca rosea. Se cree que altera las

mitóticos impidiendo su polimeración con daño hepático la dosis debe
e interrumpiendo así la división reducirse en un 50%. Las dosis sub-
celular en la etapa de metafase. siguientes se establecen en función de
Posee también cierta actividad la respuesta y tolerancia del paciente
inmunosu-presora. (las dosis pueden variar, de la primera
a la quinta, entre 3,7 y 11,1 mg/m2). No
FARMACOCINÉTICA debe administrarse una nueva dosis si
Luego de la administración IV, el el contaje de leucocitos es menor a
fármaco es rápidamente distribuido a 4000/mm3, aún habiendo transcurrido
los tejidos corporales, aunque no los 7 días. Usualmente las dosis se
penetra bien la barrera hematoen- incrementan cada semana en aproxi-
cefálica ni otros tejidos grasos. Se madamente 1,8 mg/m2 en adultos y
metaboliza parcialmente en el hígado 1,25 mg/m2 en niños, hasta obtener la
transformándose en un producto (de- respuesta terapéutica deseada (dis-
sacetilvinblastina) con actividad minución de leucocitos a 3000/mm3),
farmacológica superior a la de su pre- pero sin exceder de 18 mg/m2 en
cursora, además de otros metabolitos adultos y de 12,5 mg/m2 en niños. Una
inactivos. El fármaco y sus metabolitos vez que se ha determinado la dosis
se excretan por vía biliar. La elimi- requerida para producir un contaje de
nación sigue un patrón cinético leucocitos de 3000/mm3 se inicia la L
tricompartamental con una vida media terapia de mantenimiento restando a
2
terminal (gamma) de aproximada- dicha dosis 1,8 mg/m (en el caso de
mente 25 horas. los adultos) o 1,25 mg/m2 (en el caso
de niños) y se administra semanal-
INDICACIONES mente durante 4-6 semanas.
En combinación con otros antineo-
plásicos para el tratamiento paliativo REACCIONES ADVERSAS
de: Linfoma de Hodgkin (estadios III y Cardiovasculares: Flebitis, hiperten-
IV), linfoma no-Hodgkin incluyendo sión, infarto del miocardio. Dermato-
linfoma linfocítico (nodular y difuso) y lógicas: Alopecia, vesiculación de la
linfoma histiocítico, micosis fungoide piel, dermatitis y fotosensibilidad.
(estados avanzados), carcinoma de Gastrointestinales: Náuseas, vómitos,
testículo, sarcoma de Kaposi, enfer- diarrea, anorexia, constipación, dolor
medad de Letterer-Siwe, coriocar- abdominal, íleo paralítico, faringitis,
cinoma refractario a otros agentes y en estomatitis, enterocolitis hemorrágica
el carcinoma de mama que no y sangramiento rectal. Hematológicas:
responde a cirugía y/o terapia hor- Leucopenia, trombocitopenia, anemia.
nervioso autónomo que se manifiesta ancianos y en aquellos con com-
con retención urinaria, hipotensión promiso de la función hepática.
ortostática, taquicardia sinusal, seque- Durante el tratamiento se debe
dad de la boca. La neurotoxicidad suspender la lactancia.
puede ser incapacitante. Respirato-
rias: Dificultad para respirar, bronco- SOBREDOSIS
espasmo. Otras: irritación tisular, dolor Tratamiento sintomático y de soporte.
y debilidad muscular, celulitis y
necrosis (por extravasación), osteo- INFORMACIÓN AL PACIENTE
Notificar de inmediato al médico sobre
penia, amenorrea.
cualquier manifestación de infección
INTERACCIONES o sangramiento inusual que se
El uso de medicamentos que inhiben el
sistema microsomal del citocromo P450 VINCRISTINA
puede incrementar de manera sig-
nificativa la toxicidad de la vinblastina. FARMACOLOGÍA
Se ha reportado casos de broncoes- Antineoplásico tipo alcaloide derivado
pasmo severo y dificultad respiratoria de la Vinca rosea, con mecanismo de
en pacientes que reciben vinblastina acción similar al de la vinblastina (ver:
simultáneamente con o después de la VINBLASTINA).
administración de mitomicina. Regí-
FARMACOCINÉTICA
menes de quimioterapia que contienen
Luego de la administración IV, el
vinblastina pueden reducir los niveles
fármaco es rápidamente distribuido a
plasmáticos de fenitoína. Los medi-
los tejidos corporales (90% en 15-30
camentos ototóxicos pueden
minutos), aunque no penetra bien la
potenciar la pérdida de la audición.
barrera hematoencefálica ni al tejido
CONTRAINDICACIONES/ adiposo. Sufre descomposición in vivo
PRECAUCIONES y metabolismo hepático. Los meta-
Contraindicada en pacientes con bolitos y productos de la degradación
hipersensibilidad al medicamento, se excretan por las heces en un 80% y
leucopenia severa o con procesos en un 10-20% por la orina. La cinética
infecciosos, insuficiencia hepática de eliminación sigue un patrón tri-
severa y en el embarazo. Se debe compartamental con una vida media
realizar una evaluación hematológica terminal de aproximadamente 85
completa antes de iniciar el tra- horas.
tamiento y semanalmente durante su
Hodgkin diseminado, linfoma no- visuales, ceguera, diplopía, neuro-
Hodgkin avanzado, rabdomiosar- patía óptica y extraocular, ptosis
coma, neuroblastoma, tumor de palpebral. Reacciones de hipersen-
Wilms, púrpura trombocitopénica sibilidad: Erupciones, reacciones con
idiopática, sarcoma de Kaposi, extravasación de líquido. Renales:
carcinoma de mama, carcinoma de Hiponatremia, hiperuricemia, nefro-
vesícula, sarcoma osteogénico, patía por ácido úrico. Otras: Fiebre,
linfoma de Burkitt y mieloma múltiple. debilidad muscular, pérdida de peso,
mialgia y celulitis en el sitio de
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN inyección.
Se administra por vía IV a intervalos
de 1 semana. La dosis usual en INTERACCIONES
adultos es de 0,4 -1,4 mg/m2 y en niños El uso de medicamentos que inhiben el
con peso mayor de 10 kg: 1,5-2 mg/m2. sistema microsomal del citocromo P450
En niños con peso menor o igual a 10 puede incrementar, en forma sig-
kg o con superficie corporal menor a 1 nificativa, la toxicidad de la vincristina.
m 2 , administrar 0,05 mg/kg. En Se han reportado casos de bron-
pacientes con concentración sérica coespasmo severo y dificultad para
de bilirrubina superior a 3 mg/dl se respirar en pacientes que reciben
sugiere la reducción de la dosis en un vincristina simultáneamente con o L
50% (0,05-1 mg/m2). después de mitomicina. En
regímenes de quimioterapia que
REACCIONES ADVERSAS contienen vin-cristina se ha observado
Cardiovasculares: Hipotensión e disminución de los niveles
hipertensión, flebitis. Dermatológicas: plasmáticos de fe-nitoína. La
Alopecia reversible. Gastrointestina- administración de L-as-parginasa
les: Náusea, vómito, constipación, antes de la vincristina puede reducir la
íleo paralítico, anorexia, necrosis y depuración hepática del fármaco. Los
per-foración intestinal. bloqueantes de los canales de calcio
Genitourinarias: Atonía vesical, aumentan la acu-mulación de la
incontinencia o reten-ción urinaria, vincristina en las células. Disminuye
secreción inapropiada de hormona los efectos de la digoxina. Los
antidiurética, oliguria, disuria y medicamentos ototóxi-cos pueden
poliuria. Hematológicas: Leucopenia y potenciar la pérdida de la audición.
trombocitopenia. Neurológicas:
Neuropatía periférica, pérdida de los CONTRAINDICACIONES/
reflejos tendinosos profundos, pa- PRECAUCIONES
tóxicos y en pacientes geriátricos, un producto alfa-hidroxilado (hidroxi-
debido a que son más susceptibles a flutamida) es farmacológicamente
los efectos neurotóxicos del medica- activo, y cuyas concentraciones plas-
mento. Se debe realizar evaluación máticas pico a las 2 horas superan a
hematológica completa antes de ini- las de la flutamida. A los 60 minutos de
ciar la terapia y frecuentemente la administración sólo es posible
durante su desarrollo. Durante el detectar un 2,5% del fármaco intacto.
tratamiento se debe suspender la
La flutamida y sus metabolitos se
lactancia.
distribuyen principalmente a la prós-
tata sin alcanzar concentraciones
SOBREDOSIS
Tratamiento sintomático y de soporte. apreciables en otros tejidos. Se une a
las proteínas plasmáticas en un 94-
INFORMACIÓN AL PACIENTE 96%, mientras que el metabolito hi-
Informar de inmediato al médico sobre droxilado lo hace en un 92-94%. El
cualquier manifestación de infección fármaco y sus metabolitos son
o sangramiento inusual que se excretados, en su mayoría, por la
FLUTAMIDA
orina en 72 horas y sólo un 4,2% por
las heces. La vida media de
FARMACOLOGÕA eliminación del metabolito hidroxilado
Agente no esteroideo y no hormonal es de 8 horas.
con potente actividad
antiandrogénica. Interfiere con la INDICACIONES
unión de los an-drógenos En combinación con agonistas de la
(dihidrotestosterona y tes-tosterona) a hormona liberadora de gonado-
los receptores nucleares en las tropinas (como la leuprolida) para el
células del tejido prostático, tratamiento del carcinoma prostático
suprimiendo así la influencia de avanzado.
dichas hormonas sobre el cáncer de
próstata. Se ha observado elevación
Se usa por vía oral en dosis diarias de
de los niveles plasmáticos de 250 mg cada 8 horas. Se han usado
testosterona y estradiol después de la dosis hasta de 1500 mg/día sin
administración de flutamida. evidencia de toxicidad. La terapia se
debe mantener hasta lograr la
FARMACOCIN…TICA remisión completa (usualmente 3-30
Se absorbe rápida y completamente
meses).
MEDROXIPROGESTERONA
(MEDROXIPROGESTERONA ACETATO)
nación con leuprolida: Cardiovascu-
(Antineopl·sico)
lares: Edema periférico, hipertensión.
Gastrointestinales: Diarrea, náusea,
vómito, anorexia. Hematológicas: A- FARMACOLOGÍA
nemia, leucopenia, trombocitopenia. Progestágeno sintético cuyo meca-
Hepáticas: Elevación de los niveles de nismo de acción antineoplásico no se
las transaminasas, ictericia, hepatitis. conoce con precisión. Se postula que
Neurológicas: Confusión, decai- el fármaco difunde libremente al
miento, depresión, ansiedad, nervio- núcleo de las células blanco
sismo, cefalea, insomnio. Reacciones (ubicadas en los órganos del sistema
de hipersensibilidad: Fotosensibilidad. reproductor femenino) para unirse a
Otras: Oleadas de calor, pérdida de la los receptores de progesterona,
libido, impotencia, ginecomastia, alterando la trans-cripción de los
visión borrosa. genes involucrados en la síntesis de
proteínas. Inhibe la liberación de la
INTERACCIONES hormona liberadora de las
En pacientes que reciben flutamida y gonadotropinas, además de la
warfarina se ha observado incremen- inhibición de la proliferación celular.
tos en el efecto del anticoagulante. Este último efecto puede ser máximo
en la fase G del ciclo celular, aunque L
CONTRAINDICACIONES/ no es específico de fase.
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hi- FARMACOCINÉTICA
persensibilidad al medicamento. Usar Después de la administración IM, se
con precaución en pacientes con dis- absorbe lentamente, alcanzando la
función hepática. Durante el trata- concentración plasmática pico
miento se debe evaluar periódica- después de 3 semanas. Una vez en la
mente la función hepática y realizar sangre, se une a las proteínas
determinaciones del antígeno plasmáticas en un 90%. Se metaboliza
prostáti-co específico. en el hígado dando lugar a, por lo
menos, 16 productos diferentes que se
SOBREDOSIS excretan en su mayoría por la orina
(20-40%) y en menor proporción por
las heces (5-13%). La vida media de
reciente. Tratamiento sintomático y
eliminación, tras la administración IM,
medidas de soporte.
es de 50 días.

Iniciar con 400-1000 mg IM una vez PRECAUCIONES
por semana. Luego de lograda la Contraindicado en pacientes con
mejoría clínica y la estabilización del hipersensibilidad al medicamento,
cuadro, mantener la misma dosis hemorragia uterina no diagnosticada,
inicial, pero una vez al mes. antecedentes tromboembólicos,
tromboflebitis, apoplejía, disfunción
REACCIONES ADVERSAS hepática, carcinoma genital o de
Cardiovasculares: Tromboflebitis, em- mama y durante el embarazo. Durante
bolismo pulmonar, edema, tromboem- el tratamiento se debe evaluar
bolismo, accidente cerebrovascular. frecuentemente la función oftal-
Dermatológicas: Abscesos estériles, mológica. Dado que en los pacientes
acné, melasma, prurito, alopecia, hir- diabéticos puede producir intolerancia
sutismo. Gastrointestinales: Náuseas, a la glucosa, se debe practicar deter-
vómito. Genitourinarias: Sangra- minaciones periódicas de la glicemia.
miento vaginal, dismenorrea, ameno- Usar con precaución en pacientes con
rrea, erosión cervical, secreciones diabetes mellitus, historia de depre-
anormales, dolor abdominal. Hepáti- sión mental y enfermedades que pue-
cas: Ictericia colestática. Neuroló- den agravarse por la retención de
gicas: Depresión, nerviosismo, insom- líquido como la epilepsia, la migraña,
nio, somnolencia, cefalea, fatiga, la hipertensión arterial, el asma y la
mareos. Reacciones de hipersen- disfunción cardiaca o renal. Se debe
sibilidad: Erupciones, urticaria, suspender la lactancia durante la
anafilaxis. Otras: Intolerancia a la terapia.
glucosa, ganancia o pérdida de peso,
lesiones oculares; sensibilidad, SOBREDOSIS
aumento de tamaño o secreción de No es factible la intoxicación, aún con
las mamas. la administración de dosis elevadas.

La rifampicina, la carbamazepina, el Durante el tratamiento se recomienda
fenobarbital y la fenitoína pueden in- usar métodos anticonceptivos no hor-
ducir el metabolismo de la medroxi- monales. Ante la sospecha o la certeza
progesterona y comprometer su de un embarazo, suspender el tra-
eficacia terapéutica. La medroxi- tamiento y consultar al médico. Evitar
progesterona puede disminuir el el consumo de café y el hábito del
efecto hipoglicémico de la gliben- tabaquismo. Informar de inmediato al
TAMOXIFENO semanas; el tamoxifeno intacto y los
metabolitos no conjugados cuentan
FARMACOLOGÍA
con un 30% de la excreción fecal. La
Agente no esteroideo y no hormonal
vida media del metabolito N-des-
con actividad antiestrogénica. Aunque
metiltamoxifeno es de 9-14 días.
su mecanismo de acción no ha sido
totalmente aclarado, se postula que el
INDICACIONES
fármaco y algunos de sus metabolitos Tratamiento del carcinoma avanzado
compiten con el estradiol por los de mama y como coadyuvante de la
receptores citoplasmáticos en las cé- cirugía en el tratamiento del
lulas de los órganos blanco, impi- carcinoma de mama en mujeres con
diendo su influencia en el crecimiento nódulos linfáticos axilares negativos y
de tumores dependientes de estró- en mu-jeres posmenopáusicas con
genos. La unión a la cromatina nuclear nódulos linfáticos axilares positivos.
es atípica y persiste por mayor tiempo
que la unión tamoxifeno-receptor. RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Se administra por vía oral en dosis
FARMACOCINÉTICA diarias de 10-20 mg hasta por 5 años.
Se absorbe lentamente en el tracto Cantidades superiores a los 20
gastrointestinal alcanzando concen- mg/día deben administrarse en dosis L
traciones plasmáticas máximas en 3-6 di-vididas.
horas. La evidencia disponible sugiere
que el fármaco sufre un extenso ciclo REACCIONES ADVERSAS
enterohepático. El metabolismo Cardiovasculares: Edema periférico,
resulta en varios productos, siendo el vasculitis, trastornos tromboem-
principal de ellos el N-desmetilta- bólicos. Gastrointestinales: Náuseas,
moxifeno, metabolito con actividad vómitos, cólicos abdominales, ano-
farmacológica similar a la del fármaco rexia. Genitourinarias: Trastornos
padre y que, con la administración menstruales, sangramiento vaginal,
continua, llega a alcanzar niveles menstruación irregular, amenorrea,
séricos en el estado estable que prurito vulvar, quistes ováricos. He-
igualan o duplican a las del matológicas: Leucopenia, tromboci-
tamoxifeno. Las concentraciones de topenia. Hepáticas: Elevación de los
tamoxifeno en el estado estable se niveles de las aminotransferasas,
alcanzan a las 3-4 semanas de hepatitis, colestasis, ictericia, necrosis
iniciada la terapia, mientras que la de hepática, hígado graso.
su metabolito lo hace a las 3-8 se- Neurológicas: Cefalea, depresión
caída del cabello, hipercalcemia, el consumo de sal. Aunque se debe
dolor óseo. evitar el embarazo, no es prudente
hacerlo mediante el uso de anti-
INTERACCIONES conceptivos orales. Debe usarse un
La combinación con otros agentes
antineoplásicos aumenta el riesgo de FILGRASTIM (G-CSF)
fenómenos tromboembólicos. El
medicamento puede potenciar la FARMACOLOGÍA
Factor estimulante de colonias de
acción de los anticoagulantes
granulocitos obtenido por tecnología
cumarínicos. Los antiácidos pueden
de ADN recombinante en cultivos de
afectar la absorción del tamoxifeno. La
Escherichia coli. Induce la proli-
bromocriptina puede aumentar los
feración y diferenciación de las
niveles sanguíneos del tamoxifeno.
células precursoras de neutrófilos en
CONTRAINDICACIONES/ la médula ósea, así como la
PRECAUCIONES producción y activación funcional de
Contraindicado en pacientes con los mismos.
hipersensibilidad al medicamento, con
antecedentes de trombosis venosa o FARMACOCINÉTICA
de embolismo pulmonar y en el em-
después de la administración SC,
barazo. Usar con precaución en
alcanzando concentraciones plasmá-
pacientes con leucopenia y trombo-
ticas pico a las 2-8 horas. En animales,
citopenia. Se debe realizar evaluación
se distribuye y concentra principal-
hematológica periódica durante el
mente en la médula ósea, glándulas
tratamiento. Debido al efecto anties-
adrenales, riñón e hígado. No se
trogénico, puede causar daño fetal
conoce con precisión su metabolismo
y/o abortos espontáneos, por lo que se
y rutas de excreción. La vida media de
debe evitar su uso en el embarazo. Se
eliminación es de aproximadamente
recomienda suspender la lactancia
3,5 horas.
INDICACIONES
SOBREDOSIS
Prevención y tratamiento de la
neutropenia en pacientes con neo-
plasias no mieloides sometidos a qui-
reciente. Tratamiento sintomático y
mioterapia antineoplásica mielosu-
medidas de soporte.
presora. Para reducir el período de
INFORMACIÓN AL PACIENTE neutropenia en pacientes con trans-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN sitio de la inyección.
Se administra por vía IV en infusión
corta (15-30 minutos) o continua, y por INTERACCIONES
vía SC en bolo o infusión continua. El Aunque no se han descrito interac-
régimen debe mantenerse hasta ciones con filgrastim, se recomienda
obtener un contaje de neutrófilos de precaución en pacientes sometidos a
1.500-10.000/mm3. terapia con medicamentos que
- En pacientes con quimioterapia disminuyen el contaje plaquetario o
mielosupresora: 5 mcg/kg/día con que potencian la liberación de neu-
incrementos, en caso necesario, de trófilos, tales como el litio.
5 mcg/kg/ciclo según la duración y
severidad de la neutropenia. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
- En pacientes con transplante de
médula ósea: 10 mcg/kg/día con
sensibilidad al medicamento. No debe
incrementos, en caso necesario, de
usarse dentro de las 24 horas previas o
5 mcg/kg/ciclo según la duración y
siguientes a la quimioterapia anti-
severidad de la neutropenia.
neoplásica o a la radioterapia. Antes
- Para la movilización de células
de iniciar la terapia, y periódicamente
precursoras en sangre periférica en
(mínimo 2 veces/semana) durante su
donantes sanos: 10 mcg/kg/día SC,
desarrollo, se debe realizar el contaje L
como un bolo o por infusión
de células sanguíneas, incluyendo
continua por lo menos 4 días antes
las plaquetas. Cuando se usa en pa-
de la leucoparesis y se continúa
cientes con neutropenia congénita
hasta la última leucoparesis.
existe el riesgo del síndrome mielo-
- En pacientes con neutropenia
displásico o de leucemia mieloide
crónica: 6 mcg/kg, 2 veces al día
aguda. Usar con precaución en
(congénita) o 5 mcg/kg/día
pacientes con leucocitosis. Si el con-
(idiopática), por vía SC.
taje de glóbulos blancos alcanza
100.000/mm3 o más, puede requerirse
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Dolor en el pecho, un ajuste de dosis. Contraindicado en
hipotensión, arritmia supraventricular pacientes con hipersensibilidad a las
transitoria, depresión del segmento proteínas derivadas de la Escherichia
ST del ECG, tromboflebitis. Gas- coli, al medicamento o a sus com-
trointestinales: Náusea, vómito, dia- ponentes. El uso en el embarazo debe
rrea, mucositis, esplenomegalia, ano- restringirse a situaciones de verdadera
rexia, constipación, estomatitis. He- necesidad en las que el beneficio
INFORMACIÓN AL PACIENTE (sólo FARMACOCINÉTICA
en caso de pacientes ambulatorios) Luego de la administración IM ó SC se
Durante la terapia, evitar el contacto absorbe en un 80% o más a la
con multitudes y personas que pa- circulación sistémica alcanzando
dezcan enfermedades infecciosas. niveles plasmáticos pico en 3-12 ho-
Notificar de inmediato al médico si se ras, mientras que con la adminis-
presenta alguna reacción o sinto- tración IV se producen concentra-
matología inusual durante el trata- ciones máximas a los 15-60 minutos.
miento. En el caso de pacientes que se Tras la administración IM ó SC el
autoadministran el medicamento, se fármaco es detectable en el plasma
les debe enseñar cómo hacerlo y hasta por 16-30 horas y por 4-8 horas
INTERFERÓN ALFA-2B
después de la administración IV. Un
90-96% de la dosis es metabolizada en
los túbulos renales por degradación
FARMACOLOGÍA
Proteína hidrosoluble altamente proteolítica y posteriormente excre-
purificada de interferón, sub-tipo alfa- tada con la orina. Se cree que una
2b, obtenida por tecnología de ADN pequeña fracción es metabolizada
recombinante cuyo mecanismo de también en el hígado y excretada
acción, aunque no ha sido comple- después por la bilis. La vida media de
tamente elucidado, se cree que sus eliminación terminal es de 2-3 horas.
efectos resultan de una compleja
INDICACIONES
secuencia de eventos farmacológicos
Leucemia de células velludas, mela-
y de modulación biológica interrela-
noma maligno, linfoma no-Hodgkin,
cionados, que se traducen en una
sarcoma de Kaposi relacionado con el
actividad antiviral, antineoplásica e
SIDA, hepatitis B crónica, hepatitis C
inmunomoduladora. Los interferones
crónica e infección por papilomavirus
ejercen su actividad celular mediante
humano.
la unión a receptores específicos de
membrana en la superficie celular.
Luego, se inicia una compleja se-
Se administra por vía IM, SC, IV o
cuencia de eventos intracelulares
intralesión.
como: Inducción de ciertas enzimas,
- Leucemia de células velludas: 2
supresión de la proliferación celular,
millones de UI/m2 por vía IM ó SC 3
inhibición de la replicación viral en
veces a la semana, por 2-6 meses.
células infectadas, incremento de la
- Melanoma maligno: Inducción con
actividad fagocítica de los

UI/m2 por vía SC 3 veces sema- tológicas: Mielosupresión, anemia,
nales por 18 meses, en combina- granulocitopenia, linfocitosis, anemia
ción con antineoplásicos antra- hemolítica, leucopenia, neutropenia y
cíclicos. trombocitopenia. Hepáticas:
- Sarcoma de Kaposi: 30 millones de Elevación de los niveles de las
UI/m2 por vía IM ó SC 3 veces a la enzimas hepá-ticas, bilirrubinemia y
semana. falla hepática. Músculo-esqueléticas:
- Hepatitis B: En adultos 5 millones Mialgia, artritis, dolor óseo, síndrome
de UI/m2 /día o 10 millones de de túnel carpal, calambres y debilidad.
UI/m2 por vía IM ó SC 3 veces a la Neurológicas: Somnolencia,
semana, por 16 semanas. En ni- confusión, mareo, fati-ga, depresión,
ños, se han recomendado dosis de parestesia, dolor de cabeza, dificultad
3 millones de UI/m2 por vía SC, 3 para concentrarse, vértigo, amnesia,
veces durante la primera semana, irritabilidad, ansie-dad, nerviosismo,
seguido por dosis crecientes hasta trastornos auditivos, trastornos
los 6 millones de UI/m2 3 veces a la extrapiramidales, neuropa-tía
semana, por 16-24 semanas. periférica, psicosis, ideas suicidas,
- Hepatitis C: 3 millones de UI/m2 por convulsiones y coma. Reacciones de
vía SC por vía IM ó SC 3 veces a hipersensibilidad: Erupción eritema-
la semana, por 18-24 semanas. tosa y maculopapular, prurito, psoria- L
- Papilomavirus humano: 1 millón de sis, necrólisis epidérmica, angioede-
UI/m 2 intralesión (máximo 5 ma y anafilaxis. Renales: Incrementos
lesiones por tratamiento) 3 veces a del BUN y de la creatinina sérica, falla
la semana, por 3 semanas. renal aguda, hematuria, proteinuria,
incontinencia, cistitis e infecciones del
REACCIONES ADVERSAS tracto urinario. Respiratorias: Disnea,
Cardiovasculares: Arritmias, taquicar- sibilancias, tos, faringitis, sinusitis,
dia, bradicardia, hipertensión, hipoten- congestión nasal, neumonía,
sión, ortostasis, angina, cardiomega- bronqui-tis, broncoespasmo,
lia, trastornos coronarios, trastornos insuficiencia res-piratoria, hemoptisis,
valvulares, embolismo pulmonar y efusión pleural y fibrosis pulmonar.
vasculitis. Dermatológicas: Alopecia, Otras: Síndrome similar a la gripe
acné, fotosensibilidad, eczema, quis- (fiebre, escalofríos, cefalea, malestar
tes sebáceos y despigmentación general, mialgia, sudoración y fatiga),
cutánea. Endocrinas: Ginecomastia, deshidratación, dolor y ardor en el sitio
hipotiroidismo, hipertiroidismo, hiper- de inyección, dolor de oído, mastitis,
mielosupresión. Los alcaloides de la soporte.
vinca pueden incrementar la toxicidad
hematológica, hepática y neurológica INFORMACIÓN AL PACIENTE
del interferón. La zidovudina potencia El paciente debe ser informado de los
la toxicidad hematológica. El efectos adversos más frecuentes e
interferón inhibe el metabolismo importantes asociados con la terapia,
hepático de la teofilina y posiblemente así como de la importancia de
del fenobar-bital, incrementando así informar de inmediato al médico si se
la factibilidad de sus reacciones presenta alguna reacción o
adversas. En pacientes que reciben sintomatología inusual durante el
interferón, la radioterapia puede tratamiento, en especial infecciones,
producir mucositis severa, obstrucción sangramiento, trastornos cardíacos,
de las vías respiratorias y respiratorios o neurológicos.
hemorragias. Administrar preferible-mente por las
noches, antes de dormir. Se debe
CONTRAINDICACIONES/ mantener una adecuada hidratación
PRECAUCIONES (2-3 litros/día), sobretodo al inicio del
Contraindicado en pacientes con hi- tratamiento. El producto puede alterar
persensibilidad al medicamento, tras- la capacidad para realizar actividades
tornos neuropsiquiátricos, trastornos que requieren concentración, alerta
tiroideos, historia de convulsiones, in-
suficiencia renal, hepática o pancreá- MOLGRAMOSTIM (GM-CSF)
tica, enfermedades autoinmunes, mio-
FARMACOLOGÍA
cardiopatía grave y en el embarazo.
Factor estimulante de colonias de gra-
Usar con extrema precaución en
nulocitos y macrófagos obtenido por
pacientes con enfermedad pulmonar,
tecnología de ADN recombinante en
discrasias sanguíneas, diabetes
cultivos de Escherichia coli que con-
mellitus y en ancianos. Antes de iniciar
tiene un plásmido portador de un gen
el tratamiento, y periódicamente
de GM-CSF humano. Induce la divi-
durante su desarrollo, se deben
sión y diferenciación de las células
practicar evaluaciones de la función
progenitoras comprometidas en la
hematopoyética, cardiaca, pulmonar,
línea granulocito-macrófago, así
hepática, renal y neurológica, así
como la proliferación y activación
como determinaciones de glicemia y
funcional de los granulocitos y
de lípidos sanguíneos. Se debe
macrófagos ma-duros. El efecto se
procurar mantener la misma marca del
traduce en un incremento del contaje

cia del G-CSF (filgrastim) que sólo REACCIONES ADVERSAS
genera incrementos en el contaje de Cardiovasculares: Hipotensión, arrit-
neutrófilos. mias, falla cardiaca, pericarditis, au-
mento de la presión intracraneana.
FARMACOCINÉTICA Gastrointestinales: Náusea, vómito,
Se absorbe rápida y completamente diarrea, anorexia, estomatitis, dolor
después de la administración SC, al- abdominal. Hematológicas: Linfocito-
canzando concentraciones plasmáti- sis, trombocitosis, trombocitopenia,
cas pico a las 4-6 horas y una respues- disminución de la hemoglobina,
ta clínica (aumento del contaje de eosinofilia. Hepáticas: Elevación de
glóbulos blancos) a los 2-10 días de los niveles de las aminotransferasas,
terapia continua. No se conoce con hiperbilirrubinemia. Neurológicas:
precisión su metabolismo y rutas de Dolor de cabeza, mareo, fatiga,
excreción. La vida media de depresión paranoide, debilidad.
eliminación tras la administración SC Reacciones de hipersensibilidad:
es de aproximadamente 2-3 horas y de Disnea, broncoespasmo, erupción,
1-2 horas con la administración IV. prurito, angioedema y anafilaxis.
Renales: Insuficiencia renal. Res-
INDICACIONES piratorias: Efusión pleural, pneumo-
Prevención y tratamiento de la neu- nitis. Otras: Dolor óseo, hipoalbu- L
tropenia en pacientes sometidos a minemia, edema, aumento de peso,
quimioterapia mielosupresora. Esti- sudoración, precipitación o agra-
mulación de la regeneración mieloide vamiento de enfermedades autoin-
posterior al transplante de médula munes pre-existentes.
ósea. En algunos pacientes se ha pre-
sentado un síndrome que ocurre, par-
ticularmente, después de la primera
Se administra por vía SC e IV.
dosis de molgramostim y que se
- En pacientes con terapia mie-
caracteriza por hipotensión, taqui-
losupresora: 5-10 mcg/kg/día por
cardia, fiebre, rubor, náusea, vómito,
vía SC por 7-10 días,
diaforesis, dolor de espalda, espas-
comenzando 24 horas después de
mos en las piernas, disnea e hipoxia.
la última dosis del antineoplásico.
Parece más común con el tratamiento
- En pacientes con transplante de
IV y no recurre con dosis subsi-
médula ósea: 10 mcg/kg/día por
guientes, aunque puede repetir con un
in-fusión IV durante 4-6 horas,
nuevo tratamiento después de un

tratamiento. soporte. No se ha reportado sobre-
dosis accidental con molgramostin,
INTERACCIONES pero a dosis de 20 a 30 mcg/kg/día se
Aunque no se conocen interacciones ha observado taquicardia, hipotensión
con el molgramostim, se recomienda y un síndrome tipo gripe, efectos que
precaución en pacientes sometidos a son tratados sintomáticamente.
terapia con medicamentos que po-
tencian la liberación de los neutrófilos INFORMACIÓN AL PACIENTE (sólo
(como el litio). Como la administración en caso de pacientes ambulatorios)
del molgramostim ha sido asociada Durante la terapia evitar el contacto
con disminución de la albúmina con multitudes y personas que pa-
sérica, se debe tener cuidado con la dezcan enfermedades infecciosas.
ad-ministración concomitante con
fárma-cos con alta unión a las
ÁCIDO MICOFENÓLICO
(MICOFENOLATO MOFETIL)
proteínas.
CONTRAINDICACIONES/ FARMACOLOGÍA
PRECAUCIONES Agente inmunosupresor. Ejerce un
efecto citostático (antiproliferativo) so-
sibilidad al medicamento. No debe ser
bre los linfocitos T y B como resultado
usado en malignidades mieloides. No
de la inhibición de la enzima inosina
debe usarse dentro de las 24 horas
monofosfato deshidrogenasa y conse-
previas o siguientes a la quimioterapia
cuente bloqueo de la síntesis de puri-
antineoplásica. Antes de iniciar la
nas.
terapia, y periódicamente durante su
desarrollo, se debe realizar un análisis
FARMACOCINÉTICA
d e h e m a t o l o g í a c o m p l e t a y , Se absorbe rápida y extensamente
asimismo, vigilar el peso corporal, la (94%) por vía oral, aunque sufre un
temperatura, la función cardiaca y la intenso metabolismo pre-sistémico.
función respiratoria. Usar con
Después de la administración oral e
IV, prácticamente todo el micofenolato
hepática y/o renal, trastornos
mofetil es transformado en el hígado
respiratorios y enferme-dades
en ácido micofenólico, metabolito acti-
autoinmunes. No se conoce la
vo que es metabolizado a un glucu-
seguridad del uso del molgramostin en
rónido de ácido micofenólico inactivo.
niños, en el embarazo y durante la
Este metabolito sufre ciclo enterohe-
lactancia. Debe ser usado bajo la
minutos de su administración y otra adultos.
similar a las 6-12 horas. El ácido - PrevenciÛn del rechazo post-
micofenólico se une a las proteínas transplante cardíaco en adultos:
plasmáticas en un 97% y el metabolito 1,5 g por vía oral o IV, 2 veces al
glucurónido en un 82%. Un 93% de la día.
dosis de micofenolato mofetil - PrevenciÛn del rechazo post-
administrada es excretada en la orina transplante hepático en adultos:
por filtración glomerular y secreción 1,5 g por vía oral o 1 g IV, 2 veces al
tubular (87% como glucurónido y día en ambos casos.
menos del 1% como ácido mico- Independientemente del tipo de
fenólico) y el resto (6%) por las heces. transplante, la administración debe
La vida media de eliminación del ácido iniciarse tan pronto como sea posible
después de la cirugía, siempre dentro
micofenólico es de 16-18 horas.
de las primeras 24 horas.
INDICACIONES
En combinación con ciclosporina y REACCIONES ADVERSAS
corticosteroides para la prevención del Los efectos más comunes incluyen:
rechazo post-transplante alogénico Cardiovasculares: Hipertensión, arrit-
de corazón, hígado o riñón. mias, edema y dolor en el pecho.
Dermatológicas: Acné, erupción. L
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN Gas-trointestinales: Náusea, vómito,
Se administra por vía oral e IV. diarrea, constipación, gingivitis, hiper-
Cuando se usa la vía IV el producto plasia gingival, moniliasis bucal,
debe diluirse a concentración de 6 dispepsia, anorexia, dolor abdominal,
mg/ml en dextrosa al 5% y pancreatitis, hemorragia y perforación
administrarse por infusión lenta en un gastrointestinal. Hematológicas:
perÌodo no me-nor de 2 horas. La Leucopenia, neutropenia severa, ane-
vía IV no debe emplearse por más de mia hipocrómica, leucocitosis y trom-
14 días con-tinuos. Se debe procurar bocitopenia. Hepáticas: Alteración de
cambiar al paciente de la terapia por las pruebas de función hepática,
vía IV a la terapia oral tan pronto como hepatitis e ictericia colestásica. Neu-
la tole-rancia al medicamento por esa rológicas: Temblor, dolor de cabeza,
vía lo permita. debilidad, mareo e insomnio. Renales:
- PrevenciÛn del rechazo post- Necrosis tubular y hematuria. Res-
transplante renal en adultos: 1 g por piratorias: Disnea y tos. Otras: Infec-
vía oral o IV, 2 veces al día en am- ción, sepsis, fiebre, edema periférico,
bos casos. En niños: 600 mg/m2 hipercolesterolemia, hiperglicemia,
antiácidos reducen la absorción resta del año. De igual manera, se
gastrointestinal del micofenolato. La debe vigilar periódicamente la función
colestiramina puede interferir con el renal y la función hepática. Usar con
ciclo enterohepático del ácido precaución en pacientes con
micofenólico y disminuir sus niveles enfermedad gastrointestinal activa. La
plasmáticos. Los medicamentos que terapia puede provocar mielosu-
afectan la flora bacteriana gastro- presión y neutropenia, incrementando
intestinal pueden también ejercer un el riesgo de infecciones. Asimismo, se
efecto similar. El probenecid puede ha descrito un incremento del riesgo
interferir con la secreción tubular de para el desarrollo de linfomas y otras
los metabolitos del micofenolato. neoplasias. Durante el tratamiento se
Dosis elevadas de salicilados pueden debe evitar el uso de vacunas de virus
incrementar la fracción libre de ácido vivos.
micofenólico. El aciclovir y el gan-
ciclovir, en pacientes con falla renal, SOBREDOSIS
pueden competir con el glucurónido No existe experiencia en humanos que
del ácido micofenólico por la revelen los efectos de una sobre-
secreción tubular e incrementar sus dosificación con micofenolato mofetil.
niveles séricos. Puede afectar la En caso de ingestión accidental de
eficacia de los anticonceptivos orales. dosis elevadas, si es reciente, se re-
comienda vaciamiento gástrico,
CONTRAINDICACIONES/ carbón activado y un catártico salino,
PRECAUCIONES manejo sintomático y tratamiento de
Contraindicado en pacientes con soporte. Los niveles plasmáticos del
hipersensibilidad al medicamento o a ácido micofenólico podrían reducirse
los constituyentes de la formulación. interrumpiendo la circulación ente-
Como no se conoce la seguridad en el rohepática del metabolito glucurónido
embarazo, el uso en tales circuns- con colestiramina.
tancias debe limitarse a situaciones de
verdadera necesidad, en las que los INFORMACIÓN AL PACIENTE
beneficios potenciales superen al Administrar con el estómago vacío (1
riesgo para el feto. De no ser ese el hora antes o 2 horas después de las
caso, se debe practicar medidas o- comidas), procurando tomar la dosis
rientadas a evitar el embarazo antes siempre a la misma hora del día o de
de iniciar la terapia, durante la misma y la noche. No morder ni triturar la
hasta 6 meses después de finalizada. cápsula. No alterar la dosis o la
frecuencia de administración, ni
adecuada y permanente higiene bucal mándose en diversos productos, de
y dental. Notificar de inmediato al los cuales resulta más abundante el
médico si se presenta alguna ácido 6-tioúrico. Se excreta como
reacción o sintomatología inusual metabolitos y en muy escasa pro-
durante el tratamiento, en especial porción como fármaco intacto en la
cualquier malestar que sugiera la orina. Los efectos pueden persistir aún
posibilidad de una infección. Debe después de suspendida la terapia.
usar un método anticonceptivo eficaz Para la azatioprina, se estima una vida
media de 6-28 minutos y para la 6-MP
AZATIOPRINA de 38-114 minutos.
FARMACOLOGÕA
INDICACIONES
Derivado imidazólico de la 6-mercap-
Prevención del rechazo de órgano en
topurina (6-MP) con propiedades in-
transplante alogénico de riñón, en
munosupresoras. Aunque no se
combinación con otros inmunosu-
conoce bien su mecanismo de acción,
presores.
se cree que podría involucrar la
inhibición de la síntesis de ARN y
ADN, la incorporación de los análogos Iniciar con una dosis única de 3-5
de la tiopurina que produce daño del mg/kg/día por vía oral el mismo día L
ADN, bloqueo de los grupos SH por al- del transplante o 1-3 días antes del
quilación, y la 6-MP que actúa como transplante. En pacientes incapaces
antimetabolito de la purina. Hay la de tomar la medicación oral, se inicia
consecuente alteración de los cromo- el tratamiento por vía IV con el uso
somas, producción de proteínas frau- subsiguiente de tabletas (a la misma
dulentas, trastornos en el metabolismo dosis) después del período post-
celular, inhibición de la mitosis, operatorio. La dosis de mantenimiento
supresión de la hipersensibilidad es de 1-3 mg/kg/día.
mediada por células y alteración de la
producción de anticuerpos. REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensión. Gas-
FARMACOCIN…TICA trointestinales: Náusea, vómitos, pan-
Después de la administración oral, se creatitis, esteatorrea, diarrea, dolor
absorbe bien en el tracto gastroin- abdominal, úlceras bucales. Hemato-
testinal. Se une a las proteínas plas- lógicas: Leucopenia, mielosupresión,
máticas en un 30% y se distribuye anemia, trombocitopenia, inmunosu-
presión (posiblemente marcada), eo-
piel y de hígado, linfoma no-Hodgkin). dicamente la función hepática.
Reducir la dosis o suspender la terapia
INTERACCIONES en caso de una caída rápida del
La administración con inhibidores de contaje leu-cocitario o de alguna otra
la enzima convertidora de manifesta-ción que sugiera la
angiotensina puede causar anemia y posibilidad de mielodepresión. Tomar
leucopenia severa. El alopurinol puede las medidas necesarias a objeto de
inhibir el metabolismo de la azatioprina evitar las infec-ciones que, en caso de
e incre-mentar el riesgo de toxicidad. presentarse, pueden resultar fatales.
La azatioprina incrementa el riesgo de Durante el tratamiento se debe
infecciones cuando se administran suspender la lactancia.
vacunas de organismos vivos: Dis-
minuye la eficacia de los anticoagu- SOBREDOSIS
lantes orales y revierte el bloqueo Vaciamiento gástrico, carbón activado
neuromuscular de los relajantes mus- y catártico salino, si la ingestión es
culares no despolarizantes. Los reciente. Tratamiento sintomático y te-
aminosalicilatos aumentan el riesgo de rapia de soporte.
leucopenia. Con trimetropima/sul-
fametoxazol aumenta el riesgo de INFORMACI”N AL PACIENTE
toxicidad hematológica. El efecto En caso de molestias gastroin-
anticoagulante de la warfarina puede testinales, administrar el medicamento
ser reducido. en dosis divididas o tomarlo con las
comidas. Se recomienda practicar
CONTRAINDICACIONES/ medidas anticonceptivas durante el
PRECAUCIONES tratamiento. Evitar el contacto con
Contraindicada en pacientes con hi- multitudes y personas con enferme-
persensibilidad al fármaco, en el em- dades infecciosas. Notificar de
barazo y en individuos tratados previa- inmediato al médico si se presenta
mente con agentes alquilantes (ciclo- alguna reacción o sintomatología
fosfamida, clorambucilo o melfalán)
debido al elevado riesgo de desarrollo
de neoplasias. Se debe realizar una CICLOSPORINA
hematología completa semanalmente
FARMACOLOGÕA
durante el primer mes de tratamiento,
Polipéptido cíclico con propiedades
2 veces al mes durante el segundo y
in-munosupresoras. Suprime la
tercer mes, y luego una vez al mes (o
respues-ta inmune mediada por
más frecuentemente si hay aumento
que no se conoce bien su mecanismo después de la cirugía por 1-2
de acción se cree que podría invo- semanas y disminuir un 5% por
lucrar una inhibición de la proliferación semana hasta niveles de
y funciones de los linfocitos T, apa- mantenimiento de 5-10 mg/kg/día. Se
rentemente debido a la inhibición es- recomienda la deter-minación de los
pecífica y reversible de las fases G0 ó niveles sanguíneos de ciclosporina.
G1 del ciclo celular. La ciclosporina
también inhibe la producción y libe- REACCIONES ADVERSAS
ración de linfoquinas, incluyendo la Cardiovasculares: Hipertensión, ede-
interleukina-2 o el factor de creci- ma, falla cardiaca, arritmias y dolor
miento celular-1 (TCGF). anginoso. Gastrointestinales: Náu-
seas, vómito, anorexia, dolor abdomi-
FARMACOCIN…TICA nal, constipación, disfagia, úlcera
La absorción desde el tracto gas- gástrica, esofagitis e hiperplasia
trointestinal es variable e incompleta. gingival. Hematológicas: Leucopenia,
Después de la administración oral, linfadenopatía, anemia y complica-
alcanza niveles séricos pico a las 3,5 ciones tromboembólicas. Hepáticas:
horas. Los alimentos alteran su ab- Aumento de los niveles de las enzimas
sorción. Se distribuye en un 33-47% hepáticas y de la bilirrubina. Neu-
en plasma, 4-9% en los linfocitos, 5- rológicas: Temblor, convulsiones, L
12% en los granulocitos y 41-58% en cefalea, parestesia, confusión,
los eritrocitos. A concentraciones ele- neuropatías, vértigo, mareos, ansie-
vadas se satura la captación por los dad, nerviosismo y somnolencia.
leucocitos y los eritrocitos. Se une a las Reacciones de hipersensibilidad:
proteínas plasmáticas en un 90%, Hiperpigmentación, erupción, prurito,
primariamente a las lipoproteínas. Se urticaria, dermatitis, eczema, acné,
metaboliza extensamente en el foliculitis, angioedema y anafilaxis.
hígado. Se elimina principalmente por Renales: Aumentos del BUN y de la
la bilis y en escasa proporción (6%) creatinina sérica, disuria, hematuria,
por la orina, menos de 1% como falla renal, urgencia e incontinencia
fármaco intacto. La vida media de urinaria. Respiratorias: Infecciones,
eliminación en fase terminal es de 8- disnea, faringitis, tos, bronquitis y
19 horas. broncoespasmo. Otras: Alteraciones
de la glicemia, sudoración, trastornos
INDICACIONES oculares y auditivos, artralgia, sín-
En combinación con otros inmuno- drome gripal, infecciones bacterianas,
virales y micóticas, fiebre, rubor,
niveles sanguíneos y la eficacia de la la función renal, hepática y hemato-
ciclosporina, dando lugar a la lógica, así como la presión arterial.
posibilidad de rechazo del órgano Se debe tomar medidas orientadas a
transplantado. El diltiazem, la eri- evitar infecciones. Debe suspenderse
tromicina, la nicardipina, el verapami- la lactancia durante el tratamiento.
lo, el danazol, la bromocriptina, los
antimicóticos imidazoles, la metil- SOBREDOSIS
testosterona, los anticonceptivos Vaciamiento gástrico, carbón activado
orales, el imipenem-cilastatina, el jugo y catártico salino, si la ingestión es
de toronja y la metoclopramida pueden reciente (debido a su lenta absorción
aumentar los niveles séricos de se puede practicar el vaciamiento gás-
ciclosporina y el riesgo de reacciones trico, aún después de 2 horas de su
adversas. La asociación con amfo- ingestión). Tratamiento sintomático y
tericina B, aminoglicósidos, trimeto- terapia de soporte. La ciclosporina no
prima/sulfametoxazol, AINEs, cime- es dializable.
tidina, ranitidina y melfalán, aumenta el
riesgo de nefrotoxicidad. El uso con INFORMACI”N AL PACIENTE
azatioprina, corticosteroides, verapa- No alterar la dosis ni suspender el
milo y ciclofosfamida incrementa la tratamiento sin el consentimiento del
inmunosupresión y la posibilidad de médico. Tomar la dosis a intervalos re-
infección. La combinación con gulares, siempre a la misma hora cada
metilprednisolona puede conducir a día. En caso de usar la solución oral,
convulsiones. La ciclosporina puede se puede diluir con jugo de naranja o
reducir la depuración de la predni- de manzana a temperatura ambiente y
solona, la digoxina y la lovastatina. enjuagar después el vaso con el
Con los diuréticos ahorradores de mismo vehículo, a fin de ingerir la
potasio puede provocar hiperpota- dosis completa. Evitar el jugo de
semia. Puede disminuir la respuesta toronja. Durante el tratamiento es de
inmunológica a las vacunas de vital importancia asistir al control
organismos vivos. Ha ocurrido miositis periódico. Evitar el contacto con
cuando se administra con lovastatina; multitudes y personas con
hipertrofia gingival frecuente con enfermedades infeccio-sas. Consultar
nifedipino. al médico antes de usar algún otro
medicamento durante la terapia. Se
CONTRAINDICACIONES/ recomienda practicar medi-das
PRECAUCIONES anticonceptivas durante el trata-
Contraindicada en casos de hiper- miento. Notificar de inmediato al mé-
M01 PRODUCTOS ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUM¡TICOS
Celecoxib
Cloroquina* (Antiinflamatorio y Antirreumático)
Diclofenaco (Diclofenac Sódico) (Sistémico)
Ibuprofeno
Indometacina
Ketoprofeno
Nimesulida
M03 MIORRELAJANTES
Bromuro de Vecuronio
M SISTEMA M⁄SCULO-ESQUEL…TICO
Suxametonio (Succinilcolina)
Tiocolchicósido
M04 PREPARADOS ANTIGOTOSOS

Alopurinol
Colchicina
M05 DROGAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ”SEAS

Ácido Alendrónico (Alendronato Sódico)

CELECOXIB REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Taquicardia, agra-
FARMACOLOGÍA
vamiento de la hipertensión, pal-
Antiinflamatorio no esteroideo deri-
pitaciones. Gastrointestinales: Dolor
vado del pirazol, que posee un grupo
abdominal, diarrea, dispepsia, flatu-
sulfonamida y una sustitución diaril en
lencia, náusea, reflujo gastroeso-
su estructura. Ejerce una actividad
fágico, sangrado gastrointestinal.
antiinflamatoria, analgésica y anti-
Hematológicas: Anemia, epistaxis,
pirética que parece ser debida a la
trombocitopenia, equimosis. Hepáti-
inhibición selectiva de la isoenzima
cas: Aumento de los niveles de las
ciclooxigenasa 2 (COX-2) que
aminotransferasas, hepatitis, insufi-
interviene en la síntesis de prosta-
ciencia hepática. Neurológicas: Ma-
glandinas. No inhibe la ciclooxigenasa
reos, cefalea, insomnio, vértigo, neu-
1 (COX-1).
ralgia, neuropatía. Reacciones de
FARMACOCINÉTICA hipersensibilidad: Reacciones alérgi-
Genera concentraciones séricas pico cas. Respiratorias: Rinitis, sinusitis,
a las 3 horas de la administración por infección del tracto respiratorio su-
vía oral de una dosis única y una perior. Otras: Dolor de espalda, farin-
concentración al estado estable a los 5 gitis, edema periférico, erupciones de
días con la administración de dosis la piel, calambres musculares, foto-
múltiples. Se une a las proteínas sensibilidad, pérdida de la audición,
plasmáticas en un 97%. Se metaboliza alopecia.
en el hígado a través del sistema del
M
INTERACCIONES
citocromo P450 y se elimina como
Ver: DICLOFENACO. El fluconazol
metabolitos inactivos, y menos del 3%
puede incrementar los niveles plas-
como fármaco intacto, en un 57% en
máticos del celecoxib.
las heces y en 27% en la orina. La vida
media de eliminación es de 11 horas. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
INDICACIONES Ver: DICLOFENACO.
Tratamiento sintomático de condi-
CLOROQUINA
ciones inflamatorias como osteoartritis
y artritis reumatoidea y alivio del dolor (Antiinflamatorio y Antirreum·tico)
de intensidad leve a moderada.
FARMACOLOGÍA
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN El mecanismo de acción en la terapia
Se administra por vía oral. La dosis de la artritis reumatoidea es desco-
nocido. La evidencia experimental CONTRAINDICACIONES/
revela que el medicamento tiene PRECAUCIONES
propiedades antiinflamatorias. Estu- Ver: CLOROQUINA en la sección de
dios con cÈlulas de mamÌferos de- PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS.
muestran que posee actividad antihis-
SOBREDOSIS
tamÌnica, antiserotonÌnica e Ver: CLOROQUINA en la sección de
inhibidora del efecto de las PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS.
prostaglandinas, presumiblemente por
inhibiciÛn de la conversiÛn de ·cido INFORMACIÓN AL PACIENTE
araquidÛnico en prostaglandina F2. Ver: CLOROQUINA en la sección de
Estudios in vitro indican que inhibe la
DICLOFENACO (DICLOFENAC SÓDICO)
(SistÈmico)
quimiotaxis en leucocitos
polimorfonucleares, macrÛ-fagos y
eosinÛfilos.
FARMACOLOGÍA
FARMACOCINÉTICA Antiinflamatorio no esteroideo deri-
Ver: CLOROQUINA en la sección de vado del ácido fenilacético, con
PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS actividad analgésica, antiinflamatoria
(antimaláricos). y antipirética. Su acción parece
debida, al menos en parte, a la
INDICACIONES inhibición de la síntesis de
Como alternativa a las sales de oro o a
prostaglandinas por inac-tivación de
la penicilamina en el tratamiento de la
las isoenzimas ciclooxi-genasa-1
artritis reumatoidea en pacientes que
(COX-1) y ciclooxigenasa-2 (COX-2).
no responden a los AINEs.
FARMACOCINÉTICA
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN Se absorbe rápida y completamente
Se administra por vía oral. Las dosis
en el tracto gastrointestinal, aunque la
se expresan en términos de
biodisponibilidad se reduce a un 50-
cloroquina base. La dosis
60% por el efecto metabólico de
recomendada en adultos es de 150
primer pasaje. Por vía oral, genera
mg/día, hasta control de la patología
niveles plasmáticos pico en
según criterio médico. Por lo general,
aproximadamente 1 hora, mientras
genera una respuesta terapéutica a
que por inyección IM, las
las 4-6 semanas.
concentraciones máximas se logran
en 10-20 minutos. Se une a las
REACCIONES ADVERSAS
proteínas plasmáticas en un 99% y se
mándose en productos con actividad aminotransferasas, ictericia y hepa-
farmacológica débil algunos e titis. Neurológicas: Cefalea, mareo,
inactivos otros, que se excretan en la fatiga, desvanecimiento, depresión,
orina en un 65% y en un 35% por las insomnio, ansiedad e irritabilidad.
heces. La vida media de eliminación Reacciones de hipersensibilidad:
es de 1,2-2 horas y se prolonga en Erupción, prurito, dermatitis, fotosen-
pacientes con insuficiencia renal sibilidad, eritema multiforme, síndro-
severa. me de Stevens-Johnson, angioedema,
broncoespasmo, reacciones anafilac-
INDICACIONES toides y anafilaxis. Renales: Aumento
Tratamiento sintomático de condicio- del BUN y de la creatinina sérica, falla
nes inflamatorias como osteoartritis y renal aguda, proteinuria, síndrome
artritis reumatoidea y alivio del dolor de nefrótico, infección del tracto urinario,
intensidad leve a moderada. cálculos renales, oliguria e hipona-
tremia. Respiratorias: Asma, neumo-
Se administra por vía oral, IM e IV. La nía y bronquitis. Otras: Alopecia,
dosis usual en adultos para el manejo acné, disminución de la agudeza
de la artritis reumatoidea es 150-200 visual, visión borrosa, epistaxis,
mg/día por vía oral divididos en 2-3 cambios en la visión de colores, tinitus
dosis. En la osteoartritis: 100-150 y pérdida de la audición.
mg/día por vía oral, divididos en 2-3
INTERACCIONES
dosis. Como analgésico en
Los AINEs pueden aumentar los M
condiciones dolorosas no articulares:
niveles plasmáticos y la consecuente
100 mg por vía oral, seguido por 50
toxicidad del metotrexato, del litio y de
mg cada 8 horas, o 75 mg IM dos veces
la digoxina. Puede disminuir la ac-
al día, o 1 mg/kg administrado por
tividad de los inhibidores de la enzima
bolo IV o por infusión lenta.
convertidora de angiotensina y de los
bloqueantes de los receptores beta-
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Edema periférico, adrenérgicos, aumentar la nefrotoxi-
dolor anginoso, hipertensión e insu- cidad de la ciclosporina y reducir el
ficiencia cardiaca congestiva. Gas- efecto natriurético de los diuréticos de
trointestinales: Náuseas, vómito, dia- asa. La combinación con otros AINEs
rrea, faringitis, constipación, dispep- aumenta el riesgo de sangramiento y
sia, dolor abdominal, gastritis, úlcera de falla renal. Los corticosteroides y el
péptica, perforación y hemorragia consumo elevado de alcohol

la insulina e hipoglicemiantes orales. tratamiento de soporte.
Puede aumentar los niveles plas-
máticos de la fenitoína. INFORMACI”N AL PACIENTE
Evitar el consumo de alcohol durante
CONTRAINDICACIONES/ el tratamiento. Informar al médico si se
PRECAUCIONES presenta alguna reacción o sintoma-
Contraindicado en casos de tología inusual durante la terapia, en
hipersensibilidad al medicamento o a especial: Malestar gastrointestinal,
otros AINEs y en pacientes con úlcera sangrado anormal y/o heces negras.
péptica activa, enfermedad hepática En caso de erupción generalizada,
y/o renal severa. Usar con precaución dificultad respiratoria e inflamación de
en pacientes con historia de úlcera los párpados, de los labios o de la
péptica, trastornos de coagulación, nariz, suspender el tratamiento y
alteración de la función renal y/o he- notificar al médico. Instruir al paciente
pática leve a moderada, asma, insu- acerca de la importancia de notificar de
ficiencia cardiaca congestiva, hiper- inmediato la ocurrencia de náuseas,
tensión y, en general, en aquellas
IBUPROFENO
condiciones que pueden agravarse
por retención o sobrecarga de fluidos.
Durante el tratamiento se debe vigilar FARMACOLOGÍA
periódicamente la función hepática, Antiinflamatorio no esteroideo deri-
renal y hematológica. Los pacientes vado del ácido propiónico. El me-
geriátricos resultan muy susceptibles a canismo de acción es similar al
los efectos adversos de los AINEs y, descrito para el diclofenaco sódico
por lo general, padecen enfermedades (ver: DICLOFENACO).
que pueden ser afectadas o agravadas
por el uso de estos medicamentos. En FARMACOCINÉTICA
el embarazo, se recomienda limitar su Se absorbe en un 80% en el tracto
empleo a situaciones de verdadera gastrointestinal alcanzando concen-
necesidad en las que los beneficios traciones séricas pico en 1-2 horas.
potenciales a la madre superen a los En niños, la respuesta antipirética se
riesgos para el feto. Se debe evitar en evidencia a los 60 minutos y se
embarazos a término dado que mantiene por 6-8 horas. Se une en un
podría inhibir las contracciones 99% a las proteínas plasmáticas y se
uterinas, inducir complicaciones distribuye ampliamente a los tejidos y a
hemorrágicas y provocar el cierre los fluidos corporales. Se metaboliza
prematuro del ducto arterioso en el en el hígado transformándose en
la orina. La excreción es casi completa INDOMETACINA
en 24 horas. Tiene una curva bifásica FARMACOLOGÍA
de eliminación plasmática con una Antiinflamatorio no esteroideo de-
vida media de aproximadamente 2 rivado del ácido indolacético. El
horas. mecanismo de acción es similar al
descrito para el diclofenaco sódico
INDICACIONES
(ver: DICLOFENACO).
ciones inflamatorias como osteoartri-
FARMACOCINÉTICA
tis, artritis reumatoidea y artritis juvenil,
como analgésico para el alivio del
en el tracto gastrointestinal, alcan-
dolor de intensidad leve a moderada y
zando una concentración sérica pico
como antipirético para el manejo de la
en 2 horas. Se une en un 99% a las
fiebre en niños de 6 meses a 12 años
proteínas plasmáticas y se distribuye
de edad.
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN corporales, lográndose una concen-
Se administra por vía oral. tración en líquido sinovial equivalente
- Artritis reumatoidea y osteoartritis en a un 20% de la plasmática. Se meta-
adultos: 300-800 mg 3-4 veces al boliza en el hígado a productos
día. No exceder 3,2 g diarios. inactivos que se excretan, junto a un
- Artritis reumatoidea juvenil: 30-40 1,5% del fármaco intacto, en un 60%
mg/kg/día divididos en 3-4 dosis. por la orina y 33% por las heces. La
M
- Dolor de intensidad leve a mo- vida media de eliminación es de 4,5
derada: 200-400 mg cada 4-6 horas, horas.
según sea necesario.
- Fiebre en niños: 5-10 mg/kg cada 6- INDICACIONES
8 horas, según sea necesario.
ciones inflamatorias como la artritis
REACCIONES ADVERSAS reumatoidea, osteoartritis y espon-
Ver: DICLOFENACO. dilitis anquilosante y para el alivio del
dolor de intensidad leve a moderada.
INTERACCIONES
Ver: DICLOFENACO. RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
CONTRAINDICACIONES/ usual en adultos es de 25 mg 2-3 veces
PRECAUCIONES al día, con comida o con antiácido. En
Ver: DICLOFENACO. caso necesario, se puede incrementar
INTERACCIONES RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Ver: DICLOFENACO. La dosis usual por vía oral en adultos
es: 75 mg 3 veces al día o 50 mg 4
CONTRAINDICACIONES/ veces al día. Dosis máxima: 300
PRECAUCIONES
mg/día. Por vía IV: 100-300 mg/día
Ver: DICLOFENACO.
en dosis divididas y administradas
cada 8-12 horas por un máximo de 48
SOBREDOSIS
Ver: DICLOFENACO. horas.
INFORMACI”N AL PACIENTE REACCIONES ADVERSAS

Ver: DICLOFENACO.
KETOPROFENO
INTERACCIONES
FARMACOLOGÍA Ver: DICLOFENACO.
Antiinflamatorio no esteroideo deriva-
do del ácido propiónico. El mecanismo CONTRAINDICACIONES/
de acción es similar al descrito para el PRECAUCIONES
diclofenaco sódico (ver: DICLOFENA- Ver: DICLOFENACO.
CO).
SOBREDOSIS
FARMACOCINÉTICA NIMESULIDA
Se absorbe en un 90% en el tracto
gastrointestinal alcanzando niveles FARMACOLOGÍA
plasmáticos pico en 0,5 a 2 horas y Antiinflamatorio no esteroideo con un
produciendo una respuesta analgé- grupo sulfonanilida en su estructura.
sica en 30 minutos, la cual persiste por Ejerce una actividad antiinflamatoria,
4-6 horas. Se une en un 99% a las analgésica y antipirética que parece
proteínas plasmáticas y se distribuye ser debida, al menos en parte, a la
ampliamente a los tejidos y fluidos inhibición selectiva de la isoenzima
corporales. Se metaboliza en el ciclooxigenasa 2 (COX-2) que inter-
hígado transformándose en viene en la síntesis de prostaglandi-
productos inactivos que se excretan en nas. Además, inhibe la liberación de
un 50-90% por la orina y 1-8% por las histamina in vivo e in vitro.
es de 1-4 horas y se prolonga en FARMACOCINÉTICA
pacientes con alteración de la función Después de la administración oral, se
renal. absorbe a la circulación sistémica
alcanzando concentraciones séricas
metaboliza en el hígado casi en su polarizante. Compite con la acetilco-
totalidad y se excreta como meta- lina por sus sitios receptores en la
bolitos en un 50-60% en la orina y en unión neuromuscular de la placa mo-
un 18-36% en las heces. La vida media tora, impidiendo la interacción de la
de eliminación es de 1,8-5,2 horas. acetilcolina con los receptores nicotí-
nicos y, en consecuencia, la actividad
INDICACIONES
colinérgica sobre el músculo, provo-
cando una parálisis transitoria. No
ciones inflamatorias, del dolor de
ejerce actividad agonista sobre los
intensidad leve a moderada y de la
fiebre. receptores ni altera el potencial de
reposo de la placa motora.
Se administra por vía oral. La dosis FARMACOCIN…TICA
usual en adultos es de 100-200 mg 2 DespuÈs de la administraciÛn IV pro-
veces al día. duce un efecto inicial en 1 minuto, que
se hace máximo a los 3-5 minutos. La
REACCIONES ADVERSAS duración del bloqueo bajo anestesia
Gastrointestinales: Pirosis, dolor epi-
con tiopental, óxido nitroso y fentanilo
gástrico, náusea, vómito, diarrea. He-
es de 25-30 minutos y de 30-40 minu-
páticas: Hepatitis aguda. Neuro-
tos con halotano. La administración
lógicas: Vértigo, hiperexcitabilidad,
repetida de dosis de mantenimiento no
decaimiento. Reacciones de hiper-
tiene un efecto acumulativo apreciable M
sensibilidad: Erupciones, prurito, eri-
tema, lesiones purpúricas. Otras: en la duración del bloqueo neuromus-
Diaforesis. cular. Se une a las proteínas plasmáti-
cas en un 60-90% y se distribuye
INTERACCIONES rápidamente al espacio extracelular.
Ver: DICLOFENACO. Se metaboliza por desacetilación
transformándose en metabolitos hi-
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES droxilados, activos e inactivos que se
Ver: DICLOFENACO. excretan principalmente por la bilis y
en escasa proporción por la orina. Su
BROMURO DE VECURONIO
eliminación es bifásica, con una vida
media en fase terminal de 30-80
FARMACOLOGÕA minutos.
Bloqueante neuromuscular no des-
en adultos de 0,08-0,1 mg/kg produce la recuperación; aunque reciben dosis
condiciones adecuadas de intubación similares a las de los adultos,
en 2,5-3 minutos. Bajo anestesia posiblemente la frecuencia de las
balanceada el bloqueo neuromuscular dosis de mantenimiento es menor.
clínicamente requerido dura entre 25-
30 minutos, con recuperación del 25% REACCIONES ADVERSAS
en 25-40 minutos y del 95% en 45-65 Las reacciones más comunes son
minutos. Cuando se usa en combi- extensión del efecto farmacológico e
nación con anestésicos generales incluyen: Debilidad o parálisis de
que potencian su acción bloqueante músculos esqueléticos, insuficiencia
(enflurano, halotano o isoflurano), la respiratoria y apnea; esta última más
dosis inicial debe reducirse en factible con el uso simultáneo de
alrededor de un 15% (0,06-0,085 agentes depresores del SNC. Se han
mg/kg), si es administrado más de 5 reportado casos poco frecuentes de
minutos después de los anestésicos. broncoespasmo, hipotensión, taqui-
Cuando se usa después de la succi- cardia, eritema y urticaria.
nilcolina, debe administrarse en dosis
inicial de 0,005-0,06 mg/kg con INTERACCIONES
El uso concurrente de anestésicos
anestesia balanceada y de 0,04-0,06
halogenados, succinilcolina, amino-
mg/kg con anestesia por inhalación.
glicósidos, polimixina B, clindamicina,
La dosis usual de mantenimiento en
lincomicina, quinina, quinidina,
procedimientos prolongados con
procainamida, bloqueantes de los
anestesia balanceada es de 0,01-
receptores beta-adrenérgicos, lido-
0,015 mg/kg y en pacientes con
caína (en dosis altas), litio, diuréticos
anestesia por inhalación 0,008-0,012
tiazida, furosemida, tetraciclinas,
mg/kg. La primera dosis de mante-
amfotericina B, inhibidores de la
nimiento se requiere a los 25-40
anhidrasa carbónica, sulfato de mag-
minutos y las dosis subsiguientes a
nesio y corticosteroides puede incre-
intervalos de 12-15 minutos con anes-
mentar y/o prolongar el bloqueo
tesia balanceada, o más prolongados
neuromuscular y dificultar la recupe-
con la anestesia por inhalación. El
ración del paciente.
bloqueo también puede mantenerse
con la infusión continua de 0,8-1,2
CONTRAINDICACIONES/
mcg/kg/minuto iniciada a los 20-40 PRECAUCIONES
minutos de la dosis inicial. En niños Contraindicado en pacientes con
mayores de 10 años, administrar la hipersensibilidad al medicamento y/o a
hepática y/o renal, enfermedad FARMACOCINÉTICA
cardiovascular, obesidad, edema, Después de la administración IV,
miastenia gravis u otras enfermedades produce relajación muscular completa
neuromusculares, trastornos hidro- en 0,5-1 minuto, la cual persiste por 2-
electrolíticos y debilidad. Los pacien- 3 minutos y desaparece por completo
tes quemados pueden desarrollar a los 10 minutos. Con la
resistencia a los bloqueantes neu- administración IM se inicia el efecto a
romusculares no despolarizantes. El los 2-3 minutos y perdura por 10-30
uso en el embarazo debe limitarse a minutos. Es metabolizada
circunstancias en las que resulte es- rápidamente por la enzima
trictamente necesario. Durante su uso pseudocolinestarasa a
se debe suspender la lactancia. succinilmonocolina y colina. Una
fracción de la succinilmonocolina es
SOBREDOSIS excretada en la orina y el resto
Manejo sintomático y terapia de so- transformado por hidrólisis alcalina en
porte. Mantener permeable la vía succinato y colina. Un 10% de la dosis
aérea con ventilación asistida o se elimina en la orina como fármaco
controlada. Soporte cardiovascular intacto y el resto como metabolitos.
con posición Trendelenburg, fluido-
terapia IV y, en caso necesario, fár- INDICACIONES
macos vasopresores. La reversión del Como relajante muscular en proce-
bloqueo puede requerir el uso de dimientos quirúrgicos de corta dura-
inhibidores de colinesterasa como M
ción.
neostigmina, piridostigmina o edro-
SUXAMETONIO (SUCCINILCOLINA)
Se administra por vía IV.
- Para procedimientos cortos en
FARMACOLOGÕA
Bloqueante despolarizante de la unión adultos: 0,3-1,1 mg/kg en 10-30
neuromuscular de acción ultracorta. segundos. En niños: 1-2 mg/kg IV.
Compite con la acetilcolina por los En caso necesario administrar
sitios receptores nicotínicos en la dosis adicionales, según la
unión neuromuscular produciendo respuesta del paciente.
despolarización persistente (por - Para procedimientos prolongados
en adultos: Infusión IV de 0,5-10
resistencia a la acción de la
mg/min. La infusión continua no es
acetilcolinesterasa) y la consecuente
recomendable en niños.
relajación muscular.
intragástrica, salivación excesiva. nación con glicósidos digitálicos
Reacciones de hipersensibilidad: puede provocar arritmia. El atracurio y
Erupciones, anafilaxis. Respiratorias: el mivacurio pueden producir antago-
Apnea o depresión respiratoria, nismo de la actividad bloqueante del
especialmente en pacientes con suxametonio. La furosemida puede
actividad deficiente de la pseudo- causar alteraciones del bloqueo
colinesterasa. Otras: Aumento de la neuromuscular. La melatonina
presión intraocular, hipertermia potencia los efectos bloqueantes de la
maligna, fasciculaciones musculares, succinilcolina.
dolor muscular post-operatorio,
rabdomiolisis (con posible falla renal CONTRAINDICACIONES/
aguda mioglobinúrica, salivación PRECAUCIONES
excesiva e hiperpotasemia).
hipersensibilidad al fármaco, trastor-
INTERACCIONES nos genéticos de la pseudocolineste-
La administración con agentes que rasa, glaucoma de ángulo cerrado,
reducen la actividad de la pseu- historia personal o familiar de
docolinestarasa plasmática como: hipertermia maligna e historia de
neostigmina, piridostigmina, edro- miopatías asociadas a niveles
fonio, ciclofosfamida, anticonceptivos séricos elevados de la creatina
orales, prednisona, prednisolona, quinasa. Usar con precaución en
trimetafán, fenelzina, fenotiazinas, pacientes con enfermedad
tiotepa, fisostigmina e inhibidores de hepatocelular, deshi-dratación,
la MAO puede potenciar el efecto del anemia severa, quema-duras, cáncer,
suxametonio y causar apnea e, enfermedades del colágeno y
inclusive, la muerte. La procaína mixedema, ya que estas condiciones
compite con el suxametonio por la se asocian con reduccio-nes de la
pseudocolinesterasa y su uso conjunto concentración y/o actividad de
puede provocar apnea prolongada. pseudocolinesterasa. También se
Agentes como la promazina, apro- debe usar con cautela en pacientes
tinina, oxitocina, aminoglicósidos, que se recuperan de traumas severos
vancomicina, colistina, polimixina B, o con desbalances electrolíticos,
lincomicina, clindamicina, opiáceos, hiperpotasemia, paraplejia, desnerva-
procainamida, quinidina, quinina, ción músculo-esquelética, enfer-
terbutalina, lidocaína (dosis medad neuromuscular distrófica o
elevadas), bloqueantes de los degenerativa y durante la cirugía
receptores beta-adrenérgicos, litio, ocular. El uso en el embarazo debe
SOBREDOSIS ambos casos) por 24 horas. Una vez
La sobredosificación causa bloqueo en la sangre se une a las proteínas
neuromuscular más allá del tiempo plasmáticas en un 13% y se distribuye
necesario para la cirugía y la a los tejidos. No se conoce bien su
anestesia, que puede conducir a de- metabolismo. Se elimina intacto y
bilidad músculo-esquelética severa, como metabolitos principalmente por
disminución de la reserva respiratoria la bilis y en un 20% por vía renal. La
y apnea. El tratamiento consiste en vida media de eliminación es de 3-5
establecer y/o mantener funcional la horas.
vía aérea y suministrar respiración
artificial con oxígeno hasta recu- INDICACIONES
peración de la respiración Estados de espasticidad o contractura
espontánea. No se debe intentar de la musculatura esquelética.
revertir la intoxicación con
neostigmina o me-dicamentos REGIMEN DE DOSIFICACION
Se administra por vía oral e IM. La
TIOCOLCHICÓSIDO
dosis por vía oral es de 4 mg 4 veces
al día y por vía IM 4 mg 2 veces
FARMACOLOGÕA diarias.
Análogo glucosulfurado de la
colchicina con propiedades relajantes REACCIONES ADVERSAS
de la musculatura esquelética. Posee Son por lo general leves en intensidad
afinidad selectiva por los receptores y asociadas, la mayoría de las veces, M
del ácido gamma-aminobutírico a la inyección IM. Se han descrito
(GABA). Produce acciones similares a casos poco frecuentes de hipotensión,
las del GABA y a las de la glicina. agitación, decaimiento, gastralgia,
Aunque no se conoce con precisión su náuseas, diarrea, pirosis y eritema.
mecanismo de acción, se postula que
INTERACCIONES
podría ser el resultado de una
activación directa del receptor del
GABA a nivel espinal. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
FARMACOCIN…TICA Contraindicado en pacientes con
Luego de su administración por vía hipersensibilidad al producto y en la
oral o IM se absorbe rápidamente miastenia gravis. Usar con precaución
hacia la circulación sistémica. en pacientes con hipotonía muscular

de soporte. fármaco se elimina intacto por las
heces en 48-72 horas. La vida media
INFORMACIÓN AL PACIENTE de eliminación del alopurinol es de 1-3
Informar al médico si se presenta horas y la del oxipurinol 18-30 horas.
INDICACIONES
ALOPURINOL Tratamiento de la gota. Prevención de
FARMACOLOGÕA la hiperuricemia, de los depósitos
El alopurinol actúa sobre el ca- tisulares de uratos y de la nefropatía
tabolismo de las purinas sin alterar la por ácido úrico asociada a trastornos
biosíntesis. Siendo un análogo neoplásicos mieloproliferativos. Cál-
estruc-tural de hipoxantina, disminuye culos renales de oxalato de calcio y de
las concentraciones séricas y ácido úrico recurrentes.
urinarias de ácido úrico por inhibición
de la xantino-oxidasa, enzima que
Se administra por vía oral,
cataliza la conversión de hipoxantina
usualmente como dosis única
en xantina y ésta en ácido úrico.
después de las comidas. Si la
cantidad a administrar diariamente
FARMACOCIN…TICA
Se absorbe en un 80-90% en el tracto excede los 300 mg, administrar en
gastrointestinal alcanzando concen- dosis divididas.
traciones plasmáticas pico en 2-6 - Gota: Iniciar con 100 mg/día e
horas. El efecto reductor de los niveles incrementar 100 mg/semana hasta
séricos de urato se observa a las 24- lograr una concentración sérica
48 horas y se hace máximo después de uratos inferior a 6 mg/dl o
de 1-3 semanas. Se distribuye alcanzar una dosis máxima de 800
ampliamente en los líquidos tisulares, mg/día. La dosis usual en caso de
excepto en el cerebro donde las gota moderada es de 200-300
c o n c e n t r a c i o n e s s o n mg/día y, en casos severos, 400-
aproximadamente el 50 % de las 600 mg/día. Una vez alcanzada la
alcanzadas en otros tejidos. No se concen-tración sérica deseada de
une a las proteínas plasmáticas. Es uratos, se debe reducir la dosis a
metabolizado por acción de la xantino- 300 mg/día.
- Trastornos neoplásicos mielopro-
oxidasa a oxipurinol y posteriormente
liferativos: En adultos 600-800
conjugado, junto con alopurinol
mg/día 1-2 días antes de iniciar la
intacto, a sus respectivas formas de
- C·lculos renales: Iniciar con 200- probenecid y la ciclosporina, incre-
300 mg/día y ajustar poste- mentando el riesgo de toxicidad. El uso
riormente en función de los valores en combinación con ampicilina o
de ácido úrico en orina de 24 horas. amoxicilina aumenta la incidencia de
urticaria. Los diuréticos tiazídicos y el
REACCIONES ADVERSAS ácido etacrínico aumentan la concen-
Cardiovasculares: Angeítis necroti- tración sérica de oxipurinol, principal
zante. Gastrointestinales: Náusea, metabolito del alopurinol. La
vómitos, diarrea, dolor abdominal, combinación con trimetoprima/sulfa-
gastritis, pérdida o perversión del metoxazol puede provocar trombo-
gusto. Hematológicas: Agranulo- citopenia. Puede aumentar el efecto
citosis, anemia, anemia aplásica, del dicumarol. Los diuréticos
trombocitopenia, leucopenia, leuco- tiazídicos aumentan la toxicidad del
citosis, eosinofilia. Hepáticas: alopurinol. El diazóxido y la
Aumento de los niveles de la fosfatasa pirazinamida au-mentan los niveles
alcalina, ALT y AST; hepatitis, necrosis sanguíneos del ácido úrico. Aumenta
hepática, hepatomegalia, ictericia el efecto hipoglicemiante de la
colestásica. Reacciones de hiper- cloropropamida. Los agentes
sensibilidad: Erupción (usualmente acidificantes de la orina (cloruro de
maculopapular), dermatitis exfoliativa, amonio, ácido ascórbico, fosfato de
urticaria y lesiones purpúricas, eritema potasio o de sodio) aumentan la
multiforme, vasculitis por hipersen- formación de cálculos. El alcohol
sibilidad. Renales: Insuficiencia renal,
M
disminuye la eficacia del alopurinol ya
uremia, obstrucción ureteral bilateral. que aumenta los niveles de ácido
Neurológicas: Somnolencia, cefalea, úrico.
parestesia, neuropatía periférica,
neuritis. Otras: Epistaxis, furunculosis CONTRAINDICACIONES/
severa de la nariz, ictiosis, alopecia, PRECAUCIONES
necrólisis epidérmica tóxica, artralgia, Contraindicado en pacientes con
equimosis, fiebre, miopatía, hipersensibilidad al medicamento.
escalofrío. Dado que el alopurinol puede au-
mentar la frecuencia de los ataques de
INTERACCIONES gota durante los primeros 6-12 meses
Dosis elevadas de alopurinol inhiben el de la terapia, se debe combinar con
metabolismo oxidativo de la dosis profilácticas de colchicina
azatioprina y la mercaptopurina, au- durante los 3-6 primeros meses de
mentando la posibilidad de sus efectos
para asegurar una diuresis adecuada. Tiene un efecto profiláctico supresor
Se debe procurar lograr una orina que ayuda a reducir la incidencia de los
neutra o ligeramente alcalina. ataques agudos y a aliviar el dolor
residual y la incomodidad que a veces
SOBREDOSIS sufren los pacientes con gota.
y catártico salino, si la ingestión es FARMACOCIN…TICA
reciente. Manejo sintomático y terapia Después de la administración oral, se
de soporte. Tanto el medicamento absorbe bien en el tracto gastroin-
como su metabolito son removibles testinal. Se distribuye rápidamente a
por diálisis peritoneal y por hemo- diversos tejidos como el riñón, el
diálisis. bazo, los leucocitos (donde se
concentra) y el hígado. En el hígado
INFORMACI”N AL PACIENTE es parcial-mente metabolizada (por
El medicamento puede alterar la desace-tilación) y de allí, por vía
capacidad del paciente para realizar biliar, reingresa nuevamente al
actividades que requieren alerta intestino como fármaco intacto y como
mental, concentración y destreza me-tabolitos, desde donde se
motriz. Es mejor tolerada si se ingiere reabsorbe pasando otra vez a la
después de las comidas. Ingerir circulación sistémica; lo cual explica
que las concentraciones plasmáticas
COLCHICINA
del fármaco y sus metabolitos declinen
1-2 horas después de la
administración oral y luego vuelvan a
FARMACOLOGÕA
Agente con actividad antigotosa y aumentar. El fármaco intacto y sus
efecto antiinflamatorio débil. No tiene metabolitos se excretan, en su
acción analgésica ni afecta la mayoría, en las heces y, en menor
excreción urinaria o la concentración proporción, en la orina. La vida media
sérica de ácido úrico. Aunque no se de eliminación plasmática es de 20
conoce con precisión su mecanismo minutos, mientras que en los
de acción, se postula que reduce la leucocitos es de 60 horas.
respuesta inflamatoria a la deposición
INDICACIONES
de cristales de urato de sodio en los
Alivio del ataque de artritis gotosa
tejidos articulares, probablemente por
aguda y manejo profiláctico de la ar-
inhibición del metabolismo, la mo-
tritis gotosa recurrente.
vilidad, la quimiotaxis y otras funciones
La cantidad total diaria se ubica en el la profilaxis con la colchicina. La fe-
rango de 4-8 mg y el ataque debe nilbutazona aumenta el riesgo de
desaparecer en 48-72 horas. leucopenia y trombocitopenia.
- Tratamiento profiláctico de la artritis
gotosa recurrente en pacientes con CONTRAINDICACIONES/
al menos 1 ataque por año: 0,5-0,60 PRECAUCIONES
mg/día 1-4 veces por semana, en
trastornos severos de la función
forma contínua. En pacientes con
cardiaca, gastrointestinal, renal, con
más de 1 ataque por año: 0,5-0,60
discrasias sanguíneas, en casos de
mg/día, en forma contínua. Dado
hipersensibilidad al medicamento y
que los procedimientos quirúrgicos
durante el embarazo. Usar con
pueden desencadenar ataques,
precaución en pacientes con altera-
pacientes próximos a una cirugía
ción de la función hepática, en ancia-
deben recibir 0,5-0,65 mg 3 ve-
nos y en pacientes debilitados. La
ces/día por 3 días antes y 3 días
terapia debe suspenderse de in-
después de la intervención.
mediato si se presentan manifes-
REACCIONES ADVERSAS taciones de toxicidad gastrointestinal y
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, no debe reiniciarse hasta la de-
diarrea, dolor abdominal, espasmo saparición completa de la sintoma-
vesicales, estomatitis, íleo paralítico. tología. La seguridad y la eficacia en
Hematológicas: En terapias prolonga- niños no han sido establecidas. Se
das se han descrito casos de recomienda suspender la lactancia M
agranulocitosis, leucopenia, trombo- durante el tratamiento.
citopenia y anemia aplásica. Reaccio-
nes de hipersensibilidad: Urticaria. SOBREDOSIS
Otras: Hipotiroidismo, postración, púr-
pura no trombocitopénica, alopecia,
neuritis periférica, dermatitis
de soporte.
vesicular, miopatía, falla renal,
hematuria y aumentos de la fosfatasa
ÁCIDO ALENDRÓNICO
alcalina.
(ALENDRONATO S”DICO)
INTERACCIONES
Altera la absorción oral de la vitamina
FARMACOLOGÍA
B12. Estudios realizados en animales,
El alendronato sódico es un
sugieren que la colchicina aumenta la
aminobifosfonato sintético que actúa REACCIONES ADVERSAS
como inhibidor específico de la Gastrointestinales: Dolor abdominal,
resorción ósea por los osteoclastos. distensión abdominal, gastritis, dis-
Los bifosfonatos son análogos fagia, náusea, vómitos, úlcera
sintéticos del pirofosfato que se une a esofági-ca, regurgitación, flatulencia,
la hidroxiapatita en el hueso. diarrea, constipación, dispepsia.
Neurológicas: Cefalea, mareos.
FARMACOCINÉTICA Reacciones de hipersensibilidad:
La biodisponibilidad oral es inferior al Eritema y erupción (raras veces).
1%. Los alimentos y la presencia de Otras: Dolor musculo-esquelético,
calcio reducen su absorción. Se une a calambres musculares, perversión del
las proteínas plasmáticas en un 78% y gusto.
se distribuye rápidamente a los huesos
adhiriéndose a los sitios en los que INTERACCIONES
Los antiácidos contienen cationes
ocurre la resorción, donde ejerce su
multivalentes (calcio, magnesio,
acción antiosteoclástica. Posterior-
aluminio) que se unen al ácido alen-
mente, se incorpora a la matriz ósea
drónico y los suplementos de calcio
donde cesa su actividad
comprometen su absorción gastroin-
farmacológica y se acumula por largo
testinal. Los alimentos y las bebidas
tiempo. La porción no unida al hueso
lácteas actúan de manera similar. Se
(aproxima-damente un 50% de la
ha observado reducción de la ab-
dosis) se excreta en 72 horas como
sorción de ácido alendrónico con
fármaco intacto por la orina. No sufre
café, jugo de naranja y alimentos en
me-tabolismo. La vida media de elimi-
general. El consumo diario de aspirina
nación terminal se estima que excede
puede incrementar el riesgo de efectos
los 10 años, reflejando, probablemen-
gastrointestinales adversos.
te, la liberación del alendronato del
esqueleto. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
INDICACIONES Contraindicado en casos de hiper-
Condiciones que cursan con un sensibilidad al medicamento, trastor-
aumento de la resorción ósea, como la nos esofágicos, hipocalcemia y en
osteoporosis y la enfermedad de pacientes con incapacidad para
Paget. mantenerse de pie o en posición
erguida durante los 30-60 minutos
Se administra por vía oral. La dosis siguientes a la administración del
medicamento. Usar con precaución en
vitamina D. No se conoce la seguridad
de su uso en niños, en el embarazo,
durante la lactancia y en pacientes con
depuración de creatinina menor de 35
ml/minuto.
SOBREDOSIS
Debido al riesgo de lesión esofágica,
no es recomendable inducir el vómito
en casos de sobredosis. Se debe
mantener al paciente en posición
erguida y administrar leche o
antiácidos para impedir o minimizar la
absorción del ácido alendrónico.
soporte.
Tomar siempre por las mañanas al
levantarse, 30-60 minutos antes de la
primera comida y evitar, durante ese
tiempo, la ingestión de bebidas,
alimentos u otros medicamentos. M
Administrar ˙nicamente con 240 ml de
agua y mantenerse de pie o en
posición erguida por no menos de 30-
60 minutos. La tableta no debe
triturarse o masticarse. Notificar al
durante el tratamiento, en especial
cualquier molestia a nivel del esófago.

N01 ANESTÉSICOS
Bupivacaína
Enflurano
Fentanilo (Anestésico)
Isoflurano
Ketamina
Lidocaína (Anestésico)
Lidocaína / Epinefrina* (Anestésico)
Propofol
Tiopental
N02 ANALGÉSICOS
Ácido Acetilsalicílico (Analgésico y Antipirético)
Ergotamina / Cafeína / Paracetamol (Ergotamina / Cafeína / Acetaminofen)
N SISTEMA NERVIOSO
Fentanilo (Analgésico)
Metamizol Sódico (Dipirona)
Morfina (Liberación Continua y Solución Inyectable)
Oxicodona
Paracetamol (Acetaminofen)
Paracetamol / Codeína (Acetaminofen / Codeína)
Petidina (Meperidina)
Tramadol
N03 ANTIEPILÉPTICOS
Ácido Valpróico (Valproato Sódico)
N
Carbamazepina
Fenitoina
Fenobarbital
Gabapentina
Sulfato de Magnesio* (Anticonvulsivante en Toxemia)
N04 DROGAS ANTIPARKINSONIANAS

Biperideno (Biperideno Clorhidrato y Biperideno Lactato)
Bromocriptina
Levodopa / Carbidopa
N05 PSICOLÉPTICOS
Bromazepam
Midazolam
Olanzapina
Risperidona
Tioridazina
Trifluoperazina
N06 PSICOANALÉPTICOS
Fluoxetina
Imipramina
Metilfenidato
N07 OTRAS DROGAS QUE ACT⁄AN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO

Bromuro de Neostigmina (Neostigmina)

BUPIVACAÍNA - Bloqueo parcial a moderado: 25-
50 mg.
FARMACOLOGÍA
- Anestesia caudal:
Ver: LIDOCAINA / EPINEFRINA.
- Bloqueo moderado a completo:
FARMACOCINÉTICA 75-150 mg.
La bupivacaína es más liposoluble - Bloqueo parcial a moderado:
que la lidocaína. Después de la ad- 37,5-75 mg.
ministración produce una respuesta - Anestesia retrobulbar:
anestésica en 4-10 minutos, la cual - Bloqueo completo: 15-30 mg.
persiste por 3,5-8,5 horas. Una vez - Bloqueo nervioso periférico: 25-
absorbida, se une a las proteínas 175 mg.
plasmáticas en un 95% y se distribuye - Infiltración local: hasta 175 mg
ampliamente a los tejidos penetrando máximo.
con facilidad la barrera hemato- - Anestesia dental: 9 mg.
encefálica. Se metaboliza en el - Anestesia simpática (sin epinefrina):
hígado por conjugación con ácido 50-125 mg.
glucurónico y se excreta como - Como dosis de prueba antes de la
metabolitos, junto con 4-10% del administración epidural (sin epine-
fármaco intacto, en la orina. La vida frina): 10-15 mg.
media de eliminación tras la
administración IV es de 2-3 horas y de REACCIONES ADVERSAS
2,7-5,5 horas después de la Ver: LIDOCAINA / EPINEFRINA.
administración peridural. INTERACCIONES
Ver: LIDOCAINA / EPINEFRINA.
INDICACIONES N
Anestesia local o regional y analgesia CONTRAINDICACIONES/
en procedimientos quirúrgicos, den- PRECAUCIONES
tales, obstétricos y de diagnóstico. Además de lo descrito para la
lidocaína (Ver: LIDOCAINA / EPINE-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN FRINA), la bupivacaína está contra-
Las dosis deben individualizarse en indicada en el bloqueo paracervical y
función del tipo y la duración del en la anestesia regional IV. Para la
procedimiento clínico o quirúrgico, la analgesia obstÈtrica no se debe
profundidad y la duración de la usar la soluciÛn al 0,75%. La
anestesia requerida, la concentración dosificación debe reducirse en
del producto y la condición del pa- pacientes debilitados, en ancianos y
ciente. La dosis única máxima no debe en presencia de enfermedad cardiaca
INFORMACIÓN AL PACIENTE (2,4% de la dosis).
ENFLURANO
INDICACIONES
Inducción y mantenimiento de la
FARMACOLOGÕA anestesia general.
Anestésico volátil halogenado. Aun-
que no se conoce con precisión el R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
mecanismo por el cual los anestésicos La concentración alveolar mínima de
inhalatorios producen pérdida de la enflurano es de 1,68% en oxígeno y
percepción de las sensaciones e de 0,57% en 70% de óxido nitroso.
inconsciencia, existe evidencia que Tales valores; sin embargo, tienden a
demuestra una correlación directa disminuir en presencia de hipotermia,
entre la potencia de los anestésicos y embarazo, hipotensión, con el uso
su solubilidad en aceite. Con base en concurrente de otros depresores del
ello, se ha sugerido que el efecto SNC y mientras mayor sea la edad del
anestésico podría ser el resultado de paciente. La concentración de en-
una acción sobre la matriz lipídica de flurano para la inducción de anestesia
las membranas neuronales en el con oxígeno o en combinación con
cerebro que produce una alteración en óxido nitroso/oxígeno, en adultos, es
su funcionamiento fisiológico. Hay 2- 4,5% y para mantenimiento 0,5-3%.
evidencia de que algunos anestésicos Para la cirugía ocular se emplea
inhalados inhiben la liberación de usualmente al 1%. Como suplemento
neurotransmisores y que, por otra paren la anestesia obstétrica (sección
te, actúan a nivel post-sináptico, cesárea) 0,5-1% y para la analgesia en
impidiendo la actividad del neuro- el parto vaginal 0,25-1%. En niños de
transmisor a nivel del receptor. 5-14 años se usa una concentración
de 2%; en infantes o en pacientes
FARMACOCIN…TICA aprehensivos podría ser necesaria
Después de la inhalación, es una concentración hasta de 3-4%.
absorbido rápidamente a la circulación
sistémica produciendo el inicio de la REACCIONES ADVERSAS
respuesta anestésica a los 7-10 Cardiovasculares: Hipotensión, cam-
minutos, la cual se hace máxima a los bios en el ECG. Gastrointestinales:
20 minutos. Tiene un coeficiente de Náuseas, vómito. Hepáticas: Hepato-
partición sangre/gas de 1,91 y toxicidad. Neurológicas: Excitación,
aceite/gas de 98,5. Un 2,5-10% del agitación, delirio, convulsiones. Rena-
les: Insuficiencia renal. Respiratorias:
crementa los requerimientos de sivos. Utilizar con precaución en
anestesia; la metildopa los disminuye. pacientes con insuficiencia hepática
Los depresores del SNC potencian el y/o renal, durante el embarazo y en
efecto de los anestésicos. La combinación con bloqueantes neuro-
adrenalina, la levodopa y las xantinas musculares. El olor ácido y picante del
aumentan el riesgo de arritmias enflurano puede provocar tos y
cardíacas. La succinilcolina incre- laringoespasmo.
menta la posibilidad de hipertermia
maligna y bradicardia. Los SOBREDOSIS
anestésicos inhalatorios prolongan la Manejo sintomático y terapia de
vida media de la ketamina y el tiempo soporte. Ventilación asistida y ad-
de recu-peración de los pacientes; ministración de oxígeno 100%. Co-
interfieren con la actividad de los rrección del equilibrio ácido-base e
medicamentos usados en el hidro-electrolítico. En caso de bradi-
tratamiento de la miastenia gravis cardia severa, usar atropina. Si se
(neostigmina y piri-dostigmina) presenta hipotensión marcada, co-
reduciendo su efectividad; aumenta el locar el paciente en posición Trende-
efecto de los anticoa-gulantes lenburg y administrar fluidoterapia IV;
cumarínicos; sensibiliza al miocardio no usar medicamentos vasopresores.
a la acción de las catecolaminas y En caso de hipertermia maligna, usar
otros simpato-miméticos; disminuye
la respuesta uterina a los oxitócicos y FENTANILO
el uso concurrente con (AnestÈsico)
aminoglicósidos, lincomicina,
relajantes musculares no FARMACOLOGÍA N
despolarizantes o con polimixina B, Analgésico narcótico. Actúa como
agonista de los receptores de
puede provocar bloqueo neuromus-
opiáceos (principalmente los
cular aditivo. Posible potenciación de
receptores mu [ ]) cerebrales,
la hepatotoxicidad de la isoniazida. La
espinales y de otros tejidos,
isoniazida incrementa la formación de
generando efectos dependientes de la
metabolitos fluorados inorgánicos
dosis que incluyen: Analgesia, sopor,
potencialmente nefrotóxicos.
miosis, disminución de la motilidad
Aumenta el efecto de los agentes
intestinal, supresión del reflejo de la
hipotensores. Reduce del efecto de la
tos y depresión respiratoria. A dosis
oxitocina pero aumenta el efecto
terapéuticas, no afecta el sistema
hipotensor y el riesgo de arritmias.
la acción analgésica se cree que peso, la condición clínica y el uso de
involucra una alteración de la otros medicamentos, así como
percepción del dolor y de la respuesta también en función del tipo de
emocional al estímulo doloroso. anestesia y del procedimiento qui-
rúrgico involucrado.
FARMACOCINÉTICA - Premedicación: 50-100 mcg IM, 30-
Después de la administración IV 60 minutos antes de la cirugía.
produce, casi de inmediato, un efecto - Como adjunto en la anestesia
analgésico que se hace máximo en general: Se puede usar en re-
pocos minutos y persiste por 30-60 gímenes de dosis bajas de 2
minutos. Se distribuye rápidamente mcg/kg IV, en regímenes de dosis
desde la sangre a los pulmones, al moderadas de 2-20 mcg/kg IV
tejido músculo-esquelético y más (seguido por dosis adicionales de
lentamente al tejido adiposo, desde 25-100 mcg, en caso necesario) y en
donde se redistribuye en forma gra- regímenes de dosis altas de 20-50
dual y sostenida nuevamente a la mcg/kg (seguido por dosis adi-
circulación sistémica. Se une a las cionales que se ubican entre 25 mcg
proteínas plasmáticas en un 80-85% y 50% de la dosis inicial, IV, según
pero la unión disminuye a medida que sea necesario).
el fármaco se ioniza. Es metabolizado - Como adjunto en anestesia regional
principalmente en el hígado por N- y durante la recuperación post-
desalquilación a productos farmaco- operatoria: 50-100 mcg IM ó IV
lógicamente inactivos. Demuestra una lentamente, durante 1 a 2 minutos,
alta depuración de primer pasaje. El según sea necesario.
75% de una dosis IV es eliminado en
72 horas por la orina como metabolitos REACCIONES ADVERSAS
y 10% como fármaco intacto, mientras Ver: MORFINA.
un 9% se excreta por las heces, prin-
cipalmente como metabolitos. INTERACCIONES
Ver: MORFINA.
INDICACIONES
Analgesia de corta duración en la CONTRAINDICACIONES/
premedicación, inducción y manteni- PRECAUCIONES
miento de la anestesia y en el período Ver: MORFINA.
post-operatorio durante la recupera-
ción del paciente. Como suplemento
analgésico narcótico en la anestesia
ISOFLURANO se usa con oxígeno sólo, se debe
FARMACOLOGÕA adicionar 0,5-1%.
Anestésico halogenado inhalatorio
con mecanismo de acción similar al REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensión, arrit-
descrito para el enflurano (ver: EN-
mias cardíacas. Gastrointestinales:
FLURANO).
Náusea, vómito. Hepáticas: Hepato-
FARMACOCIN…TICA toxicidad. Neurológicas: Convulsio-
Después de la administración por vía nes, alucinaciones, excitación, delirio.
inhalatoria se absorbe rápidamente a Renales: Nefrotoxicidad. Respira-
la circulación sistémica y se distribuye torias: Depresión respiratoria. Otras:
de manera predominante a órganos Rabdomiolisis y síndrome neurolép-
altamente irrigados como el cerebro, tico maligno. En el período post-ope-
riñón, corazón e hígado. Se observa ratorio: Temblores, náuseas, vómitos,
un efecto anestésico en aproxima- íleo paralítico.
damente 7-10 minutos. Tiene un
INTERACCIONES
coeficiente de partición sangre/gas de
Ver: ENFLURANO.
1,43 y aceite/gas de 97,8. Se
metaboliza en el hígado en muy es- CONTRAINDICACIONES/
casa proporción (0,17%), por lo que se PRECAUCIONES
excreta prácticamente intacto, casi en Contraindicado en pacientes con
su totalidad, por vía respiratoria. hipersensibilidad al isoflurano o a otros
anestésicos halogenados y en in-
INDICACIONES dividuos con sospecha o certeza de
Inducción y mantenimiento de la anes- predisposición genética al desarrollo N
tesia general. de hipertermia maligna. Utilizar con
precaución en pacientes con presión
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N intracraneana alta, en pacientes dia-
La concentración alveolar mínima de
béticos (el isoflurano incrementa la
isoflurano es de 1,15% en oxígeno y
glicemia durante la cirugía), en niños,
de 0,5% en óxido nitroso. Tales
en el embarazo y en combinación con
valores; sin embargo, tienden a
bloqueantes neuromusculares. Es
disminuir en presencia de hipotermia,
importante evitar la isquemia miocár-
embarazo, hipotensión, con el uso
dica en pacientes con enfermedad de
concurrente de otros depresores del
las arterias coronarias. La seguridad
SNC y con la edad del paciente. La
en niños menores de 2 años no ha
hospitalario. duración y que no requieren de rela-
KETAMINA jación muscular. Inducción de anes-
tesia general y para anestesia su-
FARMACOLOGÍA plementaria en procedimientos con
Anestésico general de acción corta, óxido nitroso.
que produce un estado anestésico
caracterizado por una analgesia RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
profunda, reflejos laríngeos y tono Se administra por vía IV e IM. Las
muscular normales, estimulación dosis para adultos y niños son
cardiovascular y respiratoria y, oca- similares.
sionalmente, una leve depresión res- - Inducción de anestesia: 1-2 mg/kg IV
piratoria. Aunque no se conoce bien como dosis única o por infusión a
su mecanismo de acción, la evidencia una velocidad de 0,5 mg/kg/minuto,
disponible sugiere que podría resultar o por vía IM en dosis de 5-10 mg/kg.
del bloqueo de los impulsos aferentes - Mantenimiento de la anestesia: 0,1 a
asociados al componente afectivo- 0,5 mg/minuto durante el tiempo que
emocional de la percepción dolorosa sea necesario.
en la formación reticular, supresión de - SedaciÛn y analgesia: Iniciar con
la actividad medular o interacción con 200-750 mcg/kg IV en 2-3 minutos o
diversos neurotransmisores en el 2-4 mg/kg IM, seguido en ambos
casos por infusión IV de 5-20
SNC. Al estado anestésico inducido
mcg/kg/minuto.
por la ketamina se le ha denominado
“anestesia disociativa”.
REACCIONES ADVERSAS
FARMACOCINÉTICA Cardiovasculares: Aumento de la
Después de la administración IV pro- presión arterial y la frecuencia del
duce una respuesta anestésica a los pulso. También se ha observado hipo-
4-10 minutos, la cual persiste por 5-10 tensión y bradicardia. Arritmia. Gastro-
minutos, mientras que por vía IM el intestinales: Anorexia, náuseas,
efecto se evidencia a los 3-4 minutos y vómitos. Oculares: Diplopía,
se mantiene por 12-25 minutos. Sufre nistagmo, aumento de la presión
metabolismo hepático transfor- intraocular, lagrimeo. Reacciones de
mándose en norketamina, con ac- hipersen-sibilidad: Eritema transitorio
tividad farmacológica menor, que se y/o erupción multiforme.
excreta, junto con un 4% del fármaco Respiratorias: Depresión respiratoria
intacto, en un 90% por la orina y en un severa (con la inyección muy rápida) y
laringoes-pasmo, aumento de la
INTERACCIONES SOBREDOSIS
Los anestésicos halogenados pueden Manejo sintomático y terapia de
prolongar la vida media de la ketamina soporte. Si ocurre depresión res-
y el tiempo de recuperación del pa- piratoria, se prefiere el soporte
ciente. Los barbitúricos y narcóticos mecánico al uso de analépticos.
usados concurrentemente, prolongan
el período de recuperación. Los INFORMACIÓN AL PACIENTE
antihipertensivos y los depresores del
hospitalario. Sin embargo, si el
SNC (incluidos los agentes para
paciente es dado de alta en un tiempo
premedicación, inducción y mante-
breve (procedimientos diagnósticos),
nimiento de la anestesia) pueden
se le debe advertir que no puede
incrementar el riesgo de hipotensión y
LIDOCAÍNA
depresión respiratoria. En pacientes
(AnestÈsico)
que reciben hormonas tiroideas in-
crementa el riesgo de hipertensión y
taquicardia. FARMACOLOGÍA
AnestÈsico local. Bloquea rever-
CONTRAINDICACIONES/ siblemente la generación y
PRECAUCIONES conducción de los impulsos nerviosos
a través de las neuronas sensitivas,
sensibilidad al medicamento, en
motoras y autonómicas mediante una
pacientes en quienes un aumento de la
disminu-ción de la permeabilidad de la
presión arterial podría resultar peli-
mem-brana a los iones sodio, que se
grosa y en personas con trastornos
traduce en aumento del umbral de
psiquiátricos como esquizofrenia o
excita-bilidad eléctrica, reducción de N
psicosis aguda. Usar con precaución
la ca-pacidad de despolarización y
en pacientes con enfermedad cardiaca
preven-ción de la propagación del
o en aquellos sometidos a terapia con
potencial de acción a lo largo de la
hormonas tiroideas. Dado que la fibra.
ketamina incrementa la secreción
salival y traqueobronquial, se debe FARMACOCIN…TICA
usar previamente atropina para evitar Ver: LIDOCAÍNA / EPINEFRINA.
dicha eventualidad y usar con
precaución en procesos quirúrgicos INDICACIONES
Ver: LIDOCAÍNA / EPINEFRINA.
de faringe, laringe, tráquea y árbol
bronquial. La administración IV rápida RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
produce hipertensión y taquicardia. El
INTERACCIONES duración depende del tiempo de
Ver: LIDOCAÍNA / EPINEFRINA. contacto con el tejido nervioso y de la
concentración del anestésico. Se ha
CONTRAINDICACIONES/ descrito tiempos de duración de la
PRECAUCIONES
anestesia de 0,5-1 hora (sin epi-
Ver: LIDOCAÍNA / EPINEFRINA.
nefrina) y 2-6 horas (con epinefrina).
SOBREDOSIS Una vez absorbida, la lidocaína se
Ver: LIDOCAÍNA / EPINEFRINA. une a las proteínas plasmáticas en un
80% y se distribuye ampliamente a los
INFORMACI”N AL PACIENTE tejidos. Se metaboliza extensamente
LIDOCAÍNA / EPINEFRINA
(90%) en el hígado generando
(AnestÈsico)
metabolitos activos que se excretan,
junto con menos de 10% del fármaco
FARMACOLOGÍA intacto, por la orina. La vida media de
Anestésico local. Bloquea reversi- eliminación terminal es de 1,5-2 horas.
blemente la generación y conducción
de los impulsos nerviosos a través de INDICACIONES
las neuronas sensitivas, motoras y Anestesia superficial, bloqueo ner-
autonómicas mediante una disminu- vioso central o periférico y anestesia
ción de la permeabilidad de la mem- regional IV.
brana a los iones sodio, que se traduce
en un aumento del umbral de Las dosis deben individualizarse en
excitabilidad eléctrica, reducción de la función del tipo y la duración del
capacidad de despolarización y procedimiento clínico o quirúrgico, la
prevención de la propagación del profundidad y la duración de anestesia
potencial de acción a lo largo de la requerida, la concentración del
fibra. La incorporación de una amina producto y la condición del paciente.
simpaticomimética, la epinefrina, a la Las siguientes son dosis referenciales
formulación provoca una vasocons- (con y sin epinefrina):
tricción local debida a su acción sobre - Infiltración percutánea: 5-300 mg.
los receptores alfa-adrenérgicos - Bloqueo nervioso central (epidural o
vasculares que impide la absorción caudal): 200-300 mg.
sistémica del anestésico, - Bloqueo nervioso braquial: 225-300
prolongando así la duración de su mg.
efecto en la zona de aplicación. - Anestesia dental: 20-100 mg.
- Bloqueo nervioso intercostal: 30 mg.
FARMACOCINÉTICA
- Anestesia regional IV: 50-300 mg. reciben antidepresivos tricíclicos o
inhibidores de la MAO pueden pro-
REACCIONES ADVERSAS vocar hipertensión; con alcaloides del
Cardiovasculares: Bradicardia, hipo- ergot puede ocasionar hipertensión
tensión y colapso cardiovascular que severa y persistente y, en casos gra-
puede conducir a un paro cardíaco, ves, accidente cerebrovascular. Las
arritmias. Neurológicas: Cefalea posi- fenotiazinas pueden reducir o revertir
cional y dolor de espalda; escalofrío, el efecto presor de la epinefrina.
síntomas nerviosos periféricos, diplo-
pía, ansiedad. Reacciones de hiper- CONTRAINDICACIONES/
sensibilidad: Prurito, eritema, urticaria, PRECAUCIONES
edema angioneurótico, congestión Contraindicada en pacientes con
nasal, elevación de la temperatura, hipersensibilidad al medicamento o a
sudoración, síncope, broncocons- otros anestésicos del grupo de las
tricción, lesiones cutáneas, amidas. Usar con precaución en
reacciones anafilactoides y anafilaxis. pacientes con falla hepática y/o renal,
Respira-torias: Paro respiratorio, enfermedad neurológica preexistente,
status asmaticus. Otras: Visión niños, ancianos, pacientes
borrosa, tinitus. Algunas de estas debilitados, hipertensión severa,
reacciones pueden ser debidas a la septicemia y en el embarazo. Durante
técnica anestésica usada, con o sin su uso se debe vigilar frecuentemente
con-tribución del anestésico local. el ECG, la función respiratoria y el
Cuando se trata de bloqueo caudal o estado de conciencia del paciente. Las
epidural lumbar, por penetración del solu-ciones con epinefrina deben
espacio subaracnoideo: Bloqueo usarse con precaución en áreas
epidural, hipotensión secundaria a corporales irrigadas por arterias N
bloqueo epidural, pérdida de control terminales o con irrigación
de la vejiga y del intestino, pérdida de comprometida, en pacientes con
la sensación perineal y de la función hipertensión, enfermedad vas-cular
sexual. Déficit motor, sensorial y/o periférica, ateroesclerosis, bloqueo
autonómico persistente de algunos cardíaco, tirotoxicosis y diabetes
segmentos espinales inferiores mellitus. Se debe suspender
(recuperación lenta). Reacciones temporalmente la lactancia.
debidas a la presencia de epinefrina:
SOBREDOSIS
Palpi-taciones, taquicardia, cefalea, Las emergencias son debidas a ni-
angina, hipertensión y, en casos veles elevados del anestésico durante
extremos, edema pulmonar y la administración o a la inyección
hipotensión severa, administrar fases previas. La eliminación total
fluidos IV y agentes vasopresores. tiene una mayor duración en caso de
terapia prolongada debido, pro-
INFORMACIÓN AL PACIENTE bablemente, a un efecto de saturación
No aplicable; medicamento para uso tisular.
hospitalario. Sin embargo, cuando sea
apropiado, debe advertirse al paciente INDICACIONES
que puede experimentar una dismi- Inducción y mantenimiento de
nución temporal de la sensación y la anestesia general, sedación en
actividad motora después de la pacientes conscientes durante
procedimientos quirúrgicos o de
PROPOFOL diagnóstico y sedación en pacientes
con intubación y ventilación mecánica
FARMACOLOGÍA en cuidados intensivos.
Hipnótico-sedante de acción rápida,
con propiedades de anestésico ge- RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
neral. Se administra por vía IV en bolo o en
infusión continua. Las dosis deben
FARMACOCINÉTICA individualizarse cuidadosamente en
Después de la administración en bolo
función de la respuesta y las con-
IV, produce un efecto anestésico en
diciones clínicas de cada paciente.
30-40 segundos el cual se mantiene
- Inducción y mantenimiento de la
por 3-10 minutos, según la dosis. Se
anestesia general:
- Adultos menores de 55 años:
97-99%. Por su naturaleza lipofílica
Iniciar con 40 mg cada 10
se distribuye ampliamente en el orga-
segundos hasta el comienzo de
nismo, alcanzando concentraciones
la inducción (2-2,5 mg/kg) y
efectivas a nivel del SNC en muy
mantener con 100-200
pocos segundos. La vida media del
mcg/kg/minuto (6-12
equilibrio hematocerebral es 1 a 3
mg/kg/hora). Bolo intermitente:
minutos. La corta duración de sus
Incrementos de 20-50 mg según
efectos es debida a una rápida
sea necesario.
redistribución desde el SNC hacia
- Ancianos, pacientes debilitados o
otros tejidos, sumado a un rápido y
pacientes ASA (Sociedad
extenso metabolismo hepático que da
Americana de Anestesiólogos) III
lugar a metabolitos inactivos que se
ó IV: Para la inducción: 20 mg
excretan en un 88% por vía renal y
cada 10 segundos hasta el
300 mcg/kg/minuto (7,5-18 Otras: Sensación de quemadura en el
mg/kg/hora). sitio de inyección, hiperlipemia (en
- Sedación en pacientes conscientes pacientes en unidad de cuidados
durante procedimientos quirúrgicos intensivos), ambliopía, orina turbia u
o de diagnóstico: orina de color verdoso, hipo.
- Adultos menores de 55 años:
Iniciar con 100-150 mcg/kg/mi- INTERACCIONES
nuto (6-9 mg/kg/hora) por 3-5 La premedicación con opiáceos como
minutos y mantener con 25-75 fentanilo, alfentanil, morfina o
mcg/kg/minuto (1,5-4,5 meperidina, o la combinación de opiá-
mg/kg/hora) o dosis crecientes ceos y sedantes como benzodiaze-
en bolos IV de 10-20 mg. pinas, barbitúricos, hidrato de cloral o
- Ancianos, debilitados o pacientes droperidol, incrementa los efectos
ASA III ó IV: 80% de las dosis anestésicos del propofol, lo cual
anteriores. puede resultar en descensos más
- Sedación para pacientes adultos con marcados de la presión arterial y el
intubación y ventilación mecánica gasto cardíaco. La combinación con
en cuidados intensivos: anes-tésicos inhalatorios como el
- Iniciar con 5 mcg/kg/minuto (0,3 óxido nitroso, el halotano, el isoflurano
mg/kg/hora) durante 5 minutos o el enflurano, aumenta el riesgo de
como mínimo con incrementos de-presión cardio-respiratoria.
subsecuentes de 5-10
CONTRAINDICACIONES/
mcg/kg/minuto (0,3-0,6
PRECAUCIONES
mg/kg/hora) por 5-10 minutos Contraindicado en casos de hiper-
adicionales hasta lograr el nivel sensibilidad al medicamento o a sus N
de sedación deseado y mantener componentes (lecitina de huevo,
con 5-50 mcg/kg/minuto (0,3-3 aceite de soya y glicerina). Cuando la
mg/kg/hora) o más, según sea anestesia general o la sedación están
necesario. contraindicadas. No es recomendable
su empleo en obstetricia. Usar con
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Bradicardia, hipo- precaución en pacientes con epilepsia
tensión, hipertensión, disminución de y/o historia de convulsiones, enfer-
gasto cardíaco, contracciones auri- medad cardiaca o respiratoria e
culares prematuras, síncope. Gas- insuficiencia hepática. No se conoce la
trointestinales: Sialorrea. Neuro- seguridad de su uso para inducción de
lógicas: Movimientos involuntarios, la anestesia en niños menores de 3
etilendiamino-tetracético), un fuerte conducción en la formación reticular
quelante de metales; considerar un ascendente, interfiriendo la trans-
suplemento de zinc durante la terapia misión de impulsos a la corteza.
prolongada. Durante el uso se debe
suspender la lactancia. El medica- FARMACOCIN…TICA
mento debe ser protegido de la luz. Después de la administración IV,
produce un efecto hipnótico en 10-40
SOBREDOSIS segundos y uno anestésico en 30-60
Suspender inmediatamente la ad- segundos, el cual se mantiene por 20-
ministración del medicamento. La 30 minutos. El rápido inicio y breve
sobredosificación puede causar duración de su efecto es
depresión cardio-respiratoria. Manejar consecuencia de su elevada
con ventilación artificial con oxígeno, liposolubilidad. Atra-viesa fácilmente
cambiar de posición al paciente, la barrera hematoen-cefálica pero es
elevando las piernas, aumentando la rápidamente re-distribuido de allí a
tasa de flujo de los fluidos intravenosos otros tejidos; primero a los altamente
y administración de agentes vaso- perfundidos (hígado, riñón, corazón),
presores y/o anticolinérgicos, según luego a los músculos y por último al
el caso. tejido adiposo. La administración
continua causa acumulación en el
TIOPENTAL tejido adiposo, de donde se libera
gradualmente para producir un efecto
FARMACOLOGÕA
Anestésico tiobarbitúrico de acción sostenido. Se une a las proteínas
ultracorta que deprime el sistema plasmáticas en un 80-85% y se
nervioso central produciendo metaboliza principalmente en el
sedación, hipnosis y anestesia sin hígado, aunque ocurre alguna
analgesia. Se cree que actúa transformación en otros tejidos, como
aumentando la respuesta al GABA, en el cerebro y los riñones. Se excreta
virtud de la interacción con el sitio de parcialmente por vía renal como
unión de los barbitúricos en el metabolitos inactivos. La vida media
complejo del receptor GABA A , de eliminación es de 3-8 horas.
disminuyendo la respuesta al glu-
tamato y aumentando la conductancia INDICACIONES
Inducción de la anestesia.
de la membrana, generando una
Suplemento de otros agentes
disminución neta de la excitabilidad
anestésicos. Anestesia IV para
neuronal y, en consecuencia, la
respuesta deseada. En niños: tiopental en pacientes sometidos a
Neonatos, 0-14 días: 3,4 mg/kg; terapia con hipotensores, incluidos los
Niños, 1-6 meses: 5-8 mg/kg, 1- diuréticos, incrementa el riesgo de
12 años: 5-6 mg/kg, cada 30 hipotensión ortostática. El tiopental
segundos hasta lograr la res- reduce las concentraciones plasmá-
puesta deseada. ticas de los bloqueantes de los recep-
- Para el mantenimiento: Dosis tores beta-adrenérgicos. La ketamina
adicionales de 25-50 mg con la antagoniza los efectos del tiopental. La
frecuencia que la circunstancia administración concomitante con
demande. Se aconseja la ad- fármacos adrenérgicos puede inducir
ministración IV lenta para mini- disritmia cardiaca. No debe mezclarse
mizar la posibilidad de depresión con soluciones de carácter acídico
respiratoria. como la de los relajantes musculares
- Estados convulsivos: 75-125 mg (succinilcolina) y otros fármacos,
tan pronto como sea posible, una debido a que pueden formarse agre-
vez iniciada la convulsión. Para gados.
convulsiones secundarias a la
anestesia local, podría requerirse CONTRAINDICACIONES/
dosis de hasta 125-250 mg en PRECAUCIONES
períodos de 10 minutos. Contraindicado en individuos hiper-
sensibles al medicamento o a otros
REACCIONES ADVERSAS barbitúricos, en pacientes con porfiria
Cardiovasculares: Depresión circu- latente o manifiesta, en la enfermedad
latoria, depresión miocárdica, trombo- cardiovascular severa, en el estado
flebitis, arritmias, hipotensión. Gastro- asmático y en condiciones inflama-
N
intestinales: Náuseas, vómito, sialo- torias de la boca, la mandíbula y el
rrea. Neurológicas: Confusión, delirio, cuello. Usar con precaución en con-
dolor de cabeza, ansiedad, somnolen- diciones en las que el efecto hipnótico
cia, excitación, déficit de funciones podría prolongarse o potenciarse
psicomotoras. Reacciones de hiper- (premedicación excesiva, enfermedad
sensibilidad: Eritema, prurito, urtica- de Addison, falla hepática y/o renal,
ria y anafilaxis. Respiratorias: Depre- mixedema, uremia, anemia o mias-
sión respiratoria, apnea, rinitis, disnea, tenia gravis), en la hipotensión, shock,
laringoespasmo, broncoespasmo, tos. presión intracraneana aumentada,
Otras: Dolor en el sitio de la inyección, trastornos circulatorios y durante el
hipo. embarazo. El uso repetido y/o pro-

ministración del medicamento, es- hidrólisis que tiene lugar primaria-
tablecer o mantener las vías aéreas mente a nivel del estómago y del
permeables y, en caso necesario, hígado. El ácido salicílico se conjuga
administrar oxígeno por ventilación con la glicina, formando el ácido
asistida. salicilúrico, y también con el ácido
glucurónico; ambos tipos de meta-
INFORMACI”N AL PACIENTE bolitos son excretados en la orina. El
ácido acetilsalicílico y el ácido
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO salicílico se unen a las proteínas
(AnalgÈsico y AntipirÈtico) plasmáticas, particularmente a la
albúmina, en un 30% y 90%,
FARMACOLOGÍA
respectivamente. Los metabolitos se
Derivado salicilado con actividad
excretan en la orina en un 75%,
analgésica, antiinflamatoria y anti-
conjuntamente con 10% de ácido
pirética. Su acción parece debida, al
salicílico y 1% de ácido ace-
menos en parte, a la inhibición de la
tilsalicílico. La vida media de eli-
síntesis de prostaglandinas por la
minación del ácido acetilsalicílico es
inactivación irreversible de las
de 20 minutos y la del ácido salicílico
isoenzimas ciclooxigenasa-1 (COX-1)
es de 1,7 horas, incrementándose
y ciclooxigenasa-2 (COX-2). Produce
ambas en pacientes con insuficiencia
analgesia por un efecto periférico y
hepática y renal.
central. Periféricamente inhibe la
síntesis de prostaglandinas; central- INDICACIONES
mente parece que actúa a nivel Analgésico y antipirético.
hipotalámico, pero el mecanismo se
desconoce. También actúa en el hi- RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
potálamo para producir antipiresis. Se administra por vía oral. La dosis
Aumenta la disipación de calor y el usual en adultos: 500-1000 mg cada 4-
flujo sanguíneo periférico. El efecto 6 horas, sin exceder 4 g en 24 horas.
antipirético puede estar relacionado En niños de 7-12 años: 200-300 mg
con la inhibición de la síntesis de cada 4-6 horas y en niños de 2-6 años:
prostaglandinas. 100-150 mg cada 4-6 horas.
FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS

El ácido acetilsalicílico se absorbe Cardiovasculares: Hipotensión, ta-
con rapidez en parte en el estómago, quicardia. Gastrointestinales: Náu-
seas, vómito, dispepsia, gastritis,
hipersensibilidad: Angioedema, (AINEs), úlcera péptica activa, tras-
broncoespasmo, urticaria, edema de tornos hemorrágicos, dengue, varicela
la laringe, anafilaxis. Renales: Falla (lechina), tratamiento simultáneo con
renal. Respiratorias: Edema pulmonar, anticoagulantes y en pacientes con
taquipnea, alcalosis respiratoria. alteración de la función hepática y/o
Otras: Edema cerebral, acidosis renal severa. El uso en niños o
metabólica, alteraciones de la adolescentes con infección viral o
glicemia e hiperpotasemia, problemas enfermedades eruptivas ha sido
de la audición. asociado con el síndrome de Reye. Si
ocurre zumbido en los oídos o
INTERACCIONES pérdida de la audición se debe
El ácido acetilsalicílico puede des- consultar al médico antes de tomar
plazar de su unión a las proteínas a dosis adi-cionales del medicamento.
las sulfonilúreas, warfarina, ácido val- Usar con precaución en pacientes con
próico, fenitoína y sulfonamidas e a n t e - c e d e n t e s d e
incrementar la posibilidad de sus hipoprotrombinemia, deficiencias de
efectos adversos. Puede aumentar los vitamina K, enferme-dad renal y/o
niveles plasmáticos, con la conse- hepática leve a moderada, asma,
cuente toxicidad, del metotrexato y la insuficiencia cardia-ca congestiva,
acetazolamida, al competir por su hipertensión, edema y, en general,
secreción en los túbulos renales. aquellas condiciones que pueden
También, puede incrementar el efecto agravarse por la retención de fluidos.
anticoagulante de la warfarina y la Se debe evitar el uso en el embarazo a
heparina, disminuir la actividad de los término. No es recomen-dable el uso
inhibidores de la enzima convertidora durante la lactancia. N
de angiotensina, antagonizar la acción
uricosúrica del probenecid y reducir el SOBREDOSIS
efecto natriurético de la espiro- Vaciamiento gástrico, carbón activado
nolactona. La combinación con AINEs y catártico salino, si la ingestión es
aumenta el riesgo de sangramiento y reciente. Debe determinarse los
niveles plasmáticos de salicilato para
de falla renal. Los corticosteroides y el
elevado consumo de alcohol predis- establecer la severidad de la intoxi-
ponen a la ulceración gastrointestinal. cación. Manejo sintomático y trata-
El fenobarbital disminuye la eficacia miento de soporte. Corrección del
del ácido acetilsalicílico por inducciónbalance hidro-electrolítico y del
del metabolismo. También puede equilibrio ácido-base. La diuresis
interferir con el efecto de los agentes alcalina favorece la eliminación. En
gastrointestinales. Evitar el consumo niveles plasmáticos pico en 0,5-3
de alcohol. Si el paciente es alérgico ahoras. El inicio del efecto; sin embargo,
la tartrazina, debe evitar el uso del depende de cuán pronto se administre
ácido acetilsalicílico. Notificar de el medicamento después que se
inmediato al médico si se presenta presenta el dolor. Por vía oral se
alguna reacción o sintomatología logran concentraciones sistémicas
inusual durante el tratamiento, en muy ba-jas, debido al extenso
especial molestias gastrointestinales, metabolismo de primer pasaje. Se dice
zumbidos en los oídos o pérdida de la que la ad-ministración con cafeína
aumenta la biodisponibilidad pero no
ERGOTAMINA / CAFEÍNA / PARACETAMOL se logra más de 1%. Se metaboliza
(ERGOTAMINA / CAFEÕNA / ACETAMINOFEN) extensamente en el hígado a
FARMACOLOGÍA productos activos e inactivos que se

La formulación combina el efecto excretan, en su mayoría (90%), por la
analgésico del paracetamol (vía inhi- bilis y en escasa proporción por la
bición de la síntesis de prostaglan- orina. La vida media de eliminación es
dinas) con la acción vasopresora bifásica con un valor inicial de 2-7
central de la ergotamina. La ergo- horas y de 21 horas en su fase
tamina produce una vasoconstricción terminal. La administración oral de
selectiva del lecho vascular cerebral y cafeína produce concentraciones
una disminución de la amplitud de las séricas pico en 50-75 minutos. Se
pulsaciones arteriales como resultado metaboliza en el hígado y los me-
de una actividad agonista parcial y tabolitos se excretan en la orina. La
antagonista sobre los receptores alfa- vida media de eliminación es de 3-5
adrenérgicos, serotoninérgicos y horas.
dopaminérgicos y, aparentemente, de
INDICACIONES
un efecto inhibidor de la recaptación
Tratamiento sintomático de dolores de
de noradrenalina que contribuye a la
cabeza de tipo vascular, como
acción vasoconstrictora. Aunque la
migraña y cefaleas histamínicas.
cafeína también posee propiedades
constrictoras de la vasculatura ce-
rebral, la evidencia reciente sugiere La tableta para la administración oral
que su participación en el efecto final contiene 450 mg de paracetamol, 1 mg
de la combinación es debida a la de ergotamina y 40 mg de cafeína. En
inducción de un incremento en la
adultos iniciar con 1-2 tabletas. Si al
velocidad y magnitud de la absorción
cabo de 20-30 minutos no se logra el
prolongada puede provocar dolor mas no de calor, y de protección de los
precordial, valvulopatías, isquemia miembros isquémicos. Puede usarse
miocárdica e infarto. Gastrointesti- vasodilatadores con beneficio, pero
nales: Náuseas, vómito, dolor abdo- debe ejercerse precaución para no
minal, diarrea. Neurológicas: Fatiga, agravar una hipotensión ya existente.
depresión, debilidad en las piernas, Ante la posibilidad de daño hepático
hormigueo en las manos y los pies. inducido por el paracetamol, proceder
Otras: Mialgia, erupción, prurito y según se indica en la monografía
rigidez en las extremidades, cuello y respectiva (ver: PARACETAMOL).
hombros.
INTERACCIONES No usar por más de 10 días continuos.
Con eritromicina y otros macrólidos Tomar con los alimentos. Notificar de
pueden causar síntomas de toxicidad inmediato al médico si se presenta
del ergot (vasoespasmo periférico alguna reacción o sintomatología
severo con posible isquemia), cianosis inusual durante el tratamiento. El
FENTANILO
y adormecimiento. El uso de
(AnalgÈsico)
bloqueantes beta-adrenérgicos
puede resultar en vasoconstricción
excesiva. FARMACOLOGÍA
V e r : F E N T A N I L O e n
CONTRAINDICACIONES/ ANEST…SICOS.
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hipersen- FARMACOCINÉTICA
sibilidad a alguno de los constituyentes Después de la colocación del parche
de la formulación o a derivados del N
(sistema transdérmico de fentanilo), el
ergot y en pacientes con insuficiencia fentanilo, se libera hacia la capa
hepática y/o renal, enfermedad superficial de la piel formando un
vascular periférica o coronaria, depósito desde el cual es absorbido en
sepsis, hipertensión severa, en niños, forma lenta y sostenida a la circulación
en el embarazo y durante la lactancia. sistémica. Produce una respuesta
Usar con precaución en ancianos. No analgésica a las 12-24 horas, la cual
debe usarse para la profilaxis de la se mantiene por 72 horas. Una vez en
migraña. la sangre, el patrón farmacocinético
es similar al descrito en la monografía
SOBREDOSIS del fentanilo como anestésico (ver:
media de eliminación puede alcanzar operatorio. No iniciar la terapia con
las 17 horas y hasta 22 horas con la dosis mayores de 25 mcg/hora. Re-
adminisración contínua. ducir la dosis inicial en pacientes
debilitados y en ancianos. En pacien-
INDICACIONES tes con fiebre aumenta la liberación de
Tratamiento de condiciones que
fentanilo del parche y se incrementa la
cursan con dolor de intensidad mo-
permeabilidad cutánea. No se conoce
derada a severa.
la seguridad del uso de los parches de
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN fentanilo en niños. El uso prolongado
La dosis debe individualizarse según puede conducir a tolerancia y de-
las necesidades particulares de cada pendencia.
paciente. La dosis inicial usual en
SOBREDOSIS
adultos sin tolerancia a opiáceos es
Ver: FENTANILO en ANESTÉSICOS.
como sigue: Un parche de 10 cm2 (que
libera 25 mcg/hora) cada 72 horas. En INFORMACIÓN AL PACIENTE
caso necesario ajustar las dosis (cuando se trate de pacientes
subsiguientes hasta lograr la ambulatorios)
respuesta deseada. Debido al lento Previo a la colocación del parche,
inicio de acción con el primer parche, debe lavarse con agua y secarse bien
podría ser necesaria una analgesia el sitio de aplicación. No se debe usar
suplementaria por vía oral o paren- jabón, aceites, lociones o alcohol para
teral. limpiar la piel. Aplicar el parche en
zonas libres de vello, costras, irritación
REACCIONES ADVERSAS o lesiones. Se debe elegir áreas
Ver: FENTANILO en ANESTÉSICOS. planas como la espalda, el torso, el
El uso de parches de fentanilo puede pecho o la parte superior del brazo. Al
provocar aumento de la sudoración, colocar el parche, se debe presionar el
prurito, erupción, eritema, edema en la mismo con la palma de la mano
zona de aplicación, dermatitis exfo- durante 30 segundos para garantizar
liativa y pápulas. El fentanilo puede un ade-cuado contacto con la
causar dependencia física. Se ha superficie cutá-nea. No se debe cortar
producido muertes por hipoventilación o alterar en forma alguna la integridad
por mal uso del sistema transdérmico del parche. Es recomendable cambiar
de fentanilo. periódica-mente el sitio de colocación
del parche. No se debe alterar la
INTERACCIONES dosificación, frecuencia o duración del
Ver: FENTANILO en ANESTÉSICOS.
la terapia. Notificar al médico, de INDICACIONES
inmediato, si se presenta alguna Antipirético y analgésico.
METAMIZOL SÓDICO (DIPIRONA)
Se administra por vía oral, IM e IV
siendo las dosis, en cada caso,
FARMACOLOGÕA similares. La dosis usual en adultos es
Agente derivado de la pirazolona que de 0,5-1 g cada 6-8 horas, según sea
posee marcada actividad como necesario. En niños, se recomienda
analgésico, antipirético y anties- 10-12 mg/kg/dosis cada 6-8 horas,
pasmódico y, en menor grado, posee según sea necesario, sin exceder 2
propiedades antiinflamatorias. El g/día en niños de 6-12 años y 1 g/día
modo de acción como analgésico y en niños de 2-6 años. Se debe
antipirético no está claro, aunque procurar que la duración del trata-
parece que hay un componente miento sea lo más breve posible. Dosis
periférico y uno central involucrados. máxima: 3 g/día (6 tabletas).
El efecto antiespasmódico ha sido
atribuido a la disminución de la REACCIONES ADVERSAS
excitabilidad del músculo liso. Su Cardiovasculares: Hipotensión, que
acción parece debida, al menos en puede ser marcada si se administra en
parte, a la inhibición de la síntesis de forma rápida por vía intravenosa,
prostaglandinas por inhibición de las flebitis. Hematológicas: Raras veces
isoenzimas ciclooxigenasa-1 (COX-1) leucopenia, agranulocitosis y trombo-
y ciclooxigenasa-2 (COX-2). citopenia. Reacciones de hipersen-
sibilidad: Anafilácticas y anafilac-
toides, aunque raras, pueden aparecer
N
FARMACOCIN…TICA
Luego de la administración oral se después de usar dipirona en varias
metaboliza extensamente en la pared ocasiones sin complicaciones. Tam-
intestinal, dando lugar al metabolito bién pueden ser agudas o leves:
activo 4-metilaminoantipirina (4-MAA) Prurito, ardor, enrojecimiento de la
que se absorbe e induce una piel, urticaria, edema, disnea. Se-
respuesta antipirética inicial a los 30- veras: Urticaria generalizada, angioe-
60 minutos, que persiste por 4-6 horas. dema, broncoespasmo, arritmias
El 4-MAA se une a las proteínas cardíacas, hipotensión y shock cir-
plasmáticas en un 58% y se distribuye culatorio, asma, síndrome de
ampliamente en el organismo. Al llegar Stevens-Johnson o síndrome de

plasmáticos de la ciclosporina. No se INFORMACIÓN AL PACIENTE
debe mezclar con otros medicamentos Informar al médico si se presenta
en la inyectadora. Evitar el consumo alguna reacción o sintomatología
de alcohol. inusual durante la terapia, en especial:
Malestar gastrointestinal, sangrado
CONTRAINDICACIONES/ anormal y/o heces negras. En caso de
PRECAUCIONES erupción generalizada, dificultad
Contraindicado en casos de hiper- respiratoria e inflamación de los
sensibilidad al medicamento, a los párpados, de los labios o la nariz,
excipientes o a otros analgésicos no suspender el tratamiento y notificar al
narcóticos, enfermedad hepática y/o médico. Instruir al paciente acerca de
renal severa, en el embarazo y durante la importancia de notificar de
la lactancia. Usar con precaución en inmediato la ocurrencia de fiebre
pacientes con historia de úlcera elevada, escalofríos, debilidad e
péptica, trastornos de la coagulación, inflamación, o ulceración de la boca
alteración de la función renal y/o y/o la garganta, dado que podrían
hepática leve a moderada, asma, constituir la fase prodrómica de una
insuficiencia cardiaca congestiva, agranulocitosis inducida por el
hipertensión y, en general, aquellas medicamento. Cuando se usan dosis
condiciones que pueden agravarse altas debe evitarse realizar tareas que
por retención o sobrecarga de fluidos. requieran estar alerta como conducir
Contraindicado en la porfiria hepática
intermitente aguda, deficiencia de MORFINA
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, (LiberaciÛn Continua y SoluciÛn Inyectable)
deterioro de la función de la médula
ósea, niños menores de 3 meses de FARMACOLOGÍA
Analgésico narcótico. Actúa como
edad. Se debe interrumpir el
agonista de los receptores opiáceos
tratamiento si aparecen signos de
(mu [ ] y kappa [ ] principalmente)
posible agranulocitosis o de trombo-
cerebrales, espinales y de otros
citopenia.
tejidos, generando efectos depen-
SOBREDOSIS dientes de la dosis que incluyen:
Vaciamiento gástrico, carbón activado Analgesia, sopor, miosis, disminución
y catártico salino, si la ingestión es de la motilidad intestinal, supresión del
reciente. Manejo sintomático y tra- reflejo de la tos y depresión respi-
tamiento de soporte. No usar ratoria. El mecanismo de la acción
estimulantes respiratorios, controlar analgésica se cree que involucra una
doloroso. cada 4 horas, según sea necesario. La
dosis con formas de liberación
FARMACOCINÉTICA prolongada es: 15-30 mg cada 12
Se absorbe en forma variable por vía horas, aunque en algunos pacientes
oral. Debido a su rápida eliminación podría ser necesaria la
sistémica (por metabolismo en la administración cada 8 horas. La dosis
mucosa del tracto gastrointestinal por vía IM en adultos: 10 mg cada 4
durante la absorción y por el efecto de horas, según sea necesario y en
primer pasaje) sólo un 40-50% de la niños: 0,1-0,2 mg/kg, también cada 4
dosis alcanza la circulación sistémica horas. La dosis por vía IV en adultos:
como fármaco intacto. Se observa un 2,5-15 mg diluidos en 4-5 ml de agua
efecto analgésico máximo en estéril para inyección, administrados
aproximadamente 60 minutos. Por vía en 4-5 minutos y en niños: 0,05-0,1
IM se evidencia el efecto pico a los 30- mg/kg. Para la infusión IV continua se
60 minutos y a los 20 minutos con la debe iniciar con 0,8-10 mg/hora, con
administración IV, manteniéndose, en ajustes posteriores hasta lograr la
ambos casos, hasta por 7 horas. Se respuesta deseada.
distribuye a numerosos tejidos y se
une a las proteínas plasmáticas en REACCIONES ADVERSAS
30-40%. Se metaboliza principalmente Cardiovasculares: Hipotensión, bra-
en el hígado, transformándose en pro-dicardia, shock, paro cardíaco, taqui-
ductos activos como el 3-glucurónido cardia. Gastrointestinales: Náuseas,
de morfina y el 6-glucurónido de vómitos, constipación, íleo
morfina, que tiene la mayor actividadparalítico, boca seca, espasmo del
analgésica de los dos metabolitos, tracto biliar, anorexia. Hematológicas:
N
indistinguible del de la morfina. Tam-
Trombocito-penia. Neurológicas:
bién se producen metabolitos Sedación, som-nolencia, problemas
inactivos como el 3,6-glucurónido. Los
sensoriales, con-vulsiones (con
meta-bolitos se excretan, junto con 2-
grandes dosis), ma-reos, pesadillas
12% de fármaco intacto, en un 90% por(con las formas de liberación
la orina y 7-10% por las heces. La vida
prolongada), aturdimiento,
media de eliminación es de 1,5-4,5 alucinaciones, nerviosismo, depre-
horas y se incrementa en pacientes sión, síncope. Reacciones de hiper-
con alteración de la función renal. sensibilidad: Prurito y enrojecimiento
de la piel, erupciones, urticaria.
INDICACIONES Respiratorias: Depresión respiratoria,
Manejo del dolor agudo o crónico, de apnea, paro respiratorio. Otras:
hipnóticos, antihistamínicos y depresión respiratoria, estupor, coma,
alcohol, potencian el efecto de los flacidez muscular, hipotensión,
opiáceos. El uso de neurolépticos con bradicardia, colapso circulatorio, paro
la morfina oral puede aumentar el cardio-respiratorio y muerte. Como la
riesgo de depresión respiratoria, formulación oral es de liberación
hipotensión, sedación profunda o prolongada, puede esperarse que la
coma. Los opiá-ceos pueden absorción de morfina continúe por
incrementar el bloqueo neuromuscular varias horas. El antídoto indicado es
de los relajantes mus-culares, la naloxona, asociada a medidas de
aumentando así el riesgo de resucitación respiratoria con venti-
depresión respiratoria. Se ha descrito lación asistida. Dado que la duración
casos de potenciación del efecto de del efecto del opiáceo excede al de la
los anticoagulantes cumarínicos. naloxona, el paciente debe mante-
nerse bajo observación continua y
CONTRAINDICACIONES/ repetirse la dosificación de naloxona,
PRECAUCIONES
si fuese necesario, para mantener una
respiración adecuada. Cuando está
sensibilidad al medicamento o a otros
indicado, puede inducirse el vómito y
opiáceos, depresión central severa,
usar carbón activado. Debe usarse
íleo paralítico, insuficiencia cardiaca
medidas de soporte.
congestiva e insuficiencia respiratoria.
Usar con precaución en pacientes con INFORMACIÓN AL PACIENTE
alteración de la función hepática y/o No aplicable a las formas de
renal, hipertensión, hipotiroidismo, administración parenteral por ser de
hipertrofia prostática, constricción ure- uso hospitalario. Con formas de
tral, enfermedad pulmonar obstructiva dosificación oral de liberación pro-
crónica, arritmias cardíacas, en an- longada, se debe advertir al paciente
cianos y durante el embarazo. La que no debe partirla, fraccionarla o
morfina oral debe ser usada con masticarla. No consumir alcohol. No
extrema precaución en pacientes con alterar la dosificación, la frecuencia o
aumento de la presión intracraneana o la duración del tratamiento, ni suspen-
con lesiones de la cabeza. No debe ser der el mismo sin el conocimiento del
usada inmediatamente antes o médico. Informar al paciente que el
durante el parto. No se recomienda el producto puede alterar la capacidad
uso en pacientes pediátricos. Durante para realizar actividades que
el tratamiento se debe suspender la requieren concentración, alerta y
lactancia. El uso prolongado puede habilidad motora. Notificar al médico
OXICODONA liberación controlada, 10 mg cada 12
FARMACOLOGÍA horas.
Ver: MORFINA.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: MORFINA.
FARMACOCINÉTICA
Administrada por vía oral, se absorbe INTERACCIONES
en un 60-87%. Los alimentos con ele- Ver: MORFINA. La oxicodona puede
vado contenido de grasa mejoran su aumentar los efectos de los anti-
absorción. Luego de la administración coagulantes. Debe controlarse el
oral de una forma de dosificación de tiempo de protrombina.
liberación convencional de oxicodona,
el efecto analgésico se inicia en 10-15 CONTRAINDICACIONES/
minutos, se hace máximo a los 30-60 PRECAUCIONES
minutos y se mantiene por 3-6 horas. Ver: MORFINA.
Cuando se usan formas de liberación
controlada la analgesia comienza a los SOBREDOSIS
60 minutos y se alcanza el estado Ver: MORFINA.
estable, con la administración
continua, a las 24-36 horas. Se une en INFORMACIÓN AL PACIENTE
Cuando se trata de formas de
un 45% a las proteínas plasmáticas.
dosificación oral de liberación
Se metaboliza en el hígado transfor-
controlada, se debe advertir al pa-
mándose en productos con baja acti-
ciente que no debe partirlas,
vidad farmacológica, noroxicodona y
fraccionarlas o masticarlas. No debe
oximorfona (ésta mediante la
consumir alcohol durante el trata-
CYP2D6) y sus glucurónidos, que se N
miento. No debe alterar la
excretan, junto con un 19% del
dosificación, la frecuencia, la duración
fármaco intacto, por la orina. La vida
del tra-tamiento ni suspender el mismo
media de eliminación con formas de
sin el conocimiento del médico.
liberación convencional es de 3,2
Informar al paciente que el producto
horas y de 4,5 horas con formas de
puede alterar la capacidad para
liberación controlada. Estos valores se
realizar actividades que requieren
incrementan en pacientes con
PARACETAMOL (ACETAMINOFEN)
insuficiencia hepática y renal.
INDICACIONES FARMACOLOGÍA
Manejo del dolor agudo o crónico de Ejerce un efecto analgésico y anti-

pirético a través de la inhibición de la INDICACIONES
síntesis de prostaglandinas en el Manejo sintomático del dolor de
encéfalo y de una acción sobre el intensidad leve a moderada y de la
centro termorregulador hipotalámico fiebre.
de manera similar a como lo hace el
ácido acetilsalicílico (ver: ÁCIDO RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
ACE-TILSALICÍLICO). Sin embargo, y Se administra por vía oral y rectal (en
a diferencia de éste, el paracetamol no supositorios) cada 4-6 horas, según
posee una actividad antiinflamatoria sea necesario. Las dosis según la
significativa, ni inhibe la agregación edad son las siguientes:
plaquetaria. No inhibe la activación de - Adultos y niños mayores de 12
los neutrófilos. Se ha demostrado la años: 325-600 mg (en algunos
existencia de una isoenzima, la COX- casos puede ser necesario hasta
3, susceptible de inhibición por el 1000 mg).
acetaminofén. - Niños: 11 años: 480 mg; 9-10 años:
400 mg; 6-8 años: 320 mg; 4-5
FARMACOCINÉTICA años: 240 mg; 2-3 años: 160 mg; 1-
Se absorbe rápida y casi comple- 2 años: 120 mg; 4-11 meses: 80 mg;
tamente en el tracto gastrointestinal niños menores de 3 meses: 40 mg.
alcanzando concentraciones La dosis máxima diaria para adultos: 4
plasmáti-cas pico a los 30-60 minutos. g y para niños: 2 g.
un 25% y se distribuye rápida y REACCIONES ADVERSAS
Hematológicas: Anemia hemolítica,
uniformemente a los tejidos
neutropenia, leucopenia, pancitope-
corporales. Se metaboliza casi
nia, trombocitopenia (rara). Hepáticas:
totalmente en el hígado, dando lugar a
Daño hepático severo (con dosis
conjugados glucurónicos (60%),
tóxicas), ictericia. Reacciones de
sulfatos (35%) y mercaptatos (3%) que
se excretan, junto con un 2% del hipersensibilidad: Erupción, urticaria.
fármaco intacto, en la orina. Los niños Otras: Hipoglicemia.
muestran menor capacidad de
INTERACCIONES
glucuronidación, pero producen una
En pacientes sometidos a terapia con
mayor proporción de sulfatos. El uso
fenotiazinas se puede presentar
de dosis elevadas y/o por períodos
hipotermia. El consumo excesivo de
prolongados puede saturar las rutas
alcohol aumenta el riesgo de
metabólicas de conjugación con ácido
hepatotoxicidad, al igual que la
glucurónico y ácido sulfúrico y
isoniazida. El uso concomitante con caso de adultos y 2 g en el caso de los
zidovudina puede aumentar la inciden- niños. No usar por más de 10 días
cia de mielosupresión por alteración continuos en adultos, ni por más de 5
del metabolismo de la zidovudina. El días en niños. Informar de inmediato
berro (Nasturtium officinale) puede al médico si se presenta alguna
inhibir el metabolismo oxidativo del reacción o sintomatología inusual
paracetamol. durante el tratamiento. Si la condición
tratada con paracetamol persiste por
CONTRAINDICACIONES/ más de 48 horas a pesar de su uso, o
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hiper- PARACETAMOL / CODEÍNA
sensibilidad al medicamento y en (ACETAMINOFEN / CODEÕNA)
pacientes con insuficiencia hepática,
FARMACOLOGÍA
cirrosis o alcoholismo. No debe usarse
Combina el efecto de un analgésico
por más de 10 días continuos en
de acción central, la codeína, con el
adultos, ni por más de 5 días en
de otro de acción periférica, el para-
niños. No usar por más de 3 días
cetamol, para producir una analgesia
seguidos en caso de fiebre superior a
superior en intensidad y calidad que la
39,5º C. El uso crónico puede
que se obtiene con ambos compues-
conducir a la acumulación de
tos por separado. La codeína es un
metabolitos hepato-tóxicos por
opiáceo con actividad similar a la
agotamiento del sistema metabólico
descrita para la morfina (ver: MOR-
que interviene en la depuración de los
FINA) aunque de menor potencia y el
mismos.
paracetamol actúa, en parte, por
inhibición de la síntesis de N
SOBREDOSIS
Vaciamiento gástrico, carbón activado prostaglan-dinas (ver:
y catártico salino, si la ingestión es PARACETAMOL).
reciente. La toxicidad hepática se
FARMACOCINÉTICA
presenta con dosis superiores a 7,5 g
El comportamiento cinético de la
en 24 horas. Los signos más factibles
combinación es el que cabe esperar
incluyen: Náusea, vómito y dolor ab-
de cada uno de los constituyentes por
dominal (usualmente a las 2-3 horas) y
separado (ver monografía de
metahemoglobinemia. El antídoto es
CODEÍNA en la sección SISTEMA
la N-acetilcisteína y debe ser admi-
RESPIRATORIO y monografía de
nistrado tan pronto como sea posible,
PARACETAMOL).
preferiblemente dentro de las 16 horas
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN FARMACOCINÉTICA
1 tableta (500 mg de paracetamol + 25 Después de la administración SC ó IM
mg de codeína) cada 4-6 horas, produce un efecto analgésico inicial
según sea necesario. en aproximadamente 10-15 minutos
que se hace máximo a los 30-60
REACCIONES ADVERSAS minutos y persiste por 2-4 horas. Se
Ver la monografía de CODEÍNA en la
sección SISTEMA RESPIRATORIO y
60-80%. Se metaboliza en el hígado
la monografía de PARACETAMOL en
por N-desmetilación dando lugar a la
esta misma sección.
normeperidina, metabolito con un 50%
de la actividad farmacológica de la
INTERACCIONES
petidina, y que es posteriormente
hidrolizado y conjugado con ácido
sección SISTEMA RESPIRATORIO y
glucurónico y finalmente excretado,
junto con un 5% del fármaco intacto, en
esta misma sección.
CONTRAINDICACIONES/ de la petidina es de 3-5 horas y la del
PRECAUCIONES metabolito activo 8-21 horas,
Ver la monografía de CODEÍNA en la incrementándose ambas en pacientes
sección SISTEMA RESPIRATORIO y con insuficiencia hepática y/o renal.
esta misma sección. INDICACIONES
Alivio del dolor moderado a severo y en
SOBREDOSIS la medicación preoperatoria.
sección SISTEMA RESPIRATORIO y RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
la monografía de PARACETAMOL en Se administra por vía SC, IM e IV. Las
esta misma sección. dosis deben individualizarse en
función de las necesidades particu-
lares de cada paciente y de acuerdo a
PETIDINA (MEPERIDINA) la respuesta clínica.
- Dolor moderado a severo: Adultos:
FARMACOLOGÍA
50-150 mg por vía SC ó IM cada
Analgésico narcótico sintético que
3-4 horas, según sea necesario, o
interactúa con los receptores de
15-35 mg/hora en infusión IV
opiáceos y posee actividad farma-
lenta; niños: 1,1-1,8 mg/kg por vía
cológica similar a la descrita para la
SC ó IM cada 3-4 horas, según
REACCIONES ADVERSAS do del tramadol es 2-4 veces más
Ver: MORFINA. potente que el compuesto padre y
puede explicar parte del efecto
INTERACCIONES analgésico. Los metabolitos se excre-
Ver: MORFINA. tan, junto con un 30% del fármaco
intacto, en la orina. La vida media de
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES eliminación es de aproximadamente
Ver: MORFINA. 6,3 y 7,4 horas, respectivamente, para
el tramadol y su metabolito o-des-
SOBREDOSIS metilado.
Ver: MORFINA.
INDICACIONES
INFORMACIÓN AL PACIENTE Tratamiento del dolor de intensidad
moderado a severo.
TRAMADOL
FARMACOLOGÍA Se administra por vía oral, IM e IV. La
Analgésico de acción central. Es un dosis oral usual en adultos es 50-100
análogo sintético de la codeína. El mg cada 4-6 horas. La dosis IM usual
tramadol y su metabolito M-1 se unen a es 50-100 mg cada 6-8 horas, sin
los receptores mu [ ] de los opioides, exceder los 400 mg/día. La dosis IV es
y posee una leve actividad inhibidora 50-100 mg en infusión o en bolo
de la recaptación de la serotonina y la administrado en 2-3 minutos cada 4-6
noradrenalina. horas. La dosificación máxima es 400
mg por día. En pacientes de más de
FARMACOCINÉTICA 75 años de edad, la dosis máxima es
N
El tramadol racémico se absorbe en 300 mg/día en dosis divididas. La
un 75% por vía oral produciendo un dosis debe ser ajustada en pacientes
efecto analgésico máximo a los 30-60 con insuficiencia hepática y/o renal.
minutos, el cual persiste por 4-6 horas.
Cuando se administra por vía IM, la REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Vasodilatación.
biodisponibilidad es de 100%. La
Gastrointestinales: Náuseas, cons-
afinidad por los receptores mu de
tipación, vómitos, dispepsia, boca
opioides es 1/6000 la de la morfina. Se
seca, dolor abdominal, anorexia,
flatulencia. Genitourinarias: Retención
20% y se distribuye ampliamente en el
urinaria, frecuencia urina-ria,
Respiratorias: Depresión respiratoria, toria de convulsiones, traumatismo
disnea. Reacciones de hipersensi- craneano, presión intracraneal ele-
bilidad: Prurito, diaforesis, erupción, vada, enfermedad hepática y/o renal,
síndrome de Stevens-Johnson, ne- mixedema, hipotiroidismo, hipoadre-
crólisis epidérmica, anafilaxis. Otras: nalismo, ancianos, pacientes debilita-
Malestar, hipertonía, trastornos visua- dos y durante el embarazo. No se ha
les, diaforesis, pérdida de peso. establecido la seguridad de su uso en
INTERACCIONES lactancia durante la administración del
Puede potenciar la acción de otros medicamento. El uso crónico puede
depresores del SNC como opiáceos, generar tolerancia y dependencia
barbitúricos, fenotiazinas, anesté- física.
sicos, benzodiazepinas y alcohol. La
combinación con warfarina puede SOBREDOSIS
incrementar el tiempo de protrombina. Vaciamiento gástrico, carbón activado
El uso con inhibidores de la MAO o con y catártico salino, si la ingestión es
inhibidores selectivos de la recapta- reciente. Manejo sintomático y trata-
ción de serotonina incrementa el miento de soporte. Vigilancia cons-
riesgo de reacciones adversas, sín- tante de la función respiratoria y
drome serotoninérgico y atención a la posibilidad de convul-
convulsiones. Los neurolépticos siones. La naloxona no revierte en su
pueden favorecer la ocurrencia de totalidad las manifestaciones tóxicas
convulsiones. La car-bamazepina de la sobredosificación pero sí la de-
acelera el metabolismo hepático del presión respiratoria y, además,
tramadol, por inducción del citocromo incrementa el riesgo de convulsiones.
P450. La quinidina, la cimetidina, el
ritonavir y los inhibidores de la INFORMACIÓN AL PACIENTE
CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina y Se debe evitar el consumo de alcohol
amitriptilina) inhiben el metabolismo durante el tratamiento. El tramadol
del tramadol. Puede incrementar la puede alterar la capacidad para
toxicidad de la digoxina (raro). realizar actividades que requieren
concentración, alerta mental y
CONTRAINDICACIONES/ destreza motora. No se debe modificar
PRECAUCIONES la dosis o la frecuencia de admi-
Contraindicado en casos de hiper- nistración ni suspender el medica-
sensibilidad al medicamento o a otros mento sin el conocimiento del médico.
opiáceos y en adictos o personas con Debe usarse con precaución cuando
dependencia física. media de eliminación es de 9-16
ÁCIDO VALPRÓICO (VALPROATO SÓDICO)

horas, pero se reduce en pacientes
que toman otros medicamentos antie-
FARMACOLOGÕA pilépticos.
Agente anticonvulsivante. Muestra
efectos semejantes a los de otros anti- INDICACIONES
convulsivantes. Inhibe la activación Solo o en combinación con otros anti-
repetitiva sostenida, inducida por la convulsivantes para el manejo
despolarización de las neuronas profiláctico de los ataques simples
corticales o de la médula espinal. Este (pequeño mal) y complejos de au-
sencia.
efecto parece estar mediado por la
recuperación prolongada de los
canales de sodio activados por voltaje.
Adultos y niños: Dosis inicial de 15
La actividad parece estar relacionada
mg/kg/día e incrementos semanales
con un incremento en los niveles
de 5-10 mg/kg/día hasta el control de
cerebrales del ácido gamma-ami-
la condición, o hasta la aparición de
nobutírico (GABA), por activar la
efectos colaterales que limiten la
descarboxilasa del ácido glutámico. posibilidad de incrementos adicio-
nales. La dosis máxima diaria no debe
FARMACOCIN…TICA
exceder de 60 mg/kg. En caso de que
Después de la administración oral se
la dosis diaria supere 250 mg, debe
absorbe rápida y completamente en el
dividirse en 2 o más dosis iguales a
tracto gastrointestinal, alcanzando ni-
objeto de evitar las molestias gas-
veles plasmáticos pico en 1-4 horas.
trointestinales.
La concentración plasmática reque- N
rida para el efecto terapéutico es 50-
REACCIONES ADVERSAS
100 mcg/ml y la dosis para lograrla es Dado que el ácido valpróico, por lo
1,2-1,5 g/día. Para el inicio del efecto
general, es usado en combinación
anticonvulsivante son necesarios con otros anticonvulsivantes, es difícil
entre 7 y 15 días de terapia continua. discriminar si los eventos adversos
Se distribuye rápidamente a los tejidosque se reportan en tales terapias son
y se une a las proteínas plasmáticas exclusivamente atribuibles al ácido
en un 90%. Se metaboliza casi com- valpróico o a la combinación de
pletamente (95%) en el hígado por fármacos. Dermatológicas: Alopecia,
oxidación y glucuronidación, y se fotosensibilidad. Gastrointestinales:
excreta en la orina como productos Náuseas, vómitos, cólicos abdo-
hematomas, hemorragias, linfocitosis, ción con la fenitoína puede ocasionar
hipofibrinogenemia, leucopenia, tanto disminución de los niveles
eosinofilia, anemia y supresión de la plasmáticos de fenitoína como au-
médula ósea. Hepáticas: Elevación mento de la frecuencia de ataques, asi
de las aminotransferasas, la bilirrubina como incrementos de la concentración
y de otras pruebas de funcionamiento de fenitoína libre e intoxicación por
hepático, hepatitis tóxica. Neuro- ésta. La rifampicina aumenta la
lógicas: Sedación, dolor de cabeza, depuración del valproato en un 40%.
temblor, ataxia, somnolencia (parti- La combinación con agentes que
cularmente en ancianos), incoordi- afectan la coagulación puede au-
nación, visión borrosa, diplopía, mentar el riesgo de sangramiento. Los
ambliopía, labilidad emocional, am- salicilados inhiben el metabolismo del
nesia, ideas anormales. Psiquiátricas: valproato y elevan los niveles séricos
Trastornos emocionales, psicosis, de ácido valproico.
depresión, agresión, hiperactividad y
alteraciones de conducta. Reacciones CONTRAINDICACIONES/
de hipersensibilidad: Erupción, PRECAUCIONES
eritema multiforme, síndrome de
Stevens-Johnson y prurito genera-
alteración de la función hepática y en
lizado. Otras: Disartria, debilidad,
el embarazo. Se ha reportado insufi-
galactorrea, ginecomastia, hipera-
ciencia hepática resultante en muerte
monemia, hiperglicemia, aumento del
en pacientes que reciben ácido val-
apetito y edema de las extremidades.
próico. Los niños menores de dos
años están en riesgo considerable de
INTERACCIONES
El valproato inhibe el metabolismo de desarrollar hepatotoxicidad fatal,
los fármacos metabolizados por la particularmente aquellos que reciben
CYP2C9, entre los cuales se varios anticonvulsivantes, sufren
encuentran la fenitoína y el feno- retardo mental, trastornos
barbital, aumentando las concentra- metabólicos congénitos o
ciones plasmáticas de estos medica- enfermedad cerebral orgánica.
mentos; igualmente, inhibe la UDP- También se han descrito casos de
glucuronil-transferasa (UGT) y pancreatitis con riesgo de la vida en
aumenta los niveles plasmáticos de adultos y niños. En caso de
lamotrigina y lorazepam. Potencia los pancreatitis, el tratamiento debe ser
efectos del alcohol, benzodiazepinas y suspendido de inmediato. Debido a la
de otros agentes depresores del SNC. posibilidad de interacción con otros
Durante la terapia se debe realizar canales de sodio activados por voltaje.
evaluaciones frecuentes de la función El metabolito 10,11-epoxicarba-
hepática, hematológica y de la mazepina tiene un efecto similar.
coagulación; descontinuar el trata- Adicionalmente, alivia el dolor de la
miento a la menor evidencia de neuralgia del trigémino por reducción
alteración. Se debe suspender la de la transmisión sináptica entre los
lactancia durante el tratamiento. núcleos trigeminales.
SOBREDOSIS FARMACOCIN…TICA
Lavado gástrico, carbón activado y Luego de la administración oral se
catártico salino, si la ingestión es absorbe lentamente, en forma errática,
reciente. Manejo sintomático y terapia alcanzando niveles séricos pico en 2-
de soporte. 8 horas, aunque son necesarios hasta
4 días de terapia continua para lograr
INFORMACI”N AL PACIENTE el estado estable. La concentración
No modificar la dosificación ni plas-mática terapéutica (como
suspender la terapia sin consultar al anticon-vulsivante y para el alivio de la
médico. No consumir alcohol u otros neuralgia del trigémino) se ubica en el
depresores del sistema nervioso sin rango de 3-14 mcg/ml. Se distribuye
conocimiento del médico. Notificar de ampliamente en todo el organismo. Se
inmediato al médico si se presenta metaboliza en el hígado a
alguna reacción o sintomatología compuestos con actividad
inusual durante el tratamiento, parti- farmacológica, princi-palmente el
cularmente dolor abdominal, náusea, 10,11-epóxido, que se excretan, junto
vómitos y anorexia, considerados a un 1-3% del fármaco intacto, por vía N
síntomas de pancreatitis. Como el renal. La vida media de eliminación es
de 8-72 horas. Dicha amplitud parece
CARBAMAZEPINA ser debida a que el fármaco induce su
propio metabo-lismo; mientras su vida
FARMACOLOGÕA media al inicio de la terapia es de 25-
Agente anticonvulsivante. Limita la 65 horas, en la medida en que ésta
activación repetitiva de los potenciales progresa se re-duce a 12-17 horas.
de acción inducida por la des- Inhibe las enzimas CYP3A, CYP3C y
polarización sostenida de la médula la transferasa del UDP con los
espinal o de las neuronas corticales.
consiguientes efectos so-bre el
Bloquea la potenciación postetánica.
metabolismo de otros fármacos.
Aparentemente hay un descenso en la
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N tromboflebitis, edema, agravamiento
La dosificación debe ser indivi- de enfermedad coronaria, arritmias y
dualizada y ajustada lentamente a los bloqueo AV. Gastrointestinales: Náu-
requerimientos de cada paciente. Se seas, vómitos, malestar abdominal,
debe iniciar con dosis bajas e ir diarrea, constipación, anorexia, boca
incrementando gradualmente hasta seca, glositis y estomatitis. Genitou-
alcanzar el control, para luego dis- rinarias: Micción frecuente, retención
minuir hasta la mínima dosis efectiva urinaria, oliguria con hipertensión, falla
posible. renal, azotemia, impotencia, protei-
- Como anticonvulsivante en adultos nuria, glicosuria y aumento del BUN.
y niños con más de 12 años: Iniciar Hematológicas: Anemia aplásica,
con 200 mg/día, dividido en 4 leucopenia, agranulocitosis, eosino-
dosis, e incrementar 200 mg a filia, leucocitosis, trombocitopenia y
intervalos semanales hasta lograr porfiria intermitente aguda. Hepáticas:
la respuesta óptima, sin exceder la Alteración de las pruebas de función
dosis máxima de 1,2 mg/día en hepática, ictericia colestásica y
adultos y niños mayores de 15 hepatocelular, hepatitis fatal y necrosis
años, o de 1 g en niños de 13-15 hepatocelular masiva fatal (con
años. Una vez logrado el control, pérdida total del tejido hepático).
ajustar la dosis a su mínimo nivel Metabólicas: Escalofríos, fiebre, sín-
efectivo, el cual se ubica en el rango drome de excreción inadecuada de
de 800-1200 mg/día. hormona antidiurética, intoxicación
- En niños de 6-12 años, iniciar el hídrica, hiponatremia e hipocalcemia.
tratamiento con 100 mg 2 ve- Músculo-esqueléticas: Mialgia, ar-
ces/día, e incrementar semanal- tralgia, calambres de las piernas y
mente 100 mg hasta el control osteomalacia. Neurológicas: Incoor-
adecuado de la condición, sin dinación motora, mareos, confusión,
exceder 1 g/día. Luego de logrado dolor de cabeza, visión borrosa,
el control, ajustar al mínimo nivel t i n i t u s , f a t i g a , a l u c i n a c i o n e s ,
efectivo, que se ubica en el rango trastornos del habla, movimientos
de 400-800 mg/día. involuntarios anormales, neuritis
- Neuralgia del trigémino: Iniciar con periférica y pares-tesia, depresión
100 mg 2 veces al día e con agitación, cam-bios de conducta
incrementar 200 mg a intervalos (niños), parálisis y síntomas de
diarios hasta el control de la insuficiencia arterial cerebral.
sintomatología, sin exceder 1,2 Oftalmológicas: Diplopía transitoria,
g/día. Una vez logrado el control,
forme y eritema nodoso, necrólisis los primeros 3 meses y luego mensual
epidérmica tóxica y agravamiento del durante los 2-3 años siguientes, si
lupus eritematoso. Respiratorias: Hi- fuera el caso). Suspender la terapia a
persensibilidad pulmonar caracteri- la menor señal de mielosupresión:
zada por fiebre, disnea, pneumonitis o Eritrocitos <4 millones, hematocrito
neumonía. Otras: Casos aislados de <32%, hemoglobina <11 g/100 ml,
lupus eritematoso y aumento de los leucocitos <400/mm3, reticulocitos
lípidos sanguíneos. <0,3% (20.000/mm3) y hierro sérico
>150 mcg/100 ml. Usar con
INTERACCIONES precaución en pacientes con glau-
La carbamazepina puede disminuir las coma. En ancianos, el medicamento
concentraciones plasmáticas y/o la puede activar una psicosis latente o
respuesta terapéutica de: fenitoína, producir cuadros de confusión o agi-
fenobarbital, ácido valpróico, primi- tación. Durante el tratamiento se debe
dona, doxiciclina, haloperidol, warfa- vigilar frecuentemente la función
rina y anticonceptivos orales. El vera- hepática, renal y oftalmológica. No se
pamilo, la eritromicina y la fluoxetina conoce la eficacia y seguridad del uso
pueden incrementar los niveles séri- en niños menores de 6 años. El uso en
cos de carbamazepina y aumentar con el embarazo debe limitarse a situa-
ello el riesgo de toxicidad. Con la teo- ciones de verdadera necesidad en las
filina puede ocurrir (por inducción que los beneficios potenciales para la
metabólica recíproca) una madre superen al posible riesgo para
disminución de las concentraciones el feto. Se debe suspender la lactancia
sanguíneas de ambos durante la terapia.
medicamentos. Se han repor-tado N
alteraciones de la función tiroidea con
SOBREDOSIS
los anticonvulsivantes. Se puede Vaciamiento gástrico, carbón activado
producir sangrado en pacientes que y catártico salino, si la ingestión es
reciben anticonceptivos orales. reciente. El lavado gástrico puede
realizarse aún después de transcu-
CONTRAINDICACIONES/ rridas 4 horas de la ingestión. Además,
PRECAUCIONES se puede inducir el vómito, o tratar de
reducir la absorción. Considerar la
posibilidad de diálisis en caso de falla
historia de depresión de la médula
renal. Manejo sintomático y terapia
ósea, discrasias sanguíneas, trata-
de soporte. Evaluar la función respira-
miento con inhibidores de la monoa-
toria, el ECG, la presión arterial, la
médico. Notificar de inmediato al el rango de 10-20 mcg/ml. Se une a las
médico si se presenta alguna proteínas plasmáticas en un 95%. Se
reacción o sintomatología inusual metaboliza en el hígado por oxidación
durante la terapia, en especial: dando lugar a productos inactivos.
Sangramiento, petequias, dolor Dado que la ruta metabólica de la
abdominal, coloración amarillenta de fenitoína es saturable, pequeños
la piel o los ojos, fiebre, oscurecimiento incrementos en la dosificación pueden
de la orina, trastornos neurológicos, producir aumentos considerables en la
trastornos de la visión y úlceras en la concentración plasmática condu-
boca. Como los mareos y la ciendo a toxicidad (un incremento de
10% en la dosis puede traducirse en
FENITOÍNA
una duplicación o triplicación del nivel
sérico). La mayoría del fármaco se
FARMACOLOGÍA excreta por la bilis como metabolitos
Agente derivado de la hidantoína con inactivos que son reabsorbidos en el
propiedades anticonvulsivantes. El tracto gastrointestinal y excretados en
sitio primario de acción es la corteza la orina por filtración glomerular y
motora. Se ha postulado que impide la secreción tubular, y 1% como fármaco
propagación de la onda convulsiva por intacto. La vida media de eliminación
bloqueo de la potenciación post- es de aproximadamente 22 horas
tetánica de la transmisión sináptica, (rango de 7-42 horas). El estado
aparentemente por reducción del estable se alcanza en 7 a 10 días.
influjo pasivo de iones sodio o por
incremento en la eficiencia de la INDICACIONES
Control y prevención de desórdenes
bomba de sodio evitando, en ambos
convulsivos tipo gran mal y convul-
casos, la acumulación intraneuronal
siones psicomotoras.
excesiva de sodio durante la
estimulación tetánica.
La dosificación debe individualizarse y
FARMACOCINÉTICA
ajustarse en cada paciente en función
del nivel plasmático (que en el estado
absorbe lentamente a la circulación
estable debe ubicarse entre 10 y 20
sistémica. La velocidad y magnitud de
mcg/ml) y la respuesta terapéutica. Se
la absorción dependen de la
administra por vía oral e IV.
formulación que se use. Las formas
- Por vía oral: En adultos, iniciar con
orales de liberación inmediata
100 mg 3 veces diarias por 5-10
niños, iniciar con 5 mg/kg/día o 250 depresión, temblor y dolor de cabeza.
mg/m2 2-3 veces al día, sin exceder Niveles séricos superiores al rango
300 mg/día, y ajustar poste- terapéutico pueden causar delirio,
riormente según la respuesta del psicosis y encefalopatía. Reacciones
paciente. Por lo general, la dosis de de hipersensibilidad: Erupción mor-
mantenimiento se ubica en el rango biliforme o escarlatiforme; dermatitis
de 4-8 mg/kg. bulosa, exfoliativa o purpúrica;
- Por vía IV (status epilepticus): En necrólisis epidérmica tóxica,
adultos, iniciar con 10-15 mg/kg síndrome de Stevens-Johnson.
lentamente, seguido por dosis de Respiratorias: Neumonía, faringitis,
mantenimiento de 100 mg por vía disnea, asma, bronquitis, aumento de
oral o IV cada 6-8 horas. En niños: secreción bronquial, tos, epistaxis y
15-20 mg/kg en dosis divididas a fibrosis pul-monar. Otras:
una tasa que no exceda 1-3 Osteomalacia, nistag-mo, diplopía,
mg/kg/min. Las dosis de mante- tinitus, sordera, trastornos oculares,
nimiento deben ser individuali- fotofobia, disar-tria, hiperglicemia,
zadas. Los ancianos pueden ganancia de peso, porfiria y
requerir menores dosis. ginecomastia.

Cardiovasculares: Periarteritis no- El efecto farmacológico de la
dosa, dolor en el pecho. Dermato- fenitoína es incrementado por la
lógicas: Lupus eritematoso, hiper- administración concurrente de
tricosis, fotosensibilidad; dolor, fiebre inhibidores del citocromo P 4 5 0 ,
e inflamación en el sitio de inyección, alopurinol, cloran-fenicol, cimetidina,
N
coloración de la piel. Gastroin- diazepam, etanol (ingestión aguda),
testinales: Náuseas, vómitos, diarrea, isoniazida, miconazol, fenilbutazona,
constipación, dolor epigástrico, ibuprofeno, sulfonamidas,
disfagia, pérdida del gusto, anorexia e trimetoprima, ácido valpróico,
hiperplasia gingival (especialmente en clorfeniramina e imipramina. El efecto
niños). Hematológicas: Trombocito- es disminuido por inductores del
penia, agranulocitosis, leucopenia, citocromo P450 como los barbi-túricos,
pancitopenia con o sin supresión de la carbamazepina, etanol (ingestión
médula ósea, anemia megaloblástica, crónica), diazóxido y por ácido fólico,
monocitosis, macrocitosis, anemia teofilina, antiácidos, antineoplásicos,
hemolítica, eosinofilia, leucocitosis, calcio, alimentación enteral,

nutrición enteral. La administración sión total en intoxicaciones severas en
enteral debe suspenderse dos horas niños.
antes o dos horas después de la
administración de fenitoína. INFORMACIÓN AL PACIENTE
Evitar el consumo de alcohol. No al-
CONTRAINDICACIONES/ terar la dosificación ni suspender el
PRECAUCIONES tratamiento sin consultar al médico.
Contraindicada en pacientes con No iniciar terapia con otros
hipersensibilidad al medicamento, en medicamentos sin el conocimiento y la
el embarazo, bradicardia sinusal, aprobación del médico. Notificar de
bloqueo SA, bloqueo AV de segundo inmediato al médico si se presenta
grado y tercer grado o síndrome de alguna reacción o síntoma inusual
Stoke-Adams. Su uso por períodos durante la terapia, en especial: Fiebre,
prolongados ha sido asociado a
degeneración cerebelosa. La suspen- FENOBARBITAL
sión repentina o abrupta de la
fenitoína puede ocasionar FARMACOLOGÍA
convulsiones. Usar con precaución en Ejerce su acción anticonvulsivante
pacientes con hipotensión, diabetes disminuyendo la excitabilidad de la
mellitus, insu-ficiencia cardiaca fibra neuronal como resultado de un
severa, porfiria, falla hepática, historia efecto a nivel de la sinapsis, el cual se
de discrasias sanguíneas y durante la traduce en una reducción de la trans-
lactancia. Si durante el tratamiento se misión del impulso nervioso, presumi-
desarrollan trastornos hepáticos, blemente debido a un incremento o a la
hematológicos, efectos mimetización de la acción inhibitoria
dermatológicos o linfadeno-patía, del ácido gamma-aminobutírico
suspender de inmediato la tera-pia. (GABA), en virtud de que su sitio de
Debido a sus múltiples posi-bilidades unión se encuentra en el complejo del
de interacción se recomien-da receptor GABAA. Adicionalmente, el
consultar fuentes especializadas fenobarbital parece elevar el umbral de
antes de asociar la fenitoína con la corteza motora a la estimulación
cualquier otro medicamento. Se debe eléctrica.
realizar, periódicamente, determi-
naciones del nivel plasmático de FARMACOCINÉTICA
Luego de su administración por vía
fenitoína.
oral se absorbe en un 70-90%,
SOBREDOSIS alcanzando concentraciones
sivante es de 10-40 mcg/ml, que se niños. Reacciones de hipersen-
alcanza por lo general después de 2-3 sibilidad: Erupciones cutáneas y
semanas de terapia continua con dosis angioedema. Respiratorias: Cuando
de 100-200 mg/día. Cuando el feno- se administra por vía IV en forma
barbital se administra por vía IV el rápida puede ocurrir depresión respi-
inicio del efecto ocurre en 5 minutos y ratoria severa. Apnea, hipoventila-
la acción máxima en 30 minutos, per- ción.
sistiendo por 4-6 horas. Se une a las
proteínas plasmáticas en un 20-45% y INTERACCIONES
se metaboliza en el hígado a El fenobarbital reduce la eficacia tera-
productos inactivos que se excretan, péutica de los anticonceptivos orales,
junto a un 25% del fármaco intacto, glucocorticoides, glicósidos cardioac-
por la orina. La vida media de tivos, anticoagulantes orales, ciclospo-
eliminación es de 2-6 días (promedio rina, dacarbazina, fenoprofeno, quini-
96 horas). dina, levotiroxina, doxiciclina, griseo-
fulvina, metronidazol, carbamazepi-
INDICACIONES na, hidantoínas, vitamina D y del
Control y prevención de convulsiones ácido ascórbico. Potencia los efectos
tónico-clónicas características del de otros depresores del SNC.
gran mal y en convulsiones parciales. Incrementa la toxicidad de la
ciclofosfamida, gua-netidina,
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN antipiréticos e inhibidores de la
La dosificación debe individualizarse y anhidrasa carbónica. El ácido
ajustarse en cada paciente en función valpróico, los inhibidores de la MAO,
del nivel plasmático (10-40 mcg/ml) y la fenitoína y el felbamato inhiben el
N
la respuesta terapéutica. Se admi- metabolismo hepático e incrementan
nistra por vía oral e IV. La dosis diaria las concentraciones plasmáticas del
por vía oral en adultos: 100-300 mg y fenobarbital. Los antidepresivos
en niños: 3-5 mg/kg. Debido a la tricíclicos antagonizan la acción
prolongada vida media, no es anticonvulsivante. La furosemida au-
necesario dividir la dosificación. La menta los niveles séricos del
dosis IV en adultos: 200-600 mg y en fenobarbital; la piridoxina los reduce.
niños: 100-400 mg.
CONTRAINDICACIONES/
REACCIONES ADVERSAS PRECAUCIONES
Cardiovasculares: Bradicardia, hipo- Contraindicado en pacientes con
tensión, síncope. Gastrointestinales: hipersensibilidad a la droga o a otros
nos y pacientes debilitados. Durante turalmente con el ácido gamma-
el tratamiento se debe practicar aminobutírico (GABA), pero no inter-
determinaciones periódicas de los actúa con sus receptores, no es
niveles plasmáticos, cuando ello sea convertido a GABA ni interfiere con
posible. La suspensión brusca del procesos relacionados con el mismo.
tratamiento puede desencadenar Puede favorecer la liberación no
convulsiones. El uso crónico puede vesicular del GABA, por un meca-
generar tolerancia y dependencia nismo aún poco claro. Se ha postulado
física. Se recomienda suspender la la existencia de sitios de unión para la
lactancia. gabapentina en la neocorteza y el
hipocampo. En general, el mecanismo
SOBREDOSIS
de acción no se conoce bien.
y catártico salino, si la ingestión es FARMACOCINÉTICA
reciente. Las concentraciones tóxicas La biodisponibilidad oral es de 60%. La
se ubican sobre los 50 mcg/ml y las absorción no es afectada por los
letales alrededor de los 80 mcg/ml. alimentos. Se une en menos de un 3%
Tratamiento de soporte con adecuado
a las proteínas plasmáticas. No sufre
mantenimiento de la función respira-
metabolismo apreciable ni induce la
toria (administración de oxígeno en
actividad de las enzimas hepáticas. Se
caso necesario). Si la función renal es
excreta intacto por la orina. La vida
normal, forzar diuresis. La alcalini-
media de eliminación es de 5-7 horas y
zación de la orina facilita la
ésta se incrementa en pacientes con
eliminación renal.
insuficiencia renal.
No alterar la dosis ni suspender el INDICACIONES
tratamiento sin el conocimiento del En combinación con otros antiepi-
médico. Evitar el consumo de alcohol lépticos para el tratamiento de
y de otros depresores del SNC durante ataques parciales, con y sin
la terapia. Informar de inmediato al generalización.
GABAPENTINA y niños mayores de 12 años: Iniciar
FARMACOLOGÍA con 300 mg/día e incrementar la dosis
Anticonvulsivante relacionado estruc- en forma gradual hasta alcanzar 900-

(dividido en 3 dosis). y catártico salino, si la ingestión es
REACCIONES ADVERSAS tamiento de soporte. El medicamento
Cardiovasculares: Edema periférico, es removible por hemodiálisis.
vasodilatación. Dermatológicas: Pru-
rito, abrasión. Gastrointestinales: INFORMACIÓN AL PACIENTE
Náu-seas, vómitos, dispepsia, No alterar la dosificación ni suspender
garganta seca, boca seca, de manera abrupta la terapia. Res-
constipación. Hema-tológicas: petar los horarios de administración.
Leucopenia. Neurológicas: Fatiga, El tiempo transcurrido entre dos dosis
somnolencia, mareo, ataxia, nistagmo, nunca debe superar las 12 horas. La
temblor, nerviosismo, disar-tria, terapia puede alterar la capacidad
amnesia, depresión, ideas anor- para realizar actividades que re-
males, contracciones, incoordinación. quieren concentración, alerta mental y
Otros: Diplopía, impotencia, rinitis, coordinación motora. Notificar de
SULFATO DE MAGNESIO
faringitis, tos, ambliopía, anormalida-
(Anticonvulsivante en Toxemia)
des dentales, aumento del apetito,
aumento de peso, dolor de espalda,
mialgia, fracturas. FARMACOLOGÍA
Cuando se administra en dosis
INTERACCIONES suficientes para producir hipermag-
Los antiácidos reducen la biodis-
nesemia (niveles séricos superiores a
ponibilidad oral de la gabapentina.
2,5 mEq/L), el magnesio deprime el
Deben administrarse separados por
SNC y bloquea la transmisión
un intervalo de dos horas.
neuromuscular periférica produciendo N
un efecto anticonvulsivante. El me-
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES canismo por el cual se produce el
Contraindicada en casos de hiper- efecto depresor, se cree que es debido
sensibilidad al medicamento. Para la a una disminución en la cantidad de
evaluación del régimen no se requiere acetilcolina liberada por el impulso
la determinación de los niveles nervioso motor. A mayores concen-
séricos. Dado que la suspensión traciones se produce depresión de los
brusca de la terapia puede desen- reflejos tendinosos profundos,
cadenar convulsiones, se recomienda desaparición de dichos reflejos y
hacerlo (en caso necesario) de parálisis respiratoria. También puede
manera gradual en un período no producirse bloqueo cardiaco, apa-

FARMACOCINÉTICA total diaria no debe exceder 30-40 g.
Luego de su administración IV, se une
a las proteínas plasmáticas en 25- REACCIONES ADVERSAS
35% y se distribuye ampliamente a Cardiovasculares: Hipotensión, rubor,
todos los tejidos y fluidos corporales. colapso circulatorio, depresión de la
Se excreta, en su mayoría, por función cardiaca. Neurológicas: Som-
filtración glomerular y, en escasa nolencia, hiporreflexia, parálisis flá-
proporción, por las heces. cida, hipotermia. Otras: Diaforesis,
parálisis respiratoria, hipocalcemia;
INDICACIONES hipocalcemia con signos de tetania.
Prevención y control de convulsiones
en la toxemia (preeclampsia y eclam- INTERACCIONES
psia) del embarazo. Puede potenciar el efecto de los blo-
queantes neuromusculares y la
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN depresión central de los barbitúricos,
Se administra por vía IV y por vía IM.
opiáceos y otros depresores del
Se usa como sal heptahidratada y la
sistema nervioso central. El uso
dosis se expresa en términos de
concomitante con digitálicos puede
magnesio, teniendo en cuenta que 1 g
exacerbar las arritmias y conducir a
de sulfato de magnesio heptahi-
bloqueo cardíaco.
dratado contiene 8,1 mEq o 4,1
mmoles de magnesio. Iniciar con 4-5 g CONTRAINDICACIONES/
(32,4-40,5 mEq) diluidos en 250 ml de PRECAUCIONES
dextrosa al 5% o solución salina de Contraindicado en pacientes con
NaCl al 0,9% por infusión IV en 30 bloqueo cardíaco, lesión miocárdica e
minutos, simultáneamente con una insuficiencia renal severa. Usar con
inyección IM de 4-5 g (solución al precaución en pacientes con falla
50%) en cada glúteo. renal leve a moderada y con miastenia
Alternativamente, luego de la gravis. Durante el tratamiento se debe
inyección IV inicial, se puede vigilar las concentraciones séricas de
administrar 1-3 g/hora por infu-sión IV magnesio a objeto de evitar la
continua. Otro esquema propone una toxicidad (niveles superiores a 4
dosis inicial de 4 g (32,4 mEq) diluidos mEq/L). Debe usarse con extrema
en una solución al 10-20% por infusión precaución en pacientes digitalizadas.
IV en 3-4 minutos, seguidos por Se debe evitar el uso del sulfato de
inyección IM de 4-5 g (solución al magnesio antes del parto (al menos 24
50%) en cada glúteo, cada 4 horas horas) para evitar la hipermagnesemia
10 mEq de gluconato de calcio por vía 33%. Después de la administración
IV (solución al 10%) para revertir la oral, alcanza concentraciones séricas
depresión respiratoria y el bloqueo pico en 1-1,5 horas. Se distribuye a
cardíaco y forzar diuresis con manitol. todos los tejidos. Su metabolismo y
En casos graves practicar diálisis excreción no se conocen bien, pero
peritoneal o hemodiálisis. involucra hidroxilación. La vida media
de eliminación es de 18-24 horas.
INDICACIONES
BIPERIDENO (BIPERIDENO CLORHIDRATO Y
Coadyuvante en el tratamiento de
BIPERIDENO LACTATO) todas las formas de parkinsonismo.
Manejo de las reacciones extrapira-
FARMACOLOGÕA midales inducidas por medicamentos.
Amina terciaria con propiedades de
antagonista de los receptores R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
muscarínicos que tiene efectos en el La dosis debe ajustarse a los reque-
sistema nervioso central y periférico. rimientos individuales y tolerancia de
Ha sido usado en el parkinsonismo cada paciente. Se emplea por vía oral
idiopático, arterioesclerótico y post- como clorhidrato y por vía parenteral
encefalítico. Aunque su mecanismo como lactato.
como antiparkinsoniano no ha sido - Tratamiento de la enfermedad de
bien aclarado, se postula que el Parkinson: 2 mg por vía oral 3-4
biperideno antagoniza la acción de la veces al día. Si la respuesta no es
acetilcolina sobre los receptores adecuada, o si se desarrolla
colinérgicos en el cuerpo estriado, tolerancia durante la terapia
N
restituyendo así el balance entre la prolongada, puede incrementarse
actividad del sistema excitatorio (co- la dosis sin exceder 16 mg/día.
linérgico) y el inhibitorio (dopa- - Tratamiento de las reacciones
minérgico) que, según se cree, está extrapiramidales inducidas por
vinculado al origen de la enfermedad. medicamentos: 2 mg por vía oral
Por vía parenteral resulta efectivo 1-3 veces por día dependiendo de
para el control de las reacciones la severidad. En casos severos
extrapira-midales asociadas al uso (intoxicaciones) se usa 2 mg por
terapéutico o a la sobredosificación vía IM cada 30 minutos, hasta un
por algunos medicamentos. Debido a má-ximo de 8 mg en 24 horas. No
sus efectos anticolinérgicos se ha establecido la dosis para

de otras pruebas de funcionamiento enfermedad pulmonar crónica,
hepático, hepatitis tóxica. Neuroló- trastornos psicóticos, insuficiencia
gicas: Trastornos de coordinación renal y/o hepática, en niños, ancianos
(cuando se administra por vía y en climas muy cálidos. El uso durante
parenteral). Renales: Retención uri- el embarazo debe limitarse a
naria y hematuria. Otras: Visión bo- situaciones de verdadera necesidad
rrosa, midriasis. Estos efectos dis- en las que los beneficios potenciales a
minuyen con la administración lenta. la madre superen al posible riesgo
Las reacciones adversas se rela- para el feto. Se recomienda suspender
cionan con la dosis y se asemejan a las la lactancia durante el tratamiento.
de la toxicidad de la atropina.
SOBREDOSIS
INTERACCIONES La sobredosis con biperideno produce
Disminuye los niveles plasmáticos de síntomas típicos de la intoxicación
la clorpromazina por incremento de su atropínica (síndrome anticolinérgico
metabolismo. Aumenta la biodisponi- central). Vaciamiento gástrico, carbón
bilidad de los digitálicos. Puede activado y catártico salino, aún cuando
potenciar los efectos del alcohol y de hayan transcurrido más de 2 horas de
otros depresores del SNC. En combi- la ingestión. Manejo sintomático y
nación con quinidina, antidepresivos terapia de soporte. Si se observa
tricíclicos, agonistas opiáceos (como excitación del sistema nervioso
la meperidina), antihistamínicos, in- central, puede administrarse una
hibidores de la MAO, fenotiazinas y pequeña dosis de diazepam o de un
otros agentes antipsicóticos puede barbitúrico de acción corta. La
potenciar los efectos adversos anti- hiperpirexia debe ser revertida, el
colinérgicos. Los antiácidos y los anti- volumen de fluido reemplazado y el
diarreicos disminuyen su absorción. balance ácido-básico mantenido. En
casos de intoxicación severa
CONTRAINDICACIONES/ administrar fisostigmina como antí-
PRECAUCIONES
doto, aunque el uso de rutina es
controversial.
persensibilidad al medicamento,
glaucoma de ángulo cerrado, esteno- INFORMACI”N AL PACIENTE
sis pilórica-duodenal, úlcera péptica, Administrar con las comidas para
atonía intestinal, colitis ulcerativa o evitar las molestias gástricas. El
megacolon tóxico, hipertrofia prostáti- medicamento puede alterar la
ca, estenosis del cuello vesical, capacidad para realizar actividades
BROMOCRIPTINA puesta óptima. No se ha demostrado
FARMACOLOGÕA la seguridad de la bromocriptina en
Es un derivado del ergot con potente dosis que exceden 100 mg/día.
actividad agonista de los receptores
dopaminérgicos post-sinápticos D2. REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Hipotensión,
Ejerce un efecto terapéutico en la
signos y síntomas de ergotismo, o
enfermedad de Parkinson mediante la
exa-cerbación del síndrome de
estimulación directa de los receptores
Raynaud, edema de los pies y de los
dopaminérgicos en el cuerpo estriado
tobillos. Dermatológicas: Erupciones,
del SNC.
moteado de la piel. Gastrointestinales:
FARMACOCIN…TICA Náu-seas, vómitos, cólicos
Después de la administración oral, se abdominales, constipación, diarrea,
absorbe solamente un 6% como anorexia, disfagia, dolor epigástrico,
fármaco intacto debido al efecto del indigestión, constipación.
metabolismo de primer pasaje. Genitourinarias: Reten-ción urinaria,
Produce una mejoría de los síntomas poliuria. Hepáticas: Aumento
del síndrome parkinsoniano a los 30- transitorio de las amino-transferasas y
90 minutos de la administración, la de la fosfatasa alcalina. Neurológicas:
cual se hace máxima a las 2 horas. Se Movimientos involun-tarios
une a las proteínas plasmáticas en un anormales, alucinaciones, con-fusión,
90-96%. Se metaboliza comple- mareos, fatiga, somnolencia,
tamente en el hígado síncope, insomnio, depresión,
transformándose en productos vértigo, frialdad y palidez de dedos,
inactivos que se excretan manos y pies, pesadillas. N
principalmente por vía biliar, y por Respiratorias: Con-gestión nasal,
ende, en las heces, y sólo un 2-5% por infiltrados pulmonares. Otras: Ardor de
la orina. La vida media es de 7 +- 5 los ojos, trastornos visuales.
horas y la vida media de eliminación
INTERACCIONES
en fase terminal es de 45-50 horas.
En dosis elevadas puede disminuir la
tolerancia al alcohol. Su uso en com-
INDICACIONES
Manejo del síndrome parkinsoniano binación con medicamentos antihiper-
idiopático o post-encefálico. tensivos puede ocasionar un efecto
hipotensor aditivo. El uso concomi-
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N tante de alcaloides del ergot puede
Iniciar con 1,25 mg 2 veces al día con
eritromicina aumenta los niveles de la INFORMACIÓN AL PACIENTE
bromocriptina y las reacciones adver- Administrar con las comidas para
sas potenciales. Los anticonceptivos minimizar las molestias gástricas.
orales interfieren con los efectos de la Durante el tratamiento se debe evitar
bromocriptina. el consumo de alcohol. El medica-
mento puede alterar la capacidad para
CONTRAINDICACIONES/ realizar actividades que requieren
PRECAUCIONES alerta mental, concentración y
Contraindicada en pacientes con destreza motriz. Informar de inmediato
hipersensibilidad al medicamento, en al médico si se presenta alguna
tratamiento con alcaloides del ergot,
hipertensión no controlada, enfer- LEVODOPA / CARBIDOPA
medad vascular periférica, isquemia
FARMACOLOGÕA
cardiaca y en la preeclampsia. Dado
Agente antiparkinsoniano. El uso de la
que el medicamento suprime la
combinación permite aumentar los
secreción láctea, se debe evitar su uso
niveles de dopamina en el cuerpo
durante la lactancia. Se debe usar con
estriado. La carbidopa inhibe a la en-
zima descarboxilasa de aminoácidos
medad pulmonar, infarto del mio-
aromáticos que transforma la le-
cardio, angina severa, enfermedad
vodopa en dopamina en la periferia. La
psiquiátrica e insuficiencia hepática.
dopamina como tal, no atraviesa la
En terapias prolongadas, se debe
barrera hematoencefálica, aunque sí
evaluar periódicamente la función
lo hace la levodopa. Una vez en el
hepática, renal, pulmonar y cardio-
cerebro, la levodopa es transformada
vascular. No se conoce la seguridad
en dopamina por la enzima cerebral,
del uso en la terapia de la enfermedad
pudiendo la dopamina ocupar los
de Parkinson por períodos mayores
receptores dopaminérgicos en el
de 2 años. La bromocriptina, sola o en
cuer-po estriado. De esta manera, el
combinación con levodopa, ha oca-
uso de la combinación permite reducir
sionado alucinaciones visuales y
la dosificación de levodopa en un 75%
auditivas. No se recomienda su uso
y, con ello, la incidencia de efectos
con otros alcaloides del ergot.
colaterales debidos a la levodopa.
SOBREDOSIS
FARMACOCIN…TICA
Después de la administración oral, la
levodopa y la carbidopa se absorben

proteico, afectan la absorción de la incrementar 1/2 tableta cada 1-2
levodopa y reducen su biodispo- días hasta lograr una respuesta
nibilidad. Luego de absorbida, en óptima, sin exceder la cantidad de
ausencia de la carbidopa, la levodopa 8 tabletas por día. La mayoría de
es casi totalmente convertida en do- los pacientes exhibe una res-
pamina por acción de la enzima puesta adecuada con una dosis de
descarboxilasa de aminoácidos aro- 3-6 tabletas por día.
máticos y sólo una pequeña fracción - En pacientes que reciben terapia
del fármaco logra penetrar al SNC. La con levodopa sola, se debe des-
carbidopa, luego de absorbida, se continuar la medicación 12 horas
distribuye también ampliamente pero antes de iniciar tratamiento con la
no penetra la barrera hematoence- combinación. Hecho esto, iniciar la
fálica. En presencia de la carbidopa, terapia con una dosis equivalente
una mayor cantidad de levodopa pasa al 20% de la usada en el trata-
al SNC. Una vez en el cerebro, la miento con levodopa sola.
levodopa es transformada en do-
pamina y una pequeña cantidad meta- REACCIONES ADVERSAS
bolizada a norepinefrina, epinefrina, Cardiovasculares: Hipotensión ortos-
metoxitiramina y metildopa. La tática, flebitis, irregularidades car-
dopamina, por su parte, es degradada díacas. Gastrointestinales: Boca
a productos sin actividad farmacoló- seca, sabor amargo, sialorrea,
gica que, junto con los anteriores, son náuseas, vómitos, anorexia, pérdida
excretados todos por la orina. Cerca de peso, constipación, flatulencia,
de un 80-85% de la dosis de levodopa diarrea, dolor abdominal.
se excreta en 24 horas, 6% como Genitourinarias: Frecuen-cia urinaria, N
fármaco intacto. La carbidopa no sufre retención urinaria, in-continencia
grandes cambios y se excreta casi urinaria, orina oscura, priapismo.
completamente en 24 horas por la Hematológicas: Anemia hemolítica,
orina. La vida media de eliminación de trombocitopenia, leuco-penia,
la levodopa es de aproximadamente 1 agranulocitosis. Hepáticas:
hora. Hepatotoxicidad. Neurológicas: Mo-
vimientos coreiformes, distónicos,
INDICACIONES discinéticos; muecas involuntarias,
Tratamiento sintomático de la enfer- movimientos de la cabeza, movimien-
medad de Parkinson. tos mioclónicos, ataxia, temblor,
contracciones musculares, episodios
crisis oculogíricas. Otras: Sudoración antihipertensiva y en el embarazo.
oscura, hiperventilación, hipo, acti- Durante la terapia se debe practicar
vación de melanoma. evaluaciones periódicas de la función
hepática, hematopoyética, renal y
INTERACCIONES cardiovascular, así como de la
La administración conjunta con ci- respuesta del paciente al tratamiento.
clopropano o con halotano provoca Cuando se interrumpe repentinamente
arritmias cardíacas. Los anticonvul- la medicación se debe considerar la
sivantes, las fenotiazinas, clonidina, posibilidad de aparición de un cuadro
benzodiazepinas, droperidol, sales de parecido al síndrome neuroléptico
hierro, butirofenonas, antidepresivos maligno. La seguridad del uso en
tricíclicos, isoniazida, clozapina, menores de 18 años no ha sido
papaverina, risperidona, fenitoína y la establecida. Durante el tratamiento se
piridoxina disminuyen la eficacia de la debe suspender la lactancia.
levodopa; la amantadina, el trihexi-
fenidilo y la bromocriptina la au- SOBREDOSIS
mentan. El uso de la levodopa en Vaciamiento gástrico, carbón activado
combinación con cisaprida, metildopa y catártico salino, si la ingestión es
o con metoclopramida puede incre- reciente. Manejo sintomático y terapia
mentar la incidencia de efectos de soporte. Control electrocardio-
adversos de la levodopa. Los in- gráfico y observación cuidadosa del
hibidores de la MAO aumentan los paciente por arritmias.
niveles de dopamina y norepinefrina y,
en consecuencia, el riesgo de hiper- INFORMACIÓN AL PACIENTE
tensión. Efecto aditivo con los agentes Administrar una hora antes o dos
antihipertensivos. Los alimentos ricos horas después de las comidas. No
en proteínas disminuyen la absorción alterar la dosificación ni suspender el
de la levodopa. tratamiento, sin consultar al médico.
Durante el tratamiento evitar el
PRECAUCIONES/ consumo de vitaminas del complejo B.
CONTRAINDICACIONES El medicamento puede alterar la
Contraindicada en individuos con capacidad para realizar tareas que
hipersensibilidad al medicamento, en
pacientes sometidos a terapia con BROMAZEPAM
inhibidores de la MAO, glaucoma de
ángulo cerrado, lesiones cutáneas no FARMACOLOGÍA
diagnosticadas y en personas con Ver: DIAZEPAM.
FARMACOLOGÍA CONTRAINDICACIONES/
Ver: DIAZEPAM. PRECAUCIONES
Ver: DIAZEPAM.
FARMACOCINÉTICA
Después de la administración oral se SOBREDOSIS
absorbe bien y rápidamente en el Ver: DIAZEPAM.
tracto gastrointestinal (biodisponibi-
lidad 84%). Alcanza la concentración INFORMACIÓN AL PACIENTE
BUSPIRONA
plasmática pico en 1-2 horas. Se une a
las proteínas plasmáticas en un 70% y
se distribuye ampliamente en el FARMACOLOGÍA
organismo. Se metaboliza en el Agente con propiedades ansiolíticas
hígado por hidroxilación y no relacionado con las benzodia-
conjugación con ácido glucurónico zepinas. Se ha sugerido que el
originando meta-bolitos inactivos que mecanismo de acción se debe a la
se excretan, junto con un 2-3% del interacción con los receptores 5-HT1A
fármaco intacto, en un 70% por orina y de la serotonina, actuando como ago-
en un 2-6% por las heces. nista parcial. El efecto ansiolítico no
es inmediato, sino que tarda varios
INDICACIONES días en aparecer. No tiene efectos
Tratamiento de corta y mediana anticon-vulsivantes ni relajantes
duración de los trastornos de an- musculares. No tiene el marcado
siedad. efecto sedante de los otros
ansiolíticos. Su efecto no es
antagonizado por el flumazenil. Tam-
La dosis usual por vía oral en adultos N
bién se postula que la buspirona
es de 6-30 mg/día, como dosis única
interactúa con los receptores dopami-
o en dosis divididas.
nérgicos, con los correspondientes
efectos asociados a ello.
REACCIONES ADVERSAS
Ver: DIAZEPAM.
FARMACOCINÉTICA
Aunque se absorbe rápida y casi
INTERACCIONES
completamente por vía oral, sólo un
Las mismas del diazepam (ver:
4% de la dosis alcanza la circulación
DIAZEPAM), excepto lo relacionado
sistémica como fármaco intacto
con los antiácidos, ya que parece que
debido al efecto del metabolismo de
éstos no afectan la absorción del
primer pasaje. La administración con
conoce bien su distribución. Se me- ciones adversas. La buspirona puede
taboliza en el hígado por oxidación aumentar los niveles séricos de
produciendo metabolitos que se haloperidol. Los depresores del
eliminan en un 29-63% por la orina y sistema nervioso central y el alcohol
18-36% por las heces en 24 horas. Se aumentan la depresión central.
excreta en un porcentaje inferior al 1%
como fármaco intacto. La vida media CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
de eliminación es de 2-3 horas y se
prolonga en pacientes con insuficien-
cia renal.
precaución en pacientes con tras-
INDICACIONES tornos renales y/o hepáticos, durante
Tratamiento de la ansiedad. el embarazo y la lactancia. El me-
dicamento no debe ser usado dentro
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN de los 14 días siguientes de una
Se administra por vía oral. En adultos terapia con un inhibidor de la MAO.
iniciar con 15 mg/día, divididos en 2-3 Aunque la buspirona no tiene efectos
dosis, e incrementar 5 mg cada 2-4 sedantes, se debe alertar a los
días, según la respuesta, hasta ubicar pacientes acerca de manejar
la dosis en el rango de 20-30 mg/día. automóviles o maquinaria peligrosa.
Debido a que la buspirona no presenta
REACCIONES ADVERSAS tolerancia cruzada con las benzodia-
Gastrointestinales: Sequedad de la zepinas, la buspirona no es un
boca, náuseas, diarrea, trastornos sustituto cuando se suspende una
abdominales, constipación. Genitou- benzodiazepina u otros hipnóticos y
rinarias: Aumento de la frecuencia sedantes ya que el medicamento no
urinaria. Neurológicas: Mareos, som- protege contra el síndrome de
nolencia, nerviosismo, cefalea, fatiga, abstinencia.
adormecimiento, trastornos del
sueño, tinitus. Otras: Visión borrosa, SOBREDOSIS
dolor de garganta, congestión nasal, Vaciamiento gástrico, carbón activado
hiper-prolactinemia y alteraciones y catártico salino, si la ingestión es
tiroideas (raras veces). reciente. Manejo sintomático y tra-
INTERACCIONES
La combinación con inhibidores de la INFORMACIÓN AL PACIENTE
MAO puede producir aumentos de la Se debe evitar el consumo de alcohol

diato si se presenta alguna reacción o sistentemente. Con la administración
sintomatología inusual durante el IM se logran mayores concentraciones
tratamiento, o si está embarazada o plasmáticas (4-10 veces mayores). El
inicio de la actividad después de la
CLORPROMAZINA administración IM es de 15-30 minu-
FARMACOLOGÍA tos. Se une a las proteínas
Antipsicótico derivado de la feno- plasmáticas en un 92-97% y se
tiazina. Aunque no se conoce con distribuye amplia-mente a los tejidos
precisión el mecanismo de acción, su corporales. Atra-viesa la barrera
actividad parece vinculada al bloqueo hematoencefálica, la placenta y se
post-sináptico de los receptores D2 de distribuye a la leche materna. Se
dopamina en el sistema nervioso cen- metaboliza en el hígado y el riñón y se
tral. La evidencia disponible indica que excreta casi totalmente por la orina
las fenotiazinas antagonizan la como metabolitos y menos del 1%
neurotransmisión sináptica mediada como fármaco intacto. La vida media
por la dopamina y a la vez se com- de eliminación es de 6 horas.
portan como antagonistas de los
INDICACIONES
receptores alfa-adrenérgicos, seroto-
Tratamiento de las manifestaciones de
ninérgicos, histamínicos (H 1 ) y
los trastornos psicóticos. Control de
musca-rínicos centrales y periféricos,
náuseas y vómitos. Porfiria intermi-
lo cual podría explicar algunos de los
tente aguda. Coadyuvante en el
efectos adversos como la hipotensión.
tratamiento del tétanos. Hipo intra-
Ejerce efectos antieméticos, sedantes
table. Alivio de la ansiedad previa a la
y ansiolíticos. La clorpromazina, en
cirugía. Control de las
par-ticular, posee una marcada acción N
manifestaciones maníacas de la
sedante, antiemética, anticolinérgica
enfermedad bipolar.
y bloqueante de los receptores alfa-
adrenérgicos. RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Se administra por vía oral, IM e IV.
FARMACOCINÉTICA - Para el manejo sintomático de los
Se absorbe rápidamente en el tracto trastornos psicóticos leves, la dosis
gastrointestinal y desde los sitios de inicial en pacientes adultos
administración parenteral; sin embar- ambulatorios por vía oral, es de 25-
go, tras la administración por vía oral, 75 mg diarios divididos en 2-4 dosis.
sólo un 32% de la dosis alcanza la Para el control de síntomas
circulación sistémica como fármaco
rápido de la sintomatología se veces diarias o de 25 mg IM 3-4
recomienda la administración IM de veces diarias.
25 mg y repetir, en caso necesario, - Hipo: Dosis oral en adultos: 25-50
1 hora después. Una vez logrado el mg 3-4 veces al día; y 25-50 mg IM,
control, pasar a la vía oral con 25- si los síntomas persisten.
50 mg 3 veces al día. - Tétanos: Dosis oral en adultos: 25-
- Para el manejo de síntomas 50 mg 3-4 veces al día, en
severos en pacientes hospitali- combinación con barbitúricos. En
zados, iniciar con 25 mg IM y, en niños de 6 meses o más: 0,55
caso necesario, administrar 25-50 mg/kg IM ó IV. La máxima dosis
mg adicionales 1 hora después. parenteral para niños con peso
Podría ser necesario incrementos menor de 22 kg es 40 mg diarios, y
graduales en los días para aquellos con peso de 22-45 kg:
subsiguientes (máximo 400 mg 75 mg excepto en los casos
cada 4-6 horas) hasta el control severos.
total de las manifestaciones. Tan - Alivio de la ansiedad preoperatoria
pronto como ello se logre, cambiar a en adultos: 25-50 mg por vía oral 2-
la vía oral titulando la dosis. La 3 horas antes de la cirugía o 12,5-
dosis usual de mantenimiento en la 25 mg IM 2 horas antes de cirugía;
mayoría de los pacientes es de 500 en niños: 0,55 mg/kg por vía oral 2-
mg. Para el control de los síntomas 3 horas antes de la cirugía o IM 1-2
en niños mayores de 6 meses, la horas antes de la cirugía.
dosis oral usual es de 0,55 mg/kg
cada 4-6 horas o 0,55 mg/kg IM REACCIONES ADVERSAS
cada 6-8 horas. La dosis máxima IM Cardiovasculares: Hipotensión ortos-
en niños de menos de 5 años es de tática, taquicardia, arritmias y
40 mg/día y en niños de 5-12 alteraciones del electrocardiograma
años, 75 mg/día. (ECG). Gastrointestinales: Anorexia,
- Para la prevención y tratamiento de sequedad de la boca, náuseas,
las náuseas y los vómitos en adul- constipación, íleo paralítico y
tos, la dosis usual por vía oral es d i s p e p - s i a . H e m a t o l ó g i c a s :
de 10-25 mg cada 4-6 horas, tantas A g r a n u l o c i t o s i s , l e u c o p e n i a ,
veces como sea necesario. La t r o m b o c i t o p e n i a , e o s i n o - f i l i a ,
dosis IM inicial es de 25 mg, con granulocitopenia, anemia hemo-lítica,
dosis adicionales de 25-50 mg cada anemia aplásica y pancitopenia.
3-4 horas hasta el control del Neurológicas: Reacciones extrapira-
cuadro. En niños mayores de 6 midales (enfermedad de Parkinson,
Reacciones de hipersensibilidad: CONTRAINDICACIONES/
Erupción, urticaria, eritema, foto- PRECAUCIONES
sensibilidad, angioedema y anafilaxis. Contraindicada en pacientes con
Hepáticas: Ictericia colestásica, hipersensibilidad al medicamento,
anormalidades en las pruebas de la depresión de la médula ósea o
función hepática. Otras: Mastalgia, historia de discrasias sanguíneas,
hiperprolactinemia, ginecomastia, depresión severa del SNC, coma,
galactorrea, alteraciones de la gli- daño cerebral subcortical y durante el
cemia, trastornos de la termorre- primer tri-mestre del embarazo. Usar
gulación, midriasis, congestión nasal, con cautela en la insuficiencia
retención urinaria e impotencia, hepática y/o renal, trastornos
pigmentación de la piel y de la córnea, cardiovasculares, hipertensión o
síndrome neuroléptico maligno. hipotensión severa, alcoholismo,
hipertrofia prostática, glaucoma,
INTERACCIONES hipocalcemia, enfisema, asma,
Los antidiarreicos, los adsorbentes y epilepsia, infecciones agudas del
los antiácidos disminuyen la absorción tracto respiratorio, en pacientes
de la clorpromazina. El litio disminuye expuestos a altas o bajas tempera-
los efectos de la clorpromazina. La turas, en ancianos o en personas
cafeína contrarresta el efecto anti- debilitadas y en niños. El medica-
psicótico. La clorpromazina, al igual mento puede provocar fotosensibiliza-
que otras fenotiazinas, puede inhibir el ción. Se debe usar con precaución, y
metabolismo hepático de los antide- en dosis reducidas, en pacientes que
presivos tricíclicos y de la fenitoína, han presentado reacciones severas a
disminuir la eficacia de la levodopa y la insulina o a la terapia electrocon-
N
de la guanetidina, potenciar los efectos vulsiva. En tratamientos prolongados
hipotensores de los nitratos y la acción se debe practicar evaluaciones
sedante de los barbitúricos, narcóti- periódicas de la función hematológica
cos, anestésicos, alcohol y otros de- y oftálmica. El uso durante el em-
presores centrales. También, puede barazo (segundo y tercer trimestre)
b l o q u e a r l o s e f e c t o s a l f a - debe limitarse a situaciones de
adrenérgicos de la epinefrina verdadera necesidad en las que los
favoreciendo el predo-minio de los potenciales beneficios para la madre
efectos beta-adrenérgi-cos. La superen el posible riesgo para el feto.
administración simultánea con Durante la terapia se debe suspender
propranolol produce incremento en los la lactancia. Las ampollas de
clorpromazina deben ser protegidas
aéreas permeables. No se debe in- (GABA), mediador inhibitorio del SNC.
ducir la émesis. En caso de hipoten- Dependiendo de la dosis pueden llegar
sión, no se debe administrar epi- a producir todos los niveles de
nefrina; manejar con norepinefrina o depresión del SNC, desde una
fenilefrina. Para el control de los sedación leve hasta hipnosis y coma.
trastornos extrapiramidales se puede
administrar agentes antiparkinso- FARMACOCINÉTICA
nianos y difenhidramina. Controlar las Se absorbe bien y rápidamente por
convulsiones con diazepam, seguido vía oral y en forma errática por vía IM.
de fenitoína. Vigilar la función Alcanza niveles plasmáticos pico a las
cardiaca por lo menos durante 5 días. 0,5-2 horas de la administración oral, a
los 60 minutos de la inyección IM y a
INFORMACIÓN AL PACIENTE los 8 minutos por vía IV. Con la
El medicamento puede alterar la administración oral produce un inicio
capacidad para la realización de del efecto sedante en aproximada-
actividades que requieran atención, mente 30 minutos. Se une a las
concentración y destreza motriz. Du- proteínas plasmáticas en un 94-99% y
rante el tratamiento se debe evitar el se distribuye a todo el organismo,
consumo de alcohol u otros depre- especialmente al hígado y al cerebro.
sores centrales y la exposición prolon- Las concentraciones alcanzadas en el
gada a la luz solar. Tener cuidado al SNC son similares a las plasmáticas.
efectuar cambios bruscos de posición Se metaboliza en el hígado por las
o subir escaleras. Notificar de in- enzimas CYP3A4 y CYP2C19,
mediato al médico si se presenta transformándose en productos activos
DIAZEPAM
e inactivos que se excretan, junto con
un porcentaje inferior al 25% del
FARMACOLOGÍA fármaco intacto, por la orina. Los
Benzodiazepina. Las benzodiazepi- principales metabolitos activos son el
nas actúan a nivel del sistema nordiazepam y el oxazepam. El
límbico, talámico e hipotalámico del primero tiene una vida media mayor de
SNC produciendo efectos 48 horas y el segundo de 6-24 horas.
ansiolíticos, hipnóticos, sedantes, La vida media de eliminación es
anticonvulsi-vantes y relajantes bifásica, con un tiempo de 7-10 horas
musculares. Los efectos son en su fase inicial y de 20-80 horas en
mediados por la inter-acción de las su fase terminal.
benzodiazepinas con los receptores
INDICACIONES
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN por vía oral 3-4 veces al día
Se administra por vía oral, IM e IV. durante el primer día, seguido por
- Tratamiento de la ansiedad leve en 5 mg 3-4 veces al día, de acuerdo a
adultos: 2-10 mg por vía oral 3-4 las necesidades. En casos severos:
veces al día. En la ansiedad 10 mg IV, seguido por 5-10 mg cada
moderada: 2-5 mg IV y en ansiedad 3-4 horas, según sea necesario.
severa: 5-10 mg IV con repe-
ticiones, en ambos casos, cada 2-4 REACCIONES ADVERSAS
horas de ser necesario. En niños: Cardiovasculares: Bradicardia,
0,04-0,2 mg/kg IV, con repeticiones taquicardia, colapso, hipotensión,
cada 3-4 horas en caso necesario, hipertensión y edema. Gastrointesti-
sin exceder 0,6 mg/kg en 8 horas. nales: Náuseas, vómito, boca seca,
- Manejo de las convulsiones en diarrea, constipación, sialorrea y
adultos: 5-10 mg IV con repe- gastritis. Hematológicas: Agranuloci-
ticiones a intervalos de 10-15 tosis, leucopenia, neutropenia, anemia
minutos hasta el control del cuadro, hemolítica, anemia aplásica, eosi-
sin exceder 30 mg. Luego de nofilia y disminución del hematocrito.
controladas las convulsiones, Hepáticas: Trastornos hepáticos, icte-
repetir la dosis cada 2-4 horas, en ricia. Genitourinarias: Irregularidades
caso necesario. Niños de 1 mes a 5 menstruales, retención urinaria. Neu-
años: 0,2-0,5 IV a intervalos de 2-5 rológicas: Sedación excesiva, depre-
minutos, sin exceder 5 mg. Niños sión, letargia, apatía, fatiga, desma-
de 5 años o mayores: 1 mg IV a yos, alucinaciones, trastornos de la
intervalos de 2-5 minutos, sin memoria, desorientación, amnesia,
exceder 10 mg. Luego de con- cansancio, dolor de cabeza, ataxia,
N
troladas las convulsiones, repetir la confusión, vértigo, dificultad para la
dosis cada 2-4 horas en caso concentración, temblor, llanto, pesa-
necesario. dillas, psicosis e histeria. Reacciones
- Sedación preoperatoria en adultos: de hipersensibilidad: Erupción, prurito,
10 mg IM 1-2 horas antes de la urticaria, dermatitis, alopecia, edema
cirugía. En niños mayores de 2 facial. Renales: Insuficiencia renal.
años: 0,4 mg/kg IM 1-2 horas antes Respiratorias: Depresión respiratoria.
de la cirugía. Otras: Trastornos visuales, fotosensi-
- Coadyuvante en el alivio de la bilidad, nistagmo, sudoración, hipo,
espasticidad y condiciones mús- disartria, alteraciones de la libido,
culo-esqueléticas dolorosas en hirsutismo, calambres, artralgia, reac-
adultos: 2-10 mg por vía oral 3-4
macrólidos, propofol, ritonavir, ácido debilitados. En casos de hipoalbu-
valpróico, fluoxetina, digoxina, minemia o desnutrición se debe
fluvoxamina, isoniazida, itraconazol, disminuir la dosis. Durante la terapia
ketoconazol, omeprazol y propoxifeno se debe evitar el alcohol o la
inhiben el metabolismo del diazepam, combinación con otros agentes
incrementando el riesgo de toxicidad. depresores del SNC. El uso en el
El alcohol y demás depresores del embarazo (segundo y tercer trimestre)
SNC incrementan el efecto depresor. debe limitarse a situaciones de
La rifampicina incrementa el me- verdadera necesidad en las que los
tabolismo del diazepam disminuyendo beneficios potenciales para la madre
su eficacia. El diazepam inhibe la superen el posible riesgo para el feto.
depuración de la zidovudina incre- Se debe suspender la lactancia
mentando el riesgo de toxicidad. El durante la terapia. El uso prolongado
diazepam puede disminuir los efectos puede generar dependencia física. En
de la levodopa. La administración pacientes con dependencia física, la
conjunta con fentanilo puede disminuir supresión del medicamento puede
las concentraciones plasmáticas de inducir un síndrome de abstinencia.
las catecolaminas con una conse- La eficacia y la seguridad del
cuente reducción de la presión diazepam en neonatos no se han
arterial. La teofilina y la cafeína establecido.
disminuyen el efecto ansiolítico y
sedante del diazepam. Los agentes SOBREDOSIS
hipotensores pueden potenciar el Vaciamiento gástrico, carbón activado
efecto hipotensor del diazepam. y catártico salino, si la ingestión es
Puede incrementar los niveles séricos reciente. Manejo sintomático y terapia
de la digoxina y el riesgo de toxicidad. de soporte. Cuadros de toxicidad mo-
El cigarrillo puede disminuir la eficacia derada a severa se presentan con la
del diazepam. ingestión de dosis superiores a los
1200 mg. Vigilar la función cardiaca y
CONTRAINDICACIONES/ la respiratoria. Si hay hipotensión ad-
PRECAUCIONES ministrar fluidos IV; en casos severos
Contraindicado en pacientes hiper- dopamina o norepinefrina. Si hay
sensibles al medicamento o a otras depresión respiratoria grave, usar flu-
benzodiazepinas, en el glaucoma de mazenil como antídoto (ver: FLUMA-
ángulo cerrado, hipotonía muscular, ZENIL en la sección VARIOS).
miastenia gravis, coma, enfermedad
respiratoria severa, apnea del sueño y INFORMACIÓN AL PACIENTE
depresoras del SNC. El uso prolon- hiperactividad con actividad motora
gado puede generar dependencia excesiva y acompañada de im-
física. En estos casos, debe consultar pulsividad, dificultad de concen-
al médico antes de suspender el tración, agresividad, malhumor y poca
tolerancia a la frustración) y trata-
HALOPERIDOL miento del síndrome de Tourette.
FARMACOLOGÍA
Agente antipsicótico derivado de la
Se administra por vía oral e IM.
butirofenona. Aunque el mecanismo
- Tratamiento de trastornos psicóticos
de acción no está totalmente claro, su
y síndrome de Tourette en adultos,
acción fundamental parece ser debida
al bloqueo de los receptores D≤ de
ancianos y pacientes debilitados:
Iniciar con una dosis oral de 0,5-2 mg
dopamina en el sistema nervioso
central y, en menor grado, de los Dπ.
2-3 veces al día, con ajustes
posteriores en función de la res-
puesta y tolerancia del paciente. En
FARMACOCINÉTICA
Aunque se absorbe bien en el tracto presencia de síntomas severos y/o
gastrointestinal, sólo un 60% de la crónicos: 3-5 mg 2-3 veces al día.
dosis oral alcanza la circulación Pacientes con sintomatología
sistémica como fármaco intacto severa pueden requerir hasta 100
debido al efecto de metabolismo de mg/día. Por vía IM, iniciar con 2-5
primer pasaje. Alcanza concen- mg, con repeticiones cada hora o a
traciones séricas pico a las 2-6 horas intervalos de 4-6 horas, según la
de su administración oral. Por vía IM respuesta. Una vez controlado el
se absorbe un 75%, alcanzando cuadro se debe pasar a vía oral tan
N
niveles pico a los 10-20 minutos y pronto como sea posible. La primera
efectos farmacológicos a los 30-45 dosis oral debe ser administrada a
minutos. Se une a las proteínas las 12-24 horas de la última dosis IM.
plasmáticas en un 92%. No se conoce La dosis máxima es 100 mg diarios
bien su distribución. Se metaboliza en por VO.
el hígado transformándose en - En niños de 3-12 años con
productos débilmente activos e trastornos psicóticos, trastornos de
inactivos que se excretan lentamente, conducta no psicóticos o con
junto con el fármaco intacto, por la síndrome de Tourette: Iniciar con
orina en un 40% y 15% en la bilis. La 0,05-0,15 mg/kg/día divididos en 2-
eliminación completa del organismo 3 dosis, con incrementos de 0,5

REACCIONES ADVERSAS o respiratoria severa, glaucoma, en
Cardiovasculares: Taquicardia, hipo- ancianos, en el embarazo y durante la
tensión, hipertensión, cambios elec- lactancia. Extremar la precaución
trocardiográficos, incluyendo prolon- cuando se use en combinación con
gación del intervalo QT. Gastrointesti- otros antipsicóticos. No se conoce la
nales: Boca seca, anorexia, constipa- seguridad del uso por vía oral en
ción, diarrea, náuseas, vómitos, menores de 3 años.
dispepsia. Genitourinarias: Retención
urinaria, irregularidades menstruales, SOBREDOSIS
ginecomastia, priapismo. Hematoló- Vaciamiento gástrico, carbón activado
gicas: Leucopenia, leucocitosis. y catártico salino, si la ingestión es
Hepáticas: Alteración de la función reciente. Manejo sintomático y terapia
hepática, ictericia. Neurológicas: de soporte. Los efectos extrapirami-
Reacciones extrapiramidales severas, dales se pueden controlar con
discinesia tardía, sedación, somno- medicamentos antiparkinsonianos. Si
lencia, letargia, cefalea, insomnio, se presenta hipotensión severa,
confusión, vértigo, convulsiones, sín- emplear fluidoterapia IV; no usar
drome neuroléptico maligno. Reaccio- epinefrina. Vigilar los signos vitales y el
nes de hipersensibilidad: Erupciones. ECG.
Otras: Visión borrosa, diaforesis.
INTERACCIONES Tomar con alimentos o leche para
Los agentes antimuscarínicos contrarrestar la irritación gástrica; no
pueden intensificar los efectos tomar con té o café. Evitar el consumo
anticolinérgicos del haloperidol. La de alcohol y otros depresores del SNC.
administración conjunta de litio puede Durante la terapia, evitar la exposición
causar toxi-cidad neurológica excesiva a la luz solar. El haloperidol
(síndrome encefalo-pático). Potencia puede alterar la capacidad para
el efecto depresivo del alcohol y otros
depresores del SNC y las reacciones LEVOMEPROMAZINA
extrapiramidales de las fenotiazinas.
Antagoniza el efecto presor de la FARMACOLOGÕA
Medicamento derivado de la
dopamina y la epinefrina.
fenotiazina con potente acción
CONTRAINDICACIONES/ depresora del SNC. Deprime áreas
PRECAUCIONES subcorticales del cerebro a nivel del
Contraindicado en pacientes con hi- tálamo, hipotálamo y los sistemas
supresión de los impulsos sensoriales, utilizado dosis hasta de 100-200
reducción de la actividad motora, mg/día.
sedación, alteración de la regulación Por vía IM:
de la temperatura y un efecto - Analgesia: 10-20 mg cada 4-6 horas.
tranquilizante. Aumenta el umbral del En pacientes geriátricos: Iniciar con
dolor, produce amnesia y ejerce un 5-10 mg, con incrementos
marcado efecto hipotensor. Tiene graduales, en caso necesario.
actividad antiemética, - Analgesia en trabajo de parto: 15-20
antihistamínica, antiprurítica, mg.
anestésica local y anticolinérgica. - MedicaciÛn pre-anestésica: 10 mg
1-3 horas antes de la cirugía.
FARMACOCIN…TICA - Analgesia post-operatoria: Se
Después de la administración oral, se recomienda dosis bajas de 2,5-7,5
absorbe en un 50% en el tracto mg debido a que los efectos
gastrointestinal y alcanza concentra- residuales de los anestésicos
ciones séricas efectivas después de pueden resultar aditivos. Repetir
1-4 horas. Tras la administración IM, cada 4-6 horas, según sea ne-
genera un efecto analgésico máximo cesario.
a los 20-40 minutos, el cual persiste
por 4 horas. Se metaboliza en el REACCIONES ADVERSAS
hígado transformándose en Cardiovasculares: Hipotensión ortos-
productos inac-tivos que se excretan, tática, palpitaciones, taquicardia o
junto con un 1% del fármaco intacto, bradicardia. Gastrointestinales: Boca
por la orina y las heces. La vida media seca, náuseas, vómito, dolor abdo-
de eliminación es de 15-30 horas. minal. Hematológicas: Agranulocitosis N
(terapia prolongada). Hepáticas:
INDICACIONES Ictericia (terapia prolongada). Neuro-
Manejo del dolor de moderado a lógicas: Debilidad, mareo, desorien-
severo. En la sedación y analgesia tación, somnolencia, amnesia,
obstétrica cuando se requiere evitar la sedación excesiva, euforia, cefalea,
depresión respiratoria. Como medica- reacciones extrapiramidales y convul-
ción pre-anestésica para producir siones. Otras: Congestión nasal,
sedación, somnolencia y alivio de la dificultad para orinar, escalofríos.
aprehensión y ansiedad previas a la
cirugía. INTERACCIONES
Los depresores del SNC potencian la
acción depresora de la levomepro-
presivos tricíclicos. Administrado con- LITIO (CARBONATO DE LITIO)
comitantemente con amiodarona, FARMACOLOGÍA
disopiramida, procainamida, quinolo- Agente con actividad antimaníaca
nas y tioridazina, incrementa el riesgo cuyo mecanismo de acción no ha sido
de arritmias ventriculares. Disminuye completamente aclarado. Se cree que
la eficacia de los anticonvulsivantes. compite en el SNC con otros cationes
Incrementa el riesgo de toxicidad de la monovalentes y divalentes (sodio,
sibutramina sobre el SNC. calcio, potasio, magnesio) por los
sitios de transporte transmembranal,
CONTRAINDICACIONES/ alterando la respuesta neuronal a la
PRECAUCIONES
influencia de algunos neurotransmi-
sores. Tiene un pequeño gradiente de
hipersensibilidad al medicamento, en
distribución a través de las mem-
asociación con agentes antihiper-
branas; no es capaz de mantener
tensivos o con inhibidores de la MAO,
potenciales de membrana porque no
en pacientes con depresión central,
es un buen sustrato para la bomba de
coma, epilepsia, enfermedad hepá-
Na + , tendiendo a permanecer
tica, cardiovascular o renal, hipo-
intracelularmente. Existe evidencia
tensión y en menores de 12 años de
que sugiere que el litio inhibe la
edad. No se debe usar por más de 30
liberación de la norepinefrina y la
días, excepto en pacientes terminales
dopamina (neurotransmisores invo-
o cuando los analgésicos narcóticos
lucrados en la patogénesis de los
están contraindicados. En caso de
trastornos afectivos). Incrementa la
tratamiento prolongado, se debe
recaptación de los neurotransmisores
practicar el control periódico de la
en los terminales nerviosos. El litio,
función hepática y hematológica. Usar
además, inhibe el sistema de
con precaución en pacientes
transducción de señales mediado por
geriátricos o debilitados, en el em-
el fosfatidil inositol al inhibir diferentes
barazo y durante la lactancia.
enzimas en el sistema. Aún no se ha
establecido la relación entre este
SOBREDOSIS
Vaciamiento gástrico, carbón activado efecto y el efecto terapéutico.
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe rápidamente en el tracto
gastrointestinal alcanzando con-
centraciones plasmáticas máximas en

Concentraciones de 1,5-2 mEq/L por mg (24-32 mEq) diarios divididos
lo general generan reacciones en 2-4 dosis, sin exceder 2,4 g/día
adversas; niveles superiores a 2 (65 mEq).
mEq/L resultan tóxicos. Se distribuye - En niños: Iniciar con 15-60 mg/kg
ampliamente en el organismo y (0,4-1,6 mEq/kg) o 0,5-1,5
alcanza concentra-ciones en el SNC g/m2/día (13,5-41,1 mEq/m2). La
equivalentes al 40-50% de la dosis usual de mantenimiento es
concentración plasmática. No se une a 15-60 mg/kg/día (0,4-1,6 mEq/kg)
las proteínas plasmáticas. Se excreta o 0,5-1,5 g/m2 /día (13,5-41,1
en su totalidad como fármaco intacto mEq/m2) en dosis divididas. No
por la orina. La vida media de exceder la dosis de adultos.
eliminación es de 20-27 horas y se
incrementa en pacientes con REACCIONES ADVERSAS
alteración de la función renal. Están relacionadas con los niveles
plasmáticos de litio. Reacciones de
INDICACIONES intensidad leve a moderada suelen
Tratamiento de las fases maníacas y ocurrir con niveles plasmáticos de 1,5-
depresivas del trastorno bipolar. 2,5 mEq/L y reacciones más severas
se observan con niveles de 2,5-3,5
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN mEq/L. Las reacciones más comunes
Se administra solamente por vía oral. incluyen: Cardiovasculares: Arritmias,
Las dosis se deben individualizar en cambios en el ECG, hipotensión y
función de los niveles séricos y la trastornos de conducción, colapso
respuesta del paciente. Durante los circulatorio periférico, bradicardia que
episodios agudos se requieren puede ser severa y originar un
N
concentraciones séricas de 1-1,5 síncope. Dermatológicas: Prurito,
mEq/L. Una vez controlada la con- erupciones acneiformes, foliculitis,
dición, se recomienda disminuir la sequedad y adelgazamiento del
dosis hasta lograr niveles ubicados en cabello, alopecia, dermatitis exfolia-
el rango de 0,6-1,2 mEq/L. No se debe tiva, exacerbación de la psoriasis,
exceder 2 mEq/L durante la fase agu- úlceras cutáneas, foliculitis crónica y
da del tratamiento; y si esto sucede se xerosis cutis. Endocrinas: Hipotiroi-
debe suspender la terapia por 24 dismo y bocio eutiroideo y/o hipotiroi-
horas. deo. Gastrointestinales: Náuseas, vó-
- En adultos: Iniciar con 1,8 g/día o mito, anorexia, diarrea, dolor abdo-
20-30 mg/kg/día, divididos en 2-3 minal, sed y boca seca, edema de las
dosis. En pacientes geriátricos glándulas salivales, sialorrea,
convulsiones, retardo psicomotor, discinesia tardía. Con los yoduros
dificultad para hablar, incoordinación, puede ocurrir un efecto aditivo sobre el
alucinaciones, empeoramiento del hipotiroidismo. La sibutramina, ad-
síndrome orgánico cerebral. Renales: ministrada conjuntamente con litio,
Diabetes insípida nefrogénica que se puede incrementar el riesgo de
manifiesta con polidipsia y poliuria; síndrome serotoninérgico.
glucosuria, proteinuria, disminución
de la depuración de creatinina, CONTRAINDICACIONES/
oliguria. Otras: Disfunción eréctil, PRECAUCIONES
visión borrosa, pérdida o aumento de Contraindicado en pacientes con
peso, hiperglicemia transitoria, insuficiencia renal y/o cardiaca,
hipercal-cemia, artralgia, malestar deshidratación severa, depleción de
general, caries dental, sodio o en pacientes debilitados y en
hiperparatiroidismo, alteración del el embarazo. Usar con precaución en
gusto, debilidad muscular, pacientes con enfermedad cardio-
fasciculaciones, movimien-tos vascular o tiroidea, enfermedad de
clónicos de los miembros. Se han Parkinson, epilepsia, deshidratación
reportado casos de pseudotumores leve, hiponatremia, debilidad, infeccio-
cerebrales. nes severas, daño cerebral orgánico,
ancianos y en asociación con
INTERACCIONES diuréticos o AINEs. En infecciones
El ácido etacrínico, diuréticos tiazí- con manifestaciones febriles se debe
dicos, antiinflamatorios no esteroi- reducir o suspender la terapia. Debido
deos, metildopa, inhibidores de la a que el litio puede disminuir la
enzima convertidora de angiotensina, reabsorción renal de sodio, se debe
losartán, espironolactona, meclofena- mantener una dieta que incluya sal y
mato, metronidazol, fluoxetina, al menos 2,5-3 litros diarios de agua
probenecid y tetraciclinas aumentan durante el período de estabilización
los niveles séricos del litio y pueden del tratamiento. Se debe vigilar
conducir a toxicidad. La acetazolami- periódicamente la concentración
da, diuréticos osmóticos, cloruro de sérica del litio y el estado clínico del
sodio, teofilina, cafeína, verapamilo y paciente. Antes de iniciar el
el bicarbonato de sodio disminuyen los tratamiento se debe realizar una
niveles de litio y, por ende, sus efectos evaluación de la función renal y vigilar
farmacológicos. La fenitoína, carba- la creatinina sérica durante los
mazepina, haloperidol y las fenotia- primeros 6 meses de tratamiento.
zinas incrementan los efectos Realizar un uroanálisis cada 1-2
SOBREDOSIS FARMACOCINÉTICA
Los síntomas tempranos de la Se absorbe bien por vía oral y por vía
toxicidad del litio pueden ser tratados IM. La respuesta (sedación preope-
con la reducción o la suspensión de la ratoria) se inicia a los 10-20 minutos
dosis y reiniciar el tratamiento a dosis después de la administración oral.
más bajas a las 24-48 horas. En casos Después de la administración
de intoxicación severa, se debe pro- intramuscular en adultos, los efectos
ceder al lavado gástrico, corrección sedantes se inician a los 15 minutos,
del desbalance hidro-electrolítico y ocurriendo la sedación pico 30 a 60
regulación de la función renal. Manejo minutos después de la inyección.
sintomático y terapia de soporte. La Después de la administración
hemodiálisis por 8-12 horas es intravenosa, en pacientes adultos y
recomendable cuando hay niveles pediátricos, la sedación se alcanza
séricos de litio que exceden 3 mEq/L, a los de 3-5 minutos. Cuando se
o cuando los niveles están en 2-3 administra por vía IV para la inducción
mEq/L y las condiciones del paciente anestésica, la inducción ocurre en 2 a
están deterioradas, o cuando no se 2,5 minutos (cuando no se administra
logra reducir la concentración sérica otra premedicación sedante). Cuando
de litio al menos en un 20% en 6 se administra por vía IM, la
horas. biodisponibilidad es de 90%. Se une
en un 97% a las proteínas
INFORMACIÓN AL PACIENTE plasmáticas. Se metaboliza en el
Tomar el medicamento con las hígado (CYP3A4) a metabolitos
comidas. Mantener una ingesta ade- hidroxilados que son conjugados y
cuada de sal y líquidos (2,5-3 L/día) a excretados en la orina. La vida media
N
objeto de evitar la deshidratación. de eliminación es de 2-2,5 horas y se
Notificar al médico de inmediato si se prolonga en pacientes con
presenta alguna reacción o sintoma- insuficiencia renal, insuficiencia
MIDAZOLAM
hepática, insuficiencia cardiaca
congestiva, en ancianos y en obesos.
Benzodiazepina de acción corta con Sedación preoperatoria, sedación
mecanismo de acción similar al previa a procedimientos diagnósticos
descrito para el diazepam (ver: DIA-
e inducción de la anestesia.
ZEPAM).
usual IM en adultos menores de 60 sedación preoperatoria.
años es de 70-80 mcg/kg 30-60 - Inducción de la anestesia: En
minutos antes de la cirugía. En adultos no premedicados, iniciar
pacientes mayores de 60 años, o con dosis de 300-350 mcg/kg por
debilitados, o con enfermedad infusión IV en 20-30 segundos;
pulmonar obstructiva crónica se esperar 2 minutos para evaluar la
debe reducir la dosis a 20-50 respuesta y completar la inducción,
mcg/kg. En niños, la dosis IM en caso necesario, con dosis
recomendada es de 100-150 equivalente al 25% de la dosis
mcg/kg, sin exceder 10 mg totales. inicial. En adultos premedicados
La dosis IV en niños depende de la (fundamentalmente con opiáceos)
edad, debe administrarse como iniciar con 150-350 mcg/kg y
infusión en 2-3 minutos y esperar proceder de manera similar. En
un lapso similar para evaluar la niños la dosis se ubica entre 50 y
respuesta antes de iniciar el 200 mcg/kg.
procedimiento o repetir la dosis. En
niños de 6 meses a 5 años: Iniciar REACCIONES ADVERSAS
con 50-100 mcg/kg, sin exceder 6 Cardiovasculares: Variaciones en la
mg totales. En niños de 6-12 años: presión arterial y en la frecuencia del
Iniciar con 25-50 mcg/kg, sin pulso. Gastrointestinales: Náuseas,
exceder 10 mg totales. En niños de vómitos. Neurológicas: Cefalea, so-
12-16 años, usar la dosis de bresedación, somnolencia, amnesia,
adultos. movimientos involuntarios, nistagmo,
- Sedación previa a procedimientos conducta paradójica o excitación.
diagnósticos: En adultos menores Respiratorias: Disminución de la
de 60 años iniciar con dosis de 1- frecuencia respiratoria, apnea. Otras:
2,5 mg por infusión IV durante 2 Dolor en el sitio de la inyección, hipo.
minutos; esperar 2 minutos para
INTERACCIONES
evaluar la respuesta y, en caso Puede potenciar la acción de otros
necesario, para el mantenimiento depresores del SNC como opiáceos,
repetir con el equivalente al 25% de barbitúricos, anestésicos y alcohol. La
la dosis inicial. Puede usarse una eritromicina, ketoconazol, fluconazol,
dosis total de 5 mg. En pacientes itraconazol, verapamilo, diltiazem,
mayores de 60 años, o debilitados, ritonavir y el nelfinavir pueden inhibir el
o con enfermedad pulmonar metabolismo hepático del midazolam
obstructiva crónica, iniciar con 1- incrementando las concentraciones
1,5 mg por infusión IV durante 2
de toronja aumentan significativa- OLANZAPINA
mente la biodisponibilidad oral del FARMACOLOGÍA
midazolam. Los anticonceptivos Agente antipsicótico que es un
orales prolongan la vida media y la antagonista selectivo de los
teofilina puede antagonizar los efectos receptores monoaminérgicos. Tiene
del midazolam. alta afinidad por los receptores de
serotonina 5-HT2A/2C, dopamina DA1-4,
CONTRAINDICACIONES/ histamina H1, muscarínicos M1-5 y 1-
PRECAUCIONES
adrenérgicos. Se une con baja
afinidad a los receptores del GABA y a
sensibilidad al medicamento o a otras
los -adrenérgicos. Sin embargo, el
benzodiazepinas, glaucoma de ángulo
sugiere que ejerce su acciÛn a travÈs
cerrado y en el embarazo. Usar con
de los receptores dopaminÈrgicos y 5-
HT2. Su afinidad por los receptores
medad pulmonar, disfunción renal y/o
hepática, alteraciones hidro-electro- muscarÌnicos M1-5, explica sus efectos
líticas, insuficiencia cardiaca conges- anticolinÈrgicos y aquella por los
tiva, en ancianos y en niños. Se reco- receptores H1 explica la somnolencia y
mienda una reducción de la dosis en el bloqueo de los receptores -
pacientes ancianos o debilitados. Se adrenÈrgicos, explica la hipotensiÛn
debe evitar la administración en bolo. ortost·tica observada con este
f·rmaco.
SOBREDOSIS
Manejo sintomático y tratamiento de FARMACOCINÉTICA
soporte. En casos graves usar flu- Aunque se absorbe bien por vía oral,
mazenil para revertir la depresión el fármaco sufre metabolismo de N
inducida por la sobredosis. primer pasaje en un 40%. Luego de
iniciado el tratamiento produce una
INFORMACIÓN AL PACIENTE respuesta terapéutica, en la
Informar al médico si ha consumido esquizofrenia, que se evidencia en
alcohol y acerca de otros medica- aproximadamente 7 días. Se une a las
mentos que esté tomando, especial- proteínas plasmáticas en un 93% y se
mente medicamentos para la presión distribuye ampliamente en el
arterial, antibióticos o medicamentos organismo. Se metaboliza en el
de uso sin prescripción. Además, se hígado transfor-mándose en
debe informar al médico si la paciente productos inactivos que se excretan,
está embarazada o planea estarlo, o si junto con el fármaco intacto, en un 57%

trastornos psicóticos. efectos de la levodopa y de los
agonistas dopaminÈrgicos. La combi-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN naciÛn con agentes anticolinÈrgicos
aumenta las reacciones adversas de
se debe iniciar el tratamiento con 5-10
Èstos. La rifampicina y la carba-
mg/día con ajustes, en caso
mazepina incrementan el metabolismo
necesario, de 5 mg/día a intervalos
de la olanzapina por inducciÛn del
semanales hasta lograr la respuesta
citocromo P450 y disminuyen su efi-
deseada. La mayoría de los pacientes
cacia terapÈutica. El omeprazol, la
responde a dosis de 10 mg/día. No es
fluvoxamina, la fluoxetina y la
reco-mendable exceder la dosis de 20
ciprofloxacina, por el contrario, pueden
mg/día.
inhibir el metabolismo de la olanzapina
REACCIONES ADVERSAS e incrementar asÌ el riesgo de
Cardiovasculares: Hipotensión ortos- toxicidad. La administraciÛn con litio
tática, taquicardia, dolor en el pecho, puede generar trastornos encefalo-
hipotensión, edema. Gastroin- p·ticos. Los agentes antihipertensivos
testinales: Constipación, boca seca, pueden aumentar los efectos hipo-
dolor abdominal, aumento del apetito, tensores de la olanzapina.
sialorrea, náuseas, vómitos, sed.
CONTRAINDICACIONES/
Genitourinarias: Síndrome premens- PRECAUCIONES
trual, metrorragia, hematuria, inconti- Contraindicada en casos de hiper-
nencia urinaria, infección del tracto sensibilidad al medicamento. Usar con
urinario. Neurológicas: Somnolencia, precaución en pacientes con en-
agitación, insomnio, cefalea, ner- fermedad hepática, trastornos convul-
viosismo, hostilidad, parkinsonismo, sivos, hipertrofia prostática, glaucoma
mareos, ansiedad, trastornos de de ángulo cerrado, íleo paralítico,
personalidad, acatisia, hipertonía, tendencia a la hipotensión, diabetes,
temblor, amnesia, dificultad para discinesia tardía, historia de
articular palabras, euforia, discinesia síndrome neuroléptico maligno, en el
tardía, síndrome neuroléptico embarazo y durante la lactancia;
maligno. Reacciones de también en pacientes con riesgo de
hipersensibilidad: Erupción neumonía por broncoaspiración.
vesículobulosa. Respira-torias: Tos,
rinitis, faringitis, disnea. Otras: SOBREDOSIS
Ganancia o pérdida de peso, fiebre, Vaciamiento gástrico, carbón activado
lesiones intencionales, am-bliopía, y catártico salino, si la ingestión es
hipotensión ortostática, RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
especialmente durante el período Se administra por vía oral. La dosis
inicial y cuando se administran usual en adultos es de 1 mg 2 veces
medicamentos que pueden potenciar diarias, con incrementos de 1 mg 2
el efecto hipotensor. Deben evitar el veces al día en el segundo y tercer
exceso de calor y la deshidratación. día, según la tolerancia, hasta
Notificar de inmediato al médico si se alcanzar la dosis de 3 mg dos veces al
día en el tercer día. En caso de
RISPERIDONA requerir ajustes subsiguientes, se
puede incrementar o disminuir la dosis
FARMACOLOGÍA en 1-2 mg/día, pero a intervalos de
Agente antipsicótico cuyo mecanismo una semana. La res-puesta
de acción, aunque no ha sido terapéutica óptima se observa, en la
completamente aclarado, se cree que mayoría de los pacientes, con la dosis
involucra el antagonismo, a nivel en el rango de 4-6 mg/día.
central, de receptores
dopaminérgicos D2 y REACCIONES ADVERSAS
serotoninérgicos 5-HT2. Adicional- Cardiovasculares: Taquicardia, dolor
mente, existe evidencia de su afinidad torácico, hipotensión ortostática,
por los receptores alfa1- y alfa2-adre- prolongación del intervalo QT. Derma-
nérgicos y H1 de histamina. tológicas: Erupciones, sequedad de la
piel, fotosensibilidad, seborrea.
FARMACOCINÉTICA Gastrointestinales: Constipación, náu-
Se absorbe bien en el tracto seas, vómitos, dispepsia, dolor
gastrointestinal (85%). Se une a las abdominal, sialorrea, disfagia.
proteínas plasmáticas en un 90%. Se N
Neurológicas: Síntomas extrapira-
metaboliza en el hígado a través del midales, somnolencia, insomnio,
sistema microsomal del citocromo P450, cefalea, agitación, ansiedad, disci-
transformándose en 9-hidroxirispe- nesia tardía, agresividad. Respirato-
ridona, producto con actividad rias: Rinitis, tos, sinusitis, faringitis,
farmacológica similar a la de la disnea, infección del tracto respiratorio
risperidona. En consecuencia, el superior. Otras: Visión anormal, dolor
efecto clínico del fármaco resulta de la de espalda, fiebre, hiperprolactinemia,
combinación de las concentraciones síndrome neuroléptico maligno
del fármaco y su metabolito. Se (raro).
excreta en un 70% en la orina y 15% en
las heces. La vida media es de 20 INTERACCIONES
clozapina disminuye la depuración. La consumo de alcohol durante el
fluoxetina aumenta las concen- tratamiento. Debe tomar precauciones
traciones plasmáticas de la rispe- antes de la exposición al sol. Notificar
ridona por inhibición del metabolismo. de inmediato al médico si se presenta
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES TIORIDAZINA
sensibilidad al medicamento. Se debe FARMACOLOGÕA
usar con precaución en pacientes con Antipsicótico del grupo de las fe-
alteración de la función renal y/o notiazinas, con potencia y efectos
hepática, en ancianos y en individuos farmacológicos similares a los de la
con historia de convulsiones y/o clorpromazina (ver: CLORPROMA-
síndrome neuroléptico maligno. Se ZINA). A diferencia de otras feno-
desconoce la seguridad de su uso en tiazinas, posee una débil acción antie-
niños. Debe ser usada con precaución mética y produce una mínima esti-
en pacientes con riesgo de neumonía mulación del sistema extrapiramidal.
por aspiración y en pacientes con Además, muestra una marcada
problemas cardíacos. El uso en el actividad sedante y anticolinérgica.
embarazo debe limitarse a situaciones
de verdadera necesidad, en las que el FARMACOCIN…TICA
beneficio para la madre supere al Se absorbe bien en el tracto gas-
riesgo potencial para el feto. Durante el trointestinal. Alcanza niveles plas-
tratamiento se debe suspender la máticos pico en 60 minutos (rango de
lactancia. 2-4 horas). Una vez en la sangre, se
SOBREDOSIS 99% y se distribuye ampliamente en el
organismo. Se metaboliza en el
hígado originando metabolitos como
la mesoridazina y la sulforidazina, los
miento de soporte. Mantener las vías
cuales poseen actividad farmaco-
aéreas permeables, vigilar el ECG y
dinámica semejante a la de la
prestar atención a la posibilidad de
tioridazina. La mesoridazina se usa
reacciones distónicas o convulsiones.
como medicamento per se. Se excreta
INFORMACIÓN AL PACIENTE principalmente por las heces (50%)
Advertir al paciente que el medi- pero también por el riñón (menos del
camento puede alterar la capacidad
INDICACIONES INTERACCIONES
Manejo sintomático de trastornos Ver: CLORPROMAZINA.
psicóticos en pacientes que no toleran
o no logran una respuesta satisfactoria CONTRAINDICACIONES/
con otros medicamentos antipsicóti- PRECAUCIONES
cos. Tratamiento de corta duración de Ver: CLORPROMAZINA.
los estados de depresión asociada a
SOBREDOSIS
diferentes grados de ansiedad.
Ver: CLORPROMAZINA.
Se administra solamente por vía oral.
Para el manejo sintomático de tras- TRIFLUOPERAZINA
tornos psicóticos en adultos: Iniciar
con 50-100 mg 3 veces diarias con FARMACOLOGÍA
Antipsicótico del grupo de las
incrementos graduales, en caso
fenotiazinas con efectos farmaco-
necesario, hasta el control de las
lógicos similares a las de la
manifestaciones. En casos graves, la
clorpromazina (ver: CLORPROMA-
dosis podría superar los 300 mg/día;
ZINA), aunque más potentes y de
en pacientes hospitalizados se ha
mayor duración. Posee una débil
usado hasta 800 mg/día en 2 ó 4 dosis
actividad sedante y antimuscarínica, y
divididas. Para el tratamiento de corta
una marcada acción antiemética y
duración de la depresión
extrapiramidal.
acompañada de ansiedad, iniciar con
25 mg 3 veces al día y ajustar
FARMACOCINÉTICA
gradualmente según la respuesta del
Es rápidamente absorbida en el tracto N
paciente. La dosis usual se ubica, por
gastrointestinal y desde los sitios de
lo general, en el rango de los 20-200
administración parenteral. Alcanza
mg/día, según la severidad del
niveles plasmáticos pico a las 2-4
cuadro. Para el manejo sintomático de
horas de su administración. Una vez
trastornos psicóticos: En niños de 2-
absorbida se une a las proteínas
12 años, se recomienda una dosis de
plasmáticas en un 90-95% y se
0,5-3 mg/kg/día.
distribuye a todos los tejidos. Por la
naturaleza lipofílica de la molécula,
REACCIONES ADVERSAS
las concentraciones en el SNC
Los efectos adversos de la tioridazina
resultan superiores a los niveles
son similares a los de otras
plasmáticos. Se metaboliza en el
fenotiazinas, pero, además, con este
INDICACIONES 12 semanas.
En el tratamiento sintomático de los
trastornos psicóticos y como alterna- REACCIONES ADVERSAS
tiva en terapias de corta duración de la Ver: CLORPROMAZINA.
ansiedad no psicótica en pacientes
que no toleran o no responden ade- INTERACCIONES
cuadamente a otro tratamiento. Ver: CLORPROMAZINA.

Para el tratamiento de trastornos PRECAUCIONES
psicóticos: Ver: CLORPROMAZINA.
- En adultos: 1-2 mg por vía oral, 2
SOBREDOSIS
veces al día aumentando gra-
Ver: CLORPROMAZINA.
dualmente hasta obtener la
respuesta terapéutica, la cual se
logra por lo general con dosis de FLUOXETINA
15-20 mg/día. Los niveles
terapéuticos óptimos se alcanzan FARMACOLOGÍA
Agente antidepresivo, inhibidor
en unas 3 semanas.
selectivo de la recaptación neuronal
- Para pacientes hospitalizados y
de serotonina (5-HT). También se ha
bajo supervisión: 2-5 mg por vía
demostrado que bloquea la captación
oral 2 veces al día.
de 5-HT en las plaquetas. Bloquea
- Para el control rápido de síntomas
débilmente la recaptación de nora-
severos: 1-2 mg IM (inyección
drenalina.
profunda) cada 4-6 horas según
sea necesario. La mayoría de los
FARMACOCINÉTICA
pacientes responden a 15 a 20 mg
Se absorbe bien y completamente por
diarios.
vía oral, alcanzando concentraciones
- En niños de 6-12 años hospita-
séricas pico a las 6-8 horas y una
lizados: Iniciar con una dosis oral
respuesta antidepresiva inicial en 1-2
de 1 mg 1-2 veces al día, con
semanas, que se hace máxima a las 4
incrementos graduales hasta
semanas de iniciado en tratamiento.
control de los síntomas o hasta
que los efectos adversos se
un 95% y se distribuye ampliamente en
conviertan en un problema. En
el organismo. Se metaboliza exten-
niños, gene-ralmente la dosis
samente en el hígado transfor-
máxima requerida es 15 mg diarios.
60% por la orina y en un 12% por las Dolor de cabeza, mareo, insomnio
heces. La vida media de eliminación, temblor, nerviosismo, psicosis, aste-
con la administración de una dosis nia, trastornos extrapiramidales,
única, es de 1-3 días y con la trastornos psicomotores y convulsio-
administración crónica es de 4-6 nes. Reacciones de hipersensibilidad:
días. La vida media del metabolito Urticaria, erupción, diaforesis, angioe-
norfluoxetina es de 4 a 16 días. Estos dema, broncoespasmo y anafilaxis.
tiempos se prolongan en pacientes Otras: Hipopotasemia, hiponatremia,
con insuficiencia hepática. síndrome de secreción inapropiada
de la hormona antidiurética, hipertrigli-
INDICACIONES ceridemia, galactorrea e hipoglicemia,
Tratamiento de la depresión, trastorno trastornos visuales, pérdida de peso.
obsesivo-compulsivo, bulimia y
disforia premenstrual. INTERACCIONES
La combinación con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO) o con
agentes con actividad serotoninérgica
usual en adultos para la depresión, el
puede provocar el síndrome sero-
trastorno obsesivo-compulsivo y la
tonínico. La fluoxetina y su metabolito
disforia premenstrual es de 20
norfluoxetina pueden inhibir el
mg/día, en la mañana. En caso de
metabolismo hepático e incrementar
respuesta insuficiente al cabo de
los niveles séricos y el riesgo de toxici-
varias semanas, se puede incrementar
dad de los siguientes medicamentos:
la dosis de manera gradual hasta un
terfenadina, astemizol, antidepresivos
máximo de 80 mg/día, en dosis
tricíclicos, antiarrítmicos clase IC, N
divididas. La dosis usual para el
fenotiazinas, cisaprida, vinblastina,
tratamiento de la bulimia es de 60
diazepam, alprazolam, clozapina,
mg/día.
haloperidol, insulina, antidiabéticos,
carbamazepina, fenitoína, blo-
REACCIONES ADVERSAS
Cardiovasculares: Angina, variaciones queantes de los receptores beta-
de la presión arterial y la frecuencia adrenérgicos y warfarina. Se ha
cardiaca, hipertensión pulmonar y reportado cambios en los niveles de
prolongación del intervalo QT. litio, incluyendo casos de toxicidad por
Gastrointestinales: Náusea, vómito, litio.
constipación, dispepsia, dolor ab-
CONTRAINDICACIONES/
dominal, flatulencia, boca seca y
PRECAUCIONES
trastornos renales y/o hepáticos, FARMACOCINÉTICA
tendencias suicidas, historia de Se absorbe rápida y completamente
convulsiones, diabetes mellitus y en el tracto gastrointestinal, aunque
durante el embarazo. No se conoce la sufre un intenso efecto de meta-
seguridad de su uso en niños. Se bolismo de primer pasaje. Alcanza
recomienda suspender la lactancia concentraciones plasmáticas pico a
durante el tratamiento. los 60-120 minutos de su admi-
nistración oral, y produce una
SOBREDOSIS respuesta antidepresiva a las 2-4
Vaciamiento gástrico, carbón activado semanas de iniciado el tratamiento. Se
y catártico salino, si la ingestión es distribuye ampliamente en el orga-
reciente. Manejo sintomático y nismo. Se metaboliza en el hígado
tratamiento de soporte. Mantener las transformándose en productos activos
vías aéreas permeables, vigilar el como la desipramina, la cual es
ECG y los signos vitales y prestar inhibidora selectiva de la recaptación
atención a la posibilidad de de noradrenalina, y metabolitos inac-
convulsiones. tivos que se excretan principalmente
en la orina y en escasa proporción en
INFORMACIÓN AL PACIENTE las heces. La vida media de eli-
Advertir al paciente que el medi- minación es de 8-16 horas.
para realizar actividades que INDICACIONES
requieren concentración, alerta Tratamiento de trastornos depresivos
mental y destreza motora. No se debe en adultos y enuresis nocturna fun-
modificar la dosis ni la frecuencia de cional en niños mayores de 6 años.
administración sin el consentimiento
del médico. También debe informar al
Se administra por vía oral. Para el
tratamiento de la depresión en adultos
IMIPRAMINA iniciar con 25-75 mg/día y ajustar
gradualmente hasta lograr la
FARMACOLOGÍA
Antidepresivo tricíclico, inhibidor de la respuesta deseada, sin exceder la
recaptación neuronal de la nore- dosis total diaria de 200 mg para
pinefrina y la serotonina, aunque pacientes ambulatorios; hasta 300 mg
principalmente de la noradrenalina. para pacientes hospitalizados. Para
Exhibe, además, una marcada acti- ancianos y adolescentes: Inicialmente,
vidad anticolinérgica y bloqueante de 30 a 40 mg/día. Usualmente no es

75 mg/día en mayores de 12 años. La simpatomiméticos, aumentando el
dosis total diaria no debe exceder de riesgo de arritmias e hipertensión. La
2,5 mg/kg/día. combinación con inhibidores de la
MAO aumenta el riesgo de crisis
REACCIONES ADVERSAS hipertensivas y convulsiones. Por su
Cardiovasculares: Alteraciones en el efecto enlentecedor del vaciamiento
ECG, arritmias, hipotensión postural y gástrico, la imipramina puede alterar la
trastornos de la conducción, taqui- absorción gastrointestinal de nu-
cardia, bloqueo cardíaco, merosos fármacos, como la levodopa
precipitación de la insuficiencia y fenilbutazona. La cimetidina, los
cardiaca, accidente cerebrovascular, inhibidores selectivos de la recap-
infarto del miocardio. Endocrinas: tación de serotonina, el metilfenidato,
Secreción inapropiada de hormona la quinidina, las fenotiazinas y el
antidiurética, alteraciones de la haloperidol inhiben el metabolismo de
glicemia, galactorrea, ginecomastia y la imipramina por la enzima CYP2D6,
alteración de la libido. Gastro- incrementando las concentraciones
intestinales: Náusea, vómito, boca séricas y el riesgo de toxicidad. Los
seca, reflujo gastroesofágico, cons- medicamentos tiroideos aumentan la
tipación, íleo paralítico, elevación de incidencia de arritmias cardíacas.
aminotransferasas, hepatitis, lengua
negra y cólicos abdominales. He- CONTRAINDICACIONES/
matológicas: Agranulocitosis, trom- PRECAUCIONES
bocitopenia, eosinofilia, leucopenia y Contraindicado en pacientes con
púrpura. Neurológicas: Sedación, hipersensibilidad al medicamento y
confusión, mareo, fatiga, agitación, durante la fase aguda de recuperación
N
agresión, ataxia, alucinaciones, posterior a un infarto al miocardio.
neuropatía periférica, pesadillas, Usar con precaución en pacientes con
exacerbación de la psicosis, manía, hipertrofia prostática, retención
trastornos extrapiramidales, trastor- urinaria, presión intraocular elevada o
nos psicomotores, convulsiones y glaucoma de ángulo cerrado, hiperti-
cambios en el EEG. Oculares: Visión roidismo o tratamiento con medica-
borrosa, aumento de la presión mentos tiroideos, enfermedad res-
intraocular y midriasis. Reacciones de piratoria, estreñimiento, trastornos
hipersensibilidad: Erupción, eritema, convulsivos, enfermedad cardiovas-
urticaria y anafilaxis. Otras: Tinitus,cular, discrasias sanguíneas, falla
hipertermia, falla renal, retención renal y/o hepática, en ancianos y en
urinaria, aumento o pérdida de peso, pacientes alcohólicos. Durante el tra-
prolongada, puede producir náuseas, en la noche, se le debe alertar sobre la
cefalea y malestar. El uso en el posibilidad de hipotensión postural en
embarazo debe restringirse a situa- la mañana. No se debe suspender
ciones de verdadera necesidad en las abruptamente el medicamento. El
que los beneficios de la terapia fármaco puede alterar la capacidad
superen los riesgos potenciales para el para realizar actividades que re-
feto. Se recomienda suspender la quieran concentración, estado de
lactancia durante el tratamiento. alerta y coordinación motora. Notificar
de inmediato al médico si se presenta
SOBREDOSIS
Vaciamiento gástrico, carbón activado METILFENIDATO
reciente. Manejo sintomático y FARMACOLOGÍA
Agente estimulante respiratorio y del
tratamiento de soporte. Vigilar conti-
SNC, con propiedades
nuamente la función cardiaca (ECG) y
farmacológicas similares a las de la
respiratoria, la presión arterial, el
anfetamina y una débil actividad
equilibrio hidro-electrolítico y la
simpaticomimética. No se conoce con
temperatura. Mantener las aéreas
exactitud su meca-nismo de acción,
permeables. En caso de convulsiones
pero se cree que actúa a nivel cortical y
usar diazepam (evitar los barbitúricos,
sobre algunas estructuras
excepto en casos refractarios) o
subcorticales, incluido el tálamo, para
fenitoína. Las arritmias severas pue-
producir una estimulación que se
den responder a fenitoína, lidocaína
traduce en incremento de la actividad
o propranolol (no usar quinidina,
motora y de la alerta mental, euforia
procainamida o disopiramida). La
hipotensión debe ser tratada con leve, disminución de la fatiga y
fluidoterapia y se debe colocar al pérdida del apetito. Se postula que
paciente en posición Trendelenburg promueve la transmisión del impulso
(no usar fármacos simpatomiméticos nervioso mediante la liberación de
o vasopresores). La administración IV noradrenalina de los terminales
de bicarbonato para alcanzar un pH nerviosos. No hay evidencia que
sistémico de 7,4-7,5 puede resultar de explique los efectos mentales y
utilidad para controlar los trastornos de conductuales en niños, ni evidencia
conducción cardiaca. Los pacientes conclusiva con respecto a cómo se
con bloqueo AV severo pueden relacionan estos efectos con la
requerir un marcapaso. La diálisis y la condición del sistema nervioso
diuresis forzada son inefectivas. central.
3-6 horas. Se une a las proteínas de Tourette, mareos, cefalea, acatisia,
plasmáticas en un 15%. Se metaboliza discinesia, convulsiones, somnolencia
extensamente en el hígado, dando y psicosis tóxica. Reacciones de
lugar a productos que se excretan, hipersensibilidad: Erupción, urticaria,
junto a menos de un 1% del fármaco dermatitis exfoliativa, eritema multi-
intacto, por vía renal. Debido al forme.
metabolismo de primer pasaje, tiene
una biodisponibilidad de 30%. El prin- INTERACCIONES
cipal metabolito es el ácido ritalínico. Los inhibidores de la MAO pueden
La vida media de eliminación es de 2-7 potenciar los efectos presores del
horas. metilfenidato y provocar hipertensión
severa. El metilfenidato puede inhibir
INDICACIONES el metabolismo hepático del
Trastornos por déficit de atención con fenobarbital, la fenitoína, la
hiperactividad en niños y en la primidona, la fenilbutazona y de los
narcolepsia. anticoa-gulantes cumarínicos.
También puede incrementar los
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN niveles plasmáticos de los
Se administra por vía oral. En niños antidepresivos tricíclicos, parti-
de 6 años y más, con déficit de cularmente la imipramina y la desi-
atención asociado a hiperactividad, pramina. Antagoniza los efectos de los
iniciar con 5 mg dos veces/día antes agentes antihipertensivos. Las
del desayuno y el almuerzo, e bebidas que contienen cafeína
incrementar, en caso necesario, en 5- pueden aumentar los efectos del
10 mg/día a intervalos semanales, sin metilfenidato.
N
exceder 60 mg/día. En el tratamiento
de la narcolepsia la dosis usual en CONTRAINDICACIONES/
adultos es de 10 mg 2-3 veces/día, PRECAUCIONES
30-45 minutos antes de las comidas. Contraindicado en casos de hiper-
En algunos casos puede requerirse sensibilidad al medicamento, estados
hasta 40-60 mg/día. de ansiedad, tensión o agitación,
hipertiroidismo, glaucoma, tics moto-
REACCIONES ADVERSAS res e historia familiar o personal del
Cardiovasculares: Palpitaciones, an- síndrome de Tourette. Usar con
gina, taquicardia, cambios en la precaución en pacientes con hiper-
presión arterial y en la presión de tensión arterial, psicosis, trastornos
pulso, arritmias. Gastrointestinales: convulsivos, anormalidades en el ECG
dependencia psíquica. Se requiere persiste por 2,5-4 horas. Una vez en la
supervisión cuidadosa de la sus- sangre, se une a las proteínas
pensión del medicamento ya que plasmáticas en un 15-25%. Debido a
puede causar depresión. su estructura amonio cuaternario no
atraviesa la barrera hematoencefálica.
SOBREDOSIS Se hidroliza por la acción de la
Vaciamiento gástrico, carbón activado colinesterasa y también sufre meta-
y catártico salino, si la ingestión es bolismo hepático. Se excreta en la
reciente. Manejo sintomático y trata- orina en un 50% como fármaco intacto
miento de soporte. Debe proveerse y el resto como metabolitos. La vida
cuidado intensivo para mantener una media de eliminación es de 42-60
circulación e intercambio respiratorio minutos.
adecuado. Procedimientos de
enfriamiento externo pueden ser INDICACIONES
requeridos para la hiperpirexia. Tratamiento de la miastenia gravis,
cuando la terapia oral no es factible.
Reversión del bloqueo neuromuscular
A objeto de evitar el insomnio, la última
causado por relajantes musculares no
dosis del día debe tomarse horas
despolarizantes. Prevención y trata-
antes de dormir. Evitar el consumo de
miento de la distensión y retención
urinaria post-operatoria.
BROMURO DE NEOSTIGMINA
(NEOSTIGMINA) R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
Se administra por vía parenteral (SC,
FARMACOLOGÕA IM e IV) como sal metilsulfato.
Agente anticolinesterásico. Inhibe la - Tratamiento de miastenia gravis:
hidrólisis de la acetilcolina por in- Iniciar con 0,5-2,5 mg SC, IM ó IV
hibición de la enzima acetilcolines- cada 1-3 horas e individualizar las
terasa, aumentando las concentra- dosis subsiguientes según la res-
ciones sinápticas del neurotransmisor puesta clínica.
y, consecuentemente, la intensidad y - Reversión del bloqueo neuro-
duración del efecto colinérgico. muscular en adultos: 0,5-2,5 mg IV
lenta, precedidos de 0,6-1,2 mg de
FARMACOCIN…TICA atropina IV unos minutos antes. En
Después de la administración pa-
caso necesario repetir la neostig-
renteral, se observa actividad
mina para un total de 5 mg. En los
peristáltica a los 10-30 minutos y un
- Tratamiento de la distensión y incrementando sus requerimientos.
retención urinaria post-operatoria:
0,5-1 mg SC ó IM. Si no hay CONTRAINDICACIONES/
respuesta en 1 hora se debe PRECAUCIONES
cateterizar al paciente. Una vez que
la vejiga ha sido vaciada repetir la
peritonitis y obstrucción urinaria o
dosis cada 3 horas por 5 dosis.
intestinal. Usar con cautela en pa-
REACIONES ADVERSAS cientes con asma bronquial, epilep-
Cardiovasculares: Hipotensión, bradi- sia, oclusión coronaria reciente,
cardia, taquicardia, síncope, paro vagotonía, bradicardia, hipertiroidis-
cardíaco, bloqueo AV. Gastrointesti- mo, arritmias cardíacas, úlcera
nales: Excesiva secreción salival, hi- péptica y en el embarazo. Debe
persecreción gastrointestinal, náu- evitarse la administración de dosis
seas, vómito, aumento del peristaltis- elevadas en pacientes que presentan
mo, diarrea, cólicos, flatulencia. Geni- megacolon o disminución de la
tourinarias: Incontinencia urinaria. motilidad intestinal. Se recomienda
Neurológicas: Cefalea, debilidad mus- suspender la lactancia durante el
cular, somnolencia, pérdida de la tratamiento.
conciencia, convulsiones. Reacciones
SOBREDOSIS
de hipersensibilidad: Erupción, urti-
caria y anafilaxis. Respiratorias:
soporte. Vigilar la función respiratoria.
Aumento de la secreción bronquial,
Puede requerirse aspiración bronquial
broncoespasmo, disnea, depresión
o drenaje postural para mantener la
respiratoria, laringoespasmo, parálisis
vía aérea permeable. Controlar la N
de los músculos respiratorios,
crisis colinérgica con atropina 1-4 mg
parálisis respiratoria central. Otras:
IV y repetir cada 5-30 minutos, según
Calambres y fasciculaciones
la respuesta del paciente.
musculares, miosis, lagrimeo,
artralgia, diaforesis. INFORMACI”N AL PACIENTE
INTERACCIONES
hospitalario.
La atropina y otros agentes anticoli-
nérgicos antagonizan el efecto de la
neostigmina. La neostigmina puede
disminuir el metabolismo de la
succinilcolina e incrementar el bloqueo
P01 ANTIPROTOZOARIOS
Antimoniato de Meglumina (N-Metil-Glucamina)
Artemetero
Artesunato
Benznidazol
P PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS, INSECTICIDAS Y REPELENTES

Cloroquina (Cloroquina Base y Cloroquina Clorhidrato) (Antimalárico)
Doxiciclina* (Antimalárico)
Mefloquina (Mefloquina Clorhidrato)
Metronidazol (Metronidazol y Metronidazol-Benzoil) (Antiprotozoario)
Pirimetamina
Pirimetamina / Sulfadoxina
Primaquina
Quinina (Quinina Diclorhidrato y Quinina Sulfato)
Tinidazol
P02 ANTIHELMÕNTICOS
Albendazol
Ivermectina
Piperazina
Prazicuantel
P03 ECTOPARASITICIDAS, INCLUYE ESCABICIDAS, INSECTICIDAS Y REPELENTES

Benzoato de Benzilo
Crotamitón*
Lindano

ANTIMONIATO DE MEGLUMINA
(N-METIL-GLUCAMINA)
(hasta un máximo de 850 mg) por 20
días o hasta 2 semanas después
de evidenciar una respuesta clínica
FARMACOLOGÍA
Compuesto de antimonio pentavalente favorable o ausencia del parásito en
con propiedades anti-leishmaniásicas. el aspirado esplácnico.
Aunque no se conoce con precisión su - Leishmaniasis mucocut·nea: 20
mecanismo de acción, se ha propues- mg/kg/día (hasta un máximo de 850
to que los antimoniales pentavalentes mg) por 30 días. En caso de
inhiben la actividad de diversas enzi- reacción severa o respuesta clínica
mas citoplasmáticas vitales del pará- insufi-ciente, modificar la
sito, tales como la fosfofructoquinasa, dosificación a 10-15 mg/kg cada 12
llevando a una disminución de la horas.
fructosa difosfato y de la glicólisis. - Leishmaniasis cut·nea: En la fase
inicial, tratar con infiltración de 1-3
FARMACOCINÉTICA ml de solución 100 mg/ml (100-300
Después de la administración IM, se mg), pudiendo repetirse 1-2 veces,
absorbe rápidamente alcanzando ni- en caso necesario, a intervalos de 1-
veles plasmáticos pico en aproximada- 2 días. Si las lesiones persisten o se
mente 2 horas, aunque la respuesta agravan, usar terapia sistémica con
clínica se observa a las 2 semanas en 20 mg/kg/día hasta 2 semanas des-
el caso de la leishmaniasis visceral y pués de evidenciar una respuesta
mucocutánea y a las 8 semanas en la clínica favorable o la ausencia del
leishmaniasis cutánea. Una cantidad parásito en el aspirado esplácnico.
no determinada se metaboliza a
REACCIONES ADVERSAS
antimonio trivalente en el hígado (lo
Cardiovasculares: Arritmias car-
cual podría contribuir a la toxicidad
díacas, prolongación del intervalo QT
observada en las terapias prolonga-
y aplanamiento o inversión de la onda P
das). Se excreta por vía renal en más
T. Dermatológicas: Erupción, edema
de 90%. Exhibe un patrón de eli-
facial. Gastrointestinales: Náuseas,
minación bifásico caracterizado por
vómitos, dolor abdominal y anorexia.
una vida media de eliminación rápida
Hematológicas: Anemia, leucopenia y
de 2 horas y una vida media de
agranulocitosis. Hepáticas: Elevación
eliminación lenta de 76 horas
de las enzimas hepáticas, ictericia y
(probablemente debida a su conver-
degeneración grasa del hígado. Neu-
sión hepática en antimonio trivalente).
rológicas: Cefalea, letargia y polineu-
INDICACIONES ritis. Reacciones de hipersensibilidad:
cansancio, mialgias, artralgia. INFORMACIÓN AL PACIENTE
Antes de iniciar la terapia, se requiere
INTERACCIONES corregir los niveles de hierro en sangre
Los fármacos que prolongan el inter- y, durante el tratamiento, la dieta debe
valo QT y los agentes con propiedades ser hiperproteica. Evitar el consumo de
arritmogénicas pueden incrementar el alcohol. Informar de inmediato al
riesgo de arritmias cardíacas. El médico si se presenta alguna
alcohol aumenta el potencial hepato- reacción o sintomatología inusual
tóxico del antimoniato de meglumina. durante el tratamiento, en especial
Los antiarrítmicos, los antidepresivos
tricíclicos (amitriptilina, amoxapina, ARTEMETERO
clomipramina, desipramina, doxepina,
imipramina, nortriptilina, protriptilina, FARMACOLOGÍA
Agente derivado de la artemisinina,
trimipramina) pueden incrementar los
con actividad antimalárica similar a
efectos cardiacos.
aquella descrita para el artesunato.
CONTRAINDICACIONES/ Ver: ARTESUNATO.
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hiper- FARMACOCINÉTICA
sensibilidad al medicamento, en Después de la administración IM,
pacientes con insuficiencia cardiaca, alcanza niveles séricos pico a las 6
renal y hepática y en el embarazo. horas y produce una respuesta tera-
Usar con precaución en pacientes con péutica (reducción de la fiebre y dis-
antecedentes de pancreatitis, discra- minución de la parasitemia) a las 28-
sias sanguíneas y durante la 48 horas. Una vez en la sangre se une
lactancia. Durante la terapia se debe a las proteínas plasmáticas en un
vigilar periódicamente la función 95%. Se metaboliza rápidamente en el
c a r d i a c a , h e p á t i c a , r e n a l y hígado, transformándose en la forma
hematológica. Este producto contiene farmacológicamente activa, la dihi-
sulfitos que pueden provocar o agravar droartemisinina, la cual se distribuye a
reacciones anafilácticas existentes. los eritrocitos parasitados donde
ejerce su actividad. La vida media de
SOBREDOSIS eliminación es de aproximadamente 2
horas y se prolonga de manera sig-
soporte. Los signos observados, en
nificativa en pacientes con disfunción
casos de intoxicación son: Ictericia
renal.
severa, insuficiencia renal aguda,
combinación con la mefloquina para regulares en pacientes con prolon-
evitar o minimizar las recaídas. gación preexistente del intervalo QT,
historia de arritmias cardiacas sin-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN tomáticas, trastornos del balance
Se administra por vía IM. La dosis hidro-electrolítico (hipokalemia, hipo-
inicial en adultos y niños es de 3,2 magnesemia), bradicardia clínica-
mg/kg el primer día, seguidos por 1,6 mente relevante, insuficiencia cardia-
mg/kg/día por 4 días (5 días de
ca congestiva o pacientes que reciban
terapia) o, alternativamente, 200 mg
medicamentos que prolonguen el
como dosis inicial, seguidos por 100
intervalo QT. Disfunción renal o
mg cada 12 horas, hasta alcanzar un
hepática severa. Controlar los niveles
total de 600 mg (3 días de terapia). En
de potasio. Este medicamento no está
ambos casos, el artemetero es
indicado para profilaxis de la malaria.
seguido por una dosis oral única de
750-1000 mg de mefloquina 12 horas
disfunción hepática y/o renal, enfer-
después.
medad cardiaca (en especial
REACCIONES ADVERSAS trastornos de conducción), mielosu-
Cardiovasculares: Bradicardia, anor- presión y en el embarazo (segundo y
malidades en el ECG. Hematológicas: tercer trimestre). Durante el trata-
Disminución del contaje de neutrófilos miento se debe vigilar periódicamente
y reticulocitos. Hepáticas: Elevación la función hepática, renal, cardiaca y
de los niveles de las enzimas hepáti- hematológica. No se conoce si el
cas. Reacciones de hipersensibilidad: artemetero se excreta en la leche
Erupción y otras reacciones de hiper- materna; por tanto, debe suspenderse
sensibilidad. Otras: Mareos, fiebre la lactancia durante el tratamiento.
medicamentosa, dolor en el sitio de la
inyección. SOBREDOSIS P
INTERACCIONES soporte. Prestar atención a la po-
Ver: ARTESUNATO. sibilidad de alteraciones cardíacas,
disfunción hepática y discrasias san-
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hiper- ARTESUNATO
sensibilidad a los agentes derivados
FARMACOLOGÍA
de la artemisinina y durante el primer
Agente derivado de la artemisinina con
trimestre del embarazo, malaria
actividad antimal·rica. Se cree que su RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
efecto esquizonticida involucra una Se administra por vía oral. La
acciÛn directa sobre los fosfolÌpidos Organización Mundial de la Salud
de la membrana del par·sito, o una recomienda, para adultos y niños, una
alteraciÛn estructural de la molÈcula de dosis total de 10 mg/kg en dosis
ADN que impide la sÌntesis de divididas en 3 días, combinadas con
proteÌnas, o una reacciÛn con el una dosis única oral de mefloquina de
25 mg/kg administrados en el segundo
HEME en las vacuolas alimenticias del
día del tratamiento. La dosis de
plasmodium. Dado que no es activo
mefloquina también puede ser ad-
frente a las formas exoeritrocÌticas del
ministrada 12 horas después de la
par·sito, resulta inefectivo contra el P.
última dosis de artesunato.
vivax y el P. ovale.
REACCIONES ADVERSAS
FARMACOCINÉTICA
Cardiovasculares: Bradicardia, anor-
Después de la administración oral,
malidades en el ECG (que incluyen
alcanza niveles plasmáticos pico en
prolongación del intervalo QT).
15-30 minutos y se observa una
Gastrointestinales: Náusea, vómito,
respuesta terapéutica (reducción de
diarrea. Hematológicas: Neutropenia,
la fiebre y disminución de la
disminución del contaje de reticulo-
parasitemia) a las 27-40 horas. Una citos. Hepáticas: Elevación de los
vez absorbido, el artesunato es niveles de las aminotransferasas.
rápidamente meta-bolizado por la Neurológicas: Cefalea, mareos, ti-
colinesterasa plas-mática y tisular, nitus, disfunción cerebelar, convulsio-
transformándose en su forma nes. Reacciones de hipersensibilidad:
farmacológicamente activa, la Erupción, urticaria y anafilaxis. Otras:
dihidroartemisinina, que alcanza Dolor generalizado.
concentraciones séricas pico a los 60
minutos de la administración oral y INTERACCIONES
que persisten por 4 horas. La El uso de aurotioglucosa con agentes
experimentación in vitro revela que antimaláricos incrementa el riesgo de
dicho metabolito se acumula en una discrasias sanguíneas.
magnitud significativa y en forma
CONTRAINDICACIONES/
selectiva en los eritrocitos parasitados.
PRECAUCIONES
La vida media de eliminación del Contraindicado en casos de hiper-
artesunato es de 3-29 minutos y la de sensibilidad a los agentes derivados
de la artemisinina y durante el primer
trimestres). Durante el tratamiento se séricas pico en 3-4 horas. Se une a las
debe vigilar periódicamente la función proteínas plasmáticas en un 44%. Se
hepática, hematológica, cardiaca y elimina en un 60-67% por vía renal
neurológica. No se conoce si el dentro de 4 días y en 22-28% por las
artesunato se excreta en la leche heces. Exhibe una vida media de
materna; por lo tanto, debe suspen- eliminación promedio de 12 horas.
derse la lactancia durante el trata-
miento. INDICACIONES
Tratamiento de la tripanosomiasis (en-
SOBREDOSIS fermedad de Chagas) durante la fase
Vaciamiento gástrico, carbón activado aguda e intermedia.
reciente. Manejo sintomático y R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
tratamiento de soporte. Prestar aten-
se ha usado dosis de 5-7 mg/kg/día
ción a la posibilidad de alteraciones
divididos en 2 dosis por 30-60 días, 3
cardíacas, disfunción hepática,
mg/kg/día por 90 días, o 10
trastornos neurológicos y discrasias
mg/kg/día por 10 días, seguido de 3
sanguíneas.
mg/kg/día por 50 días. En niños
INFORMACIÓN AL PACIENTE menores de 12 años: 5-7,5 mg/kg/día
(divididos en 2 dosis) por 30-60 días.
BENZNIDAZOL En algunos casos, se recomienda el
tratamiento por 120 días.
FARMACOLOGÕA
Agente derivado del nitroimidazol con
REACCIONES ADVERSAS
actividad inhibitoria de la síntesis de Dermatológicas: Dermatitis purpúrica
proteínas y del ácido ribonucléico en
progresiva. Gastrointestinales: Dolor
las células del Tripanosoma cruzi. En
abdominal o estomacal, náusea, P
estudios experimentales, el benzni-
vómitos. Hematológicas: Discrasias
dazol ha mostrado que incrementa la
sanguíneas (raras), específicamente
actividad fagocitaria en los macró-
leucopenia y trombocitopenia.
fagos, la liberación de citoquinas y la
producción de intermediarios nitroge-
Erupciones en la piel (raras). Neuro-
nados reactivos, generando la des-
l ó g i c a s : N e u r o p a t í a
trucción del parásito.
(adormecimiento, dolor escociante,
debilidad en las manos y en los pies),
FARMACOCIN…TICA
convulsiones.
efectos de los anticoagulantes orales par·sito para metabolizar y utilizar la
(warfarina) por inhibición del metabo- hemoglobina. De allÌ que, las formas
lismo. exoeritrocÌticas del plasmodium,
carentes de vacuolas y que no utilizan
CONTRAINDICACIONES/ hemoglobina, no sean afectadas por la
PRECAUCIONES cloroquina. Es por ello que no es
efectiva como f·rmaco ˙nico para la
persensibilidad al medicamento. No se
curaciÛn radical de infecciones agudas
recomienda su uso durante el primer
por Plasmodium vivax o por
trimestre del embarazo.
Plasmodium ovale (formas
exoeritrocÌticas). En tales casos, se
SOBREDOSIS
debe combinar con un agente activo
contra esas formas, como la pri-
maquina. La resistencia del P.
falciparum a la cloroquina es amplia y
se ha reportado casos de resistencia
INFORMACIÓN AL PACIENTE del P. vivax.
FARMACOCINÉTICA
presenta alguna manifestación o
Se absorbe rápida y casi comple-
sintomatología inusual durante el
tamente en el tracto gastrointestinal,
tratamiento (fiebre o escalofríos, san-
grado inusual, hematomas, heces de
en 1-2 horas. Se distribuye amplia-
CLOROQUINA (CLOROQUINA BASE Y

mente en el organismo alcanzando
CLOROQUINA CLORHIDRATO)
concentraciones elevadas en el hí-
(Antimal·rico) gado, el bazo, el riñón, el corazón, los
ojos, el pulmón, los eritrocitos, las
FARMACOLOGÍA plaquetas y los granulocitos. Se une a
Agente derivado de la 4-aminoqui- las proteínas plasmáticas en un 50-
nolina, con propiedades antimaláricas. 65%. Se deposita en los tejidos en
Interfiere con la síntesis de proteínas cantidades considerables. Se acumula
en especies susceptibles, mediante la en la retina y otros tejidos que
unión a la molécula de ADN. También contienen melanina, en el hígado, el
inhibe a las polimerasas del ADN y del bazo, los riñones, los pulmones, los
ARN. El fármaco se concentra en las leucocitos, el cerebro y la médula
vacuolas digestivas del Plasmodium espinal. Se metaboliza parcialmente
en el hígado, transformándose en
finalizada la terapia. REACCIONES ADVERSAS
Auditivas: Sordera tipo nervioso;
INDICACIONES tinitus, reducción de la audición en
Tratamiento supresivo y profiláctico de pacientes con daño auditivo previo.
la malaria producida por cepas sus- Cardiovasculares: Hipotensión, cam-
ceptibles de Plasmodium falciparum. bios en el ECG y miocardiopatía.
Dermatológicas: Cambios en la
pigmentación en piel y mucosas,
Se administra por vía oral como
prurito y erupción que empeora con la
cloroquina base y por vía parenteral
exposición a la luz solar, pérdida del
como clorhidrato. Las dosis se ex-
cabello y de la pigmentación del
presan en términos de cloroquina
mismo. Gastrointestinales: Náusea,
base.
vómito, dolor epigástrico, anorexia,
- Tratamiento de la malaria no
diarrea y cólicos abdominales.
complicada: En adultos: Iniciar con
Hematológicas: Neutropenia, agra-
600 mg por vía oral y continuar con
nulocitosis, trombocitopenia, anemia
300 mg a las 6, 24 y 48 horas de la
aplásica (rara) y hemólisis. Neuro-
dosis inicial. En niños: Iniciar con
lógicas: Cefalea, fatiga, ansiedad,
10 mg/kg y continuar con 5 mg/kg a
nerviosismo, apatía, irritabilidad,
las 6, 24 y 48 horas de la dosis
agresividad, confusión, cambios en la
inicial. Cuando no es factible iniciar
personalidad, neuropatía periférica,
el tratamiento por vía oral, en
convulsiones, conducción nerviosa
adultos: Administrar 200 mg por
anormal. Oculares: Visión borrosa y
vía IM cada 6 horas y en niños: 5
dificultad para enfocar, nictalopía,
mg/kg cada 12 horas. En niños no
visión escotomatosa con defectos de
debe excederse la dosis de 10 mg
diferentes campos, dificultad para leer.
(base)/kg/día. Se debe procurar
La terapia prolongada y a altas dosis
cambiar a la terapia oral tan pronto
puede provocar queratopatía rever- P
como sea posible.
sible al descontinuar el medicamento,
- Profilaxis en individuos que viajan a
y retinopatía que puede progresar
zonas endémicas: Iniciar la terapia
aún después de suspendido el
1-2 semanas antes del ingreso a la
tratamiento. Otras: Dolor e induración
zona endémica, mantenerla
en el sitio de inyección,
durante la estadía y continuarla
hipersensibilidad, miopatía o
hasta 4-6 semanas después de
neuromiopatía, que puede estar
haber abandonado dicha zona. La
asociada con cambios sensoriales,
dosis para adultos es 300
depresión de los reflejos osteoten-
succinilcolina, interfiere con la res- SOBREDOSIS
puesta inmune a la vacuna antirrábica. Vaciamiento gástrico, carbón activado
Puede inducir el metabolismo de la y catártico salino, si la ingestión es
levotiroxina, reduciendo su eficacia reciente. Para que el carbón activado
terapéutica. La combinación con sea efectivo, debe darse una dosis por
aurotioglucosa aumenta el riesgo de lo menos 5 veces la dosis estimada de
discrasias sanguíneas. Los cloroquina. Si se presentan con-
antiácidos interfieren con la absorción vulsiones, deben ser controladas
gastroin-testinal de la cloroquina. La antes del lavado gástrico. Manejo
cimetidina reduce el metabolismo sintomático y tratamiento de soporte.
hepático de la cloroquina
predisponiendo al paciente a la
Se recomienda tomar con las comi-
toxicidad. La cloroquina aumenta los
das para minimizar las molestias
niveles plasmáticos de la ciclosporina.
gastrointestinales. No alterar la dosis
ni suspender el tratamiento sin
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES consultar al médico. Informar de
Contraindicado en casos de hiper- inmediato al médico si se presenta
sensibilidad al medicamento y en alguna reacción o sintomatología
pacientes con trastornos de la retina o DOXICICLINA
cambios en el campo visual. Usar con (Antimal·rico)
FARMACOLOGÍA
psoriasis, porfiria, deficiencia de
Ver: DOXICICLINA en la sección de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa,
ANTIINFECCIOSOS SISTÉMICOS.
insuficiencia hepática y alcoholismo.
Antes de iniciar la terapia, y FARMACOCINÉTICA
periódicamente durante su desarrollo, Ver: DOXICICLINA en la sección de
s e d e b e p r a c t i c a r e x á m e n e s ANTIINFECCIOSOS SISTÉMICOS.
oftalmológicos, hematológicos y de la
función auditiva. Dado que los niños INDICACIONES
son particular-mente susceptibles a Profilaxis y tratamiento de malaria por
los efectos tóxicos de la cloroquina, en Plasmodium falciparum resistente a la
ellos no es recomendable el uso por cloroquina.
vía parenteral, a menos que sea es-
trictamente necesario. No se conoce la Se administra por vía oral.
seguridad de su uso en el embarazo; - Profilaxis de la malaria en personas
por ello, debe evitarse el uso de la
1-2 días antes del ingreso al área especies de Plasmodium, incluyendo
de riesgo y manteniendo la admi- al Plasmodium falciparum resistente a
nistración diaria hasta 4 semanas la cloroquina. Aunque el mecanismo
después de abandonar dicha de acciÛn no se conoce con exactitud,
zona. En niños, se aplica el mismo se postula que la actividad anti-
régimen pero con dosis de 2 mal·rica depende de la formaciÛn de
mg/kg. complejos con la hemina que daÒan
- Tratamiento de la malaria: En las membranas del par·sito e in-
adultos: 100 mg 2 veces diarias por teract˙an con otros componentes del
7 días, en combinación con 650 plasmodio. PodrÌa actuar
mg de sulfato de quinina 3 veces al aumentando el pH de las vesÌculas
día por 3-7 días. En niños: 2 acÌdicas del par·sito. Adicionalmente,
mg/kg/día por 7 días, en la evidencia experimental revela que el
combinación con 25 mg/kg/día de medica-mento produce cambios
sulfato de quinina divididos en 3 morfolÛgicos en las etapas tempranas
dosis por 3-7 días. del desarrollo del P. falciparum y P.
vivax. Dado que el f·rmaco no es
REACCIONES ADVERSAS activo contra las formas
Ver: DOXICICLINA en la sección de exoeritrocíticas del P. vivax, puede
ANTIINFECCIOSOS SISTÉMICOS. ocurrir que los pacientes trata-dos
tengan recaídas, por lo que se
INTERACCIONES
recomienda iniciar un curso de trata-
Ver: DOXICICLINA en la sección de
miento con primaquina al finalizar la
ANTIINFECCIOSOS SISTÉMICOS.
terapia.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES FARMACOCINÉTICA
Ver: DOXICICLINA en la sección de Después de la administración por vía
ANTIINFECCIOSOS SISTÉMICOS. oral, se absorbe casi por completo P
(85%) aunque lentamente, alcanzan-
do concentraciones séricas máximas
MEFLOQUINA en 6-24 horas. Los alimentos aumen-
(MEFLOQUINA CLORHIDRATO) tan la biodisponibilidad en un 40%. Se
FARMACOLOGÍA 98% y se distribuye ampliamente en
Agente derivado de la 4-metanol- los tejidos corporales, alcanzando
quinolina, con propiedades antimalá- concentraciones elevadas en los
ricas, efectivo frente a todas las
INDICACIONES dolor de cabeza, fatiga, astenia,
Prevención y tratamiento de la malaria problemas emocionales, confusión,
producida por Plasmodium vivax y alucinaciones, ansiedad, depresión,
Plasmodium falciparum, incluida la psicosis y convulsiones. Otras: Tras-
especie resistente a la cloroquina. tornos oculares, hepatitis, mialgia,
fiebre medicamentosa, escalofrío,
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN hipersensibilidad, tinitus.
Se presenta como tabletas con 250 mg
de mefloquina base. INTERACCIONES
- Profilaxis en viajeros a zonas La mefloquina disminuye la eficacia
endémicas: En adultos, iniciar el anticonvulsivante del ácido valproico.
tratamiento con 1 tableta, una se- La quinina puede incrementar el riesgo
mana antes del ingreso a la zona de convulsiones. La ampicilina altera
de riesgo, continuando con dosis el patrón farmacocinético de la me-
subsiguientes semanales (el mis- floquina. La aurotioglucosa incremen-
mo día de cada semana, preferi- ta el riesgo de discrasias sanguíneas.
blemente después de la comida Con los bloqueantes de los receptores
principal) durante la permanencia beta-adrenérgicos, la quinidina y la
en el área y hasta 4 semanas quinina, se han descrito casos de
después de abandonar la zona. La alteraciones del ECG y paro cardiaco.
dosis semanal en niños de 31-45
kg es de 3/4 de tableta; en niños de CONTRAINDICACIONES/
20-30 kg media tableta y en niños PRECAUCIONES
de 15-19 kg 1/4 de tableta. Contraindicada en pacientes con hi-
- Tratamiento de la malaria (dosis persensibilidad al producto, falla
˙nica con un vaso lleno de agua hepática severa, trastornos convul-
(240 ml) con la comida): sivos, trastornos psiquiátricos y
- Adultos:: 1250 mg. durante el primer trimestre del em-
- Niños menores de 5 años: 15-25 barazo. Antes y durante la terapia se
mg/kg. recomienda una evaluación oftalmo-
- Niños de 5-12 años: 20-30 mg/kg lógica y de la función hepática. El uso
. en el segundo y tercer trimestres del
embarazo debe limitarse a circunstan-
REACCIONES ADVERSAS cias de verdadera necesidad en las
Cardiovasculares: Extrasístoles, bra- que los potenciales beneficios a la
dicardia y cambios en la presión madre superen al riesgo potencial para
arterial. Dermatológicas: Erupción, el feto. Durante el tratamiento se debe
y catártico salino, si la ingestión es INDICACIONES
reciente. Manejo sintomático y terapia Amibiasis (intestinal y abscesos
de soporte, particularmente para los hepáticos), giardiasis y tricomoniasis.
trastornos cardiovasculares.
Se administra por vía oral como
Tomar con abundante agua y con las tabletas y suspensión (benzoil metro-
comidas. Notificar de inmediato al nidazol) y por infusión IV lenta.
médico si se presenta alguna - Amibiasis intestinal: En adultos, por
vía oral: 750 mg 3 veces al día por
METRONIDAZOL (METRONIDAZOL Y
METRONIDAZOL- BENZOIL)
5-10 días. En niños: 35-50
(Antiprotozoario)
mg/kg/día (dividido en 3 dosis) por
10 días.
FARMACOLOGÍA - Absceso hepático: En adultos, por
Antiinfeccioso derivado del nitroimi- vía oral: 500-750 mg 3 veces al día
dazol con actividad antibacteriana y por 5-10 días. Si la terapia oral no
antiprotozoaria. Aunque el mecanis- es factible, administrar por infusión
mo de acción no ha sido completa- IV lenta (1 hora) 500 mg cada 6
mente aclarado, se cree que al horas por 10 días. En niños, por
penetrar la célula del patógeno el vía oral: 30-50 mg/kg/día (dividido
fármaco sufre una reducción que da en 3 dosis) por 10 días.
lugar a compuestos reactivos que - Giardiasis: En adultos, por vía oral:
alteran la estructura del ADN e impiden 250 mg 3 veces diarias por 5-7
la síntesis de los ácidos nucléicos. días. En niños, por vía oral: 15
mg/kg/día (dividido en 3 dosis) por
FARMACOCINÉTICA 5-7 días.
Después de la administración oral, se - Tricomoniasis: En adultos, por vía
absorbe casi en su totalidad, al- oral: dosis única de 2 g o dividida en P
canzando concentraciones séricas 2 dosis de 1 g cada una; alter-
pico en 1-2 horas. Se une a las nativamente 250 mg 3 veces al día
proteínas plasmáticas en un 10-20% y por 7 días. En la tricomoniasis
se distribuye ampliamente en el refractaria, la dosis para adultos es
organismo. Se metaboliza en el 250 mg, 2 veces al día por 10 días
hígado transformándose en o, alternativamente, 500 mg 2
productos activos e inactivos que se veces al día por 7 días. En niños,
eliminan, junto con el fármaco intacto, por vía oral: 15 mg/kg/día (dividido
en un 60-80% por la orina y el resto por en 3 dosis) por 7-10 días.
cistitis, oscurecimiento de la orina. Sanguíneas, disfunción hepática y/o
Hematológicas: Leucopenia, eosi- renal y durante el segundo y tercer
nofilia, agranulocitosis, neutropenia, trimestres del embarazo. El trata-
trombocitopenia y anemia aplásica. miento puede causar candidiasis oral,
Neurológicas: Dolor de cabeza, ma- vaginal o intestinal. No se debe usar
reo, decaimiento, vértigo, ataxia, hasta 2 semanas después de la última
irritabilidad, depresión, debilidad, dosis de disulfiram. No se debe usar
insomnio, confusión, neuropatía pe- alcohol hasta 3 días después de la
riférica y convulsiones. Respiratorias: última dosis. Durante el tratamiento se
Infecciones del tracto respiratorio debe suspender la lactancia y no
superior, rinitis, sinusitis y faringitis. reiniciarla hasta después de 48 horas
Otras: Trastornos visuales, dismi- de finalizado el tratamiento.
nución de la libido, sobrecrecimiento
de organismos susceptibles, espe- SOBREDOSIS
cialmente C. albicans; fiebre, dolor Vaciamiento gástrico, carbón activado
articular tipo enfermedad del suero. y catártico salino, si la ingestión es
INTERACCIONES de soporte. El metronidazol es remo-
El metronidazol potencia el efecto de vible por hemodiálisis.
los anticoagulantes cumarínicos. El
fenobarbital y la fenitoína pueden in- INFORMACIÓN AL PACIENTE
crementar el metabolismo hepático del Administrar con los alimentos para
metronidazol y comprometer su disminuir las molestias gastrointes-
eficacia terapéutica. La cimetidina, tinales. No alterar la dosificación ni
por el contrario, disminuye el interrumpir la terapia antes del tiempo
metabolismo del metronidazol y establecido, aunque hayan desapare-
aumenta sus niveles séricos. El cido los signos y síntomas de la
metronidazol puede reducir la infección. Evitar el consumo de
eliminación del litio, la fenitoí- PIRIMETAMINA
na y la carbamazepina, aumentando el
riesgo de reacciones adversas. Con FARMACOLOGÍA
disulfiram, induce psicosis aguda y Antiparasitario derivado de la amino-
confusión. Con alcohol, efecto pirimidina, con propiedades de
antabuse (náusea, vómitos, cefalea, antagonista de ácido fólico. Inhibe la
cólicos, enrojecimiento de la cara). reductasa del ácido dihidrofólico
impidiendo la transformación en ácido
CONTRAINDICACIONES/
esencial para la biosíntesis celular de náuseas, vómito, boca seca, diarrea,
purinas, pirimidinas y algunos glositis. Hematológicas: Anemia
aminoácidos en el patógeno. megaloblástica, leucopenia, agra-
nulocitosis, trombocitopenia, panci-
FARMACOCINÉTICA topenia. Neurológicas: Ataxia,
Se absorbe casi completamente en el
temblor, convulsiones, dolor de
tracto gastrointestinal alcanzando
cabeza, depre-sión, fatiga.
niveles séricos pico en 2-6 horas. Se
Reacciones de hipersen-sibilidad:
Erupción, dermatitis y foto-
80-87% y se distribuye ampliamente
sensibilidad. Respiratorias: Eosinofilia
en el organismo, alcanzando con-
pulmonar, falla respiratoria. Otras:
centraciones elevadas en hígado, pul-
món, riñón y bazo. Se metaboliza en Hematuria, fiebre medicamentosa,
el hígado y se excreta por vía renal. hiperpigmentación de la piel, hiperfe-
También se excreta por la leche nilalaninemia.
materna. La vida media de eliminación
INTERACCIONES
es de 54-148 horas (promedio 111
En algunos pacientes la adminis-
horas).
tración conjunta de pirimetamina y
INDICACIONES lorazepam ha generado hepatotoxi-
Tratamiento de la toxoplasmosis (en cidad moderada.
combinación con una sulfonamida) y
de la malaria por Plasmodium CONTRAINDICACIONES/
falciparum resistente a la cloroquina. PRECAUCIONES
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN sensibilidad al fármaco y en pacientes
Se administra por vía oral. con anemia megaloblástica por
- Toxoplasmosis: En adultos iniciar deficiencia de folatos. Dado que su uso
con 50-75 mg/día (combinado con en toxoplasmosis implica la admi- P
sulfonamida en dosis usuales) por nistración de dosis elevadas
1-3 semanas, según la respuesta y (cercanas al rango tóxico) resulta
tolerancia del paciente, seguido por altamente recomendable combinarla
mantenimiento con la mitad de la con ácido folínico (ácido
dosis inicial por 4-5 semanas adi- tetrahidrofólico o leucovorina) como
cionales. En niños iniciar con 1 terapia de rescate. Usar con
mg/kg/día (dividido en 2 dosis) por precaución en pacientes con falla
2-4 días, reducir la dosis a la mitad hepática y/o renal, síndrome de
y mantener por 30 días
necesidad en las que otras alternativas tetrahidrofólico. De esta manera, la
terapéuticas resulten ineficaces o asociación de ambos agentes actúa
contraindicadas. Durante el tratamien- de manera sinérgica para impedir la
to se debe suspender la lactancia. síntesis de ácido tetrahidrofólico,
cofactor involucrado en reacciones de
SOBREDOSIS
transferencia de unidades de átomos
de carbono para la biosíntesis de
ácidos nucléicos.
tamiento de soporte. El ácido folínico
FARMACOCINÉTICA:
(ácido tetrahidrofólico o leucovorina),
Ambos agentes se absorben bien en el
administrado dentro de las 2 horas
tracto gastrointestinal. La piri-
siguientes a la ingestión, previene
metamina alcanza niveles séricos
las manifestaciones hematológicas.
pico en 1,5-8 horas y la sulfadoxina en
Debido a la prolongada vida media de
2,5-6 horas. Se unen a las proteínas
la pirimetamina, los pacientes deben
plasmáticas en un 80-87% y 90-95%,
ser evaluados por varios días hasta el
respectivamente, y se distribuyen
restablecimiento completo de los
ampliamente en el organismo. Se
valores hematológicos.
metabolizan en el hígado y se
excretan por vía renal. La vida media
No alterar la dosis, ni interrumpir la de eliminación de la pirimetamina es
terapia antes del tiempo previsto, de 54-148 horas (promedio 111 horas)
aunque hayan desaparecido los y la de la sulfadoxina 100-231 horas
signos y síntomas de la infección. (pro-medio 169 horas).
Tomar con las comidas para minimizar
INDICACIONES
las molestias gástricas. Informar de
Tratamiento de la malaria causada por
Plasmodium falciparum resistente a la
PIRIMETAMINA / SULFADOXINA
cloroquina.
FARMACOLOGÍA RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN

La sulfadoxina inhibe competitiva- La combinación se presenta co-
mente la síntesis del ácido dihidro- mercialmente como tabletas de 500
fólico, mientras que la pirimetamina mg de sulfadoxina y 25 mg de
pirimetamina. Se administra el último
(por inhibición de la enzima dihidro-
día de un curso de quinina de 3-7
folato reductasa) evita la conversión

de tableta. megaloblástica por deficiencia de
folatos, en niños menores de 2 meses
REACCIONES ADVERSAS y en el embarazo a término. Usar con
Cardiovasculares: Arritmias (con gran-
des dosis), miocarditis alérgica.
hepática y/o renal, asma bronquial y
Gastrointestinales: Anorexia, vómitos,
deficiencia de glucosa-6-fosfato
glositis atrófica, estomatitis, dolor
deshidrogenasa. Durante la terapia se
abdominal. Hematológicas: Agra-
debe practicar, periódicamente,
nulocitosis, anemia aplásica, anemia
evaluaciones hematológicas y
megaloblástica, anemia hemolítica,
uroaná-lisis. El paciente debe
leucopenia, trombocitopenia, pancito-
mantener una adecuada hidratación
penia. Hepáticas: Aumento de las
durante todo el tratamiento a objeto de
pruebas de función hepática, ictericia.
reducir la posibilidad de cristaluria
Neurológicas: Cefalea, neuritis
inducida por la sulfadoxina. El
periférica, depresión, convulsiones,
tratamiento debe interrumpirse si se
ataxia, alucinaciones, fatiga. Reaccio-
presenta erupción y/o infección
nes de hipersensibilidad: Síndrome
bacteriana o micótica. Su uso en el
de Stevens-Johnson, erupciones
embarazo debe restringirse a
generalizadas de la piel, urticaria,
situaciones de verdadera necesidad
edema periorbital, necrólisis epidér-
en las que otras alternativas tera-
mica, dermatitis exfoliativa, enfer-
péuticas resulten ineficaces o
medad del suero, fiebre medica-
contraindicadas. Durante el tratamien-
mentosa, anafilaxis. Renales: nefrosis
to se debe suspender la lactancia.
tóxica con oliguria y anemia, crista-
luria, hematuria, aumento de la
SOBREDOSIS
creatinina sérica (efectos debidos a la
sulfonamida). Otras: Fotosensibilidad,y catártico salino, si la ingestión es
irritación de la esclerótica. reciente. Manejo sintomático y tra- P
INTERACCIONES tamiento de soporte. Mantener una
El uso de agentes mielosupresores y adecuada hidratación IV para prevenir
otras sulfonamidas puede aumentar el el daño renal. El ácido folínico (ácido
riesgo de discrasias sanguíneas y de tetrahidrofólico o leucovorina), admi-
depresión de la médula ósea. En nistrado dentro de las 2 horas
algunos pacientes, la administración siguientes a la ingestión, previene las
conjunta de pirimetamina y lorazepam manifestaciones hematológicas. Se
ha producido hepatotoxicidad mo- puede usar con diazepam para
controlar las convulsiones. Debido a la
INFORMACI”N AL PACIENTE tracto gastrointestinal, alcanzando
No alterar la dosis, ni interrumpir la niveles plasmáticos pico en aproxi-
terapia antes del tiempo previsto, madamente 6 horas. La biodispo-
aunque hayan desaparecido los nibilidad es de alrededor de 96%. Se
signos y síntomas de la infección. distribuye ampliamente en el orga-
Administrar con los alimentos para nismo aunque, a diferencia de otros
minimizar las molestias gástricas. Si derivados aminoquinolina, no se
ocurre anorexia y vómitos, el acumula en los eritrocitos. Se
medicamento debe administrarse con metaboliza rápidamente en el hígado
la comida. Se debe ingerir abundantes a carboxiprimaquina. Se excreta por
líquidos durante la terapia para evitar vía renal (menos de 1% como
la cristaluria. Informar de inmediato al fármaco intacto). La vida media de
médico si se presenta alguna eliminación es de 3,7-7,4 horas y la de
reacción o sintomatología inusual la carboxiprimaquina es de 22-30
durante el tratamiento. Suspender la horas.
adminis-tración en caso dolor de
INDICACIONES
Tratamiento supresivo de la malaria
PRIMAQUINA causada por cepas susceptibles de
FARMACOLOGÍA Plasmodium vivax y Plasmodium
Agente derivado de la 8-aminoqui- ovale. Erradicación de las formas
nolina que posee propiedades gametocíticas del Plasmodium
antimaláricas. Se cree que su acción falciparum.
es debida a su capacidad para unirse a RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
la molécula de ADN del parásito, Se administra por vía oral como
produciendo alteraciones en la es- fosfato de primaquina. Las dosis se
tructura que impiden su reproducción expresan en términos de primaquina
y p r o v o c a n l a m u e r t e . E s base. Cada 26,3 mg de fosfato de
especialmente activa contra las primaquina equivale a 15 mg de
formas exoeritro-cíticas del parásito y primaquina base.
particularmente letal contra las formas - Tratamiento supresivo de la malaria
gametocíticas (sexuales) de todas las no complicada provocada por
especies de Plasmodium. especies susceptibles: En adultos:
Aparentemente, actúa sobre las Dosis única diaria de 15 mg por 14
formas hepáticas del parásito, días; en niños: 0,2-0,3 mg/kg/día
afectando la función mitocondrial. por 14 días. Alternativamente, en
de 45 mg. y catártico salino, si la ingestión es
reciente. Manejo sintomático y
REACCIONES ADVERSAS Tratamiento de soporte.
Gastrointestinales: Náusea, vómitos,
malestar epigástrico, cólicos abdo- INFORMACIÓN AL PACIENTE
minales. Hematológicas: Leucopenia, Se recomienda tomar el medicamento
anemia hemolítica en pacientes con con las comidas para minimizar las
deficiencia de glucosa-6-fosfato molestias gastrointestinales. No
deshidrogenasa, metahemoglobine- alterar la dosis ni suspender el
mia en pacientes con deficiencia de la tratamiento sin consultar al médico.
NADH-metahemoglobina reductasa. Informar de inmediato al médico si se
presenta alguna reacción o sintoma-
INTERACCIONES
La combinación con agentes po-
QUININA (QUININA DICLORHIDRATO Y
QUININA SULFATO)
tencialmente mielosupresores o
inductores de anemia hemolítica
incrementa el riesgo en tal sentido. La FARMACOLOGÍA
quinacrina potencia la toxicidad de la Agente derivado de la 4-meta-
primaquina. Las sales de aluminio y de nolquinolina con propiedades anti-
magnesio disminuyen la absorción. maláricas. Se cree que interfiere con la
funciones del ADN del parásito.
CONTRAINDICACIONES/ Deprime la captación de oxígeno y el
PRECAUCIONES
metabolismo de carbohidratos del
plasmodio. Dado que la quinina es
sensibilidad al medicamento y en
activa sólo contra las formas
pacientes sometidos a terapia con
eritrocíticas del Plasmodium, no pre-
fármacos potencialmente mielosu-
viene las recaídas en infecciones por
presores o inductores de anemia
Plasmodium ovale o Plasmodium
hemolítica. Usar con precaución en P
vivax debido a que dichas especies
pacientes con deficiencia de glucosa-
presentan formas de desarrollo
6-fosfato deshidrogenasa. Los
exoeritrocíticas. Por ello, cuando se
pacientes con deficiencias de la
usa quinina en la profilaxis o el
enzima reductasa de la NADH-meta-
tratamiento de la malaria por P. ovale o
hemoglobina resultan particularmente
P. vivax se debe combinar con
propensos al desarrollo de metahe-
primaquina.
moglobinemia. Durante la terapia se
debe realizar una evaluación FARMACOCINÉTICA
horas. Se distribuye ampliamente a los tratamiento en niños, también
tejidos y en los eritrocitos alcanza cada 8 horas por 7 días, establece
concentraciones equivalentes al 40% 75 mg para niños menores de 2
de la concentración plasmática. No años o menos de 15 kg, 150 mg
atraviesa la barrera hematoencefálica. para niños de 2-4 años o 15-19 kg,
Se une a las proteínas plasmáticas en 300 mg para niños de 5-8 años o
un 94% y se metaboliza parcialmente 20-30 kg y 450 mg para niños de 9-
en el hígado dando origen a productos 15 años o 31-45 kg.
hidroxilados que se excretan, junto con - Para el manejo de la malaria
parte del fármaco intacto, en un 95% severa: Usar la sal diclorhidrato de
por la orina y en una pequeña quinina, iniciando con 20 mg/kg por
proporción por las heces. En infusión IV en 4 horas, seguido de
pacientes adultos con malaria, la vida 10 mg/kg en 2-8 horas. Se debe
media de eliminación es de 8-21 horas cambiar la administración del
y en niños 11-12 horas. medicamento a la vía oral tan
pronto como sea posible y la
INDICACIONES evolución del paciente lo permita.
Prevención y tratamiento de malaria
por Plasmodium falciparum resistente REACCIONES ADVERSAS
a la cloroquina en asociación con Cardiovasculares: Angina, arritmia y
pirimetamina/sulfadoxina o con vasculitis. Dermatológicas: Eritema
doxiciclina. multiforme, prurito, fotosensibilidad e
hiperpigmentación. Endocrinas: Hipo-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN glicemia y porfiria. Gastrointestinales:
Se administra por vía oral como Náuseas, vómitos, diarrea y dolor
sulfato de quinina y por vía IV como epigástrico. Hematológicas: Hemóli-
diclorhidrato de quinina. Se usa en sis, trombocitopenia, leucopenia,
combinación con sulfadoxina/piri- agranulocitosis, hipoprotrombinemia y
metamina o con doxiciclina (ver las pancitopenia. Hepáticas: Trastornos
monografías respectivas). La admi- hepáticos. Neurológicas: Cinconismo
nistración por vía IM no es reco- (tinitus, disminución de la agudeza
mendable debido a que puede auditiva, mareos, vértigo, cefalea,
producir abscesos estériles y causar alteración visual), vértigo, dolor de
tétanos. cabeza, cansancio, confusión, apre-
- En la supresión o profilaxis de la hensión, delirio e intranquilidad.
malaria: Dosis oral de 350 mg 2 Oftalmológicas: Alteración de la visión
de colores y percepción de la luz,
Respiratorias: Disnea, asma. Otras: luaciones hematológicas y oftal-
Tinitus, sordera y miastenia gravis. mológicas. Debe suspenderse la
lactancia durante la terapia.
INTERACCIONES
Puede aumentar las concentraciones SOBREDOSIS
plasmáticas de los digitálicos. Poten- Vaciamiento gástrico, carbón activado
cia los efectos bloqueantes neuro- y catártico salino, si la ingestión es
musculares del pancuronio, la reciente. Manejo sintomático y terapia
succinilcolina y la d-tubocurarina. Los de soporte.
antiácidos interfieren con la absorción
de la quinina. Los alcalinizantes INFORMACIÓN AL PACIENTE
urinarios (acetazolamida y bicarbo- Tomar medidas para evitar el
nato) aumentan los niveles plasmá- embarazo. Informar de inmediato al
ticos de la quinina y el riesgo de médico si se presenta alguna
toxicidad. La quinina puede incremen- reacción o sintomatología inusual
tar la acción de la warfarina y los
niveles plasmáticos de astemizol y TINIDAZOL
terfenadina. La cimetidina puede
inhibir el metabolismo hepático de la FARMACOLOGÕA
quinina y aumentar sus niveles Agente derivado del nitroimidazol con
séricos. La aurotioglucosa incrementa propiedades antiprotozoarias y
el riesgo de reacciones hematoló- antimicrobianas similares a las del
gicas y la mefloquina la posibilidad de metronidazol (ver: METRONIDAZOL).
efectos cardiovasculares. Tiene
efectos vagolíticos. Los anticon- FARMACOCIN…TICA
vulsivantes, los barbitúricos y la Después de la administración por vía
oral se absorbe casi por completo en
rifampicina disminuyen la eficacia de la
quinina por inducción del metabolis-el tracto gastrointestinal alcanzando P
mo. niveles séricos pico en menos de 2
horas. Se une a las proteínas
CONTRAINDICACIONES/ plasmáticas en un 12% y se distribuye
PRECAUCIONES con rapidez y amplitud en todo el
Contraindicada en pacientes con organismo. Se metaboliza parcial-
hipersensibilidad al medicamento, mente en el hígado y se excreta como
deficiencia de glucosa-6-fosfato fármaco intacto y metabolitos,
deshidrogenasa, miastenia gravis y principalmente en la orina y en menor
durante el embarazo. Usar con grado por las heces. La vida media de
INDICACIONES ZOL).
Tratamiento de infecciones causadas
por Entamoeba histolytica, Giardia CONTRAINDICACIONES/
lamblia, Trichomonas vaginalis y PRECAUCIONES
bacterias anaeróbicas susceptibles. Ver: METRONIDAZOL.
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N SOBREDOSIS

Se administra sólo por vía oral. Ver: METRONIDAZOL.
- Amibiasis en adultos: Dosis única
diaria de 2 g por 2-3 días. En
abscesos hepáticos: Dosis única ALBENDAZOL
diaria de 2 g por 2-6 días; niños de
4 meses-11 años: Dosis única FARMACOLOGÕA
diaria de 50-63 mg/kg por 3 días. Antihelmíntico de amplio espectro
- Giardiasis en adultos: Dosis única derivado del benzimidazol, activo
de 2 g; niños hasta 1 año: Dosis contra todas las etapas del desarrollo
única de 500 mg; niños hasta 7 del helminto (huevo, larva y estado
años: Dosis única de 1 g y niños adulto). Causa degeneración selectiva
hasta 12 años: Dosis única de 1,5 de los microtúbulos citoplasmáticos de
g. las células tegumentales e
- Tricomoniasis: E n adultos: Dosis intestinales del parásito; disminuye la
única de 2 g; en niños de 6-13 captación de glucosa y desacopla la
años: Dosis única de 1 g. fosforilación oxidativa, produciendo
- Vaginosis bacteriana inespecífica: una dismi-nución en la producción
2 g/día por 2 días. intracelular de ATP y, en
consecuencia, la inmoviliza-ción y
REACCIONES ADVERSAS muerte del helminto. Además, reduce
Cardiovasculares: Palpitaciones. la reductasa del fumarato mitocondrial.
Gastrointestinales: Náusea, vómitos, Sin embargo, se ha de-mostrado que
pérdida del apetito, diarrea, trastornos la acción primaria corresponde a la
del gusto, constipación. Hematológi- inhibición de la polimerización de los
cas: Leucopenia. Hepáticas: Insufi- microtúbulos al unirse a la beta-
ciencia hepática. Reacciones de tubulina.
hipersensibilidad: Erupción, prurito.
Neurológicas: Cefalea, debilidad, FARMACOCIN…TICA
agitación, confusión, mareos, decai- Se absorbe escasamente a través del
tracto gastrointestinal, metabolizán-
miento. Otras: Decoloración de la
incrementa significativamente (de 4 a REACCIONES ADVERSAS
5 veces) con comidas ricas en grasa. Dermatológicas: Erupción y prurito.
Se une a las proteínas plasmáticas en Gastrointestinales: Dolor abdominal,
un 70% y se distribuye ampliamente en náusea, vómito, anorexia, constipa-
el organismo. Es metabolizado nueva- ción, sequedad de la mucosa oral,
mente en el hígado y convertido en dolor epigástrico. Hematológicas:
productos inactivos que se excretan Eosinofilia, trombocitopenia, granu-
en su mayoría por las heces y en locitopenia y pancitopenia. Hepáticas:
escasa proporción por la orina (1%). Elevación de los niveles de las
La vida media de eliminación es de 8- aminotransferasas e ictericia. Neu-
12 horas. rológicas: Cefalea, mareos y vértigo,
aumento de la presión intracraneana,
INDICACIONES signos de irritación meníngea.
Tratamiento de parasitosis causadas Reacciones de hipersensibilidad:
por Ascaris lumbricoides, Erupción, urticaria y prurito. Renales:
Ancylostoma duodenale, Necator Insuficiencia renal aguda. Otras:
americanus, larva migrans cutánea, Alopecia, fiebre, neuritis óptica y
Enterobius vermicularis, Strongyloides pérdida de la visión.
stercoralis, Trichuris trichiura,
Hymenolepis nana y especies de INTERACCIONES
Taenia. La cimetidina, la dexametasona y el
prazicuantel incrementan signifi-
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N cativamente las concentraciones
Se administra por vía oral. séricas del metabolito sulfóxido de
- Enterobiasis, ascaridiasis, estron- albendazol, aumentando el riesgo de
giloidiasis, teniasis, trichuriasis y reacciones adversas.
anquilostomiasis, en adultos y
niños mayores de 2 años: Dosis CONTRAINDICACIONES/ P
única de 400 mg. Niños menores PRECAUCIONES
de 2 años: Dosis única de 200 mg. Contraindicado en pacientes con
Si es necesario, repetir el hipersensibilidad al medicamento y
tratamiento después de 3 sema- durante el embarazo o cuando se
nas. sospeche su existencia. Usar con
- Larva migrans cutánea: Admi- precaución en pacientes con insu-
nistrar entre 400-800 mg diarios ficiencia renal y/o hepática, particular-
por 3-5 días. mente en terapias prolongadas. No se
conoce la seguridad del uso durante la
SOBREDOSIS debe transcurrir varias semanas para
Manejo sintomático y tratamiento de observar una respuesta clínica
soporte. satisfactoria. Se metaboliza en el
hígado y se elimina principalmente
INFORMACIÓN AL PACIENTE por vía biliar. La vida media de
Informar de inmediato al médico si se eliminación se ubica en el rango de 16-
presenta alguna reacción o sinto- 35 horas.
matología inusual durante el trata-
miento. Este medicamento debe ser INDICACIONES
tomado con la comida. Puede causar Infecciones causadas por Onchocerca
daño fetal; por lo tanto, las mujeres en volvulus, Strongyloides stercolaris y
edad de gestación deben iniciar el Larva migratoria cutanea.
tratamiento después de haber ob-
tenido una prueba de embarazo RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
negativa. La mujer no debe quedar Se administra solamente por vía oral.
embarazada mientras recibe el Para tratamiento de oncocercosis en
tratamiento y hasta un mes después adultos y en niños con peso superior a
IVERMECTINA
15 kg, la dosis recomendada es de 150
mcg/kg como dosis única. En caso de
FARMACOLOGÍA recurrencia, repetir el tratamiento
Se postula que actúa como agonista después de 6-12 meses. Para larva
de los receptores del ácido gamma- migratoria cutánea y estrongiloidiasis
aminobutírico (GABA), produciendo en adultos y niños con peso superior a
un intenso efecto inhibidor de la 15 kg, la dosis recomendada es de 200
neurotransmisión en las neuronas mg/kg/día por 2 días consecutivos.
motoras del parásito, lo que conduce a
la parálisis y muerte del mismo. El REACCIONES ADVERSAS
hecho que los humanos no resulten Cardiovasculares: Hipotensión, alte-
susceptibles a la acción raciones del electrocardiograma,
farmacológica de la ivermectina es taquicardia. Neurológicas: Cefalea,
debido a que, en los mamíferos, el mareos, somnolencia, insomnio, vér-
GABA está limitado al SNC y el tigo, fatiga y temblor. Reacciones de
fármaco no atraviesa la barrera hipersensibilidad: Erupción y prurito.
hematoencefálica. Otras: Mialgia, fiebre.
FARMACOCINÉTICA INTERACCIONES
Después de la administración oral, se No se describen en la literatura.
no reiniciarla hasta pasados 3 días de R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
terminado el tratamiento. Se administra solamente por vía oral.
- Enterobiasis en adultos y niños: 65
SOBREDOSIS mg/kg/día (máximo 2,5 g) por 7
Vaciamiento gástrico, carbón activado días. Alternativamente, se ha
y catártico salino, si la ingestión es propuesto para niños hasta 7 kg:
reciente. Manejo sintomático y terapia 250 mg/día; niños de 7-14 kg: 500
de soporte. mg/día; niños de 14- 27 kg: 1
g/día; niños con peso superior a 27
INFORMACIÓN AL PACIENTE kg y adultos: 2 g/día, en todos los
Administrar la dosis con un vaso
casos por 7 días. En casos
grande de agua 1 hora antes del
severos, re-petir la terapia después
desayuno. Notificar al médico si se
de 1 semana.
- Ascaridiasis: E n adultos: 3-5 g/día
PIPERAZINA por 2 días; en niños: 75 mg/kg/día
(hasta un máximo de 3,5) por 2
FARMACOLOGÕA
días. En casos severos, repetir la
Se postula que la piperazina altera la
terapia después de 1 semana.
permeabilidad de la membrana celular
del parásito a los iones, dando lugar a
REACCIONES ADVERSAS
una hiperpolarización, con la conse- Gastrointestinales: Náusea, vómitos,
cuente supresión de los potenciales cólicos, diarrea. Hematológicas:
en espiga. Esto ocasiona una parálisis Hemólisis. Reacciones de hiper-
flácida de la musculatura del helminto sensibilidad: Urticaria, broncoes-
que hace posible su fácil expulsión del pasmo, síndrome de Stevens-
tracto gastrointestinal por simple
Johnson, angioedema. Neurológicas:
peristalsis.
Cefalea, mareos, somnolencia,
nistagmo, vértigo, confusión y con- P
FARMACOCIN…TICA
tracciones clónicas en pacientes con
Después de la administración por vía
trastornos neurológicos o con
oral, se absorbe en un 20-40%,
anormalidades renales, alteraciones
del EEG, trastornos de la memoria.
en aproximadamente 60 minutos. Se
Otras: Incoordinación muscular,
metaboliza parcialmente en el hígado
visión borrosa, artralgia, lagrimeo,
y se excreta en un 60-90% como
rinorrea.
fármaco intacto en la orina. Parece que
hay una gran diferencia interindividual
INTERACCIONES
PRECAUCIONES Después de la administración oral, se
Contraindicada en pacientes con absorbe rápidamente en un 80%
hipersensibilidad al fármaco, insu- generando niveles séricos máximos
ficiencia hepática y/o renal, trastornos en 1-3 horas. Las concentraciones
convulsivos y en el embarazo. Usar plasmáticas se incrementan cuando
con precaución en pacientes con se administra con comidas ricas en
desnutrición o anemia. Debido al carbohidratos. Se une a las proteínas
potencial neurotóxico, se debe evitar plasmáticas en un 80% y se distribuye
los tratamientos prolongados o que ampliamente en el organismo. Sufre
sobrepasen los lapsos recomendados. metabolismo de primer pasaje. Se
Si ocurren reacciones severas, sobre metaboliza en el hígado generando
todo del SNC, debe suspenderse el metabolitos inactivos que se excretan
tratamiento de inmediato. No se ha en un 80% por vía renal en 24 horas.
establecido la seguridad de su uso La vida media de eliminación es de 4-5
durante la lactancia. horas.
SOBREDOSIS INDICACIONES
Vaciamiento gástrico, carbón activado Tratamiento de infecciones causadas
y catártico salino, si la ingestión es por tremátodos, céstodos y por todas
reciente. Manejo sintomático y terapia las especies de Schistosoma que
de soporte. parasitan al ser humano.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: REGIMEN DE DOSIFICACIÓN

Administrar 1 hora antes o 2 horas Se administra solamente por vía oral.
- Schistosomiasis en adultos y niños
PRAZICUANTEL mayores de 4 años: 50-60 mg/kg
por 1 día de tratamiento, divididos
FARMACOLOGÍA
Antihelmíntico. Altera la permeabili- en 3 dosis a intervalos de 4-6
dad de la membrana celular del horas.
parásito a los iones calcio dando - Cestodiasis: Para adultos y niños:
origen a una contractura muscular Dosis única de 5-10 mg/kg.
sostenida que conduce a la parálisis y - Neurocisticercosis: Para adultos y
muerte del helminto. También se ha niños: 50-60 mg/kg/día divididos
descrito un efecto de vacuolización, en 3 dosis iguales, por 15 días, en
desintegración del tegumento y combinación con corticosteroides
para minimizar la incidencia y
vómito, cólicos, urgencia defecatoria y debe ser tratada con este compuesto.
diarrea. Hematológicas: Eosinofilia.
Hepáticas: Elevación de los niveles de SOBREDOSIS
las aminotransferasas. Neurológicas: Vaciamiento gástrico, carbón activado
Mareos, dolor de cabeza y fatiga. En y catártico salino, si la ingestión es
pacientes con neurocisticercosis reciente. Manejo sintomático y terapia
puede ocurrir un síndrome de soporte.
neurológico severo caracterizado por
fiebre, meningitis, aracnoiditis, INFORMACIÓN AL PACIENTE
hipertensión intracraneal y Administrar con un vaso grande de
convulsiones, que se cree es debido a agua y con las comidas. El medi-
una reacción infla-matoria como camento puede alterar la capacidad
resultado de las larvas muertas. para realizar actividades que re-
Reacciones de hipersen-sibilidad: quieren alerta, concentración y des-
Erupciones, prurito, urticaria. Otras: treza motora; por tanto, el paciente no
Mialgia, artralgia y sudoración. debe manejar ni operar maquinaria
durante el día del tratamiento y el día
INTERACCIONES
El prazicuantel puede aumentar los BENZOATO DE BENCILO
niveles plasmáticos del albendazol,
FARMACOLOGÕA
con el consecuente riesgo de
Ectoparasiticida sintético que ejerce
reacciones adversas. La carba-
un efecto tóxico contra el ácaro que
mazepina, la fenitoína, la cloroquina y
produce la sarna (Sarcoptes scabiei) y,
la dexametasona reducen las con-
en menor grado, contra el piojo de la
centraciones plasmáticas del prazi-
cabeza (Pediculus capitis). No se
cuantel. La cimetidina, por el contrario,
conoce con precisión su mecanismo
incrementa los niveles plasmáticos del
de acción, pero se piensa que puede
prazicuantel y la vida media de P
actuar sobre el sistema nervioso del
eliminación.
parásito, resultando en su muerte.
CONTRAINDICACIONES/
FARMACOCINÉTICA
PRECAUCIONES
No se dispone de información sobre la
hipersensibilidad al medicamento, absorción sistémica del benzoato de
historia de convulsiones y en niños bencilo posterior a su aplicación
menores de 4 años o peso inferior a 20 tópica. En caso de ser absorbido, es
kg. No se conoce la seguridad de su rápidamente hidrolizado a ácido

hipúrico, el cual es excretado en la cutánea.
orina.
INTERACCIONES
INDICACIONES No aplicable.
Tratamiento tópico de la escabiosis y
de la pediculosis. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN Contraindicado en casos de hiper-
Se emplea tópicamente como loción sensibilidad al medicamento y en
al 25%. casos de inflamación cutánea severa
- Escabiosis: El paciente debe o de agrietamiento de la piel o cuero
bañarse con agua y jabón antes de cabelludo. En caso de hipersen-
aplicar el producto, frotando bien sibilidad al producto, debe descon-
para remover escamas y costras, y tinuarse y ser removido inmedia-
después secar la piel con una toalla tamente con agua y jabón. Toda la
limpia. Aplicar el producto con ropa y lencería usadas por el paciente
masaje suave hasta cubrir con una deben lavarse con agua caliente para
capa fina y uniforme toda la evitar la reinfección. Usar con precau-
superficie corporal desde el cuello ción en el embarazo.
hasta los pies, evitando el contacto
con la cara, los ojos, membranas SOBREDOSIS
mucosas y el meato uretral. Una No existen reportes de toxicidad por
vez que se ha secado la loción, sobredosis del medicamento. En caso
de ingestión accidental de cantidades
aplicar una segunda capa y
elevadas del fármaco, practicar
mantenerla, sin bañarse, por 24-48
medidas orientadas a evitar su
horas. Transcurrido ese tiempo,
absorción gastrointestinal y, en caso
remover el producto con abundante
necesario, manejo sintomático. Uso
agua y jabón. En caso de nuevas
de anticonvulsivantes en caso de
lesiones repetir el tratamiento 7-10
convulsiones.
días después.
- Pediculosis: Aplicar la loción en el INFORMACI”N AL PACIENTE
área afectada evitando el contacto No ingerir. Informar detalladamente al
con los ojos y remover 12-24 horas paciente la técnica adecuada para el
después con abundante agua y
jabón. Posterior al secado, se debe
usar un peine de dientes finos para
remover cualquier resto del
CROTAMITÓN reacciones de hipersensibilidad
cutánea.
FARMACOLOGÕA
Ectoparasiticida sintético que ejerce INTERACCIONES
un efecto tóxico contra el ácaro que No aplicable.
produce la sarna (Sarcoptes scabiei).
No se conoce con precisión su me- CONTRAINDICACIONES/
canismo de acción. PRECAUCIONES
FARMACOCINÉTICA sensibilidad al medicamento y en
No se dispone de información sobre la casos de inflamación cutánea severa
absorción sistémica del crotamitón o piel agrietada. En caso de hiper-
después de la aplicación tópica. sensibilidad, el medicamento debe
descontinuarse y ser removido inme-
INDICACIONES diatamente con abundante agua y
Tratamiento tópico de la escabiosis
jabón. Toda la ropa y lencería usadas
(sarna).
por el paciente deben lavarse con
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN agua caliente para evitar la rein-
El crotamitón se emplea tópicamente fección. El prurito causado por la
en crema y loción al 10%. El paciente infección, que en ocasiones persiste
debe bañarse con agua y jabón antes por varios días aún después de
de aplicar el producto, frotando bien usado el producto, no debe ser
para remover escamas y costras, y interpretado como una falla del
después secar la piel con una toalla tratamiento o como una circunstancia
limpia. Aplicar el producto con masaje que justifique repetir su aplicación.
suave hasta cubrir con una capa fina y Usar en el embarazo solamente si es
uniforme toda la superficie corporal claramente necesario. No se ha
desde el cuello hasta los pies, evitando establecido la seguridad del uso del
P
el contacto con la cara, los ojos, crotamitón en niños.
membranas mucosas y el meato
SOBREDOSIS
uretral. Aplicar una segunda capa del
No existen reportes de toxicidad por
producto al día siguiente y
sobredosis del producto. En caso de
mantenerla, sin bañarse, por 48 horas.
ingestión accidental de cantidades
Transcu-rrido ese tiempo bañarse con
elevadas, practicar medidas orienta-
abun-dante agua y jabón para
das a evitar la absorción gastrointes-
remover el medicamento. En caso de
tinal y, en caso necesario, tratamiento
nuevas lesiones repetir el tratamiento
sintomático.
alergia, suspender la aplicación, secarse con una toalla limpia.
remover con agua y jabón y notificar al - Escabiosis: Aplicar una capa fina y
uniforme con masaje firme en todo
LINDANO el cuerpo, desde el cuello a los pies,
evitando el contacto con la cara, los
FARMACOLOGÍA:
ojos, membranas mucosas y el
Hidrocarburo cíclico halogenado con
meato urinario; mantener por 8-12
actividad ectoparasiticida y ovicida
horas y remover después con agua
específica contra el ácaro productor
y jabón.
de la sarna (Sarcoptes scabiei) y
- Pediculosis: Lavar primero la
contra los piojos que parasitan al
cabeza con un champú ordinario,
hombre (Pediculus humanus capitis,
enjuagar y secar bien; aplicar
Pediculus corporis y Phthirus pubis). El
entonces con masaje firme y
fármaco penetra el exoesqueleto del
mantener por 4 minutos (evitando,
parásito y ejerce un efecto estimulante
en lo posible, el contacto con los
sobre su sistema nervioso que genera
ojos, la nariz y la boca) y quitar
convulsiones y produce la muerte.
después con abundante agua.
FARMACOCINÉTICA: Posterior al secado, se debe usar
Después de la aplicación tópica se un peine de dientes finos para
absorbe parcialmente y en forma lenta remover cualquier resto del
a través de la piel intacta, aproxima- parásito, sus crías y sus huevos.
damente un 9%; la absorción puede Aunque, por lo general, el uso como
ser mayor cuando se aplica sobre la escabicida o pediculicida resulta
cara, cabeza, axilas, cuello, escroto y efectivo con una sola aplicación,
piel lesionada. Por ser liposoluble, podría repetirse después de 1
después de absorbido puede concen- semana en caso de nuevas lesiones o
trarse en el tejido adiposo y en el evidencia de reinfección.
cerebro. Se metaboliza en el hígado y
se excreta en la orina y en las heces. REACCIONES ADVERSAS
Cuando se emplea en forma apropiada
La vida media de eliminación es de 18-
el producto resulta bien tolerado y, por
21 horas.
lo general, seguro. Sin embargo, se ha
INDICACIONES descrito reacciones de irritación,
Tratamiento tópico de la escabiosis y erupciones, prurito y sensibilidad.
la pediculosis capitis. Existen reportes aislados que refieren
convulsiones aún con la aplicación de
las dosis recomendadas. La
INTERACCIONES contacto recomendado. Explicar las
Los aceites pueden aumentar la medidas de higiene asociadas al
absorción; por lo tanto, debe evitarse tratamiento, así como la importancia
el uso simultáneo de cremas, de notificar al médico si se presenta
ungüentos o aceites. alguna reacción o sintomatología
inusual durante o después del
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al producto, en niños
menores de 2 años, en el embarazo y
durante la lactancia (o suspender
temporalmente la lactancia hasta 4
días después del tratamiento). Toda
la ropa y lencería usadas por el
paciente deben lavarse con agua
caliente para evitar la posibilidad de
reinfección. En caso de
hipersensibilidad, el medi-camento
debe descontinuarse y ser removido
inmediatamente de la piel con agua y
jabón. No debe usarse sobre áreas
lesionadas, inflamadas o escoriadas.
Usar con precaución en ancianos y en
personas con ante-cedentes
convulsivos.
SOBREDOSIS
P
La aplicación inapropiada, en can-
tidades excesivas, o por períodos
mayores al recomendado puede
generar toxicidad del SNC y riesgo de
convulsiones. Lo mismo aplica cuando
se ingiere de manera accidental o
intencional. En tales casos, proceder
al vaciamiento gástrico, administra-
ción de carbón activado y catártico
R03 DROGAS PARA ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS DE LAS VÕAS A…REAS
Aminofilina
Beclometasona (Beclometasona Dipropionato)
Bromuro de Ipratropio / Fenoterol
Budesónida
Epinefrina
Esteroides Sistémicos (Ver Preparados Hormonales Sistémicos)
Salbutamol
Salmeterol
R05 PREPARADOS PARA LA TOS Y EL RESFRÕO

Codeína
Dextrometorfano
R SISTEMA RESPIRATORIO
R06 ANTIHISTAMÍNICOS PARA USO SISTÉMICO
Clorfeniramina
Loratadina
R07 OTROS PRODUCTOS PARA EL SISTEMA RESPIRATORIO

Fosfolípido de Pulmón Bovino

AMINOFILINA INDICACIONES
Tratamiento del broncoespasmo
FARMACOLOGÍA agudo.
Metilxantina con acción relajante
directa sobre el músculo liso bronquial RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
y los vasos sanguíneos pulmonares. Se presenta como aminofilina
Estimula el sistema nervioso central, hidratada en ampollas de 240 mg/10
induce la diuresis, incrementa la ml. Se administra por infusión IV lenta
secreción gástrica, reduce la presión (en solución glucosada al 5% o en
del esfínter esofágico inferior e inhibe solución fisiológica de cloruro de sodio
las contracciones uterinas. Ejerce un al 0,9%) a una velocidad no mayor de
efecto estimulante respiratorio a nivel 20 mg/minuto. En pacientes que no
central y una débil acción inotrópica y reciben teofilinas, iniciar con una dosis
cronotrópica positiva. Aunque no se de carga de 6 mg/kg (en 20-30
conoce su mecanismo de acción, se minutos) y en pacientes que reciben
ha sugerido la inhibición de la teofilinas, iniciar con 2,5 mg/kg.
fosfodiesterasa con el consecuente Después de la dosis de carga, conti-
incremento en los niveles intracelula- nuar con una dosis de mantenimiento
res de AMPc, un trastorno en la acorde con la edad del paciente,
movilización del calcio intracelular, según el siguiente esquema:
una acción agonista beta-adrenérgica - Niños de 6 meses-9 años: 1,2
bronquial, inhibición de las prosta- mg/kg/hora por 12 horas, seguido
glandinas y antagonismo de los por 1 mg/kg/hora.
receptores de adenosina. - Niños de 9-16 años y adultos
fumadores: 1 mg/kg/hora por 12
FARMACOCINÉTICA horas, seguido por 0,8 mg/kg/hora.
Después de la administración IV se
- Adultos no fumadores: 0,8
distribuye ampliamente en el líquido
mg/kg/hora por 12 horas, seguido
extracelular y en los tejidos corporales,
por 0,5 mg/kg/hora.
pero no en el tejido adiposo. Se une a
- Ancianos y pacientes con cor
las proteínas plasmáticas en un 60%.
pulmonale: 0,6 mg/kg/hora por 12 R
Los niveles terapéuticos se ubican en
horas, seguido por 0,3 mg/kg/hora.
el rango de 10-20 mcg/ml. Se meta-
- Pacientes con insuficiencia cardiaca
boliza casi completamente en el
congestiva o falla hepática: 0,5
hígado a productos inactivos que se
mg/kg/hora por 12 horas, seguido
excretan, junto a menos del 15% del
por 0,1-0,2 mg/kg/hora.
fármaco intacto, en la orina y en
En todos los casos y tan pronto como
taquicardia sinusal, extrasístoles, cardiaca congestiva, enfermedad
rubor, hipotensión marcada, arritmias, pulmonar obstructiva crónica, úlcera
dolor precordial, contracciones péptica, hipertiroidismo, glaucoma,
ventriculares prematuras, paro diabetes mellitus, hipoxemia severa,
cardiaco (con la administración hipertensión, angina, en niños y en
rápida). Gastrointestinales: Náuseas, ancianos. El uso en el embarazo debe
vómitos, diarrea, dolor epigástrico, limitarse a situaciones de verdadera
hematemesis. Neurológicas: Nervio- necesidad en las que los beneficios
sismo, intranquilidad, cefalea, in- potenciales a la madre superen al
somnio, convulsiones, contracciones posible riesgo para el feto. Debe
musculares, irritabilidad, mareos. suspenderse la lactancia durante el
Reacciones de hipersensibilidad: tratamiento.
Erupción, urticaria, angioedema.
Respiratorias: Taquipnea, paro res- SOBREDOSIS
piratorio. Otras: Hiperglicemia. Suspender la infusión. Manejo sin-
tomático y terapia de soporte. Vigilar la
INTERACCIONES función cardiaca, la presión arterial y
La aminofilina aumenta la excreción prestar atención a la posibilidad de
del litio, sensibiliza la fibra cardiaca a la convulsiones. El medicamento es re-
acción de los digitálicos, presenta movible por hemoperfusión con
sinergismo con los simpatomiméticos,
BECLOMETASONA
incrementa el riesgo de arritmias
(BECLOMETASONA DIPROPIONATO)
cardiacas con los agonistas de los
receptores beta-adrenérgicos y
aumenta el efecto de los anticoa- FARMACOLOGÍA
gulantes orales. La cimetidina, el Corticosteroide halogenado con
alopurinol (en dosis altas), los anti- potente acción glucocorticoide y
conceptivos orales, el propranolol, el mínima actividad mineralocorticoide.
ciprofloxacino, la eritromicina, los Ejerce un marcado efecto antiinfla-
corticosteroides, el tiabendazol y la matorio a nivel bronquial a través de
vacuna contra la influenza aumentan mecanismos aún no bien compren-
los niveles séricos de la aminofilina. didos, pero que se cree que involucran
La rifampicina, los barbitúricos, la feni- una acción inhibitoria sobre diversas
toína y el cigarrillo los reducen. Dis- células (mastocitos, neutrófilos,
minuye la eficacia antiarrítmica de la macrófagos y linfocitos) y mediadores
adenosina. (histamina, eicosanoides, leucotrienos

en el asma. Broncoespasmo, sibilancias, tos.
Otras: Supresión de la función hi-
FARMACOCINÉTICA potálamo-hipófisis-adrenal, insuficien-
Después de la administración por cia adrenal, edema facial, ronquera,
inhalación, el fármaco se deposita en infección de la garganta, irritación de
la boca, pasaje nasal, tráquea, la garganta.
bronquios, pulmones y una porción
importante es tragada. Independiente- INTERACCIONES
mente del sitio donde finalmente se Ver: DEXAMETASONA en la sección
ubique; posteriormente es absorbido a PREPARADOS HORMONALES
la circulación sistémica. Parte del SISTÉMICOS.
fármaco es metabolizado en los
CONTRAINDICACIONES/
pulmones antes de su absorción. Una
PRECAUCIONES
vez en la sangre, se une a las Contraindicado en casos de hiper-
proteínas plasmáticas en un 87%. En sensibilidad al medicamento y en
su paso por el hígado es transformado pacientes con infecciones micóticas.
en productos inactivos que se No usar como tratamiento primario del
excretan, junto al fármaco intacto, en ataque agudo de asma. Se debe
su mayoría por las heces y en un 12- considerar la posibilidad de supresión
15% en la orina. No hay evidencia de de la función adrenal-hipotálamo-
que el fármaco o sus metabolitos se hipofisiaria durante el tratamiento y en
acumulen en el organismo. La vida los neonatos cuyas madres reciben
media de eliminación terminal es de 15 tratamiento durante el embarazo.
horas. Dado que la beclometasona se ab-
sorbe de manera significativa
INDICACIONES
después de la administración por
Tratamiento del asma bronquial y de la
inhalación oral, se debe tener en
enfermedad bronco-pulmonar obs-
cuenta las mismas precauciones que
tructiva crónica con un claro com-
aplican al uso de corticosteroides
ponente inflamatorio que responde a
sistémicos (ver: DEXAMETASONA en R
corticosteroides.
la sección PREPARADOS
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN HORMONALES SISTÉMICOS).
Se administra por inhalación oral. Con
SOBREDOSIS
la presentación comercial de 250
mcg/inhalación, la dosis en adultos es
soporte.
de 2 inhalaciones diarias o 1
ataque agudo de asma. No alterar la ipratropio). Se metabolizan ambos en
dosificación ni la frecuencia de el hígado a productos inactivos que
administración sin el conocimiento del se excretan por la orina (fenoterol 12%
médico. Mantener un horario fijo para e ipratropio 2,8%) y con las heces
la administración diaria. Se debe (fenoterol 14-40% e ipratropio 48%).
esperar un minuto, como mínimo, Las vidas medias de eliminación del
entre cada inhalación. En tratamientos fenoterol y del bromuro de ipratropio
combinados con un agonista de los son de 7 y 2-3 horas, respectivamente.
receptores beta2-adrenérgicos se
debe administrar éste unos minutos INDICACIONES
antes del corticosteroide para au- Asma bronquial y enfermedad bronco-
mentar y mejorar su penetración en el pulmonar obstructiva crónica.
árbol bronquial. Enjuagar bien la boca
después de cada aplicación para R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
ayudar a prevenir la infección por Se presenta como una solución para
hongos, minimizar las reacciones nebulizar con 0,25 mg de bromuro de
locales y reducir la posibilidad de ipratropio y 0,50 mg de fenoterol por
mililitro.
En el broncoespasmo moderado: En
BROMURO DE IPRATROPIO / FENOTEROL adultos, administrar 10 gotas diluidas
en 3 ml de solución fisiológica. En
FARMACOLOGÕA
casos graves: 20-40 gotas hasta 4
Medicamento que combina el efecto
veces/día. En niños de 6-12 años:
anticolinérgico del bromuro de
10-20 gotas hasta 3 veces/día. En
ipratropio con la acción agonista del
niños menores de 6 años: 10 gotas 3
fenoterol sobre los receptores beta2-
ve-ces/día.
adrenérgicos del árbol bronquial para
La solución puede administrarse
producir una respuesta bronco-
usando cualquiera de los equipos de
dilatadora superior a la que se
nebulización disponibles en el
obtendría con cada medicamento por
separado. mercado. La duración de la nebu-
lización depende del volumen de la
FARMACOCIN…TICA dilución; para volúmenes de 3-4 ml la
Luego de la inhalación se observa un duración es de 6-7 minutos. Si se
inicio de la respuesta broncodi- dispone de oxígeno de pared la
latadora en 5-10 minutos que se hace solución debe ser administrada a una
máxima en 60 minutos y perdura por 6- velocidad de 4-6 litros/minuto. En caso
necesario, la dosis puede ser repetida
palpitaciones, taquicardia, dolor en el SOBREDOSIS
pecho, sabor amargo, sequedad de las Tratamiento sintomático y de soporte.
mucosas, náuseas, epistaxis, visión Los efectos cardíacos se pueden
borrosa, nerviosismo y dolor de manejar con bloqueantes cardio-
cabeza. selectivos de los receptores beta-
adrenérgicos.
INTERACCIONES
La actividad de la combinación del INFORMACI”N AL PACIENTE
bromuro de ipratropio y fenoterol
BUDESÓNIDA
puede ser potenciada por agonistas
beta-adrenérgicos, anticolinérgicos y
derivados de las xantinas. Los FARMACOLOGÍA
bloqueantes de los receptores beta- Corticosteroide sintético con potente
adrenérgicos no cardio-selectivos acción glucocorticoide y mínima acti-
pueden disminuir el efecto de la vidad mineralocorticoide. Ejerce un
combinación. marcado efecto antiinflamatorio a nivel
bronquial a través de mecanismos
CONTRAINDICACIONES/ aún no bien comprendidos, pero que
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con se cree involucran una acción
hipersensibilidad a cualquiera de los inhibitoria sobre diversas células
medicamentos de la combinación, o a (mastocitos, neutrófilos, macrófagos y
la atropina y sus derivados. Por los linfocitos) y mediadores (histamina,
efectos anticolinérgicos del ipratropio, eicosanoides, leucotrienos y
el fármaco debe ser usado con citoquinas) que inter-vienen en el
precaución en pacientes con glau- proceso inflamatorio. Es-tos efectos
coma de ángulo cerrado, hipertrofia antiinflamatorios pueden contribuir a
prostática y obstrucción vesical. La su eficacia en el asma.
presencia del fenoterol, por su parte,
impone cautela en caso de hiper- FARMACOCINÉTICA
tiroidismo y enfermedades cardiovas- Después de la administración en sus- R
culares tales como taquiarritmias, pensión para nebulizar, la budesónida
miocardiopatía obstructiva hipertrófi- es depositada en los pulmones y
ca, insuficiencia cardiaca, infarto del absorbida a la circulación sistémica
miocardio reciente, hipertensión; ade- en un 6%, alcanzando
más, en pacientes con diabetes concentraciones plasmáticas pico a
mellitus. Dado el efecto tocolítico del los 10-30 minutos y una respuesta
productos inactivos que se excretan en pacientes con infecciones micóticas,
las heces y en la orina. Tiene una vida bacterianas, virales o parasitarias. No
media de eliminación terminal de 2-3 usar como tratamiento primario del
horas. ataque agudo de asma. Se debe
considerar la posibilidad de supresión
INDICACIONES de la función adrenal-hipotálamo-
La suspensión para nebulización de hipofisiaria durante el tratamiento. Los
250 mcg/ml se indica para el corticosteroides inhalados pueden
tratamiento del asma bronquial en provocar una reducción de la
niños de 1-8 años. velocidad del crecimiento en niños y
adolescentes. Hay que controlar el
crecimiento y pesar los beneficios de la
La dosis en niños de 1-8 años por
terapia con corticoide contra la
nebulización es de 0,5-1 mg/día como
posibilidad de supresión del cre-
dosis única o dividida en 2 dosis
cimiento.
iguales cada 12 horas. Dosis diaria
máxima: 1 mg. SOBREDOSIS
REACCIONES ADVERSAS soporte.
Gastrointestinales: Candidiasis oral,
dispepsia, gastroenteritis, náusea, INFORMACIÓN AL PACIENTE
vómitos, boca seca, perversión del
gusto, dolor abdominal. Neurológicas: EPINEFRINA
Cefalea, astenia, insomnio, síncope,
hipertonía. Reacciones de hipersen- FARMACOLOGÕA
sibilidad: Erupción eczema, prurito, La epinefrina interactúa con los
angioedema. Respiratorias: Infeccio- receptores beta1- y beta2-adrenér-
nes respiratorias, aumento de la tos, gicos, activa la adenilciclasa y
broncoespasmo. Otras: Sinusitis, fa- aumenta el AMPc, lo cual lleva, en el
ringitis, rinitis, alteraciones de la voz, caso de los receptores beta1-adre-
dolor de espalda, fracturas, mialgia, nérgicos, a un aumento de la frecuen-
ganancia de peso, equimosis, cia cardiaca y de la fuerza de con-
síntomas de gripe, fiebre. tracción. La activación de los recep-
tores beta2-adrenérgicos produce
INTERACCIONES broncodilatación y vasodilatación.
Dado que la biodisponibilidad También interactúa con los
sistémica de la budesónida por receptores alfa-adrenérgicos, activa
intracelular del calcio, conduciendo cardiaco, taquicardia, dolor anginoso,
todo ello a la vasoconstricción. cambios en la presión arterial,
hemorragia cerebral, palpitaciones,
FARMACOCIN…TICA fibrilación ventricular, shock, disminu-
Después de la administración por vía ción de la amplitud de la onda T.
IM ó SC, la acción se inicia a los 5-10 Dermatológicas: Urticaria, dolor o
minutos y se hace máxima en aproxi- hemorragia en el sitio de inyección.
madamente 20 minutos. Se inactiva Gastrointestinales: Náuseas, vómitos.
rápidamente por recaptación en las Neurológicas: Temor, ansiedad,
neuronas adrenérgicas y por meta- nerviosismo, insomnio, somnolencia,
bolismo hepático y en otros tejidos. Es temblor, irritabilidad, debilidad,
transformada en metanefrina y luego a vértigo, mareos, cefalea; en pacientes
ácido vanilmandélico. Se excreta por con enfermedad de Parkinson puede
la orina como conjugados glucu- aumentar la rigidez y el temblor.
rónidos y sulfatados, y en muy Respiratorias: Dificultad respiratoria,
pequeña proporción, como fármaco disnea. Otras: Palidez, sudoración,
intacto. El ácido vanilmandélico tam- necrosis tisular.
bién es detectable en la orina.
INTERACCIONES
INDICACIONES Los antidepresivos tricíclicos, ciertos
Tratamiento de emergencia del asma antihistamínicos y la levotiroxina só-
bronquial y broncoespasmo rever- dica potencian los efectos cardio-
sible asociado a bronquitis crónica, estimulantes de la epinefrina. Los
enfisema y otras enfermedades anestésicos halogenados y dosis
pulmonares obstructivas. Shock ana- elevadas de digitálicos sensibilizan el
filáctico. miocardio y pueden potenciar los
efectos arritmogénicos de la epine-
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N frina. Los alcaloides del ergot y las
Se administra solamente por vía SC fenotiazinas pueden revertir la acción
como solución 1:1000 (1 mg/ml). En vasopresora de la epinefrina. La
adultos, iniciar con 0,3-0,5 mg (0,3-0,5 epinefrina puede disminuir el efecto R
ml de la solución 1:1000) y repetir a de los antihipertensivos. Presenta
intervalos de 20 minutos a 4 horas efectos aditivos con otros agentes
según la severidad del cuadro y la simpatomiméticos. Los bloqueantes
respuesta del paciente. En niños, de los receptores beta-adrenérgicos
iniciar con 0,01 mg/kg (0,01 ml/kg de la antagonizan la acción cardio-
solución 1:1000), sin exceder 0,5 mg estimulante y broncodilatadora de la
CONTRAINDICACIONES/ SALBUTAMOL
PRECAUCIONES FARMACOLOGÕA
Contraindicada en pacientes con Agente agonista de los receptores
hipersensibilidad al medicamento, beta2-adrenérgicos, con actividad
arritmias cardiacas, taquicardias cau-
broncodilatadora. Se cree que al inter-
sadas por intoxicación digitálica, en
actuar con el receptor beta2-adre-
glaucoma de ángulo cerrado, enfer-
nérgico estimula la enzima adenilci-
medad orgánica cardiaca, daño
clasa intracelular que cataliza la
orgánico cerebral o arterioesclerosis
conversión de ATP en AMPc, cuyas
cerebral y durante el embarazo. Usar
elevadas concentraciones se asocian
con precaución en pacientes con
sistema vasomotor inestable, diabe- con la relajación de la musculatura lisa
tes, hipertiroidismo, hipertrofia pros- bronquial. Parece que también inhibe
tática, historia de convulsiones, psico- la liberación de mediadores de hiper-
neurosis, en individuos con asma sensibilidad inmediata de las células,
bronquial de larga data y enfisema que en especial de los mastocitos. Aunque
han desarrollado enfermedad cardiaca con un grado de especificidad mucho
degenerativa, en niños, ancianos, en menor, el salbutamol también parece
pacientes con trastornos cardio- ejercer cierta actividad sobre los
vasculares incluyendo insuficiencia receptores beta1-adrenérgicos, como
coronaria, historia de infarto e lo demuestra la taquicardia que se
hipertensión y durante la anestesia observa en algunos pacientes.
con hidrocarburos halogenados. Du-
rante la terapia se debe suspender FARMACOCIN…TICA
temporalmente la lactancia. Después de la administración por vía
inhalatoria, se absorbe menos de un
SOBREDOSIS 20% a la circulación sistémica. Pro-
Dado que la epinefrina es rápidamente duce un efecto inicial a los 5-15 mi-
inactivada, el tratamiento de la nutos que alcanza su máxima intensi-
sobredosis es, por lo general, sin- dad a las 0,5-2 horas y perdura por 3-4
tomático y de soporte. En caso de horas. La falta de correlación entre la
efectos presores severos se puede rápida respuesta y los niveles plas-
considerar la administración de un máticos que se logran por esta vía,
bloqueante de los receptores alfa- sugiere que el efecto del salbutamol
adrenérgicos de acción rápida como inhalado es el resultado de una acción
la fentolamina o de vasodilatadores local. La fracción absorbida se me-
como los nitritos. taboliza en el hígado y se excreta en
pulmonar obstructiva crónica. comitante de fármacos depletores de
potasio incrementa, por sinergismo,
R…GIMEN DE DOSIFICACI”N dicha posibilidad.
Se administra por inhalación oral. Los
inhaladores disponibles liberan 100 PRECAUCIONES/
mcg de salbutamol por inhalación. La CONTRAINDICACIONES
dosis en adultos y niños mayores de 4 Contraindicada en pacientes hipersen-
años es de 200 mcg (2 inhalaciones) sibles al medicamento o a otros
separadas por 1 minuto como agonistas de los receptores beta2-
mínimo, 1-4 veces al día según la adrenérgicos. Puede ocasionar tole-
severidad del cuadro y la respuesta del rancia después del uso prolongado.
paciente. Una falla en la respuesta a una dosis
previamente efectiva puede indicar
REACCIONES ADVERSAS empeoramiento del asma o falta de
Cardiovasculares: Taquicardia, palpi- sensibilidad al medicamento y re-
taciones, hipertensión o hipotensión, quiere evaluación. Usar con precau-
angina, alteraciones en el ECG, ción en pacientes con hipertiroidismo,
vasodilatación periférica. Gastroin- diabetes mellitus y trastornos cardio-
testinales: Náuseas, vómitos, dispep- vasculares como: Insuficiencia coro-
sia, sequedad de la mucosa oral, fa- naria, hipertensión y sensibilidad a las
ringitis. Neurológicas: Irritabilidad, aminas simpaticomiméticas y en
cefalea, temblor, debilidad, insomnio, niños menores de 12 años. No se
nerviosismo, mareos. Reacciones de conoce la seguridad del uso del
hipersensibilidad: Erupción, urticaria, salbutamol en el embarazo ni durante
angioedema, anafilaxis. Respiratorias: la lactancia.
Broncoespasmo paradójico, conges-
tión nasal, disnea, tos, bronquitis, SOBREDOSIS
sibilancias. Otras: Calambres, sudo- Tratamiento sintomático y terapia de
ración, dificultad para orinar, tinitus. soporte. Los signos de intoxicación
incluyen dolor anginoso, hipertensión,
INTERACCIONES hipopotasemia, taquicardia y excesiva R
En combinación con otros agentes estimulación del SNC.
simpatomiméticos, incrementa el
riesgo de efectos adversos cardio- INFORMACION AL PACIENTE
vasculares. El salbutamol reduce las No alterar la dosis, ni suspender el
concentraciones sanguíneas de tratamiento sin el conocimiento del
digoxina. Los inhibidores de la MAO, al médico. Informar al médico si, aún
SALMETEROL la orina. La vida media de eliminación
FARMACOLOGÍA es de 5,5 horas.
Agonista selectivo de los receptores
beta 2 -adrenérgicos de acción INDICACIONES
Asma bronquial y enfermedad bronco-
prolongada, con efecto broncodi-
pulmonar obstructiva crónica.
latador. Aunque no se conoce bien su
mecanismo de acción, se cree que al RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
interactuar con el receptor beta2- Se administra por inhalación oral. Los
adrenérgico estimula la enzima inhaladores disponibles liberan 25 mcg
adenilciclasa intracelular que cataliza de salmeterol por dosis. La dosis en
la conversión de ATP en AMPc, cuyas adultos y niños mayores de 4 años es
elevadas concentraciones causan la de 25-50 mcg (1-2 inhalaciones) cada
relajación de la musculatura lisa bron- 12 horas.
quial e inhiben la liberación de me-
diadores de hipersensibilidad inme- REACCIONES ADVERSAS
diata de las células, especialmente los Cardiovasculares: Taquicardia, arrit-
mastocitos. Además, estimula la fun- mias, alteraciones del ECG. Gastro-
ción ciliar en los pulmones. Posee es- intestinales: Náusea, vómito, dolor
casa afinidad por los receptores beta1- abdominal, diarrea, sabor desagra-
adrenérgicos cardíacos. dable, dolor dental, ulceración de la
mucosa oral, disfonía, candidiasis oral
FARMACOCINÉTICA e infección gastrointestinal viral.
Después de la inhalación, produce Hepáticas: Elevación de los niveles de
una respuesta broncodilatadora a los las enzimas hepáticas. Neurológicas:
10-25 minutos que se mantiene por Dolor de cabeza, tremor, trastornos del
aproximadamente 12 horas. Se sueño, mareo, nerviosismo y excita-
absorbe muy poco desde los ción. Reacciones de hipersensibilidad:
bronquios a la circulación sistémica. Erupción, urticaria, eczema, fotoder-
La administración de dosis tera- matitis y anafilaxis. Respiratorias:
péuticas produce concentraciones Infección del tracto respiratorio alto y
plasmáticas pico de escasa magnitud bajo, faringitis, laringitis, bronquitis,
e importancia clínica a los 5-10 sinusitis, rinitis alérgica, rinorrea, tos,
minutos. Con dosis elevadas suele hemorragia nasal y congestión nasal.
aparecer un segundo pico plasmático Otras: Infecciones de oído, nariz y
20 minutos más tarde que parece re- garganta, dolor de oído, infecciones
sultar de la absorción gastrointestinal del tracto urinario, fiebre, edema,
de una porción del medicamento in-
potasio aumenta el riesgo de hipo- inhalación por vía oral. Advertir que la
potasemia. Los inhibidores de la MAO respuesta óptima suele presentarse
y los antidepresivos tricíclicos pueden con el uso regular y adecuado
potenciar los efectos del salmeterol aproximadamente a los 7 días de
sobre el sistema vascular. Los iniciado el tratamiento. Informar al
bloqueantes de los receptores beta- paciente que no debe alterar la do-
adrenérgicos disminuyen el efecto sificación ni la frecuencia de admi-
terapéutico del salmeterol, a la vez nistración sin el conocimiento del
que aumentan la posibilidad de médico. Asimismo, se debe informar
broncoes-pasmo por efecto al paciente que debe notificar al
intrínseco. En caso necesario, podría médico si, aún cumpliendo adecuada-
usarse un blo-queante selectivo de los mente con el tratamiento, la condición
receptores beta-adrenérgicos, pero persiste o se agrava, o si se presenta
debería ser usado con extrema alguna reacción o sintomatología inu-
precaución. sual, en especial: Palpitaciones, dolor
CONTRAINDICACIONES/ CODEÍNA
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hiper- FARMACOLOGÍA
sensibilidad al medicamento o a otros Agonista opiáceo con propiedades an-
agonistas de los receptores beta2- titusígenas y analgésicas. A dosis
adrenérgicos. Usar con precaución en bajas suprime el reflejo de la tos por
pacientes con hipertiroidismo, diabe- una acción directa sobre el centro de la
tes mellitus, trastornos convulsivos, tos en el bulbo raquídeo. Ejerce un
enfermedad coronaria, arritmias efecto secante sobre la mucosa del
cardíacas e hipertensión. Una falla en tracto respiratorio y aumenta la
la respuesta a una dosis previamente viscosidad de las secreciones bron-
efectiva puede ser indicativo de quiales. A dosis terapéuticas tiene una
agravamiento de la condición y re- actividad sedante y analgésica leve y
quiere evaluación. Durante la terapia a dosis elevadas produce un efecto
se debe vigilar los niveles séricos de analgésico narcótico. R
potasio. No se conoce la seguridad del
uso en el embarazo ni durante la FARMACOCINÉTICA
lactancia. Se absorbe bien en el tracto gas-
trointestinal. Luego de su adminis-
SOBREDOSIS tración por vía oral se produce el
La sobredosificación aguda puede
efecto antitusígeno en 1-2 horas, el
hígado a norcodeína y morfina que CONTRAINDICACIONES/
se excretan, junto a un 3-16% del PRECAUCIONES
fármaco intacto, en la orina. La vida
sensibilidad al medicamento o a otros
media de eliminación es de 2,5-3,5
opiáceos. El uso en pacientes con
horas.
asma o con enfisema pulmonar puede
INDICACIONES precipitar insuficiencia respiratoria por
Antitusígeno. incremento en la viscosidad de las
secreciones bronquiales y supresión
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN del reflejo de la tos. El uso prolongado
Se administra por vía oral. La dosis puede generar tolerancia y depen-
usual en adultos es de 10-20 mg cada dencia física. Debido al potencial para
4-6 horas, con una dosis máxima de provocar el síndrome de abstinencia
120 mg/día. En niños de 6-12 años: al suspender el tratamiento, no es
5-10 mg cada 4-6 horas, la dosis recomendable su uso en mujeres con
máxima es 60 mg/día. En niños de 2- embarazos a término por la
6 años: 2,5-5 mg cada 4 a 6 horas, sin posibilidad de desarrollo del síndrome
exceder 30 mg/día. de abs-tinencia en el neonato.
REACCIONES ADVERSAS
SOBREDOSIS
Cardiovasculares: Hipotensión, bra-
dicardia. Dermatológicas: Prurito, en-
rojecimiento de la piel, diaforesis.
miento de soporte. Si se presenta de-
constipación, boca seca, íleo para-
presión respiratoria, usar un anta-
lítico. Genitourinarias: Retención uri-
gonista de opiáceos (naloxona) como
naria. Neurológicas: Sedación,
antídoto. Como la duración de la
proble-mas sensoriales, euforia,
acción de la codeína excede la del
mareos, aturdimiento. Respiratorias:
antagonista, el paciente debe ser
Depre-sión respiratoria. Otras: vigilado y administrar el antagonista
Tolerancia y dependencia física. según sea necesario.

Potencia el efecto de otros anal- Puede alterar la capacidad para la
gésicos opiáceos, anestésicos gene- realización de actividades que re-
rales, tranquilizantes, hipnóticos, se- quieren concentración, alerta mental y
dantes, antidepresivos tricíclicos, destreza motora. Evitar el consumo de
DEXTROMETORFANO INTERACCIONES
La combinación con inhibidores de la
FARMACOLOGÕA
Antitusígeno. Deprime el centro de la MAO puede provocar un síndrome
tos en el bulbo raquídeo. No posee serotonínico agudo caracterizado por
actividad expectorante ni analgésica. náuseas, hipotensión, coma, espas-
No produce depresión del sistema mos musculares e hiperpirexia que
nervioso central ni posee potencial puede degenerar en paro cardíaco y
para producir dependencia física. muerte. La quinidina, la fluoxetina, el
haloperidol y la venlafaxina pueden
FARMACOCIN…TICA inhibir el metabolismo del dextro-
Se absorbe bien desde el tracto metorfano e incrementar los niveles
gastrointestinal. Después de la plasmáticos. El consumo de perejil
administración oral, el efecto se inicia puede provocar síndrome seroto-
en 15-30 minutos y persiste por 5-6 ninérgico.
horas. Se metaboliza parcialmente en
el hígado y se excreta como meta- CONTRAINDICACIONES/
bolitos y como fármaco intacto en la PRECAUCIONES
orina. La vida media de eliminación es
hipersensibilidad al fármaco. No es
de 2-4 horas.
recomendable el uso en pacientes con
INDICACIONES tos crónica o persistente, o cuando la
Tratamiento de la tos no productiva. tos se acompaña de secreciones.
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN SOBREDOSIS

Adultos y niños mayores de 12 años: Vaciamiento gástrico, carbón activado
10-30 mg cada 4-8 horas, sin exceder y catártico salino, si la ingestión es
de 120 mg en 24 horas. Niños de 6-12 reciente. En dosis elevadas puede
años: 5-10 mg cada 4 horas o 15 mg provocar náuseas, vómito, decaimien-
cada 6-8 horas, sin exceder de 60 mg to, mareo, estupor, ataxia, nistagmo,
en 24 horas. Niños de 2-6 años: 2,5- visión borrosa, psicosis, depresión
7,5 mg cada 4 horas o 7,5 mg cada 6-8 respiratoria, taquicardia y coma. Ma- R
horas, sin exceder 30 mg en 24 horas. nejo sintomático y terapia de soporte.
Niños menores de 2 años: A juicio del
CLORFENIRAMINA
facultativo y bajo estricta vigilancia
mé-dica; las dosis deben ser
individua-lizadas. FARMACOLOGÍA
Antihistamínico de primera genera-
ción derivado de la alquilamina, an- necesario, sin exceder 40 mg en 24
tagonista selectivo de los receptores horas.
H1 de histamina. Posee, además,
marcada actividad anticolinérgica y REACCIONES ADVERSAS
depresora del SNC. Cardiovasculares: Hipotensión, pal-
pitaciones, pulso débil. Gastroin-
FARMACOCINÉTICA testinales: Malestar epigástrico, boca
Aunque se absorbe rápidamente por seca, constipación. Genitourinarias:
vía oral, sólo un 25-50% de la dosis Retención urinaria. Neurológicas: Se-
alcanza la circulación sistémica como dación, somnolencia, excitabilidad (en
fármaco intacto, como resultado del niños y ancianos), cefalea, trastornos
metabolismo en la mucosa gastro- del sueño. Reacciones de hiper-
intestinal durante la absorción y de un sensibilidad: Erupción, urticaria,
intenso efecto metabólico de primer dermatitis exfoliativa. Otras: Ardor
pasaje. Se une a las proteínas local, sensación de quemadura (des-
plasmá-ticas en un 70% y se distribuye pués de la administración parenteral),
ampliamente a los tejidos corporales. palidez, visión borrosa, midriasis, fo-
El efecto antihistamínico persiste por tofobia, tinitus.
4-6 horas. Se metaboliza en el hígado
INTERACCIONES
dando origen a productos inactivos
Ejerce un efecto aditivo con los
que se excretan, junto con una pe-
depresores del SNC, incluido el
queña proporción de fármaco intacto, alcohol. Los inhibidores de la MAO
en la orina. La vida media de eli- pueden incrementar los efectos
minación es de 12-43 horas. anticolinérgicos de la clorfeniramina.
Alivio sintomático de la rinitis alérgica,
PRECAUCIONES
la urticaria y otras manifestaciones Contraindicado en casos de hiper-
dermatológicas de naturaleza alér- sensibilidad al medicamento y en
gica. pacientes con glaucoma de ángulo
cerrado, hipertrofia prostática, reten-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN ción urinaria, úlcera péptica, obs-
Se administra por vía oral, IV e IM. La t r u c c i ó n p í l o r o - d u o d e n a l ,
dosis oral en adultos y niños mayores enfermedad pulmonar obstructiva
de 12 años es de 4 mg cada 4-6 horas, crónica, presión intraocular elevada y
sin exceder 24 mg en 24 horas; en niños menores de 1 año. Usar con
504 Formulario Terapéutico Nacional p r e*c2ed.

a u c 2004
ión en pacientes con
SOBREDOSIS horas que se hace máxima a las 8-12
Vaciamiento gástrico, carbón activado horas y persiste por 24 horas. Se une a
y catártico salino, si la ingestión es las proteínas plasmáticas en un 97-
reciente. Manejo sintomático y tra- 99% y se distribuye a los tejidos cor-
tamiento de soporte. porales pero sin penetrar de manera
apreciable a la barrera hematoen-
cefálica, por lo que sus efectos a nivel
Advertir al paciente que el medi-
del SNC son escasos. La loratadina y
el metabolito activo son transfor-
para realizar actividades que
mados en el hígado a metabolitos
requieren concentración, alerta
inactivos que se excretan en la orina y
mental y destreza motora. Evitar el
en las heces en proporciones si-
consumo de alcohol y de otros
milares. La vida media de eliminación
depresores del SNC mientras dure la
es de 8-15 horas y la de la des-
carboetoxi-loratadina 17-28 horas,
LORATADINA prolongándose ambas en pacientes
con alteración de la función hepática.
FARMACOLOGÍA
Antihistamínico tricíclico de segunda INDICACIONES
generación, de acción prolongada, Alivio sintomático de la rinitis alérgica,
antagonista selectivo de los recep- la urticaria y otras manifestaciones
tores H1 de histamina periféricos. A dermatológicas de naturaleza alér-
diferencia de los antihistamínicos gica.
convencionales posee una mínima
ac-tividad depresora del SNC y escaso RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
potencial para la producción de Se administra solamente por vía oral.
efectos anticolinérgicos. También La dosis usual en adultos y niños
muestra un efecto estabilizante de los mayores de 6 años es de 10 mg/día y
en niños de 2-5 años: 5mg/día.
mastocitos.
FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS R

Se absorbe rápidamente en el tracto Cardiovasculares: Alteraciones de la
gastrointestinal, pero sufre un intenso presión arterial, palpitaciones. Gas-
efecto metabólico de primer pasaje, trointestinales: Dolor abdominal, cons-
que da lugar a un producto activo, la tipación, gastritis, anorexia. Neuro-
descarboetoxi-loratadina, que con- lógicas: Cefalea, somnolencia (con
tribuye significativamente al efecto altas dosis), fatiga, nerviosismo,
vitis, visión borrosa, sudoración, alvéolos durante la respiración y los
fotosensibilidad, artralgia, mialgia. estabiliza contra el colapso frente a las
presiones transpulmonares en reposo
INTERACCIONES por deficiencia de surfactante en-
La cimetidina y los antibióticos ma-
dógeno. La deficiencia del surfactante
crólidos (eritromicina, claritromicina)
pulmonar causa el síndrome de
aumentan los niveles plasmáticos de
distrés respiratorio en los neonatos
la loratadina. Cuando se administra
prema-turos. El medicamento
con regaliz puede prolongar el inter-
restablece el surfactante y restaura la
valo QT. El alcohol puede incrementar
actividad de superficie de los
la actividad depresora del SNC.
pulmones de estos neonatos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES FARMACOCINÉTICA
Contraindicado en casos de hiper- No se conoce la cinética del me-
sensibilidad al medicamento. Usar con dicamento en humanos.
precaución en pacientes con disfun-
INDICACIONES
ción hepática y/o renal, niños, an-
Prevención y tratamiento del
cianos, mujeres embarazadas y
síndrome de dificultad respiratoria en
durante la lactancia.
neonatos prematuros.
SOBREDOSIS RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Vaciamiento gástrico, carbón activado Se administra por vía intra-traqueal (a
y catártico salino, si la ingestión es través de catéter insertado en tubo
reciente. Manejo sintomático y tra- endotraqueal). Cada dosis del
tamiento de soporte. medicamento consiste de 100 mg de
fosfolípidos/kg de peso del neonato (4
FOSFOLÍPIDO DE PULMÓN BOVINO ml/kg).
- Prevención (en neonatos prema-
FARMACOLOGÍA turos con peso inferior a 1250 g o
Extracto de pulmón bovino en con evidencia de deficiencia del
suspensión estéril, no pirogénica, surfactante pulmonar): 100 mg /kg
que contiene fosfolípidos modificados tan pronto como sea posible (pre-
por la adición de palmitato de feriblemente dentro de los primeros
colfoscerilo, ácido palmítico y 15 minutos siguientes al naci-
tripalmitín para conferirle propiedades miento).
similares a las del surfactante - Tratamiento (en neonatos con
cuadro clínico, repetir la evidencia experimental sugiere que
dosificación a intervalos nunca podría resultar en obstrucción de la
menores de 6 horas, procurando no vía aérea. Manejo sintomático y trata-
más de 4 dosis las primeras 48 miento de soporte.
horas.
REACCIONES ADVERSAS No aplicable; medicamento para uso
Los efectos adversos más comunes
descritos en prematuros que reciben
fosfolípidos de pulmón bovino
parecen asociados más a la técnica
de administración que al producto
mismo. Se ha reportado casos de
bradicardia transitoria, desaturación
de oxígeno y, con menor frecuencia,
reflujo en el tubo endotraqueal,
palidez, vaso-constricción,
hipertensión, hipoten-sión,
obstrucción del tubo endotra-queal,
hipocarbia, hipercarbia y apnea.
INTERACCIONES
No se han descrito interacciones del
producto con otros medicamentos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
No se conocen contraindicaciones
para el uso del medicamento. El uso
del mismo debe estar sujeto al estricto
control y supervisión de especialistas
R
en intubación, manejo de ventiladores
y cuidado de neonatos prematuros.
Durante el procedimiento se debe
vigilar los gases arteriales, la fracción
de oxígeno inspirado y las presiones
ventilatorias. No se conoce la eficacia
y seguridad del medicamento en dosis
S01 OFTALMOL”GICOS
Acetazolamida
Aciclovir (Oftalmológico)
Ciprofloxacino (Oftalmológico)
Dexametasona (Oftalmológica)
Diclofenaco (Diclofenac Sódico) (Oftalmológico)
Gentamicina (Oftalmológica)
Lágrimas Artificiales
Oximetazolina Clorhidrato
Pilocarpina
Tetracaína
Timolol
S ”RGANOS DE LOS SENTIDOS

Tropicamida

ACETAZOLAMIDA adultos: 250 mg cada 4 horas. En
casos agudos, administrar una dosis
FARMACOLOGÕA
inicial de 500 mg, seguida por 125-
Agente inhibidor de la anhidrasa car-
250 mg cada 4 horas.
bónica, enzima que cataliza la reac-
ción reversible que involucra la
REACCIONES ADVERSAS
hidratación y la deshidratación del Gastrointestinales: Náuseas, vómitos,
dióxido de carbono. Administrado por anorexia, sabor metálico, diarrea,
vía sistémica, reduce la producción melena. Renales: Poliuria, hematuria,
de humor acuoso por una acción cristaluria, glucosuria, cálculos re-
directa sobre el cuerpo ciliar, nales. Hematológicas: Anemia aplá-
provocando una disminución de la sica, anemia hemolítica, leucopenia,
presión intraocular. agranulocitosis. Hepáticas: Insufi-
ciencia hepática. Neurológicas:
FARMACOCIN…TICA
Somnolencia, parestesia, confusión,
depresión, convulsiones, debilidad.
absorbe bien en el tracto gastroin-
testinal con un inicio de la acción a las
Sín-drome de Stevens-Johnson,
1-1,5 horas, la cual se hace máxima a
necrólisis epidérmica tóxica.
las 1-4 horas y se mantiene por 8-12
Erupciones. Otras: Miopatía
horas. Se distribuye en los tejidos
transitoria, trastornos de la audición,
corporales concentrándose en los eri-
tinitus, acidosis hiperclo-rémica,
trocitos, el plasma, los riñones, el
hipokalemia, hiperuricemia
hígado, los músculos, los ojos y el
asintomática, parálisis flácida, foto-
SNC. Se excreta intacta en un 90%
sensibilidad.
por la orina en 24 horas.
INTERACCIONES
INDICACIONES
Puede incrementar la excreción de
Coadyuvante en el tratamiento del
litio, fenobarbital y salicilados. Por su
glaucoma de ángulo abierto (simple
efecto alcalinizante de la orina puede
crónico) y del glaucoma secundario.
disminuir la excreción renal de anfe-
Como terapia preoperatoria del glau-
taminas, quinidina, procainamida,
coma de ángulo cerrado (congestivo
pseudoefedrina y antidepresivos S
agudo) cuando se requiere disminuir la
tricíclicos e interferir con la acción de
presión intraocular antes de la
la metenamina, que requiere orina
cirugía.
ácida para ejercer su efecto. Puede
interferir con el efecto hipoglicémico
ciclosporina. El diflunisal aumenta la urinaria en horas nocturnas durante el
incidencia de efectos colaterales de la sueño. El medicamento puede alterar
acetazolamida y la administración la capacidad para realizar actividades
concurrente produce una disminución que requieren estado de alerta mental,
marcada de la presión intracraneana. concentración y destreza motriz.
Informar de inmediato al médico si se
CONTRAINDICACIONES/ presenta alguna reacción o sinto-
PRECAUCIONES
ACICLOVIR
(OftalmolÛgico)
trastornos pulmonares, renales o
hepáticos graves, gota, hipopo- FARMACOLOGÍA
tasemia, insuficiencia adrenal, en Ver: ACICLOVIR en la sección AN-
tratamientos prolongados de glauco- TIINFECCIOSOS PARA USO SISTÉ-
ma de ángulo cerrado no congestivo y MICO.
durante el embarazo (principalmente
FARMACOCINÉTICA
en el primer trimestre). Controlar
Después de la aplicación en el saco
periódicamente el balance hidro-
conjuntival se absorbe localmente
electrolítico y usar con precaución en
alcanzando concentraciones signifi-
pacientes con enfermedades respi-
cativas en el humor acuoso. La
ratorias (riesgo de acidosis respira-
absorción sistémica es despreciable.
toria) o de diabetes mellitus (riesgo de
hiperglicemia). Puede alterar la INDICACIONES
capacidad para la realización de Infecciones por herpes ocular.
actividades que requieran concentra-
ción, estado de alerta y coordinación RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
motora. Para prevenir la pérdida de Aplicar una cantidad adecuada de la
potasio, durante el tratamiento se debe formulación al 3% en la parte interna
ingerir bebidas o alimentos que del saco conjuntival inferior del ojo
contengan potasio (jugos cítricos, afectado, 5 veces al día por 7-10
naranjas o bananas). Durante la te- días.
rapia se debe suspender la lactancia.
REACCIONES ADVERSAS
SOBREDOSIS Aunque por lo general es seguro y bien
Vaciamiento gástrico, carbón activado tolerado por la mayoría de los pa-
y catártico salino, si la ingestión es cientes, se han descrito casos poco
reciente. Manejo sintomático y terapia frecuentes de prurito, sensación
CONTRAINDICACIONES/ mayoría de los patógenos usuales en
PRECAUCIONES la córnea y en la conjuntiva. La
Contraindicado en casos de hiper- absorción sistémica es muy limitada y
sensibilidad al medicamento. La te-
carece de importancia clínica.
rapia debe iniciarse tan pronto como
sea posible después del inicio de los INDICACIONES
signos y síntomas de la infección Tratamiento de infecciones oculares
herpética. causadas por bacterias susceptibles.
SOBREDOSIS RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN

Lavar el ojo con abundante agua. La dosis usual recomendada de la
solución al 0,3% es:
INFORMACI”N AL PACIENTE - Conjuntivitis bacteriana: 1-2 gotas
No alterar la dosis ni suspender el
instiladas en el saco conjuntival del
ojo afectado cada 2 horas durante
la vigilia por 2 días, seguido por 1-2
signos y síntomas de la infección.
gotas cada 4 horas durante la vigilia
Aplicar con un hisopo para evitar la
por 5 días más.
contaminación de otras áreas del
- Úlceras corneales: En el primer día,
CIPROFLOXACINO
instilar 2 gotas en el ojo afectado
(OftalmolÛgico)
cada 15 minutos durante las
primeras 6 horas, seguido por 2
FARMACOLOGÍA gotas cada 30 minutos por el resto
Fluoroquinolona de acción bactericida del día; en el segundo día, 2 gotas
que interfiere con la actividad de la cada hora y desde el tercero hasta
enzima girasa del ADN, necesaria el décimo cuarto día 2 gotas cada
para la síntesis del ADN bacteriano. 4 horas. En caso necesario, con-
Es particularmente activa en tinuar el tratamiento por más
infecciones oftálmicas causadas por: tiempo hasta lograr la reepite-
Haemo-philus influenzae, lización corneal.
Staphylococcus aureus, S.
epidermidis, Streptococcus REACCIONES ADVERSAS
pneumoniae, Streptococcus grupo Oculares: Ardor, sensación punzante,
Viridans y Pseudomonas aeruginosa.
dolor, sensación de cuerpo extraño, S
FARMACOCINÉTICA prurito, hiperemia conjuntival, lagri-
Después de la administración oftál- meo, fotofobia, disminución de la
mica, se absorbe localmente alcan- agudeza visual, manchas corneales,
queratopatía, queratitis. En pacientes
INTERACCIONES FARMACOLOGÍA
No se han descrito interacciones por Los corticosteroides aplicados tópi-
esta vía de administración. camente en la conjuntiva suprimen la
respuesta inflamatoria a los agentes
CONTRAINDICACIONES/ mecánicos, químicos e
PRECAUCIONES inmunológicos, reducen el edema, la
Contraindicado en casos de hiper- deposición de fibrina, la dilatación
sensibilidad al fármaco o a otras capilar y la migración de leucocitos y
quinolonas. Puede inducir sobre- fagocitos en la respuesta inflamatoria
crecimiento de organismos resisten- aguda. Adicionalmente, reducen la
tes, incluyendo hongos, en cuyo caso, prolife-ración capilar y de los
se debe suspender de inmediato la fibroblastos, la deposición de
terapia. Usar con precaución en colágeno y la formación de escaras.
niños, en el embarazo y durante la
lactancia. No se conoce la seguridad FARMACOCINÉTICA
de su empleo en niños menores de 1 Después de la instilación en el saco
año. conjuntival, los corticosteroides se
absorben, pasan al humor acuoso y
SOBREDOSIS luego a la circulación sistémica; sin
Aunque la sobredosificación no embargo, por las bajas dosis utilizadas
genera problemas de consideración, en las formulaciones oftálmicas dicha
se recomienda lavar el ojo con absorción carece de importancia
abundante agua. clínica.
INFORMACI”N AL PACIENTE INDICACIONES

No alterar la dosis ni suspender el Alivio sintomático de condiciones alér-
tratamiento antes del tiempo previsto, gicas e inflamatorias oculares.
signos y síntomas de la infección. RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Evitar el contacto de la punta del En casos severos: Instilar 1-2 gotas de
dispensador con el ojo o con alguna la solución (usualmente al 0,1%) en el
saco conjuntival cada hora durante el
día y cada 2 horas durante la noche.
DEXAMETASONA En casos leves a moderados o cuando
(OftalmolÛgica) hay respuesta favorable en casos
severos: Instilar 1 gota cada 4-8 horas.
FARMACOLOGÍA
Alternativamente, 1,25-2,50 cm de
Los corticosteroides aplicados tópi-
ungüento (usualmente al 0,1%) en el
por dolor, ardor y sensación punzante. lestias transitorias asociadas al uso del
Con el uso prolongado puede ocurrir: medicamento, así como la
Hipertensión ocular, glaucoma de importancia de notificar al médico si la
ángulo abierto, lesión del nervio condición no mejora o empeora,
óptico, pérdida de la agudeza visual y después de 5-7 días de tratamiento.
catarata sub-capsular irreversible. Evitar el contacto de la punta del
Con dosis elevadas se puede retardar
DICLOFENACO (DICLOFENAC SÓDICO)

la cicatrización de heridas por trauma
(OftalmolÛgico)
o después de cirugía ocular. Puede
favorecer o exacerbar las infecciones
micóticas y virales. FARMACOLOGÍA
Ver: DICLOFENACO en la sección
INTERACCIONES SISTEMA MÚSCULO-ESQUE-
No se han descrito interacciones por
LÉTICO.
esta vía de administración.
FARMACOCINÉTICA
CONTRAINDICACIONES/ Después de la administración of-
PRECAUCIONES
tálmica, la absorción sistémica es
despreciable.
sensibilidad a alguno de los cons-
tituyentes del medicamento y en INDICACIONES
pacientes con queratitis superficial por Reducción de la inflamación y el dolor
herpes simplex, micosis oculares e post-operatorio por cirugía de cata-
infecciones virales de la córnea o de la ratas. Profilaxis pre y post-operatoria
conjuntiva. Evitar el uso por tiempo del edema macular cistoide. Preven-
prolongado. En tratamientos con ción de la miosis durante la cirugía de
duración superior a los 10 días, se cataratas. Procesos inflamatorios del
debe vigilar periódicamente la presión
segmento anterior del ojo. Uveitis.
intraocular. El uso oftálmico de los
corticosteroides puede enmascarar RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
los signos de una infección ocular. No La dosis usual recomendada de la
debe usarse cuando hay laceraciones solución al 0,1% es:
mecánicas y abrasiones del ojo. Se - Pre-operatoria: 1 gota cada 40
S
desconoce la seguridad de su uso minutos comenzando 3 horas antes
prolongado en el embarazo y durante de la operación.
la lactancia. - Post-operatoria: 3 gotas después
de la operación, seguido por 1 gota
SOBREDOSIS
REACCIONES ADVERSAS proteínas en gérmenes susceptibles
Aunque por lo general es seguro y bien mediante la unión irreversible a la sub-
tolerado por la mayoría de los unidad ribosomal 30S. Es activa
pacientes, se han descrito casos poco contra: Enterobacter spp., Citrobacter
frecuentes de enrojecimiento, prurito, spp., Proteus spp., Escherichia coli,
visión borrosa y lagrimeo. Existen Klebsiella spp., Pseudomonas spp.,
reportes aislados de ulceración de la Serratia spp., Staphylococcus aureus
córnea o de la conjuntiva, queratitis y y S.epidermidis.
perforación.
FARMACOCINÉTICA
Se desconoce si la gentamicina se
INTERACCIONES
No se han descrito interacciones absorbe hacia el humor acuoso y a la
sistémicas por esta vía de admi- circulación sistémica después de la
nistración. Localmente, el diclofenaco administración ocular.
podría disminuir la eficacia del
INDICACIONES
carbacol o de la acetilcolina para pro-
Tratamiento de infecciones oculares
ducir miosis durante la cirugía ocular.
superficiales causadas por gérmenes
susceptibles.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Contraindicado en casos de hiper- RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
sensibilidad al fármaco o a otros En infecciones leves a moderadas:
AINEs. Usar con precaución en Instilar 1-2 gotas de la solución
pacientes con queratitis herpética y (usualmente al 0.3%) en el ojo
con trastornos de coagulación. afectado cada 4 horas; en casos
severos: Hasta 2 gotas cada hora.
SOBREDOSIS Alternativamente, aplicar una
Lavar el ojo con abundante agua. pequeña cantidad del ungüento
(usualmente al 0,1%) en el saco
INFORMACI”N AL PACIENTE conjuntival 2-3 veces al día.
Evitar el contacto de la punta del
INTERACCIONES
GENTAMICINA
No se han descrito en la literatura.
(OftalmolÛgica) REACCIONES ADVERSAS
FARMACOLOGÍA Manifestaciones ocasionales y
Antibiótico aminoglicósido con acti- transitorias de irritación, ardor y
sensación punzante. Reacciones
sensibilidad al medicamento o a otros RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
aminoglicósidos. El uso por tiempo 1-2 gotas en cada ojo, 3-4 veces al día
prolongado puede provocar el so- o más, si la condición lo amerita.
brecrecimiento de organismos no
REACCIONES ADVERSAS
susceptibles, incluyendo hongos.
Molestia o irritación ocular leve y
SOBREDOSIS transitoria, visión borrosa y dolor de
Poco probable por esta vía; y si cabeza. Se han reportado casos raros
ocurre, carece de importancia clínica. de hipersensibilidad asociada a
algunos de los constituyentes de la
INFORMACIÓN AL PACIENTE formulación.
Advertir al paciente sobre las mo-
lestias transitorias asociadas al uso del INTERACCIONES
medicamento. No suspender el tra- No se han descrito en la literatura.
tamiento antes del tiempo previsto
aunque hayan desaparecido los CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
signos de la infección. Notificar al
sensibilidad a alguno de los constitu-
reacción o sintomatología inusual, o
yentes del medicamento.
si la condición persiste o empeora
después de 5-7 días de terapia. Evitar SOBREDOSIS
Producto no tóxico, aún en dosis
LÁGRIMAS ARTIFICIALES elevadas.
FARMACOLOGÍA INFORMACIÓN AL PACIENTE

Formulación que simula la compo- Suspender el uso del medicamento e
sición en sales de las lágrimas informar al médico si se produce ce-
naturales. Humecta y lubrica el ojo falea, dolor ocular, cambios visuales,
seco. enrojecimiento o irritación persistente.
FARMACOCINÉTICA OXIMETAZOLINA CLORHIDRATO

No aplicable.
FARMACOLOGÍA
INDICACIONES Derivado de la imidazolina con ac-
Alivio sintomático de la sequedad e tividad simpaticomimética. La ad- S
irritación ocular asociada a condi- ministración oftálmica estimula los
ciones que cursan con disminución o receptores alfa-adrenérgicos de la
supresión de la producción de lá- conjuntiva, produciendo un efecto va-
FARMACOCINÉTICA SOBREDOSIS
Después de la administración oftál- La sobredosificación puede ocasionar
mica, se produce la respuesta vaso- irritación, resequedad ocular y mi-
constrictora local en minutos y puede driasis. Lavar el ojo con abundante
persistir hasta por 6 horas. Una agua.
fracción de la oximetazolina instilada
podría absorberse a través de la INFORMACI”N AL PACIENTE
conjuntiva, alcanzar la circulación y Evitar el contacto de la punta del
producir efectos simpaticomiméticos dispensador con el ojo o con alguna
sistémicos. No se conoce la dis- otra superficie a objeto prevenir la
tribución, metabolismo y excreción de contaminación del producto. Advertir
la oximetazolina. al paciente que en caso de presentar
dolor o alteraciones visuales durante el
INDICACIONES tratamiento, o si la condición empeora
Alivio sintomático de la hiperemia con-
PILOCARPINA
juntival.
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN FARMACOLOGÕA

En adultos y niños mayores de 6 años: Agente parasimpatomimético de ac-
1-2 gotas de solución al 0,025-0,030% ción directa, con efecto agonista sobre
instiladas en el saco conjuntival 3-4 los receptores muscarínicos.
veces al día. Después de la administración ocular,
el me-dicamento causa contracción
REACCIONES ADVERSAS del esfínter del iris y del músculo ciliar
Visión borrosa, dolor e irritación para producir constricción pupilar
ocular. (miosis) y contracción excesiva del
músculo ciliar (espasmo de la
INTERACCIONES
acomodación). Reduce la presión
intraocular en pacientes con glaucoma
CONTRAINDICACIONES/ de ángulo abierto mediante una
PRECAUCIONES contracción del músculo ciliar y una
Contraindicado en casos de hiper- ampliación del sistema trabecular que
sensibilidad al fármaco y en pacientes da lugar a una facilitación del flujo de
con glaucoma de ángulo cerrado. Ante humor acuoso. En pacientes con
la posibilidad de absorción sistémica, glaucoma de ángulo cerrado produce
aunque remota, usar con precaución constricción pupilar y estrechamiento
en pacientes con hipertiroidismo, del iris, aliviando el bloqueo del
conjuntival, la pilocarpina penetra con 12 horas. Tratamiento de emergencia
rapidez al tejido ocular a través de la del glaucoma de ángulo cerrado
córnea. Eventualmente, se absorbe agudo: 1 gota de solución al 2% en el
algo a la circulación sistémica a ojo afectado cada 5-10 minutos por 3-6
través de la conjuntiva y del drenaje dosis, seguido de 1 gota cada 1-3
lacrimal, pero suficiente para generar horas hasta obtener respuesta. Para
efectos parasimpatomiméticos prevenir los ataques bilaterales se
periféricos. Los mecanismos de recomienda una dosis de 1 gota de
inactivación y vías de eliminación no solución al 2% en el ojo sano cada 6-8
se conocen con precisión. La horas. En caso de cirugía ocular
pilocarpina y algunos de sus productos (iridectomía): 1 gota de solución al 2%
de degradación, incluyendo el ácido 4 veces, inmediatamente antes del
pilocarpínico, se excretan en la orina. procedimiento.
No se une a las proteínas plasmáticas
en un amplio rango de REACCIONES ADVERSAS
concentraciones. La apli-cación de Cardiovasculares: Hipertensión des-
una solución al 1% produce miosis en pués de una hipotensión transitoria.
10-30 minutos y una re-ducción de la Gastrointestinales: Náuseas, vómitos,
presión intraocular en 60-75 minutos, diarrea, sialorrea, dispepsia. Oculares:
la cual perdura por 4-14 horas. Por su Espasmo ciliar, visión borrosa, irri-
parte, el espasmo de la acomodación tación de la conjuntiva, sensación
se inicia a los 15 minutos y se mantiene transitoria de hormigueo y de que-
por 2-3 horas. madura, queratitis, opacidad del cris-
talino, desprendimiento de la retina,
INDICACIONES lagrimeo, ambliopía, alteración en el
Reducción de la presión intraocular en campo visual, dolor en los párpados.
pacientes con glaucoma de ángulo Respiratorias: Broncoconstricción,
abierto. Tratamiento de emergencia edema pulmonar. Reacciones de hi-
previo a cirugía del glaucoma de án- persensibilidad. Otras: Diaforesis,
gulo cerrado agudo (sólo por cortos frecuencia urinaria.
periodos). En cirugía ocular para
disminuir la presión intraocular y INTERACCIONES
proteger el lente antes de la Con los bloqueantes de los receptores S
goniotomía o de la iridectomía. beta-adrenérgicos puede aumentar el
riesgo de arritmias. Los medicamentos
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN anticolinérgicos antagonizan el efecto
Se administra mediante instilación en
Iritis aguda, algunas formas de ejercer presión con el dedo limpio
glaucoma secundario y en pacientes sobre el conducto lacrimal, por lo
con hipersensibilidad a la pilocarpina. menos 1 minuto. Informar al médico si
Aún cuando los efectos sistémicos se presenta alguna reacción o
son poco frecuentes, deben tenerse en sintomatología inusual, en especial
cuenta cuando se requieren dosis efectos sistémicos como: Salivación
elevadas (como en el tratamiento de
TETRACAÍNA
glaucoma de ángulo cerrado), y en
dosis usuales en pacientes con
insuficiencia cardiaca aguda, asma FARMACOLOGÕA
bronquial, úlcera péptica, hipertiroi- Anestésico local. Estabiliza la mem-
dismo, espasmo gastrointestinal, brana neuronal al disminuir la permea-
obstrucción del tracto urinario y bilidad a los iones, previniendo con ello
enfermedad de Parkinson. Antes de la iniciación y la transmisión de los
iniciar la terapia, se recomienda impulsos nerviosos y generando, co-
evaluación del fondo de ojo en mo resultado, un efecto anestésico
pacientes susceptibles al desprendi- local.
miento de la retina o con enferme-
dades persistentes de la retina. No se FARMACOCIN…TICA
La instilación de una solución al 0,5%
conoce la seguridad del uso en niños,
en el ojo produce un efecto anestésico
en el embarazo y durante la lactancia.
local que se inicia a los 25 segundos y
SOBREDOSIS persiste por 15 minutos o más. Puede
En caso de dosificación excesiva, absorberse a través de la conjuntiva y
irrigar de inmediato el ojo con agua o alcanzar la circulación sistémica. La
solución salina (NaCl al 0,9%). Prestar fracción absorbida es hidrolizada y
atención a la posibilidad de ma- convertida en ácido p-aminobenzoico
nifestaciones sistémicas de tipo por la pseudocolinesterasa plasmática
colinérgico y considerar el uso de y excretada como tal por la orina.
atropina si se presentan síntomas
severos. INDICACI”N
Anestesia local para procedimientos
INFORMACIÓN AL PACIENTE oftalmológicos de corta duración.
Evitar el contacto de la punta del
dispensador con el ojo o con alguna R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
1-2 gotas de solución al 0,5%
otra superficie a objeto de prevenir la
instiladas en el ojo, justo antes del
gado ha sido asociado con erosiones intrínseca, efecto depresor
epiteliales de la córnea, opacidad miocárdico directo o actividad
permanente y dificultad para la anestésica local. Reduce la presión
cicatrización. El uso de dosis elevadas intraocular normal o elevada en
puede dar lugar a absorción sistémica pacientes con o sin glaucoma,
y reacciones cardíacas de conside- aparentemente debido a una
ración. disminución de la producción del
humor acuoso. Aunque no se conoce
INTERACCIONES con exactitud su mecanismo de
No se describen en la literatura. acción, se cree que antagoniza la
acción de las catecolaminas en-
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES dógenas que inducen la formación del
Contraindicada en pacientes con AMPc en los procesos ciliares que
hipersensibilidad al medicamento o a dan lugar a la producción de humor
otros anestésicos locales tipo éster. acuoso. Algunos estudios también
El uso prolongado puede provocar muestran que hay un ligero aumento
opacidad de la córnea, retraso del en el eflujo del humor acuoso.
proceso de cicatrización y pérdida de
la visión. Ante la posibilidad de ab- FARMACOCIN…TICA
sorción sistémica se debe usar con La aplicación en el ojo de una solución
precaución en pacientes con enfer- 0,25-0,5% produce un efecto que se
medad cardiaca o con hipertiroidismo. inicia a los 15-30 minutos, y se hace
máximo 1-2 horas después, y persiste
SOBREDOSIS por 12-24 horas. Puede absorberse a
En caso de dosificación excesiva través de la conjuntiva y alcanzar la
irrigar de inmediato el ojo con agua circulación sistémica. La fracción
estéril o con solución salina (NaCl al absorbida se metaboliza en el hígado
0,9%). Prestar atención a la a productos inactivos que se excretan,
posibilidad de efectos sistémicos, en junto con el fármaco intacto, en la
especial de naturaleza cardiaca. Si ello orina. La vida media de eliminación es
de 4 horas.
TIMOLOL
INDICACIONES S
FARMACOLOGÕA
Reducción de la presión intraocular en
Antagonista no selectivo de los
pacientes con glaucoma de ángulo
receptores beta-adrenérgicos, que no
abierto.
(solución al 0,25 ó 0,5%) 1 vez al día y se administra con fentanilo o con
observar si se mantiene la reducción anestésicos generales, puede produ-
de la presión intraocular. Si no se logra cirse una hipotensión marcada. El uso
el efecto deseado, puede cambiarse a de bloqueantes de los receptores beta-
1 gota de solución al 0,5%, 2 veces al adrenérgicos puede inducir aumento
día. Si la presión intraocular se man- de la presión intraocular.
tiene dentro de niveles adecuados,
puede cambiarse a 1 sola gota al día. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Si la presión intraocular no se controla
con la solución al 0,5%, debe hipersensibilidad al medicamento o a
incorporarse otro agente a la terapia. otros bloqueantes de los receptores
beta-adrenérgicos, asma bronquial,
REACCIONES ADVERSAS
enfermedad pulmonar obstructiva
Cardiovasculares: Bradicardia, arrit-
crónica, bradicardia sinusal, bloqueo
mia, hipotensión, síncope, bloqueo
aurículo-ventricular de segundo o de
cardiaco, accidente cerebrovascular,
tercer grado, insuficiencia cardiaca y
isquemia cerebral, paro cardiaco,
shock cardiogénico. Usar con cautela
insuficiencia cardiaca. Gastrointes-
en pacientes con disminución de la
tinales: Náusea, diarrea, fibrosis re-
función pulmonar. Puede potenciar la
troperitoneal. Neurológicas: cefalea,
debilidad muscular en pacientes con
depresión, parestesia, astenia,
síntomas miasténicos. Cuando se
confusión, alucinaciones. Oculares:
usa en el manejo del glaucoma de
Irritación de los ojos, blefaritis, con-
ángulo cerrado, debe asociarse con
juntivitis, queratitis, blefaroptosis,
agentes mióticos, dado que el objetivo
disminución de la sensibilidad de la
de la terapia es reabrir el ángulo y ello
córnea, cambios en la refracción,
requiere constricción de la pupila.
diplopía y ptosis. Reacciones de
hipersensibilidad: Erupciones, urtica-
SOBREDOSIS
ria. Respiratorias: Congestión nasal, En caso de dosificación excesiva
tos, broncoespasmo, insuficiencia irrigar de inmediato el ojo con agua
respiratoria, disnea. Otras: Alopecia, estéril o con solución salina (NaCl al
disfunción sexual. 0,9%). Prestar atención a la
posibilidad de efectos sistémicos, en
INTERACCIONES
especial de naturaleza cardiaca. Si ello
Dada la posibilidad de absorción sis-
ocurre, manejo sintomático y terapia
témica, la administración ocular en
de soporte.
ocular transitorio, así como la RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
importancia de notificar al médico si se - Para midriasis previa a la fon-
presenta alguna reacción o sin- doscopia: 1-2 gotas (solución al
tomatología inusual como 0,5%) en el ojo 15-20 minutos antes
hipotensión, confusión, dolor de del procedimiento y repetir, en caso
cabeza o mareos, que podrían ser necesario, cada 30 minutos.
indicativa de absor-ción sistémica. - C o mo c icloplÈgico para la
Para reducir la absorción, luego de la refracción: 1-2 gotas (solución al
instilación ejercer presión con el dedo 1%) en el ojo, repetir la dosis a los 5
minutos, e iniciar la evaluación a los
TROPICAMIDA 30 minutos de la segunda insti-
lación; si no se realiza el examen a
FARMACOLOGÕA los 30 minutos, aplicar 1 gota
Agente antimuscarínico con actividad
adicional (solución al 1%).
midriática y ciclopégica. Luego de su
El iris fuertemente pigmentado puede
instilación ocular bloquea la esti- requerir mayor dosis que los iris más
mulación colinérgica sobre el esfínter claros.
del músculo del iris y sobre el músculo
acomodador del lente, produciendo REACCIONES ADVERSAS
dilatación pupilar (midriasis) y parálisis Cardiovasculares: Taquicardia. Gas-
de la acomodación (ciclopegia) (1%), trointestinales: Sequedad en la boca.
respectivamente. Oculares: Puede provocar aumento
transitorio de la presión intraocular,
FARMACOCIN…TICA visión borrosa, fotofobia con o sin
Luego de su aplicación ocular, manchas en la córnea. Neurológicas:
produce una respuesta midriática Cefalea, estimulación parasimpática.
máxima a los 20-40 minutos que Puede causar alteraciones del SNC
persiste por 6-7 horas y un efecto que pueden ser peligrosas en pa-
ciclopégico a los 20- 35 minutos que cientes pediátricos. Posibilidad de
se mantiene por 1-6 horas. Se absorbe reacciones psicóticas y trastornos de
a través de la conjuntiva y produce la conducta debido a la hipersen-
efectos antimus-carínicos sibilidad a los medicamentos antico-
sistémicos. La fracción absorbida se linérgicos. Reacciones de hipersen- S
metaboliza en el hígado a productos sibilidad: Reacciones alérgicas.
inactivos que se excretan, junto con el
fármaco intacto, en la orina. INTERACCIONES
Debido a que podría ocurrir cierta
oftálmicos.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
hipersensibilidad al medicamento y en
el glaucoma de ángulo cerrado. En
pacientes geriátricos debe conside-
rarse la posibilidad de glaucoma no
diagnosticado. Antes de iniciar la
exploración debe realizarse una
estimación de la profundidad del
ángulo de la cámara anterior a objeto
de evitar la inducción de glaucoma de
ángulo cerrado en pacientes sus-
ceptibles. Para evitar la absorción
sistémica excesiva, se debe presionar
con el dedo el saco lacrimal por 1-2
minutos después de la instilación. No
se conoce la seguridad del uso en el
embarazo ni durante la lactancia.
SOBREDOSIS
En caso de dosificación excesiva,
irrigar de inmediato el ojo con agua
estéril o solución salina (NaCl al
0,9%). Prestar atención a la
posibilidad de efectos anticolinérgicos
sistémicos. Si ello ocurre, manejo
sintomático y terapia de soporte.
Se debe advertir al paciente la
posibilidad de fotofobia y visión

V03 TODO EL RESTO DE LOS PRODUCTOS TERAP…UTICOS
Acetil Cisteína (N-Acetil Cisteína)
Atenolol* (Antídoto)
Atropina* (Antídoto)
Carbón Activado*
Cloruro de Metiltioninio (Azul de Metileno)
Deferoxamina
Dimercaprol
Edetato Sódico Cálcico
Fisostigmina
Flumazenil
Folinato de Calcio (Ácido Tetrahidrofólico)
(Ácido Folínico) (Leucovorina Cálcica)
Mesna
Naloxona
Obidoxima (Cloruro de Obidoxima)
V VARIOS
Penicilamina*
Protamina
Sulfato de Magnesio* (Antídoto)
Tierra de Fuller*
V08 MEDIOS DE CONTRASTE

Ácido Diatrizóico (Diatrizoato de Meglumina)
Iodamida (Sal Meglumínica y Sódica de la Iodamida)
Iopamidol

ACETIL CISTEÍNA (N- ACETIL CISTEÍNA) rivados reducidos. La cisteína se
incorpora a su ruta fisiológica como
FARMACOLOGÍA
aminoácido y los derivados reducidos
En condiciones normales, el aceta-
se excretan, junto con el fármaco
minofén es metabolizado en el
intacto, en un 30% por la orina y 3% por
hígado y conjugado en su mayoría
las heces. La vida media de eli-
con ácido glucurónico y ácido
minación es de 2,27 horas y la de los
sulfúrico y, en menor proporción, con
derivados reducidos 5,5-6,3 horas.
cisteína. Una pequeña cantidad; sin
embargo, es metabolizada por el INDICACIONES
citocromo P450 y convertida en un Antídoto en intoxicaciones por so-
metabolito inter-mediario reactivo que bredosificación de acetaminofén.
se conjuga con glutatión y
posteriormente es elimi-nado por la RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
orina como mercaptato y cisteína. Se Se administra por vía oral y por
ha postulado que dicho metabolito es infusión IV.
hepatotóxico y que puede causar - Por vÌa oral en adultos y niños:
necrosis hepática y, eventualmente, la Iniciar con 140 mg/kg (como
muerte. Cuando se administra solución al 5%) y mantener con 70
acetaminofén en dosis muy elevadas mg/kg cada 4 horas por 17 dosis. Si
se saturan las rutas me-tabólicas se produce vómito con alguna
principales de conjugación con el dosis, repetir la administración del
ácido glucurónico y sulfúrico, dando medicamento.
lugar a un aumento en los niveles del - Por vía IV en adultos y niños:
metabolito intermediario que termina Iniciar con 150 mg/kg en 200 ml de
por agotar al glutatión disponible; el glucosa al 5% por infusión en 15
metabolito se une a las proteínas minutos, seguido por 50 mg/kg en
dentro del hepatocito y, en 500 ml de glucosa al 5% por
consecuencia, produce la lesión he- infusión en 4 horas. Mantener con
pática. Se ha demostrado que la 100 mg/kg en 1000 ml de glucosa al
acetilcisteína protege al hígado de 5% por infusión durante 16 horas
los efectos del metabolito tóxico al continuas.
restituir los depósitos de glutatión y/o
REACCIONES ADVERSAS
actuar como substrato alterno para su
Cardiovasculares: Taquicardia, hipo-
conjugación y posterior excreción re-
tensión, hipertensión. Gastrointes-
nal. V
tinales: Estomatitis, náuseas, vómitos.
Respiratorias: Broncoespasmo (espe-
INTERACCIONES necesario, cada 5 minutos hasta el
El carbón activado podría interferir control de la condición, sin exceder 10
con la absorción de la acetilcisteína. mg totales. Alternativamente, podría
administrarse 150 mcg/kg por infusión
CONTRAINDICACIONES/ IV en 20 minutos y repetir, en caso
PRECAUCIONES
necesario, cada 12 horas.
La administración de la acetilcisteína
debe iniciarse tan pronto como sea REACCIONES ADVERSAS
posible, dentro de las 24 horas Ver: ATENOLOL en la sección SIS-
siguientes a la ingestión (sobredo- TEMA CARDIOVASCULAR.
sificación) de acetaminofén.
Después de 24 horas es inefectiva. De INTERACCIONES
ser posible, se debe controlar los Ver: ATENOLOL en la sección SIS-
niveles séricos del acetaminofén TEMA CARDIOVASCULAR.
mientras dure el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
SOBREDOSIS
Ver: ATENOLOL en la sección SIS-
No se han descrito casos de sobredo-
TEMA CARDIOVASCULAR.
sis con acetilcisteína.
SOBREDOSIS
ATENOLOL Ver: ATENOLOL en la sección SIS-
(AntÌdoto) TEMA CARDIOVASCULAR.
FARMACOLOGÍA
Ver: ATENOLOL en la sección SIS- ATROPINA
TEMA CARDIOVASCULAR. (AntÌdoto)
FARMACOCINÉTICA FARMACOLOGÍA
Ver: ATENOLOL en la sección SIS- Ver: ATROPINA en la sección TRAC-
TEMA CARDIOVASCULAR. T O A L I M E N T A R I O Y
METABOLISMO.
INDICACIONES
Tratamiento de emergencia de las FARMACOCINÉTICA
arritmias cardíacas severas inducidas Ver: ATROPINA en la sección TRAC-
por sustancias tóxicas o por sobre- T O A L I M E N T A R I O Y
dosis de fármacos arritmogénicos. METABOLISMO.
INDICACIONES
fosforados y carbamatos). CARBÓN ACTIVADO
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN FARMACOLOGÍA

Para el manejo de la intoxicación en Adsorbente gastrointestinal no es-
adultos: Iniciar con 1-2 mg por infusión pecífico. Es farmacológicamente
IV lenta (1-2 minutos) con repeticiones inerte. Administrado por vía oral,
sucesivas cada 5-10 minutos hasta impide la absorción sistémica de una
lograr la atropinización completa (ru- amplia variedad de sustancias
bor, sequedad de mucosas, ausencia químicas orgánicas e inorgánicas,
de ruidos respiratorios, dilatación pero es particularmente efectivo ad-
pupilar y taquicardia) o la desaparición sorbiendo compuestos con peso
del cuadro colinérgico. Mantener molecular entre 100 y 1000 Daltons.
durante el tiempo que sea necesario
FARMACOCINÉTICA
hasta superar la condición. En intoxi- No se absorbe en el tracto gas-
caciones severas, el mantenimiento trointestinal. Se excreta intacto por las
de la atropinización puede requerir heces.
varios días. En niños, seguir el mismo
procedimiento, pero con dosis de 0,05 INDICACIONES
mg/kg. Como adsorbente para prevenir la
absorción gastrointestinal de sustan-
REACCIONES ADVERSAS cias químicas y medicamentos en
Ver: ATROPINA en la sección TRAC- casos de sobredosificación accidental
T O A L I M E N T A R I O Y o voluntaria. Es inefectivo frente a
METABOLISMO. ácidos, álcalis, etanol, metanol, sulfato
ferroso, cianuro, litio y derivados
INTERACCIONES
hidrocarbonados.
Ver: ATROPINA en la sección TRAC-
T O A L I M E N T A R I O Y RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
METABOLISMO. Se administra como suspensión en
180-240 ml de agua mediante sonda
CONTRAINDICACIONES/ nasogástrica durante el lavado
PRECAUCIONES
estomacal. La dosis en niños menores
Ver: ATROPINA en la sección TRAC-
de 1 año: 1 g/kg; en niños de 1-12
T O A L I M E N T A R I O Y
años: 25-50 g y en adultos: 50-100 g.
Para lograr la máxima eficacia se debe
administrar dentro de los primeros 30- V
60 minutos siguientes a la ingestión
diarrea, obstrucción intestinal y heces eritrocito, el azul de metileno es re-
negras. ducido, por acción de las enzimas
metahemoglobina-reductasas, a azul
INTERACCIONES de leucometileno que, a su vez, reduce
En combinación con otros antídotos o la metahemoglobina y la transforma en
medicamentos como la acetilcisteína hemoglobina.
y la ipecacuana, evita la absorción
gas-trointestinal de éstos, impidiendo FARMACOCINÉTICA
su eficacia. Se absorbe bien en el tracto gas-
trointestinal. Se reduce rápidamente
CONTRAINDICACIONES/ en los tejidos a azul de leucometileno.
PRECAUCIONES Se excreta lentamente en la orina
No usar si el paciente presenta lesio- (75% de la dosis), en la bilis y en las
nes gastroesofágicas. Dado que su heces.
empleo genera la aparición de heces
ennegrecidas, se debe tener cuidado INDICACIONES
en no interpretar dicha eventualidad Metahemoglobinemia aguda.
como resultado de una hemorragia di-
gestiva superior. RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Se administra por inyección IV lenta
SOBREDOSIS (varios minutos). En adultos y niños:
No se han descrito problemas por Dosis única de 1-2 mg/kg de la so-
sobredosificación con el carbón acti- lución al 1%. En caso necesario,
vado. repetir a los 60 minutos.
CLORURO DE METILTIONINIO
REACCIONES ADVERSAS
(AZUL DE METILENO) Cardiovasculares: Hipertensión, dolor
anginoso. Gastrointestinales: Náu-
FARMACOLOGÍA seas, vómitos, dolor abdominal. He-
Colorante cloruro de fenotiazin-5- matológicas: Hemólisis (en pacientes
io,3,7-bis-trimetilamino trihidrato. con deficiencia de glucosa-6-fosfato
Ejerce dos acciones opuestas sobre la deshidrogenasa). En dosis elevadas
hemoglobina. Bajas concentraciones puede generar metahemoglobinemia
aceleran la conversión de metahe- adicional y cianosis. Neurológicas:
moglobina en hemoglobina. Altas Ce-falea, mareos, confusión. Otras:
concentraciones convierten el hierro Su-doración profusa, coloración azul-
ferroso de la hemoglobina reducida en verdosa de la piel, la saliva, las heces y
el ion férrico que resulta en la for-
CONTRAINDICACIONES/ macológica que se excreta, junto con
PRECAUCIONES la deferoxamina intacta, en la orina y
Contraindicado en casos de hiper- en escasa proporción por las heces.
sensibilidad al fármaco, en pacientes La vida media de eliminación de la de-
con falla renal severa, en caso de feroxamina es de 3-6 horas y la de la
inyección intratecal y en pacientes con ferroxamina, 4-6 horas.
deficiencia de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa. Se debe administrar INDICACIONES
lentamente a objeto de prevenir una Como quelante de hierro en intoxi-
concentración elevada del producto y caciones agudas y en la sobrecarga
evitar la formación adicional de me- crónica en pacientes con transfusio-
tahemoglobina. Durante el tratamiento nes múltiples.
se debe vigilar constantemente la me-
tahemoglobinemia. No se conoce la
Se administra por vía IM e IV.
seguridad de su uso en el embarazo.
- Intoxicaciones agudas con hierro en
SOBREDOSIS adultos y niños: 1 g IM, seguido por
Manejo sintomático y terapia de so- 2 dosis de 500 mg a intervalos de 4
porte. horas. En caso de respuesta in-
suficiente, administrar dosis adicio-
DEFEROXAMINA
nales de 500 mg a intervalos de 4-12
horas, hasta un máximo de 6 g en 24
FARMACOLOGÍA horas. Se administra por infusión IV
Agente quelante del hierro. Se une a lenta (15 mg/kg/hora o menos)
los iones férricos circulantes de la solamente en caso de colapso car-
ferritina, de la hemosiderina y de la diovascular.
transferrina, formando un complejo - Intoxicaciones crónicas con hierro
estable y soluble, fácilmente excre- por transfusiones múltiples en
table por vía renal o removible por adultos y niños: 0,5-1 g/día por vía
hemodiálisis. No se une al hierro de los IM. Adicionalmente, administrar 2 g
citocromos ni al de la hemoglobina. IV (a una velocidad de 15
También es efectivo como quelante mg/kg/hora) con cada nueva trans-
del aluminio. fusión de sangre (por separado),
hasta un máximo de 6 g en 24 horas.
FARMACOCINÉTICA Alternativamente, 20 a 40 mg/kg por
Después de la administración pa- vía SC, con una bomba de infusión V
renteral, se distribuye ampliamente a SC, diariamente.
plazo). Genitourinarias: Disuria (con el SOBREDOSIS
uso a largo plazo). Reacciones de Manejo sintomático y terapia de so-
hipersensibilidad: Eritema, prurito, porte. La deferoxamina es dializable.
erupción, anafilaxis, urticaria, an-
gioedema. Otras: Visión borrosa, cata- INFORMACIÓN AL PACIENTE
ratas, pérdida de la audición, dolor, El medicamento colorea la orina de
induración en el sitio de inyección, rojo. Informar de inmediato al médico
calambres de las piernas, fiebre, si se presenta alguna reacción inusual
síndrome de distrés respiratorio.
DIMERCAPROL
INTERACCIONES
FARMACOLOGÍA
La asociación con proclorperazina
Agente quelante. Los grupos sulfhi-
incrementa la toxicidad neurológica.
drilo de la molécula de dimercaprol
En dosis altas, más de 200 mg/día, el
forman enlaces con metales pesados
ácido ascórbico puede contribuir a
(particularmente mercurio, arsénico y
problemas cardíacos.
oro) previniendo o revirtiendo la unión
de éstos con los grupos sulfhidrilo de
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES las enzimas en el organismo. Los
Contraindicado en casos de hiper- complejos o quelatos así formados se
sensibilidad al medicamento y en excretan, posteriormente, por vía
pacientes con falla renal severa, renal. También es efectivo como
anemia o con hemocromatosis pri- quelante del plomo, antimonio, bis-
maria. Durante el tratamiento se debe muto, cromo, cobre, niquel y zinc.
evaluar periódicamente la función
visual, auditiva, cardiaca y neuro- FARMACOCINÉTICA
lógica. No se conoce la seguridad de Después de la administración IM,
su uso en el embarazo, durante la alcanza niveles plasmáticos pico en
lactancia y en niños menores de 3 30-60 minutos. Se distribuye amplia-
años. Dado que el ácido ascórbico mente a todos los tejidos, incluyendo el
favorece la quelación del hierro, se cerebro, alcanzando concentraciones
recomienda como terapia adjunta en máximas en el hígado y el riñón. Se
dosis de 200 mg/día, dividido en 2 metaboliza a compuestos inactivos
tomas (el uso de dosis superiores a que se excretan, junto a los quelatos
500 mg/día en pacientes con formados, en la orina en aproxima-
sobrecarga crónica de hierro por damente 4 horas.
transfusiones múltiples, ha ocasio-
INDICACIONES
miento de intoxicaciones severas por rial transitoria, taquicardia, sensación
plomo. de ahogo. Gastrointestinales: Náu-
seas, vómitos, dolor abdominal, sialo-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN rrea. Neurológicas: Ansiedad, cefalea,
Se administra solamente por parestesia. Hematológicas: Anemia
inyección IM profunda. hemolítica (pacientes con deficiencia
- En intoxicaciones agudas con de glucosa-6-fosfato deshidroge-
mercurio en adultos y niños: 5 nasa). Otras: Irritación local, sensa-
mg/kg, seguido por 2,5 mg/kg 1-2 ción de quemadura en la boca,
veces al día por 10 días. garganta, ojos y pene, rinorrea,
- En intoxicaciones severas con oro calambres, mialgia, sudoración, fiebre
o con arsénico en adultos y niños: (en niños), conjuntivitis, blefaroes-
3 mg/kg 6 veces al día en los pasmo.
primeros 2 días, 4 veces al día en
el tercer día y 2 veces al día por INTERACCIONES
los siguientes 10 días, o hasta la Las sales de hierro forman complejos
recuperación completa del pa- tóxicos con el dimercaprol. Para
ciente. En casos leves o mode- evitarlo, se debe separar la admi-
rados: 2,5 mg/kg 4 veces al día en nistración de ambos medicamentos
los primeros 2 días, 2 veces al día por lo menos por 24 horas.
en el tercer día y una vez al día los
siguientes 10 días o hasta la CONTRAINDICACIONES/
recuperación completa del pa- PRECAUCIONES
ciente. Contraindicado en casos de hipersen-
- En adultos y niños con intoxicación sibilidad al fármaco o al maní, dado
severa con plomo (niveles séricos que la formulación comercialmente
superiores a 70 mcg/dl) y disponible contiene aceite de maní
encefalopatía: 4 mg/kg cada 4 como vehículo. Contraindicado en la
horas por 5 días, según la res- insuficiencia hepática y en la in-
puesta clínica, combinado a partir suficiencia renal severas. No debe
de la segunda dosis con inyección usarse en intoxicaciones por hierro,
IM profunda de edetato cálcico cadmio o selenio, debido a que el
disódico en dosis de 250 mg/m2 dimercaprol forma quelatos tóxicos
(administrados en sitios separa- con estos metales. El uso en el
dos). Si a los 5-7 días de finalizado embarazo debe limitarse solamente a
el ciclo los niveles séricos de situaciones de intoxicación severa, en V
plomo se ubican por encima de 45 las que no existan otras alternativas de
medio ácido, y tanto el fármaco como hematoencefálica. No se metaboliza.
la mayoría de los metales son Se excreta casi por completo intacto o
nefrotóxicos, se debe mantener una como quelato por filtración glomerular
adecuada alcalinización de la orina en 24 horas. La vida media de eli-
durante todo el tratamiento a objeto de minación es de 20-60 minutos y se
proteger el riñón. Si se desarrolla falla incrementa en pacientes con falla
renal durante la terapia se debe sus- renal.
pender la administración o usarse con
extrema cautela. INDICACIONES
Quelante de plomo en intoxicaciones
SOBREDOSIS agudas y crónicas.
La administración de dosis superiores
a 5 mg/kg puede provocar vómito, RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Se administra por vía IV e IM en dosis
convulsiones y coma a los 30 minutos
idénticas.
de la inyección y mantenerse por 1-6
- Por vía IV, diluir la dosis total diaria
horas. Manejo sintomático y trata-
(1000 mg/m2/día) en 250-500 ml de
miento de soporte.
dextrosa al 5% o solución salina
INFORMACIÓN AL PACIENTE (NaCl) al 0,9% y administrar por
infusión continua en 8-12 horas.
EDETATO SÓDICO CÁLCICO Por vía IM, dividir la dosis total
diaria (1000 mg/m2/día) en 2 dosis
FARMACOLOGÍA iguales y administrar a intervalos de
Agente quelante. Se une a metales 8-12 horas. En ambos casos, la
divalentes y trivalentes, en especial el administración debe mantenerse
plomo, formando un complejo estable por 5 días continuos y evaluar la
y soluble, fácilmente excretable por respuesta al final del ciclo. En caso
vía renal. También es efectivo como de una respuesta inadecuada,
que-lante del zinc y, en menor grado, reiniciar el tratamiento después de
del manganeso, cadmio, hierro, cobre 2-4 días.
y mercurio. - En pacientes con encefalopatía
severa y/o niveles séricos de
FARMACOCINÉTICA
plomo superiores a 70 mcg/dl: Usar
Se absorbe bien por vía IM. Cuando
en combinación con dimercaprol
se administra por vía IV, la excreción
(ver: DIMERCAPROL), 1 g/m2 dia-
del plomo quelado se inicia en 60
riamente, en dosis divididas por 5
minutos y alcanza su valor pico a las
días.
24-48 horas. Se distribuye
Hepáticas: Aumento de los niveles de INFORMACIÓN AL PACIENTE
las aminotransferasas. Neurológicas: Notificar al médico si se presenta
Temblor, cefalea, fatiga. Reacciones alguna reacción o sintomatología
de hipersensibilidad: Anafilaxis, inusual durante el tratamiento, en
erupción, dermatitis. Renales: Ne- especial si el flujo urinario se detiene
FISOSTIGMINA
frotoxicidad. Otras: Dolor en el sitio de
inyección IM, mialgia, artralgia,
escalofrío, rinorrea, congestión nasal, FARMACOLOGÍA
lagrimeo, deficiencia de zinc. Agente con actividad anticolines-
terásica reversible. Inhibe la acción de
INTERACCIONES la enzima acetilcolinesterasa sobre la
Puede formar quelatos con el zinc
acetilcolina, incrementando la con-
presente en algunas formulaciones de
centración de la misma en los sitios de
insulina.
transmisión colinérgica y prolongando
los efectos del neurotransmisor a nivel
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES central y periférico.
sensibilidad al fármaco, hepatitis y FARMACOCINÉTICA
Después de la administración IV, se
anuria. Antes de iniciar el tratamiento
inicia la acción a los 3-8 minutos y
se debe establecer un flujo urinario
persiste por 0,5-5 horas. Se distribuye
adecuado con fluidoterapia IV y luego,
ampliamente en los tejidos corporales
restringir estrictamente la admi-
y atraviesa con facilidad la barrera
nistración de fluidos a los requeri-
hematoencefálica. Es hidrolizada por
mientos basales de agua y electrolitos.
las esterasas plasmáticas y eliminada
Durante el tratamiento, se debe vigilar
en muy pequeña proporción por la
permanentemente el flujo urinario, la
orina. La vida media de eliminación de
función renal y hepática, el ritmo car-
15-40 minutos.
díaco, el balance hidro-electrolítico y
practicar uroanálisis. En caso de
INDICACIONES
hematuria, proteinuria o cualquier otro
Reversión de los efectos tóxicos a
signo de deterioro de la función renal,
nivel central provocados por agentes
se debe detener de inmediato el
que pueden generar síndrome
tratamiento. También se debe con-
anticolinérgico.
trolar el ritmo cardiaco y los cambios
en el ECG durante la terapia intra- RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN V
venosa. Usar con precaución en Se administra por vía IM ó IV lenta (no
deseado. En niños, iniciar con 0,02 necol) o bloqueantes neuromuscula-
mg/kg y, si no hay respuesta sa- res despolarizantes (succinilcolina).
tisfactoria, repetir cada 5-10 minutos Suspender la administración si se
hasta alcanzar la respuesta deseada, presenta salivación excesiva, émesis
sin exceder la dosis máxima de 2 mg. e incremento de la frecuencia urinaria
En niños, este medicamento se re- o de la defecación. La inyección IV
serva sólo para casos de extrema rápida puede ocasionar bradicardia,
necesidad, en los que exista riesgo de sialorrea, dificultad respiratoria o
muerte. convulsiones. Su empleo en el
embarazo debe limitarse a situaciones
REACCIONES ADVERSAS de verdadera necesidad en las que los
Cardiovasculares: Bradicardia. Gas- beneficios potenciales a la madre
trointestinales: Náuseas, vómitos, dia- superen al riesgo para el feto. No se
rrea, dolor epigástrico, incremento de conoce la seguridad del uso durante la
la peristalsis, cólicos abdominales. lactancia.
Neurológicas: Convulsiones (si la
administración IV es rápida), aluci- SOBREDOSIS
naciones. Respiratorias: Aumento de La sobredosis puede provocar crisis
las secreciones bronquiales, disnea, colinérgica (diaforesis, sialorrea,
broncoespasmo. Reacciones de hiper- miosis, náuseas, vómitos, diarrea,
sensiblidad. Otras: Miosis, bradicardia o taquicardia, hipotensión
sudoración, debilidad muscular. o hipertensión, convulsiones, coma,
parálisis y muerte por parálisis
INTERACCIONES respiratoria y/o edema pulmonar). El
En pacientes tratados con succinil- tratamiento implica ventilación
colina, puede incrementar la inten- mecánica y aspiración bronquial,
sidad y duración del bloqueo seguida por la administración de
neuromuscular. Los agentes anti- atropina (2-4 mg IV en adultos y 1 mg
colinérgicos, los anestésicos locales en niños cada 3-10 minutos) hasta
y generales, la procainamida y la
quinidina pueden revertir los efectos FLUMAZENIL
colinérgicos. FARMACOLOGÍA
Antagonista de las benzodiazepinas.
CONTRAINDICACIONES/ Inhibe competitivamente la interacción
PRECAUCIONES
Contraindicada en pacientes con hi- de las benzodiazepinas con sus sitios
persensibilidad al medicamento, receptores en el complejo del receptor

(GABA). No antagoniza la acción de 1 minuto hasta obtener la respuesta
otros depresores centrales como: Bar- deseada o alcanzar una dosis
bitúricos, anestésicos o alcohol, ni acumulativa de 3 mg. Dado que el
revierte el efecto de los opiáceos. efecto de las benzodiazepinas
generalmente es de mayor
FARMACOCINÉTICA duración que el del flumazenil, en
Después de la administración IV, se algunos pacientes podría
observa la acción en 1-2 minutos, la presentarse sedación de nuevo. En
cual se hace máxima a los 6-10 tales casos, administrar dosis
minutos. Se une a las proteínas plas- sucesivas de 1 mg (dividido en 2
máticas en un 50% y se distribuye dosis de 0,5 mg a intervalos de 1
rápidamente en el organismo. Se me- minuto) cada 20 minutos, hasta un
taboliza casi por completo en el máximo de 3 mg en 1 hora.
hígado transformándose en - Para la reversión de anestesia con
productos inacti-vos que se excretan benzodiazepinas en adultos
en un 90-95% en la orina y 5-10% en sometidos a procedimientos de
las heces. La vida media de diagnóstico o cirugía ambulatoria:
eliminación es de 20-75 minutos Iniciar con 0,2 mg por vía IV en 15
(promedio 40 minutos) y se incrementa segundos. Si al cabo de 45
en pacientes con insufi-ciencia renal. segundos no se logra el nivel de
conciencia esperado, administrar
INDICACIONES dosis adicionales sucesivas de 0,2
Tratamiento de intoxicaciones por mg a intervalos de 1 minuto hasta
benzodiazepinas y reversión de la obtener la respuesta deseada o
anestesia inducida por benzo- hasta alcanzar una dosis acu-
diazepinas en pacientes sometidos a mulativa de 1 mg en 5 minutos. En
procedimientos de diagnóstico o casos de una nueva sedación,
cirugía de corta duración (ambu- administrar dosis sucesivas 1 mg
latoria). (divididos en 2 dosis de 0,5 mg a
intervalos de 1 minuto) cada 20
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN minutos, hasta un máximo de 3 mg
Se administra por vía IV en 15-30
en 1 hora.
segundos.
- En la intoxicación por benzodia- REACCIONES ADVERSAS
zepinas en adultos: Iniciar con 0,2Cardiovasculares: Arritmias
mg por vía IV en 30 segundos. Si alcardiacas, palpitaciones. V
cabo de 30 segundos no se logra el Gastrointestinales: Náuseas, vómitos.
INTERACCIONES hospitalario.
La administración a pacientes que
FOLINATO DE CALCIO
(¡CIDO TETRAHIDROF”LICO)
reciben antidepresivos tricíclicos o
(¡CIDO FOLÕNICO) (LEUCOVORINA C¡LCICA)
medicamentos que pueden causar
convulsiones o arritmias, puede desa-
rrollar convulsiones o arritmias des- FARMACOLOGÍA
pués de eliminar el efecto de la sobre- Sal cálcica del ácido folínico. Forma
dosis de la benzodiazepina. reducida del ácido fólico que actúa
como fuente alterna de folatos, inde-
CONTRAINDICACIONES/ pendiente de la acción reductora de la
PRECAUCIONES dihidrofolato reductasa sobre el ácido
Contraindicado en casos de hiper- fólico, contrarrestando la toxicidad ce-
sensibilidad al medicamento y en lular por deficiencia de folatos inducida
pacientes con signos de sobre- por los antagonistas del ácido fólico
dosificación con antidepresivos tri- (metotrexato, pirimetamina, trime-
cíclicos. Luego de revertir la toprima) que inhiben la actividad de
depresión central inducida por las dicha enzima.
benzo-diazepinas, se debe mantener
al paciente bajo observación ante la FARMACOCINÉTICA
posibilidad de reaparición de dicho Después de la administración oral o
efecto. El flumazenil puede desen- parenteral, el folinato de calcio pasa a
cadenar ataques de pánico en la circulación sistémica donde es rá-
pacientes con historia de tales tras- pidamente convertido en derivados
tornos. Usar con precaución en reducidos, siendo el más abundante el
pacientes con traumatismo craneo- 5-metil tetrahidrofolato (5-metil-THF),
encefálico (por la posibilidad de con- que constituye la principal forma de
vulsiones) o con insuficiencia hepática transporte de folatos en el organismo.
(se reduce la depuración). No se Tras la inyección IM, se alcanzan
conoce la seguridad de su empleo en concentraciones estables de 5-metil-
el embarazo y la lactancia. En pa- THF en 40 minutos, y aproxima-
cientes con historia de abuso de damente en 1,72 horas con la
benzodiazepinas, el flumazenil puede administración oral. Se distribuye
desencadenar un síndrome de abs- rápidamente a los tejidos corporales,
tinencia. No debe ser usado en una incorporándose a los depósitos fisio-
sobredosis mixta, especialmente en lógicos de folatos (en el hígado se
los casos en que es posible que ocu- almacena aproximadamente el 50%
rran convulsiones. de los folatos) desde donde es liberado
INDICACIONES por 425 mg/m2 de 5-FU. En ambos
Terapia de rescate para prevenir la casos, el tratamiento es diario por 5
toxicidad hematopoyética y reticu- días, cada 4 semanas por 2 ciclos,
loendotelial inducida por dosis ele- seguidos por repeticiones cada 4-5
vadas de metotrexato y otros inhibi- semanas, si es tolerado.
dores de la enzima reductasa del
folato. Para potenciar la actividad REACCIONES ADVERSAS
antineoplásica del 5-fluorouracilo en el Presenta muy escaso potencial para
tratamiento del carcinoma colorrectal. efectos colaterales. Se ha descrito
casos poco frecuentes de trombo-
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN citosis y de reacciones de hiper-
Se administra por vía oral, IM e IV.
sensibilidad que incluyen urticaria y
- Como terapia de rescate en
anafilaxis.
tratamientos con metotrexato
(MTX): 10 mg/m2 cada 6 horas por INTERACCIONES
vÌa oral o parenteral, por 10 dÌas, Cantidades excesivas de folinato de
comenzando a las 24 horas de calcio pueden antagonizar el efecto
iniciada la terapia con MTX. Si se terapéutico del metotrexato. Potencia
presenta toxicidad gastrointestinal, los efectos tóxicos del 5-fluorouracilo.
usar la vÌa parenteral. Durante el Disminuye la eficacia anticonvul-
tratamiento se debe practicar de- sivante de la fenitoína, el fenobarbital
terminaciones diarias de los niveles y la primidona.
sÈricos de creatinina y MTX. La
administraciÛn del medicamento CONTRAINDICACIONES/
debe mantenerse, junto con una PRECAUCIONES
adecuada hidrataciÛn (3 L/dÌa) y Contraindicado en casos de hiper-
alcalinizaciÛn de orina (pH 7 o sensibilidad al fármaco. La admi-
mayor), hasta que el nivel del MTX nistración a personas con anemia
estÈ por debajo de 5x10-8 M. perniciosa y otras anemias megalo-
- En caso de trastornos en la blásticas secundarias a deficiencia de
eliminaciÛn del MTX o de sobre- vitamina B12 no diagnosticadas, puede
dosis, el folinato de calcio debe aliviar o mejorar las manifestaciones
iniciarse tan pronto como sea po- hematológicas de la enfermedad
sible (dentro de las primeras 24 dificultando así el diagnóstico, mien-
horas) en dosis de 10 mg/m2 por vÌa tras permite el progreso de las
oral, IV Û IM cada 6 horas, hasta que complicaciones neurológicas. Dado V
los niveles de MTX estÈn por debajo que el fármaco puede incrementar la
ficación de folinato de calcio hasta que inducida por los metabolitos
las concentraciones del metotrexato urotóxicos de la ifosfamida.
se ubiquen por debajo de sus niveles
tóxicos. No se conoce con precisión la R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
seguridad de su uso en el embarazo y Se administra por vía oral e IV.
durante la lactancia. ? Se administra por vía IV en dosis
equivalentes al 20% (peso por
SOBREDOSIS peso) de la dosis empleada de
Dado que los folatos no son tóxicos, la ifosfamida. Se inicia el tratamiento
sobredosis de folinato de calcio no re- al mismo tiempo que la admi-
presenta un riesgo de consideración. nistración de la ifosfamida, con
repeticiones a las 4 y 8 horas
después de cada dosis de ifos-
MESNA famida, para un total de 3 dosis. La
dosis total diaria de mesna es 60%
FARMACOLOGÍA de la dosis total diaria de ifosfamida.
Agente utilizado para prevenir la cistitis El esquema se repite de la misma
hemorrágica inducida por la ifos- forma con cada administración de
famida. Contiene en su estructura ifosfamida y se mantiene mientras
grupos tiol libres que reaccionan con dure la terapia con ésta.
los metabolitos de la ifosfamida (4 ? Se administra por vía oral en dosis
hidroxi-ifosfamida y acroleína) pro- equivalentes al 40% (peso por
ductores de cistitis hemorrágica, peso) de la dosis del antineo-
formando complejos inertes. plásico, administrada en 3 dosis
consecutivas a intervalos de 4
FARMACOCINÉTICA horas, comenzando 2 horas antes
Después de la administración IV, es de la administración del antineo-
rápidamente oxidado intravascu- plásico.
larmente y transformado en disulfuro
de mesna. Luego, se distribuye hacia REACCIONES ADVERSAS
el riñón donde es reducido a mesna Gastrointestinales: Náuseas, vómitos,
nuevamente y reacciona con los me- diarrea, disgeusia. Neurológicas:
tabolitos urotóxicos de la ifosfamida. Cefalea, fatiga. Reacciones de hiper-
La vida media plasmática del mesna sensibilidad: Erupción maculopapular.
es de 0,36 horas y de 1,7 horas la del Otras: Fiebre, escalofríos, conjuntivi-
disulfuro de mesna. La dosis es casi tis, dolor en las extremidades, hipopo-
totalmente recuperada en la orina en 4 tasemia.
INTERACCIONES rápidamente a los fluidos y tejidos
Se han reportado alteraciones en el corporales y se metaboliza en el híga-
control de la anticoagulación en pa- do, principalmente por conjugación
cientes sometidos a terapia con war- con ácido glucurónico, dando lugar a
farina que reciben ifosfamida/mesna. productos inactivos que se excretan en
CONTRAINDICACIONES/ es de 30-81 minutos en adultos y de
PRECAUCIONES
2,5-3,5 horas en neonatos.
INDICACIONES
otros fármacos que contienen grupos
Tratamiento de la intoxicación aguda
tiol en la molécula.
por sobredosificación de opiáceos.
Reversión de la depresión respiratoria
SOBREDOSIS
post-quirúrgica inducida por opiáceos.
No se conoce intoxicaciones por so-
bredosis de mesna. En caso de ocurrir,
se recomienda tratamiento sintomáti-
Se administra preferiblemente por vía
co y medidas de soporte.
IV. En caso de no ser posible la vía IV,
se puede administrar, a las mismas
NALOXONA dosis, por vía SC ó IM.
- Sobredosificación (presumible o
FARMACOLOGÕA confirmada) por opiáceos:
Revierte la acción depresora de los - En adultos: 0,4-2 mg IV y repetir,
opiáceos, incluyendo la depresión en caso necesario, cada 2-3
respiratoria, la sedación y la hipo- minutos hasta lograr el efecto
tensión. Actúa como antagonista deseado. Si no se observa res-
competitivo a nivel de los receptores puesta después de la adminis-
mu, kappa y sigma, sin ejercer los tración de 10 mg se debe re-
efectos agonistas narcóticos o evaluar el diagnóstico de
analgésicos tipo morfina de los otros toxicidad inducida por narcó-
antagonistas de narcóticos. ticos.
- En niños: 0,01 mg/kg IV. Si no se
FARMACOCIN…TICA logra el efecto deseado, ad-
Luego de su administración por vía
ministrar una segunda dosis de
IV, el inicio de la acción se produce a
0,1 mg/kg. Alternativamente, en
los 2-3 minutos, se hace máxima a los
neonatos y niños hasta los 5 V
5-15 minutos y persiste por
años: iniciar con 0,01 mg/kg IV y
- Reversión de la depresión respi- cautela en personas con enfermedad
ratoria post-quirúrgica: pulmonar, trastornos cardíacos pre-
- En adultos: 0,1-0,2 mg IV cada 2- existentes y en pacientes sometidos a
3 minutos, hasta lograr la res- terapia con medicamentos cardio-
puesta deseada. tóxicos. Como la acción de los
- En niños: 0,005-0,01 mg/kg opiáceos, por lo general, es más
cada 2-3 minutos, hasta lograr la duradera que la de la naloxona, se
res-puesta deseada. recomienda vigilar a los pacientes por
- En neonatos: 0,01 mg/kg en la un día o más dado que podría ser
vena umbilical. Puede repetirse necesaria la administración de dosis
cada 2-3 minutos, hasta lograr adicionales de naloxona para
respuesta deseada. mantener su efecto. En sujetos con
Pueden requerirse dosis adicionales dependencia a opiáceos, la naloxona
de naloxona a intervalos de 1-2 horas, puede desencadenar un síndrome de
dependiendo de la cantidad, tipo (de abstinencia agudo, y el uso en mujeres
acción corta o de acción prolongada) y embarazadas a término que son
el intervalo desde la última dosis del dependientes de narcóticos, la
narcótico. naloxona puede provocar un
síndrome de abstinencia en el
REACCIONES ADVERSAS neonato. No es efectiva contra la
Cardiovasculares: Taquicardia y depresión respira-toria inducida por
fibrilación ventricular, hipertensión, fármacos no opioides; la reversión de
hipotensión y paro cardíaco. Gas- la depresión respiratoria inducida por
trointestinales: Náusea, vómito, disfa- la bu-prenorfina puede ser incompleta.
gia. Neurológicas: Temblores, No se conoce la seguridad del uso
agitación, encefalopatía, durante la lactancia.
convulsiones y coma. Respiratorias:
Disnea, aumento de la frecuencia SOBREDOSIS
respiratoria, edema pulmonar y La sobredosificación de naloxona no
laringoespasmo. Otras: Síndrome de produce reacciones de consideración;
abstinencia agudo en individuos con sin embargo, en pacientes adictos a
dependencia a opiáceos, temblores, opiáceos puede producir un síndrome
urgencia urinaria y sudoración. de abstinencia agudo con manifes-
taciones que incluyen dolor genera-
INTERACCIONES lizado, taquicardia, aumento de
La naloxona puede bloquear la acción
presión arterial, nerviosismo, temblor,
antihipertensiva del captopril y atenuar
INFORMACI”N AL PACIENTE mg/L y repetir 1 ó 2 veces, en caso
No aplicable; medicamento para uso necesario, a intervalos de 2 horas, sin
exceder de 750 mg en 24 horas.
OBIDOXIMA (CLORURO DE OBIDOXIMA) Mantener el tratamiento hasta com-
pleta recuperación del paciente. En
FARMACOLOGÍA niños se recomiendan dosis simples
Compuesto de amonio-cuaternario de 4-8 mg/kg, sin exceder de 250 mg.
con acción regeneradora de la enzima
acetilcolinesterasa. Los plaguicidas REACCIONES ADVERSAS
órgano-fosforados inactivan a la Cardiovasculares: Taquicardia. Gas-
enzima mediante la fosforilación de su trointestinales: Náuseas. Hepáticas:
sitio activo. La obidoxima, por ataque Alteración de la función hepática.
nucleofílico, remueve el grupo fosforil Neurológicas: Vértigo, mareos, visión
unido a la colinesterasa provocando su borrosa, diplopía, cefalea, somno-
reactivación y la formación de un lencia, debilidad muscular. Reaccio-
grupo oxima. Este medicamento nes de hipersensibilidad: Erupción
también inactiva a algunos órgano- maculopapular. Respiratorias: Hiper-
fosforados por reacción química ventilación. Otras: Dolor en el sitio de
directa y se cree que, además, inyección. Sin embargo, es difícil
interactúa con la enzima para discriminar si las reacciones son ex-
protegerla de la inhibición. clusivas de la obidoxima, debidas a la
atropina (cuando se usa con la
FARMACOCINÉTICA obidoxina) o atribuibles al órgano-
Después de la administración por vía fosforado.
IV, se distribuye ampliamente en los
líquidos extracelulares. No se une a INTERACCIONES
las proteínas plasmáticas. Se No se describen en la literatura.
metaboliza presumiblemente en el
hígado y se excreta por la orina como CONTRAINDICACIONES/
metabolitos y 80-90% como fármaco PRECAUCIONES
intacto. La vida media de eliminación Contraindicada en pacientes con
es de 0,8-2,7 horas. hipersensibilidad al medicamento. En
individuos con insuficiencia renal se
INDICACIONES debe reducir la dosis para evitar un
Como antídoto, en combinación con incremento de los niveles
atropina, para regenerar la actividad sanguíneos. La inyección IV rápida V
de la enzima colinesterasa en in- puede provocar taquicardia,
SOBREDOSIS metales pesados.
por sobredosificación de obidoxima. R…GIMEN DE DOSIFICACI”N
En caso de ocurrir, manejo sintomático Se administra por vía oral. En adultos:
y terapia de soporte. 1-1,5 g/día por 1-2 meses; alter-
nativamente se ha usado 600 mg/día
INFORMACIÓN AL PACIENTE por 4 semanas o 900 mg/día por 7
días. En niños: 30-40 mg/kg/día o
PENICILAMINA
600-750 mg/m 2 /día durante 1-6
meses.
FARMACOLOGÍA
Agente quelante. Se une al cobre, REACCIONES ADVERSAS
plomo, mercurio, hierro y arsénico Cardiovasculares: Tromboflebitis,
formando complejos estables y mio-carditis. Dermatológicas:
Fragilidad cutánea (en codos, rodillas,
solubles, fácilmente excretables por
hombros, gluteos y pies) y arrugas.
vía renal o removibles por hemodiá-
Gastroin-testinales: Náuseas, vómito,
lisis. También se combina quími-
anorexia, dolor epigástrico, diarrea,
camente con la cistina para formar un
trastornos del gusto, estomatitis
complejo disulfuro de penicilamina-
aftosa, pan-creatitis y colitis aguda.
cistina soluble que se excreta más
Hematoló-gicas: Leucopenia,
fácilmente.
trombocitopenia, agranulocitosis y
FARMACOCIN…TICA anemia aplásica. Hepáticas:
Después de la administración oral, se Incremento de las enzimas hepáticas,
absorbe bien en el tracto gastroin- ictericia colestásica y hepatitis tóxica.
testinal alcanzando niveles séricos Neurológicas: Neu-ropatía periférica,
pico en 1-3 horas. Los alimentos neuritis óptica, parestesia en los pies,
reducen su absorción. Se une a las debilidad. Reacciones de
proteínas plasmáticas en más del hipersensibilidad: Erupción
80%. Se metaboliza en el hígado generalizada, prurito, ur-ticaria,
transformándose en productos inacti- dermatitis exfoliativa. Renales:
vos que se excretan por vía biliar en Proteinuria y hematuria. Respiratorias:
un 50% y en un 42% en la orina. Los Neumonitis intersticial, fibrosis pul-
metabolitos pueden detectarse en la monar, bronquiolitis y asma bronquial.
orina hasta 3 meses después de Otras: tiroiditis, alopecia, hipoglicemia,
finalizada la terapia. La vida media de hipercolesterolemia, polimiositis,
hiperpirexia, miastenia gravis, hiper-
penicilamina por efecto aditivo. La de una sal estable y sin actividad
penicilamina puede disminuir los anticoagulante. A dosis terapéuticas,
niveles séricos de la digoxina y com- el medicamento tiene un efecto anti-
prometer su eficacia terapéutica. Las coagulante discreto y sin importancia
sales de hierro, los antiácidos y los clínica.
alimentos pueden reducir, en forma
significativa, la absorción gastroin- FARMACOCIN…TICA
testinal de penicilamina. Luego de la administración IV, la
acción se inicia en 30-60 segundos y
CONTRAINDICACIONES/ la completa neutralización de la he-
PRECAUCIONES parina se produce en aproximada-
Contraindicada en pacientes con mente 5 minutos. La reacción da lugar
hipersensibilidad al medicamento, a la formación de un complejo he-
antecedentes de anemia aplásica o parina-protamina inactivo cuya ciné-
agranulocitosis relacionados con el tica es desconocida; se cree que el
medicamento, insuficiencia renal y en complejo es parcialmente metaboliza-
el embarazo. Durante la terapia se do o atacado por la fibrinolisina, li-
debe vigilar frecuentemente la función berando heparina.
hematológica, hepática y renal. Se
debe suspender la lactancia mientras INDICACIONES
dure el tratamiento. Reversión del efecto anticoagulante
de la heparina.
SOBREDOSIS
Vaciamiento gástrico, carbón activado R…GIMEN DE DOSIFICACION
y catártico salino, si la ingestión es Se administra por vía IV. Se usa en
reciente. Manejo sintomático y terapia una solución con concentración de 10
de soporte. mg/ml, por inyección IV lenta (1-3
minutos), sin exceder 50 mg totales en
INFORMACIÓN AL PACIENTE 10 minutos. Por lo general, 1 mg de
Administrar 1 hora antes o 2 horas
protamina neutraliza 90 unidades USP
de heparina sódica de pulmón de
PROTAMINA bovino, 100 unidades USP de
heparina cálcica o 115 unidades USP
FARMACOLOGÕA
Antagonista de la heparina. Neutraliza de heparina sódica de mucosa
a la heparina mediante una reacción intestinal de porcino. La dosis depende
V
ácido-base que da lugar a la formación de la vía de administración usada

heparina o a 0,25-0,375 mg si han equipo de emergencia para tratar las
transcurrido 2 horas o más. Si la reacciones anafilácticas o la hipoten-
heparina fue administrada por infusión sión severa. No se conoce la se-
IV, usar 25-50 mg de protamina al guridad del uso en el embarazo y du-
finalizar la infusión. Si la heparina fue rante la lactancia.
inyectada por vía SC, usar 1-1,5 mg
por cada 100 U de heparina. SOBREDOSIS
Dado que la protamina tiene una
REACCIONES ADVERSAS acción anticoagulante débil debido a
Cardiovasculares: Descenso brusco su interacción con las plaquetas y
de la presión arterial, bradicardia, co- algunas proteínas, incluyendo el
lapso circulatorio, hipertensión pulmo- fibrinógeno, la sobredosificación
nar, edema pulmonar. Gastrointestina- puede resultar en hemorragias. Ante
les: Náuseas, vómito. Neurológicas: tal posibilidad, se debe practicar
Letargia. Reacciones de hipersen- pruebas de coagulación e instituir el
sibilidad: Sensación de calor, rubor, tratamiento sintomático y de soporte,
disnea, urticaria, angioedema, reac- según la severidad. Debe conside-
ciones anafilactoides y anafilaxis. rarse la transfusión de sangre o
Otras: Reacción de rebote a la he- plasma fresco congelado en casos
parina. severos. Si el paciente está hipotenso,
debe considerarse el uso de fluidos,
INTERACCIONES
SULFATO DE MAGNESIO
Se ha demostrado que es incompatible
(AntÌdoto)
con algunos antibióticos, incluyendo
varias penicilinas y cefalosporinas.
FARMACOLOGÍA
CONTRAINDICACIONES/ Catártico salino. Se ha postulado que
PRECAUCIONES por efecto osmótico atrae y retiene
Contraindicada en casos de hiper- agua en el intestino delgado aumen-
sensibilidad al medicamento. Los tando la presión intraluminal y es-
pacientes alérgicos al pescado y las timulando, por ende, la actividad
personas previamente tratadas con peristáltica y la propulsión rápida del
protamina pueden manifestar reac- contenido intestinal. Evidencia re-
ciones de hipersensibilidad al me- ciente; sin embargo, sugiere que la
dicamento. Se ha demostrado la actividad laxante podría ser debida a
presencia de anticuerpos antiprota- la liberación de colecistoquinina.
mina en personas infértiles o vasecto-
oral, se produce un efecto laxante lesiones gastrointestinales severas.
dentro de una hora y dura por 3-6 Usar con precaución en pacientes con
horas. Un 15-30% de la dosis es insuficiencia renal. Vigilar el balance
absorbido en el intestino delgado y hidro-electrolítico.
posteriormente excretado por vía
renal. La porción no absorbida es SOBREDOSIS
excretada con las heces. La sobredosificación puede ocasionar
una pérdida significativa de agua
INDICACIONES corporal, sodio, potasio y bicarbonato.
Para facilitar la eliminación de tóxicos En situaciones extremas puede ocurrir
del tracto gastrointestinal. Al acelerar depresión cardio-respiratoria
el tránsito intestinal, por la acción asociada a hipermagnesemia. En caso
catártica se disminuye el tiempo de de deshidratación y alteraciones elec-
contacto del tóxico con la mucosa trolíticas se deben practicar medidas
intestinal disminuyendo así la correctivas del equilibrio hidro-
posibilidad de su absorción. electrolítico. Si se presenta hiper-
magnesemia administrar gluconato de
RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN calcio al 10% por vía IV en dosis de
Se administra por vía oral disuelto en 0,2-0,5/ml/dosis (máximo: 10 ml/dosis)
240 ml de agua, una vez al día. La hasta corrección del cuadro clínico.
dosis usual en adultos es de 10-30 g,
en niños de 6-11 años: 5-10 g y en TIERRA DE FULLER
niños de 2-5 años: 2,5-5 g. En
pacientes inconscientes se administra FARMACOLOGÍA
por sonda nasogástrica. Adsorbente gastrointestinal
específico del herbicida paraquat.
REACCIONES ADVERSAS
Pueden presentarse cólicos y tras- FARMACOCINÉTICA
No se absorbe en el tracto gastroin-
tornos hidro-electrolíticos.
testinal. Se excreta intacta en las
INTERACCIONES heces.
Al acelerar el tránsito intestinal puede
disminuir la absorción de otros INDICACIONES
Como adsorbente para prevenir la
fármacos de administración por vía
absorción gastrointestinal del para-
oral.
quat.
CONTRAINDICACIONES/ V
PRECAUCIONES
durante el lavado estomacal. La dosis FARMACOCINÉTICA
en adultos: 100-150g en 1 litro de Después de la administración in-
agua; en niños: 2 g/kg. Se debe repetir travenosa, se observa una opacidad
cada 4-6 horas hasta evidenciar su pico (contraste suficiente para la
presencia en las evacuaciones, a visualización) casi inmediatamente y
menos que el paciente desarrolle íleo máximo realce del contraste cerebral
paralítico. para la tomografía computarizada a
los 5-40 minutos. Se une a las
REACCIONES ADVERSAS proteínas plasmáticas en menos de
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, 5%. Difunde rápidamente al líquido
constipación y obstrucción intestinal. extracelular y no se acumula en los
tejidos. Se excreta en un 95-100%
INTERACCIONES
intacto por la orina y en 1-2% por las
En combinación con otros antídotos o
medicamentos evita la absorción
es de 30-60 minutos y se prolonga en
gastrointestinal de éstos, disminuyen-
pacientes con falla renal. Aunque la
do su eficacia.
mayor parte de la excreción (alrededor
del 95%) se produce dentro de las 24
CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES horas siguientes a su administración,
Después de la administración, se se estima que su eliminación completa
debe usar un catártico salino para del organismo ocurre en 72-96 horas.
acelerar su tránsito intestinal.
INDICACIONES
SOBREDOSIS Angiografía cerebral, arteriografía
No se han descrito problemas por periférica, venografía periférica,
sobredosificación del producto. colangiografía, esplenoportografía,
artrografía, discografía, urografía de
ÁCIDO DIATRIZÓICO eliminación y para realzar el contraste
(DIATRIZOATO DE MEGLUMINA) en la tomografía axial computarizada.
FARMACOLOGÍA RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN

Medio de contraste radiográfico Las dosis de la solución al 60%
yodado. El yodo bloquea el paso de los (equivalente a 282 mg/ml de yodo)
rayos X a través de las áreas o son:
estructuras corporales en las cuales En adultos:
se distribuye, generando una imagen - Venografía periférica: 10 ml IV
opaca que, por contraste, permite la para las extremidades superiores y
cerebrales: 8-12 ml por inyección por vía IV.
carotídea. Para otros procedimientos diagnós-
- para la visualización de los vasos ticos se emplean soluciones con otras
en fosa posterior o en los lóbulos concentraciones de diatrizoato de
occipitales: 6-10 ml en la arteria meglumina.
vertebral.
- Colangiografía directa: 10-15 ml por REACCIONES ADVERSAS
inyección en el ducto biliar. Cardiovasculares: Tromboflebitis, es-
- Colangiografía transhepática pasmo venoso, hematomas, pete-
percutánea: 20-40 ml por inyección quias difusas, hipotensión o hiper-
en ducto biliar. tensión, bradicardia o taquicardia,
- Esplenoportografía: 20-25 ml por arritmias, paro cardiaco. Gastroin-
inyección percutánea en el bazo. testinales: Náuseas, vómitos, sialo-
- Artrografía: rrea. Hematológicas: Neutropenia.
- rodilla, hombro y cadera: 5-15 ml Neurológicas: Cefalea, mareos, can-
por vía intrasinovial. sancio, confusión, ansiedad, agita-
- articulación temporomaxilar: 0,5 ml ción, convulsiones, pérdida de la
por vía intrasinovial. visión. Renales: Insuficiencia renal
- otras articulaciones: 1-4 ml por vía aguda. Respiratorias: Disnea, tos,
intrasinovial. sibilancias, edema pulmonar, bron-
- Discografía: coespasmo. Reacciones de hipersen-
- cervical: hasta 0,5 ml intradiscal. sibilidad: Erupción, prurito, urticaria,
- lumbar: 1-2 ml intradiscal. angioedema y anafilaxis. Otras: Ri-
- Urografía de eliminación (en adultos nitis, estornudos, calambres, sudora-
con peso superior de 45 kg): 35-90 ción, lagrimeo.
ml por vía IV.
INTERACCIONES
En niños:
Puede potenciar el efecto de los me-
- Venografía periférica: La dosis de
dicamentos hipotensores. La combi-
adultos reducida en proporción al
nación con bloqueantes de los
peso corporal.
receptores beta-adrenérgicos incre-
- Angiografía cerebral: La dosis de
menta el riesgo de reacciones
adultos reducida en proporción al
anafilácticas e hipotensión. Con
peso corporal.
fármacos nefrotóxicos, aumenta la
- Artrografía: La dosis de adultos
posibilidad del daño renal. El empleo
reducida en proporción al peso
de medios de contraste yodados en V
corporal.
pacientes que reciben metformina
minuye la capacidad de la tiroides para hipotensión, arritmias cardíacas,
captar el yodo usado en procedi- reacciones de hipersensibilidad y
mientos diagnósticos. convulsiones. Manejo sintomático y
terapia de soporte. Es removible por
CONTRAINDICACIONES/ hemodiálisis.
PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes con INFORMACIÓN AL PACIENTE
hipersensibilidad al yodo, anuria,
IODAMIDA (SAL MEGLUMÕNICA Y S”DICA DE

trastornos de coagulación e infección
LA IODAMIDA)
en el sitio de aplicación. También está
contraindicado en el hipertiroidismo y
en la insuficiencia cardiaca descom-
FARMACOLOGÍA
pensada. Usar con precaución en Medio de contraste radiográfico
pacientes con historia de alergia a me- yodado. El yodo bloquea el paso de los
dicamentos, asma bronquial, mieloma rayos X a través de las áreas o es-
múltiple, falla renal severa, insuficien- tructuras corporales en las cuales se
cia hepática asociada a falla renal, distribuye, generando una imagen
feocromocitoma, antecedentes con- opaca que por contraste permite su
vulsivos y en ancianos. Se debe visualización para fines diagnósticos.
establecer y mantener una adecuada
hidratación del paciente antes y FARMACOCINÉTICA
después del examen. El uso en Después de la administración intra-
pacientes con enfermedad cardiaca, vascular, difunde rápidamente al
hipertensión pulmonar o anemia fal- líquido extracelular y no se acumula
ciforme puede agravar la condición. en los tejidos. Se une a las proteínas
Cuando se usa para urografía en pa- plasmáticas en menos de 5%. No sufre
cientes anúricos o con diabetes metabolismo apreciable. Se excreta
mellitus, se incrementa el riesgo de intacta por la orina y en muy escasa
falla renal aguda. En pacientes con proporción (menor al 1%) por las
arterioesclerosis, descompensación heces. La vida media de eliminación
cardiaca, hipertensión y trombosis o es de 1-2 horas y se prolonga en pa-
embolismo cerebral reciente, el dia- cientes con falla renal.
trizoato de meglumina incrementa el
riesgo de oclusión vascular. Se des- INDICACIONES
conoce la seguridad del uso en el Angiocardiografía, aortografía
embarazo; sin embargo, e indepen- torácica y abdominal,

RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN anafilácticas e hipotensión. Con
Las dosis en mililitros de la solución al fármacos nefrotóxicos, aumenta la
80% (solución de las sales meglu- posibilidad de daño renal. El empleo
mínica y sódica de la iodamida en de medios de contraste yodados en
proporción 72:10) son: pacientes que reciben metformina
- Angiocardiografía: 50-70 ml. puede ocasionar acidosis láctica y falla
- AortografÌa tor·cica y abdominal: renal aguda. Puede producirse acido-
50-70 ml. sis láctica en pacientes que reciben
- Aortografía/arteriografía: 50-80 biguanidas. Después de la administra-
ml. ción, disminuye la capacidad de la
- Cavografía craneal o caudal: 40-60 tiroides para captar el yodo usado en
ml. procedimientos diagnósticos.
- Esplenoportografía: 40-50 ml.
- Tomografía axial computarizada de CONTRAINDICACIONES/
cráneo: 1-1,5 ml/kg PRECAUCIONES
- Tomografía axial computarizada Contraindicado en casos de hiper-
abdominal: 1-2 ml/kg. sensibilidad al yodo y en pacientes con
hipertiroidismo manifiesto o con
REACCIONES ADVERSAS insuficiencia cardiaca descompen-
Cardiovasculares: Vasodilatación pe- sada. Usar con extrema precaución en
riférica, rubor, hipertensión o hipo- pacientes con historia de alergia a
tensión, taquicardia o bradicardia, medicamentos, asma bronquial,
palpitaciones, dolor en el pecho, mieloma múltiple, falla renal severa,
alteraciones del ECG, paro cardiaco, insuficiencia hepática asociada a falla
tromboflebitis. Gastrointestinales: renal, hipertensión severa, feocro-
Náuseas, vómitos. Hematológicas: mocitoma, antecedentes convulsivos y
D i s c r a s i a s s a n g u í n e a s . en ancianos. Se debe establecer y
Neurológicas: Confusión, ansiedad, mantener una adecuada hidratación
cefalea, mareos, agitación, temblor, del paciente antes y después del
calambres, con-vulsiones pérdida del examen. Su uso en pacientes con
c o n o c i m i e n t o . R e a c c i o n e s d e enfermedad cardiaca, hipertensión
hipersensiblidad: Eri-tema, equimosis, pulmonar o anemia falciforme puede
p r u r i t o , e r u p c i ó n , u r t i c a r i a , agravar la condición. En pacientes
angioedema. Renales: Insuficiencia anúricos o con diabetes mellitus se
renal aguda. Respirato-rias: Disnea, incrementa el riesgo de falla renal
s i b i l a n c i a s , t o s , e s t o r - n u d o , aguda. Se desconoce la seguridad del V
congestión nasal, laringoes-pasmo, uso en el embarazo; sin embargo, e
didas 48 horas antes del uso del medio pocas horas de la administración, se
de contraste, por el riesgo de precipitar estima que la eliminación completa del
acidosis láctica. organismo ocurre en 72-96 horas.
SOBREDOSIS INDICACIONES
Cabe esperar hipotensión, arritmias Mielografía, cisternografía, ventri-
cardíacas, reacciones de hipersen- culografía, angiografía cerebral,
sibilidad y convulsiones. Manejo arteriografía periférica, venografía
sintomático y terapia de soporte. Es periférica, artrografía, urografía de
removible por hemodiálisis. eliminación y para realzar el contraste
en la tomografía axial computarizada.
IOPAMIDOL Las dosis en mililitros de la pre-
sentación que contiene 0,612 g/ml de
FARMACOLOGÍA
iopamidol (equivalente a 300 mg/ml de
Medio de contraste radiográfico
yodado no-iónico. El yodo bloquea el yodo) son:
paso de los rayos X a través de las En adultos:
áreas o estructuras corporales en las - Mielografía cervical y de columna:
cuales se distribuye, generando una 10 ml por inyección lumbar.
imagen opaca que, por contraste, - Arteriografía cerebral: 8-12 ml por
permite la visualización para fines inyección carotídea o
diagnósticos. cateterización transfemoral.
- Arteriografía periférica: 5-40 ml por
FARMACOCINÉTICA inyección en la vena femoral o en la
Después de la administración intra- vena subclavia o 25-50 ml en la
venosa, se distribuye rápidamente a arteria aorta.
través de la red vascular produciendo - Urografía de eliminación: 50 ml por
una opacidad pico (contraste vía IV.
suficiente para la visualización del - Tomografía axial computarizada
área) a los 5-40 minutos. Se une a las (TAC) de cerebro o corporal: 50-100
proteínas plasmáticas en un 1%. ml por vía IV.
Difunde rápidamente al líquido En niños:
extracelular y no se acumula en los - TAC de cerebro o corporal y
tejidos. Se excreta en un 92-98% urografía de eliminación: 1-3 ml/kg
intacto por la orina y en menos de 1% por vía IV.
por las heces. La vida media de Para otros procedimientos diagnós-
contracciones musculares, aturdi- antidepresivos tricíclicos, inhibidores
miento, confusión mental, de la MAO y fenotiazinas ha sido
alteraciones no específicas del EEG, asociado con un incremento del riesgo
inquietud, meningitis aséptica (rara). de convulsiones.
Otras: Dolor de espalda, del cuello y de
las extremidades. CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Administración intravenosa: Cardio-
vasculares: Cambios en la presión
hipersensibilidad al yodo. Usar con
arterial, taquicardia. Gastrointesti-
precaución en pacientes con historia
nales: Náusea, vómitos.
de alergia a penicilinas y alergenos
Neurológicas: Cefalea, mareos,
cutáneos, asma, falla renal severa,
debilidad. Reac-ciones de
diabetes mellitus, insuficiencia car-
hipersensibilidad: Erupcio-nes,
diaca congestiva, hipertiroidismo,
anafilaxis. Respiratorias: Estornu-dos,
feocromocitoma, antecedentes con-
sensación de asfixia, disnea, edema
vulsivos, en ancianos y durante el
pulmonar, broncoespasmo. Otras:
embarazo (considerar el riesgo de
Rubor, sensación general de calor y
exposición fetal a los rayos X). Evitar la
dolor, escalofríos, fiebre, su-
ingesta de comida durante las 2 horas
doración, prurito, calambres, temblo-
previas al procedimiento. Se debe
res musculares, lagrimeo.
establecer y mantener una adecuada
INTERACCIONES hidratación del paciente antes y
El iopamidol puede potenciar el efecto después del examen. Después del
de los medicamentos hipotensores. La uso por vía intratecal se debe
combinación con bloqueantes de los mantener al paciente inmóvil y en
receptores beta-adrenérgicos incre- reposo absoluto por algunas horas. El
menta el riesgo de reacciones ana- uso en pacientes con enfermedad
filácticas e hipotensión. Con hidra- cardiaca, hiper-tensión pulmonar o
lazina puede provocar un síndrome anemia falciforme puede agravar la
similar al lupus eritematoso sistémico. condición. Cuando se usa para
Con fármacos nefrotóxicos aumenta la urografía en pacientes anúricos o con
posibilidad de daño renal. El uso de diabetes mellitus se incrementa el
medios de contraste yodados en riesgo de falla renal aguda. En
pacientes que reciben metformina pacientes con arterioes-clerosis,
puede ocasionar acidosis láctica y falla d e s c o m p e n s a c i ó n c a r d i a c a ,
renal aguda. Puede producirse hipertensión y trombosis o embolismo V
acidosis láctica en pacientes que cerebral reciente, el iopamidol in-
láctica. Se recomienda suspender la
lactancia hasta 3 días después de
realizado el examen.
SOBREDOSIS
No se han descrito intoxicaciones por
sobredosificación con iopamidol. Sin
embargo, en caso de ocurrir, cabe
esperar que se presente falla renal
aguda, hipotensión, arritmias cardía-
cas, reacciones de hipersensibilidad y
convulsiones. Manejo sintomático y
terapia de soporte.

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A02 DROGAS PARA DESÓRDENES RELACIONADOS CON ÁCIDO A

Hidróxido de Aluminio / Magnesio

A03 DROGAS PARA DES”RDENES FUNCIONALES GASTROINTESTINALES

A TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO

A07 ANTIDIARRÉICOS, AGENTES ANTIINFLAMATORIOS / ANTIINFECCIOSOS

A10 DROGAS USADAS EN DIABETES

A12 SUPLEMENTOS MINERALES

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 1

REACCIONES ADVERSAS SOBREDOSIS

6 Formulario Terapéutico Nacional * 2ed. 2004

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 11

MACROGOL 3350 (POLIETIL…N GLICOL 3350)

Edad (*) Peso Volumen en ml INTERACCIONES

INTERACCIONES INFORMACI”N AL PACIENTE

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 21

INFORMACI”N AL PACIENTE R…GIMEN DE DOSIFICACI”N

CITRATO DE CALCIO (CITRATO TRICÁLCICO)

32 Formulario Terapéutico Nacional * 2ed. 2004

B SANGRE Y ÓRGANOS FORMADORES DE SANGRE

B03 PREPARADOS ANTIAN…MICOS

B05 SUSTITUTOS DEL PLASMA Y SOLUCIONES PARA PERFUSI”N

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 33

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 41

44 Formulario Terapéutico Nacional * 2ed. 2004

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 47

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 49

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 53

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 55

AGUA ESTÉRIL PARA IRRIGACIÓN

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 59

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 61

Un litro de solución de cloruro de sodio SOBREDOSIS

EMULSIONES GRASAS (LÍPIDOS)

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 65

FOSFATO MONOBÁSICO DE POTASIO

REACCIONES ADVERSAS FARMACOLOGÍA

SOLUCIÓN PARA NUTRICIÓN PARENTERAL

R…GIMEN DE DOSIFICACI”N FARMACOLOGÍA

SOLUCIONES PARA HEMODIÁLISIS

C04 VASODILATADORES PERIF…RICOS

C07 AGENTES BETA-BLOQUEANTES

C08 BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO

C09 AGENTES QUE ACT⁄AN SOBRE EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA

78 Formulario Terapéutico Nacional * 2ed. 2004

82 Formulario Terapéutico Nacional * 2ed. 2004

98 Formulario Terapéutico Nacional * 2ed. 2004

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 107

PREDNISOLONA / ANESTÉSICO LOCAL

122 Formulario Terapéutico Nacional * 2ed. 2004

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 127

D04 ANTIPRURIGINOSOS, INCLUYE ANTIHISTAMÕNICOS, ANEST…SICOS, ETC

D06 ANTIBI”TICOS Y QUIMIOTER¡PICOS PARA USO DERMATOL”GICO

D07 PREPARADOS DERMATOL”GICOS, CORTICOESTEROIDES

D10 PREPARADOS ANTI-ACNÉ

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 129

132 Formulario Terapéutico Nacional * 2ed. 2004

FARMACOLOGÍA REACCIONES ADVERSAS

INFORMACIÓN AL PACIENTE INDICACIONES

RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN SOBREDOSIS

136 Formulario Terapéutico Nacional * 2ed. 2004

INTERACCIONES IODO POVIDONA (POLIVIDONA IODADA)

ETANOL (ALCOHOL ETÍLICO)

2ed. 2004 * Formulario TerapÈutico Nacional 137