Nitroprusiato sdico

Sodio nitroprusiato.

Accin teraputica.
Antihipertensivo. Vasodilatador.

Propiedades.
Es un vasodilatador de accin musculotrpica directa, que se diferencia de sus congneres
hidralazina y minoxidil por desarrollar un potente efecto sobre el sistema arterial. Produce
vasodilatacin por accin directa sobre el msculo liso arterial y venoso, sin efecto sobre el
msculo liso uterino y duodenal o la contractilidad del miocardio. Reduce la resistencia
perifrica y el gasto cardaco. Se administra exclusivamente por va intravenosa en las
emergencias hipertensivas severas de pacientes hospitalizados, ya que al provocar
venodilatacin aumenta la capacitancia; ello reduce el retorno venoso al corazn y, como
consecuencia, tambin la precarga. El descenso tensional se debe a la disminucin de la
resistencia perifrica por vasodilatacin arteriolar (vasos de resistencia) y venular (vasos de
capacitancia). Debido a la relajacin del msculo liso vascular disminuye el tono venoso de
retorno y del llenado ventricular, lo que contrarresta la estimulacin cardaca refleja provocada
por la hipotensin arterial. Su metabolismo consiste en el paso de nitroprusiato a cianuro en
los eritrocitos y de cianuro a tiocianato en el hgado. Los metabolitos no tienen actividad
vasodilatadora. El cianuro se puede incorporar a la cobalamina. La vida media del tiocianato
es de 7 das con funcin renal normal; pero es mayor en pacientes con disfuncin renal o
hiponatremia. La vida media del nitroprusiato slo es de unos minutos. El comienzo de la
accin es casi inmediato y dura 1 a 10 minutos despus de cesar la infusin. La acumulacin
de tiocianato en valores que superen los 10mg/L puede generar efectos txicos graves y
psicosis aguda, en especial en sujetos con falla renal. El metabolito final (tiocianato) se
excreta con lentitud pues su vida media es prolongada (8 das) y es por ello que la toxicidad
del nitroprusiato puede aparecer en forma tarda a pesar de la fugacidad de su accin.

Indicaciones.
Hipertensin arterial refractaria. Crisis hipertensiva severa. Emergencias hipertensivas. Para
obtener hipotensin controlada durante la ciruga y as reducir la hemorragia en el campo
quirrgico.

Dosificacin.
Aplicar por va intravenosa gota a gota (con microgotero calibrado) en forma muy cuidadosa,
inicialmente 0,5 a 1mg/kg/min, 25 a 50 microgotas por minuto. De acuerdo con la respuesta
antihipertensiva alcanzada se ir regulando la posologa, la cual podr incrementarse hasta
10mg/kg/min. Si con este esquema posolgico no se logra dominar la emergencia
hipertensiva en pocos minutos, deber suspenderse el tratamiento. La perfusin se prepara
con 5ml (50mg) de nitroprusiato sdico diluido en 500ml de solucin dextrosada al 5%, lo que
provoca una concentracin de 100mg de nitroprusiato por ml o sea 1,66mg por cada
microgota. La solucin debe prepararse extemporneamente y preservarse de la luz.

Reacciones adversas.
En general, con la dosis recomendada y si se emplea por perodos cortos, no se producen
efectos secundarios. Requieren atencin mdica: mareos, sudacin excesiva, cefaleas,
nerviosismo, ansiedad, taquicardia refleja, inquietud. Signos de toxicidad por tiocianato
(sobredosis): ataxia, visin borrosa, delirio, mareos, cefaleas, nuseas, vmitos, sensacin
de falta de aire. Signos de toxicidad por cianuro (sobredosis masiva): ausencia de reflejos,
coma, hipotensin, bradicardia, respiracin superficial, midriasis.

Precauciones y advertencias.
Slo se debe administrar por infusin IV y en una dosis no mayor de 10mg/kg/minuto. Se
debe tener precaucin para evitar la extravasacin debido a una posible irritacin. La acidosis
metablica puede ser un signo temprano de toxicidad. Los ancianos pueden ser ms
sensibles a los efectos hipotensores de este frmaco. En tratamientos prolongados (ms de
3 das) es conveniente la determinacin de tiocianato en sangre, cuyo nivel no debe superar
100mg/ml.

Interacciones.
No asociar con otros frmacos antihipertensivos, en especial diurticos y clonidina. El uso
simultneo de dobutamina puede ocasionar un gasto cardaco mayor. Los estrgenos o
simpaticomimticos pueden reducir los efectos hipotensores del nitroprusiato.

Contraindicaciones.
Hipertensin gravdica. Toxemia gravdica. Hipersensibilidad al frmaco. No se debe utilizar
en el tratamiento de la hipertensin compensatoria. La relacin riesgo-beneficio debe
evaluarse en presencia de anemia, insuficiencia cerebrovascular, encefalopatas u otros
estados de hipertensin endocraneana, hipotiroidismo, disfuncin heptica o renal, dficit de
vitamina B12.

FARMACOCINETICA
Administracin exclusiva por va EV, con inicio de accin rpido, distribucin no conocida, se
desconoce si atraviesa las barreras placentaria y hemato-enceflica, y si se elimina por leche
materna. De su metabolismo se deriva una posible toxicidad por produccin de
cianato/tiocianato. El cianato se metaboliza va heptica produciendo tiocianato que es de
excrecin renal. Vida media 2 min.
Mecanismo de accin
Vasodilatador perifrico que acta sobre el msculo liso de los territorios venoso y arterial, se
desconoce el mecanismo celular concreto (posiblemente cono donador de xido ntrico) El
efecto es mas manifiesto en hipertensos que en normotensos. Por su doble accin produce
disminucin del retorno venoso con disminucin de la precarga y vasodilatacin arteriolar
disminuyendo la postcarga. En pacientes hipertensos produce un leve incremento de la
frecuencia cardaca con disminucin del gasto cardaco. En los pacientes con insuficiencia
cardaca mejora el rendimiento ventricular aumentando el ndice cardaco y el volumen
sistlico y disminuyendo el consumo de oxgeno miocrdico. Produce vasodilatacin renal.
Sus efectos no son inactivados por bloqueantes adrenrgicos o vagotoma.

Indicaciones
Crisis hipertensiva. Hipotensin inducida. Insuficiencia cardaca congestiva. Control
perioperatorio de la tensin arterial
Presentacion
Nitroprusiato sdico: ampollas de 5 ml con 50 mg.(1 ml = 10 mg).
Posologa y va de administracin
Nitroprusiato sdico en perfusin EV contnua: iniciar perfusin a 0.3 g/Kg/ min. Aumentar
la dosis 5-10 g/min hasta conseguir el efecto deseado. Rango de dosificacin: 0.3-10
g/kg/min. No mantener perfusiones de 10 g/kg/min ms de 10 min. Diluir slo con suero
glucosado al 5%, proteger de la luz; estable durante 24h; no mezclar con otros frmacos.
Efectos secundarios
El ms frecuente es la hipotensin dada la rapidez de accin y la potencia del frmaco,
bradicardia paradjica, extrasistolia, angina, IAM. Otro efecto secundario mayor es la
toxicidad por cianato/tiocianato. La toxicidad por tiocianato se manifiesta con confusin,
hiperreflexia y convulsiones. La toxicidad por cianato se manifiesta primariamente con
acidosis metablica producida por el bloqueo de la cadena respiratoria. Niveles de tiocianato
inferiores a 10 mg/dL son considerados seguros. Otros efectos secundarios descritos son:
cefalea, vrtigo alteracin de la agregabilidad plaquetar, erupcin cutnea , ileo paraltico,
taquicardia, bradicardia, aumento de la presin intracraneal, convulsiones y diaforesis.
Contraindicaciones. Precauciones
Contraindicado en casos de hipersensibilidad, cuando este comprometido el flujo vascular
cerebral. En hipertensin compensadora (coartacin aorta, fstula arteriovenosa)
Contraindicacin relativa en la insuficiencia renal y heptica por el aumento de la toxicidad
por tiocianatos y cianatos respectivamente. Contraindicacin relativa en el hipotiroidismo y el
dficit de vitamina B12, por interferencias en el metabolismo del iodo y de la
hidroxicobalamina. Por su efecto natriurtico utilizar con precaucin en enfermos con
hiponatremia. Utilizar con precaucin en enfermos con hipertensin endocraneal por posible
incremento de la misma. Utilizar con precaucin en enfermos hipovolmicos, con insuficiencia
vascular cerebral ya que la hipotensin inducida puede ser peligrosa. Utilizar siempre bajo
monitorizacin hemodinmica.
Interacciones
Efecto aditivo cuando se use junto a otros hipotensores, lo cual puede requerir un ajuste en
la dosificacin inicial. Cuando se utilice concomitantemente simpaticomimticos (adrenalina,
noradrenalina, dopamina, dobutamina, metoxamina, fenilefrina, etc.) ha de tenerse presente
un efecto antagnico sobre la accin hipotensora. Su uso asociado a dobutamina puede
disminuir la presin de enclavamiento pulmonar con mejora del gasto cardaco.
Intoxicacin. Sobredosificacin
Sntomas: hipotensin, bradicardia paradjica, diaforesis, cambios en el ECG. alteracin de
a perfusin de diferentes rganos. Metahemoglobinemia con acidosis, cianosis y
convulsiones, si se mantienen dosis elevadas o se prolonga la teraputica mas 2-3 das.
Toxicidad por cianato: acidosis metablica, dolor abdominal, confusin, hiperreflexia y
convulsiones. En caso de sobredosificacin detener la perfusin, colocar al paciente en
posicin de Trendelenburg y expandir volumen, en caso de no recuperar la hipotensin en
pocos minutos iniciar vsopresores (fenilefrina, dopamina) utilizar oxgeno y ventilacin
mecnica si es preciso. En caso de intoxicacin por cianatos: administrar oxgeno al 100%
infundir 4-6 mg/kg de una solucin al 3% de nitrito sdico en 2-4 min seguido de solucin al
10-25% de tiocianato sdico a 150-200 mg/kg (50 ml de solucin al 25% en un adulto) Se
pueden repetir las dosis de nitrito sdico y tiocianato sdico a mitad dosis a las 2 h. La
hemodialisis es inefectiva para la extraccin del cianato pero no para la del tiocianato.
Embarazo. Lactancia
Frmaco de categora C. Utilizar si no existe una alternativa mas segura.

FARMACOCINTICA
La metabolizacin se realiza por dos vas: En primer trmino es captado por los glbulos rojos
para formar cianuro; en segundo lugar sufre una transformacin heptica de nitroprusiato hacia
tiocianato por accin de la rodanasa.(2)

FARMACODINAMIA
Es un dilatador arterial y venoso por lo que ocasiona una disminucin en el retorno venoso y en
la resistencia vascular perifrica.(2)
Este efecto se debe a la activacin de la guanilciclasa que por estimulacin o por liberacin de
xido eleva el GMPcintracelular produciendo relajacin del msculo liso en la vasculatura.(2) []
Reduce la presin arterial de manera rpida pero sus efectos desaparecen en menos de 10
minutos despus de ser suspendido.(2)
 NIFEDIPINO

Mecanismo de accin
Dihidropiridina inhibidora de los canales lentos del calcio de las clulas miocrdicas y
musculares lisas. Impide la entrada del calcio al citoplasma causando vasodilatacin. Acta
bsicamente como vasodilatador perifrico, sin accin sobre los nodos sinusal (NS) y
atrioventricular (AV), ni efecto inotrpico negativo, probablemente compensado por
taquicardia refleja. Aumenta el aporte de oxgeno miocrdico por dilatacin coronaria y
disminuye el consumo al disminuir la postcarga.
Farmacocintica
Buena absorcin oral (90 %), pero biodisponibilidad del 50 % por importante metabolismo
heptico de primer paso. Los comprimidos de liberacin mantenida tienen biodisponibilidad
mayor (80%), que aumenta en insuficiencia heptica y ancianos. Inicio del efecto hipotensor
30-60 min con efecto pico a 30-120 min. Actividad durante 8 h (comprimidos de liberacin
rpida). Distribucin amplia, eliminacin por la leche materna. Unin a protenas 95 % que
disminuye en insuficiencia renal y heptica. Metabolismo heptico, excrecin urinaria. Vida
media de eliminacin 2-5 horas. No se elimina por hemodilisis ni hemoperfusin. Nivel
teraputico 25-100 ng/ml.
Indicaciones
Cardiopata isqumica: Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho. Angina de Prinzmetal.
Hipertensin esencial o secundaria. Urgencias hipertensivas.
Presentacion
Cpsulas de 10 mg de nifedipina. Comprimidos GITS (liberacin prolongada). 30 y 60 mg de
nifedipina.
Posologa y va de administracin
Cardiopata isqumica. Hipertensin arterial. Cpsulas. Dosis inicial 10 mg VO / 8 h.
incrementar segn respuesta. Dosis mxima diaria 180 mg. Dosis mxima por toma 30 mg.
Comprimidos de liberacin prolongada. 30-60 mg/da dosis nica. Dosis mxima diaria 120
mg. -En crisis hipertensivas puede administrarse por va sublingual, aunque la
biodisponibilidad es menor.
Efectos secundarios
En general son poco importantes y suelen aparecer al inicio del tratamiento, buena respuesta
al disminuir dosis o retirar el tratamiento. Suelen estar relacionados con la accin
vasodilatadora del frmaco: Hipotensin, cefalea, sensacin de calor rubefaccin, nuseas,
vrtigo, palpitaciones y edema en extremidades inferiores. Otros: dsnea, tos congestin
nasal dolores articulares. Excepcionalmente puede aparecer dolor anginoso, insuficiencia
cardaca debindose suprimir el tratamiento.
Contraindicaciones. Precauciones
Shock cardiognico, hipotensin severa < 90 mmHg, estenosis artica severa.(aumento del
gradiente de presiones). Precaucin en enfermos con funcin ventricular seriamente
deprimida ya que es mayor el riesgo de insuficiencia cardaca. En pacientes que estn
tratados con bloqueantes puede precipitar insuficiencia cardaca. Contraindicado en
lactancia
Interacciones
Puede incrementar los niveles de digoxina por interferencias en su aclaramiento. Su uso
concomitante con otros frmacos hipotensores, puede potenciar los efectos de estos ltimos.
La cimetidina aumenta la biodisponibilidad al disminuir su metabolismo por inhibicin del
citocromo P 450. Los frmacos con elevada unin a protenas estn tericamente expuestos
a una variacin de los niveles de los mismos.
Intoxicacin. Sobredosificacin
En caso de sobredosificacin pueden aparecer: hipotensin, bradicardia, bloqueo AV ritmos
de la unin, vmitos, cianosis, convulsiones, sudoracin y colapso cardiovascular.
Tratamiento con medidas de soporte (ventilacin mecnica, vasopresores) y infusin
endovenosa de gluconato clcico. Hipotensin,lquidos EV y adrenrgicos y gluconato
clcico. En miocardiopata hipertrfica utilizar alfa adrenrgicos (metoxamina). En bradicardia
y bloqueo cardaco: atropina isoproterenol y si es preciso marcapaso temporal y gluconato
clcico. En otras arrtmias tratamiento ms adecuado. Dilisis y hemoperfusin no son
efectivas.
Farmacodinamia: Nifedipina es un antagonista del calcio del grupo de las 1,4-dihidropiridinas. Los
antagonistas del calcio reducen la entrada de los iones de calcio al interior de la clula al bloquear los
canales L contenidos en la membrana celular. Nifedipina acta predominantemente en las clulas
miocrdicas y en las clulas musculares lisas de las arterias coronarias y de los vasos de resistencia
perifrica.
 VERAPAMILO
Accin Los frmacos denominados "antagonistas del calcio" reducen la entrada de
calcio al interior de las clulas del miocardio y vasos sanguneos como consecuencia
del bloqueo de los canales de calcio dependientes del voltaje. El verapamilo ejerce
su accin preferentemente sobre las clulas del corazn, reduciendo la contractilidad
y frecuencia cardiacas. Se clasifica como antiarrtmico de clase IV segn la
clasificacin de VaughanWilliams. Tambin acta sobre la musculatura lisa de los
vasos sanguneos, produciendo vasodilatacin arterial y disminucin de la resistencia
vascular perifrica, aunque con mucha menos potencia que las dihidropiridinas. Se
administra por va oral o intravenosa y se elimina principalmente por metabolismo
heptico, presentando una semivida de eliminacin de 4,5-12 horas.

Indicaciones
Angina de pecho estable crnica o angina de Prinzmetal.
Hipertensin arterial.
Fibrilacin auricular.
Taquicardia supraventricular paroxstica: tratamiento por va intravenosa,
profilaxis por va oral.
Prevencin secundaria postinfarto de miocardio en pacientes sin insuficiencia
cardiaca en la fase aguda.
Posologa
Va oral - Angina de pecho y postinfarto de miocardio: 240-480 mg/da. - Hipertensin
arterial: 240 mg/da, mximo 480 mg/da. - Profilaxis de taquicardia supraventricular:
240-480 mg/da en paciente no digitalizados, 120-360 mg/da en digitalizados. Nios
mximo 10mg/kg/da en varias tomas Va intravenosa Una dosis de 5-10 mg (adultos)
o 0,1-0,3 mg/kg (nios), que puede repetirse a los 30 minutos si la respuesta no es
adecuada. En pacientes con cirrosis heptica la dosis debe reducirse un 20-50% y
monitorizar estrechamente el ECG. Forma de administracin. Va oral. Existen dos
formas de dosificacin, de liberacin rpida (grageas 80 mg), en cuyo caso la dosis
diaria se reparte en 3 tomas, y de liberacin prolongada (comprimidos), que se toman
en una sola dosis diaria y no pueden partirse ni triturarse. El cambio de una forma de
dosificacin a otra puede hacerse manteniendo la misma dosis diaria. Va
intravenosa. Se administra en inyeccin IV lenta en un tiempo no inferior a 2 minutos
(3 minutos en ancianos). Tambin peude administrarse en perfusin IV de 30 minutos
disuelto en suero glucosado o fisiolgico. No debe utilizarse va intramuscular o
subcutnea.

Farmacocintica: el verapamilo se puede administrar por va oral e

intravenosa. Despus de una dosis oral, se absorbe rpidamente, aunque
experimenta un extenso metabolismo de primer paso, lo que hace que su
biodisponibilidad sea slo del 2035%. La comida reduce la
biodisponibilidad de las formulaciones retardadas de verapamilo, pero no
de las formulaciones convencionales. Los frmacos que inducen las enzimas
hepticas como la rifampina o los barbitricos o las enfermedades hepticas
afectan en gran medida la biodisponibilidad del verapamilo.
El comienzo de los efectos hemodinmicos y electrofisiolgicos del
verapamilo tiene lugar a las 1-2 horas despus de su administracin oral.
Los efectos son mximos entre las 2 y 5 horas en el caso de las
formulaciones convencionales y a las 5 horas en el caso de las
formulaciones retardadas. La actividad farmacolgica del verapamilo se
mantiene durante 8-10 horas en el caso de las formulaciones convenciones
y durante 24 horas en el caso de las retardadas. Despus de la
admininistracin intravenosa, la actividad del verapamilo es mxima a los
5 minutos y dura entre 10-20 minutos. El verapamilo y su metabolito
activo, el norverapamilo, se distribuyen muy bien por todo el organismo,
incluyendo el sistema nervioso central. El frmaco se excreta en la leche
materna alcanzando concentraciones prximas a las concentraciones
plasmticas de la madre, lo que representa un problema en la lactancia.
Tambin se ha comprobado que pasa fcilmente la barrera placentaria.
El verapamilo se une en un 90% a las protenas del plasma y
aproximadamente un 70% es eliminado en la orina en forma de
metabolitos. Aunque se conocen ms de 12 metabolitos, slo el
norverapamilo es detectable en el plasma. El norverapamilo posee un 20%
de la actividad del verapamilo y carece de efectos sobre la frecuencia
cardaca o el intervalo PR. El metabolismo de primer paso es
estereoselectivo, siendo preferentemente metabolizado el ismero L
La semi-vida de eliminacin del verapamilo es de unas 2-5 horas despes
de dosis nicas, aumentando a 5-12 horas despus de dosis mltiples. En
los pacientes con insuficiencia renal, puede extenderse hasta las 14 horas.
La eliminacin del verapamilo tiene lugar por va renal, eliminndose en las
heces tan solo el 16% de la dosis administrada. Menos del 5% de la dosis
se excreta como verapamilo sin alterar en la orina.

Mecanismo de accin
Bloqueante de los canales del calcio. Inhibe el flujo del calcio hacia el interior de la
clula miocrdica y del msculo liso vascular. No modifica los niveles de calcio
plasmtico. La disminucin del calcio intracelular inhibe la contractilidad muscular y
vasodilatacin coronaria y sistmica. Aumenta el aporte de oxgeno miocrdico,
disminuye la postcarga y el consumo de oxgeno. Actividad sobre los nodos SA y AV,
que le confiere sus propiedades antiarrtmicas, alarga la conduccin en nodo AV.
Efecto inotrpico negativo menos acentuado que el diltiazen. Menor potencia
vasodilatadora perifrica que la nifedipina.
Farmacocintica
Buena absorcin oral 90%, pero efecto de primer paso heptico importante con
biodisponibilidad del 20-25%. Inicio de accin entre 1-2 h de la toma oral. Amplia
distribucin, eliminacin por leche materna, cruza la barrera placentaria. Unin a
protenas plasmticas 90%. Metabolismo heptico. Vida media 2-5 h en dosis nica,
que se incrementa con el uso crnico a 5-12 h y en hepatopatas 14h. Eliminacin
renal 70% y heces 15%.
Indicaciones
Cardiopata isqumica (angina estable, inestable y de Prinzmetal).-Arrtmias
supraventriculares (tratamiento y profilaxis).-Hipertensin arterial.
Presentacion
Verapamilo comprimidos de 40 y 80 mg. Verapamilo comprimidos de liberacin
sostenida 120 y 240 mg. Verapamilo ampollas de 2 m con 5 mg.
Posologa y va de administracin
Cardiopata isqumica (angina estable, inestable y de Prinzmetal). Dosis inicial: 80
mg VO/6-8 h . Incrementar la dosis progresivamente segn respuesta tolerancia
hasta un mximo de 480 mg/d. Si se utilizan los preparados de liberacin sostenida
la dosis diaria puede fraccionarse en 1 o 2 tomas. -Arrtmias supraventriculares.
Inicialmente 0,075-0,15 mg / kg de peso EV en 2 min si no cede la arrtmia se puede
repetir dosis de 0,15 mg/g de peso EV a los 15-30 min. -Prevencin de recurrencias
de taquicardia paroxstica supraventricular (TPSV). Verapamilo 240-480 mg VO/ d en
3-4 tomas. Si se utilizan los preparados de liberacin sostenida puede fraccionarse la
dosis total en 1-2 tomas. -Control de la frecuencia ventricular en fibrilacin o flutter
auricular. Verapamilo 240-320 mg VO d en 3-4 tomas. Si se utilizan los preparados
de liberacin sostenida fraccionar la dosis total en 1-2 tomas. -Hipertensin arterial.
Para su control son preferibles los preparados de liberacin sostenida. Verapamilo
240 mg VO/d dosis nica o fraccionada cada 12 horas. Puede aumentarse hasta 360
mg/da. Para el tratamiento de la hipertensin arterial dosis superiores no son ms
eficaces.

Efectos secundarios
La mayora son debidos a su accin farmacolgica, puede aparecer: bradicardia,
bloqueo AV de distinto grado, hipotensin arterial, insuficiencia cardaca, taquicardia
y fibrilacin ventricular en pacientes con vas de conduccin anmalas. Por su efecto
vasodilatador puede aparecer rubicundez, diaforesis, edemas perifricos, cefalea,
fatiga, vrtigo. A nivel gastrointestinal puede causar constipacin, dispepsia, dolor
abdominal, as como elevacin moderada y temporal de las transaminasas.
Contraindicaciones. Precauciones
Esta contraindicado en el shock cardiognico, hipotensin (TAs < 90 mmHg) excepto
en el caso en que una hipotensin leve se deba a una arrtmia que pueda ser tratada
con verapamilo. Contraindicado en enfermedad del seno atrial en bloqueos AV de
2 y 3 grado y pacientes con flutter o fibrilacin auricular que tengan un tracto
anmalo de conduccin, contraindicado en Estenosis artica severa. Deber de
utilizarse con precaucin en enfermos con insuficiencia ventricular izquierda, en la
fase aguda del infarto de miocardio, en los pacientes con insuficiencia renal o heptica
en los cuales debern de ajustarse las dosis. Conviene distinguir bien entre TPSV y
taquicardia ventricular ya que el tratamiento de esta ltima con verapamilo puede
desencadenar fibrilacin ventricular.
Interacciones

Intoxicacin. Sobredosificacin
Puede presentarse bradicardia, hipotensin, bloqueo AV completo y disociacin
electro-mecnica. Se administraran adrenrgicos, atropina y si es necesario
marcapasos provisional. En caso de insuficiencia cardaca son tiles: dopamina,
dobutamina y gluconato clcico (10-20 ml de solucin al 10%). En caso de hipotensin
pueden ser de utilidad vasocontrictores ms potentes (noradrenalina).
Embarazo. Lactancia
Frmaco categora C. A utilizar si no existe otra alternativa mas segura. Se excreta
por leche materna.
Farmacodinamia: Es inhibidor de la entrada de los iones calcio (bloqueante de los canales lentos). Aunque el
mecanismo no est completamente claro, se piensa que inhibe la entrada del ion calcio en zonas seleccionadas
sensibles al voltaje, denominadas "canales lentos", a travs de las membranas celulares. Las concentraciones de
calcio srico permanecen inalteradas.

Farmacocintica: Ms de 90% de la dosis oral se absorbe en forma rpida, pero la biodisponibilidad se reduce de
manera significativa en 20 a 35% debido al gran metabolismo de primer paso a nivel heptico. Su unin a las
protenas es muy alta (90%). Se biotransforma en el hgado en forma rpida, y uno de sus metabolitos, el
norverapamilo, tiene efectos vasodilatadores. Comienza su accin 1 a 2 horas despus de su ingestin por va
oral y en menos de dos minutos por va intravenosa. Se elimina por va renal como metabolitos conjugados 50%
en 24 horas y 70% en un plazo de 5 das.